Sunteți pe pagina 1din 8

3.

Tranchilizantele
Tranchilizantele sunt medicamente care reduce starea de anxietate, produc
reducerea tensiunii psihice i diminu reaciile afective i vegetative care nsoesc
starea de fric.
Tranchilizantele au o aciune calmant, antiagresiv, anxiolitic i un oarecare
efect tonic-antidepresiv. n plus, majoritatea tranchilizantelor au i o aciune de relaxare
a musculaturii voluntare. Diazepamul poate fi utilizat, n afar de aceste indicaii, i la
tratamentul imediat al crizelor epileptice. Apoi, tranchilizantele au un efect de distanare
fa de durere i de inducere a somnului, fr a suprima ns fazele de vis aa cum o
fac barbituricele.
Tranchilizantele au devenit - dup alcool - drogul naiunii nr. 2, probabil, pentru c
"ajut" la depirea situaiilor de stres neplcute de la locul de munc sau din mediul
familial, pentru c amelioreaz senzaiile de fric, nelinitea i frustrarea i permit
relaxarea fizic i psihic. Mediul nconjurtor este vzut ca prin nite "ochelari roz",
sunt "diluate" contradiciile, conflictele chinuitoare din trecut i pierd semnificaia, totul
devine mult mai plcut i prietenos, iar viaa este mai uor de trit.

1. Benzodiazepine anxiolitice
Tranchilizantele din categoria benzodiazepinelor nu se deosebesc ntre ele
n mod esenial, n ceea ce privete aciunea lor. Industria farmaceutic ofer mereu
produse noi.
-

mecanism de aciune: al benzodiazepinelor nu a fost nca pe deplin elucidat.

Se pare c ele faciliteaz aciunea GABA, care este principalul neuromediator inhibitor
ce moduleaz activitatea neuronului int, n sensul diminurii activitii neuronale. Ca
toi neuromediatorii, GABA acioneaz fixndu-se pe receptorii specifici aflai la nivelul
membranei neuronale. Receptorul GABA este un complex macromolecular ce are un
loc de recunoatere ce fixeaz GABA i care este cuplat la un canal ce las s treac
selectiv ionii de clor, motiv pentru care a fost denumit "canalul de clor". Cand GABA se
fixeaza pe receptori, canalul se deschide, rezultnd o modificare a strii electrice a

neuronului, care devine mai puin sensibil la stimuli. Complexul GABA posed i un loc
numit receptor secundar care recunoate benzodiazepinele. Fixarea benzodiazepinelor
de acest receptor secundar antreneaz o modificare a conformaiei complexului care
devine mai sensibil la aciunea GABA, facilitnd i potennd aciunea acestuia asupra
neuronilor

(modulare

allosteric).

Studii

de

electrofiziologie

au

artat

benzodiazepinele acioneaz n special pe sistemul reticular activator, sistemul limbic,


fasciculul median anterospinal i pe hipotalamus.
- efecte farmacodinamice: - scderea anxietii
- reducerea agresivitii
- sedare i inducia somnului
- efecte anticonvulsivante
- miorelaxant
- nu influeneaz respiraia i circulaia n dozele
normale dar n dozele toxice deprim centrul respirator, scade contractilitatea
miocardului i tonusul vascular.
- indicaii: stri de tensiune, nelinite i agitaie, labilitate emoional, tulburri
neurovegetative

funcionale,

insomnie,

nevroze

anxioase,

stri

reactive,

boli

psihosomatice: tulburri de comportament la pacienii cronici psihopatizai, sindrom acut


de abstinen la alcoolici, tulburri de comportament la epileptici; status epilepticus i
accese convulsive severe recurente; stri de contractur a musculaturii striate de natur
reflex (inflamaii locale, traumatisme) sau de cauz neurologic; premedicaie n
anestezie i intervenii chirurgicale i linitire postoperatorie, iminen de avort, iminen
de natere prematur sau dirijarea travaliului n hipertonie uterin.
-

farmacocinetic: - absorbia depinde de calea de administrarare


- dup administrare se distribuie n creier iar redistribuirea n

alte esuturi duce la scderea efectelor


- strbat placenta
- metabolizarea heaptic duce la formarea de metabolii
active
- se excret prin urin, bil, unele intrnd n circuitul
enterohepatic.

