VIII.

MEDICAIA ANTIINFECIOAS
Asupra microorganismelor pot aciona nespecific - antisepticele i
dezinfectantele (au aciune i asupra macroorganismului) i specific antibioticele i chimioterapicele.
In funcie de agentul patogen pe care acioneaz antibioticele i
chimioterapicele se clasific in antibacteriene, antimicotice, antiprotozoarice,
antihelmintice i antivirale.
B.VIII.1.ANTIBIOTICELE I CHIMIOTERAPICELE ANTIBACTERIENE
Produc efect de tip bactericid sau bacteriostatic pe agenii patogeni.
Substanele bactericide produc distrugerea germenilor, necesitand astfel o
participare mai redus a mijloacelor naturale de aprare ale organismului.
Ele sunt indicate in infecii grave, supraacute sau cind mecanismele imunitare
sunt reduse (nou-nscui, btrini, infecii cronice) sau deprimate prin
radioterapie, corticoterapie, citotoxice. Substanele bacteriostatice inhib
multiplicarea germenilor i ii fac vulnerabili la forele de aprare ale
organismului. Ele sunt indicate in infeciile uoare sau medii i trebuie evitate in
situaiile in care mijloacele de aprare ale organismului sunt deficitare.
a. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
a.1.PENICILINELE
Sunt antibiotice obinute prin extracie din culturi de Penicillium (din
mucegaiuri P.notatum i P. chrysogenum) sau prin semisintez. Ele exercit
efect bactericid, au toxicitate redus, proprieti alergizante, avand o larg
utlilizare terapeutic.
Benzilpenicilina (Penicilina G) este primul antibiotic introdus in terapeutic i
pstreaz i astzi o importan deosebit, cu toate progresele ulterioare ale
antibioterapiei. Se utilizeaz sub form de sare de sodiu i potasiu. Se prezint
ca o pulbere alb cristalin, foarte solubil in ap, care se dizolv in momentul
intrebuinrii in soluie izoton. Soluia se poate pstra la frigider. Se
administreaz parenteral (niciodat subcutanat, ci numai intramuscular i
intravenos - i in perfuzii, cand este nevoie de doze mari). Absorbia este rapid
dup injectare i.m. Difuzeaz bine in spaiul extracelular, t1/2 fiind de 30-40 de
minute; traverseaz uor placenta, dar ptrunde greu in seroase, l.c.r. Bariera
hematoencefalic are permeabilitate mic. Se inactiveaz in ficat, 25-30%, iar
70% se elimin sub form activ.

Rinichiul este principalul organ de excreie. Secreia tubular activ se

realizeaz prin mecanisme de transport activ, iar probenecidul poate concur cu
eliminarea penicilinei, prelungindu-i activitatea in organism. Se dozeaz in
uniti internaionale (U.I.).
Activitatea antimicrobian: este un antibiotic bactericid, care acioneaz prin
inhibarea sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene.
Penicilina acioneaz in cursul inmulirii germenilor, dar nu in stare de repaus.
Spectrul antibacterian, relativ ingust cuprinde :
- coci gram-pozitiv i negativ: Streptococi hemolitici, pneumococi,
meningococi, gonococi, dei la cei din urm se semnaleaz cazuri de rezisten.
Stafilococii secretori de penicilinaz sunt rezisteni. Mai puin sensibili,
necesitand concentraii mai mari sunt enterococii (Streptococcus faecalis);
- bacili gram pozitiv: bacilul crbunos, clostridiile (C.tetani, perfringens,
botulinum); Corynebacterium diphteriae;
- spirochete: Treponema palidum, leptospirele, Borelia
- Ali germeni: Actinomyces israeli; Erysipelothrix; Listeria.
Bacilii gram negativ au rezisten natural la benzilpenicilin !
Posologia: t1/2 scurt impune pentru obinerea unui nivel efficient administrarea
dozei repartizat in 4-6 prize. In funcie de sensibilitatea germenilor exist mai
multe tipuri de doze:
- in infecii obinuite cu germeni obinuii se administreaz 2-4 milioane U.I. pe
zi;
- in infecii cu germeni mai puin sensibili: 4-10 milioane U.I. pe zi; in
meningite sunt necesare aceleai doze sau chiar mai mari pentru asigurarea
difuziunii in l.c.r.;
- in cazuri grave se administreaz 20-60 milioane U.I pe zi. Aceste doze mari se
mai numesc megadoze i se dau i.m. i in perfuzii intravenoase (combinate).
Injeciile intramusculare sunt iritante, de aceea concentraia soluiei injectate nu
trebuie s fie mai mare de 200.000 U.I./ml.
Asocieri: se asociaz cu antibiotice aminoglicozidice: streptomicin,
gentamicin, kanamicin inregistrandu-se un sinergism marcat, penicilina G
uurand ptrunderea aminoglicozidului in celula bacterian i aciunea la nivel
bacterian. Nu se asociaz cu antibiotice bacteriostatice (tetracicline,
cloramfenicol).
Efectele adverse: dei are toxicitate redus, in comparaie cu alte antibiotice, la
doze uriae apare neurotoxicitatea, cu creterea excitabilitii SNC, chiar
apariia de convulsii epileptiforme. Rareori poate apare nefrotoxicitate, dup

perfuzii cu doze foarte mari. Principala reacie advers la penicilina G rmane

alergia, manifestat fie sub forma reaciei imediate - oc anafilactic, urticarie,
edem angioneurotic, sau tardive cu febr, simptome ale bolii serului, erupii de
diferite tipuri. Alergizarea poate fi iatrogen, prin administrarea penicilinei pe
tegumente, producandu-se sensibilizarea.
Sensibilizarea se produce i prin contacte cu mucegaiuri alimentare, din
locuin, consum de lapte nefiert. Frecvena complicaiilor alergice impune
anamnez sau testarea hipersensibilitii prin reacii intradermice. In caz de
hipersensibilizare se intervine cu hidrocortizon hemisuccinat, adrenalin,
antihistaminice. Aceast hipersensibilitate e incruciat i la derivaii
semisintetici (la toate penicilinele).
Preparate retard:
Procainpenicilina este un ester al penicilinei cu procaina, insolubil in ap. Se
administreaz ca suspensie pe cale i.m. Preparatul tipizat se numete Efitard,
coninand in proporie de 3:1 procainpenicilin i benzilpenicilin.
Benzilpenicilina realizeaz concentraia plasmatic in timp scurt, iar
procainpenicilina menine concentraia plasmatic eficient 12-24 de ore. Se
injecteaz odat - de dou ori pe zi. Se folosete in dermato - venerologie in
tratamentul sifilisului i gonoreei.
Benzatinpenicilina (Moldamin, Retarpen) acioneaz mai lent i mai durabil.
Se folosete in sifilis (se administreaz la cateva zile) i mai ales pentru
profilaxia de lung durat a recidivelor i complicaiilor infeciilor streptococice
(ex. glomerulonefrit) i pentru prevenirea recderilor in reumatismul
poliarticular acut, adminstrandu-se la interval de 3-4 sptmani, timp de mai
muli ani. Se administreaz i.m. 1,2 - 2,4 milioane U.I. odat la 7 - 14 zile. Se
contraindic la copiii sub 3 ani la care masa muscular este slab dezvoltat i
prin injectare se pot produce fibroze, atrofii, cicatrizri cheloide musculare.
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V, Ospen) este o penicilin acidorezistent,
activ pe cale oral. Spectrul antimicrobian este identic cu al penicilinei G , ins
din cauza concentraiilor serice relativ mici sunt indicate in infecii uoare cu
germeni foarte sensibili (tratamentul curativ sau profilactic al infeciilor cu
streptococ hemolitic, sinuzite, otite). Se administreaz sub form de
comprimate, in doze de 2-4 milioane U.I. pe zi, in 3-4 prize, inainte de mas cu
o or pentru o absorbie mai bun. Ca efecte adverse pot apare tulburri
gastrointestinale (grea, diaree), reaciile de sensibilizare fiind mai rare decat la
penicilinele injectabile.
Peniciline semisintetice:

Penicilinele

penicilinazorezistente au spectru asemntor penicilinei G,

fiind ins mai puin active decat aceasta pe germenii sensibili i au avantajul c
sunt rezistente la penicilinaz, fiind indicate in infeciile cu stafilococi
penicilinazosecretori. Principalele reacii adverse sunt de natur alergic.
Oxacilina este o penicilin acido- i penicilinazorezistent, ce se administreaz
in infecii stafilococice (acnee, furunculoz, osteomielit, septicemii). Din punct
de vedere farmacocinetic se aseamn cu benzilpenicilina. T1/2 este de 30
minute. In cazuri uoare se administreaz pe cale oral iar in cazuri grave
parenteral, i.m. sau i.v. Doza pe zi este de 2-4 g, in cazuri severe mergand pan
la 6 g pe zi, administrandu-se fracionat la intervale de 4-6 ore. Doza la copii
este de 50-100 mg/kgc/zi.
Asocieri favorabile sunt cu kanamicina sau gentamicina.
Peniciline

cu spectru larg - au efecte antibacteriene care se extind i asupra

unor bacili Gram negativi.
Ampicilina este stabil in mediu acid, putandu-se administra i oral. Nu este
rezistent la penicilinaz. Acioneaz asupra germenilor sensibili la penicilina
G, streptococul viridans i enterococii fiind chiar mai sensibili; este activ i
fa de bacili Gram negativi ca: Haemophylus influenzae, E.coli, Proteus
mirabilis, Salmonella, Shigella. Din punct de vedere farmacocinetic se leag
puin de proteina plasmatic, forma circulant liber difuzand bine in esuturi.
T1/2 este mai lung: 60-90 minute.
Se elimin mai ales sub form activ pe cale renal, ins cantiti apreciabile
trec i in bil. Este indicat in infecii respiratorii i meningeale cu
Haemophylus influenzae, in tusea convulsiv, endocardite, infecii biliare i
urinare, salmoneloz, febr tifoid, dizenterie. Doza uzual la adult este de 2-4
g/zi, oral sau i.m. fracionat la 6 ore; in infecii severe se administreaz i.m., i.v
lent sau in perfuzii 4 - 12 g/zi, in 4 prize. Doza la copii este de 50-200
mg/kgc/zi, in 3-4 prize. In meningite poate fi injectat intrarahidian.
Efectele adverse sunt de natur alergic, erupiile cutanate fiind de 5 ori mai
frecvente decat la penicilina G, iar accidentele alergice majore au aceeai
frecven ca la penicilina G. Se poate combina cu aminoglicozide.
Amoxicilina (Amoxil, Ospamox) este derivatul hidroxilat al ampicilinei. Are
avantajul c se absoarbe mai bine digestiv, avand o biodisponibilitate de 80%
(fa de cea a ampicilinei de 50-60%) nefiind influenat de prezena
alimentelor. Se elimin pe cale renal i in forma activ. Spectrul antimicrobian,
indicaiile, reaciile adverse i contraindicaiile sunt identice cu ale ampicilinei.
Doza este de 1,5 - 3 g pe zi, in trei prize la adult i de 50 mg/kgc/zi la copii.

Carbenicilina se administreaz parenteral, este foarte activ fa de bacilul

piocianic (Pseudomonas aeruginosa), Proteus indol pozitiv, Enterobacter. Doza
este de 1 g odat, pan la 6 - 16 g/zi.
Carindacilina (Geopen) are o stabilitate mai mare in mediul acid,
administrandu-se i pe cale oral in infecii cu germeni Gram negativi.
Piperacilina este o penicilin cu spectru de activitate mai larg decat
carbenicilina, fiind activ pe bacilii Gram negativi, inclusiv Pseudomonas,
Serratia, Enterobacter, Klebsiella, ca i pe germenii anaerobi din genul
bacteroides.
Preparate

combinate cu inhibitori de beta-lactamaz

Amoxicilina in combinaie cu acidul clavulanic (Augmentin, Amoxiklav) este
activ in infecii cu germeni productori de penicilinaz, avand i avantajul
spectrului mai larg decat al penicilinelor. Preparatul este indicat in infecii ale
tractului respirator superior i inferior, infecii ale tractului genitourinar, infecii
ale pielii i esuturilor moi, infecii osteoarticulare, infecii dentare. Ritmul
administrrii este de 2-3 ori pe zi, cate un comprimat la adult i copil peste 12
ani, iar la copii mici de 3 ori pe zi sub form de suspensie. Exist i preparate
pentru administrare intravenoas.
Alte combinaii: ampicilin cu sulbactam (Unasyn), piperacilin plus
tazobactam (Tazocin).
a.2.CEFALOSPORINELE
Sunt antibiotice cu structur beta - lactamic, derivai ai acidului 7- aminocefalosporanic. Au efect bactericid, acionand ca i penicilinele, prin inhibarea
sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene. Se pot folosi ca antibiotice de
rezerv ale penicilinelor (in cazuri de rezisten i alergie) i pe de alt parte ca
medicamente ale infeciilor Gram negative. In funcie de proprietile
farmacocinetice i de spectrul de aciune exist patru generaii.
Generaia I cuprinde urmtoarele cefalosporine: cefalotina, cefazolina,
cefapirina, cefalexina, i acioneaz asupra majoritii cocilor Gram pozitiv,
inclusiv stafilococul auriu penicilinazo-pozitiv, coci gram negativi, unii bacili
gram pozitiv i bacili gram negativ (analog ampicilinei) dar acionand in plus i
pe Klebsiella. Cefalotina, cefazolina i cefapirina se administreaz parenteral
i.m i i.v, se folosesc mai ales in infecii respiratorii i urinare, dozele fiind de
0,5-1 g odat, 2-4 g/zi.

