Sunteți pe pagina 1din 14

Farmacologie

Lucrare practica nr.4


Farmacologia S.N.V.
Baze anatomo-fiziologice
Sistemul nervos reprezinta totalitatea tesuturilor diferentiate in vederea receptionarii, transmiterii si
integrarii informatiilor sau mesajelor primite din exteriorul sau interiorul corpului si elaborarea raspunsurilor
adecvate acestor informatii sau mesaje.
Sistemul nervos are rolul de a pune organismul in legatura cu mediul inconjurator, de a-l adapata fata de conditiile
mereu in schimbare ale acestuia, stabilind prin aceasta unitatea dintre organism si mediu, precum si de a conduce
si coodona toate functiile tuturor tesuturilor, organelor si sistemelor de organe, realizand prin aceasta, alaturi de
sistemul conjunctiv si cel endocrin, unitatea organismului.
Din punct de vedere anatomic, sistemul nervos este alcatuit din:
-

Sistem nervos central format din: encefal si mmaduva spinarii

Sistem nervos periferic format din:- ganglioni si nervi.

Din punct de vedere functional, sistemul nervos poate fi impartit in 2 componente aflate intr-o stransa
legatura:
1. S. N. somatic al vietii de relatie asigura sensibilitatea si motilitatea voluntara si realizeaza
interelatiile adaptative dintre organism si mediul extern.
2. S. N. vegetativ al vietii vegetative, de intretinere, care coordoneaza si adapteaza pe cale nervoasa
si umorala activitatea tuturor organelor implicate in homeostazia functiilor vitale si a mediului
intern.
S.N.V. intervine in reglarea proceselor fiziologice fundamentale ale vietii organismului, prin controlul
functiilor organelor interne si al proceselor metabolice. S. N. V. este format din 2 componente:
-

S. N. simpatic are functie catabolizanta (eliberare si consum de energie).

S. N.

parasimpatic are functie anabolizanta(acumulare si economisire a energiei).

Locul principal de integrare intre cele 2 sisteme este hipotalamusul unde sunt localizate formatiuni care
regleaza :
-

temperatura corpului

tensiunea arteriala

metabolismul.

Principala functie a S.N.V. este de a autoregla activitatea organelor efectoare contractile si secretorii
implicate in mentinerea constantelor biologice normale si adaptarea organismului la conditiile variabile impuse de
mediu. Contrar S.N.S., a carui influenta e limitata la musculature striata (voluntara), inervatia vegetativa
actioneaza asupra musculaturii netede (viscerale), musculaturii involuntare, precum si asupra glandelor( efect mai
evident la glandele exocrine.

Propirietatile celulei nervoase


1

1. Permeabilitatea selectiva
Membrana celulei nervoase prezinta permeabilitate selectiva pentru anumite substante si pentru majoritatea
ionilor. Ea prezinta un schimb bidirectional de substante nutritive si substante de catabolism celular, dar si un
transfer ionic ce permite aparitia curentilor electrici.
2. Excitabilitatea
Excitabilitatea reprezinta proprietatea celulei nervoase de a rasunde la un stimul de o anumita intensitate.
Aceasta proprietate a celulei nervoase se bazeaza pe potentialul de membrane.
Potentialul de membrane: de-o parte si de alta a membranei celulare sarcinile electrice se distribuie inegal.
Sarcinile pozitive vor fi la exterior si cele negative la interior. Aceasta diferenta de potential se numeste potential
de membrana si este data de permeabilitatea selective a membranei; de prezenta moleculelor mari incarcate
negative din interiorul celulei; de activitatea pompei de Na/K care expulzeaza Na+ din celula si introduce K+ in
celula.
Potentialul de membrana poate fi de:

repaus

actiune.