reacii adverse: frecvent apare oboseal, somnolen, ameeal, ataxie,

cefalee, stare confuziv, depresie, disartrie, tremor, tulburri de vedere, diplopie, hta,
grea, greutate n miciune, tulburri de libido; foarte rar leucopenie, icter; ocazional
hiperexcitabilitate. La bolnavii cu mic ru epileptic poate produce crize de mare ru sau
instalarea unui status epilepticus tonic. Administrarea n doze mari, timp ndelungat
poate dezvolta dependenta de tip alcool-barbiturice. Injecia intravenoas (mai ales la
batrni, cnd starea general este alterat sau cnd se asociaz alte deprimante
centrale) poate produce apnee i/sau sincopa cardiac (sunt recomandate dozele mici,
injectare lent i foarte prudent, condiii de asisten a respiraiei); local sunt posibile
fenomene de iritaie i tromboz.
-

consecine pe termen lung: deoarece benzodiazepinele acioneaz doar

simptomatic i nu rezolv cauza problemelor, acestea nu se rezolv, conflictele nu se


pot soluiona, iar frica - cu rol de semnal de alarm - nu mai este perceput ca atare. Se
ajunge la aa-numitul efect rebound (de recdere), manifestat prin insomnie n primele
ore ale dimineii, creterea n greutate, pierderea libidoului, stare general de
slbiciune, buimceal, dezinteres i mahmureal.
Abstinena de la benzodiazepine este extrem de dificil i se realizeaz printr-o
reducere lent a medicamentului pn la eliminare total dac nu apar fenomenele de
sevraj precum: anxietate, insomnie, tulburri circulatorii i tulburri gastro-intestinale,
crize convulsive.
-

contraindicaii: miastenia grav, insuficiena pulmonar acut, deprimare

respiratorie, alergie benzodiazepine,gravide i femei care alpteaz, se administreaz


cu pruden n glaucom, insuficiena pulmonar cronic, boli hepatice i renale cronice,
uneori fiind necesar reducerea dozelor. Se va evita folosirea ambulatorie n profesii
care necesit concentrarea intens i prelungit a funciilor psihice.
- reprezentani:
Diazepam sau Valium este o benzodiazepin cu efect de lung durat.
- se folosete ca tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant si antispastic uterin.
Dg: Nevroz
Rp: Diazepam compr 2 mg
compr nr. XXX (treizeci)

Ds: int. cte un comp de 3 ori pe zi la 8 ore


Oxazepam are efect tranchilizant, miorelaxant i anticonvulsivant
benzodiazepinic, cu efect rapid i de relativ scurt durat.
- este indicat n stri de anxietate, tensiune, agitaie, iritabilitate, insomnie de natur
nevrotic, psihovegetativ, psihosomatic, asociate depresiei, la btrni, n cadrul
sindromului de abstinen al alcoolicilor; este de ales la btrnii hepatici (bine suportat).
Dg: Nevroz
Rp: Oxazepam compr 10 mg
compr nr. XXX (treizeci)
Ds: int. cte un comp de 2 sau 3 ori pe zi
Clorazepat dipotasic (tranxene) este un anxiolitic din grupa benzodiazepinelor
recomandat n anumite stri de anxietate.
Dg: Nevroz
Rp: traxane caps 5 mg
caps nr. XXX (treizeci)
Ds: int. cte o caps de 2 ori pe zi la 12 ore
Xanax indicat n stri anxioase manifestate prin anxietatea, stri de tensiune,
agitaie, insomnie, iritabilitate i/sau hiperactivitate vegetativ, determinnd o varietate
de simptome de tip somatic.