Cefalexina (Ospexin) este stabil in mediu acid i se administreaz pe cale oral

in doz de 0,5 g de 4 ori pe zi in infecii ale cilor respiratorii (cu Haemophylus
influenzae) i infecii urinare.
Cefalosporinele din generaia a II-a au spectru ceva mai larg, cuprinzand i
unele specii de Proteus indol pozitiv, Providencia i Bacteroides fragilis.
Cefamandolul (Mandokef) are eficacitate crescut fa de coci i bacili Gram
negativ, in special Haemophylus i Proteus. T1/2 este de 1-2 ore, doza pe zi este
de 3-4 g, in 4 prize la aduli, respectiv 50-100 mg/kgc/zi la copii. Cefuroxima
(Zinacef, Zinnat) este asemntoare cefamandolului, se poate administra
parenteral i oral.Cefoxitina are effect marcat pe bacili anaerobi Gram negativ Bacteroides fragilis, folosindu-se in peritonite, infecii ginecologice in doz de 1
g odat de 4 ori pe zi.
Cefaclorul (Ceclor) se administreaz oral in infecii ORL, respiratorii, urinare.
Generaia a III-a cuprinde antibiotice mai active fa de bacilii Gram negativ,
inclusiv Pseudomonas aeruginosa, avand o difuzibilitate bun in l.c.r. Trebuie
folosite cu mult discernmant, fiind antibiotice cu indicaii restranse i foarte
scumpe. Sunt indicate in cazuri selecionate de septicemie, meningite cu bacili
Gram negativ, infecii ginecologice, infecii nosocomiale (intraspitaliceti).
Cefoperazona acioneaz marcat asupra bacilului piocianic, se excret masiv
prin bil i poate fi folosit in infecii biliare, avand un t1/2 de 2-3 ore,se
administreaz in doz de 1-2 g de dou ori pe zi parenteral.
Ceftriaxona (Rocephin) acioneaz pe bacili Gram negativ, difuzeaz in l.c.r.,
se administreaz 1 g de dou ori pe zi i.m sau i.v.
Un alt reprezentant este cefotaxima folosit in infecii grave. Cefpiroma este
activ fa de Pseudomonas aeruginosa. Se injecteaz i.v., 1-2 g la 12 ore.
Generaia a IV-a cuprinde substane cu spectru antibacterian larg i
probabilitatea mai mic de rezisten a bacteriilor, indeosebi a celor care secret
beta-lactamaze.
Cefepima se d i.v la interval de 12 ore, in doz de 2 g pe zi, in infecii foarte
grave, la bolnavii imunocompromii.
a.3.CARBAPENEMII , MONOBACTAMII, TRIBACTAMII
CARBAPENEMII sunt antibiotice beta-lactamice, cu spectru antibacterian
foarte cuprinztor, a cror molecul este rezistent fa de cele mai multe betalactamaze.
Imipenemul intr in compoziia unui preparat numit Tienam, in proporie egal
alturi de cilastatin, un inhibitor al unei dipeptidaze renale care inactiveaz

imipenemul. Se folosete in infecii nosocomiale unde sunt suspectate bacterii

Gram negativ multirezistente, asociaii de bacterii anaerobe i aerobe sau
Pseudomonas aeruginosa. Sunt
sensibili i stafilococii rezisteni la penicilin. Se administreaz i.m sau in
perfuzie in doze de 0,5 g de 3 ori pe zi sau 1 g de 4 ori pe zi.Se poate asocia cu
aminoglicozide. Poate produce convulsii (mai ales in caz de insuficien renal),
erupii cutanate, alergie.
Meropenemul are un spectru foarte larg i se poate administra fr cilastatin.
Se administreaz tot parenteral.
MONOBACTAMII - sunt activi fa de bacilii gram negativ aerobi, inclusiv
Pseudomonas. Molecula este invulnerabil la majoritatea betalactamazelor
secretate de aceste bacterii.
Aztreonamul (Azactam) acioneaz pe bacili gram negativ aerobi, inclusiv
piocianic. Este bactericid, fiind indicat in septicemii, infecii urinare, pelvine,
intraabdominale i respiratorii cu bacili gram negativ, fiind o alternativ a
aminoglicozidelor. Nu este eficace oral, se inactiveaz in prezena florei
intestinale. Se administreaz parenteral i.m. 1 g odat la interval de 12 ore, i.v.
500 mg - 1g, in infecii severe 2 g la 8 ore. Ca reacii adverse produce erupii
cutanate, tulburri digestive rar alergie. Prin folosirea abuziv poate dezvolta
tulpini rezistente de Pseudomonas aeruginosa.
TRIBACTAMII - reprezint o a treia grup major de betalactamine, avand o
structur chimic alctuit din trei nuclee condensate. Se afl in curs de
experimentare clinic.
Sanfetrinemul are un spectru ultralarg, fiind activ pe bacteriile gram-pozitiv i
gram-negativ (inclusiv piocianic) aerobe i anaerobe. Este rezistent la aciunea
betalactamazelor din toate clasele, precum i la dihidropeptidaza 1 renal.
Exercit un efect bactericid rapid.
b.MACROLIDE, LINCOSAMIDE I ANTIBIOTICE DE REZERV CU
SPECTRU ASEMNTOR
b.1.ERITROMICINA I ALTE MACROLIDE
Macrolidele cuprind in structur un inel alifatic lactonic de dimensiuni mari.
Inelul lactonic cuprinde 12-16 atomi de carbon.
Eritromicina este un compus uor bazic, instabil la pH acid i se folosete sub
form de esteri stabili ce favorizeaz absorbia din intestin sau ca baz in forme
medicamentoase enterosolubile. Dup absorbie intestinal este scindat in
eritromicina baz care este rspunztoare de aciunea terapeutic; difuzeaz in

esuturi destul de bine, nu ptrunde in l.c.r i nici in nevrax nu atinge

concentraii eficiente. Ptrunde i in macrofage, PMN, acionand i asupra
germenilor fagocitai. Pentru o absorbie intestinal mai bun se administreaz
inaintea meselor. Se elimin in parte urinar i in proporie mai mare pe cale
biliar. In parte este inactivat la nivel hepatic; t1/2 este de 90-100 minute. Se
administreaz din 6 in 6 ore.
Activitatea antimicrobian: are proprieti bacteriostatice sau bactericide funcie
de doz. Spectrul antimicrobian este asemntor cu al penicilinelor cu spectru
larg; se poate folosi ca antibiotic de rezerv al penicilinelor. Acioneaz asupra
cocilor gram pozitiv i gram negativ , bacililor gram pozitiv (bacilul difteric,
clostridiii, bacilul antracis), Treponemei pallidum, bacililor gram negativ
(Haemophyllus influenzae, Legionella, Campylobacter, chlamydii, ricketsii i
mycoplasme).
Efectele adverse: se manifest in special asupra tractului gastrointestinal prin
greuri, vrsturi, diaree; acestea sunt accentuate cand se administreaz pe
stomacul gol. Mai poate produce ocazional reacii alergice (erupii cutanate,
febr). Au fost semnalate cazuri de hepatit colestatic in cazul estolatului i de
hipoacuzie tranzitorie in cazul lactobionatului. Indicaii: infecii respiratorii,
urinare, biliare. In difterie reprezint indicaia de prim alegere pentru
eradicarea bacilului la purttori i profilactic. Se folosete frecvent in pediatrie.
Posologie: se poate administra pe cale oral sub forma esterilor stabili fa de
acidul clorhidric din stomac (Eritromicina propionat, estolat, etilsuccinat,
stearat), in doze de 1-3 g pe zi, in 4 prize. Nu se administreaz i.m. deoarece
este iritant. Se administreaz i.v. sub form de Eritromicin lactobionat, in
doze de 300 mg de 2-3 ori pe zi in caz endocardit cu Streptococ viridans sau
enterococ, pneumoniei cu Mycoplasma sau pneumococ, meningit
pneumococic.
Spiramicina (Rovamycine) este mai rezistent la acidul clorhidric decat
eritromicina, dar mai puin eficace. Se administreaz in doze de 0,5 g odat.
Roxitromicina (Rulid) este stabil la acidul clorhidric i se absoarbe bine din
intestin, realizand concentraii plasmatice de 4 ori mai mari decat
eritromicina.Se administreaz de 2 ori pe zi la intervale de 12 ore. Este
contraindicat in insuficiena hepatic.
Claritromicina (Klacid) este un derivat de eritromicin mai activ decat
aceasta fa de stafilococi, streptococi, Helicobacter i muli anaerobi. Are o
biodisponibilitate oral superioar eritromicinei, absorbia putand fi crescut

cand se administreaz la mese. Se administreaz de 2 ori pe zi la mese. Este

relativ mai bine suportat decat eritromicina.
Azitromicina (Sumamed, Zmax) se folosete intr-o singur priz in doz de
250-500 mg pe zi, in caz de pneumonie.
b.2.LINCOSAMIDE
Lincomicina este un antibiotic natural, care se absoarbe incomplete din tractul
gastrointestinal, fiind mai puin activ i provocand mai frecvent reacii adverse
decat clindamicina. Spectrul antibacterian: majoritatea bacteriilor gram pozitiv,
cu activitate sporit asupra stafilococului auriu i majoritatea anaerobilor
patogeni (Clostridii, Fusobacterium fusiforme, Bacteroides fragilis). Se
caracterizeaz printr-o difuziune foarte bun in esuturi, realizand concentraii
mari intracelular (leucocite) i in esutul osos, fiind foarte utile in infecii
stafilococice grave (osteomielite). Se administreaz i.m., i.v. i oral in 3-4 prize.
Doza pe cale oral este de 0,5-1 g maxim 2 g pe zi, iar pe cale parenteral 300
mg de 3-4 ori pe zi. Toxicitatea este relativ redus, ins prin dismicrobism
intestinal poate favoriza suprainfecii cu Clostridium dificile i apariia colitei
pseudomembranoase.
b.3.ANTIBIOTIC ANTISTAFILOCOCIC DE REZERV
VANCOMICINA este un antibiotic de rezerv, bactericid care se administreaz
intravenos pentru aciunea sistemic.Este utilizat in infecii cu stafilococi
rezisteni la peniciline, oxacilin, in infecii grave cu germeni gram pozitiv. Este
un antibiotic destul de toxic (ototoxic), poate elibera histamin din esuturi,
producand hipotensiune arterial.
c.AMINOGLICOZIDE Sunt antibiotice bactericide. Exist 3 generaii de
aminoglicozide, care difer prin spectrul antibacterian, rezistena bacterian i
toxicitate.
Prima generaie cuprinde streptomicina, kanamicina i neomicina.
Generaia a 2-a cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite in infecii cu
germeni Gram negativ.
Din generaia a 3-a fac parte amikacina i netilmicina, pentru care rezistena
microbian este mai puin important i toxicitatea mai mic.
Aceste antibiotice sunt bazice, avind un intens caracter polar i hidrosolubile, de
aceea nu se absorb din tubul digestiv. Pot fi ins folosite in infecii intestinale.
Pentru efecte sistemice se administreaz parenteral, i.m sau i.v. Difuzeaz
numai in lichidul extracelular, nu intr in celule, nici la nivelul l.c.r. sau S.N.C.
In meningite administrarea se face intrarahidian. Nu se descompun in organism.

