TERAPIA

ANTIBIOTIC

Infecii n epoca anterioar

terapiei antibiotice
Infeciile erau cauza principal de deces nainte
de 1940 chiar i n lumea civilizat
Variola, tuberculoza, holera, ciuma, difteria,
poliomielita,
rujeola, febra tifoid, scarlatina i alte infecii
streptococice
Pentru generaia nscut n 1900 (SUA)
sperana de via:
- 45 ani B
- 47 ani F
Vrstnicii (65+) reprezentau doar 3-4% din

Impactul terapiei antibiotice

Reducerea mortalitii (inclusiv a celei infantile)
Pentru generaia nscut n 2000 (SUA) sperana de via:
-74 ani B
-79 ani F
Vrstnicii (65+) reprezinta 13% din populaia general a SUA

CHESTIONAR
1.

Ai luat vreun AB n ultimul an? Dac da, v-au fost

prescrise de un medic i pentru ce infecie? Existau
argumente c este o infecie bacterian?

2.

Ai luat dozele recomandate de AB i la intervalele de timp

indicate? Ai urmat tratamentul pe toat durata
recomandat? Dac nu, de ce?

3.

tii de ce este important s luai AB pe toat durata

prescris, chiar dac simptomele au disprut?

4.

Credei c AB sunt utilizate n exces (prescrise,

cumprate)? Motivai.

Mecanisme de aciune

Inhibarea sintezei peretelui bacterian

Inhibarea sintezei proteice bacteriene

Inhibarea replicrii sau a structurrii ADN

Inhibarea unor ci metabolice

Mecanisme de rezisten fa de AB

Rezisten intrinsec (natural) sau dobndit

Rezisten dobndit:
Inactivarea antibioticului
Stimularea efluxului antibioticului din
bacterie
Modificarea intei
Utilizarea unei ci metabolice alternative

CLASE DE ANTIBIOTICE I
MECANISME DE ACIUNE

A.
B.
C.
D.

Inhibitorii sintezei peretelui bacterian

Inhibitorii sintezei proteice
Inhibitorii sintezei acizilor nucleici
Inhibitori ai unei ci metabolice

INHIBITORI AI SINTEZEI
PERETELUI BACTERIAN

BETALACTAMINE
Inhib sinteza peretelui
bacterian

REGULA NR. 1 - Nu pe germeni fr perete/perete

incomplet
-Mycoplasma
-Chlamydia
-Rickettsia

Nu pe Mycobacterii (ar putea merge

imipenem)
perete foarte gros, cu cear
mult

BETALACTAMINE
PENICILIN
E

CEFALOSPORI
NE

CARBAPENE
ME

MONOBACTA
MI

PENICILINE
1.

Penicilina G

2.

Aminopeniciline (Ampicilina, Amoxicilina)

3.

Peniciline antistafilococice (oxacilina)

4.

Ureidopeniciline anti BGN Piperacilina

5.

Carboxipeniciline anti BGN - Ticarcilina

CEFALOSPORINE
1.

Generatia 1 Cefalexina

2.

Generatia 2 Cefuroxima

3.

Generatia 3 Ceftriaxona, Ceftazidima

4.

Generatia 4 Cefepima

5.

Generatia 5 Ceftarolina

MECANISME DE
REZISTENTA
Sinteza de enzime care distrug
betalactaminele
= BETALACTAMAZE

INHIBITORII DE
Nu auBETALACTAMAZ
efect antibacterian au rolul de
a distruge betalactamaza, lasand activ
betalactamina
Refac

spectrul betalactaminei doar pe

germenii pe care aceasta era initial activ

Acid
clavulanic

+ Amoxi =
Augmentin
+ Ticarcilin
=Timentin

Sulbactam

Tazobacta
m

+ Pipera =
+ Ampi
Tazocin
=Unasyn
+ Cefoperazon =
sulperazon
Exist si ca atare sulbactam

CARBAPENEME
Spectru ultralarg: dac o betalactamin are

efect pe un germene, atunci si carbapenema va

prinde acel germene
1.

Imipenem-cilastatin Tienam

2.

Meropenem

3.

Ertapenem

4.

