ABSORBIA MEDICAMENTELOR

Absorbia este primul proces al farmacocineticii, reprezentand

ptrunderea medicamentului de la locul de administrare in circulaia
sangvin. Cile de administrare a medicamentelor sunt de 2 tipuri: naturale
i artificiale.
a)Cile naturale: calea digestiv; calea pulmonar; mucoasele;
tegumentele.
b)Cile artificiale: extravasculare; intravasculare; intracardiac;
seroasele; articulaiile; mduva osoas; mduva spinrii (calea rahidian).
a. Cile de administrare naturale

1.Calea digestiv (enteral) sau per os este cea mai frecvent

intalnit in practica medical, fiind comod i avand avantajul
autoadministrrii. Medicamentele administrate prin inghiire sunt supuse
tuturor proceselor secreto-motorii din tubul digestiv. Absorbia pe cale oral
este influenat de factori fiziologici (pH-ul local, circulaia sangvin,
motilitatea gastrointestinal, virst), de factori patologici (hipo- sau
anaclorhidria, hiperaciditatea, tulburrile de motilitate gastrointestinal),
precum i de interaciunile medicamentoase care au loc in urma asocierilor
de medicamente.
In stomac absorbia este influenat de pH-ul sucului gastric i de
prezena alimentelor. Un pH acid al sucului gastric este esenial pentru
absorbia srurilor de fier (Fe2+) folosite in tratamentul anemiilor feriprive.
Medicamentele cu caracter acid (aspirina, fenobarbitalul) se pot absorbi inc
de la acest nivel. Bazele slabe, intens ionizate (alcaloizii) nu se absorb.
Alimentele, prin diluare, pot intarzia absorbia medicamentelor, astfel c
optim ar fi ca acestea s se administreze pe nemancate (a jeun). Ins, din
cauza efectelor iritante ale majoritii substanelor medicamentoase, ele se
administreaz in general postprandial, sau se folosesc forme enterosolubile,
care se absorb in intestin. Absorbia unor medicamente poate fi redus sau
chiar impiedicat de unele alimente: de exemplu, administrarea
concomitent de tetraciclin cu preparate lactate determin formarea de
chelai insolubili, cu scderea marcat a absorbiei antibioticului i reducerea
eficacitii terapeutice. Organul specializat pentru absorbia medicamentelor
este intestinul subire, datorit circulaiei abundente, suprafeei mari (cca
100 m2), prezenei vilozitilor intestinale i a proceselor de transport activ.
PH-ul este variabil de-a lungul intestinului (slab acid in duoden i slab
alcalin in jejun). Se absorb atat substanele cu caracter bazic, cat i cele cu
9
FARMACOLOGIE

caracter slab acid. De la nivelul intestinului subire medicamentele ajung

prin vena port in ficat, unde pot suferi un proces de metabolizare parial,
numit efectul primului pasaj hepatic sau metabolizare presistemic. In
intestinul gros absorbia medicamentelor este foarte redus.
2. Calea pulmonar reprezint administrarea medicamentelor
prin inhalaie. Aceasta se realizeaz bine datorit suprafeei mari i
vascularizaiei bogate a plmanilor. La nivelul alveolelor pulmonare se
absorb gaze, lichide volatile i aerosoli. Substanele au molecule mici (optim
diametrul este de 1-5 microni) i sunt liposolubile.
3. Mucoasele se pot folosi atat pentru obinerea unor efecte
sistemice, dar i locale. Mucoasa bucal este foarte bine vascularizat i
permite absorbia substanelor liposolubile la nivel sublingual i perlingual,

care ajung direct in vena cav superioar cu ocolirea ficatului, cu o vitez de

absorbie destul de mare, care permite obinerea unui efect rapid. De
exemplu, nitroglicerina folosit in tratamentul crizelor de angin pectoral,
se absoarbe in cca 3 minute. Administrarea la nivelul mucoasei rectale (sub
form de supozitoare i clisme) poate determina efecte locale sau sistemice.
Substanele liposolubile trec in sange la nivelul venelor hemoroidale i apoi
in vena cav inferioar, cu ocolirea ficatului. Se prefer aceast cale in cazul
intoleranei gastrice, la bolnavii hepatici, la comatoi i copii mici. Dozele de
medicament sunt ins mai mari ca pentru calea oral (cu cca 25-30%).
Mucoasa nazal este bine vascularizat i permite absorbia sistemic a
unor compui liposolubili (de ex. preparate hormonale ca pulberea de
retrohipofiz, administrat prin procedeul de prizare). Mucoasa
conjunctival se folosete pentru administrarea unor medicamente sub
form de soluii, unguente, in general pentru efecte locale. Mucoasa genitourinar
este folosit limitat pentru aplicarea de antiseptice, anestezice
locale, fr apariia unor efecte sistemice.
4.Tegumentele nu constituie o cale uzual de administrare a
medicamentelor datorit stratului cornos, care face absorbia dificil in
special pentru substanele hidrosolubile. Medicamentele liposolubile se pot
absorbi lent, mai ales dac pielea este fricionat sau masat. In general,
aceast cale este preferat pentru efecte locale, dar se pot obine i efecte
sistemice prin aplicarea de plasturi sau sisteme terapeutice transdermice TTS (de ex. cu hormoni sau nitroglicerin). Pentru substanele hidrosolubile
o modalitate de absorbie cutanat este prin intermediul utilizrii curentului
electric, procedeul fiind denumit iontoforez, folosit in afeciunile reumatice.
b. Cile de administrare artificiale (injectabile)

