Sunteți pe pagina 1din 2

BETALOC

(crestere) in momentul inceperii tratamentului cu Betaloc. Pe perioada


tratamentului cu Betaloc, riscul de a interfera cu metabolismul glucidic
sau de a masca hipoglicemia este mult mai redus comparativ cu beta Cod ATC:
blocantele neselective. Se recomanda ca la pacientii cu insuficienta
cardiaca, decompensarea sa fie tratata atat inainte, cat si in timpul
C07AB. BETABLOCANTI SELECTIVI
administrarii de metoprolol. Foarte rar, tulburarile de conducere atrioventriculara preexistente, de grad moderat, se pot agrava (determinand
posibil bloc AV). Daca pacientii dezvolta bradicardie, se vor administra
Compozitie
doze mai scazute de Betaloc sau se va intrerupe administrarea gradat.
Betaloc poate agrava simptomele tulburarilor circulatorii arteriale
1 ml solutie injectabila contine metoprolol tartrat 1 mg. Excipienti: periferice, in special prin efectul sau hipotensor. La pacientii cu
Clorura de sodiu pentru injectii si apa pentru injectii.
diagnostic de feocromocitom se va administra concomitent cu Betaloc
si un alfa-blocant. Inainte de interventia chirurgicala, anestezistul va fi
Prezentare farmaceutica
informat daca pacientul este tratat cu metoprolol. Nu se recomanda
intreruperea administrarii de beta-blocant la pacientii la care se va
interveni chirurgical. Se va evita intreruperea brusca a tratamentului.
Injectie i.v. in fiole de 5 ml.
Aceasta se va efectua, pe cat posibil, gradat pe o perioada de 10-14 zile
cu doze scazande pana la 25 mg pe zi in ultimele 6 zile. In aceasta
Indicatii terapeutice
perioada, pacientii cu boala coronariana vor fi tinuti sub stricta
supraveghere. In timpul intreruperii beta-blocadei poate creste riscul
Perturbari ale ritmului cardiac inclusiv tahicardia supraventriculara. producerii evenimentelor coronariene, inclusiv a mortii subite. Se
presupune ca la bolnavii tratati cu beta-blocante socul anafilactic
Infarct miocardic suspectat sau confirmat.
imbraca o forma mult mai severa. In cazurile in care presiunea sistolica
este sub 100 mm Hg, administrarea de Betaloc intravenos se va efectua
Mod de administrare
cu precautie, deoarece exista riscul scaderii suplimentare a presiunii
sanguine (de ex. la pacientii cu aritmii cardiace). La pacientii cu
Aritmii cardiace: Initial 5 mg injectat intravenos cu o rata de 1-2 mg suspiciune de sau cu infarct miocardic confirmat se va monitoriza cu
pe minut. Injectia poate fi repetata la intervale de 5 minute pana cand se deosebita grija starea hemodinamica dupa fiecare doza de 5 mg
obtine un raspuns satisfacator. In general, doza totala de 10-15 mg s-a administrata intravenos. Nu se va administra a doua sau a treia doza in
dovedit a fi suficienta. Doze de 20 mg sau mai mari nu vor aduce cazul in care frecventa cardiaca este sub 40 batai/minut, presiunea
beneficii terapeutice suplimentare.
sistolica este < 90 mm Hg si intervalul P-Q este > 0,26 secunde, sau
daca exista semne ale agravarii dispneei sau transpiratiei.
Infarct miocardic: Metoprolol va fi administrat intravenos imediat ce
simptomele indica un infarct miocardic acut. Acest tratament va fi Interactiuni
initiat de preferinta pe sectia de coronarieni sau pe sectii similare
imediat dupa stabilizarea starii hemodinamice a pacientului. Se vor
administra trei injectii a cate 5 mg in bolus, la intervale de 5 minute, in Pacientii tratati concomitent cu blocante ale ganglionilor simpatici, alte
