FARMACOLOGA DE

LA HIPERTENSION
Dra. Katia Arias V

HIPERTENSIN ARTERIAL
LA PRESION ARTERIAL ES EL PRODUCTO DEL GASTO
CARDIACO Y LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.
LOS FARMACOS DISMINUYEN LA PRESION MEDIANTE
EFECTOS SOBRE LA RESISTENCIA PERIFERICA, EL
GASTO CARDIACO, O AMBOS.
EL GASTO CARDIACO SE DISMINUYE CON FARMACOS
QUE INHIBEN LA CONTRACTIBILIDAD DEL
MIOCARDIO O DIMINUYEN LA PRESION DEL LLENADO
VENTRICULAR

DEFINICIN
PA NORMAL:< 120/80mmHg, no esta indicada ninguna
intervencin farmacolgica
PREHIPERTENCIN: PAS entre 120 Y 130 mmHg y PAD
entre 80 y 89 mmHg
HIPERTENSIN ESTADIO I: PAS entre 140 y 159 mmHg o
PAD entre 90 y 99 mmHg.
HIPERTENSIN ESTADIO II: PAS > 160 mmHg y PAD
>100 mmH g

DEFINICIONES

CRISIS HIPERTENSIVA: INCLUYE EMERGENCIAS E URGENCIAS

HIPERTENSIVAS
SE PRODUCE EN PACIENTES CON ANTECEDENTES DE P.A ELEVADA

PUEDE PRODUCIRSE TAMBIN EN PACIENTES QUE ERAN NORMOTENSOS

LA GRAVEDAD DE LA CRISIS NO SE RELACIONA SOLO CON EL GRADODE

ELEVACIN, SI NO CON LA RAPIDEZ DE LA APARICIN YA QUE LOS
MECANISMOS DE AUTOREGULACIN NO TIENEN TIEMPO PARA ADAPTARSE.

URGENCIA HIPERTENSIVA
ES UN INCREMENTO SUSTANCIAL DE LA P.A
CON UNA PAD 120 mmHg
SE PRODDUCE EN EL 1%DE LOS PACIENTES HIPERTENSOS.
LOS PACIENTES CON EDEMA DE PAPILA, COMPLICACIONES
PROGRESIVAS DE RGANOS PERIFRICOS O CON
HIPERTENSIN PERIOPERATORIA GRAVE , OBLIGAN A
REDUCIR LA P.A EN POCAS HORAS

JAMA2003;289:2560-2572

HIPERTENSIN MALIGNA
PRESIN ARTERIAL MUY ALTAS ( PRESIN SISTLICA 210 O
DIASTLICA 120 O AMBAS)
CARACTERISTICAS:
ARTERIOPATIA FULMINANTE CON LESIN ENDOTELIAL Y
PROLIFERACIN DE CLULAS DE LA NTIMA QUE CONDUCE A
OCLUSIN ARTERIOLAR Y SINDROME HIPERTENSIVO QUE
PONE EN PELIGRO LA VIDA.
SE ACOMPAA CON ENFERMEDAD MICROVASCULAR
RPIDAMENTE PROGRESIVA EN RIONES, CEREBRO, RETINA.

HTA MALIGNA
LA HTA MALIGNA ES RAPIDAMENTE LETAL
REQUIERE TRATAMIENTO INTRAHOSPITALARIO
URGENTE
DATOS DE PEOR PRONOSTICO: EN PACIENTE DE
LESION DE ORGANOS BLANCO
HEMORRAGIAS RETINIANAS,EXUDADOS, EDEMA DEL
DISCO OPTICO CON PRONOSTICO A CORTO PLAZO.
HIPERTROFIA VENTRICULAR SE ASOCIA A MUERTE
SUBITA

HIPERTENSIN ACELERADA: ES UNA PAS >210 mmHg y UNA

PAD >130 mmHg QUE SE ASOCIA A CEFALEAS, VISIN
BORROSA O SNTOMAS NEUROLGICOS FOCALES

EN LAS EMERGENCIAS HIPERTENSIVAS SE DEBE DE REDUCIR

DE FORMA INMEDIATA DE UN 20-25% LA P.A PARA EVITAR O
MINIMIZAR DAO A RGANOS PERFIFRICOS:

( ENCEFALOPATA HIPERTENSIVA,HEMORRAGA
INTRACRANEAL, IAM, INSUFICIENCIA VENTRICULAR
IZQUIERDA AGUDA CON EDEMA PULMONAR, ANEURISMA
DISECANTE DE AORTA, INSUFICIENCIA RENAL PROGRESIVA O
ECLAMPSIA)

EPIDEMIOLOGA

CARGA PARA LA SALUD PBLICA

60.5 MILLONES DE ADULTOS EN USA (WONG ND ARCH INTERN MED 2007;167:2431-2436)

RIESGO DE DESARROLLLO DE HTA EN ADULTOS DE 55-65 AOS ES DE

90% (JAMA 2002;287:1003-1010)

ESTUDIO FRAMINGHAM: RIESGO DE 4 VECES ACV Y RIESGO 6 VECES DE

ICC

CONTROL DE PA EN LAS LTIMAS DCADAS HA BAJADO LA

MORTALIDAD POR AVC O CARDIOPATA

A AUMENTADO LAS NEFROPATAS TERMINALES Y LAS

HOSPITALIZACIONES POR ICC DESCOMPENSADAS

MECANISMO DE LA
HIPERTENSIN

DETERMINANTES:

VOLUMEN INTRAVASCULAR

SISTEMA NERVIOSOS AUTNOMO

RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

MECANISMOS VASCULARES

VOLUMEN
INTRAVASCULAR

ES ELEMENTO DETERMINATE Y PRIMARIO DE LA P.A

LAS ALTERACIONES EN EL VOLUMEN TOTAL DE LQUIDO

EXTRACELULAR SE ACOMPAAN EN CAMBIOS
PROPORCIONALES EN EL VOLUMEN HEMTICO

SODIO PRINCIAPAL ION EXTRACELULAR Y ELEMENTO QUE

RIGE EL VOLUMEN EXTRACELULAR

SI LA INGESTA REBASA LA CAPACIDAD RENAL DE

EXCRETARLO, EL VOLUMEN SE EXPANDE Y AUMENTA EL
GASTO CARDIACO

SNA

CONSERVA HOMESOTASIA CARDIOVASCULAR CON SEALES DE

PRESIN, VOLUMEN Y QUIMIORRECEPTORES.

LOS REFLEJOS ADRENRGICOS MODULAN LA P.A A CORTO PLAZO

LA FUNCIN ADRENRGICA CON FACTORES HORMONALES Y DE

VOLUMEN CONTRIBUYE A LA REGULACIN A LARGO PLAZO DE LA P.A

LAS CATECOLAMINAS ENDGENAS SON IMPORTANTES EN LA

REGULACIN CARDIOVASCULAR TNICA Y FSICA.

LOS FRMACOS QUE BLOQUEAN EL SN SIMPTICO SON

ANTIHIPERTENSIVOS POTENTES

TIENEN UNA FUNCIN PERMISIVA AUNQUE NO CASUAL PARA

PERPETUAR LA HIPERTENSIN ARTERIAL

RENINA ANGIOTENSINA
ALDOSTERONA

CONTRIBUYE A LA REGULACIN DE LA P.A POR MEDIO DE LAS

PROPIEDADES VASOCONSTRICTORAS DE LA ANGIOTENSINA II Y LA
CAPACIDAD DE RETENCIN DE SODIO DE LA ALDOSTERONA

ESTE EJE NO SIEMPRE SE ACOMPAA DE HTA

EN REACCIN A UNA DIETA HIPOSDICA O A CONTRACCIN

VOLUMTRICA SE PUEDE CONSERVAR LA P.A Y LA HOMEOSTASIA
VOLUMTRICA POR UNA MAYOR ACTIVIDAD DEL EJE.