Eliminarea se face sub form activ, prin filtrare glomerular. Cand filtrarea
glomerular scade timpul de injumtire se prelungete; de aceea, in
insuficiena renal, este necesar reducerea dozelor pentru a se evita fenomenele
de intoxicaie. Rezistena la aminoglicozide este unidirecional in sensul c
dezvoltarea rezistenei fa de un antibiotic nu se extinde i la ali derivai
descoperii mai tarziu; exemplu: germenii rezisteni la streptomicin nu sunt
rezisteni la kanamicin, gentamicin.
Spectrul de aciune este relativ larg; acoper germenii sensibili la peniciline i
bacilii Gram negativi. Astfel acioneaz pe streptococi (hemolytic i viridans),
enterococi, stafilococi, Neisseria (gonoreae, meningitidis), bacili
Gram negativi: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophylus
influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium
tuberculosis, Salmonella, Shigella.
Toxicitatea aminoglicozidelor este considerabil, fiind legat in special de
neuro- i nefrotoxicitate. Neurotoxicitatea se manifest prin lezarea perechii
VIII de nervi cranieni i apariia de leziuni cohleare i vestibulare; agresiunea se
exercit asupra epiteliului nervos cohlear i vestibular, cu degenerarea
terminaiilor nervoase din urechea intern.
Ototoxicitatea este ireversibil, ducand la surditate. Leziunile vestibulare se
manifest prin greuri, ataxie, nistagmus; pot fi ins compensate.
Fenomenele nefrotoxice se datoresc acumulrii aminoglicozidelor in corticala
renal. Datorit toxicitii asemntoare a acestor antibiotice nu se combin
niciodat intre ele. De asemenea se evit asocierea lor cu alte medicamente
nefrotoxice (vancomicin, amfotericin B, ciclosporin, cisplatin, etc). Un alt
efect advers important al aminoglicozidelor este efectul pseudocurarizant cu
blocarea transmisiei neuro-musculare (inhibarea eliberrii acetilcolinei din
terminaiile presinaptice). Asocierea medicamentelor curarizante (in intervenii
chirurgicale), miastenia gravis, hipocalcemia accentueaz riscul apariiei acestui
efect.
Streptomicina se folosete azi mai mult ca antituberculos in asociere cu
tuberculostatice; se poate combina cu penicilina in infecii penicilino-rezistente.
Se mai poate utiliza in bruceloz, pest, tularemie (in combinaie cu
tetraciclina). Se administreaz i.m., in doz de 1 g pe zi, in 2 prize (la 12 ore).
Se contraindic la gravide datorit efectelor fetotoxice (lezarea perechii VIII de
nervi cranieni). Efectele asupra ftului in perioada perinatal sunt identice cu
cele provocate la organismul adult (ototoxicitatea).

10

Kanamicina este mai toxic decat streptomicina, se administreaz mai rar pe

cale sistemic. Este indicat in caz de rezisten la streptomicin, in infecii
grave cu germeni gram negativi. In infecii stafilococice se asociaz cu
oxacilina. Se poate administra uneori oral la copii in enterocolite. Se poate
aplica i local sub form de unguente.
Gentamicina este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorit
activitii antimicrobiene intense i toxicitii ceva mai reduse decat a
kanamicinei. Acioneaz pe Klebsiella, Haemophillus, Enterobacter. Este
indicat in infecii grave cu germeni rezisteni la alte antibiotice - meningite,
endocardita, infecii respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri intinse infectate.
In infecii urinare se folosete ca atare sau in asociere cu alte antibiotice. Oto- i
nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind favorizate de concentraii mari, tratamente
prelungite. Alte reacii adverse: erupii cutanate, purpur, febr, bloc
neuromuscular. Posologia: 80-240 mg pe zi i.m in 2-3 prize, la copii 2-5
mg/kgc/zi i.m.
Tobramicina (Brulamycin) are acelai spectru de activitate i aceleai indicaii
terapeutice ca i gentamicina, fiind mai activ pe tulpinile de Pseudomonas i
ceva mai puin nefrotoxic.
Amikacina (Pierami), un derivat semisintetic, are caracteristici farmacocinetice
asemntoare cu kanamicina, este mai activ pe piocianic decat tobramicina. Se
folosete ca antibiotic de rezerv in caz de rezisten la gentamicin i
tobramicin, iar potenialul ei de a dezvolta rezisten este mic. Doza la adult
este de 15 mg/kgc/zi in 2-3 prize.
Neomicina (Negamicin) nu este utilizat sistemic datorit toxicitii. Se
administreaz oral in enterocolite, inaintea interveniilor chirurgicale pe colon
pentru sterilizare, insuficien hepatic pentru reducerea florei intestinale,
sczand formarea de amine biogene previne autoitoxicaia amoniacal. In
tratamente prelungite se pot produce tulburri ale florei intestinale cu
manifestri clinice de malabsorbie prin aciune asupra mucoasei. Doza este de
1 g odat de 4 ori pe zi. Local se asociaz cu bacitracina (Negamicin B i
Neobasept) sau polimixina B.
d.ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
Aceast clas de antibiotice cuprinde tetraciclinele i cloramfenicolul, avand
efect bacteriostatic.
d.1.TETRACILCLINELE

11

Tetraciclinele au un nucleu de baz format din 4 cicluri condensate liniar. Se

cunosc 3 derivai naturali: clortetraciclina, oxitetraciclina i tetraciclina. Exist
i o serie de derivai semisintetici ca rolitetraciclina, doxiciclina, minociclina,
etc.
Tetraciclina este un compus stabil, de culoare galben. Se absoarbe incomplet
din tubul digestiv. Absorbia este sczut prin complexare cu anumii ioni
bivaleni (Ca, Mg) i trivaleni (Fe, Al), formandu-se chelai neresorbabili. Din
acest motiv nu se asociaz cu lapte i produse lactate, medicamente antiacide
coninand aceste metale, preparate cu fier.
Distribuia este bun, se leag de proteinele plasmatice 30%, se leag de
proteinele tisulare, ptrunde intracelular, iar in l.c.r. ajunge in concentraii de 1020%. Datorit proprietii de a forma chelai se poate depune in oase, smalul
dentar. Se elimin pe cale renal, biliar. Timpul de injumtire este lung, cca 9
ore, avand tendin la cumulare. Are efect bacteriostatic. Spectrul este foarte
larg cuprinzand coci: streptococul hemolitic, pneumococ, neisserii, stafilococi,
bacili gram pozitiv, gram negativ: Haemophyllus (influenzae, pertussis, ducrey);
Brucella; Pasteurella (pestis, tularensis); vibrionul holeric; E.coli, ricketsii;
mycoplasme (pneumoniae), Chlamydia trachomatis; spirochete (Treponema
pallidum, Leptospira, Borellia); protozoare (Entamoeba hystolitica,
Trichomonas vaginalis), oxiuri.
Este indicat in infecii puin sensibile sau insensibile la alte antibiotice: tifosul
exantematic, holer, psitacoz, pneumonie cu micoplasme, trahom, pest,
leptospiroz. Se asociaz cu streptomicina in bruceloz, pest i cu sulfamide in
trahom. Se mai utilizeaz in bronhopneumopatia obstructiv cronic, infecii
urinare, biliare i enterale rezistente la alte antibiotice. Efecte adverse: pirozis,
grea, diaree, anorexie, colici. Modific flora intestinal crescand numrul
microorganismelor rezistente la antibiotic (levuri, stafilococi) adic determin
disbioza (dismicrobismul), putand produce suprainfecii, mai ales cu Candida
albicans i fenomene de hipovitaminoz K i complex B. Dismicrobismul se
poate localiza de asemenea, la nivelul mucoasei bucale, genitale, respiratorii. In
vederea refacerii florei intestinale se recomand administrarea preparatelor de
bacili lactici i consumul de iaurt timp de cateva sptmani dup medicaia cu
tetraciclin. In cursul tratamentului se dau vitamine din complexul B, respectiv
vitamina K in caz de operaii; combaterea suprainfeciilor se face cu saprosan,
nistatin, antibiotice antistafilococice. Tetraciclina, depunandu-se in oasele i
dinii ftului i copilului mic poate cauza tulburri de cretere, de dezvoltare a
oaselor i dinilor, colorarea brun i hipoplazia smalului. Pentru a evita aceste

12

tulburri se contraindic din a 4-a lun de graviditate, iar pan la varsta de 8 ani
nu trebuie folosit decat in caz de indicaie vital. La gravid nu se folosete
deoarece induce leziuni hepatice. Preparatele cu termen de valabilitate depit
sunt nefrotoxice. La unii bolnavi induce fotosensibilizare, care impune evitarea
expunerii bolnavilor la soare.
Posologia: se administreaz oral in doze de 1-2 g/zi la aduli, respectiv 25-50
mg/kgc/zi la copii, fracionat la 6 ore (dup mese). Local se aplic sub form de
unguent 3%. Uneori poate apare sensibilizare la aplicarea local.
Doxiciclina (Vibramycin) un derivat semisintetic, este mai avantajoas decat
tetraciclina, fiind mai liposolubil, prezint o absorbie intestinal mai rapid i
complet, mai puin influenat de alimente, in special de lapte i eliminare
considerabil mai lent, avand un timp de injumtire de 20-22 ore, se elimin
in cea mai mare parte prin scaun sub form inactiv, deci fenomenele de
disbioz sunt mai reduse. Eliminarea urinar este mai limitat, ceea ce permite
administrarea la pacienii cu insuficien renal. Aciunea asupra germenilor
este mai intens, ptrunde mai activ in celule, realizeaz concentraii mari in
esutul i secreiile bronice. Se utilizeaz mai ales in episoadele acute ale
bronitelor cronice i in pneumoniile atipice. Se administreaz oral, 100 mg la
12 ore in prima zi (4 mg/kgc/zi la copii), apoi 100 mg odat pe zi (2 mg/kgc/zi
la copii).
d.2.CLORAMFENICOLUL este un antibiotic cu spectru larg obinut in
prezent prin sintez. Cu toate c prezint multe aspecte utile terapeutice, este
considerat un antibiotic de rezerv datorit toxicitii sale mari. Caracteristicile
farmacocinetice sunt foarte avantajoase. Se absoarbe rapid din intestin in
proporie de 90%, difuzeaz bine in majoritatea esuturilor, ptrunde i
intracelular, precum i in l.c.r. i nevrax, realizand concentraii in l.c.r de 50%
din concentraia plasmatic, iar in cazul inflamaiilor meningeene concentraiile
din l.c.r. sunt egale cu cele sangvine.
Se inactiveaz complet la nivelul ficatului prin glucuronoconjugare. Se elimin
renal, biliar sub form inactiv.T1/2 este de 3 ore. Spectrul de activitate:
majoritatea bacteriilor gram pozitiv i negativ, ricketsii, chlamydii, spirochete,
mycoplasme, i majoritatea germenilor anaerobi - clostridii, Bacteroides. Se
utilizeaz in infecii intestinale, fiind un antibiotic de elecie in febra tifoid, in
alte salmoneloze, infecii urinare recidivante cu germeni rezisteni la alte
antibiotice, infecii ale meningelui, abces cerebral, infecii cu anaerobi gram
negativ, ricketsioze, etc. Se folosete limitat datorit toxicitii. Reacia advers
cea mai grav este inhibarea hematopoezei.

13

Aceasta poate fi de natur toxic, fiind datorat unei inhibri a incorporrii

fierului in eritrocite, apare in cursul administrrii, este dependent de doz i
este de regul reversibil la incetarea tratamentului. De aceea, doza total pe
cur este limitat la 25 g la adult i 700 mg/kgc la copii. Dup 5-6 zile de
tratament se face o hemogram. Mult mai periculoas este inhibiia medular
marcat, de obicei ireversibil, care apare dup un timp de laten de cateva
sptmani sau luni de la incetarea tratamentului i poate imbrca diferite forme:
anemie aplastic, leucopenie, trombocitopenie sau pancitopenie. Se presupune
c mecanismul acestei manifestri ar fi imunoalergic sau legat de o enzimopatie
determinat genetic. Tulburrile digestive produse de cloramfenicol constau in
grea, anorexie, vrsturi, colici, diaree, mai reduse decat la tetraciclin. Mai
grave sunt tulburrile produse prin dismicrobism - candidoza localizat sau
generalizat. La nou nscui apare un accident toxic grav, cunoscut sub numele
de "sindrom cenuiu". El se datoreaz insuficienei hepatice funcionale care
duce la metabolizarea deficitar a cloramfenicolului, cu acumulare de metabolii
toxici i se manifest prin hipotermie, hipotonie muscular, tulburri ale
circulaiei periferice, colaps, tulburri respiratorii, tulburri digestive, colorarea
in cenuiu a tegumentului. Moartea poate surveni in decurs de 24 de ore de la
apariia primelor simptome dac tratamentul nu se intrerupe imediat.
Cloramfenicolul are i un efect inhibitor enzimatic. Se administreaz obinuit
oral, in doz de 1,5-3 g pe zi, fracionat la 6 ore pentru adult i 10-60 mg/kgc/zi
la copii. Este contraindicat la nou-nscut, prematuri, in insuficiena hepatic,
discrazii sangvine, in asociere cu substane medulo- sau hepatotoxice, la
gravide. Preparatul injectabil se administreaz i.m sau i.v in infecii severe cand
administrarea oral nu este posibil (stri comatoase, vrsturi incoercibile).
Exist i preparat pentru administrare local - colir 1%.
e.ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Sunt un grup de antibiotice inrudite structural, elaborate prin sintez bacterian.
Sunt neuro- i nefrotoxice, unii compui fiind contraindicai pentru administrare
sistemic.
Bacitracina are aciune bactericid pe majoritatea germenilor gram pozitiv
(inclusiv stafilococi penicilinazo-rezisteni), coci gram negativ.
Nefrotoxicitatea mare impiedic utilizarea pe cale sistemic. Este indicat in
aplicaii locale, singur sau asociat, sub form de unguent, soluii, colire in
plgi traumatice i chirurgicale infectate, eczeme, ulcere cutanate infectate,