functie de starea hemodinamica a pacientului (A se vedea beta-blocante (de ex. colire), sau inhibitori de monoamino-oxidaza
"Contraindicatii" si "Precautii speciale"). La pacientii care au tolerat (IMAO) vor fi supravegheati strict. In cazul in care tratamentul
doza intravenoasa totala (15 mg), se va initia tratamentul cu Betaloc 50 concomitent cu clonidina trebuie intrerupt, se va sista administrarea de
mg de patru ori pe zi sau cu doza corespunzatoare de Betaloc ZOK la 15 beta-blocant cu cateva zile inaintea clonidinei. In cazul administrarii
minute dupa ultima injectie intravenoasa si se va continua timp de 48 concomitente de Betaloc si antagonisti de calciu de tipul verapamil sau
ore. Doza de intretinere este de 100 mg Betaloc de doua ori pe zi diltiazem, si/sau agenti antiaritmici, se va urmari posibila aparitie a
(dimineata si seara) sau de 200 mg Betaloc ZOK o data pe zi. La efectelor inotrop si cronotrop negative. Nu se vor administra intravenos
pacientii care nu au tolerat intreaga doza intravenoasa de metoprolol (15 antagonisti de calciu de tip verapamil la pacientii tratati cu betablocante. Beta-blocantele pot accentua efectele inotrop si dromotrop
mg), tratamentul oral se va initia cu precautie incepand cu doze reduse.
negative ale agentilor antiaritmici (de tipul chinidinei si amiodarona).
La pacientii tratati cu beta-blocante, anestezicele inhalatorii vor
Tulburari ale functiei renale: La pacientii cu functia renala afectata nu accentua efectul cardiodepresor. Inductorii enzimatici si inhibitorii
este necesara ajustarea dozei.
enzimatici pot influenta concentratia plasmatica de metoprolol.
Concentratia plasmatica de metoprolol este scazuta de rifampicina si
Tulburari ale functiei hepatice: In mod normal, la pacientii cu ciroza poate fi crescuta de cimetidina, alcool si hidralazina. Tratamentul
hepatica nu este necesara ajustarea dozei deoarece legarea de proteine a concomitent cu indometacin sau alte medicamente inhibitoare ale
metoprololului este redusa (5-10%). Cand exista semne de tulburari prostaglandin-sintetazei poate scadea efectul antihipertensiv al betagrave ale functiei hepatice (de ex. pacienti operati) se va lua in blocantilor. In anumite conditii, cand se administreaza adrenalina
considerare o reducere a dozei. Varstnici: La pacientii varstnici nu este pacientilor tratati cu antagonisti ai receptorilor beta-adrenergici, betanecesara ajustarea dozei. Copii: Experienta privind tratamentul cu blocantele cardioselective influenteaza mai putin controlul presiunii
sanguine comparativ cu cele neselective. Doza de antidiabetice va fi
Betaloc la copii este limitata.
reajustata la pacientii tratati cu beta-blocante.
Contraindicatii
Bloc atrioventricular de grad II si III, insuficienta cardiaca
decompensata, bradicardie sinusala relevanta clinic, boala de nod
sinusal, soc cardiogen, tulburari severe ale circulatiei arteriale
periferice. Nu se va administra metoprolol la pacientii cu suspiciune de
infarct miocardic acut daca frecventa cardiaca este < 45 batai/minut,
daca intervalul PQ este > 0,24 sec sau daca presiunea sanguina sistolica
este < 100 mm Hg. Injectiile cu Betaloc sunt contraindicate la pacientii
care au demonstrat hipersensibilitate la metoprolol tartrat sau la alte
beta-blocante.