2. Tranchilizante cu alte structuri


Hidroxizin este tranchilizant cu spectru larg i aciune rapid, miorelaxant,
antiemetic, antihistaminic, slab anticolinergic.
- n general este bine suportat, chiar la folosirea ndelungat,
- poate provoca rareori somnolen.
- supradozarea poate avea drept efect tremor, uscciunea gurii, convulsii.
Meprobamat este un tranchilizant i miorelaxant cu efect de durat medie (6
ore);
- are aciune moderat de inducie enzimatic.
- poate favoriza apariia somnului (prin efectul tranchilizant).

2. Hipnoticele
Hipnoticele sau somniferele sunt substane deprimante ale SNC, care induc,
produc sau prelungesc somnul. Sunt descrise i aciuni la nivelul creierului limbic. Apar
modificari la nivelul mecanismelor de transmisie sinaptic dependente de NA,
dopamin, serotonin i GABA.
Dozele terapeutice mici au aciune sedativ, provocnd diminuarea activitii
motorii spontane i a ideaiei, micornd reactivitatea la stimulii externi i favoriznd
apariia somnului, dac condiiile de mediu permit aceasta. Dozele mari provoac
somnul n orice condiii i i cresc profunzimea. Efectul hipnotic se manifest prin
scderea latenei somnului, prelungirea timpului total de somn, scderea timpului de
veghe i a numrului de treziri pe noapte. Dup durata somnului, hipnoticele pot s fie
cu durat scurt , medie sau lung de aciune.
Majoritatea hipnoticelor au proprietati anticonvulsivante i poteneaz aciunea
deprimant a altor deprimante SNC. Alte efecte: starea de oboseal, ameeli, care apar
mai ales dup dozele mari de hipnotice cu durat lung de aciune.
La unele persoane, pot s determine fenomene de excitaie, euforie i
excitabilitate. Folosirea ndelungat, poate duce la dependen asemanatoare celei
produse de alcool. Sindromul de abstinen survine la mai puin de 24 de ore dup
ntreruperea administrrii n cazul hipnoticelor cu durat scurt de aciune i la cteva
zile n cazul celor cu durat de aciune prelungit. Intensitatea lui este variabil, fiind
mai grav pentru hipnoticele cu aciune de scurt durat. Simptomele: anxietate,
senzaie de slabiciune, tremor, convulsii, fenomene psihotice, ceea ce impune reluarea
tratamentului i apoi ntreruperea lui treptat.
Intoxicaia acut se manifest ca anestezie general profund, cu caracter de
com. Tratamentul const n favorizarea eliminrii toxicului, susinerea funciilor vitale i
evitarea complicatiilor infecioase.
n funcie de structura chimic, hipnoticele pot fi: barbiturice i nebarbiturice.

1. Hipnoticele barbiturice (HB)

HB sunt derivai ai acidului barbituric. Dac conin sulf n molecula lor, se numesc
tiobarbiturice, dac conin oxigen, se numesc oxibarbiturice. Modificrile structurale
care cresc liposolubilitatea, cresc intensitatea efectului hypnotic scurteaz inducia i
durata aciunii i grbesc metabolizarea. n funcie de doz, HB au aciune hipnotic,
sedativ sau anestezic general.
Deprimarea SNC are caracter nespecific i se manifest la nivelul scoarei
cerebrale, sistemului limbic, hipotalamusului, talamusului. HB faciliteaza i prelungesc
efectele inhibitoare centrale ale GABA, fixindu-se pe receptori pentru GABA i inducnd
modificri conformaionale care produc hiperpolarizare i inhibiie consecutiv. Dozele
mari activeaz direct canalele pentru clor.
. Au efect anticonvulsivant. Nu au aciune analgezic, dozele terapeutice pot
chiar crete reacia la stimulii dureroi.
HB circul parial legai de proteinele plasmatice. Sunt relativ rapid distribuite n
creier, apoi redistribuite n alte esuturi i epurate predominant prin metabolizare
hepatic sau renal. Trec uor n sngele fetal, sunt secretate n proporie mic n
laptele matern. Au aciune inductoare asupra enzimelor microzomiale i a altor enzime
hepatice (creterea masei reticulului endoplasmatic neted n hepatocite i a coninutului
n enzime, proteine i fosfolipide a acestuia, crete viteza metabolizrii hepatice a nsui
produilor barbiturici -autoinducie enzimatic-, a unor compui fiziologici i a unor
medicamente administrate concomitent).
HB sunt indicate ca hipnotice (n insomnii, premedicaie n anesteziologie),
sedative n stri de anxietate, agitaie sau ca medicaie adjuvanta n afeciunile n care
se urmrete sedarea: HTA, tulburri digestive, tireotoxicoza, hiperexcitabilitate,
sindrom