14

conjunctivit. Se asociaz cu neomicin in preparatul Negamicin B unguent i

Neobasept pulbere.
Polimixinele sunt mai multe dintre care mai importante sunt Polimixina B i E.
Polimixina B are aciune bactericid fa de majoritatea bacililor Gram negativ:
Salmonella, Shigella, Pasteurela, Klebsiella i multe tulpini de Pseudomonas, cu
excepia Proteusului. Se folosete local in infecii ale pielii i mucoaselor .
Polimixina E sau Colistin (Colimicin) se absoarbe foarte puin din tubul
digestiv, fiind un compus bazic. Se administreaz oral numai in infecii
intestinale, iar pentru efecte sistemice se administreaz i.m. sau i.v. Se elimin
pe cale renal fiind eficace in infeciile urinare. Nu ptrunde in l.c.r. nici la
administrare parenteral, de aceea in meningite se d intrarahidian.
Nu se asociaz cu alte medicamente nefrotoxice, de exemplu cu
aminoglicozidele. Nu se asociaz cu curarizantele, deoarece interfer cu
transmisia neuromuscular i acest efect advers nu poate fi combtut cu
neostigmin, ci doar cu ioni de calciu. Se folosete pe cale oral sub form
sulfat in infecii intestinale, enterocolite, dizenterie in doz de 6-8 milioane U.I.
pe zi la adult, 100.000 U.I. /kgc/zi la copil, iar pe cale parenteral sub forma
metilsulfat in doz de 3-4 milioane U.I. pe zi la adult i 50.000 U.I./kgc/zi la
copii.
f.MEDICAIA ANTITUBERCULOAS
Medicaia antituberculoas cuprinde chimioterapice de sintez i antibiotice.
Datorit particularitilor mycobacteriilor - ritm de multiplicare lent, localizare
intracelular i in leziuni greu accesibile, posibilitatea prezentrii sub forme
atipice i capacitatea de a dezvolta rapid rezisten, tratamentul trebuie s
asocieze mai multe chimioterapice - polichimioterapie, s se fac sub
supraveghere strict medical i s fie ndelungat (de la 6 luni la 2 ani).
Tratamentul tuberculozei este reglementat de Programul naional
antituberculos, care prevede o serie de msuri menite s reduc incidena bolii:
medicaie i servicii medicale gratuite, continuarea activitii profesionale in
cazul formelor necontagioase de boal (sub tratament antituberculos),
reintegrarea socio-profesional a bolnavului cand nu mai este contagios.
Medicamentele folosite in tratamentul tuberculozei sunt clasificate in dou
grupe mari: antituberculoase majore, primare sau de prim alegere i
antituberculoasele minore, de rezerv sau de releu, mai puin eficiente i mai
toxice, utile la bolnavi cu intoleran la medicamentele majore sau in situaii de
rezisten a germenilor la acestea.

15

Majoritatea schemelor terapeutice prevd administrarea zilnic a medicaiei in

primele 2-3 luni, urmat in urmtoarele 4 sau 6 luni, de administrare
intermitent (de 3 ori pe sptman) a dou sau trei chimioterapice.
Polichimioterapia are rolul de a eradica infecia i mutanii rezisteni, face ca
rezistena s apar mai tarziu, iar sinergismul permite utilizarea unor doze mai
mici cu inciden mai redus a reaciilor adverse. Reaciile adverse
considerabile i tratamentul indelungat impune grij in alegerea medicamentelor
i supravegherea continu a bolnavilor.
Antibiotice antituberculoase
Streptomicina se folosete la inceputul tratamentului asociat cu 1-2
medicamente. Posologia i efectele adverse au fost descrise la capitolul
"Aminoglicozide".
Rifampicina (Sinerdol) este un antibiotic bactericid semisintetic, colorat in
rou, se absoarbe bine din tubul digestiv, difuzeaz bine in esuturi, chiar i in
l.c.r. Se elimin mai ales biliar i renal. Este un compus colorat in rou i poate
colora secreiile (saliv, sput, secreii lacrimale i sudorale) i urina in rouportocaliu. Aciunea nu este selectiv asupra bacilului Koch, mai acionand pe
micobacterii atipice, stafilococi rezisteni la alte antibiotice, Neisseria, bacili
gram-negativ: E.coli, Klebsiella, Proteus.
Dar importana in tratamentul tuberculozei este aa de marcat incat nu se prea
folosete in alte infecii. In tratamentul tuberculozei se administreaz oral in
doz de 10mg/kgc/zi zilnic sau 3 zile pe sptmin. Efectele adverse: acuze
gastrice, grea, vom, diaree, afectarea toxic a ficatului, icter, tulburri
hematopoetice, accidente alergice. Cea mai grav manifestare este insuficiena
renal acut cu anurie, care necesit dializ, un accident cu
caracter imunoalergic, care apare de obicei la reluarea tratamentului. Este
contraindicat la gravide.
Rifabutinul este un derivat al rifampicinei, care acioneaz mai ales asupra
micobacteriilor atipice, fiind util in unele forme de tuberculoz rezistente la
rifampicin.
Cicloserina (Tebemicin) este un antibiotic sintetic de releu. Nu este selectiv,
acioneaz i pe ali germeni gram negativ, putandu-se folosi uneori in infeciile
urinare. Are efecte adverse la nivel SNC: cefalee, creterea excitabilitii,
fenomene psihice. Se administreaz oral in doz de 0,5 - 1 g/zi.
Viomicina i capreomicina sunt 2 antibiotice polipeptidice care se folosesc rar
din cauza toxicitii.
Chimioterapice antituberculoase

16

Izoniazida sau hidrazida acidului izonicotinic (HIN) este principalul

antituberculos datorit activitii intense, caracteristicilor farmacocinetice
favorabile i efectelor adverse reduse. Este o substan sintetic cunoscut din
1912 i introdus ca antituberculos din 1952.
Acioneaz selectiv pe micobacterii, bactericid numai asupra germenilor in faza
de multiplicare, bacteriostatic asupra bacililor in repaus. Se absoarbe bine din
intestin, se leag de proteinele plasmatice 50%, difuzeaz bine in esuturi,
determinand concentraii active in in l.c.r., lichid pleural i ascitic. Ptrunde
intracelular i in materialul cazeos. Epurarea se face prin metabolizare hepatic
i eliminare urinar. Metabolizarea hepatic const in acetilare, care prezint
variaii importante determinate genetic. O parte a populaiei este caracterizat
printr-o activitate redus a acetiltransferazei. La aceti "acetilatori leni" t1/2
este de 2-4 ore. Spre deosebire de acetia la "acetilatorii rapizi", caracterizai
printr-o activitate superioar a enzimei, t1/2 este de 1-1,5 ore. Acetilatorii leni
prezint un risc de acumulare in prezena insuficienei renale. Principala
complicaie a tratamentului const in afectarea toxic a ficatului, mai frecvent
la cei cu leziuni hepatice preexistente i la varstnici. Asocierea cu rifampicina
crete riscul hepatotoxicitii. Folosirea izoniazidei in tratamentul tuberculozei
nu se datorete numai efectului etiotrop adupra bacilului Koch, dar i unor effect
organotrope. Astfel, crete pofta de mancare i favorizeaz creterea in greutate,
efect benefic la aceti bolnavi. Efectul nedorit al aciunii centralexcitante este
apariia insomniei, creterea excitabilitii motorii, in supradozare putand apare
convulsii epileptiforme. La nivelul sistemului nervos periferic produce
polinevrite, datorit unei carene de vitamin B6 prin creterea eliminrii
urinare a piridoxinei. De aceea se suplimenteaz tratamentul cu piridoxin. Mai
poate da hipotensiune arterial, constipaie, ingreunarea miciunii. Este folosit
in toate formele de tuberculoz pulmonar i extrapulmonar, cat i profilactic
la pacienii cu risc crescut. Se administreaz oral in doz de 5 mg/kgc/zi in
tratament continuu i 10 mg/kgc/zi in tratament intermitent. La contaci se
practic chimioprofilaxia. Exist i preparat injectabil, care se poate administra
in perfuzii, in leziuni tuberculoase, in fistule.
Etambutolul este un compus de sintez cu efect bacteriostatic. Se absoarbe
bine digestiv, de aceea se administreaz oral, difuzeaz bine in esuturi. Prezint
aciune toxic electiv asupra bacilului Koch i asupra unor micobacterii
atipice. Nu este activ asupra altor specii bacteriene. Este bine tolerat, dar poate
produce tulburri de vedere datorit nevritei optice retrobulbare, manifestat
prin scotom central, ingustarea campurilor vizuale. Profilaxia tulburrilor

17

vizuale se face prin control oftalmologic inainte de inceperea tratamentului i in

cursul tratamentului. Mai poate produce anorexie, tulburri digestive, cefalee,
parestezii ale extremitilor. Doza este de 20 mg/kgc/zi in priz unic in schema
continu.
Pirazinamida este un antituberculos major, cu efect bactericid, realizand
sterilizarea leziunilor tuberculoase. Se absoarbe bine oral, ptrunde i in l.c.r.
Efectele adverse sunt frecvente, cel mai important fiind hepatotoxicitatea; mai
produce acuze digestive, reacii alergice cutanate, fotosensibilizare, creterea
acidului uric in sange. Se contraindic in sarcin, gut, diabet. Doza este de 30
mg/kgc/zi.
Etionamida este tot un antituberculos minor. Provoac frecvent tulburri
digestive; poate afecta toxic ficatul; uneori produce tulburri psihice i
neurologice, reacii alergice, ginecomastie. Doza este de 15-30 mg/kgc/zi.
PAS (acid p-aminosalicilic) a fost primul medicament introdus in tratamentul
tuberculozei. Este bacteriostatic, are activitate mai slab, folosindu-se mai rar.
Doza este de 10 g pe zi. Produce tulburri gastrointestinale, grea, dureri,
diaree, hepatit. Se folosete in perfuzie in asociere cu alte medicamente sau
local in leziuni.
Exist cateva preparate combinate, coninand asocieri de antituberculoase:
Myrin comprimate cu etambutol, izoniazid, rifampicin, Rifater drajeuri cu
rifampicin, izoniazid, pirazinamid, Oboliz comprimate cu rifampicin i
izoniazid.
g.SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE
Sulfamidele au fost primele chimioterapice antibacteriene introduce in terapie
(din 1935). Au drept nucleu de baz paraaminobenzensulfonamida. Efectul
sulfamidelor este bacteriostatic, interferand cu sinteza bacterian de acid folic
datorit analogiei structural cu acidul paraaminobenzoic (PABA). Aciunea lor
antibacterian este inhibat in prezena puroiului i a esuturilor, datorit
prezenei unei cantiti mari de nucleotizi purinici i pirimidinici. Spectrul
antibacterian cuprinde majoritatea germenilor gram pozitiv i muli germeni
gram negativ, actinomicete, chlamidii, fungi, unele protozoare (Toxoplasma). In
tratamentul malariei se pot asocia cu pirimetamina. Se utilizeaz therapeutic
mai ales in infecii urinare, nocardioz, trahom, limfogranulomatoz venerian,
meningite cu germeni sensibili, toxoplasmoz.
Din punct de vedere farmacocinetic majoritatea se absorb bine digestiv (cu
excepia preparatelor cu aciune intestinal). Se distribuie in lichidele

18

organismului, unele ptrund intracelular, strbat bariera hematoencefalic, de

aceea se pot utiliza in meningite. Se leag reversibil i in diverse grade de
proteinele plasmatice. Se metabolizeaz prin acetilare, compuii rezultai
neavand efect antibacterian. Excreia se face pe cale renal prin filtrare i
secreie, se concentreaz in urin. Solubilitatea lor la pH acid sau neutru este
mic. De aceea, in aceste condiii poate apare precipitarea cristalelor de
sulfamide in tubii renali, cu apariia de leziuni, cristalurie.
Pentru a preveni aceast complicaie se recomand un aport mrit de lichide
pentru a asigura o diurez de 1200-1500 ml/zi, eventual alcalinizarea urinii, care
permite dizolvarea sulfamidelor.
Efectele adverse: tulburri gastrointestinale (grea, vrsturi, diaree); reacii de
hipersensibilizare alergic (erupii cutanate, fotosensibilizare, oc anafilactic,
edem angioneurotic, sindrom Stevens Johnson, sindrom Lyell); leziuni renale
(cristalurie, oligurie, anurie); reacii hematologice (agranulocitoz,
trombocitopenie, anemie hemolitic); icter nuclear la nou nscui prin
deplasarea bilirubinei de pe albumina plasmatic i ptrunderea acesteia in SNC
(de aceea se evit perinatal, mai ales cele cu legare masiv de proteinele
plasmatice); efecte neurologice (nevrite periferice, insomnie, cefalee).
I. Sulfamide cu aciune sistemic i durat scurt:
Sulfafurazol (Neoxazol) are o absorbie digestiv bun, difuzeaz in toate
esuturile, se elimin renal. Este indicat in infecii urinare sau sistemice meningite cu germeni sensibili. Se administreaz oral, la inceput 2 g odat, apoi
1 g din 6 in 6 ore. Exist i preparat injectabil intramuscular.
Sulfadiazina ptrunde bine in l.c.r. Se folosete in meningite.
II. Sulfamide cu aciune sistemic de durat medie: au t1/2 mai lung datorit
reabsorbiei i redifuziunii la nivelul tubilor renali i legrii mai pronunate de
proteinele plasmatice. Sulfametoxazol are t1/2 de cca 12 ore.
Este ultilizat in combinaie cu trimetoprimul in preparatul compus
Cotrimoxazol.
III. Sulfamide cu aciune cu aciune sistemic i eliminare lent:
Sulfametoxipiridazina (Sulfametin) are t1/2 de 35 de ore, aciune de lung
durat, se administreaz intr-o singur priz pe zi. In prima zi se d 1 g, apoi 0,5
g pe zi, in priz unic. Se indic pentru consolidarea rezultatelor unui tratament
cu antibiotice (in infecii respiratorii, urinare, biliare, in sfera O.R.L.) Reaciile
alergice, dac apar au o durat lung.
Sulfadoxina se folosete in tratamentul malariei.

