Unguente

Istoric
Unguentele sunt cunoscute i utilizate nc din antichitate. Primele referiri la
aceast form se gsesc n: papirusul Ebers (1600 .Hr.); apoi n scrierile lui
Hipocrate i Galenus.
Primele baze de unguente utilizate erau: ceara de albine, grsimi animale,
grsimi vegetale etc.
Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea vaselinei
n anul 1871 de ctre Chesebour, n scurt timp devenind cea mai utilizat
baz de unguent.
Definiie
Unguentele (unguentum, unguenta) sunt preparate farmaceutice de
consisten moale, care se aplic pe tegumente i mucoase n scop de
protecie sau terapeutic.
Denumiri:
-pomezi sunt unguente de consisten semisolid care se nmoaie cand sunt
frecate pe piele formnd o pelicul superficial groas.
-cremele sunt unguente-emulsii cu un coninut ridicat de ap i se
caracterizeaz printr-o consisten mai scazut.
-pastele sunt preparate cu un coninut mare de pulberi care au o
consisten mai tare i care de obicei nu se topesc la temperatura corpului iar
prin ntindere pe piele formeaza un film protector.
-ceratele sunt preparate grase care conin un procent mare de cear sau de
parafin avnd o consisten tare i un punct de topire ridicat.
-glicerolatele sunt hidrogeluri obinute cu glicerin i amidon, fiind
cunoscute i sub numele de unguent de glicerin.
Clasificare:
a) dup locul de aplicare: dermice, oftalmice, nazale, pentru plgi (sterile).
b) dup tipul aciunii: de protecie, epitelizante, cosmetice, revulsive,
dezinfectante.
c) dup capacitatea de ptrundere: epidermice, endodermice, diadermice
(acestea din urm au capacitate resorbtiv, la distan).
d) dup baza de unguent i modul de includere a substanei active:
- unguente soluii cand substana activ se dizolv n baza de unguent,
-unguente suspensii cnd substana activ este insolubil n baza de
unguent, fiind suspendat.
Bazele de unguente sunt de 2 tipuri :
a) hidrofobe ;
b) hidrofile .
a)Bazele de unguente hidrofobe
sunt liposolubile, produc staz de cldur, au efect de protecie.
1.Geluri de hidrocarburi
sunt hidrocarburi saturate superioare care se obin la rafinarea petrolului.

Nu rncezesc, nu irit tegumentele, produc staz de cldur.

Ex.Vaselinum album, Paraffinum liquidum.
2.Lipogeluri
sunt trigliceridele acizilor grai superiori (grsimi neutre). Ex. Oleum cacao,
Ol.helianthi (ulei de floarea soarelui), Ol.olivarum (ulei de msline), Ol.ricini,
Ol.lini (ulei de in), Ol.jecoris.(ulei de pete).
3.Baze emulsive tip A/U : grsimea de pe lna oilor
-lanolina (Adeps Lanae anhidri),Adeps Lanae hydrosus (conine 25% ap),
Alcoholes lanae
. Lanolina poate emulsiona o cantitate mare de ap.
Alte baze A/U: Cetaceum
un produs ceros obinut din cavitile pericraniene ale caalotului; cerurile
Cera alba, Cera flava
b)Bazele de unguente hidrofile
sunt hidrosolubile, se usuc la aplicarea pe tegumente i permit
evaporarea apei, au efect rcoritor.
1.Hidrogelurile
formeaz cu apa coloizi vscoi, cu efect rcoritor, se spal cu ap, sunt
alterabile datorit invadrii de ctre microorganisme.
Ex. Unguentum gliceroli
(glicerolatul de amidon), Methylcelulosum (macromolecule care cu apa dau
soluii sub form de geluri).
2.PEG (macrogolii)
baze hidrosolubile neiritante, neivadate de microorganisme cu GM de 400,
1500, 4000, utilizate in diferite amestecuri.
Ex. PEG 1540 sau cu PEG 400(Macrogolum), PEG 400 sau cu PEG 4000
(Unguentum macrogoli).
3.Baze emulsive tip U/A
sunt lavabile, au efect rcoritor.
Ex. Tween 80 (Sorbi macrogoli oleas 300), cetilstearilsulfat de sodiu, alcool
cetilic in amestec cu alcool stearilic, Unguentum emulsificans, Unguentum
emulsificans aquosum.
Cerine generale pentru unguente
-s aib aspect omogen
-s-i menin consistena la 36 C
-s adere la tegumente sau mucoase
-s nu rancezeasc
-s aib pH 4,5 8,5
-s cedeze uor substana activ
-s penetreze uor pielea

Prepararea unguentelor n farmacie

Att n farmacie ct i n industrie se utilizeaz urmatoarele doua metode

generale de preparare a unguentelor:
Procedeul amestecrii componentelor la temperatura camerei;
Procedeul fuziunii (topirii) excipienilor i amestecarea componentelor
pn la rcirea complet i obinerea consistenei semisolide.

