Sunteți pe pagina 1din 6

161 Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr.

3-4, An 2011
5
FORMULAREA I EVALUAREA UNOR
PREPARATE FOTOPROTECTOARE
CONINND UN AGENT FILTRU (NOTA I)
The formulation and evaluation of photoprotection
preparations
containing a filter agent (Note I)
Prof. Dr. Victoria Hrju, Prof. Dr. D. Lupuleasa, Conf. Dr. Teodora Balaci,
ef Lucr. Dr. Emma Budura, ef Lucr. Dr. F. Rdulescu, ef Lucr. Dr. Mircea Hrju
UMF Carol Davila, Facultatea de Farmacie, Bucureti
REZUMAT
n studiul ntreprins ne-am propus s obinem o serie de preparate ansolare care s combine efectul fotoprotector
propriu-zis al unui ltru solar cu aciunea emolient i calmant a unui ulei vegetal. n acest scop au fost formulate dou
puri de preparate sub form de gel i crem n care am inclus un agent chimic cu rol de ltru solar (ocl metoxi cinamat),
respecv un ulei vegetal x cu aciune emolient, de cafelare a pielii i eventual de potenare a absorbiei n ultraviolet
apropiat (UVB) a ltrului solar (uleiul de glbenele sau uleiul de susan).
Preparatele obinute au fost evaluate sub aspect organolepc i farmacotehnic, rezultatele obinute conrmnd
calitatea adecvat zico-chimic i tehnologic a formulrilor experimentale. Rezultatele evalurii capacitii de
fotoprotecie a preparatelor vor prezentate n nota II.
Cuvinte cheie: preparat fotoprotector, ocl metoxi cinamat, ulei de glbenele, ulei de susan, evaluarea calitii
Adresa de coresponden:
Prof. Dr. Victoria Hrju, UMF Carol Davila, Facultatea de Farmacie, Str. Traian Vuia, Nr. 6, Sector 2, Bucureti
e-mail: victoriahirjau@yahoo.com
INTRODUCERE
Se tie c datorit scderii stratului de ozon ca
urmare a polurii excesive de pe glob, lumina solar,
mai precis razele ultraviolete, devin tot mai peri-
culoase pentru piele, adic pentru bariera protectoare
a organismului.
Din aceast cauz, n ultimul timp au aprut pro-
duse cosmetice (rujuri, creme pentru ngrijirea
tenului, loiuni pentru ngrijirea corpului, creme
pentru ngrijirea minilor, ampoane pentru pr etc.)
care indiferent de adresabilitate conin ageni de
protecie solar, ind destinate att persoanelor care
se expun n mod voit la soare n timpul liber, ct i
celor care nu practic expunerea la soare ca form
de agrement, produsele avnd n funcie de aceasta
indici de fotoprotecie diferii.
Preparatele care conin ageni fotoprotectori sunt
indicate pentru:
protecia n cadrul expunerii la soare n zone
cu radiaii solare foarte puternice (plaja, muni
foarte nali, gheari, zona tropical);
prevenirea dermatozelor fotosensibile ( lucite
polimorfe, lucite estivale benigne, herpes foto-
indus, lupus eritematos etc.);
prevenirea fototoxicitii medicamentoase,
tiut ind c o serie de substane au potenial
fotodinamic: pigmeni vegetali, colorani, tu-
berculostatice, tranchilizante, antihistami nice,
analgezice, antibiotice, sulfamide;
persoanele hiperreactive la soare: aduli cu
piele hipersensibil, copii, femei gravide sau
femei aate sub tratament cu contraceptive
162
Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr. 3-4, An 2011
orale, care sufer de vitiligo, prezint cicatrici
recente, sau pentru tratament post laser.
PARTEA EXPERIMENTAL
Materiale
Octil-metoxi-cinamat (BASF Germania), ulei
de susan, ulei de glbenele (furnizori in digeni)
Metode
Formularea preparatelor fotoprotectoare
Pentru o formulare adecvat a preparatelor foto-
protectoare am luat n considerare o serie de aspecte
punctuale care pot inuena ecacitatea lor, i anu me:
alegerea ltrului solar, n funcie de potenialul
de absorbie al radiaiilor UV i corelat cu
valoarea factorului de protecie solar (FPS);
alegerea unei formulri cosmetice adecvate,
innd seama de caracteristicile zico-chimice
ale agentului ltru i de proprietile cosmetice
dorite ale produsului nit.
