Sunteți pe pagina 1din 2

Somatostatina

Somatostatina este o neuropeptid prezent n sistemul nervos central, n neuronii


senzoriali periferici i n tractul digestiv. Regleaz neurotransmisia n creier i ganglionii
nervoi senzitivi i vegetativi i secreia hormonilor din hipofiza anterioar i celulele
endocrine din pancreas i tubul digestiv. Eliberat din hipotalamus, acioneaz inhibitor
asupra secreiei de hormon somatotrop (GH) i n msur mai redus pe secreia de
ACTH i TSH. La nivelul tractului digestiv inhib eliberarea de gastrin, motilin, VIP,
glicentin i alte polipeptide din celulele neuroendocrine intestinale. De asemenea
blocheaz eliberarea insulinei, a glucagonului i a polipeptidei pancreatice. Somatostatina
inhib virtual secreiile endocrine i exocrine n stomac i intestin, pancreas i cile
biliare. Somatostatina contract arteriolele din vasele splanhnice, reduce fluxul sanguin
hepatic, dar i n vena azygos, scade presiunea venoas n sistemul port hepatic.
Contract sfincterul Oddi, crescnd presiunea n cile biliare.
Somatostatina moduleaz nocicepia, avnd efecte antialgice.
Somatostatina este prezent sub dou forme fiziologic importante: somatostatina14, cu rol preponderent n sistemul nervos i somatostatina-28, acionnd mai ales
periferic.
Somatostatina acioneaz pe receptori cuplai cu proteine G. Sunt 6 tipuri de
receptori (sst1, ssr2A, sst2B, sst3-sst5) codificai de 5 gene distincte.
Somatostatina are un larg potenial terapeutic, dar durata scurt de aciune i
limiteaz mult utilizarea clinic. Au fost produi analogi cu durat de aciune mai lung.
Preparate cu analogi ai somatostatinei
1. Somatostatin (Stilamin)
2. Octeotida (Octreotide)
Sandostatin, sol.inj, 0,1 mg/mL
Sandostatin, 50; 100 i 500 microg; fiole 1 mL
200 i 1000 microg/1 mL; fiole 5 mL
Sandostatin Lar, pulb. pt. sol inj.cu eliberare prelungit, 10; 20; 30 mg.
3. Lanreotida (Lanreotide, BIM 23014)
Somatulin
Somatuline PR, liofilizat pt. sol. inj. 30 mg + fiole solvent 2 mL
Somatuline SR, f. cu 30 60 mg pentru adm. i.m.
Somatulin Autogel, gel injectabil cu eliberare prelungit; sering
preumplut cu 60; 90 i 120 mg
4. Vapreotida
5. Seglitida
Dintre analogii somatostatinei, octreotida este cel mai mult utilizat.
Octreotida
Acioneaz preferenial pe receptori sst2. Se administreaz s.c., iar preparatele cu
aciune prelungit i.m.
Farmacocinetic

Octreotida se absoarbe rapid, dup injectare s.c., cu C max la 25 40 minute, dup o


doz unic. Distribuie tisular larg. Se leag 40 65 % de proteinele plasmatice
(preponderent de lipoproteine). T1/2 este de 1,7 1,9 ore (comparativ, somatostoatina are
t1/2 mai mic de 3 minute). Difuzeaz prin placent. Octeotida se elimin n proporie de
30% nemodificat prin urin. Durata aciunii este pn la 12 ore.
Utilizri terapeutice
a. n tratamentul acromegaliei se prefer preparatele cu eliberare prelungit
b. Alte adenoame hipofizare (sindrom Cushing, adenoame cu TSH)
c. Tumori neuroendocrine (gastrinom, glucagonom, VIPom, tumori carcinoide)
d. Hemoragii din varicele esofagiene.
e. Prevenirea complicaiilor chirurgiei pancreatice (fistule),
f. Sindroame diareice (diareea din SIDA, diaree secretorie, )
g. Boala ulceroas (inclusiv sindrom Zollinger- Ellison)
g. Sindromul de evacuare precoce
h. Enteropatie cu pierdere de proteine
i. Limfangiectazie intestinal
j. Ascit chiliform, chilotorace
k. Hiperinsulinism
l. Hipercalcemie
m. Durere
n. Meningiom
........................
Efecte adverse
Disconfort abdominal, diaree, greuri i vrsturi. Uneori bradicardie. Rar
hipotiroidism i gu. n tratamentul de lung durat, n aproximativ 25% din cazuri a
fost observat colelitiaz.
Lanreotida (Somatulina)
Lanreotida are afinitate mai mare pentru sst2, i mai puin pentru sst5.
Farmacocinetic
Este disponibil ca preparat cu eliberare susinut. Dup administrare s.c. i i.m.,
eliberare iniial rapid, apoi lent cu t ntre 5 30 de zile. Biodisponibilitate absolut
ntre 50 i 80%.
Lanreotida se administreaz de obicei pentru supresia GH, preferndu-se
preparatele cu aciune prelungit. Eficacitatea este comparabil cu a preparatelor
octreotidei de lung durat. Se administreaz la 10 14 zile interval.
Vapreotida
Analog de somatostatin, investigat n boli similare celor tratate cu somatostatin
(hemoragii prin varice esofagiene, fistule gastrointestinale i pancreatice, acromegalie,
tumori carcinoide) ,