Sunteți pe pagina 1din 18

SUBSTANE EXCITANTE CENTRALE

1. Stimulante corticale
(stimulante psihomotorii)

Amfetamina i anorexigenele centrale;


Cafeina

2. Stimulante bulbare
(analeptice respiratorii):

2.

cu
mecanism
reflex,
la
nivelul
chemoreceptorilor nicotinici din glomusul
carotidian;
cu mecanism direct la nivelul centrului
respirator bulbar;
cu mecanism mixt, reflex i direct

Stimulante medulare:

blocante ale receptorilor glicinici spinali

Caracteristici generale

Amfetamina

efect EXCITANT CENTRAL (doz-dependent), stimuleaz marcat SRAA.


efect ANOREXIGEN (utilizat n practic doar pentru derivaii amfetaminei);
efect NEUROSIMPATOMIMETIC;
TOLERAN instalat relativ rapid;
DEPENDEN PSIHIC GRAV, DEPENDEN FIZIC redus

Mecanism de aciune

ACIUNE INDIRECT:
favorizeaz
eliberarea
adrenalinei i noradrenalinei n
sinapsele adrenergice EFECTE
NEURO-SIMPATO-MIMETICE;
favorizeaz
eliberarea
dopaminei i i inhib slab
recaptarea EUFORIE (n.
accumbens),
EFECT
ANOREXIGEN
(inhib centrul
foamei la nivel hipotalamic);
ACIUNE DIRECT:
stimuleaz receptorii adrenergici
i dopaminergici centrali.

Farmacocinetic

Amfetamina

absorbie bun pe toate cile, difuziune larg (trece uor BHE)


metabolizare parial hepatic;
eliminare urinar (rapid n urina acid, mai lent n cea alcalin);

Efecte

la nivel central:
stimulare central intens (diminueaz senzaia de
oboseal, crete activitatea psiho-motorie, euforie)
STUPEFIANT!
antagonizeaz deprimantele SNC (amin de trezire)
NU crete randamentul ( volumul activitii, proporional
nr. de erori);
efect anorexigen intens;
la nivel cardiovascular
efecte de tip simpatomimetic (tahicardie, vasoconstricie);
la nivel metabolic
. metabolismul bazal (cu 10-15%), uor temperatura
corporal;

Indicaii
n narcolepsie;
enurezis nocturn;
ADHD

Reacii adverse/
Contraindicaii
agrsivitate, insomnie,
anxietate;
HTA,
aritmii,
hiperpirexie;
psihotoxicitate!

Toxicitate de grup!

Anorexigenele centrale

Caracteristici generale

efect ANOREXIGEN:
prin favorizarea elinberrii doipaminei ( deprimarea centrului foamei la nivel hipotalamic):
AMFEPRAMONA, FENMETRAZINA;
prin favorizarea eliberrii serotoninei ( stimularea centrului saietii la nivel hipotalamic)
efecte NEUROSIMPATOMIMETICE i STIMULANTE CENTRALE mai slabe dect amfetamina;
TOLERAN instalat relativ rapid (cca. 1 lun);

Reprezentani

AMFEPRAMONA (Regenon, cpr. 25 mg);


SIBUTRAMINA (Reductil cpr.10; 15 mg

METILFENIDAT
(Concerta)

efect favorabil n ADHD i n narcolepsie la


adult (cpr. 5 mg; cpr. cu eliberare prelungit 18
mg)
STUPEFIANT!

Derivai amfetaminici
utilizai n tratamentul ADHD

Caracteristici generale

Cafeina

alcaloid extras din Coffea sp., Cola sp., Thea sinensis


efect EXCITANT CENTRAL (doz-dependent)
efecte periferice (la nivel vascular, cardiac, respirator, renal, musculatur striat)

Mecanism de aciune

LA NIVEL SNC:
blocheaz receptorii purinergici centrali (antagonist al adenozinei) EFECT
CENTRAL-EXCITANT;
stimulare central bn ordinea:
cortex > bulb (centru respirator > centru cardiomotor > centru vagal) >> mduv (la
doze mari hiperexcitabilitate reflex)
LA NIVEL PERIFERIC:
inhib neselectiv izoformele fosfodiesterazei (PDE)
stimulare cardiac;
vasodilataie (marcat la nivel renal creterea RFG efect diuretic) cu
excepia teritoriului cerebral;
bronhodilataie;
stimularea secreiei gastrice
LA NIVELUL musculaturii striate:
eliberare de calciu din reticul (stimulare pn la rigiditate);
ACIUNI METABOLICE:
metabolismul bazal;
lipoliza.