Potentialul de repaus este potentialul pe care il are membrana cand la nivelul ei nu se produc impulsuri
electrice. Valoarea lui este de 65 85 mV si se datoreaza pompei de Na/K care reintroduce K care a iesit din
celula prin difuziune si expulzeaza Na intr-un raport de 2 ioni de K la 3 ioni de Na. In acest fel, celula isi mentine
constanta concentratia intracelulara a ionilor de Na si K si un potential membranar constant.
Potentialul de actiune reprezinta modificarea temporara a potentialului de membrana datorita unor curenti
electrici care apar la trecerea ionilor prin canalele membranare specifice care se inchid sau se deschid in functie de
valoarea potentialului de membrana.
Potentialul de actiune are 3 faze:
a) Pragul celulele excitabile se depolarizeaza rapid daca valoarea potentialului de membrane se
reduce pana la un nivel critic, numit potential prag. Odata atins pragul, depolarizarea este spontana.
Potentialul de actiune este un raspuns de tip totul sau nimic( adica stimulii subminimali mai
mici decat pragul nu provoaca depolarizarea si declansarea unui impuls, iar stimulii puternici nu
declanseaza o reactie mai ampla decat a stimulului prag).
b) Panta ascendenta corespunde depolarizarii. Depolarizarea apare dupa atingerea potentialului prag
si se datoreaza cresterii permeabilitatii membranare pentru Na+ care intra in celula prin canale
speciale, care se deschid si sunt voltaj dependente.
c) Panta descendenta corespunde repolarizarii. In prezenta stimulului se deschid canale speciale
pentru K+, care iese din celula , pentru a reechilibra potentialul de repaus (Na + intracelular, K+
extracelular).
La sfarsitul potentialului de actiune se instaleaza perioada refractara: reprezinta intervalul de timp pe
parcursul caruia e dificil de obtinut un nou potential de actiune.
Perioada refractara poate fi:
2

perioada refractara absoluta - cand indiferent de intensitatea stimulului nu se poate


obtine un nou potential de actiune si se datoreaza inactivarii canalaelor de Na.

perioada refractara relativa e perioada in care se poate initia al doilea potential de


actiune daca stimulul e sufficient de puternic, dar amplitudinea sa e mai mica decat in
mod normal.

Potentialul de actiune , odata generat in orice punct al membranei, va stimula zone adiacente, propaganduse in ambele sensuri pana la completa depolarizare a membranei. Transmiterea depolarizarii in lungul fibrei
nervoase sau musculare se numeste impuls nervos.
3. Conductibilitatea
Aparitia unui potential de actiune intr-o zona a membranei neuronale determina aparitia unui nou potential
de actiune in zona vecina. Aparitia unui potential de actiune intr-un punct al membranei este consecinta
depolarizarii produse cu un potential de actiune anterior. Toate potentialele de actiune aparute de-a lungul unui
axon sunt consecintele primului potential de actiune generat la nivelul axonului respective ca urmare a
depolarizarii membranei.
Conducerea la nivelul axonilor amielinici
Potentialul de actiune poate aparea in orice zona a membranei. Proprietatile electrice ale membranelor
permit depolarizarea regiunilor adiacente, iar potentialul de actiune este condus intr-o singura directie , deoarece in
directia opusa membrana este in stare refractara absoluta.
Conducerea la nivelul axonilor mielinizati
Mielina care inconjoara axonul are proprietati izolatoare, membrana ramanand accesibila doar la nivelul
nodurilor Ranvier, ca urmare potentialul de actiune sau depolarizarea poate aparea doar aici. Potentialul de
actiune sare de la un nod la altul intr-un tip de conducere saltatorie, care permite viteze mult mai mari(100-120
m/s fata de 2-3m/s la fibrele amielinice).
Sinapsa
Reprezinta conexiunea functionala intre un neuron si o alta celula. In sistemul nervos central a doua celula
este tot un neuron.In timp ce in interiorul sistemului nervos periferic a doua celula poate fi o celula efectoare :
musculara (sinapsa neuromusculara) sau secretorie. Sinapsa neuromusculara poarta denumirea de placa motorie
sau jonctiune neuromusculara.
La nivelul sinapsei transmiterea se face intr-un singur sens.
Din punct de vedere al mecanismului prin care se face transmiterea impulsului nervos, sinapsele pot fi:
chimice sau electrice.
Sinapsa chimica este alcatuita din trei componente:
1. Componenta presinaptica este reprezentata de butonul terminal al axonului. In interiorul lor se gasesc
vezicule sinaptice care contin mediatorul chimic (neurotransmitatorul). Se cunosc peste 40 mediatori chimici, cel
mai raspandit fiind acetilcolina, apoi adrenalina, noradrenalina, glutamat, histamina, GABA, DOPA, serotonina.
3

