LINCOSAMIDE (LINCOMICINE)

Lincomicina

(1962, Streptomyces lincolnensis)

6R, 7R

Clindamicina: semisinteza (SOCl2) config 6R, 7S :

lipofilia, biodisp orala

Clindamicina *

config

Clindamicina *
Bacteriostatic

(doze

obisnuite)

inhibarea

sintezei

proteice
bacterii Gram-pozitiv (pneumococ, streptococ, stafilococ
auriu)
anaerobi patogeni Bacteroides fragilis

Clindamicina
medicatia de prim alegere n infectii grave cu
anaerobi
inf. severe pulmonare, pelvine, abdominale;
septicemii Bacteroides fragilis
+ gentamicina: inf. osoase si cutanate cauzate de coci
G+
la bolnavi alergici la beta-lactamine
antibiotic de rezerv R. adv.: colita pseudomembranoas,
diaree banal, eruptii cutanate

p.o.: CLINDAMICINA CLORHIDRAT - caps 150-300 mg la 6

ore
CLINDAMICINA PALMITAT (prodrug) (suspensie
pediatric)
DALACIN capsule 150 mg; 300 mg
P (i.m.) CLINDAMICINA FOSFAT (prodrug)
inf grave cu anaerobi - 600-1200 mg/zi , fractionat la
6 ore

Lincomicina : LINCODAR caps. 500 mg

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE
Naturale:
Bactericide (coci Gram-pozitivi, Haemophilus);
Dezvoltarea rara a rezistentei microbiene la
antibiotic
Toleranta excelenta, inclusiv la copii
Pristinamicina: PYOSTACINE, compr. 500 mg; doza
terap adult=2-4 g/zi
Virginamicina: STAPHYLOMICINE, compr., suspenzie
uz pediatric
Derivati semisintetici ai Pristinamicinei, hidrosolubili
QUINUPRISTINA/ DALFOPRISTINA = SYNERCID

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE
- Inhibitori ai sintezei proteice

- Combinatie antibiotica sinergica SINERGISTINE:

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE

EFECT BACTERICID
SPECTRU ANTIBACTERIAN EXTINS
REZISTENTA MICROBIANA REDUSA

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE
Activitate antibacteriana:
Mycoplasma pneumoniae
Legionella spp.
pneumonii atipice
Chlamidia pneumoniae
Coci Gram-pozitivi
Indicatii terapeutice:
Infectii severe, cauzate de germeni Gram-pozitivi cu
rezistenta multipla la antibiotice (tulpini
Staphylococcus aureus sau Streptococcus pyogenes
meticilino-rezistente, Enterococcus faecium rezistent la
Vancomicina); pneumonii atipice
Infectii ale pielii si tesuturilor moi; osteomielite; bronhopulmonare si ale cailor respiratorii superioare; infectii de

STREPTOGRAMINE / SINERGISTINE
Produs farmaceutic:
SYNERCID, pulbere de uz perfuzabil
150 mg mesilat de quinupristina+ 350 mg mesilat de dalfopristina

Administrare: perfuzie (in solutie dextroza 5%)

Reactii adverse:
locale: durere, tromboflebite, artralgii, mialgii
sistemice: greata, varsaturi, diaree, cefalee, prurit, rash

ANTIBIOTICE DIN CLASA FUSIDANINE

Acidul fusidic *
Specia de fungi Acremonium
fusidioides
Structura steroidica
Inhibitor al sintezei proteice
Spectru de activitate
Bacterii Gram +: Staphylococcus
aureus,
Corynebacterium
diphteriae
Neisseria spp.
Micobacterii