Farmacocinetic

Cafeina

absorbie bun pe toate cile, difuziune


larg (trece uor BHE)
metabolizare hepatic (mai intens la
fumtori);
eliminare urinar (ca atare, sub form de
metabolii : acid N-metiluric));

Indicaii

antihipotensor

analeptic

stri

de

colaps;
ca antialgic n tratamentul cefaleelor n
asociere cu analgetice;
ca stimulent n stri de deprimare central
(cu alcool);
ca
butur
stimulent
pentru
munc
intelectual i fizic;
pentru stimularea secreiei gastrice;

Reacii adverse/
Contraindicaii
cardiopatiile ischemice,
aritmiile cardiace,
ulcer,
la copii (la care efectul
excitant este marcat).

Caracteristici generale

STIMULANTE BULBARE
(ANALEPTICE)

Mecanism de aciune
(analeptice respiratorii):

cu mecanism reflex, la nivelul chemoreceptorilor nicotinici din glomusul carotidian


(lobelina, pimeclona);
cu mecanism direct la nivelul centrului respirator bulbar (pentetrazol, bemegrid);
cu mecanism mixt, reflex i direct (nicetamida, doxapram)

Bemegrida(Ahypnon)
-are efect de trezire marcat
-se utilizeaz n intoxicaii cu hipnotice i somnifere

Reprezentani

Doxapram
-stimuleaz respiraia prin mecanism direct i reflex
Utilizri:
-dup anestezia general, pt. grbirea trezirii i stimularea
respirairi deprimate
-n BPOC, pt. combaterea insificienei respiratorii acute
-n bronite cronice obstructive cu insuficiena respiratorie
cronic

Pimeclon (Karion)
-stimuleaz
respiraia
prin
chemoreceptorii
glomusului
carotidian

STRICNINA

STIMULANTE MEDULARE

Mecanism de aciune

blochez receptorii glicinei n sinapse la nivel spinal (receptori cuplai cu canale de clorur)
blocarea transmiterii infliuxului inhibitor de la celula Renshaw la motoneuroni
(coarnele anterioare medulare) HIPERREFLECTIVITATE MEDULAR (la doze toxice
convulsii tonico-clonice, deces!)

Indicaii

atonii musculare;
pareze, paralizii;

MEDICAIA NOOTROP

Activatoare ale metabolismului cerebral.


Indicaii:
- n tulburri de circulaie cerebral;
- dup leziuni traumatice sau toxice ale SNC
- n condiii de surmenaj intelectual, cu nevroz sau neurostenie;
- n evoluie cnd se produce o scdere a memoriei;
- tulburri de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor;
Mecanism de aciune:
- ameliorarea captrii glucozei i a utilizrii ei n neuroni;
- stimularea sintezei de ATP i de fosfolipide;
- stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolin.

Reprezentani:
1. MECLOFENOXAT
2. PIRITINOL-nrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).
3. PIRACETAM
nrudit chimic cu acidul GABA
crete rezistena creierului la diferite agresiuni i amelioreaz procesele de
nvare i memorizare
4. ACIDUL GLUTAMIC
favorizeaz sintezei i utilizarea ATP

ANTIPSIHOTICE (NEUROLEPTICE,
TRANCHILIZANTE MAJORE)

Elie Tiunine - Schizofrenie

Cile dopaminergice centrale

Interrelaii dopamin/serotonin

Caracteristici generale
NEUROLEPTICE CLASICE

ANTIPSIHOTICE

BLOCAREA RECEPTORILOR D2-DOPAMINERGICI CENTRALI:


