Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTAGONISTII LOR
STEROIZII FEMININI SI
ANTICONCEPTIONALELE ORALE
GnRH
STEROIZII FEMININI
1. ESTROGENII
Sunt hormoni steroizi naturali i compui de sintez
cu proprieti feminizante, care asigura ciclul
menstrual normal, pregtind tractul genital feminin
pentru fertilizare.
Clasificare:
Estrogeni naturali: estradiol, estrona, estriol,
estrogenii conjugai;
Estrogeni sintetici i semisintetici:
- derivai de estradiol: etinilestradiol, promestrien,
poliestradiol fosfat;
derivai
nonsteroidieni:
dietilstilbestrol,
clorotrianisen, hexestrol.
ESTROGENII
Estradiolul-
sintetizat
de
ovar,
din
testosteron
Estrona si estriolul- sintetizati la nivel
hepatic din estradiol si in alte tesuturi din
androstendion si alti androgeni
In sarcina estrogenii sunt produsi m.a. de
placenta
ESTROGENII
Estrogenii
ESTROGENII
Estrogenii
ESTROGENII
Efecte fiziologice
Efecte secundare functiei sexuale:
Estrogenii
produc maturarea organelor genitale,
dezvoltarea caracterelor sexuale secundare si determina
comportamentul sexual feminin.
n timpul ciclului menstrual proliferarea mucoasei
uterine si maturarea epiteliului vaginal
nivelului estroprogesteronic menstruaia.
cantitatii de estrogeni secretiei de GnRH si FSH
ESTROGENII
Efecte metabolice:
Mentin structura normala a tegumentelor si
vaselor sanguine
Inhiba resorbtia osoasa
motilitatea tubului digestiv
sinteza trancortinei, TBG, SHBG,
transferinei, fibrinogenului
ESTROGENII
Modifica
profilul lipidic:
- creste HDL-colesterolul
- scade LDL-colesterolul
- scade colesterolul plasmatic
- TGL plasmatice sunt crescute
ESTROGENII
Efecte asupra coagulabilitatii sangelui:
nivelurile
plasmatice ale factorilor
coagularii II, VII, IX, X
nivelul antitrombinei III
coagulabilitatea sangvina
nivelul plasmatic al plasminogenului
adezivitatea plachetara
ESTROGENII
Utilizri terapeutice
La femei:
- tratament substitutiv in hipogonadismul primar; se
incepe cu doze mici, administrate continuu, care
apoi sunt crescute si administrate ciclic, pt. a initia
perioadele menstruale
- tratamentul hormonal postmenopauza; estradiol
oral 2mg/zi sau transdermic 50g/zi, in tratament
continuu sau 3 din 4 sapt.
De obicei se asociaza un progestativ cate 10-14
zile/luna sau continuu pt. evitarea sangerarii
ESTROGENII
La
brbai
- n cancerul de prostat se utilizeaz
estrogeni nesteroidieni, n doze sczute
pentru a diminua riscul cardiovascular
- efectul se datoreaz inhibrii secreiei de
gonadotrofine hipofizare i antagonizrii
directe a androgenilor
ESTROGENII
Efecte adverse:
accidente
tromboembolice
anorexie, greata, diaree, cefalee, in G
HTA reversibil, probabil datorata activitii sist. RAA
tranzitorie a valorilor B, transaminazelor, FA serice
frecvenei cancerului de endometru si mamar la doze
mari, administrate timp ndelungat
La brbai pot produce: scderea libidoului, ginecomastie,
atrofie testicular.
ESTROGENII
Contraindicaii:
sarcina
(malformatii),perioada de alptare
bolile hepatice severe sau recente
antecedente tromboembolice, boala coronarian,
valvulopatiile, HTA, tulburari cerebro-vasculare,
porfirie
tumori maligne de sn i uter
hemoragii genitale nediagnosticate
DZ, hiperlipidemiile, obezitatea sunt CI relative.
ESTROGENII
Farmacografie:
Estradiol - Calidiol spray nazal; Climara TTS
Estriol - Ovestin ovule, cpr. vaginale, crem
Estrogeni conjugai - Premarin dg.
