Prof. Dr.

Ctlina Elena Lupuoru

Anul universitar 2012-201 3Farmacologie

ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc

Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor

Parasimpaticoliticele sunt substane cu aciune inhibitoare asupra componentei
parasimpatice a sistemului nervos vegetativ.
Clasificarea parasimpaticoliticelor:
1. Blocante (antagoniti competitivi) ale receptorilor muscarinici (antimuscarinice sau
M-colinolitice)
2. Blocante ale receptorilor nicotinici:
2.1. blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul ganglionilor vegetativi
(ganglioplegice sau substane anti-Nn);
2.2. blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul jonciunii neuromusculare
(miorelaxante cu aciune sinaptic sau curarizante sau substane anti-Nm).
I. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivel neuromuscular i al SNC:
1. efecte ale antimuscarinicelor:
1.1. miorelaxante (anticolinergice centrale antagoniti competitivi ai receptorilor
muscarinici ai neuronilor intercalari medulari): Clorzoxazona, Ciclobenzaprina,
Carisoprodol, Clorfenezina, Metaxolona, Metocarbamol, Orfenadrina;
indicaii: spasm muscular localizat al musculaturii striate;
1.2. antiparkinsoniene:
clasificare:
anticolinergice centrale i periferice: Benztropina;
anticolinergice centrale (antagoniti competitivi ai receptorilor muscarinici ai neuronilor
intercalari medulari): Trihexifenidil, Orfenadrina, Biperiden, Prociclidina, Difenciclimin;
indicaii: n terapia bolii Parkinson i a pseudoparkinsonismului;
1.3. antiemetice: Atropina, Scopolamina, Butilscopolamina (Butilscopolamina este
medicaie de elecie n tratamentul rului de micare);
1.4. sedare i amnezie retrograd dup administrarea de Scopolamin:
indicaii: n stri de agitaie psihomotorie de diverse etiologii;
contraindicaii: la persoanele care efectueaz munci de precizie, conductori
auto;
1.5. agitaie psihomotorie, stri confuzionale, delir, halucinaii, psihoze: aceste efecte
apar la doze toxice de atropin;
1.6. antidot n intoxicaia acut cu organofosforate sau cu muscarin;
2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm:
miorelaxante cu aciune la nivelul sinapsei neuromusculare:
clasificare:
a) curarizante nedepolarizante (de ordinul I; pahicurare):
a1) derivai isochinolinici: D-Tubocurarina, Atracurium, Cisatracurium, Doxacurium,
Mivacurium, Metocurine;
a2) derivai steroidieni: Pipecuronium, Pancuronium, Rocuronium, Vecuronium;
a2) alte structuri: Gallamine;
b) curarizante depolarizante (de ordinul al II-lea; leptocurare):
Succinilcolina.
indicaii: pentru producerea miorelaxrii n intervenii chirurgicale;
laringoscopii, bronhoscopii; esofagoscopii; manevre ortopedice; profilaxia
rupturilor musculare, a fracturilor etc, n terapia cu electrooc a bolilor psihice;

Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Anul universitar 2012-201 3Farmacologie

ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc

3. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn:

