PROPOFOL

ZORAYDA PATRICIA FLOREZ ARQUE

RESIDENTE ANESTESIOLOGIA HRHDE

CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS

Alquifenol
Insoluble en agua,muy liposoluble
Cremoforo-intralipid 1% (peso/volumen)
Emulsion: 10% aceite de soja, 2,25%
glicerol, 1,2% lecitina de huevo-- 0,005%
edetato disodico
Ph 7, blanco lechosa, viscosa
Estable a T ambiente, no fotosensible
Dilucion dextrosa 5%
Fospropofol (aquavan): profarmaco
fosforilado, tiempo al efecto maximo
mayor y prolongado

METABOLISMO
Heptico: hidroxilacion 60% y conjugacin con
glucuronido y sulfatocompuestos hidrosolubles
Excrecion renal
Metabolitos no activos
Sin modificar:1% orina, 2% heces
Aclaramiento mayor al flujo hepatico (1,5-2,2 L/min)
30% pulmonar
Inhibicion del citocromo P450

FARMACOCINETICA
Modelo de distribucin bicompartimental y tricompartimental
Liposolubilidad (coef particion aceite/agua 4700), GC inicio de
accion menor a 1 min
Unido a proteinas 98% : no atravieza BHE ni efecto fx, indice de
extraccion grande por el higado
Semivida de redistribucion T1/2 de 1 a 2 min, efecto terminara
3 a 8 min
Semivida terminal T1/2 de 4 a 6 hr
VD 3-4 lt/kg (1,7 compartimento rapido, 2,1 compartimento
lento), 60 -80% del gasto cardiaco
Eliminacion bifasica en el modelo tricompartimental: 1fase
rapida t1/2 de 30-60min, 2fase eliminacion terminal lenta
T1/2 180-360min.
En infusion la t1/2 se prolonga 210 405 min por acumulacion
en tej. graso

FARMACOLOGIA
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Favorece la corriente de cloro inducida por el GABA,
mediante la union a la subunidad B del receptor GABAa
Inhibicion del receptor NMDA, modulacion canal Na
No actua como antialgesico
Efectos 2rios: antiemetico, sensacion de bienestar
Anticonvulsivante (6d)
Tolerancia: -nios/+electroconvulsivos
Disminuye PIC 30% con descenso PPC - FSC
Disminuye PIO 30-40%
Conserva reactividad cerebral al CO2 y la autorregulacion
Neuroprotector

FARMACOLOGIA

SISTEMA RESPIRATORIO
Apnea 25 30%, +30s
Depresion respiratoria: disminucion 40% VC, incremento 20% FR
Reduce la respuesta ventilatoria al CO2 y hipoxia (Qx cuerpo
carotideo)
Induce broncodilatacion (conservante metabisulfito)

FARMACOLOGIA
SISTEMA CARDIOVASCULAR

Reduccin de la PAS 25 40 %
Disminucin GC/IC 15%
Disminuye el ndice de volumen de eyeccin 20%, RVP 15 20%
Vasodilatacin y depresin miocardica dosis dependiente
No efecto inotrpico negativo
FC no cambia o se lentifica , inhibe el reflejo a la presin
Suprime las taquicardias supra ventriculares
Predictores de hipotensin (ASA 3-5, PAM 70, +50, fentanilo),
ketamina 0,5 mg/kg
Cardioprotector

FARMACOLOGIA

No potencia el bloqueo neuromuscular

No desencadena hipertermia maligna
No afecta sintesis de GC ni la respuesta normal a la ACTH
No altera la funcion hepatica, hematologica ni fibrinolitica
Actividad antiemetica
Alivia el prurito colestasico y el de opioides intradurales
Inhibe la fagocitosis y destruccion de S. aureus y E. coli
Pancreatitis TG

USOS

INDUCCION Y MANTENIMIENTO
Induccin 1 2,5 mg/kg (1-3)
Mayores 60 a 1mg/kg-1,75mg/kg, nios DE95 2-3mg/kg
Infusin 100-200 ug/kg/min
Recuperacin rpida: propofol 1-1,5mg/kg
140ug/kg/min (10min) 100ug/kg/min con fentanilo
3ug/kg 0,02ug/kg/min

USOS

SEDACION
Procedimientos quirurgicos y ventilacion mecanica UCI
Complemento de anestesia regional 30-60ug/kg/min
FDA no utilizar para sedacion prolongada en pacientes
pediatricos IRA
Dosis maxima en infusion 80 ug/kg/min(-5mg/kg/h)
+30ug/kg/min amnesia

EFECTOS SECUNDARIOS Y CONTRAINDICACIONES

Dolor en el sitio de inyeccin, mioclonia, apnea,
hipotensin, tromboflebitis
Sindrome de infusion de propofol 4mg/kg/h 48hr (24hr)
Bradicardia aguda refractariaasistolia, presencia de 1
o mas: acidosis metabolica, rabdomiolisis,
hiperlipidemia, hepatomegalia o esteatosis hepatica,
insuficiencia cardiaca y renal
T: toxicidad mitocondrial, defectos mitocondriales,
alteracion de oxigenacion de los tejidos y deficit de
carbohidratos

 GRACIAS