Etinilestradiol - Etinilestradiol cpr.
Promestrien - Colpotrophine cps. vag, crem
Dietilstilbestrol Distilbene
Clorotrianisen - Clanisen cpr.24mg, se
administreaz 1cp/zi n cancerul de prostat.
Hexestrol - Sintofolin f.
2. PROGESTATIVELE
Progesteronul:
- indispensabil pt. implantarea oului si
mentinerea sarcinii
- sintetizat din colesterol in corpul galben
ovarian si placenta
- produs in cantitati mici in CSR si testicul
- 97% circula in sange legat de proteine
- forma libera, activa, e metabolizata hepatic
PROGESTATIVELE
principalul produs, pregnandiolul, se
elimina urinar indicator al secretiei de
progesteron
- in cantitate mica se distribuie in tesutul
adipos, de unde poate fi mobilizat la
nevoie
-
PROGESTATIVE
Efecte fiziologice:
Asupra functiei sexuale:
- determina
transformarea
secretorie
a
endometrului
- fav. nidarea oului; ment. sarcinii depinde de
secretia de progesteron, la inceput de catre
corpul galben, apoi de placenta
- la niv. glandei mamare este stim. formarea
alveolelor secretorii
PROGESTATIVE
Efecte metabolice:
stimuleaza proteinlipaza si favorizeaza
depunerea grasimilor
niv. seric al HDL
insulinemia, depunerea glicogenului
excretia Na secr. reactiva de aldosteron
T corpului
PROGESTATIVE
Clasificare:
Naturali: progesteron
Sintetici:
- derivai de pregnen: medroxiprogesteron,
hidroxiprogesteron, progesteron retard
- derivai de pregnandien: didrogestron,
nomegestrol
- estren derivai: alilestrenol, linestrenol
PROGESTATIVE
Utilizri terapeutice
tulburri menstruale prin insuficien luteinic
prevenirea avortului habitual, iminen de avort
endometrioz, menometroragii functionale, sdr.
premenstrual
cancerul de endometru, ovarian i mamar poate
fi frenat prin progestative de sintez la doze
mari
PROGESTATIVE
Efecte adverse
tulburridigestive:anorexie,greaa,varsaturi
in G, seboree, acnee
stari depresive ( activitatea MAO)
virilizarea ftului feminin si malformatii
genitale la doze mari administrate n
perioada de organogenez genital.
PROGESTATIVE
Contraindicatii:
insuficienta
hepatica
antecedente
de
boala
coronariana
ischemica si boala cerebrovasculara
PROGESTATIVE
Farmacografie:
Progesteron- Arefam cps, Utrogestan cps
Medroxiprogesteron- Depo-Provera f
Hidroxiprogesteron - Progesteron ret. f
Didrogestron - Duphaston cp
Nomegestrol - Lutenyl cp
Alilestrenol - Alilestrenol cp
Linestrenol - Orgametril cp
CONTRACEPIA HORMONAL
Toate metodele hormonale sunt de natur sistemic
i sunt bazate fie pe o combinaie de progesteroni i
estrogeni, fie doar pe progestageni.
Clasificare:
contraceptive orale combinate
pilula numai cu progestagen
injectabilele numai cu progestagen
contraceptivele injectabile combinate
implantele subdermice
pilule contraceptive de urgen
COC
Utilizri terapeutice:
anemii cauzate de pierderi sanguine menstruale
menstruaii dureroase
antecedente de sarcin ectopic, chisturi ovariene
benigne, afeciuni pelvine inflamatorii, antecedente
familiale de cancer de ovar
Efecte adverse:
frecvente la primele 3 cicluri: sngerri de privaie,
greuri, ameeli, senzaie de tensiune n sni,
cefalee
alte efecte secundare: creterea n greutate, retenia
de ap, depresia.
coc
Contraindicaii permanente:
tulb.
coc
Contraindicatii temporare :
sarcina, alaptare
mari fumtoare
sngerri genitale nediagnosticate
suspiciune de afeciune malign mamar
afeciune hepatic acut
intervenii chirurgicale (4 spt. inainte, 2
dup)
COC
Farmacografie:
Monofazice: Logest, Marvelon cpr.;
Trifazice: Triquilar 21, 28; Tri-Regol cpr.