Doripenem

MONOBACTAMI - AZTREONAM

Spectru doar pe BGN

Se distribuie predominant renal
Poate fi utilizat in alergia la betalactamine

Glicopeptide

Glicopeptide
1. Introduse ca AB antistafilococice (vancomicina)
2. Utilizare limitat de toxicitatea renal i de
apariia penicilinelor antistafilococice
3. Au revenit odat cu emergena stafilococilor
meti-R

Reprezentani:
* vancomicina
* teicoplanina

Glicopeptide spectru de activitate

Active pe bacterii Gram pozitive a(na)erobe

Stafilococi, enterococi, streptococi

CGP anaerobi (peptococi, peptostreptococi)
Corynebacterium, Listeria
Clostridium spp.

Nu sunt active mpotriva bacteriilor

Gram negative a/anaerobe!

Inhibitori ai sintezei
proteice

AMINOGLICOZI
DE
Reprezentani:
Streptomicina
Gentamicina,
Tobramicina
Amikacina,
Netilmicina,
Isepamicina
Spectinomicina:
Neomicina

GRUPUL MLSK

MACROLIDE
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina

LINCOSAMIDE
Lincomicina
Clindamicina

ALTE ANTIBIOTICE
CARE INHIB SINTEZA
PROTEIC

Oxazolidinone: LINEZOLID
Linezolid (Zyvoxid) a aprut ca rspuns la:

problema extensiei rezistenei CGP la

glicopeptide (enterococ, stafilococ)

LINEZOLID spectru

Sensibili

CGP
BGP
Mycobacterium tuberculosis (inclusiv MDR)
Mycobacterium avium complex

Cloramfenicol
Toxicitate hematologic (risc aplazie
medular)
AB de rezerv pentru infecii
SNC/abcese profunde
(n lipsa altor
Cicline
soluii de terapie)
doxiciclina ,
tetraciclina,
minociclina
TIGECICLINA - glicilciclin

Inhibitori ai sintezei
acizilor nucleici

Fluorochinolone
Mecanism de aciune:
Inhib enzime necesare pentru definitivarea
structurii supraspiralate a ADN bacterian:

1.
2.
3.
4.

DNA giraza
Topoizomeraza IV

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Moxifloxacina
Levofloxacina

Rifamicine
Reprezentani

rifampicina

rifabutina

rifaximina

Rifamicine
Indicaii clinice:
Rifampicin
Tuberculoz
2. Legioneloz
3. Infecii osteoarticulare (n asocieri)
Rifabutina: tuberculoz,
micobacterioze atipice
Rifaximina: diareea turista,
scderea amoniogenezei intestinale
1.

Risc major: hepatotoxic mai ales asociere RIF +

HIN
nefrotoxic

Inhibitori ai unor ci
metabolice

Cotrimoxazol (trimetoprimsulfametoxazol )
Dublu atac asupra metabolismului acidului folic:
inhib transformarea PABA n ac dihidrofolic
-sulfametoxazol

inhib transformarea dihidrofolat n tetrahidrofolat trimetoprim

nc 4 AB
1. Colistin un AB despre care se aude tot mai des!
utilizare minim anii 80-90 din cauza toxicitii
renale

n prezent: AB ultimei sperane n infecii cu BGN

multirezisteni (Acinetobacter, Ps aeruginosa...)

2. Nitrofurantoin

utilizare redus n prezent

AB de rezerv pentru infecii urinare, care datorit

rezistenei limitate/costului redus ar putea deveni
de elecie dup erodarea eficienei F-chinolonelor

3. Fosfomicin tromethamol

-Inhib sinteza peretelui bacterian

-Tratament monodoz al ITU joase, necomplicate

4. Fidaxomicin

-macrociclin ce inhib ARN-polimeraza

-Indicat in colita cu Cl difficile

TERAPIA
ANTIMICROBIAN
Infectie
dovedit
Semne specifice de
infectie
Semne nespecifice de
infectie
Febr
Boal de baz
PROFILAXI
E
TERAPIE
EMPIRIC

TERAPIE
PREEMPTIV

TERAPIE
ETIOLOGIC