2. Fanta sinaptica e spatiul dintre membrana plasmatica a butonilor terminali ai neuronului presinaptic si
membrana plasmatica a componentei postsinaptice.
3. Componenta postsinaptica poate fi corpul celular, o dendrita, portiunea initiala a axonului unui neuron,
fibra musculara sau o celula secretorie. Contine receptori specifici pentru mediatorul chimic.
Modul de functionare al sinapsei chimice
Influxul nervos care se manifesta ca o unda de depolarizare, odata ajuns la nivelul butonilor terminali
determina fuzionarea veziculelor sinaptice cu membrana presinaptica, urmata de ruperea unei portiuni a
membranei presinaptice, spargerea veziculelor si eliberarea mediatorului chimic in fanta sinaptica. Mediatorul
chimic difuzeaza prin fanta sinaptica si ajunge in contact cu fata externa a membranei postsinaptice la nivelul
receptorilor specifici se determina modificari ale membranei postsinaptice (se produce depolarizarea membranara
- potential postsinaptic excitator- ce permite propagarea influxului nervos). Apoi, mediatorul (neurotransmitatorul)
este inactivat rapid de enzimele din fanta sinaptica si reinglobat in veziculele sinaptice sau trece in sange. La
nivelul sinapsei chimice conducerea este unidirectionala (presinaptic postsinaptic).
Sinapsele chimice sunt aproape toate sinapsele din S.N.C., S.N.V., placa motorie.
Oboseala transmiterii sinaptice: stimularea repetata si rapida a sinapselor excitatorii este urmata de
descarcari numeroase ale neuronului postsinaptic pentru ca in urmatoarele milisecunde, numarul descarcarilor sa
scada accentuat. Este vorba de un mecanism de protectie impotriva suprasolicitarii, suprastimularii, care se
realizeaza prin epuizarea depozitelor de mediatori chimici la nivelul terminatiei presinaptice.
Sinapsa electrica
E reprezentata de doua celule alipite in zonele lor de rezistenta electrica minima, care permit trecerea libera
a ionilor si moleculelor. Conducerea este bidirectionala. Astfel de sinapse se gasesc la nivelul miocardului,
creierului.

Activitatea reflezxa. Arcul reflex.


O analiza a structurii arcului reflex vegetative, comparativ cu cel
somatic, permite sa remarcam unele particularitati:
1.Calea eferenta in sistemul nervos vegetativ este formata din 2
neuroni. Calea eferenta in sistemul nervos somatic este formata dintr-un
singur neuron. Conexiunea neuronilor din calea vegetativa se face la
nivelul ganglionilor vegetativi situati in afara sistemului nervos central.
2.Distributia fibrelor postganglionare vegetative se face in 3
tipuri de tesuturi:

muschi netezi (organele interne, vase sanguine, glob ocular).

muschi cardiac.

glande endocrine.

Fibrele nervoase motorii somatice inerveaza: muschi striati, articulatii, piele.