19

IV. Sulfamide cu aciune intestinal - deoarece se absorb foarte puin din

intestin acioneaz local i se utilizeaz in infecii intestinale, in enterocolite.
Salazosulfapiridina sau sulfasalazina (Salazopirina) se folosete in colita
ulceroas, rectocolita ulcerohemoragic, acionand prin efect antibacterian, dar
i antiinflamator prin acidul 5'-aminosalicilic, care se elibereaz din compusul
respectiv in colon. Acest preparat se mai folosete i in tratamentul poliartritei
reumatoide. Doza este de 4-6 g pe zi.
V. Sulfamide utilizate local
Sulfacetamida sub form de sare sodic, este hidrosolubil la pH neutru i se
folosete ca soluie 10-30 % in conjunctivite i infecii oculare cu germeni
sensibili.
Sulfadiazina argentic este utilizat sub form de crem 1% pentru profilaxia
i tratamentul infeciilor plgilor, acionand atat prin sulfamid cat i prin
argintul pe care-l elibereaz lent.
Mafenidul (Sulfamylon) are un spectru antibacterian asemntor sulfamidelor i
in plus mai cuprinde germeni anaerobi, fiind singurul preparat a crui aciune nu
este inhibat in prezena puroiului. Se utilizeaz sub form de colir 5% i crem
10% pentru profilaxia infectrii arsurilor, in infecii chirurgicale cu anaerobi
gram pozitiv.
VI. Preparate compuse cu trimetoprim
Trimetoprimul este un chimioterapic bacteriostatic care are spectru de
activitate antibacterian similar cu sulfamidele. Asocierea cu sulfamidele
realizeaz inhibiia secvenial a aceluiai proces metabolic microbian,
sulfamidele inhiband sinteza acidului folic, iar trimetoprimul activarea acidului
folic, efectul combinaiei fiind bactericid, iar spectrul mai larg decat pentru
fiecare component in parte. Preparatul Cotrimoxazol (Biseptol, Septrin,
Bactrin, Tagremin) se prezint sub form de comprimate coninand in proporie
de 5:1 o sulfamid cu aciune de durat medie - sulfametoxazolul i trimetoprim
(400 mg sulfametoxazol i 80 mg de trimetoprim). Se absoarbe bine digestiv,
ptrunde i in l.c.r., are un t1/2 de 12 ore, administrandu-se in 2 prize pe zi.
Posologia: la inceputul tratamentului se pot administra de 2 ori cate 3
comprimate pe zi, apoi de 2 ori 1-2 comprimate pe zi. La copii doza este de 1/4
din doza adultului. Este indicat in special in infecii respiratorii i urinare,
infecii biliare, enterite. Este contraindicat in graviditate, la nou-nscut, bolnavi
cu anemie megaloblastic, la bolnavii alergici. Alte preparate compuse cu
trimetoprim sunt: Berlocombin (sulfamerazin + trimetoprim) suspensie oral
i Linarprim

20

(sulfametrol + trimetoprim) comprimate, suspensie oral, soluie perfuzabil.

h.CHINOLONELE ANTIBACTERIENE,ANTISEPTICELE URINARE I
INTESTINALE
h.1.CHINOLONELE - sunt derivai de chinolein, medicamente care
acioneaz prin inhibiia ADN-girazei, o topoizomeraz care modific structura
spaial a catenei de ADN prin rsucirea acesteia. Astfel, chinolonele inhib
aceast modificare indispensabil pentru transcripie i repararea ADN,
procesele vitale sunt inhibate i astfel efectul este bactericid.
Celulele organismului gazd sunt mai puin sensibile, microorganismele
prezentand selectivitate mare. Derivaii de chinolon se impart in dou
categorii:
a) Acidul nalidixic i alte chinolone;
b) Fluorochinolonele.
Acidul nalidixic (Negram) este activ mai ales fa de germenii gram negativ,
exceptand Pseudomonas. Se absoarbe bine din tubul digestiv, se leag in msur
mare de proteinele plasmatice, nu difuzeaz in esuturi, are t1/2 de 1,5 ore. Se
elimin repede pe cale urinar, 50% sub form activ i se concentreaz in
urin, fiind eficace in infecii urinare: cistite, pielite, cistopielite. Rezistena
apare repede, de aceea este nevoie ca dup administrare indelungat s se
testeze sensibilitatea prin uroculturi. Se folosete in infecii urinare acute i
recurente, necomplicate cu organism coliforme, administrandu-se in cazuri
acute in doze de 1 g odat de 4 ori pe zi timp de o sptman. In infecii
subacute se d de 2 ori cate 1 g pe zi, iar in cele cronice de 2 ori 0,5 g pe zi,
pentru o perioad mai lung. Poate produce tulburri digestive, reacii alergice,
tulburri neurologice, insomnie, tulburri de vedere, reacii psihotice, tendin la
convulsii (la epileptici). Este contraindicat la psihotici, la epileptici, in primul
trimestru de sarcin, in cursul alptrii, la copii mici i la cei cu deficit de
glucozo-6-fosfatdehidrogenaz.
Fluorochinolonele sau chinolonele din a II-a generaie sau floxacinele au
proprieti farmacologice favorabile. Acioneaz tot prin inhibiia ADN-girazei,
avand efect bactericid. Spectrul este mai larg, acionand pe E.coli, Proteus,
Enterobacter, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophyllus, Legionella,
Helicobacter pylori (agentul etiologic al ulcerului), Chlamidii, Mycoplasme,
Ricketsii, Pseudomonas, dar i pe germeni gram pozitiv: stafilococ i gonococ.
Unele sunt active i pe bacilul Koch i alte micobacterii. Din punct de vedere
farmacocinetic au biodisponibilitate bun, se distribuie larg in organism,

21

ptrund in toate esuturile, realizand concentraii mari in esuturi chiar i

intracelular,respectiv in diferite secreii. Prezint avantajul c traverseaz
bariera hematoencefalic, realizand concentraii bune in l.c.r., fiind utile in
meningite Realizeaz concentraii mai mari decat cele plasmatice in rinichi,
prostat, plmani, bil, oase. Acest fapt explic utilitatea in infecii sistemice:
infecii respiratorii, osteomielit, infecii chirurgicale, infecii urinare i
intestinale. Ofloxacina i ciprofloxacina se pot folosi i in tuberculoza
pulmonar. Efecte adverse: tulburri gastrice; creterea excitabilitii SNC cu
halucinaii, delir, convulsii; reacii alergice cutanate, fotosensibilizare; eroziuni
i leziuni la nivelul cartilajelor de cretere. Sunt contraindicate in graviditate, la
epileptici, la sugari i copii mici, la cei cu deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenaz.
Norfloxacina (Nolicin) se utilizeaz in infecii urinare: cistite, pielonefrite in
doz de 0,4 g de 2 ori pe zi.
Pefloxacina este un derivat asemntor, d concentraii mari in esuturi i
secreii, ptrunde in spaiul intracelular i in l.c.r. Se folosete in infecii
respiratorii, urinare, abdominale in doz de 0,4 g de 2 ori pe zi.
Ciprofloxacina (Ciprinol, Cuminol) se administreaz in doz de 0,5 g de 2 ori
pe zi in infecii urinare, intestinale i sistemice. Nu realizeaz concentraii
eficale in l.c.r. Are efect remanent in esuturi. Dozele 0,25-0,75 g de 2 ori pe zi,
oral sau injectabil.
Ofloxacina (Tarivid) are o biodisponibilitate de cca 100%, se metabolizeaz
puin in organism, se elimin ca atare pe cale renal. Se administreaz in infecii
cu diferite localizri in doz de 0,2 g de 2 ori pe zi.
Ali
reprezentani
asemntori:
lomefloxacina,
grepafloxacina,
trovafloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina.
h.2.ALTE ANTISEPTICE I CHIMIOTERAPICE URINARE I
INTESTINALE ANTISEPTICE URINARE
Derivaii de nitrofuran sunt situai la limita dintre chimioterapice i antibiotice
i se utilizeaz ca antiseptice urinare sau intestinale. Au effect bacteriostatic,
care la concentraii mari devine bactericid. Nitrofurantoina are absorbie
digestiv bun, nu difuzeaz in esuturi, se elimin in mare parte sub form
neschimbat prin rinichi, realizand concentraii urinare suficiente. Se indic in
cistite, pielite, cistopielite. Rezistena la nitrofurantoin este mai rar. Spectrul de
aciune include: bacili Gram negative (E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter);
coci (stafilococi, enterococi); Trichomonas vaginalis. Se administreaz oral in
doze de 100 mg odat, de 3-4 ori pe zi, timp de 1-2 sptmani. Poate produce

22

efecte adverse gastrice (grea, vom, anorexie, colici, diaree), accidente

hemolitice (la cei cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenaz), neurotoxice i
poate induce fibroz pulmonar, cand eliminarea prin rinichi este sczut. Nu se
administreaz in sarcin, alptare, la nou-nscut.
Metenamina este un compus solid, inactiv ca atare, dar hidrolizat la pH acid,
formand formaldehid acid. Administrat oral se absoarbe bine digestiv. Se
elimin nemodificat prin urin. In condiiile unui pH urinar acid (pH 5-6) se
scindeaz i elibereaz formaldehid, substana responsabil de efectul
antiseptic urinar. Este indicat pentru tratamentul cronic supresiv al infeciilor
tractului urinar (cu condiia ca pH-ul urinii s fie de 5,5 sau mai mic). Are
aciune iritant pe mucoase; nu se folosete in infecii acute. Doza uzual la
adult este de 0,5-1 g de 3-4 ori pe zi.
Albastrul de metilen este un colorant cu efect antiseptic. Dup administrare
oral se elimin urinar, nemodificat, activ. Doza este de 0,1-0,3 g, sub form de
caete.
Terizidona in asociere cu un colorant, fenazopiridina, care coloreaz urina in
rou, intr in compoziia preparatului Urovalidin, cu effect antiseptic urinar.
ANTISEPTICE INTESTINALE
Furazolidonul este un derivat de nitrofuran, care se administreaz oral, fiind
indicat in afeciuni digestive cu germeni sensibili (gram-negativ, Shigella),
boala diareic acut a sugarului, colit ulceroas, giardioz. Doza la adult este
de 100 mg odat, de 4 ori pe zi, iar la copil 5 mg/kgc/zi. Efectele adverse sunt
asemntoare cu cele ale nitrofurantoinei, iar in cazul asocierii cu alcoolul d
reacii de tip disulfiram (intoleran la alcool, prin acumulare de acetaldehid in
organism).
Nifuroxazid (Antinal, Ercefuryl) este un derivat de nitrofuran, care nu se
absoarbe din intestin. Este un antiseptic intestinal, activ pe majoritatea
germenilor implicai in infecii intestinale (E.coli, Salmonella, Shigella,
Proteus). Este indicat in diarei acute presupuse de cauz bacterian. Poate
produce reacii alergice cutanate, tulburri digestive. Este contraindicat la nounscui; interacioneaz cu alcoolul; de evitat in sarcin. Doza la aduli este de
800 mg pe zi, in 2-4 prize zilnice. Durata tratamentului este in medie de 7 zile;
se va face rehidratarea bolnavilor dup necesiti.
Clorquinaldolul (Saprosan) exercit efect bactericid, antifungic i are i
aciune antiprotozoaric. Se administreaz oral sub form de drajeuri in
tratamentul enterocolitelor banale, estivale, infeciilor intestinale micotice,
amoebiene. Este un eubiotic intestinal - nu distruge flora microbian saprofit.