EL ALDOSTERONISMO SECUNDARIO( INCREMENTO DE LA

ALDOSTERONA SECUNDARIO AL AUMENTO DE RENINA
ANGIOTENSINA) PERO NO A LA HTA, TAMBIN LO PODEMOS VER EN
ESTADOS EDEMATOSOS COMO LA ICC Y ALGUNAS HEPATOPATAS

PRINCIPIOS DE LA TERAPIA
ANTIHIPERTENSORA

TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO

COMBINACIN DE PRDIDA DE PESO

REDUCCIN CONSUMO DE SODIO

AUMENTO DE EJERCICIO AERBICO

INGESTA MODERADA DE ALCOHOL

USO DE FRMACOS DEBIDO A SUS EFECTOS EN EL GCY LA

RESISTENCIA PERIFRICA Y SUS MECANISMOS DE ACCIN
DIFERENTES, POR LO QUE PERMITEN SU COMBINACIN

CLASIFICACION ANTIHIPERTENSIVOS
SEGUN MECANISMO DE ACCION
B- SIMPATICOLITICOS
1- TIAZIDAS Y FARMACOS
A- DIURETICOS:
RELACIONADOS
(HIDROCLORITIAZIDA)
2-DIURETICOS DE ASA
(FUROSEMIDA, ACIDO
ETACRINICO)
3-DIURETICOS AHORRADORES DE
POTASIO
(AMILORIDA,ESPIRONOLACTONA

1- FARMACOS DE ACCION CENTRAL ( METILDOPA, CLONIDINA)

2-BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS (GUANAREL,
RESERPINA)
3-ANTAGONISTAS B- ADRENERGICOS (PROPANOLOL)
4- ANTAGONISTAS A-ADRENERGICOS (PRAZOSINA
FENTOLAMINA)
5-ANTOGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS (LABETALOL,
CARVEDILOL)

CLASIFICACION......
C- VASODILATADORES

D-BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO
VERAPAMIL,

1- ARTERIALES ( HIDRALAXINA,
MINOXIDIL, DIAZOXIDO)
2-ARTERIALES Y VENOSOS
( NITROPRUSIATO)

NIFEDIPINA,
DILTIAZEM,
AMLODIPINA

CLASIFICACION......
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA

ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
II

ENALAPRIL,
LOSARTAN,
LISINOPRIL,
CANDESARTAN,
REMIPRIL
IRBESARTAN,
CAPTOPRIL)
VALSARTAN

DIURETICOS
MECANISMO DE ACCIN NO
CONOCIDO EXACTAMENTE

FRMACO DE PRIMERA LNEA

MONOTERAPIA

DISMINUYEN EL VOLUMEN
EXTRACELULAR POR INHIBICIN
DEL SIMPORTADOR

ACOMPAADOS MEJORAN LA
ACCIN ANTIHIPERTENSORA DE
LOS OTROS FRMACOS.

DISMINUYE EL GASTO CARDIACO

LAS TIAZIDAS SON LOS MS

UTILIZADAS POR QUE HAN
EFECTO HIPOTENSOR SE
DEMOSTRADO MENOR MORBILIDAD MANTIENE CON TRATAMIENTO
Y MORTALIDAD CARDIO Y
PROLONGADO POR UNA
CEREBROVASCULAR
RESISTENCIA VASCULAR
REDUCIDA(VASODILATAN??)

( JAMA 2002;288:2981-2997)

DIURTICOS

EFECTOS CON 12.5 mg

(hidrocloritiazida)
DOSIS MS ALTAS NO SON MS
EFICACES CON FUNCIN RENAL
NORMAL
IECA Y ARAII PUEDEN DISMINUIR
LA PRDIDA DE K+
DIURTICOS DE ASA PARA HTA
EN PERSONAS CON MENOR
FILTRACIN
GLOMERULAR( CREATININA >2.5
MG/ml, ICC, RETENCION DE
SODIO, EDEMA .

EFECTOS HEMODINAMICOS
MANTIENEN : F.C, G.C
DISMINUYEN: RESISTENCIA
PERIFERICA, VOLUMEN
PLASMATICO
AUMENTAN: ACTIVIDAD DE
LA RENINA PLASMATICA

SIMPATOLITICOS
ANTAGONISTAS ADRENRGICOS A Y B SON
FUNDAMENTALES EN EL TX ANTIHIPERTENSIVO
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS B:
EFECTOS FARMACOLGICOS: VARIAN EN
LIPOSUBILIDAD, SELECTIVIDAD POR EL SUBTIPO DE
RECEPTOR B1, PRESENCIA DE ACTIVIDAD AGONISTA
PARCIAL O SIMPATICOMIMTICA INTRNSECA.