Centrii de integrare vegetativi sunt situati in maduva spinarii si encefal.
4

Arcul reflex in sistemul nervos vegetative simpatic


Centrii de origine vegetativa pentru sistemul simpatic sunt localizati la nivelul maduvei spinarii, in
regiunea toracala si lombara. De la acestia pleaca fibre preganglionare scurte care fac sinapsa in ganglionii
simpatici ( ganglionii paravertebrali aflati de o parte si de alta o coloanei vertebrale) 22 de perechi (exceptie: unii
fac sinapsa in ganglionii prevertebrali). De la ganglionii simpatici pleaca fibre postganglionare lungi care
inerveaza o zona extinsa de organe efectoare ( pe linie simpatica, raspunsul e mai scurt).
Arcul reflex in sistemul nervos vegetative parasimpatic
Centrii vegetativi parasimpatici se gasesc in encefal si in zona sacrala a maduvei spinarii. De la acest
nucleu pleaca fibre preganglionare lungi care fac sinapsa cu ganglionii la distanta (in peretii organelor efectoare).
Fibrele postganglionare sunt scurte.
Anomalie: Glanda suprarenala (medulosuprarenala) este inervata direct de o fibra vegetative. Deoarece din punct
de vedere embriologic, medulosuprarenala este un ganglion vegetativ modificat.
Sistemul nervos vegetativ simpatic
Transmisia adrenergica
Neuromediatorii: adrenalina si noradrenalina
Biosinteza: biosinteza de noradrenalina porneste de la tirozina si
are loc in citoplasma axonilor adrenergici centrali si periferici, pana la
dopamina. Apoi biosinteza noradrenalina continua in vezicule. Biosinteza
adrenalina din noradrenalina, are loc in neuronii adrenergici centrali si in
medulosuprarenala
Stocarea: noradrenalina este concentrata in vezicule, printr-un proces activ, sub actiunea unei ATP-aze
dependente de Mg2+. In vezicule se afla fie in forma libera functionala, fie in forma granulara. Granulele contin
NA legata de ATP, intr-un complex cu o proteina acida specifica, cromogranina.
Biotransformare este catalizata de 3 enzime:
-

COMT (catecol-Oxigen-metil transferaza) in fanta sinaptica

MAO-A (monoaminoxidaza subtipul A) in neuron

Aldehid dehidrogenaza

Metabolitul final este acidul vanil mandelic (AVM).


Receptorii adrenergici
Sunt de doua tipuri: (subtipuril 1, 2) si (cu subtipurile 1, 2, 3).
1. Receptorii 1
-

sunt receptori postsinaptici

cuplati prin intermediul unei proteine G cu fosfolipazele C, D si A2 activarea lor produce

cresterea concentratiei intracelulare a ionilor de Ca2+


-

se gasesc la nivelul sinapselor interneuronale centrale (SNC) si la nivelul sinapselor


neuroefectoare de la nivelul miocardului, muschilor netezi vasculari, muschilor netezi
gastrointestinali si genito-urinari, precum si la nivelul muschiului neted radiar al irisului.

activarea lor produce:


o vasoconstrictie
o contractia muschilor genito-urinari cu efect ocitocic
o midriaza activa prin contractia muschiului radiar al irisului
o relaxarea muschilor netezi intestinali si inchiderea sfincterelor
o cresterea fortei de contractie si a excitabilitatii miocardului cu aritmii
o ejaculare si stimularea organului sexual masculin
o contractia muschilor netezi pilomotori
o glicogenoliza hepatica cu hiperglicemie
o contractia capsulei splenice

agonisti medicamentosi selectivi: AdrenalinaNoradrenalina, Fenilefrina

antagonisti medicamentosi selectivi: Prazosin

2. Receptorii 2:
-

receptori presinaptici si postsinaptici

cuplati - prin intermediul unei proteine G inhibitorii cu Adenilatciclaza, activarea lor producand
inhibarea enzimei cu scaderea concentratiei de AMPc intracellular, dar si cu canalele de K+ tot
prin intermediul unei proteine G inhibitorii, activarea lor producand deschiderea acestor canale.

2.1.

Receptorii 2 presinaptici
-

activarea lor produce blocarea eliberarii de noradrenalina din componenta presinaptica cu


scaderea tonusului simpatic

agonist selectiv medicamentos: Clonidina

antagonist medicamentos selectiv: Yohimbina

2.2. Receptorii 2 postsinaptici


-

sunt localizati la nivelul:


-

pancreasului endocrin: activarea lor produce scaderea secretiei de insulina cu


tendinta la hiperglicemie

trombocitelor: activarea lor produce agregare plachetara

stomacului si intestinului: relaxarea muschilor netezi cavitari

3. Receptorii 1
-

sunt receptori postsinaptici

sunt cuplati printr-o proteina G stimulatoare de Adenilatciclaza (activeaza) si de canalele L de