Ustensile pentru prepararea unguentelor n farmacie

a. mojar cu pistil, din porelan; b. mojar cu pistil din sticl; c. plac din

porfir cu pistil plat.

Fazele preprrii unguentelor

Prepararea unguentelor magistrale sau oficinale este efectuat de ctre

farmacist sub supravegherea acestuia i cuprinde urmatoarele faze;
verificarea reetei;
alegerea metodei de preparare, a ustensilelor, a recipienilor de repartizare
i eventual selectarea unor substane auxiliare care nu sunt prescrise n
formula unguentului i pe care farmacistul trebuie s le adauge pentru a
obine un unguent omogen stabil i eficace;
cntrirea substanelor solide i moi, msurarea lichidelor;
prepararea bazei de unguent.
Fluidizarea excipienilor i prepararea bazei de unguent anhidre i
hidratate;
Preparerea bazelor de unguent-hidrogeluri;
dispersarea substanelor medicamentoase i a altor substane auxiliare n
baza de unguent, omogenizarea preparatului;
transferul (repartizarea) unguentului n recipient, ambalarea, aplicarea
etichetei;
controlul organoleptic al preparatului;
pstrarea i eliberarea ctre pacient.

Prepararea bazei de uguent

Prepararea propriu-zis a unguentelor n farmacie se efectueaza utilizndu-se

una dintre cele dou metode generale:
amestecarea la temperatura camerei ;
procedeul fuziunii (topirii excipienilor).
1.Preparea bazelor de unguent grase
- cear, parafin, vaselin, lanolin, ulei de floarea soarelui.
2. Baze de unguent de absorbie anhidre
-se obin din excipieni grai i emulgatori.
3. Baze de unguent-emulsie
- baze de unguent-emulsie de tipul H/L, crme grase sau cold-crme se
obin prin dispersarea fazei hidrofile (faza intern) n faza lipofil(grasa),
topit (faza extern).
- baze de unguent-emulsie de tipul L/H , crme hidrofile sau crme lavabile
se prepar prin dispersarea fazei lipofile topite n faza hidrofil ce conine,
dizolvat, emulgatorul de tip L/H (anionic, cationic, neionic sau amfifil).
- bazele de unguent mixte, crme amfifile, se prepar din emulgatori ca
fosfolipide dizolvate n baza hidrofil.
4.Baze de unguent gelificate
- geluri de surfactant;
- geluri de substante macromoleculare;
-baze de unguent cu polietilenglicoli
- baze de unguent hidrogeluri
- MC, poloxameri
- polizaharide (tragacanta i alginate de calciu)

Tehnologia de preparare n industrie.

Producia industrial i marketing-ul unguentelor cuprind urmatoarele etape:

Achiziionarea materiilor prime a articolelor de conditionare-ambalare;
Fabricarea condiionarea-ambalarea;
Controlul produsului finit;