Pentru ca o substan s funcioneze ca un bun
ltru antisolar, este necesar s e ndeplinite o serie
de condiii:
s aib capacitatea de a absorbi toate radiaiile
nocive nainte ca acestea s ating pielea
pro prietatea de protecie antisolar trebuie
s corespund valorii SPF dorite;
s e prezent n forma sa activ;
s nu conin impuriti care i-ar putea afecta
proprietile (deplasarea domeniului de ab-
sorbie sau diminuarea efectului ltrant);
s posede o bun stabilitate fotochimic i o
bun rezisten la cldur i la aciunea apei
(water proof);
s aib o inocuitate total, demonstrat prin
fo losirea repetat pe suprafaa corpului, de
subieci de toate vrstele;
s prezinte substantivitate, adic s e capabil
s se xeze n straturile superciale ale epi-
der mei pentru a-i putea exercita activitatea
n cele mai bune condiii. Aceast ultim pro-
prietate asigur protecia de lung durat, fr
a necesar rennoirea frecvent a aplicrii
preparatului.
Am optat pentru un ltru solar din clasa cina-
mailor, i anume octil-metoxi-cinamat (4-metoxi-
cinamat de 2 etil-hexil).
H
3
CO
CH CH COOCH
2
CHC
4
H
9
C
2
H
5
4 metoxi-cinamat de 2 etilhexil
(octil-metoxi-cinamat)
Octil-metoxi-cinamatul este unul dintre ingredi-
en tele cel mai frecvent folosite n componena l-
trelor solare. Absoarbe n spectrul UVB la lungimile
de und 290-320 nm. Este preferat, n special dato-
rit ca racterului lipol, ceea ce l face recomandabil
pen tru includerea n preparatele rezistente la aciu-
nea apei (water proof).
innd seama de caracteristicile zico-chimice
i de stabilitate ale agentului ltru selectat, ne-am
propus includerea acestuia n dou tipuri de for mu-
lri: geluri i creme, folosind dou concentraii de
octil-metoxi-cinamat (5% i 8%). Formulrile sunt
redate n tabelele urmtoare:
Tabelul I. Formula A (gel fotoprotector cu OMC 5%)
Componente
Concentraia
g %
Rol n formulare
Ingredient acv:
Oclmetoxicinamat
5% Agent ltru
Excipieni:
Carbopol 940
Propilenglicol
TEA (trietanolamin)
Tween 80
Ulei de glbenele
Ulei volal
Ap dislat
1 g
5 g
0,8 g
0,5 g
5 g
q.s.
La 100 g
Agent de ngroare
(consisten)
Agent umectant, solvent
pentru OMC
Neutralizant
Emulgator
Nutriv, emolient
cicatrizant
Agent de parfumare
Vehicul
Tabelul II. Formula B (gel fotoprotector cu OMC 8%)
Componente
Concentraia
g%
Rol n formulare
Ingredient acv:
Oclmetoxicinamat
8% Agent ltru
Excipieni:
Carbopol 940
Propilenglicol
TEA (trietanolamin)
Tween 80
Ulei de susan
Ulei volal
Ap dislat
1 g
5 g
0,8 g
0,5 g
5 g
q.s.
La 100 g
Agent de ngroare
(consisten)
Agent umectant, solvent
pentru OMC
Neutralizant pentru
carbopol
Emulgator
Agent ltru natural
Agent de parfumare
Vehicul
Tabelul III. Formula C (crem fotoprotectoare cu OMC 5%)
Componente Concentraia g% Rol n formulare
Ingredient acv:
Oclmetoxicinamat
5% Agent ltru
Excipieni:
Acid stearic (stearin)
Cetaceu
Ulei de paran
Ulei de glbenele
Tween 80
Ulei volal
Ap dislat
5 g
5 g
10 g
5 g
4 g
q.s.
La 100 g
Emolient
Emolient
Nutriv emolient
cicatrizant
Emulgator
Agent de parfumare
Vehicul
163
Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr. 3-4, An 2011
Tabelul IV. Formula D (crem fotoprotectoare cu OMC 8%)
Componente Concentraia g% Rol n formulare
Ingredient acv:
Oclmetoxicinamat
8% Agent ltru
Excipieni:
Acid stearic (stearin)
Cetaceu
Ulei de paran
Ulei de susan
Tween 80
Ulei volal
Ap dislat
5 g
5 g
10 g
5 g
4 g
q.s.
La 100 g
Emolient
Emolient
Agent ltru natural
Emulgator
Agent de parfumare
Vehicul
n paralel, pentru ecare dintre cele 4 variante
experimentale de testat am preparat i probe mar-
tor, coninnd componentele incluse n ecare for-
mulare, mai puin agentul ltru OMC (octil-
metoxi-cinamatul).
