Sulfamidele

Definitie
Medicament sub forma de pastile, injectii sau praf, folosit pentru
combaterea anumitor infectii.
Sulfamidele sunt un grup de compusi care au o formula
asemanatoare cu a acidului paraaminobenzoic si care sunt dotati cu
actiune bacteriostatica.

Structura
In general, sulfamidele se comporta ca acizii slabi care
au posibilitatea de a forma saruri (utilizata mai
frecvent este sarea sodica deoarece este solubila si
serveste la prepararea produselor injectabile).
Se pot face substituiri la ambele capete ale moleculei,
substituiri care confera moleculei calitati noi exploatabile in
terapie. Astfel, s-a procedat la urmatoarele substituiri:

Structura
Substituiri la gruparea sulfamidica
Aceste modificari au dus la obtinerea unor preparate utilizabile in
tratamentul infectiilor generalizate. Din acest grup fac parte
sulfatiazolul, sulfadiazina, sulfamerazine, precum si sulfamidele
retard ( sulfametazina, sulfadimetoxina, sulfametoxipiridazina).
Substituiri la gruparea amino
Aceste substituiri au dus la aparitia unor sulfamide de o deosebita
eficienta terapeutica in infectiile tractului urinar.

Structura
Substituiri la ambele capete ale molecule
Aceste modificari au dus la aparitia unor sulfamide
care au pierdut capacitatea de absorbtie din intestin
ramanand insa deosebit de eficiente in tratamentul
infectiilor intestinale.

Farmacocinetica
Cu exceptia preparatelor pentru uz intestinal, celelate sulfamide se
absorb bine la nivel intestinal, 80-90% din substanta ajungand in sange.
Concentratia sangvina maxima dupa diazine se realizeaza in 3-4 ore,
pentru preparatele retard fiind insa necesar un timp dublu.
La nivel hepatic sulfamidele sufera un process de acetilare, proces
care este in functie de preparatul sulfamidic. Astfel
sulfatiazolul este metabolizat in acest fel in proportie de 30% in timp ce
diazinele in proportie de 10-25%. Eliminarea sulfamidelor poate fi mai
rapida (100-300 mg%) la antisepticele efectiv urinar, si mai lenta (10-20mg
%) la restul sulfamidelor. Eliminarea este mai rapida la copii si mai
inceata la batrani.

Farmacodinamie

Spectrul antimicrobianal sulfamidelor este larg si

cuprinde:
coci gram pozitiv: streptococ, pneumococ;
coci gram negativ: gonococ, meningococ;
micoplasme;
nocardie;
protozoare: toxoplasme, plasmodia.

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii absolute:
alergia la sulfamide (acest fenomen este indicat de
prezenta in antecedente a unor reactii adverse de tip
leucopenie, anemie hemolitica, febra, icter, dermatita);
insuficienta renala si hepatica;
nou-nascuti (in prima saptamana).

Exista trei categorii de sulfamide:

Sulfamidele antibacteriene
Este vorba de substante cu sulf care ajuta sa fie combatute infectiile.
Sulfamidele antibacteriene impiedica sinteza acidului folic, substanta necesara
metabolismului bacteriilor (diminueaza inmultirea bacteriilor dar nu le omoara).
In realitate, rezistentele bacteriene au devenit frecvente si efectele nedorite
(alergii severe, distrugerea celulelor sangvine ale maduvei osoase etc.) sunt
potential grave, ceea ce explica renuntarea la sulfamide.

Sulfamidele diuretice
Acestea sunt substante care stimuleaza secreatia de urina de catre
rinichi, eliminand apa continuta in sange. Aceste sulfamide sunt folosite
in mod curent n tratamentul de lunga durata al hipertensiunii arteriale.
Sulfamidele hipoglicemiante
Acestea sunt substante care actioneaza, n principal, stimuland
secretia de insulina de catre pancreas, ceea ce micsoreaz glicemia
(concentratia de glucoza din sange).