Camsilat de trimetafan (are utilizare clinic limitat):
indicaii: n crize acute de HTA, cu sau fr complicaii (insuficien cardiac
acut, edem pulmonar acut), pentru realizarea unei hipotensiuni controlate, n
vederea reducerii sngerrii n chirurgia oftalmologic i neurochirurgie.
II. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul globilor oculari:
1. efecte ale antimuscarinicelor:
1.1. midriaz: Homatropina, Ciclopentolat, Tropicamida
indicaii: producerea midriazei n scop terapeutic n infecii oculare (irite, iridociclite), n tratamentul prolapsului irian etc;
1.2. ciloplegie: efect advers, deoarece blocheaz drenarea umorii apoase; de aceea, sunt
contraindicate n glaucom;
1.3. reducerea secreiei lacrimale: efect advers;
1.4. fotofobie: efect advers;
1.5. tulburri de vedere (vedere neclar; jen n vederea de aproape): efecte adverse;
2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm:
cresc presiunea intraocular; de aceea, sunt contraindicate n glaucom;
3. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn:
Camsilatul de trimetafan, prin parasimpatoplegie, determin vedere voalat i
precipitarea crizei de glaucom.
III. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului cardiovascular:
1. efecte ale antimuscarinicelor:
1.1. creterea frecvenei cardiace este precedat de o bradicardie nsoit de tulburri de
ritm:
indicaii: asistolie;
contraindicaii: leziuni ateromatoase coronariene severe; tulburri de ritm;
tulburri de conducere; insuficien cardiac;
1.2. vasodilataie cutanat la doze mari (n special, n jumtatea superioar a corpului i
hipotensiune arterial);
1.3. test n electrofiziologie pentru diagnosticul sindromului WPW (Atropin,
Scopolamin);
2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm:
2.1. tahiaritmii prin efect de antagonist alosteric pe M2 cardiaci: Gallamina,
Pancuronium, Rocuronium;
2.2. hipotensiune arterial prin eliberare de histamin, prin efecte ganglioplegice i de
blocare a medulosuprarenalei (D-Tubocurarina);
3. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn:
Camsilatul de trimetafan, prin simpatoplegie, determin hipotensiune ortostatic
marcat i inhibarea ejaculrii.
IV. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului respirator:
1. efecte ale antimuscarinicelor:
1.1. bronhodilataie (efect evident doar la persoanele cu astm bronic):
indicaii: tratamentul astmului bronic cu debut recent (Atropina, Ipratropium,
Oxitropium, Tiotropium);
2

Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Anul universitar 2012-201 3Farmacologie

ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc

dezavantaj: determin o cretere a vscozitii secreiei bronice;

1.2. reducerea secreiei apoase a glandelor bronice (determin creterea vscozitii
secreiei bronice):
indicaii: tratamentul astmului bronic cu debut recent (Atropina, Ipratropium,
Oxitropium, Tiotropium) i premedicaie n anestezie (Atropina, Scopolamina etc);
dezavantaj: determin o cretere a vscozitii secreiei bronice.
V. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului digestiv i
genitourinar:
1.

efecte ale antimuscarinicelor:

1.1. relaxarea musculaturii netede digestive sau genito-urinare:
indicaii ca antispastice (dureri colicative digestive sau genito-urinare,
sindromul colonului iritabil etc):
a) alcaloizi naturali: Atropina, Scopolamina;
b) derivai de semisintez i de sintez:
b1) amine cuaternare: Butilscopolamina, Propantelina, Metantelina, Metscopolamina,
Clidinium, Isopropamida, Mepenzolat, Glicopirolat, Oxifenonium, Tridihexetil;
b1) amine teriare: Pirenzepina (antimuscarinic selectiv anti-M1, anti-M3), Telenzepine
(antimuscarinic selectiv anti-M1, anti-M3), Diciclomin (Dicicloverine), Oxifenciclimin;
efect advers: constipaie (efect cu durata de 3 zile);
1.2. inhibarea secreiei apoase a glandelor digestive:
contraindicaii: boala ulceroas cu hipersecreie acid;
1.3. creterea tonusului sfincterului vezical:
indicaii: tratamentul incontinenei urinare (din meningomielocel, din boli
neurologice, dup prostatectomie, enurezis);
a) amine cuaternare: Trospium, Emepronium;
b) amine teriare:
b1) neselective: Oxibutinin, Tolterodin, Propiverin;
b2) selective: Darifenacin (anti-M3), Solifenacin (anti-M1, anti-M3);
efect advers: retenie acut de urin;
contraindicaii: hiperplazie benign de prostat.

VI. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul altor glande exocrine:

1. efecte ale antimuscarinicelor:
1.1. reducerea secreiei apoase a glandelor salivare:
indicaii: premedicaie n anestezie sau intervenii chirurgicale n regiunea
buco-faringian (Atropina, Scopolamina);
efect advers: reducerea secreiei salivare (senzaie de gur uscat);
1.2. inhibarea secreiei apoase a glandelor sudoripare:
indicaii: alternativ n hiperhidrozis (Atropina, Scopolamina);
efect advers: reducerea secreiei sudoripare (uscciunea tegumentelor);
contraindicaii: expunerea la soare.