Depozitare;
Expediie-distribuie;
Controlurile corespunzatoare.
Echipamente de producie.
Fiecare compartiment din spaiile de producie este prevzut cu echipament
specific:
Sisteme de manipulare i transport simple sau automate pentru materii
prime;
Balane de cntrire i sisteme de msurare a lichidelor;
Containere- recipiente de oel inoxidabil, mobile, cu capac, pentru
stocarea produselor semifinite;
Containere (tancuri), pentru prepararea unguentelor fabricate din oel
inoxidabil cu perei dubli( manta), prin care circul vapori supranclzii sau
ap rece.
Pompe pneumatice pentru tranferul unguentelor.
Diferite omogenizatoare: moar coloidal.
Fazele procesului tehnologic.
Fabricarea industriala a diferitelor tipuri de unguente se realizeaza la scara
mare, pe baza unei fise de fabricatie si este divizata in loturi (sarje) cu
marimea de 250-500kg.
Fazele procesului tehnologic sunt sunt urmatoarele:
Livrarea materiilor prime
Cantarirea sau masurarea materiilor prime
Prepararea unguentului:
a.
Fluidificarea excipientilor si prepararea bazei de unguent anhidre sau
hidratate
b.
Prepararea bazelor de unguent hidrogeluri
c.
Dispersarea substantelor medicamentoase si a altor substante auxiliare
in baza de unguent.
d.
Omogenizarea produsului.
Stocarea intermediar a unguentului
Transferul unguentului n recipient.
CONTROLUL CALITII UNGUENTELOR
Unguentele au o compozitie complexa de aceea controlul calitatii presupune
efectuarea a numeroase incercari:
1.Controlul organoleptic aspect, culoare, finete si aderenta. Dupa FRX
unguentele trebuie sa aibe mirosul componentelor, sa nu prezinte miros
ranced sau de mucegai.
2.Determinarea pH-ului este important pentru a aprecia daca unguentul
este sau nu iritant pentru tesuturi. FR prevede ca pH-ul unguentelor sa fie
cuprins intre 4,5 si 8,5.
3.Marimea particulelor se determina doar pentru unguentele suspensii si
consta in urmarirea la microscop a dimensiunilor particulelor SA.
4.Masa totala pe recipient
Compoziia preparatelor medicamentoase
1. substana sau substanele active principale responsabile de efectul
terapeutic.
2. substanele adjuvante - care au rolul de a intensifica efectul substanei
active principale
sau de a contracara/atenua unele efecte nedorite ale acesteia.
3. substanele cu rol corectiv folosite pentru ameliorarea proprietilor
organoleptice

necorespunztoare ale substanelor active principale i adjuvante (ex.

edulcorani pentru
corectarea gustului, aromatizani pentru corectarea mirosului, colorani).
4. excipientul o substan inert, cu rol de completare a cantitilor i de
nglobare a tuturor
celorlalte ingrediente. n cazul preparatelor lichide se numete vehicul.
5. Substane ajuttoare tehnice: conservani, emulgatori, antiagregani,
stabilizani.

Fluxul tehnologic de fabricare a unguentelor anhidre tip solutie,

suspensie sau paste
(S.M. = substa nte medicamentoase)

Aciclovir
Aciclovir face parte din grupa: chimioterapice de uz local, antivirale
Utilizare:
Aciclovir crema este folosit pentru tratamentul local al leziunilor cutanate determinate de
infectii cu virusul herpes simplex (VHS)

Ca mai toate medicamentele, Aciclovir poate determina reactii adverse, cu toate ca nu

apar la toate persoanele.
Crema aciclovir este indicata pentru tratamentul infectiilor cu virus herpes
simplex localizate la nivelul pielii, incluzandherpesul genital initial si recurent
si herpesul labial

Istoric

Aciclovir (9- (2-hidroxietoximetil)) guanin a fost descoperit n parte din noroc,

n 1974 n laboratoarele de cercetare Wellcome din Carolina de Nord. Gertrude
Elion i George Hitchins au cercetat iniial diferenta dintre sinteza acizilor
nucleici i metabolism n diferite organisme, cum ar fi bacterii, virusuri i celule
canceroase. Iniial au studiat ci biologice de sintez de nucleotide n bacterii i
cum anti-nucleotidele ar putea fi dezvoltate. Cnd au vzut c unul dintre
analogii nucleozidici pe care l-au creat a inhibat replicarea virusului herpes, au dat
peste Aciclovir.
Aciclovir este, aa cum s-a menionat anterior, o nucleotid analog. Este foarte
aproape n structura de o component ADN, guanina dezoxiribozid. Odata activat
prin procese enzimatice intracelulare aciclovir molecul seamn cu dGTP
necesare pentru activitatea polimerazei ADN.
Cea mai comun metod de a sintetiza Aciclovirul implic reacia diacetilguanine
cu acetat de metil. Aceast metod ns conduce la unele dificulti n separarea
moleculei i nu este deosebit de rentabil.

Izawa i Shiragami (1998) au speculat c, prin utilizarea de nucleotide obinute

din fermentarea sintezei aciclovirului si alte nucleotide prepararea aciclovirului
poate fi mai usor si nu atat de costisitor .Guanozina a fost obtinuta prin
fermentarea Bacillus subtillis, aaceasta a fost folosita ca elementul de construcie
iniial pentru metoda lor.
Prin reacia guanozinei cu acetatul de metil n acetic diacetilaciclovir anhidrid
a fost obinut. Prin tratarea diacetilaciclovir cu soluie apoas de hidroxid de
sodiu se obinea o cantitate mare (92%) de aciclovir cu puritate mare.