Farmacologie curs 7

17.11.2010
1. noradrenalina se utilizeaza in tratamentul asmului bronsic, deoarece stimuleaza
neselectiv toti receptorii adrenergici.
2. propanololul are actiune vasodilatatoare coronariana, de aceea este eficace ca
antianginos.
3. propanololul este un beta-blocant cardio-selectiv, de aceea poate fi administrat in
prezenta astmului bronsic
4. clonidina se foloseste ca substanta antihTA, deoarece blocheaza

Antagonisti adrenergici(simpatolitice)
1. Inhibitori ai simpaticului cu actiune
centrala:alfametildopa,clonidina,guanfacina
2. Blocanti ai ganglionilor vegetativi(ganglioplegice):trimetafan
3. Blocanti ai eliberarii si depozitarii catecolaminelor:guanetidina, rezerpina,
bretilium

Clonidina
Mecanism de actiune
La nivel central=>stimulare receptorii alfa 2 postsinaptici(la nivel bulbar)>impulsuri inhibitori la periferie
La nivel periferic=> stimularea receptorilor alfa 2 presinaptici -> inhibarea
eliberarii de NA->inhibare a simpaticului->scaderea TA
Caracteristici farmacologice
Nu reduce fluxul sangvin renal
Se absoarbe usor
Indicatii
HTA medie sau grava
Efecte secundare
Retentie de Na, se asociaza cu diuretic
Bradicardie
Scade forta de contractie si debitul cardiac

Reactii adverse
Usoare: sedare, somnolenta, uscaciunea gurii, constipatie
Grave:rebound la intreruperea tratamentului(rebound-creste TA mai mult decat
inainte de tratament, exista risc de AVC)-fenomen de sensibilizare, clonidica
impiedica eliberarea de noradrenalina, apare ca o adaptare a sinapsei
Preparate comerciale: Clonidina, Haemiton
Doze: 0,1-0,2 mg de 2-3 ori pe zi.

Alfametildopa
=analog DOPA=>sinteza de alfametilnoradrenalina
Mecanism de actiune:
Stimularea receptorilor de lanivelul bulbului care duc la periferie impulssuri
inhibitorii
Caracteristici:
Nu scade fluxul sangvin
Scade debitul cardiac
Tendinta de retentie a Na
Indicatii:
forme moderate si grave de HTA
Reactii adverse:
Asemanatoare cy cele ale Clonidinei
Rar produce hT osmotica
Nu determina rebound
Preparate:
Aldomet
Dopegyt
Se administreaza de 2-3 ori pe zi

Rezerpina
Este un alcaloid din plante
Mecanism de actiune:
Blocheaza captarea de NA, DA si 5-HT in veziculele de depozit
Efectele farmacologice:
hTA
bradicardie
linistire(actiune tranchilizanta si neuroleptica)
Indicatii:
HTA
La administrarea i.v. actiunea este mai rapida
Reactii adverse:
Sedare si somnolenta
Pirozis si congestie nazala
La doze mari tulburari extrapiramidale si depresie
Contraindicatii:

Depresia
Insuficienta cardiaca
Insuficienta renala severa
Ulcer

Prezentare:
Hipazin
Neocristepin
Hiposerpil

Guanetidina
Mecanism de actiune
Blocheaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica
Efectele farmacologice:
Scade TA(are caracter ortostatic)
Scade frecventa cardiaca

 Scade fluxul sangvin renal

Indicatii:
HTA-cazuri severe care nu raspund la alte tratamente
Reactii adverse:
hTA ortostatica->colaps
impotenta sexuala la barbati
retentie salina

Bretilium
Indicat in fibrilatia ventriculara.

4.
a.
b.
c.

Blocanti
Blocanti
Blocanti
Blocanti

ai receptorilor adrenergici:
alfa adrenergici
beta adrenergici
alfa si beta adrenergici

Blocanti alfa-adrenergici neselectivi

Fenoxibenzamina
Mecanism de actiune:
Se leaga covalent de receptorii alfa 1 popstsinaptici si alfa 2 presinaptici
Actiune:24 de ore
Efecte farmacologice:
Se impiedica vc produsa de adrenalina=>scaderea rvp=>tahicardie reflexa
Indicatii:
Se administreaza in fenocromocitom(preoperator)

Fentolamina
la fel ca fenixibenzamina;

Caracteristici generale
Efecte farmacologice

Scad vc arteriala si venoasa-=> scad rvp si TA

Favorizeaza mictiunea prin reducerea tonusului sfincterului vezicii urinare
Scad agregarea plachetara
Sunt utilizate in afectiuni vasculare sau urologice