Sarcina si alaptare
Ca majoritatea medicamentelor, Betaloc va fi administrat in perioada
sarcinii si a alaptarii numai in cazurile in care utilizarea sa este absolut
necesara. Ca toti agentii antihipertensivi, beta-blocantele pot determina
reactii adverse, de ex. bradicardie la fat, nou-nascut si la sugar. Totusi
cantitatea de Betaloc preluata prin laptele matern este neglijabila, iar
efectele beta-blocadei asupra fatului sunt minime daca mama este
tratata cu doze de metoprolol aflate in limitele terapeutice normale.
Efecte asupra capacitatii de a conduce si de a manevra masini.

Precautii
Nu se vor administra intravenos antagonisti de calciu de tipul verapamil
la pacientii tratati cu beta-blocante. In general, la pacientii astmatici se
va administra concomitent un beta2-agonist (comprimate si/sau
aerosol). Este posibil ca doza de beta2-agonist sa necesite o modificare

Inainte de a conduce si de a manevra masini, pacientii trebuie sa-si


cunoasca propriile reactii la Betaloc, deoarece pot aparea ocazional
obnubilare sau oboseala.
Reactii adverse

Betaloc este bine tolerat, iar reactiile adverse aparute sunt, in general
moderate si reversibile. S-au raportat urmatoarele evenimente in cadrul
studiilor clinice sau a utilizarilor de rutina. In majoritatea cazurilor nu sa stabilit o conexiune intre aparitia reactiilor adverse si tratamentul cu
Betaloc. S-au utilizat urmatoarele definitii ale frecventei acestora: foarte
des (> 10%), des (1-9,9%), izolat (0,1-0,9%), rar (0,01-0,09%) si foarte
rar (< 0,01%). Sistemul cardiovascular: Des: bradicardie, tulburari
posturale (foarte rar cu sincopa), extremitati reci, palpitatii. Izolat:
deteriorari pasagere ale simptomelor insuficientei cardiace, bloc AV
grad I, edem, dureri precordiale. Rar: tulburari de conducere cardiaca,
aritmii cardiace. Foarte rar: gangrena la pacientii cu tulburari severe,
preexistente ale circulatiei periferice. Sistemul nervos central: Foarte
des: oboseala. Des: obnubilare, cefalee. Izolat: parestezii, crampe
musculare.
Supradozare
Simptome: Supradozarea cu metoprolol poate determina hipotensiune
severa, bradicardie sinuzala, bloc atrioventricular, insuficienta cardiaca,
soc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, tulburari ale starii de
constienta/coma, greturi, varsaturi, cianoza. Ingestia concomitenta de
alcool, alte hipertensive, chinidina sau barbiturice poate agrava starea
pacientului. Tratamentul supradozarii: In caz de hipotensiune severa,
bradicardie, decompensare cardiaca iminenta se va administra
intravenos un beta1-agonist (de ex. prenalterol) la intervale de 2- 5
minute sau in perfuzie continua pana se obtine efectul dorit. Daca beta1agonistul selectiv nu este disponibil, se poate folosi dopamina; sulfatul
de atropina i.v. poate fi utilizat pentru blocarea nervului vag. Daca nu se
obtine un efect satisfacator, pot fi folositi alti agenti simpatomimetici
cum ar fi dobutamina sau noradrenalina. Se pot administra si doze de 110 mg de glucagon. Un pacemaker poate fi necesar. Pentru a combate
bronhospasmul se va administra un beta2-agonist i.v. A se observa ca
dozele de antidot necesare tratamentului supradozarii cu beta-blocante
sunt mult mai mari decat dozele terapeutice recomandate in mod
normal. Aceasta rezulta din faptul ca receptorii beta sunt ocupati de
beta-blocant.
Proprietati farmacodinamice
Metoprolol este un beta1-blocant selectiv blocand receptorii beta1 la
doze mult mai mici decat cele necesare blocarii receptorilor beta2.
Metoprolol are un efect de stabilizare membranara nesemnificativ si nu
prezinta activitate partial agonista. Metoprolol reduce sau inhiba efectul
agonist al catecolaminelor asupra cordului (eliberate in timpul stresului
fizic si psihic). In consecinta cresterile uzuale ale frecventei cardiace,
debitului cardiac, contractilitatii cardiace si ale presiunii cardiace
sanguine pe care le produce cresterea acuta a nivelului de catecolamine,
sunt reduse de metoprolol. In conditiile unui nivel ridicat de adrenalina
endogena, metoprolol va interfera intr-un grad mult mai redus cu
controlul presiunii sanguine decat beta-blocantele neselective. La
nevoie, metoprolol poate fi administrat in asociere cu un beta2-agonist
la pacientii cu simptomele unei boli pulmonare obstructive. Administrat
concomitent cu un agonist beta2, Betaloc interfera la dozele terapeutice
intr-un grad mult mai scazut cu bronhodilatatia mediata de agonistul
beta2, comparativ cu beta-blocantele neselective. Interferenta Betaloc
cu eliberarea de insulina si cu metabolismul glucidic este mult mai
redusa decat cea a beta-blocantelor neselective. Influenta Betaloc asupra
raspunsului cardiovascular la hipoglicemie este mult mai scazuta decat
cea a beta-blocantelor neselective. Studii pe termen scurt au descris ca
Betaloc poate determina cresteri usoare ale concentratiei plasmatice de