Efect ANTIPSIHOTIC corelat cu blocarea receptorilor D2-dopaminergici de la nivel mezolimbic - mezocortical;
acioneaz predominant asupra simptomelor pozitive floride: halucinaii, delir;
REACII ADVERSE EXTRAPIRAMIDALE - corelate cu blocarea receptorilor D2-dopaminergici de la nivel
nigro-striatal:
akatizie, crize oculogire, grimase faciale (la iniierea tratamentului);
diskinezie tardiv, parkinsonism medicamentos;

REACII ADVERSE VEGETATIVE i ENDOCRINE - corelate cu blocarea receptorilor D -dopaminergici de la


2

nivel tubero-infundibular:
prolactinemiei sindrom amenoree-galactoree;

ginecomastie, tulburri de dinamic sexual (inhibarea ejaculrii, impoten)


EFECTUL ANTIEMETIC - corelat cu blocarea receptorilor D2-dopaminergici de la nivelul chemoreceptorilor
zonei chemodeclanatoare a vomei din bulb (trigger zone)
BLOCAREA RECEPTORILOR ADRENERGICI CENTRALI i periferici:
SEDARE;
hTA cu caracter ortostatic;
BLOCAREA RECEPTORILOR COLINERGICI efecte ANTICOLINERGICE;
BLOCAREA RECEPTORILOR 5-HT-SEROTONINERGICI efect OREXIGEN;
BLOCAREA RECEPTORILOR HISTAMINERGICI , SEDARE, efect ANTIALERGIC ;

Caracteristici generale
NEUROLEPTICE MODERNE

ANTIPSIHOTICE

acioneaz preponderent prin blocarea receptorilor 5-HT2 serotoninergici i n mod


secundar a celor D2-dopaminergici (n concordan cu ipoteza serotoninergic a schizofreniei);
raportul afinitilor i a capacitii de blocare 5-HT2 /D2 este n general superior valorii 10
inciden redus a reaciilor adverse extrapiramidale;
inciden redus a hiperprolactinemiei (cu excepia risperidonei);

Clasificarea neurolepticelor n
funcie de PROFILUL
FARMACODINAMIC

NEUROLEPTICE SEDATIVE:
produc SOMNOLEN (efect sedativ intens);
aciune antipsihotic (antihalucinant) moderat.
NEUROLEPTICE INCISIVE:
nu au efect sedativ sau au efect sedativ redus;
efect antipsihotic intens:
simptome pozitive, floride : efect halucinolitic;
simptome negative (apatie, indiferen afectiv, autism)

NEUROLEPTICE CLASICE

A.

Neuroleptice sedative

Derivai de FENOTIAZIN
cu caten lateral alchilic:
CLORPROMAZINA
LEVOMEPROMAZINA
cu caten lateral piperidinic:
TIORIDAZINA (la doze mari se
comport ca un neuroleptic
incisiv!)

B.

Neuroleptice incisive

Derivai de FENOTIAZIN
cu caten lateral piperazinic:
PROCLORPERAZINA (Emetiral)
TIETILPERAZINA (Torecan)
TRIFLUOPERAZINA
FLUFENAZINA

ANTIPSIHOTICE
Derivai de TIOXANTEN
CLORPROTIXEN
CLOPENTIXOL
FLUPENTIXOL

Derivai de BUTIROFENON
HALOPERIDOL
DROPERIDOL

Derivai
PIPERIDIN

de

DIFENILBUTIL-

PIMOZID
FLUSPIRILEN
PENFLURIDOL

Derivai
de
(antagoniti puri D2)
SULPIRID
AMISULPRID

Alcaloizi
RESERPINA

BENZAMID

ANTIPSIHOTICE
NEUROLEPTICE MODERNE

AVANTAJE
risc sczut de reacii adverse
extrapiramidale;
risc sczut de hiperprolactinemie;
efect sedativ redus;
DEZAVANTAJE
reacii
adverse
hematologice,
inclusiv agaranulocitoz (mai ales la
clozapin);
pre de cost ridicat!

REPREZENTANI

CLOZAPINA (Leponex)
OLANZAPINA (Zyprexa)
QUETIEPINA (Seroquel)
RISPERIDONA (Rispolept)