EFECTOS ADVERSOS

NO USAR EN PACIENTES CON ASMA, DISFUNCIN NODO SINOAURICULAR O

AURICULOVENTRICULAR O CON MEDICAMENTOS QUE INHIBEN LA
ACONDUCCIN AV(VERAPAMILO)

AINES DISMINUYEN EL EFECTO HIPOTENSOR

SUSPENSIN SBITA PUEDE CAUSAR UN SNDREOME DE ASTINENCIA POR

AUMENTO DE RECEPTORES B

SE PRODUCE PQ DURANTE EL BLOQUEO HAY AUMENTO A LA SENSIBILIDAD DE

LOS TEJIDOS A LAS CATECOLAMINAS ENDGENAS.

APLICACIONES

TODOS LOS GRADOS DE HIPERTENSIN

PACIENTES CON CARDIOPATIA

ISQUEMICA

EFECTOS HEMODINMICOS

DISMINUYEN: F.C , G.C y ACTIVIDAD DE LA

RENINA
AUMENTAN: VOLUMEN PLASMATICO
MANTIENEN: (ISA) F.C y G.C

PACIENTES CON ICC

IAM

NO EN MONOTERAPIA

USOS BID VO

AUMENTAN:(C-ISA) VOLUMEN
PLASMATICO, (SIN ISA) VOLUMEN
PLASMATICO
DISMINUYEN:(S-ISA) F.C, G.C,
RESISTENCIA PERIFERICA Y ACTIVIDAD
RENINA (C- ISA) RESISTENCIA
PERIFERICA Y ACTIVIDAD RENINA

SIMPATICO..

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS A1:

BLOQUEAN DE MANERA SELECTIVA RECEPTRORES ADRENRGICOS A1 SIN

AFECTAR LOS A2

PRAZOSINA,TERAZOSINA DOXAZOSINA

EFECTOS FARMACOLGICOS:TX PROLONGADO PERSISTE LA

VASODILATACIN, SE NORMALIZA EL GC Y LA F C, NO CAMBIA EL FLUJO
RENAL

HIPOTENSIN POSTURAL

REDUCEN LAS [ ] DE TRIGLICERIDOS Y COLESTEROL TOTAL LDL Y

AUMENTAN LDL

EFECTOS ADVERSOS

DOXAZONINA (AUMENTA EL RIESGO DE ICCEN MONOTERAPIA)

FENMENO DE PRIMERA DE DOSIS (HIPOTENSIN ORTOSTTICA 90

MINUTOS DE LA PRIMERA DOSIS O CUANDO SE AUMENTA LA DOSIS)

APLICACIONES TERAPUTICAS:

NO EN MONOTERAPIA

ASOCIADOS A DIURTICOS, BLOQUEADORES B Y OTROS.

LOS ANTAGONISTAS B AUMENTA LA EFICACIA DE LOS A1

SON UTILES EN PACIENTES HIPERTENSOS CON HIPERPLASIA PROSTTICA

BENIGNA (MEJORAN SNTOMAS URINARIOS)

FEOCROMOCITOMA

ANTAGONISTA DE RECEPTORES a1- y

b- ADRENERGICOS COMBINADOS

LABETALOL CARVELDILOL (COREG)

DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR

NO HAY DECREMENTO G.C

LABETALOL IV: URGENCIAS HIPERTENSIVAS

CARVEDILOL: HTA ESENCIAL IC SINTOMATICA

NYHA CLASES I-II-III

NO EN PACIENTES CON IC DESCOMPENSADA

LESION HEPATOCELULAR REVERSIBLE Y LEVE

METILDOPA ANTIHTA
DE ACCION CENTRAL

ANTIHIPERTENSOR DE ACCIN
CENTRAL

EJERCE SU ACCIN POR UN

MATEBOLITO ACTIVO

SE ALMACENA EN LAS VESCULAS

SECRETORIAS DE NEURONAS
ADRENRGICAS SUSTITUYENDO
LA NORADRENALINA.