23

Doza la adult este de 100-200 mg odat, de 3-4 ori pe zi, iar la copil 10
mg/kgc/zi. Este bine tolerat, dar nu se administreaz mai mult de 3 sptmani
deoarece devine neurotoxic i produce neuropatie mielooptic subacut. Se
poate folosi i in aplicaii locale (este keratoplastic) sub form de pulbere 3% pe
plgi infectate, eczeme infectate, foliculit, furunculoz, micoze cutanate,
leziuni de decubit.
Tiliquinol i tilbroquinol intr in preparatul Intetrix cu aciune antibacterian
pe majoritatea germenilor gram-pozitiv i negativ, implicai in infecii
intestinale; au i efect antifungic, indeosebi pe Candida albicans, amoebicid,
precum i activitate asupra vibrionului holeric. Se indic in diarei acute
infecioase, amoebiaz intestinal. In cursul tratamentului se asociaz cu
rehidratare, durata acestuia fiind limitat la 4 sptmani. Se administreaz oral
4-6 capsule pe zi.
B.VIII.2.ANTIMICOTICELE (ANTIFUNGICELE)
Sunt substane active fa de diferite ciuperci patogene, putand aveaefect
fungistatic sau fungicid. In unele micoze locale pot fi folosite unele antiseptice
care acioneaz numai local (iodul, acidul salicilic, resorcinolul, dequaliniul,
violetul de genian). Antimicoticele propriu-zise sunt medicamente care
acioneaz selectiv.
AZOLII
Clotrimazol (Canesten) se gsete sub form de crem, soluie pentru uz extern
- 1%, comprimate vaginale - 0,1g, ovule. Se aplic pe tegumente, mucoase,
eventual pe plgi. Este un fungicid cu spectru larg de aciune: Candida albicans
(care apare la imunodeprimai, diabetici); dermatofii, are i aciune
antibacterian fa de cocii piogeni.
Miconazol (Micotop) se folosete predominent local sub form de soluie,
crem 2% i ovule. Spectrul de aciune este asemntor clotrimazolului.
Ketoconazol (Nizoral) se gsete sub form de comprimate de 200 mg, ovule,
crem i ampon - 2%. Se folosete sistemic i local. Are un spectru de aciune
larg, putand fi folosit in infecii micotice profunde. Se folosete in candidoze
generalizate, infecii cu dermatofii. Se absoarbe bine din tubul digestiv mai ales
cand secreia de acid clorhidric este abundent. In hipoclorhidrie i in
combinaii cu antiacide absorbia este sczut. Se administreaz oral, dup
mancare, in doz de 200 mg odat, de 2 ori pe zi, la inceputul tratamentului,
apoi intr-o singur priz pe zi. Ca reacii adverse se inregistreaz ginecomastie,
afectare hepatic, tulburri gastro-intestinale, erupii cutanate i prurit.

24

Fluconazol (Diflucan) se prezint sub form de capsule de 50 mg,100 mg, 150

mg i 200 mg, pulbere pentru suspensie oral, soluie
intravenoas 2. Se folosete in criptococoze (inclusiv meningita criptococic),
mai ales la pacieni cu SIDA, candidoze sistemice, candidoze ale mucoaselor,
dermatomicoze.
ANTIBIOTICELE POLIENICE au o structur macrociclic, cu numeroase
duble legturi conjugate. Nistatina (Stamicin) se gsete sub form de pulbere
pentru suspensie oral, suspensie pentru uz intern, drajeuri cu 500.000 UI,
unguente, ovule i supozitoare cu 100.000 UI/gram.
Se folosete in special local deoarece se absoarbe in mic msur digestiv. Se
folosete in micoze cutanate, orale, ale cilor respiratorii, intestinale, vaginale.
Amfotericina (Amfotericin B) poate fi administrat parenteral sub form de
injecie intravenoas foarte lent sau perfuzie. Este activ in micoze viscerale
grave - candidoz visceral, infecii cu Aspergillus. Efectele adverse sunt
frecvente i grave: insuficien renal, hepatic, central nervoas, anemie,
trombocitopenie, leucopenie, hipokaliemie, aritmii cardiace. Se impune
urmrirea atent a bolnavului, iar tratamentul se face obligatoriu in spital sub
supraveghere medical.
ALTE ANTIBIOTICE - Griseofulvina este puin solubil, absorbindu-se
digestiv lent i incomplet. In organism se distribuie in esuturi; prezint o
acumulare in tegumente, in celulele aflate in curs de keratinizare. Este indicat
in micoze ale pielii capului, onicomicoze, epidermofiii. Se administreaz timp
indelungat: in micoze cutanate 2-6 sptmani; in micoze ale unghiilor de la
maini: 2-3 luni; in micoze ale unghiilor de la picioare: 4-6 luni. Este
contraindicat la gravide.
ANTIMETABOLII - Flucitozina (Ancotil) in celula fungic se transform in
5-fluor-uracil, care este un antimetabolit citostatic ce se transform in
nucleotidul corespunztor i inhib sinteza de timidilat, respectiv de ADN. Se
administreaz oral, iar in forme grave injectabil, intravenos, bolus i perfuzie.
Se poate aplica i local, in micoze cutanate. Ca reacii adverse in doze mari este
hepatotoxic, deprim mduva hematopoetic iar in administrare oral produce
greuri, vom, diaree. Este absolut contraindicat in graviditate.
ALTE STRUCTURI
Natamicina (Pimafucin) comprimate pentru supt, ovule, crem. Se absoarbe
puin din tubul digestiv fiind folosit local.

25

Tolnaftat (Miconaft) este un antifungic activ fa de dermatofii i pitiriazis

versicolor. Se administreaz topic in unguente, soluie i pudr 1%. Se aplic de
2-3 ori pe zi.
Ciclopirox (Batrafen) este un antifungic local, cu spectru larg, active fa de
dermatofii, Candida. Se aplic local, de 2 ori pe zi, ca soluie sau crem 1%; se
gsete i sub form de lac de unghii 8%.
Naftifin (Exoderil) este o alil-amin de sintez, foarte activ fa de dermatofii,
mai puin fa de Candida. Se administreaz sub form de crem i soluie
extern 1%, cate 2 aplicaii pe zi.
Terbinafin (Lamisil) administrat oral, se concentreaz in piele (i in sebum) i
unghii, la niveluri care asigur aciunea fungicid. Se indic in infecii fungice
ale pielii i unghiilor produse de dermatofii, in candidoze. Se gsete sub form
de comprimate i crem 1%. In general este bine tolerat, poate produce ins
simptome gastro-intestinale, reacii cutanate. Se evit administrarea la gravide i
la femeile care alpteaz.
B.VIII.3.ANTIPROTOZOARICELE
ANTIMALARICELE

Antimalaricele acioneaz asupra agenilor patogeni ai malariei: Plasmodium

vivax, Pl.falciparum, Pl.malariae, Pl. ovale. Dei paludismul a fost eradicat in
ara noastr, aceste medicamente au importan pentru intreinerea eradicrii
malariei, prin combaterea infeciilor de "import", precum i in terapia altor
parazitoze; unele sunt folosite in colagenoze i poliartrita reumatoid. In funcie
de faza de dezvoltare a plasmodiului asupra creia acioneaz, antimalaricele
pot avea urmtoarele efecte principale:
- schizontocid hematic - omoar formele asexuate intraeritrocitare, suprimand
accesele de febr provocate de acestea. Astfel ele combat sau previn
manifestarea clinic a bolii (terapie i profilaxie supresiv).
- schizontocid tisular - acioneaz asupra fazei de dezvoltare exoeritrocitar a
plasmodiilor, care are loc in special in ficat. Ele realizeaz profilaxia cauzal a
bolii.
- gametocid - distrug formele sexuate ale plasmodiului sau inhib dezvoltarea
ulterioar a gametociilor in anari. Astfel ele impiedic rspandirea bolii,
realizand profilaxia epidemiologic.
Clorochina este un derivat de 4-aminochinolin. Are effect schizontocid
hematic, acionand pe toate cele 4 specii de Plasmodium. In unele regiuni s-au
dezvoltat tulpini rezistente la clorochin. Are efect i pe Entamoeba histolytica.

26

Substana se acumuleaz in concentraii mari in eritrocitele parazitate, ceea ce

explic selectivitatea de aciune. In afara aciunii antimalarice, clorochina are
dup administrare indelungat proprieti antiinflamatorii, reprezentand una din
modalitile de tratament de fond al poliartritei reumatoide. T1/2 este de 41 de
zile, avand tendin mare de acumulare. Tratamentul antimalaric este suficient
s se administreze 3 zile: 600 de mg iniial, alte 300 mg dup 6 ore, apoi cate
300 mg/zi urmtoarele 2 zile. Pentru profilaxia supresiv se recomand
admnistrarea oral de 300 mg clorochin baz o dat pe sptman, in timpul
sejurului in zona endemic i 4-8 sptmani dup plecare. Efectele adverse:
tulburri gastrointestinale, erupii cutanate depigmentate, prurit, depunere de
pigmeni la periferia corneei i retinei, fenomene neuropsihice (ameeli, cefalee,
dezorientare), afectarea hematopoezei la cei cu deficit de glucozo-6- fosfatdehidrogenaz. Este contraindicat in graviditate.
Hidroxiclorochina este foarte asemntoare clorochinei. Se folosete mai mult
ca antiinflamator in tratamentul de fond al poliartritei reumatoide.
Meflochina (Lariam) compus de sintez, inrudit chimic cu chinina.
Are efect schizontocid hematic, fiind eficace fa de Pl.falciparum
polifarmacorezistent. Se leag puternic de proteinele plasmatice, are T 1/2 de
cca 20 de zile. Se administreaz oral, curativ o doz unic de 750 mg sau 1 g,
iar profilactic 250 mg odat pe sptman.
Primachina este un derivat 8-aminochinolinic, cu aciune exoeritrocitar,
gametocid. Este folosit pentru completarea curei cu medicaie schizontocid
hematic. Doza este de 15 mg pe zi, oral, timp de 14 zile. Ca efecte adverse au
fost semnalate: methemoglobinemie, hemoliz (la cei cu deficit de G-6-fosfatdehidrogenaz).
Chinina este antimalaric cu aciune schizontocid hematic; nu afecteaz
formele exoeritrocitare. Este gametocid pentru Pl.vivax i Pl.malariae. In afar
de aciunea antimalaric, chinina are i alte efecte:effect antimiotonic
(micoreaz excitabilitatea plcii terminale motorii i prelungete perioada
refractar a muchilor striai, fiind util in miotonia congenital i in crampe
nocturne); la nivelul uterului, in doze mici stimuleaz contraciile i in doze
mari le deprim; aplicat local are effect anestezic, la concentraii mari este
iritant i produce inflamaie; irit mucoasa gastric i datorit gustului amar
poate fi folosit ca tonic amar, crescand pofta de mancare; are aciune analgetic
i antipiretic slabe; la doze mari deprim inima i scade presiunea arterial; are
efect teratogen, fiind contraindicat in graviditate. Ca antimalaric se folosete in
doz de 20 mg /kgc/zi pe cale oral sau 600 mg la interval de 8 ore, timp de o