Ca2+ (deschidere)

se gasesc la nivelul miocardului, aparatului juxtaglomerular, glandelor salivare si a SNC

activarea lor produce:

stimularea SNC

stimularea miocardului contractil (ventriculi si atrii) si excito-conductor (fascicul


Hiss, reteaua Purkinje, nodul SA si AV) cu stimularea tuturor functiilor cardiace:
cresterea fortei de contractie in special a ventriculelor, creste frecventa cardiaca si
conducerea impulsului nervos prin sistemul Hiss-Purkinje

stimularea aparatului juxtamedular renal cu secretie de renina, ce are ca rezultat final


cresterea tensiunii arteriale

agonisti medicamentosi selectivi: Isoprenalina A=NA; Dobutamina

antagonisti medicamentosi selectivi: Metoprolol

4. Receptorii 2
-

sunt receptori pre si postsinaptici

sunt cuplati printr-o proteina G stimulatorie de Adenilatciclaza

4.1. Receptorii 2 presinaptici

activarea lor produce cresterea eliberarii de NA in fanta sinaptica, cu ridicarea


tonusului simpatic

4.2 Receptorii 2 postsinaptici


-

se gasesc la nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice de la nivelul:

muschilor netezi vasculari, bronsici, gastrointestinali, genito-urinari

ficatului;

muschilor striate.

activarea lor produce:

dilatatia muschilor netezi vasculari, arteriolari (coronare si muschi scheletici) si


venosvasodilatatie

relaxarea muschilor netezi cavitari de la nivelul:

bronhiilorbronhodilatatie

gastro-intestinaliscaderea tonusului si peristaltismului

biliarrelaxarea vezicii biliare

vezicii urinarerelaxarea detrusorului

efect tocolitic prin relaxarea miometrului gravid si negravid

relaxarea muschiului ciliar, cu acomodarea vederii pentru distanta

glicogenoliza hepatica cu hiperglicemie


7

glicogenoliza in muschii striati cu hiperlactacidemie

agonisti medicamentosi selectivi: IsoprenalinaANA, Terbutalina

5. Receptorii 3
-

receptori postsinaptici

cuplati cu Adenilat ciclaza printr-o proteina G stimulatorie

se gasesc la nivelul tesutului adipos

activarea lor produce lipoliza in tesutul adipos cu hiperlipemie

agonisti medicamentosi selectivi: Isoprenalina =NAA

Efectele simpaticului la nivelul aparatelor si sistemelor


SNC stimulare (R. si )
Aparat cardio-vascular: stimularea tuturor functiilor miocardului contractil si excito-conductor(1 si 1):
creste forta de contractie (in special in ventriculi), creste frecventa cardiaca (tahicardie), creste conductibilitatea
(mai ales in Hiss si Purkinje), creste excitabilitatea. Arterioloconstrictie (1) sau arteriolodilatatie(2)
Aparat respirator: bronhodilatatie(2), hiposecretie bronsica(1).
Glande salivare: secretie salivara vascoasa, bogata in amilaza(1 si 1).
Stomac si intestine: scaderea tonusului si peristaltismului intestinal(1 si 2).
Vezica biliara: relaxarea vezicii biliare(2).
Pancreas: scaderea secretiei de insulina (2).
Ochi: contractia muschiului radiar al irisului cu midriaza activa (1); relaxarea muschiului ciliar cu
acomodarea vederii pentru distanta(2).
Aparat excretor renal: relaxarea detrusorului cu relaxarea vezicii urinare(2); contractia trigonului,
ureterelor si sfincterului vezicii urinare (1); stimularea eliberarii de urina din aparatul juxtaglomerular(1).
Uter: relaxarea uterului(2); contractia uterului gravid (1).
Organ sexual masculine: erectie cu ejaculare (1).
Sange: agregare plachetara
Efecte metabolice: lipoliza in tesutul adipos, cu cresterea acizilor grasi in plasma (3); glicogenoliza
hepatica cu hiperglicemie(1 si 2); glicogenoliza in muschii striati cu hiperlactacidemie(2)
SIMPATOMIMETICE
Sunt medicamente care reproduc toate sau o parte dintre efectele stimularii fibrelor nervoase vegetative
simpatice. Actioneaza la nivelul sinapselor neuroefectoare simpatico, de la nivelul miocardului, muschilor netezi si
glandelor exocrine (cu exceptia glandelor sudoripare).
8