CUANDO LAS NEURONAS

DESCARGAN
NEUROTRASMISORES, SE LIBERA
A-METIL-NA

METILNORADRENALINA ACTUA COMO

AGONISTA EN RECEPTORES
ADRENRGICOS A2 PRESINPTICOS DEL
TALLO ENCEFLICO,ATENUANDO LA
LIBERACIN DE NA Y ATENUANDO LA
LIBERACIN DE NA Y AS DISMINUIR LA
EFERENCIA DE SEALES ADRENRGICAS
VASOCONSTRICTORAS DEL SNS
PERIFRICO.

A-METIL-NA ES UN VASOCONSTRICTOR
POTENTE COMO LA NA

EFECTOS FARMACOLGICOS:

MENOS COMN HIPOTENSIN ORTOSTATICA SINTOMTICA

ATENUA LA RESPUESTA VASOCONSTRICCIN MEDIADA POR

BARORECEPTORES

SI SE PRODUCE HIPOTENSIN PUEDE REVERTIRSE CON

EXPANSIN DEL VOLUMEN

DISMINUCIN DEL TONO SIMPTICO Y SECRECIN DE

RENINA

APLICACIONES

HTA DURANTE EL EMBARAZO

HTA ARTERIAL

NO MONOTERAPIA

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
ADRENRGICOS A2

CLONIDINA GUANABEZ Y GUANFACINA

EFECTOS FARMACOLGICOS: ACTUAN EN EL GC Y LA

RESISTENCIA PERIFRICA

REDUCEN LA FC Y EL VOLUMEN LATIDO ( POSICIN

SUPINA)

DISMINUYEN LA RESISTENCIA Y PRODUCEN

HIPOTENSIN ORTOSTTICA( POSICIN ERECTA)

EFECTOS ADVERSOS:

SEDACIN, XEROSTOMA.

SEQUEDAD DE LAS MUCOSAS

HIPOTENSIN POSTURAL

DISFUNCIN ERECTIL

SNC: ALTERCACIONES DEL

SUEO( PESADILLAS VIVIDAS,
INQUIETUD, DEPRESIN)

BRADICARDA SINTMATICA, PARO

SINUSAL

SUSPENSIN ( SNDROME DE
ABSTINENCIA)

EFECTOS HEMODINAMICOS:

MANTIENEN:ACTIVIDAD RENINA
PLASMATICA
AUMENTAN:FC. G.C y VOLUMEN
PLASMATICO
DISMINUYEN: RESISTENCIA
PERIFERICA

VASODILATADORES
MECANISMO DE ACCIN

UNO DE LOS PRIMEROS V.O,

CON EFECTOS DE
TAQUICARDIA Y
TAQUIFILAXIA
HIDRALAXINA, SE COMBINA
CON SIMPATICOLITICOS Y
DIURTICOS PARA MEJORES
RESULTADOS
TERAPUTICOS.

RELAJACIN DIRECTA DEL MSCULO

LISO ARTERIOLAR

NO DILATADOR DE VASOS DE
ACAPACITANCIA Y NO RELAJA MSCULO
LISO VENOSO

SE RELACIONA SU VASODILATACIN
CON ESTIMULACIN DEL SNS
( AUMENTO DE LA FRECUENCIA
CARDIACA, CONTRACTILIDAD Y
AUMENTO DE LA ACTIVIDAD DE LA
RENINA PLSMATICA, MS RETENCIN
DE LQUIDO

ESTIMULA LIBERACIN DE
NORADRENALINA

EECTOS

SE CONFINAN AL SISTEMA
CARDIOVASCULAR
DECREMENTO DELA RESISTENCIA
VASCULAR CORONARIA,
CEREBRAL Y RENAL. CON EFECTO
MENOR EN PIEL Y MSCULOS

ABSORCIN ORAL

DOSIS MAYORES EN
ACETILADORES RPIDOS

N-ACETILACIN OCURRE EN
INTESTINO E HGADO

VIDA MEDIA 1 HORA

METABOLISMO
EXTRAHPATICO

EFECTO: 30 A 120 MINUTOS

DESPUS DE LA INGESTA

DILATACIN PREFERENCIAL DE
ARTERIOLAS SOBRE LAS VENAS
HIPOTENSIN POSTURAL
SECUNDARIA
SI AUMENTA EL GASTO CARDIACO
PUEDE PROVOCAR HTA