27

sptman. Ca reacii adverse este important un sindrom toxic, care apare in

condiii de supradozare dar i la doze terapeutice la indivizii cu idiosincraziecinconismul. Se manifest prin tulburri de auz (vajaituri, hipoacuzie), tulburri
de vedere, cardiovasculare (hipotensiune arterial, colaps), digestive (grea,
vom, diaree). La pacienii cu deficit de G-6-fosfatdehidrogenaz produce
anemie hemolitic. Este contraindicat la bolnavii cu hipersensibilitate
idiosincrazic, alergici, cu deficit de G-6-fosfat dehidrogenaz, cu nevrit
optic.
Mepacrina este un compus de culoare galben. Este schizontocid hematic, dar
se folosete i in alte scopuri: lambliaz, teniaz. Se d in doz de 100 mg de 3
ori pe zi, pe cale oral. Efecte adverse: tulburri gastrointestinale, tulburri
neuropsihice - dezorientare, discrazii sangvine.
Pirimetamina (Daraprim) asemntoare cu trimetoprimul, este un inhibitor al
dihidrofolatreductazei la nivelul paraziilor, inhiband sinteza de acid folic. Este
i schizontocid intraeritrocitar i exoeritrocitar. Impiedic dezvoltarea
gameilor la anari, putand fi folosit pentru profilaxie. Se distribuie in toate
esuturile i in SNC, avand cumulare renal, pulmonar, hepatic, splenic.
Asociaia pirimetamin-sulfadoxin (Fansidar) este folosit pentru cazuri
rezistente la pirimetamin. Se mai folosete in asociere cu sulfametin in
tratamentul toxoplasmozei. Se administreaz oral in doz de 25 mg odat , de 23 ori pe zi in scop curativ i 25 mg odat pe sptman in scop profilactic. Este
contraindicat in graviditate i la pacienii cu anemie megaloblastic.
Proguanilul (Paludrine) este un pro-drug, care in organism se transform in
cloguanil, responsabil de efectul terapeutic. Se folosete pentru profilaxia
malariei cu Pl.falciparum. Se administreaz oral 200 mg zilnic, cu dou luni
inainte de expunere i la dou luni dup prsirea zonei cu malarie. Este in
general bine tolerat.
MEDICAIA

ANTITRICHOMONAZIC,ANTIAMIBIAN,
ANTILAMBLIAZIC
Metronidazolul (Flagyl, Klion) este un chimioterapic de sintez. Ptrunde in
celule prin difuziune i aici este activat printr-un proces de reducere enzimatic
propriu microorganismelor anaerobe (protozoare, bacterii). Se formeaz
compui intremediari reactivi labili, care acioneaz bactericid prin afectarea
ADN, proteinelor i membranelor. Lezarea AND este responsabil i de efectul
mutagen. Intoxic specific unele protozoare: Entamoeba histolytica,
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

28

Acioneaz bactericid fa de bacilii gram-negativ anaerobi: Bacteroides

fragilis, Helicobacter, fa de coci gram pozitiv anaerobi i fa de majoritatea
clostridiilor. Se absoarbe repede i aproape complet din tractul gastrointestinal,
biodisponibilitatea fiind de 99%. Se distribuie larg in esuturi. Realizeaz
niveluri active in l.c.r, creier, bil, abcese. In tricomonaza vaginal rezolv
majoritatea cazurilor. Doza recomandat este de 250 mg oral de 3 ori pe zi timp
de 10 zile, concomitent cu administrarea la femei a unui comprimat vaginal
odat pe zi. In dizenteria amibian acut inltur atat paraziii din intestin cat i
pe cei din focarele extraintestinale. Se administreaz oral 750 mg de 3 ori pe zi,
timp de 5-10 zile. In lambliaz doza este de de 250 mg de 3 ori pe zi, 10 zile.
Metronidazolul este unul dintre medicamentele de prim alegere in infecii cu
anaerobi. Se folosete in asociere cu gentamicina in infeciile intraabdominale.
De asemenea, se folosete in abcesele cerebrale, meningit, endocardit, infecii
ale oaselor, articulaiilor, pielii i esuturilor mai, capului i gatului. O indicaie
particular o constituie infeciile cu Helicobacter pylori la bolnavii cu ulcer
gastric sau duodenal. Relativ frecvent apare anorexie, grea, un gust neplcut
metalic, mai rar vom, diaree, cefalee, erupii cutanate banale. Dozele mari i
tratamentele indelungate pot provoca tulburri neurologice de natur toxic:
slbiciune, nevrit periferic cu parestezii, vertij, ataxie, crize epileptice.
Ocazional apare neutropenie. Ingestia pe timpul tratamentului a buturilor
alcoolice determin recii de tip disulfiram. Dozele foarte mari administrate
timp indelungat la animale de laborator au aciune cancerigen, dar asemenea
fenomene nu au fost observate in timpul utilizrii clinice. Medicamentul este
contraindicat in cursul graviditii, alptrii, la pacieni cu afeciuni neurologice
i hematologice.
Tinidazolul (Fasigyn) are proprieti asemntoare metronidazolului. Se
absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se administreaz de obicei pe cale
oral. In tricomonaz i giardioz este suficient o doz unic de 2 g. In
dizenteria amibian se administreaz 2 g/zi 2-3 zile, iar in amibiaza hepatic
tratamentul se face 3-5 zile. Se poate administra i in infeciile cu anaerobi oral
sau in cazuri grave in perfuzie intravenoas. Reaciile adverse sunt similare
celor de la metronidazol. Nu se admninistreaz la cei cu discrazii sangvine, in
timpul sarcinii i alptrii.
Ornidazolul (Tiberal) are aciune pe anaerobi, Trichomonas, Giardia,
Entamoeba. Se folosete pe cale oral in infecii amibiene, lambliaz (de 2 ori
cate un comprimat pe zi - 5-10 zile), in tricomonaz (acut doz unic de 3

29

comprimate seara), iar pe cale injectabil in infecii cu anaerobi (septicemii,

peritonite).
Emetina este un alcaloid din Ipeca, care se administreaz sub form de injecii
subcutanate in doz de 1 mg/kgc/zi timp de 10 zile in dizenteria amibian i in
amibiaza hepatic. Poate produce leziuni toxice hepatice grave, afectare
cardiac - tulburri de contractilitate, ritm i conducere, tulburri digestive
(grea, vom, diaree), miopatie, astenie muscular, atingere renal.
B.VIII.4.MEDICAIA ANTIVIRAL
Ciclul de replicare al virusurilor este integrat in funciile metabolice ale celulei
parazitate, implicand participarea activ a acesteia. Replicarea se face folosind
enzime ale celulei gazd. Agenii care blocheaz replicarea virusurilor
blocheaz de asemenea, procesele normale ale celulei gazd, iar limitele intre
dozele eficiente i toxice sunt foarte inguste.
a. Antivirale active fa de virusul gripal i virusul sinciial respirator
Amantadina (Viregyt) are aciune antivirotic specific asupra virusurilor
gripale de tip A (Influenza tip A), dar poate afecta i virusul rubeolei i unele
virusuri tumorale. Aciunea se datorete inhibrii ptrunderii virusului gripal in
celul. Se poate administra atat profilactic cat i curativ. Se administreaz oral
in doz de 100 mg de 2-3 ori pe zi.
Ribavirina (Virazole) inhib replicarea virusului sinciial respirator, a
virusurilor gripale A i B, a virusului herpetic. Se administreaz in aerosoli. Este
utilizat exclusiv in infeciile respiratorii severe ale sugarului cu virusul sinciial
respirator (pneumonii, broniolite).
b. Antivirale active fa de virusurile herpetic, varicelozosterian i
citomegalic
Aciclovir (Zovirax) este activ fa de virusul herpetic tip I i II i herpes zoster.
Se poate administra local, pe cale oral sau in perfuzii intravenoase. Se gsete
sub form de unguent oftalmic 3%, crem sau unguent 5%, capsule sau
comprimate de 200 mg, pulbere injectabil de 250 mg, flacon injectabil de 500
mg. Se indic in: infecii herpetice (keratit herpetic, infecii genitale cu
Herpes simplex, encefalite, infecii cutanate, mucoase), profilactic la subiecii
imunodeprimai, Zona Zoster, varicel, paralizie facial periferic acut. Se
contraindic in alergii, graviditate, alptare.
Idoxuridin (IDU) se folosete exclusiv local datorit marii toxiciti sistemice
pentru tratamentul topic (Hevizos unguent 0,8%) al formelor cutanate de Herpex

30

simplex i Zoster; herpesului corneean, conjunctivitei i keratoconjunctivitei

herpetice (colir 0,1% - Dendrid, unguent oftalmic 0,5%).
Ganciclovir (Cymevene) este activ fa de virusul citomegalic. Este indicat in
infecii grave cu virus citomegalic (retinite, colite, pneumonii, encefalite), la
bolnavii cu SIDA, preventiv dup transplante de organ sau grefe de mduv.
Este foarte toxic, producand neutropenie, trombocitopenie, anemie, febr,
greuri, vrsturi, diaree, psihoze. Este contraindicat in timpul sarcinii i al
alptrii.
Famciclovir (Famvir) este activ fa de virusurile herpes simplex I i II, virusul
varicelozosterian, fa de herpes virusurile umane. Se administreaz oral.
c. Antivirale active fa de virusul imunodeficienei umane
Analogi nucleozidici inhibitori ai revers transcriptazei.
Zidovudina (Retrovir, Novo AZT) este un agent antiviral foarte activ pe
retrovirusuri, inclusiv virusul imunodeficienei umane (HIV 1 i HIV 2); inhib
marcat replicarea HIV in limfocitele T. Forma fosforilat a zidovudinei are mare
afinitate pentru revers transcriptaza (ADN polimeraza dependent de ARN, care
caracterizeaz retroviusurile). Zidovudina este antiviroticul de prim alegere la
bolnavii cu HIV ce prezint un numr mic de limfocite T CD4+. Se poate
administra oral, intravenos sau in perfuzie.
Didanozina (Videx) este un nucleozid purinic analog al inozinei activ fa de
HIV. Lamivudina (Epivir) este un antiretroviral indicat in HIV in asociere cu
Zidovudina.
Inhibitorii proteazei virotice - saquinavirul (Invirase) este un analog peptidic
de sintez care inhib activitatea HIV in celulele infectate acut sau cronic. Este
indicat la bolnavii cu infecie HIV evolutiv.
B. VIII.5.ANTIHELMINTICELE
Sunt o grup de chimioterapice active fa de viermii care pot parazita intestinul
omului i alte esuturi. Se clasific in dou grupe mari: active asupra cestodelor
i active asupra nematodelor. Pot realize urmtoarele efecte asupra viermilor:
vermifug - paralizia musculaturii viermilor i vermicid - omorarea viermilor.
Antihelmintice

active asupra cestodelor

Niclosamida (Yomesan) este foarte activ fa de Taenia saginata, T.solium,
Diphyllobotrium latum, Hymenolepis nana. Inhib energogeneza in celulele
parazitului, provocand moartea acestuia. Viermii omorai sunt digerai. Ins
oule acestora nu sunt sensibile la medicament i pot reface parazitul sau se pot
absorbi. Nu se absoarbe din intestin. Poate produce colici abdominale, grea i
vom. Se administreaz oral, intr-o singur priz dup micul dejun, in doz

31

unic de 2 g (4 tablete) la aduli i copii peste 6 ani, 1 g la copii de 2-6 ani i 0,5
g la copii sub 2 ani. Apoi se administreaz un purgativ (sulfatul de magneziu)
pentru eliminarea paraziilor i a oulor. Sunt interzise buturile alcoolice.
Mepacrina (Atebrin) este azi utilizat limitat in tratamentul teniazei. Se
introduce prin sond duodenal pentru a evita fenomenele de iritaie gastric. La
10 minute dup administrarea ei se introduce prin sond un purgativ salin.Se
poate asocia i cu antivomitive in caz de grea i vom.
Antihelmintice

active asupra nematodelor

Piperazina (Nematocton) este activ fa de Ascaris lumbricoides (limbrici) i
Enterobius vermicularis (oxiuri). Ajuns in intestin dup administrarea oral
provoac paralizia flasc a viermilor. In ascaridioz doza este de 75 mg/kgc/zi
timp de 3-4 zile, iar in oxiuriaz 65 mg/kgc/zi timp de o sptman.O cur se
poate repeta dup o pauz de 10 zile. Se absoarbe bine digestiv. Efecte adverse:
creterea excitabilitii SNC, convulsii, afectarea rinichiului, fenomene
digestive, erupii cutanate.
Levamisolul (Decaris) este activ fa de Ascaris lumbricoides i alte nematode.
Viermii sunt paralizai. In afara aciunii antihelmintice are proprieti
imunostimulatoare. Este utilizat in tratamentul de fond al poliartritei reumatoide
i alte afeciuni inflamatoare cronice, infecii recidivante ale cilor respiratorii,
cancer colo-rectal. Administrat oral, dup masa principal in doz unic de 150
mg la adult i 3 mg/kgc la copii vindec ascaridioza in proporie de cca 90%.
Dac oule de parazit persist in intestin se recomand o a doua cur, identic.
Este bine tolerat. Poate produce grea, vom, i neutropenie in situaiile cand se
folosete ca imunomodulator.
Pirantelul pamoat (Combantrin, Helmintox) este eficace fa de Ascaris
lumbricoides, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Trichiuris
trichiura (tricocefal).Este vermifug. Intre pirantel i piperazin exist un
antagonism reciproc, de aceea nu se asociaz.
Pirviniul pamoat (Vermigal) este un colorant sub form de suspensie 1%.
Acioneaz toxic indeosebi fa de Enterobius vermicularis pe care il omoar.
Omoar i oule. Se folosete i in strongiloidoz. Administrat oral nu se
absoarbe, ceea ce explic lipsa toxicitii sistemice. Este bine tolerat, dar poate
produce grea, colici abdominale. Coloreaz scaunele in rou. Se administreaz
in priz unic de 5 mg/kgc, care se poate repeta dup 10 zile.
Mebendazolul (Vermox) are proprieti antihelmintice cu spectru larg. Este
activ fa de: Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Ascaris lumbricoides,
Enterobius vermicularis. Omoar i oule. Poate fi activ i fa de unii viermi