Clasificare in functie de mecanismul de actiune:


I. Neurosimpatomimetice: sunt simpatomimetice indirecte care actioneaza prin:
-

favorizarea eliberarii noradrenalinei in fanta: Amfetamina, Tiramina

inhibarea recaptarii noradrenalinei din fanta sinaptica, cu cresterea concentratiei acesteia in


fanta: Cocaina, Antidepresivele triciclice

II. Adrenomimetice: au mecanism direct pe receptorii adrenergici pe care ii activeaza. In functie de


selectivitatea pe receptori, adrenomimeticele se subclasifica in:
II.1. Adrenomimetice si neselective:
Adrenalina, Dopamina, Efedrina, Etilefrina
Sunt indicate ca vasoconstrictoare generale in hipertensiunea arteriala acuta sau cronica, hTa ortostatica
(efedrina, etilefrina). Adrenalina se foloseste ca antagonist fiziologic al histaminei in socul anafilactic (de electie),
sau in alte manifestari alergice grave cum sunt edemul Quincke sau boala serului.
Se pot folosi ca decongestionante ale mucoaselor nazale sau oculare pentru efectul vasoconstrictor local
(mai putin Dopamina). Adrenalina si Dopamina se folosesc in socul cardiogen si blocul cardiac, datorita actiunii
stimulante cardiace. Adrenalina se administreaza in crizele de astm bronsic. Efedrina poate fi folosita ca midriatic
in oftalmologie sau stimulant al SNC in supradozarea cu inhibitoare ale SNC.
Dopamina:
-

la doze mici (10 g/kg/min) este dopaminergic, activand receptorii D1 periferici, producand
vasodilatatie la nivelul arterelor renale, mezenterice si coronariene, cu cresterea diurezei si
natriurezei. Este indicata in socul cu oligurie.

la doze medii (10 g/kg/min) este 1-adrenergic stimuland toate functiile miocardului. Indicatie
in socul cardiogen.

la doze mari (15g/kg/min ) este 1-adrenergic cu vasoconstrictie.

II.2. Alfa adrenomimetice neselective (1 si 2):


Noradrenalina, Mefentermina, Metaraminol, Midrodina
derivati imidazolici: Nafazolina, Xilometazolina, Oximetazolina, Tetrizalina
Derivatii imidazolici se administreaza in stari congestive ale mucoaselor nazala si lacrimala: rinite,
conjunctivite. Noradrenalina, Mefentermina, Metaraminol se folosesc in hTA acuta sau cronica datorita actiunii
vasoconstrictoare generale. Noradrenalina se poate administra in insuficienta circulatorie acuta de tip hipoton, in
colaps grav de cauza metabolica.
II. 3. Beta- adrenomimetice neselective:
Izoprenalina (Izoproterenol).
Este stimulant cardiac; utilizat in criza de astm bronsic.
II.4. Alfa-1 adrenomimetice selective:
Fenilefrina, Metoxamina
Se folosesc in hipotensiune postchirurgicala si postrahianestezie. Au actiune vasoconstrictoare generala si
locala.
9

II. 5. Beta-1 adrenomimetice selective la nivel cardiac:


Dobutamina, Prenalterol
Sunt indicate in soc cardiogen, infarct miocardic, insuficienta cardiaca post infarct miocardic sau post
chirurgie cardiaca.
II.6. Beta-2 adrenomimetice selective
II.6.a. La nivel vascular periferic:
Bametan, Bufenina, Isoxuprina
Sunt indicate in insuficienta circulatorie periferica hipertona (arterite ale membrelor inferioare, boala
Raynaud, acrocianoza), in insuficienta circulatorie cerebrala si retiniana (ateroscleroza cerebrala, ateroscleroza
arterei centrale a retinei).
II.6.b. La nivelul bronhiolelor:
Se clasifica in functei de durata de actiune, care este direct proportionala cu latenta:
-