PULMONAR

EFECTOS ADVERSOS

CEFALALGIA
NUSEAS
RUBOR
HIPOTENSIN
SINDROME DE LUPUS
INDUCIDO POR FRMACOS

PALPITACIONES

TAQUICARDIA

DESVANECIMIENTO

ANGINA DE PECHO

ISQUEMIA MIOCARDICA

APLICACIONES

EFECTOS
HEMODINAMICOS

MANTIENEN:------

NO SE UTILIZA EN MONOTERAPIA

CUIDADO POR PRECIPITACIN DE

ISQUEMIA DEL MIOCARDIO

I.V EN URGENCIA

AUMENTAN:F.C, G.C, VOLUMEN

PLASMATICO, ACTIVIDAD DE
RENINA.
DISMINUYEN:RESISTENCIA
PERIFERICA

MINOXIDL

TX DE HTA GRAVE Y RESISTENTE A FRMACOS

RELAJA EL MSCULO LISO VASCULAR EN SISTEMAS

AISLADOS.

ACTIVA LOS CANALES DE POTASIO REGULADOS POR

ATP, PERMITIENDO LA SALIDA DEL K+ CON
HIPERPOLARIZACIN DEL MSCULO LISO Y
RELAJACIN

EFECTOS

VASODILATACION ARTERIOLAR, SIN EECTO SOBRE

LAS VASOS DE CAPACITANCIA

INCREMENTA EL FLUJO SANGUINEO HACIA LA PIEL ,

MSCULO ESQULETICO, TUBO DIGESTIVO Y
CORAZN.

AUMENTO REFLEJO DE LA CONTRACTIBILIDAD

MIOCARDICA Y AUMENTO DEL GASTO CARDIACO

DISMINUYE EL FLUJO SANGUINEO RENAL

ESTIMULADOR DE LA SECECIN DE RENINA

ABSORCIN ORAL

METABOLISMO HEPTICO DE ELIMINACIN

METABOLITO ACTIVO: CONJUGADO GLUCURNICO,

MENOS ACTIVO PERO PERSISTE MS TIEMPO

VIDA MEDIA3-4 HORAS

DURACCIN ACCIN 24 HORAS

APLICACIONES

HTA GRAVE CON POCA RESPUESTA A OTROS

FRMACOS

HTA EN ADULTOS Y NIOS

SE USA ASOCIADO A UN DIURTICO( EVITA

RETENCIN LQUIDOS) Y A UN
SIMPATICOLITICO( PARA CONTROLAR EFECTOS
CARDIOVASCULARES REFLEJOS)

NITROPUSIATO DE
SODIO

1950, SEGURO Y UTIL PARA TX HTA GRAVE

NITROVASODILATADOR

METABOLIZA EN CELULAS DE MSCULO LISO HACIA

METABOLITO ACTIVO, OXIDO NITRICO

MTBOLISMO DIFERENCTE A LA NITROGLICERINA ,

CATALIZADO POR UN SISTEMA GENERADOR DE OXIDO
NITRICO.