Principii de administrare:
COC sunt disponibile sub form de folii cu:
21 de pilule, se administreaz cte o pilul pe zi timp de
21 de zile, apoi o pauz de 7 zile nainte de nceperea
unei noi folii;
28 de pilule, se administreaz cte o pilul cu coninut
hormonal pe zi timp de 21 de zile i n timpul pauzei se
administreaz cte o pilul placebo
PNP
Utilizri terapeutice.
complicaii legate de componenta estrogenic a
COC: alptare, DZ, obezitate, HTA, migrene
Efecte adverse
sngerri de privaie, amenoree
senzaie de tensiune la nivelul snilor
cefalee
PNP
Contraindicaii
permanente: afeciuni maligne ale snului
temporare: suspiciune sarcin, sngerri
genitale anormale, suspiciunea unei tumori
maligne mamare
Farmacografie: Exluton cpr.
Principii de administrare: 1 pilul zilnic, la
aceeai or, fr pauz i fr s se in
cont de momentul apariiei menstruaiilor.
INP
Utilizri terapeutice:
probleme
cu
administrarea
zilnic
a
contraceptivelor
orale
sau
CI
utilizarii
contraceptivelor ce conin estrogen.
alptare
drepanocitoz.
Efecte adverse: modificarea ciclurilor menstruale, n
special dup primele 2 injecii, amenoree, n G,
cefalee uoar.
Mecanism de aciune:
suprimarea ovulaiei
influeneaza mucusul cervical
CIC
Utilizri terapeutice: recomandabile femeilor
care doresc avantajele unei metode inj, fr
dezavantajele
sngerrilor
neregulate
asociate inj pe baz numai de progestative
Efecte adverse: la aproximativ 30% din femei
apar sngerri neregulate; amenoreea nu
este frecvent; n G, cefalee uoar i
ameeli
CIC
Farmacografie:
Cyclofem/Cycloprovera, conine 25 mg acetat de
medroxiprogesteron i 5 mg cipionat de estradiol;
Mesigyna, conine 50 mg enantat de noretisteron i 5 mg
valerat de estradiol
Principii de administrare:
prima injecie se va efectua n primele 5 zile ale ciclului
menstrual, preferabil n prima zi
repetarea injeciilor se va face la fiecare 4 sptmni
(aproximativ lunar)
IMPLANT SUBDERMIC
Mecanism de aciune:
efectul
levonorgestrelului asupra mucusului
cervical;
Levonorgestrelul
acioneaz
la
nivelul
hipotalamusului care este responsabil de
producerea ovulaiei; n aproape jumtate din
cicluri nu are loc ovulaia.
Utilizri terapeutice. Norplantul este recomandat
n special femeilor care doresc o contracepie cu
eficien ridicat, pe termen lung sau nu pot folosi
contraceptive care conin estrogeni.
IMPLANT SUBDERMIC
Efecte adverse: tulb. ciclului menstrual (sngerri
prelungite, sngerri intermenstruale, amenoree),
iar cefaleea este al 2-lea efect secundar ca
frecven.
Alte efecte secundare, mai puin frecvente:
nervozitate, greuri, ameeli, n G, acnee.
Contraindicaii:
Permanente:afeciuni maligne ale snului
Temporare: diagnostic sau suspiciune de sarcin,
sngerri genitale anormale nediagnosticate,
suspiciune de tumori maligne de sn.
IMPLANT SUBDERMIC
Principii de administrare:
Capsulele sunt inserate subdermic n zona
superioar a braului sau n zona antebraului
Inseria implantelor se va efectua n primele 7 zile
ale ciclului menstrual.
Extragerea implantelor Norplant se va face : la
solicitarea pacientei; la 5 ani dup inserie;
sngerri menstruale abundente, cefalee sever
recurenta, afeciune hepatic acut, infecie sever
la locul inseriei
STEROIZIANDROGENI SI ANABOLIZANTI
Sunt secretati de testicul si, in mai mica
masura
de
ovar
si
CSR.
