Papaver Somniferum si receptorii

pentru opioizi




Moraru Codrina
Seria A,gr.3
Anul I,MG
Cuprins
1.Abstract
2.Varietati
3.Opiaceele
4.Istorie
5.Legalitate
6.Utilizarea medicinala
7.Receptorii pentru opioizi
8.Descoperirea receptorilor
9.Purificarea receptorilor
10.Subtipurile majore de receptori
11.Opioizii antagonisti
12.Metoda de separare pentru alcaloizii din Papaver Somniferum
13.Caracterele generale ale metodei HPLC
Abstract

Papaver Somniferum este o planta face parte din clasa Magnoliopsida,din familia Papaveraceae,o
planta cu un rol important in medicina,din ea extragandu-se opiumul si semintele de mac.Supranumita
macul care aduce somnul(din latina),Papaver Somniferum reprezinta sursa a numeroase narcotice
precum:morfina,codeine,papaverina,noscapina,substante cu puternice proprietati sedative. Papaver
Somiferum este singura planta cultivate la scala industriala,alte specii precum Papaver rhoeas si Papaver
argemone,plante cu intrebuintare furajera, putand fi usor confundate cu aceasta.Macul are totodata si o
intrebuintare ornamentala ,el fiind cunoascut ca macul comun de gradina,facandu-se astfel o referire la
toate tipurile de maci.Semintele macului Papaver Somniferum sunt folosite in industria alimentara,din ele
obtinandu-se un ulei comestibil reprezentand o alternative la uleiul de floarea-soarelui.



Varietati
Papaver Somniferum prezinta multe varietati si subspecii,caracterele lui putand varia in functie de
numarul petalelor,culoare,numarul de seminte,cantitatea de opium produsa.Exista astfel doua tipuri de
maci:Papaver paeniflorum cu flori duble si Papaver somniferum Laciniatum,ale carui flori duble lobate ii
dau aspectul unui pampon.Toate aceste tipurii de maci contin o cantitate ridicata de morfina,in jur de
10%.

Papaver paeniflorum(http://fjordnaer.com/journal/?m=201101)

1


1
Linnaeus, Carl von (1753).Species Plantarum. Holmiae (Laurentii Salvii). pp. 508.


Papaver Luciniatum(http://lightandvictory.blogspot.ro/2009_06_01_archive.html)


Opiaceele
Macul reprezinta principal sursa din care se extrage opiumul,acesta fiind folosit la fabricarea
opiaceelor.Opiumul se gaseste in substanta alba laptoasa secretata de planta,dar si din tulpina
acesteia.Odata ce planta ajunge la maturitate este recoltata si folosita in scopuri medicinale.
Opiumul contine alcaloizi precum morfina(12%) si codeine.Din opium se mai fabrica un drog
puternic,heroina care afecteaza sistemul nervos central.

Istorie
Utilizarea opiumului colectat din maci isi are radacinile inca din timpul vechilor sumerieni (anul
4000BC),ramanand marturie numeroase artefacte.Grecii au denumit substanta opion ani mai
tarziu,denumirea conventional de astazi fiind opium.Opiumul a fost folosit pentru tratarea astmului,bolilor
de stomac si de ochi.Efectele substantei asupra corpului uman au fost notate de diversi autori precum
L.Frank Baum in Vrajitorul din Oz si de Thomas Quincey in Confesiunile unui englez mancator de
opium.

Zeita opiumului







Legalitate
Cultivarea macilor pentru folosirea opiumului ramane la latitudinea fiecarei tari,astfel Marea Britanie nu
interzice cresterea macilor insa este nevoie de un permis special pentru folosirea opiumului in scopuri
medicinale.Alte zone precum Noua Zeelanda,Emiratele Arabe Unite interzic cu desavarsire detinerea de
seminte,acest aspect fiind pedepsit cu inchisoarea.

Medicina
Exista tari ce cultiva macul pentru scopuri medicinal,precum Australia,Turcia,India,mari producatori de
morfina si codeina.
Morfina
-a fost izolata din opium pentru prima oara in anul 1804 de catre Friedrich Sertuner.
-reprezinta cel mai abundent alcaloid gasit in opiumul extras din Papaver Somniferum.
-este un analgezic folosit pentru ameliorarea durerilor,avand drept tinta sistemul nervos central.
-poate cauza dependenta in randul pacientilor care o folosesc in mod regulat,diminandu-si efectul in timp.

Codeina (3-metilmorfina)
-opiaceu utilizat ca analgezic,antitusiv,antihipertensiv,sedativ,substanta folosita in problemele stomacale.