Prepararea produselor fotoprotectoare
Prepararea gelurilor i a cremelor s-a efectuat i-
nnd cont de proprietile componentelor i de me-
to dele generale de obinere a gelului de carbopol i
a cremelor (unguente emulsii)
Carbopol ApA+PG
Dispersare,
repaus 24h
TEA
mbibare,
dizolvare
Gel
carbopol
Neutralizare
Tween+OMC
Ulei vegetal+ulei volatil
Triturare
Gel fotoprotector
Figura 1. Schema general de preparare a gelurilor fotopro-
tectoare (formulele A i B)
Faza lipofil:
Acid stearic , cetaceu, ulei
parafin, ulei susan/ulei
glbenele
Faza hidrofil:
ap+PG+TEA+
+tween
Emulsionare
nclzire pe baia de ap ,
la cca. 70 grade celsius
Emulsia (crema)
fotoprotectoare
Triturare pn la
rcire
Figura 2. Schema general de preparare a cremelor fotopro-
tectoare (formulele C i D)
n diagramele urmtoare sunt redate schemele
u xului de obinere a formulrilor experimentale
men ionate.
Controlul calitii preparatelor fotoprotectoare
cu octil-metoxi-cinamat
Controlul calitii preparatelor fotoprotectoare a
constat n urmtoarele determinri:
Control organoleptic (aspect, culoare, miros)
S-a efectuat conform prevederilor FR i literaturii
de specialitate
Control farmacotehnic
Determinarea pH-ului
S-a efectuat dup o prelucrare a preparatelor,
respectiv extracia probelor cu ap (1:5 pentru
crem i 1:20 pentru gel) i msurarea pH-ului fazei
apoase.
Determinarea capacitii de etalare metoda
ex ten siometric (Ojeda i Arbussa)
Determinarea vscozitii
S-a efectuat cu ajutorul reometrului RC 1
(Rheotec, Germania), prin determinarea tensiunii
de forfecare.
164
Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr. 3-4, An 2011
REZULTATE I DISCUII
Controlul organoleptc
Tabelul V. Rezultatele controlului organoleptc i zico-
chimic pentru formulele A, B, C i D
For-
mula
Imediat dup preparare
Aspect Culoare Miros
Tip de
emulsie
pH
A
Gel
translucid
de consis-
ten
vscoas
Gel
translucid
de culoare
slab glbui
Miros
caracterisc
componentelor
----- 5,5-6
B
Gel
translucid,
de consis-
ten
vscoas
Gel
translucid
de culoare
alb
----- 5-5,5
C
Emulsii cu
aspect
lptos,
omogene
Alb
Emulsie
U/A
7-7,5
D Emulsie
U/A
6,5-7
Tabelul VI. Aspectul, culoarea i mirosul preparatelor dup
15 i 30 de zile de la preparare
Formula Dup 15 zile Dup 30 zile
A Nemodicate Nemodicate
B Nemodicate Nemodicate
C Nemodicate Nemodicate
D Nemodicate Nemodicate
Se constat c preparatele corespund cerinelor
generale referitoare la geluri i creme pe perioada
luat n studiu.
Controlul pH-ului
Tabelul VII. Rezultatele determinrii pH-ului preparatelor
experimentale la 15 i 30 de zile
PREPARATUL
pH-ul
iniial
pH-ul dup 15
zile
pH-ul dup 30
zile
Gel 5%-formula A 5,5-6
Se ncadreaz n
intervalul iniial
de valori
Se ncadreaz n
intervalul iniial
de valori
Gel 8%-formula B 5-5,5
Martor gel
glbenele
5-6
Martor gel susan 5-5,5
Crem 5% 7-7,5
Crem 8% 6,5-7
Martor crem
glbenele
7
Martor crem
susan
6,5-7
Toate preparatele experimentale prezint un pH
compatibil cu pH-ul pielii.
Controlul capacitii de ntndere
Rezultatele sunt redate n gurile urmtoare:
Figura 3. Suprafaa de etalare a gelului cu OMC 5% com-
paratv cu a martorului
Figura 4. Suprafaa de etalare a gelului cu OMC 8% com-
paratv cu a martorului
Figura 5. Suprafaa de etalare a cremei cu OMC 5% com-
paratv cu a martorului
Figura 6. Suprafaa de etalare a cremei cu OMC 8% com-
paratv cu a martorului
165
Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr. 3-4, An 2011
Din rezultatele obinute se constat c, n toate
cazurile, capacitatea de etalare crete pe msura
cre terii greutilor adugate. Cu ct suprafeele
sunt mai mari, cu att preparatele au o mai bun ca-
pacitate de etalare.
Din analiza rezultatelor se constat c gelurile
pre zint o capacitate de ntindere mai mic compa-
rativ cu cremele, fapt ce concord cu consistena
ini ial a acestora.
Se constat, de asemenea, c cele dou con-
centraii de OMC, de 5% i 8%, inueneaz ca-
pacitatea de etalare.

Controlul vscozitii
Determinrile reologice s-au efectuat n con-
formitate cu instruciunile prevzute n specicaia
tehnic a aparatului.