trigliceride si acizi grasi liberi. In unele cazuri s-a observat o usoara


scadere a nivelului de lipoproteine HDL, dar intr-un grad mult mai
redus decat in cazul beta-blocantelor neselective. In cadrul unui studiu
extins pe parcursul catorva ani s-a demonstrat o reducere semnificativa
a nivelului seric de colesterol total dupa tratamentul cu metoprolol.
Calitatea vietii nu va fi compromisa sau va fi imbunatatita pe perioada
tratamentului cu Betaloc. S-a observat cresterea calitatii vietii la
pacientii care au suferit un infarct miocardic acut si la cei cu
cardiomiopatie dilatativa idiopatica si care au fost tratati cu metoprolol.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtia si distributia: Dupa o injectie i.v. metoprolol este distribuit
rapid in decurs de 5-10 minute. Exista o legatura lineara intre nivelul
plasmatic si dozele administrate in limite de 5-20 mg. Metoprolol va fi
absorbit complet dupa administrarea orala. In limitele dozelor
terapeutice, concentratia plasmatica creste linear in corelatie cu
marimea dozei. Concentratia plasmatica maxima se atinge in
aproximativ 1,5-2 ore. De asemenea, profilul plasmatic prezinta o
variabilitate extinsa la diferitii subiecti. Ca urmare a unui efect first-pass
extins, biodisponibilitatea sistemica a metoprololului dupa o doza orala
unica este de aproximativ 50%. Dupa administrari repetate, fractiunea
sistemica disponibila creste la aproximativ 70%. In cazul ingestiei
concomitente de alimente, biodisponibilitatea dupa o doza orala va fi de
aproximativ 30-40%. Metoprolol se leaga de proteinele plasmatice in
proportie de 5-10%. Metabolism si eliminare: Metoprolol este
metabolizat la nivel hepatic prin oxidare. S-au identificat trei metaboliti
principali, dar nici unul nu are efecte beta-blocante cu importanta
clinica. De regula, in urina se gaseste 95% din doza orala. Circa 5% din
doza administrata va fi excretata pe cale urinara sub forma
nemodificata, acest procent putand creste pana la 30% in cazuri izolate.
Timpul de injumatatire al metoprolol este de 3,5 ore (limite: 1-9 ore).
Clearance-ul total este de aproximativ 1 litru/minut. La varstnici nu se
produc modificari semnificative ale farmacocineticii metoprololului.
Biodisponibilitatea sistemica si eliminarea de metoprolol vor fi
nemodificate la pacientii cu tulburari functionale renale. Totusi, excretia
de metaboliti va fi redusa. La pacientii cu o rata de filtrare glomerulara
(RFG) mai mica de 5 ml/min s-a observat o acumulare semnificativa de
metaboliti. In orice caz, aceasta acumulare de metaboliti nu va accentua
blocada receptorilor beta. Datorita legarii reduse de proteinele
plasmatice, farmacocinetica metoprololului va fi putin afectata de
tulburarile functiei hepatice. Totusi, la pacientii cu ciroza hepatica
severa si shunt portocav, biodisponibilitatea metoprololului poate fi
crescuta, iar clearance-ul total poate scadea. Pacientii cu anastomoza
portocava au un clearance total de circa 0,3 ml/min si valori ale ariei de
sub curba concentratie-timp (AUC) de 6 ori mai mari decat cele la
subiectii sanatosi.
Incompatibilitati
Nu se va adauga Betaloc 1 mg/ml injectabil la Macrodex.
Instructiuni de folosire
Betaloc 1 mg/ml injectabil, corespunzand la 40 mg metoprolol, poate fi
diluat in 1000 ml din urmatoarele solutii perfuzabile: clorura de sodiu
0,9%, manitol 150 mg/ml, dextroza 100 mg/ml, dextroza 50 mg/ml,
fructoza 200 mg/ml, zahar convertibil 100 mg/ml, solutii Ringer,
Ringer-dextroza, Ringer acetat. Solutia de Betaloc 1mg/ml injectabil va
fi utilizata pana in 12 ore.