Reactii adverse la blocante alfa adrenergice

La prima doza-hTA ortostatica soc=>primele doze=mai mici

Tahicardie reflexa
Retentie de Na=> asocierea cu diuretic
Efect de sedativ-traverseaza bariera hematoencefalica
Cefalee si congestie nazala
Vertij
Disfunctie sexuala
Prazosin
(Minipress)

Mecanism de actiune:
Blocant alfa 1 selectiv
Are durata de actiune scurta
Efecte farmacologice:
Scade TA si rvp
Nu modifica DC FG si FSR
Indicatii:
HTA
Insuficienta cardiaca, pentru reducerea postsarcinii
Fenomene Raynaud

Urapidilul
Mecanism de actiune
Blocant alfa 1
Efect pe centrii cardiovasomotori

Dihidroergotoxina
=alcaloid extras din secara cornuta care contine:
Dihidroergocorina
Dihidroergocristina
Dihidroergotoxina
Mecanism de actiune:
Antagonist alfa 1
Agonist serotoninergic
Agonist dopaminergic
Indicatii
Ischemia cerebrala

Sermionul
=extrasa din secara cornuta
Mecanism de actiune:
Antagonist alfa 1
Indicatii:
Ischemia cerebrala
Tulburari cerebrale la batrani
In artrita

Tamsulosin
Mecanism de actiune:
Blocant selectiv al receptorilor alfa 1 A prostatici
Indicatii:
Hipertrofia benigna de prostata

Reactii adverse:

Hipotensiune ortostatica
Tahicardie
Vertij
Disfunctie sexuala

Blocante beta adrenergice

Caracteristici generale:

Pot fi selective si neselective

Unele beta blocante au activitate simpatica intrinseca
Nu determina hipotensiune arteriala ortostattica
Intreruperea brusca a tratamentului determina efect de rebound
Toate medicamentele au terminatia -olol

Caracteristici ae structurii chimice:

Se aseamana cu medicamentele simpatomimetice pentru ca au un nucleu
benzenic si o catena laterala
Gruparea amino la catena laterala cu substituient voluminos(izopropil,
butil)=>determina fixare predominant beta
Deosebirea de simpatomimetice-substituentul de la nucleul aromatic
Potenta medicamentului este crescuta prin prezenta unui atom de oxigen intre
nucleul benzenic

Caracteristici farmacologice:
Lipofile(propanolol,metoprolol,oxprenolol)-nu se administreaza in insuficienta
hepatica

Indicatii generale:
Afectiuni cardiocasculare:
antihipertensive,
antiaritmice,

antiischemice

Glaucom
Migrena
Hipertensiune portala
Tratamentul simptomatic al hipertiroidiei
Tremor esential
In insuficienta cardiaca
Propranololul

Efecte farmacologice:

Cardiovascular:
Cord:
Creste frecventa
Conducerea,
Forta de contractie,
Creste excitabilitatea
Vase:
Vasoconstrictie(musculatura scheletica)
Pulmonar- bronhodilatatie
Renal-retentie de Na-datorita scaderii TA si fluxului plasmatic renal
Metabolice-scadere a glicogenolizei si secretiei de glucagon

Indicatii:
-

Antihipertensiv-mecanisme multiple
Antianginos- scaderea cosnumului de oxigen
Antiaritmic-aritmii postinfarct si hipertiroidie
Glaucom-scaderea secretiei umorii apoase de corpul ciliar
Antimigrenos-in tratamentul de fond-impiedica vasodilatatia determinata de
catecolamine in vasele cerebrale
Hipertensiunne portala-blocarea beta 2 splanhnici
Tremor esential

Reactii adverse si contraindicatii:

1.
2.
3.
4.
5.

bronhoconstrictie=>nu dam in astm bronsic si BPOC

Rebound-crize de angina, aritmii
Tulburari metabolice=>C.I. in DZ insulinodependent
Blocuri sinoatriale sau de ramura
Tulburari ale functiei sexuale, sedare,somnolenta

6. Racirea extremitatilor-prin predominanta alfa ce determina vasoconstrictie=>

contraindicat in asteropatia obliteranta

Interactiuni:
-

Cimetidina, furosemidul, clopromazina-maresc efectul prin competitie pentru

citocromul P450
Barbiturice,fenitoina,rifampicina-scad efectul prin inductie enzimatica

Efecte adverse
-

Bronhoconstrictie
Impotenta sexuala

Nadololul
-difera numai prin timpul de injumatatire