Sunteți pe pagina 1din 3

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru


Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 22.


Subiectele nr. 65, 66 i 67. Analgezicele, antipireticele i antiinflamatoarele
nesteroidiene. Medicamentele cu aciune specific n poliartrita
reumatoid. Medicaia antigutoas
Analgezicele, antipireticele i antiinflamatoarele nesteroidiene.
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Clasificare
 1.1. Derivai salicilai:
 1.1.1. Acid acetilsalicilic.
 1.1.2. Ali derivai salicilai: Colinsalicilat de sodiu, Salicilat de sodiu,
Salicilat de magneziu, Tiosalicilat de sodiu, Acid salicilsalicilic (Salsalate),
Diflunisal.
 1.2. Derivai de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen, Fenoprofen,
Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Tiaprofen.
 1.3. Derivai de acid fenilalcanoic: Flurbiprofen.
 1.4. Derivai de acid acetic: Etodolac.
 1.5. Derivai de acid fenilacetic: Diclofenac.
 1.6. Derivai de acid pirolacetic: Tolmetin.
 1.7. Sulfoxizi: Sulindac.
 1.8. Derivai de indol: Indometacin.
 1.9. Cetone: Nabumetona.
 1.10. Derivai pirazolonici: Fenilbutazona, Oxifenilbutazona, Azapropazona.
 1.11. Oxicami: Piroxicam, Ampiroxicam, Meloxicam, Tenoxicam, Droxicam.
 1.12. Fenamai: Acid mefenamic, Meclofenamat, Acid flufenamic, Acid tolfenamic,
Acid niflumic.
 1.13. Diferite structuri:
 Pirfenidone;
 Tenidap;
 Nimesulid;
 Inhibitori selectivi de ciclooxigenaz-2: Celecoxib, Parecoxib, Valdecoxib,
Etoricoxib.

Acid acetilsalicilic mecanisme moleculare de aciune


 A. Antiinflamator:
 mecanisme mediate de prostaglandine:
inhib ireversibil COX-1, COX-2 i COX-3;
antagonist competitiv al receptorilor pentru PGE1 i PGF2alfa;
 mecanisme neprostaglandinice:
inhib migrarea PMN i macrofagelor n focarul inflamator;
inhib aderarea PMN la endoteliul lezat i a PMN ntre ele;
inhib sinteza i eliberarea de ctre PMN a radicalilor liberi de oxigen
(n special, a anionului superoxid);
1

Farmacologie clinic rezideniat


Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

inhib enzimele proteolitice din monocite;


inhib activarea lizozomilor i eliberarea de enzime lizozomale din
monocite;
inhib sinteza de colagenaze din monocite;
inhib sinteza i eliberarea factorilor de activare a osteoclastelor;
inhib sinteza factorului reumatoid;
inhib sinteza kininelor;
inhib sinteza mucopolizaharidelor, proteoglicanilor i
glucozaminoglicanilor;
inhib eliberarea de citokine proinflamatorii din celulele sinoviale;
stimuleaz limfocitele T supresor.

 B. Antipiretic:
 mecanism central:
inhib COX la nivelul SNC;
inhib sinteza i eliberarea de IL-1 de ctre hipotalamus;
 mecanism periferic:
vasodilataia i transpiraia determin pierderi de cldur;
scade sensibilitatea receptorilor periferici pentru IL-1.
 C. Analgezic:
 mecanism central:
inhibarea unor centri subcorticali ai durerii;
 mecanism periferic:
durerea scade datorit efectului antiinflamator.
 D. Antiagregant plachetar:
 prin inhibarea tromboxan-sintetazei (aceasta va inhiba eliberarea de
tromboxan A2);
 efectul se manifest doar la doze mici (80-325 mg/zi), se pierde la creterea
dozei, se menine 5-7 zile dup ultima doz.
Obs.: administrarea unor doze mari i/sau pe durate mari de timp determin inhibarea sintezei
unor factori ai coagulrii.

Analgezice antipiretice fr efect antiinflamator


 Clasificare:
 2.1. Derivai pirazolonici:
Aminofenazona;
Noraminofenazona;
 2.2. Fenacetina i metabolitul su activ, Acetaminofen;
 2.3. Zomepirac;
 2.4. Ketorolac.
 Mecanism de aciune: inhibarea COX.
 Efecte farmacodinamice: analgezic i antipiretic.

Farmacologie clinic rezideniat


Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Medicamentele cu aciune specific n poliartrita reumatoid.


Antireumatismale modificatoare ale bolii
 Clasificare:
 3.1. Medicamente antimalarice: Clorochina, Hidroxiclorochina;
 3.2. Compui organici cu aur: Aurotiomalat de sodiu, Aurothioglucoz,
Auranofin;
 3.3. D-Penicilamina;
 3.4. Sulfasalazina.
 Indicaii:
 tratamentul de fond al reumatismului cronic i al poliartritei reumatoide;
 boli cronice autoimune.
 Efectul apare dup:
 1-3 luni de tratament pentru medicamente antimalarice;
 4 luni de tratament pentru compui organici cu aur;
 3-4 luni de tratament pentru D-Penicilamina.
Imunomodulatoare cu indicaii n afeciunile reumatismale
 4.1. Imunosupresoare:
4.1.1. Ciclosporin;
4.1.2. Ageni alchilani: Ciclofosfamid, Clorambucil;
4.1.3. Agoniti purinici: Azatioprin, Mercaptopurin;
4.1.4. Antimetabolii: Metotrexat;
4.1.5. Alte imunosupresoare: Leflunomid.
 4.2. Imunomodulatoare neselective:
4.2.1. Levamisol;
4.2.2. Lobenzaride.

Medicaia antigutoas.
 Ageni activi farmacologic n tratamentul crizei acute:
 Colchicin;
 Antiinflamatoare nesteroidiene: Indometacin, Ibuprofen, Ketoprofen,
Naproxen, Fenilbutazon, Piroxicam, Tenoxicam, Diclofenac.
 Ageni activi farmacologic n tratamentul de fond:
 Medicaia uricostatic: Allopurinol.
 Medicaia uricozuric: Probenecid, Oxaprozin, Sulfinpirazona.