Figura 7. Variaia vscozitii gelurilor (probelor i martorilor) n funcie de viteza de forfecare
Figura 8. Variaia vscozitii cremelor (probelor i martorilor) n funcie de viteza de forfecare
Viteza de forfecare a fost crescut progresiv (10
trepte de vitez), folosind sonda CC14. S-a msurat
i nregistrat variaia vscozitii, respectiv a ten-
siunii de forfecare odat cu creterea vitezei de for-
fecare.
Pentru a verica consistena datelor obinute ex-
perimental, s-a aplicat modelul Ostwald, bazat pe
ecuaia descris n tabelul redat mai jos.
Rezultatele obinute sunt redate n gurile i ta-
be lele urmtoare.
Analiznd reogramele obinute, se constat c
ge lurile martor prezint valori mai mari ale vsco-
zitii, comparativ cu probele. Vscozitile mai
mici ale probelor pot atribuite prezenei octil me-
to xi cinamatului (care se prezint ca un lichid) n
for mularea probelor.
166
Practica Farmaceutic Vol. 4, Nr. 3-4, An 2011
Tabelul VIII. Aplicarea modelului Ostwald
Parametri Ecuaia de regresie y = m* x^k2
Formula A
(5 % OMC)
Martor
formula A
Formula B
(8 % OMC)
Martor
formula B
m 63,872 126,1932 21,7577 137,091
k2 0,0233 0,2324 0,2786 0,2654
Deviaie
standard
4,61553 23,15398 1,885881 17,69199
Coecient
de corelaie
0,996861 0,998531 0,999818 0,999522
Concentraia n octilmetoxicinamat (5, respectiv
8%) nu inueneaz semnicativ vscozitatea pre-
paratelor.
Se remarc faptul c vscozitatea preparatelor
experimentale scade pe msura creterii vitezei de
forfecare (curgere pseudoplastic).
De asemenea, se constat o bun tare a datelor,
coecientul de corelaie avnd valori apropiate de 1.
Tabelul IX. Aplicarea modelului Ostwald
Parametrii Ecuaia de regresie y = m* x^k2
Formula C
(5 % OMC)
Martor
formula C
Formula D
(8 % OMC)
Martor
formula D
m 37,2174 3,226 128,928 14,9829
k2 0,6345 0,7439 0,3415 0,6034
Deviaie
standard
28,3781 23,45582 46,58432 54,3071
Coecient
de corelaie
0,999858 0,996867 0,99859 0,995119
n cazul cremelor, se constat c prezena octil-
metoixi-cinamatului n formule a condus la o cre-
tere a vscozitii preparatelor (probelor), compa-
rativ cu cremele martor.
n cazul formulei D (cu un coninut de 8 % octil-
metoxicinamat) are loc o destructurare mai accen-
tuat a probei, comparativ cu formula C, relativ mai
stabil, la primele trepte de vitez de forfecare apli-
cat.
i n cazul acestor formulri s-au obinut valori
ale coecientului de corelaie apropiate de unitate.
CONCLUZII GENERALE
S-au formulat dou geluri i dou creme foto-
protectoare folosind ca agent ltru solar oxil-
metoxi-cinamat asociat cu ulei de glbenele sau ulei
de susan.
n formulare s-au urmrit:
inuena concentraiei OMC asupra capacit-
ii fotoprotectoare a preparatelor;
mbuntirea capacitii fotoprotectoare a pre-
paratelor prin asocierea la OMC a unor ex-
tracte vegetale ulei de glbenele, cu efect
calmant, sau ulei de susan, cu rol de agent fo-
to protector natural;
obinerea unor formulri care s prezinte ca-
racteristici zico-chimice de calitate adec-
vate.
Controlul calitii formulelor experimentale a
evideniat urmtoarele:
S-au obinut preparate cu un aspect cosmetic
acceptabil (elegant) i caracteristici zico-chimice
i farmacotehnice adecvate (pH, vscozitate).
BIBLIOGRAFIE
Brewster B., Headline News 1. FDA Approves Avobenzone in
Sunscreen Formulations, Cosm Toil, v.112, 1997, 11
Brin A. J. 2. Filtres solaires: la rglementation europene est attendue,
Cosmetologie, Nr. 19, 1997, 33
Hrju Victoria, Lupuleasa D., Dumitrescu Ana Maria 3.
Dermocosmetologie, editura Polirom, 1988,
Meric Ecaterina 4. Tehnologia produselor cosmetice, vol. 1 Substane
active i aditivi, editura Kalos, 2003, 341-362
Shueller R., Romanovschi P. 5. The ABCs of SPFs: An Introduction to
Sun Protection Products, Cosm Toil, v.114, 1999, 49
*** 6. FR X, editura Medical, 1993
*** 7. http://www.ijdwl.com Photoprotection