ACTUA EN SITIOS VASCULARES DISTINTOS Y NO APARECE

TOLERANCIA A SUS EFECTOS COMO LA NITROGLICERINA

EFECTOS
FARMACOLGICOS

DILATA ARTERIOLAS Y VNULAS

RESPUESTA DEPENDE DE LA COMBINACIN DE ESTANCAMIENTO VENOSO

ES MAYOR SU EFECTO CON EL PACIENTE EN POSISCIN ERECTA

G.C TIENDE A DISMINUIR EN SUJETOS CON FUNCIN NORMAL DEL VENTRICULO IZQ.
ESTANCAMIENTO Y REDUCCIN DE LA POSCARGA

DETERIORO DE LA FUNCION VENTRICULAR IZQ HAY DECREMENTO DE LA

IMPEDANCIA ARTERIAL Y AUMENTA EL G.C

CONSERVA FLUJO RENAL

SE DESCOMPONE EN CONDICIONE ALCALINAS Y

EXPUESTO A LA LUZ

APLICA IV CONTINUA

INICIO DE ACCIN 30 SEGUNDOS

EFECTO MXIMO : 2 MINUTOS, DESAPARECE A LOS 3

SE METABOLIZA POR LIBERACION DE CIANURO Y

OXIDO NITRICO. CIANURO PASA A TIOCIANATO QUE
SE ELIMINA POR ORINA

EFECTOS: HIPOTENSIN

ACIDOSIS LACTICA POR ACUMULACIN DE CIANURO

SI SE AUMNETA SU DOSIS

TOXICIDDAD POR TIOCIANATO: ANOREXIA, NUSEA,

FATIGA, DESORIENTACIN, PSICOSIS

BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO

PERMITE DISMINURIR LAS CONCENTRACIONES DE CA

INTRACELULAR LIBRE, QUE PERMITE EL
MOVIMIENTO DEL MISMO TRANSMMBRANA

INHIBIENDO LAS CONCENTRACIONES

INTRACELULARES DE CALCIO

RELAJAN EL MSCULO LISO ARTERIOLAR Y AMINORA

LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA

DESENCADENAN DESCARGA SIMPTICA MEDIADA

POR BARORECEPTORES

EFECTO CRONOTRPICO NEGATIVO(VERAPAMILO Y DILTIAZEM)

DIHIDROPIRIDINAS ( TAQUICARDIA POR ESTIMULACIN ADRENRGICA POR

BARORRECEPTORES)

LAS DIHIDROPIRIDINAS: SOBREVIENE TAQUICARDIA LEVEO MODERADA POR

ESTIMULACIN ADRENERGICA DEL NODO SA

VERAPAMIL Y DILTIAZEM: NO HAY TAQUICARDIA POR EFECTO CRONTROPICO

NEGATIVO

NO MEJORAN LA FUNCIN DISTOLICA DEL VENTRICULO, REDUCEN LA MASA DEL VI

PERO SON MENOS EFICACEZ QUE LOS IECA

NO DE PRIMERA ELECCIN CON HTA E HIPERTROFIA DEL VI

NO SE USA EN PACIENTES CON HTA CON CARDIOPATA ISQUEMICA

USOS

HTA CON CIFRAS BAJAS DE RENINA

EN ANCIANOS Y AFROAMERICANOS, PQ TIENEN

RENINA BAJA

SE AUMENTA EFICACIA AL UTILIZAR UN IECA, ARAII

METILDOPA O ANTAGONISTA b- ADRENERGICO

NO SE USAN EN ALTERCIONES DEL

NODOSINOAURICULAR OAURICULOVENTRICULAR O
EN ICC MANIFIESTA

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS HEMODINMICOS

CEFALALGIA

MANTIENEN:

DESVANECIMIENTO

EDEMA PERIFRICO

AUMENTAN:F.C, G.C, VOLUMEN

PLASMATICO Y ACTIVIDAD DE
RENINA

INHIBEN CONTRACCIN ESFINTER

ESFAGICO INFERIOR (RGE)

DISMINUYEN:F.C, G.C,
RESISTENCIA PERIFERICA

ESTREIMIENTO

IECA

INHIBEN EL PASO DE ANGIOTENSINA I A ANGOTENSINA II ACTIVA

O( CONVERSIN ANG I EN AGIII)

ATENUAN O SUPRIMEN LAS RESPUESTAS DE ANGIO I PERO NO A LA ANG

II

PRINCIPALES EFECTOS FARMACLOGICOS PROVIENEN DE LA

SUPRESIN DE LA SNTESIS DE ANGIO II

PODRIA ESTAR RELACIONADA CON BRADICINAS Y PROSTAGLANDINAS

CLASIFICACIN

1-INHIBIDORES DE LA ACE QUE CONTIENEN

SULFIHIDRILO RELACIONADOS CON EL CAPTOPRILO

2- INHIBIDORES DE LA ACE QUE INCLUYEN

DICARBOXILO RELACIONADOS CON ENALAPRILO
(LISINOPRIL)

3-INHIBIDORES DE LA ACE QUE CONTIENEN FSFORO

(FOSFONIPRILO)

MUCHOS SON PROFRMACOS

DIFIEREN EN CUANTO A TRES

PROPIEDADES:

1- POTENCIA

2-INHIBICIN DE LA ACE, POR EFECTO DIRECTO DEL

FRMACO O POR METABOLITO ACTIVO

3- FARMACOCINTICA, GRADO DE ABSORCN,

EFECTO DEL ALIMENTO, DISTRIBUCIN TISULAR Y
MECANISMOS DE ELIMINACIN.