Acidul fusidic *
Indicatii terapeutice:
Infectii stafilococice severe, osteoarticulare si ale tes. moi,
cu germeni Meticilino-R si producatori de betalactamaze
peniciline, eritromicina, clindamicina
endocardite cu bacil difteric
alternativa a Vancomicinei in colita Clostridium difficile
FUCIDIN
-

crema, ung 2%

compr., susp orala, solutie topica

ANTIBIOTICE din clasa OXAZOLIDINONE

ANTIBIOTICE din clasa OXAZOLIDINONE

LINEZOLID *
LINEZOLID cp film 600 mg;
- sol perf 2 mg/ ml
ZYVOXID cp film 400 mg; 600 mg;
- sol perf 2 mg/ ml
- gran susp orala 100 mg/ 5 ml
Antibiotic cu spectru larg: G+
(MRSA, pneumococi penicilino-rezistenti, E. faecalis si E.
faecium Vancomicino-rezistenti; anaerobi Clostridium
spp.);
bacteriostatic (efect bactericid asupra unor tulpini de
pneumococi,
B. fragilis si Clostridium perfringens)

ANTIBIOTICE din clasa OXAZOLIDINONE

Cicloserina

inhib formarea peretelui bacterian; antimetabolit al alaninei

IT: (O) tuberculostatic de rezerv (secundar), n
asociere cu HIN;
doze 500mg- 2g/zi
R.a.: tulb nervoase (somnolent, cefalee, ameteli, depresii)
PF:

TEBEMICIN - cp 250 mg
CYCLOSERINE caps. 250 mg

ANTIBIOTICE NECLASIFICATE
CAPREOMYCINUM (DCI)
CAPREOMICINA

ANTIBIOTICE NECLASIFICATE
NOVOBIOCIN SODIUM Albamycin

Derivat de benzamido-8-

metilcumarina

NOVOBIOCIN SODIUM
P fiz-ch:
pulb. slab glbui, usor fotosensibil; cristalizeaz n 2 stri
polimorfe;
solubil n metanol, etanol, aceton; insolubil n solventi mai
polari;
Solubilitatea n ap dependent de pH:
usor solubil n solutii bazice (n care se degradeaz); precipit n
solutii acide
Se comport ca diacid:
gruparea enol a restului cumarinic = acid tare (pKa=4.3)
sruri de sodiu si calciu utilizate n terapeutic;
sarea de calciu (insolubil n ap) se prepar ca suspensii
apoase orale;

NOVOBIOCIN SODIUM

Activitate antibiotic
Bacteriostatic; inhibarea sintezei proteinelor si acizilor
nucleici bacterieni
Bacterii Gram-pozitiv
Inactive pe bacteriile Gram-negativ (penetrare intracelular
sczut)
Ind. terap:
Inf. stafilococice rezistente la alte antibiotice si sulfamide
sau la pacienti alergici la acestea
R.a.: frecventa relativ ridicat: urticarie, rash alergic,
hepatotoxicitate,
discrazii sanguine.

ANTIBIOTICE NECLASIFICATE
MUPIROCIN

MUPIROCIN

RETAPAMULINUM (DCI)
RETAPAMULIN

ALTARGO ung 1%
(GSK)

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA
POLIPEPTIDICA
1. POLIMIXINELE B, E
Bacillus (B. polymyxa, B. colistinus, B. subtilis)
complex de polipeptide;
remarcabil omogenitate a structurii ciclice (-NHCO-)
pulbere galben (polimixinele)
caracter bazic
sulfati (O, topic);
metansulfonati de sodiu (colistimetat sodic),
mai bine tolerati si mai putin toxici (P)

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA POLIPEPTIDICA

Mecanism de actiune antibacteriana = bactericide

polimixinele bacili Gram-negativ
- amfipatice; alterarea ireversibil a permeabilittii
membranei citoplasmatice;
-Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Shigella,
Salmonella, Haemophilus influenzae, Pseudomonas
aeruginosa

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA POLIPEPTIDICA

R. adverse:

toxicitate sistemic (nefrotoxicitate si

neurotoxicitate)
IT:

infectii severe cu germeni sensibili (Enterobacteriaceae

si b. piocianic):
ex: inf. intestinale (dizenteria bacilar, dispepsii
colibacilare la sugari si copii), urinare, septicemii,
endocardite
Forme farmaceutice
preparate topice: oftalmice, otice, dermatologice
polimixine + bacitracin + neomicin +
glucocorticoizi