Cile artificiale sau parenterale se realizeaz prin strpungerea

esuturilor. Asigur o absorbie mai rapid i complet, prezentand avantaje
pentru medicamentele care nu se pot absorbi pe cale digestiv sau in caz de
urgene. Dezavantajele ar fi c necesit personal calificat, iar preparatele
trebuie s indeplineasc o serie de condiii (s fie sterile, apirogene, s aib o
anumit presiune osmotic).
10
FARMACOLOGIE

1.Cile extravasculare
a) Calea intradermic - reprezint injectarea unui volum redus de soluie
(0,02-0,1 ml) pe faa anterioar a antebraului, in scop de testare a
sensibilitii organismului sau pentru desensibilizare.
b) Calea subcutanat - permite injectarea in volum de 1-2 ml a unor soluii
sterile, neiritante, izotone, cu pH apropiat de neutralitate in esutul
conjunctiv subcutanat, de unde substana medicamentoas se absoarbe
prin capilarele sangvine i limfatice. Injeciile pot fi dureroase datorit
inervaiei sensitive bogate. Dac se adaug hialuronidaz, enzim ce
permeabilizeaz substana fundamental a esutului conjunctiv, este
grbit absorbia substanei.
c) Calea intramuscular - prezint unele particulariti deoarece in masele
musculare vascularizaia este bogat ceea ce asigur o absorbie rapid,
iar inervaia senzitiv este redus i injectarea este mai puin dureroas.
Pe aceast cale se pot administra soluii apoase, uleioase, substane
iritante cu pH diferit de al plasmei, in cantitate de 1-10 ml. De asemenea,
este o cale de administrare a medicamentelor de depozit (retard). Se va

urmri ca soluiile uleioase s nu fie injectate intr-un vas de sange. La

sugari i copii mici se recomand reinere de la folosirea acestei ci,
datorit riscului de fibroz muscular i atrofie.
2.Cile intravasculare
a) Calea intravenoas permite absorbia rapid i complet a
medicamentelor, cu apariia prompt a efectului terapeutic, fiind
principala cale utilizat in urgenele medico-chirurgicale. Se pot
administra soluii apoase izotone, hipertone, cu pH diferit de al plasmei.
Nu se pot administra soluii uleioase, hipotone, emulsii, suspensii,
substane hemolitice i hemaglutinante. Se poate folosi, de asemenea,
pentru administrarea unor cantiti mari pe o perioad lung de timp in
ritm lent, prin intermediul trusei de perfuzie. Preparatele trebuie s fie
sterile i apirogene (lipsite de impuriti lipopolizaharidice care provoac
febr).
b) Calea intraarterial este folosit extrem de rar pentru dirijarea efectului
intr-o zon limitat a organismului (de ex. pentru diagnostic radiologic in
cazul arteriografiilor sau pentru administrarea de citostatice). Riscuri:
hemoragie, spasmul arterial i ischemia acut a esuturilor irigate de acea
arter.
3. Calea intracardiac se folosete pentru resuscitare.
4. Seroasele (pleura, pericardul i peritoneul) - permit absorbia
rapid a soluiilor apoase. Se folosesc limitat, de exemplu pentru
administrarea de citostatice sau izotopi radioactivi (calea intraperitoneal in
caz de tumori abdominale sau ascit carcinomatoas).
5. Calea intraarticular - se folosete pentru tratamente locale.
6. Mduva osoas - se utilizeaz in pediatrie pentru obinerea unor
efecte sistemice.
7. Calea rahidian - const in administrarea medicamentelor la
nivelul mduvei spinrii. Aceasta se poate realiza intrarahidian, in spaiul
11
FARMACOLOGIE

subarahnoidian la nivelul vertebrelor L2-L3 (ex. rahianestezia) sau peridural,

in jurul rdcinilor nervilor spinali (ex. anestezia epidural).
ncetinirea absorbiei - scop i mijloace
Incetinirea absorbiei se indic pentru 2 scopuri: prelungirea aciunii
locale i atenuarea sau anihilarea efectelor generale, respectiv pentru
realizarea unei aciuni generale prelungite.
1. prelungirea efectului local i atenuarea sau anihilarea celor
generale se poate realiza prin administrarea concomitent a unei substane
vasoconstrictoare. Este cazul anestezicelor locale (xilin, articain), care in
general au un efect vasodilatator i difuzeaz de la locul injectrii, in asociere
cu adrenalina produce prelungirea efectului lor local i impiedic efectele
generale.
2. pentru realizarea unei aciuni generale prelungite i obinerea
preparatelor retard (de depozit). Aceasta se poate realiza in urmtoarele
moduri: pe cale injectabil prin folosirea unor solveni macromoleculari, a
esterilor sau administrarea sub form de soluii uleioase, emulsii sau
suspensii, care se absorb lent sau cedeaz lent substanele active
(ex.Moldamin, o penicilin retard folosit in profilaxia reumatismului
articular acut); pe cale oral prin folosirea de drajeuri cu inveliuri multiple
(duplex, triplex), de spansule, comprimate tip sandwich sau cu matri

inert; pe cale subcutanat prin aplicarea sub piele de pelete sau

comprimate sterile (de ex. cu disulfiram); pe cale cutanat prin folosirea de
plasturi cu absorbie transdermic (de ex. cu nitroglicerin, scopolamin).