Scurta 3-5 h: Orciprenalina, Salbutamol

medie (3-6h): Terbutalina, Clenbuterol, Pirbuterol

peste medie4-8 h: Fenoterol, Bitolterol

lunga: Salmeterol, Bambuterol, Formaterol

Sunt indicate in astmul bronsic in tratamentul crizelor (ce cu durata. 3-8h), iar cele cu durata lunga si deci
si latenta lunga exclusiv in tratamentul de fond.
II.6.c. La nivel uterin: Isoxuprina, Ritodrina
Are actiune tocolitica mai ales pe uterul gravid, fiind indicate in iminenta de travaliu prematur si in
contractii uterine exagerate in travaliu.
SIMPATOLITICE
Simpatoliticele diminua sau anuleaza unele sau toate efectele stimularii fibrelor simpatice postganglionare
si activarii sinapselor neuroefectoare simpatice si antagonizeaza unele efecte ale simpatomimeticelor. Clasificarea
lor se face in functie de mecanismul de actiune si selectivitatea pe receptori.
I. ADRENOLITICE - Actioneaza direct pe receptorii adrenergici pe care ii blocheaza.
I.1. Alfa-adrenolitice
Inhiba in special efectele stimularii receptorilor 1 si mai slab efectele stimularii receptorilor 2.
Efecte:
-

vasodilatatie cu hTA si tahicardie reflexa

diminua contractia capsulei splenice

diminua contractia uterului gravid

mioza pasiva
10

I.1.1. .Alcaloizi din cornul secarei si analogi


A. Vasoconstrictoare:
Ergotamina, Dihidroergotamina
-

agonist 1 partial, cu activitatea intrinseca mica

vasoconstrictie arteriala si in special venoasa

vasoconstrictie carotidiana cu scaderea presiunii in arterele extra si intra-craniene, utila in criza


de migrena

suntarea fluxului sanguin dinspre carotida catre vena jugulara cu inchiderea anastomozelor
arteriovenoase, cu dirijarea sangelui spre creier, mecanism util in criza de migrena

actiune ocitocica utila in metroragii, postpartum.

B. Vasodilatatoare:
Dihidroergotoxina, Nicergolina
-

produc arteriolodilatatie mai ales centrala, cu cresterea fluxului sanguin cerebral si retinian,
ameliorand oxigenarea si metabolismul cerebral

indicate in insuficienta circulatorie cerebrala producand diminuarea ametelilor, a tinitusului,


asteniei, ameliorand memoria

se administreaza in retinopatii de cauza vasculara, accidente cerebrale de natura ischemica acute


si in tulburari circulatorii periferice hipertone

C. Ocitocice:
Ergometrina, Metilergometrina, Bromocriptina
Pe langa actiunea ocitocica, substantele din aceasta grupa prezint si actiuni neuroendocrine:
-

Bromocriptina (agonist dopaminergic Antiparkinsonian)

Carbegolina, Bromocriptina (inhibitori ai secretiei de prolactina)

I.1.2. Imidazoli:
Talazolina, Fentolamina
-

produc arteriolodilatatie intensa, fara efecte cardiace, fiind indicate in tulburari circulatorii
periferice spastice si feocromocitom

efect proulcerogen pronuntat fiind C.I. in gastrite si ulcer

I.1.3. Beta-haloalchilamine:
Fenoxibenzamina, Dibenamina
-

Sunt substante 1-adrenoliticele selective si ireversibile provocand vasodilatatie puternica cu


scaderea accentuata a TA

indicate ca medicatie de rezerva in tratamentul HTA din feocromocitom si insuficienta


circulatorie periferica acuta de tip hiperton

I.1.4.Chinazoline:
Prazosin, Doxazosin, Terazosin, Alfuzosin

11

sunt 1-adrenoliticele selective si reversibile avand efect vasodilatator si hipotensor intens fiind
indicate in HTA forme usoare sau severe.

sunt de electie in HTA asociata cu alte patologii:

astm bronsic: beta-blocantele sunt contraindicate

insuficienta cardiaca

aritmii

guta

hipercolesterolemie: reduce colesterolul plasmatic, TG, LDL si VLDL, cresc HDL.

blocheaza receptorii adrenergici 1 (subtipul 1A) localizati in prostata, cu efecte benfice in


hipertrofia benigna de prostata.