nevrotic,

(situaii

care

sunt,

ns,

de

preferat

tranchilizantele),

anticonvulsivante (n epilepsie, alte stri convulsive: intoxicaii cu excitante centrale,


tetanos, eclampsie).
Reaciile adverse sunt somnolena, diminuarea performanelor, care se pot
menine cteva ore de la trezire, nelinite, iritabilitate, stare confuzional, dereglarea
modelului fiziologic de somn, cu inmsomnie, somn cu comaruri, tulburri psihice i de
afect, reacii alergice, leziuni hepatice, toleran, intoxicaie cronic, dependen fizic i
psihic, sindrom de abstinen la ntreruperea tratamentului. Intoxicaia acut apare la

persoanele care folosesc doze foarte mari n scop suicidar sau prin supradozare
terapeutic, se manifest prin stare precomatoas, apoi somn anestezic superficial,
care evolueaz ctre com, cu deprimarea respireiei i circulaiei. Tratamentul const
n eliminarea toxicului, dac ingestia a avut loc de curnd, susinerea funciilor vitale,
antibioterapie.
Contraindicaiile sunt alergicii la compuii barbiturici, insuficiena hepatic i renal
grav, porfirie, asociere cu alte deprimante centrale.
Reprezentani:

Fenobarbital,

Amobarbital,

Ciclobarbital,

Secobarbital,

Barbital.
Dg: Hiposomie
Rp: Fenobarbital compr 100 mg
Compr nr X (zece)
Ds: int un compr o dat pe zi cu 30-60 min nainte de somn
Dg: Insomnie de adormire
Rp: Ciclobarbital compr 200 mg
Compr nr X (zece)
Ds: int un compr o dat pe zi cu 30-60 min nainte de somn

b. Hipnotice nebarbituricice (HN)


Hipnoticele

nebarbituritice

sunt

compui

cu

structuri

chimice

diferite:

benzodiazepine, piperidindione, chinazolone, ureide, alcooli, aldehide, esteri, compui


cu proprieti hipnotice asemntoare celor ale barbituricelor.
Nitrazepam,

Flurazepam,

Flunitrazepam

benzodiazepine,

nrudite

cu

tranchilizantele din aceeai clas. Au aciune sedativ i hipnotic rapid, de durat


medie. Sunt astazi preferate pentru c induc un somn asemntor somnului fiziologic,
nu determin inducie enzimatic semnificativ, au toxicitate redus, determin relativ
rar dependen. Determina i fenomene de relaxare muscular.
Dg: Hiposomie
Rp: Nitrozepam compr 100 mg
Compr nr XX (duzeci)

Ds: int 2 compr o dat pe zi seara nainte de somn


Zolpidem (stilnox) grabete instalarea, crete durata i amelioreaz calitatea
somnului. Nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant. Are un mecanism de
aciune asemntor benzodiazepinelor, pe receptorii pentru GABA. Are tolerabilitate
bun i risc de dependen mic.
Zopiclona (imovane) proprieti asemntoare benzodiazepinelor, cu efect
hipnotic, sedativ, tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, nu produce inductie
enzimatic.
Glutemidina, Metaqualona, Bromiyoval, Cloralhidrat, Paraldehida sunt
utilizate mai ales ca i sedative, dar n doze mai mari pot avea i efect hipnotic. Unele
au efect anticonvulsivant i miorelaxant.