Dehidroepiandrosteronul este de origine
exclusiv CSR.
Testosteronul, este sintetizat si secretat de
celulele interstitiale din testicul, sub controlul
gonadotrofinelor hipofizare:
LH stimuleaza si sinteza de testosteron
FSH are actiune de stimulare a secretiei
TESTOSTERONUL
Efecte fiziologice
Asupra functiei sexuale: asigura maturarea
organelor sexuale masculine si dezvoltarea
caracterelor sexuale secundare
Efecte metabolice:
efect anabolizant, evident m.a. la nivelul
muschilor striati si oaselor
anabolismul proteic si catabolismul AA
TESTOSTERON
Efecte asupra maduvei hematoformatoare
Stimuleaza eritropoeza, leucopoeza si
formarea de trombocite
Steroizii anabolizanti sunt compusi obtinuti
prin semisinteza, inruditi cu testosteronul,
care au actiune anabolizanta accentuata si
virilizanta moderata
STEROIZI ANDROGENI
Utilizari terapeutice:
trat. substitutiv al hipogonadismului
neoplasme de san hormondependente
bilant
azotat negativ, convalescenta,
osteoporoza, fracturi, debilitati
STEROIZI ANDROGENI
Efecte adverse:
La femei: virilizare, acnee, hirsutism
La barbati: hipertrofia prostatei,
ginecomastie
Icter colestatic
Edeme, prin retentie hidrosalina
calcemiei
STEROIZI ANDROGENI
Contraindicatii: neoplasm de prostata,
testicul si mamar; sarcina si alaptare;
insuficienta hepatica severa
Farmacografie:
- Metandienona- Naposim cpr
- Nandrolona fenilpropionat- Norbetalona f
- Nandrolona decanoat- Decanofort f
ANTIESTROGENII
Aciune farmacodinamic:
La
nivelul hipotalamusului produc
stimularea secreiei de gonadotrofine la
femei nainte de menopauz
La nivelul tumorilor estrogeno-dependente
(cancer de sn, endometru, ovar)
Tamoxifenul se opune creterii tumorale
ANTIESTROGENII
Utilizri terapeutice:
tratamentul
amenoreei
inducerea ovulaiei n scopul fertilizrii
cazuri selecionate de cancer mamar.
ANTIESTROGENI
Aciune
Provoac
Clomifen farmacodinamic.
mrirea
ovarului,
poate
nltura
amenoreea, induce ovulaia i permite
fertilizarea.
Utilizri terapeutice. Inducerea fertilitii
cnd ovulaia lipsete, dar funcia hipofizei
este pstrat; amenoree secundar.
Clomifen
Efecte adverse.
stimulare excesiv a ovarului, cu hipertrofie i
apariia de chisturi
instabilitate vasomotorie cu bufeuri de cldur
tulburri de vedere (mecanism neprecizat)
rar:
greaa, voma, dureri abdominale,
nervozitate,insomnie, depresie, tulb. menstruale.
Clomifen
Contraindicaii.
Sarcina,
hemoragiile
nediagnosticate, chisturile
cancerul organelor genitale.
genitale
de ovar,
ANTIESTROGENI
Tamoxifenul
Utilizri terapeutice. Cancer de sn metastatic;
eficace m.a. cnd tumora conine receptori
estrogenici (menopauz)
Efecte adverse: grea, vom, anorexie,
metroragii, erupii cutanate, leucopenie,
trombocitopenie
Farmacografie: Tamoxifen - Tamoxifene cpr.,
Tamoneprin cpr.
2. ANTIPROGESTATIVE
Impiedica
actiunile progesteronului la
nivelul uterului, importante pt. implantarea
oului si dezvoltarea sarcinii
ANTIPROGESTATIVE
Mifepristona
antagonist competitiv la niv. receptorilor
progesteronului si glucocorticoizilor
folosit pt. contraceptia postcoitala si
inducerea avortului in primele 2 trimestre
de sarcina
alte indicatii: endometrioza, cancer de san
3. ANTIANDROGENI
Antagonizeaza