I.1.5.Alte structuri:
Tamsulosin
-

blocheaza receptorii alfa-1A din prostata, cu relaxarea muschilor netezi ai trigonului vezicii
urinare, capsulei prostatei si uretrei prostatice si diminuarea rezistentei opusa la scurgerea urinei

indicat in HBP producand cresterea rapida a fluxului urinar cu ameliorarea simptomelor,


eficacitate maxima dupa 4-6 saptamani de tratament.

I.2. Beta-adrenolitice
Actioneaza prin blocarea receptorilor -adrenergici.
Actiuni farmacodinamice:
-

actiune antihipertensiva prin:

scaderea debitului cardiac (1)

scaderea secretiei de renina (1)

efect simpatolitic central (1)

inhibarea eliberarii de NA in fanta sinaptica (efect 2-presinaptic)

actiune antianginoasa prin reducerea necesarului de oxigen al inimii in efort, prin diminuarea
travaliului cardiac (diminuarea frecventei si fortei de contractii cardiace si TA), utila in
cardiopatia ischemica.

actiune antiaritmica prin blocarea receptorilor 1-cardiaci cu diminuarea excitabilitatii


miocardice si impiedicarea aparitiei de focare ectopice

actiune antiglaucomatoasa cu scaderea presiunii intraoculare, prin diminuarea formarii umorii


apoase, fara a produce mioza

Efecte secundare:
-

fenomene depresive, dupa tratament indelungat cu -adrenolitice neselective si lipofile

bradicardie
12

hTA, mai ales la administrare i.v.

tulburari periferice vasculare

bronhoconstrictie

scaderea glicemiei

efect de rebound la oprirea brusca a tratamentului

efecte nedorite pe metabolismul lipidic: TG, HDL

Clasificare lor se face in functie de selectivitatea pe receptori:


-

Beta neselective:

Propranolol, Nadolol (actiune de tip chinidinic)

Oxprenolol, Alprenolol (actiune S.M.+ chinidinic)

Pindolol (actiune de tip simpatomimetic)

Labetalol, Carvedilol (actiune -adrenolitica)

Timolol, Sotalol (pure)

Beta-1 selective:

Atenolol (pur)

Acebutolol (actiune de tip chinidinic si simpatomimetica)

Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol

Esmolol (actiune de tip simpatomimetic)

II. NEUROSIMPATOLITICE
Actioneaza prin mecanism indirect, influentand in sens negativ metabolismul NA.
Reserpina
-

goleste depozitele granulare de A si NA

actiune antihipertensiva utila in HTA

actiune neuroleptica utila in psihoze

Guanetidina
-

patrunde in terminatiile simpatice, prin mecanismul de transport al NA, se concentreaza in


vezicule, ocupand locul NA si goleste astfel rezervele de NA

indicat ca antihipertensiv de rezerva

Bretilium
-

blocheaza eliberarea de NA

indicat in tahicardia ventriculara refractara la alte medicamente

Metildopa
-

este biotransformata la alfa-metildopamina si mai departe la alfa-metil NA, fals mediator


chimic, reducand prin acest mecanism depozitele de NA

indicata in HTA forme medii si severe


13

C.I. in insuficienta hepatica datorita toxicitatii hepatice ridicate

III. SIMPATOLITICE AGONISTI PRESINAPTICI 2 si/sau I1


III.1. Agonisti 2 presinaptici: stimularea R. 2 presinaptici responsabili de favorizarea recaptarii si
inhibarea eliberarii NA in fanta sinaptica la nivel central si periferic.
Clonidina, Guanfacina, Guanabenz
III2. Agonisti I1: activeaza selectiv receptorii imidazolici I1, din centrul simpatic al bulbului rahidian, cu
diminuarea tonusului simpatic periferic, fiind indicate in tratamentul HTA forme usoare si moderate.
Moxonidina, Rilmenidina

14