IMIXINA B

UNGUENT OFTALMIC CU POLIMIXINA B SULFAT SI NEOMICINA SU

OFTALMOTRIM solutie si unguent oftalmice

p.o.: + vitamine complexul B (flora intestinal fiziologic)

infectii intestinale grave

POLIMIXINA E,

COLIMICINA

COLISTINUM

Mai bine tolerat, nu afecteaz flora intestinal

fiziologic
p.o: 2 mil. UI x 4 ori/zi
+cloramfenicol - febra tifoid si paratifoid;
+sulfamide pregtire preoperatorie n interv chirurg pe
tub digestiv
R adv: parestezie periorala, ameteli, tulb neurologice, renale
Cind : miastenia gravis
COLIMICIN compr.
COLISTIN flac pulb sol inj./ perf. 1 milion UI

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA POLIPEPTIDICA

2.

DAPTOMYCIN

ANTIBIOTICE CU STRUCTURA POLIPEPTIDICA

3. Tirotricinum

TYROSUR GEL

ANTIBIOTICE
ANTIBACTERIENE
inhibitoare ale biosintezei
acizilor nucleici bacterieni
ANSAMICINE

/ ANSAMACROLIDE
RIFAMICINE

ANSAMICINE

/ ANSAMACROLIDE / RIFAMICINE

1957 Streptomyces mediteranei Rifamicina B

(A, C, D, E)

ANSAMICINE

/ ANSAMACROLIDE / RIFAMICINE

RIFAMPICINUM *
Sinonim: Rifadin

3-[[(4-Metil-1-piperazinil)imino]metil]rifamicin

Prop. fizico-chimice: pulb cristalina rosie-portocalie,

hidrosolubila; stabila in mediu acid
Mecanism de actiune antibacteriana:
Bactericid; blocheaza sinteza acizilor nucleici
(inhibitor al ARN-polimerazei ADNdependente)
Relatii structura chimica activitate antibiotica

RIFAMPICINUM

ctru antimicrobian si indicatii terapeutice

Mycobacterium tuberculosis (Bacil Koch) tuberculostatic major TB cronica
Sterilizarea purtatorilor nazali de Staphylococcus aureus
Inf colon si micul bazin cauzate de Bacillus fragilis penicilino-rezistent
Inf Haemophilus influenzae ampicilino-rezistent
Profilaxia inf meningococice

dverse: hepatotoxicitate

traindicatii: sarcina, nou-nascuti

macocinetic:

Absorbtie crescuta p.o.; metaboliti activi (dezacetil-R; 3-formil-rifamici

Ciclu entero-hepatic
Coloreaza pielea, urina, materiile fecale, secretiile
Inductor enzimatic

Posologie: p.o., inainte de masa

Forme farmaceutice: capsule, compr filmate; suspensie orala; sirop
PF

SINERDOL caps 150 mg; 300 mg

SINERDOL ISO caps (rifampicina 300 mg + Isoniazida

150 mg)
RIFAMATE = ( 300 mg rifampicina + 150 mg HIN /isoniazid)
Capsule
RIFATER = comp. (rifampicin 120 mg + HIN 50 mg + 300 mg
RIFAbutin
pirazinamid )
Mec act., spectru antibacterian, prop farmacocinetice Rifampicina
IT: TB rezistenta la rifampicina
Profilactic si curativ : inf Mycobacterium avium /SIDA
PF MYCOBUTIN caps 150 mg

RIFAXIMIN

XIFAXAN- comp filmate orale (200 mg rifaximin)

IT:

Cind : sarcina

RIFAPENTIN
IT:

PRIFTIN = comp 150 mg

TBC PULMONARA , + alte tuberculostatice

coloreaza tegumentele si secretiile biologice

r adv: hepatotoxic
colita pseudomembranoasa