Receptorii pentru opioizi
Receptorii sunt o grupa de proteine G receptoare avand opioizii drept liganzi.Receptorii opioizi sunt in
proportie de 40% identici cu receptorii somatostatinici (SSTRs) ce provin din somatostatina,un hormon
peptidic care regleaza sistemul endocrin,fiind secretat de ficat.

Descoperirea receptorilor
La mijlocul anilor 1960 farmacologii descopera analizand mai multe studii efectuate cu opioizi ca
drogurile actioneaza in situsuri specifice ale receptorilor.Astfel,diverse analize au demonstrat ca opiaceele
au tendinta de a se acumula in creier.Receptorii au fost identificati ca molecule specifice in urma studiului
cu radioizotopi,un asemenea strudiu fiind publicat in 1971,utilizandu-se H-levorfenol.

Purificarea receptorilor
Prin purificarea receptorilor s-a validat existenta acestora,utilizandu-se un alt receptor antagonist numit
clornaltrexamina care se leaga de receptorul initial.

Subtipurile majore de receptori
Delta(),DOP
-localizare:in nuclei pontini,bulbii olfactivi,in cortexul profund,nucleul amigdalian.
-functie:analgezica,antidepresiva,dependenta fizica.
Kappa(k),KOP
-localizare:hipotalamus,neocortex,maduva spinarii.
-functie:analgezia,sedativ,determina mioza,inhiba eliberarea ADH-ului.
Mu(),MOP
-localizare:creier(cortex,talamus),maduva spinarii.
-functie:analgezic,produce mioza,euforie,reduce motilitatea gastrica.

Nociceptin,NOP
-localizare:creier(cortex,hipotalamus,nucleul amigdalian,septul habenular)
-functie:analgezic,creste apetitul,depresiv.



Opioizii antagonisti
Un opioid antagonist este o substanta chimica ce actioneaza la suprafata unui receptor opioid.Opioizii
antagonisti sunt:
Naloxon
Naltrexon
Acesti opioizi antagonisti se leaga de receptorii opioizi,nu ii activeaza si ii blocheaza pentru a nu lasa
corpul sa raspunda la actiunea opiaceelor.Pot avea efecte similare opiaceelor dar mult mai usoare,opioizii
antagonisti fiind folositi in cazul persoanelor care sufera de dependenta de droguri,in cazul supradozelor
cu opiacee.



Metoda de separare pentru alcaloizii din Papaver Somniferum
Alcaloizii din Papaver Somniferum pot fi separati si pusi in evidenta printr-o noua metoda,numita metoda
HLPC.Comportamentul cromatografic al acestor alcaloizi a fost investigat folosindu-se cromatografie de
faza reversibila,la pH alcalin si acid.Metoda HPLC este precisa,lineara,adecvata si poate fi folosita pentru
studiul macilor.





Caracterele generale ale metodei HPLC(High Performance Liquid
Chromatography)
spectru larg pentru substante cu greutati moleculare si polaritati diferite,permitand separarea lor
rapiditate in desfasurarea procesului
posibilitatea unei selectii in ceea ce priveste structura substantelor.
i



i
Lindsay, S. ; Kealey, D. (1987.High performance liquid cromatography. Wiley from review Hung, L. B.; Parcher, J.
F.; Shores, J. C.; Ward, E. H. (1988). "Theoretical and experimental foundation for surface-coverage programming
in gas-solid chromatography with an adsorbable carrier gas". J. Am. Chem. Soc. 110 (11): 1090

































Bibliografie
1. http://fjordnaer.com/journal/?m=201101
2. Linnaeus, Carl von (1753).Species Plantarum. Holmiae (Laurentii Salvii). pp. 508.
3. http://lightandvictory.blogspot.ro/2009_06_01_archive.html
4. International Narcotics Control Board, 2004, Report 2004, Vienna: International
Narcotics Control Board: 23
5. http://toxipedia.org/display/toxipedia/Opium+History
6. Dhawan BN, Cesselin F, Raghubir R, Reisine T, Bradley PB, Portoghese PS, Hamon M
(December 1996). "International Union of Pharmacology. XII. Classification of opioid
receptors". Pharmacol. Rev. 48 (4): 56792.
7. Janecka A, Fichna J, Janecki T (2004). "Opioid receptors and their ligands". Curr Top
Med Chem 4 (1): 117.
8. Pert CB, Snyder SH (March 1973). "Opiate receptor: demonstration in nervous tissue".
Science 179 (4077): 10114.
9. Lemke, Thomas L.; Williams, David H.; Foye, William O. (2002). "Opioid Analgesics;
Fries, DS". Foye's principles of medicinal chemistry. Hagerstown, MD: Lippincott
Williams & Wilkins.
10. http://www-personal.umich.edu/~timaster/biopsych/pharm.html
11. http://www.health.bcu.ac.uk/physiology/pharmacology01.html