Sunteți pe pagina 1din 3

1

Metforminul
Actualmente se stipuleaza initierea tratamentului cu Metf concomitent cu OSV.
Farmacocinetica
Absorbtia maxima la 1,5-2 ore de la ingerare, iar completa la 6 h.
Nu se leaga de prot plasmatice
Are timp de injumatatire de 1,5-4,9 h.
Concentratia plasmatica de echilibru dupa 24-48 h
Apogeul efectului de scadere a Gl dup 1-2 saptamani
Efect maxim la o doza de 2000 mg/24 h
Se elimina pe cale renala.

Mecanismul actiunii antihiperglicemiante
Actiune predominant hepatica
Pt actiune musculara necesita prezenta insulinei
La nivelul ficatului scaderea productiei de Gl (gluconeogeneza)( in DZ
2 gluconeogeneza hepatica de 3 ori mai mare decat la nediabetici.
Stimuleaza AMPK inhiba expresia genelor fosfoenolpiruvat-
carboxikinazei si glucozo-6-fosfatazei.
La nivelul muschilor sporeste captarea Gl, mediata de insulina
(stimuleaza fixarea insulinei de receptorii sai).
Cresterea conc de AGL IR cresterea product hepat de Gl.
Metforminul scade concentr si creste oxidarea AGL( marirea actiunii
glicogenosintetazei) amelioreaza sensibilitatea la insulina.
Cresterea nivelului de GLP-1

Eficienta terapeutica
- Risc foarte mic de hipoglicemie
- Nu modifica greutatea corporala
- Reducerea glicemiei este cu atat mai importanta cu cat glicemia la care se
initiaza terapia este mai mare.
- Scaderea incidentei complicatiilor cronice si a mortalitatii.

Alte efecte
Protectie cardiovasculara prin
- Reducerea adipozitatii de tip central
- Scaderea conc TGL si LDL
2

- Sporirea HDL
- Scaderea insulinemiei
- Actiune antiinflamatorie la nivel endotelial
- Reducerea stresului oxidativ
Ficatul gras nonalcoolic
- Stimuleaza B-oxidarea mitocondriala a AG
- Inhiba steatoza si necroza hepat
- Stimuleaza activitatea AMPKinhiba biosinteza de novo a AG
Protectie antineoplazica
- San, colon, pancreas, ovar, uter

Terapia cu Metformin
- Cea dintai indicatie farmacologica, simultan cu OSV
- La obezi si supraponderali
- La normoponderali pot exista ezitari de teama scaderii in greutate( un SU)
- 1x500; 2x500; 1x850 in timpul meselor sau dupa ele, iar dupa 5-7 zile
doza se va creste treptat.
- Doza maxima zilnica 2000-2500 mg

Asocierea cu alte AD
- Metformin + GLP-1 scaderea greutatii+nu produce hipo
- Metf + inhibitor de DPP-IVfara hipo+ neutralitate pt greutate corp.
- M.+ pioglitazona reducere a IR musculare
- M.+SU Glibomet
- M.+ acarboza combaterea hiperglicemiei PP
- M.+ insulina limitarea cresterii ponderale+doze insulina reduse

Efecte adverse
- Tulburari gastrointestinale: dureri epigastr, diaree, crampe, greturi,
varsaturi, flatulenta mai frecvente cand este administrat inainte de masa
- Acidoza lactica depinde de comorbiditati hepatice sau renale
Diminuarea preluarii lactatului, in ficat, sub influenta
metform.
Diminuarea excretiei renale a lactatului.
- Hipoglicemia este f rara
- Scaderea concentratie de h tiroidieni
- Cresterea homocisteinei
3

- Malabsorbtia vit. B12

Contraindicatii
- DZ tip 1
- Cetoacidoza
- Intoleranta digestiva
- Sdr. Diareice
- Hepatopatie severa (exc. Hepat nonalcoolice)
- Insuficienta renala (RFG<60: Cr. >1,5)
- Folosirea subst de contrast (reluarea dupa 2 zile de funct renala normala)
- Pre- si postoperator
- IMA, IC (pana la NYHA I si II)
- AVC recent
- Insuficienta respiratorie
- Infectii severe
- Soc hemoragic
- Varsta inaintata si sarcina