IECA

EFICACES V.O.

PERFIL BAJO DE EFECTOS ADVERSOS MUY FAVORABLES QUE MEJORAN LA

ADHERENCIA AL TX

POCOS EFECTOSS SECUNDARIOS: AGIOEDEMA, TOS

VENTAJA USO EN DIABTICOS

PREFERENCIA EN HVI

NO USAR EN EL EMBARAZO

LA RESPUESTA PRESORA POSTERIOR A LA PRIMER DOSIS DEPENDE DE LA ACTIVIDAD

DE LA RENINA PLSMATICA PREVIA AL TX

APLICACIONES:

EFECTOS
HEMODINMICOS

HTA
NO EN PACIENTES CON
ALDOSTERONISMO PRIMARIO
TX IAM (FASE AGUDA) (PCTES HTX Y
DM SE VEN BENEFICIADOS)

AUMENTAN LA EFICACIA DE LOS

DIURTICOS

PREVIENEN L APARICIN DE
GLOMERULOPATA DIABTICA

MANTIENEN: F.C, G.C Y VOLUMEN

PLASMATICO
AUMENTAN: ACTIVIDAD DE LA
RENINA
DISMINUYEN: RESISTENCIA
PERIFERICA

ARA II

ANTAGONISTAS NO PPTIDOS DE RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II

SE UNEN AL RECEPTOR AT1

10 VECES MAS SELECTIVOS POR AT1 QUE POR AT2

EFECTOS SOBRE:1-CONTRAEN MSCULO LISO, 2- REPUESTAS PRESORAS RPIDAS, 3RESPUESTAS PRESORAS LENTAS 4-SED, 5- LIBERACIN DE VASOPRESINA, 6SECRECIN DE ALDOSTERONA,7- LIBERACIN DE CATECOLAMINAS SUPRARRENALES,
8-MEJORA DE LA NEUROTRANSMISIN ADRENRGICA , 9- AUMENTO DEL TONO
SIMPTICO, 10-CAMBIOS EN LA FUNCIN RENAL, 11- HIPERTROFIA E HIPERPLASIA
CELULARES INDUCIDA POR ANGIOTENSINA II

SIN EFECTOS DE LOS IECA

HIPOTENSIN, HIPERPOTASEMIA, ESTENOSIS DE LA ARTERIA RENAL

FARMACOLOGA
CLNICA

EFECTOS
HEMODINMICOS

MANTIENEN:G.C, F.C Y VOLUMEN

PLASMATICO

BIODISPONIBILIDAD ORAL DE
ARAII : MENOR DE 50%

AUMENTAN:ACTIVIDAD DE
RENINA

IRBESARTN DISPONIBILIDAD 70%

UNIN A PROTENAS 90%

DISMINUYEN:RESISTENCIA
PERIFERICA

APLICACIONES

TX DE HIPERTENSIN

NEFROPATA DIABTICA

PROFILAXIS DE APOPLEJA ( LOSARTN)

MEJORAN LA TOLERANCIA AL EJERCICIO EN PACIENTES CON IC

DISMINUYEN MORBILIDAD Y MORTALIDAD EN PACIENTES CON IC

PROTECCIN RENAL EN DM TIPO I

TX HTA PORTAL EN PACIENTES CON CIRROSIS SIN ALTERAR LA

FUNCIN RENAL

FRMACOS EN URGENCIAS USO

PARENTERAL

ENCEFALOPATA HIPERTENSORA: NITROPUSIATO , NICARDIPINO,

LABETALOL

HTA MALIGNA: LABETALOL NICARDIPINO, NITROPUSIATO, ENALAPRIL.

AVC: LABETALOL, NICARDIPINA, NITROPUSIATO

IAM/ANGINA INESTABLE: NITROGLICERINA, NICARDIPINO, LABETALOL.

DISECCIN AORTICA: NITROPUSIATO, LABETALOL

CRISIS ADRENRGICA: NITROPUSIATO, FENTOLAMINA

PREECLAMPSIA/ECLAMPSIA: HIDRALAZINA, LABETALOL NICARDIPINA

(HYPERTENSION 2 da EDICCIN ELSEVIER SAUNDERS,