32

plai: Echinococcus granulosus, tenii. Chimioterapicul este captat electiv de

paraziii sensibili pe care ii imobilizeaz i ii omoar. Administrat oral rmane
in majoritate in intestin. Ingestia impreun cu alimente bogate in grsimi ii
crete absorbia din intestin. Este chimioterapicul de elecie in trichocefaloz.
Doza este de 100 mg de 2 ori pe zi, timp de 3 zile. Chisturile hidatice din ficat
pot regresa complet. Este lipsit de toxicitate sistemic la doze obinuite. Uneori
apar crampe abdominale i diaree datorit omorarii unui numr mare de parazii.
Dozele mari pot provoca eozinofilie, prurit cutanat, erupii, dureri musculare.
Este contraindicat in sarcin i se recomand cu precauie in insuficien
hepatic.
Tiabendazol (Mintezol) are proprieti vermicide cu spectru larg: Ascaris,
Enterobius, Strongyloides, Trichiuris. Afecteaz i formele larvare, migrante de
Srongyloides, larvele de ascarizi. Larvele de Trichinella sunt relativ rezistente.
Mai are aciune antiinflamatoare, analgezic, antipiretic i efect
imunomodulator. Admnistrat oral se absoarbe repede din tubul digestiv. Se
metabolizeaz aproape in intregime. Principala indicaie o constituie
strongiloidoza. In trichineloz administrarea in faza de invazie a bolii provoac
uurare simptomatic, cu scderea febrei i diminuarea eozinofiliei. Infestarea
muscular este redus. Larvele inchistate sunt puin vulnerabile. Dozele
recomandate sunt de 25 mg/kgc/zi timp de 2- 4 zile. In ascaridioz se evit
deoarece favorizeaz migraia viermilor. Provoac frecvent reacii adverse:
anorexie, grea, vom, erupii cutanate, tulburri de vedere, leziuni hepatice.
Este contraindicat la hepatici, renali, bolnavi cu hipersensibilitate. Pruden
cand se administreaz ambulator la oferi.
Albendazolul (Zentel) este un antihelmintic cu spectru larg, active fa de
Enterobius, Ascaris, Trichuris, Strongyloides, Ancylostoma, putand omori i
oule de Ascaris, Trichuris, Strongyloides. Se folosete i in teniaz. Se
absoarbe in proporie mic, se elimin predominant prin urin. Se administreaz
in doz unic de 400 mg oral, care se poate repeta dup 15 zile. In boala
hidatic 800 mg/zi timp de 30 de zile, repetand cura de 2-3 ori cu pauze de 2
sptmani. Este contraindicat in sarcin i boli hepatice.
B.VIII.6.ANTISEPTICELE SI DEZINFECTANTELE
Antisepticele omoar sau impiedic proliferarea germenilor patogeni de pe
suprafaa mucoaselor, tegumentului sau in interiorul unei caviti naturale pe
cand dezinfectantele distrug microbii aflai in afara organismului, fiind utile
pentru sterilizarea instrumentelor, produselor biologice, a cabinetelor medicale,

33

blocurilor operatorii, etc. Nu se pot folosi pentru infecii sistemice, unele se

inactiveaz in organism iar altele sunt toxice. In anumite concentraii pot fi
iritante sau caustice pentru esuturi.
Intensitatea efectului se poate defini printr-o relaie : C n x t = constant. (C =
concentraia aplicat, t= timpul de contact cu germenii).
a.SUBSTANELE OXIDANTE elibereaz oxigenul atomic (in stare
nscand) care reacioneaz cu substanele organice i le descompune, realizand
efectul antiseptic.
Peroxidul de hidrogen este de fapt apa oxigenat in concentraie de 1-3 %. In
esuturi exist o enzim numit catalaz, care descompune H2O2 in H2O i [O].
Oxigenul atomic eliberat in stare nscand reacioneaz cu substanele organice
pe care le descompune, avand astfel efect antiseptic; acest oxigen atomic este
instabil, avand i un efect de curire, dezodorizant al plgilor prin indeprtarea
substanelor organice. Produce i curirea mecanic prin efervescen. Mai are
efect decolorant; hemostatic, favorizand coagularea; in concentraii mari are
efect caustic (ex. concentraia de 35%, care apare sub denumirea de perhidrol).
Permanganatul de potasiu are efect antiseptic de lung durat, dezodorizant,
astringent, dar nu este decolorant. Poate colora esturile, iar la contactul
cristalelor cu pielea apare efectul caustic. Se folosete in concentraii de 0,2-0,5
. Efectul este mai intens in mediul acid, putandu-se asocia cu acidul boric.
b.HALOGENII acioneaz prin eliberarea oxigenului atomic din ap (oxidani
indireci) i prin denaturarea proteinelor. Compuii care elibereaz clor
lichefiaz proteinele.
Clorul intr in compoziia compuilor anorganici (hipocloriii) i organici
(cloraminele). Cloramina B reacioneaz cu apa, formand treptat hipoclorit de
sodiu i clor activ. Are efect bactericid, dezodorizant, dezinfectant i de curire.
Se folosete ca antiseptic in concentraii de 1-5 , iar ca dezinfectant in
concentraii de 1-3%.
Iodul este un compus liposolubil i volatil, care ptrunde bine in esuturi. Are
efect bactericid, virulicid, amoebicid i fungicid. Se utilizeaz sub form de
Tinctur de iod (2% I2 i KI pentru prevenirea formrii acidului iodhidric)
pentru dezinfecia pielii. In dermatologie se poate folosi soluia mai diluat
pentru badijonare. Pe mucoase se aplic soluia Lugol (soluie apoas de I2 1%
i KI 2%) la care se adaug glicerin 4% pentru creterea aderenei. Iodoformul
este un derivat organic ce conine iod fixat de o macromolecul, care elibereaz
treptat iod elementar. Se folosete pentru in stomatologie pentru tratamentul
plgilor. Are un miros ptrunztor i persistent. Intr i in compoziia

34

preparatului Septozol, complexat cu un surfactant neionic, efectul se menine in

prezena produselor biologice. Sensibilitatea la iod se manifest prin erupii
cutanate, fenomene catarale iar in cazul resorbiei apar tulburri hemodinamice,
colaps. Betadine soluie, spun chirurgical, unguent conine polyvidonum.
Soluia de Betadine este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian recomandat
pentru dezinfecia pielii i mucoaselor. Preparatul conine iodul activ ca agent
antimicrobian. Spunul chirurgical este recomandat atat in asepsia preoperatorie
a mainilor, cat i pentru igiena curent a personalului medical. Unguentul de
Betadine este un preparat cu larg spectru antimicrobian.
c. COMPUII DE METALE GRELE acionez prin denaturarea proteinelor.
Intensitatea efectului scade in urmtoare ordine: cei mai active sunt compuii de
Hg, apoi cei de Ag, cei de Zn, cei de Cu, cei de Al, cei de Pb.
Compuii de Hg sunt compui anorganici cu toxicitate mare, ducand la
intoxicaii grave care in forma acut se manifest prin fenomene degenerative
renale i intestinale (diaree apoas). In intoxicaia subacut apar stomatite
caracteristice. In intoxicaia cronic se produc leziuni SNC.
Oxidul galben de Hg se folosete ca unguent in concentraie de 1-2%, in
oftalmologie, dermatologie. Ptrunde bine in esutul cutanat. Cloramidura de
Hg se folosete in dermatologie in concentraii de 1-5%. Oxicianura de Hg se
poate folosi pentru dezinfecia materialelor din gum, a aparaturii de laborator.
Derivaii organo-mercurici au o toxicitate mai redus i o activitate mai intens
decat a compuilor anorganici. Unul dintre preparatele organo-mercurice este
fenilmercuriboratul (Fenosept). Este bacteriostatic. Efectul local nu este caustic.
In soluie apoas are efect antiseptic i dezinfectant. Pe mucoase se aplic in
concentraie de 0,01.
Argintul i derivaii si sunt substane cu efect astringent, antiseptic i
bactericid.
Nitratul de argint se folosete sub form de soluie apoas i de unguent. Are
urmtoarele efecte: antiseptic; in concentraii cuprinse intre 1-1% favorizeaz
epitelizarea plgilor; in concentraie de 1% are efect astringent; in concentraii
mai mari 10% are efect caustic (cauterizarea, distrugerea unor esuturi
patologice prin necroza de coagulare).
Proteinatul de Ag (Protargol) este o soluie coloidal de argint care se folosete
in concentraiede 1-2 pe mucoase. Colargolul conine argint coloidal 1-2%.
Zincul i cuprul sunt ageni antiseptici mai slabi, utilizai in oftalmologie.
Sulfatul de Zn este slab antiseptic (1-2), astringent i caustic(in concentraii
mari). Clorura de Zn este mai coroziv, astringent i cauterizant. Oxidul de

35

Zn nu are efect antiseptic, dar are efect adsorbant, dizolvandu-se in secreiile

pielii, avand astfel efect astringent i sicativ.
d. ALCOOLI I ALDEHIDE
Alcoolul etilic acioneaz in concentraie de 70%. Are effect rcoritor,
antipruriginos, datorit unui slab efect anestezic, efect astringent, efect
degresant i iritant pe mucoase. Formaldehida are efect antiseptic i astringent,
reacioneaz chimic cu proteinele i formeaz compui stabili, imputrescibili.
Are efect mumifiant, folosindu-se pentru conservarea pieselor anatomice. Scade
secreia sudoral. Este puternic iritant. In concentraie de 1-5% se folosete ca
antiseptic, iar in concentraie de 5-10% se folosete ca antihidrotic (scade
transpiraia).
e. FENOLII
Fenolul este un compus liposolubil, denatureaz proteinele. Are efect antiseptic,
anestezic local, antipruriginos, mumifiant. Se folosete in stomatologie.
Compuii fenolici (polifenoli): resorcinolul este solubil in ap, folosindu-se in
dermatologie sub form de comprese ca antiseptic, cheratolitic, antipruriginos.
Omologii superiori ai fenolului au eficacitate mai mare.
Uleiurile volatile fac parte din aceast categorie. Eugenolul se folosete in
stomatologie. Timolul cu un miros aromat, are efect antibacterian, antifungic i
intr in compoziia unor ape de gur, dar se poate folosi i pe tegumente.
Mentolul are efect antiseptic mai slab, stimuleaz termoreceptorii pentru rece i
are efect rcoritor.
f. ACIZII
Acidul boric este un acid anorganic slab, se folosete pentru splturi oculare in
concentraie de 1-3%. Boraxul (tetraboratul de sodiu) 10% in soluie glicerinat
(glicerina boraxat) se folosete in candidoza bucal.
Acidul salicilic se folosete sub form de soluie alcoolic, unguente, paste. Are
efect antiseptic, antifungic, cheratolitic (in concentraii mai mari de 2%),
cheratoplastic (in concentrai mai mici).
Acidul benzoic i esterii lui (benzilbenzoatul - Balsamul de Peru - se folosete
pentru epitelizarea plgilor i ca scabicid).
g. DETERGENII au proprieti tensioactive.
Detergenii cationici sunt baze cuaternare de amoniu. Bromocetul este cel mai
cunoscut. Se folosete pe tegumente avand efect de curire, degresare,
antibacterian, antimicotic. Irit mucoasele, de aceea se evit aplicarea pe
mucoasa conjunctival.
h. COMPUI ORGANICI

36

Dequaliniul este o baz biscuaternar de amoniu, este bine tolerat.Se aplic pe

plgi, mucoase in concentraie de 4-5.
Clorhexidina este un antiseptic activ, care nu elibereaz clor. Se folosete in
concentraie de 0,1-1 pe piele, mucoase, plgi.
Ambazona (Faringosept) se folosete ca antiseptic al mucoasei bucale,
faringiene sub form de comprimate pentru supt.
i. COLORANII
Fenazopiridina are culoare roie. Etacridina (Rivanol) are culoare galben,
folosindu-se pentru tratamentul plgilor supurate (soluie 1).
Albastru de metilen se folosete pentru badijonarea cavitii bucale, faringiene,
dar i pe cale intern (caete) in infecii urinare.
Violetul de genian (metilrozanilina, pioctanina) se folosete in concentraie
de 1-2% pe plgi i mucoase, avand efect antibacterian i antimicotic.
Antiseptice bucofaringiene: hexetidina (Hexoral), cetirimoniu (Citrolin),
benzidamin (Tantum verde).

37