Efecte adverse
Se cunosc trei categorii de efecte adverse in urma tratamentului
cu sulfamide:
Efecte alergice se produc prin sensibilizare (mai ales dupa
administrarea in pomezi sau pudre) si constau in tulburari cutanate,
stare de rau, febra, frisoane si mai rar tulburari sangvine;
Efecte toxice care apar dupa doze prea mari si constau in greturi,
varsaturi, tulburari nervoase, stare de rau general, tulburari renale.
Foarte rar se citeaza efecte medulotoxice (luecopenie,
granulocitopenie, purpura trombocitopenie);


Efecte adverse
Efecte datorate perturbarii florei proprii care sunt
consecinta dezvoltarii exagerate a florei insensibile la
sulfamide.
In farmacii se gasesc urmatoarele preparate: Sulfatiazol,
Neoxazol, Sulfametin, Ftalisulfatiazol, Sulfacetamida si
Plurisulfan.


Efecte adverse
Sulfatiazolul, intrebuintat sub forma de comprimate (0,500 g), se
administreaza in doza de 6 8 g, repartizate in 6 8 prize, in raport
cu toleranta si natura bolii. Foarte activ, se elimina rapid, dar este
greu tolerat, producand greturi si varsaturi, dupa administrarea orala
si iritatii locale dupa cea i.m., solutia fiind puternic alcalina. Ca reactii
adverse, se intalnesc fenomene de sensibilizare (eruptii alergice,
febra medicamentoasa) si, mai rar, blocaj renal. Este rar utilizat, fiind
depasit.


Efecte adverse
Neoxazol este o sulfamida activa cu eliminarea medie,
bine suportata, avand toxicitate redusa, reactii adverse si
complicatii renale mai rare, din cauza solubilitatii in urina.
Este indicat in infectii urinare, meningite, pneumonii,
gonoree. In tratamentul infectiilor urinare se alcalinizeaza
obligatoriu urina (cu bicarbonat de sodiu per os) si se
asigura o buna diureza (cu lichide abundente).


Efecte adverse
Sulfametinul, este o sulfamida-semidepozit foarte
activa, indicata in tratamentul infectiilor urinare acute.
Asociata cu antibiotice, este intrebuintata in meningite si
infectii respiratorii.
Ftalisulfatiazolul, sub forma de comprimate (0,500 g),
in doza de 4 6 g/zi este indicat in infectii digestive cu
germeni sensibili, fiind greu solubil si nerezorbabil din tubul
digestiv.


Efecte adverse
Sulfafenazolul, este o sulfamida-semidepozit,
care concentreaza bine in urina, fiind indicata in
tratmentul infectiilor urinare. Asociat cu antibiotice,
este util in tratamentul meningitelor meningococice
si al infectiilor respiratorii. Se administreaza 2 g/zi (4
comprimate de 0,500 g), timp de 2 3 zile,
continuandu-se apoi cu 1 g.

Sulfamidecu
actiuneintestinala
Au absorbtie redusa din tubul digestiv. Nu realizeaza
concentratii sanguine eficace in administrare pe aceasta
cale. Se elimina predominant prin fecale.
Sunt indicate pentru reducerea florei bacteriene inaintea
interventiilor chirurgicale pe colon sau in infectii intestinale
cu germeni sensibili.
In tratament prelungit pot favoriza suprainfectia cu
Candida.

Sulfamide cu actiune locala

Sulfacetamida
Este indicata in conjunctivite si infectii oculare
superficiale cu germeni sensibili. Se foloseste ca sare
sodica, solutia de 10-30% (instilatii conjunctivale; 1-2 pic la
2-3 ore). Nu este iritanta. Se poate utiliza si in ORL.
Contraindicatii: la persoanele alergice la sulfamide.

Bibliografie
1.
2.
3.
4.
5.
6.

http://www.csid.ro/dictionar-medical/sulfamida
http://www.ymed.ro/sulfamidele/
http://dexonline.ro/definitie/sulfamid/paradigma
http://www.scritub.com/stiinta/chimie/SULFAMIDE
http://www.ymed.ro/sulfamide-antimicrobiene/
http://
www.qreferat.com/referate/medicina/SULFONAMIDEANTIMICROBIENE