Medicatia aparatului

respirator

Medicatia aparatului respirator

Antitusive
Expectorante
Antiastmatice

Antitusive
Mecanism de actiune

Deprima centrul tusei din sistemul nervos central

Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei
bronsice

Indicatii

medicamente simptomatice in tusea neproductiva

(medicamente de urgenta in hemoptizie)

Contraindicatii

tusea productiva
3

Antitusive
Opiu si Morfina

Antitusive foarte active, dar determina dependenta,

bronhospasm, paralizia cililor vibratili
Au si alte actiuni: analgezica, sedativa, etc.

Indicatii
Hemoptizie
Infarct pulmonar
Fracturi costale
Neoplasm pulmonar
Pneumotorax
4

Antitusive
Codeina

Indicatii
Antitusiv foarte activ
Analgezic - asociata cu aspirina sau paracetamolul

Nu determina dependenta
Doze 15-30 mg x 3 4/zi (1cp = 15 mg)
La doze mari produce constipatie
Contraindicatii
insuficienta respiratorie grava
copii determina convulsii

Antitusive
Derivati morfinici

Oxeladina
Paxeladina - gelule 40mg
40 80 mg x3/zi

Dextrometorfanul
Tussin - cp 10mg, Tussin forte cp - 20 mg
20 mg x 4 - 6/zi

Expectorante
Medicamentele expectorante favorizeaza expectoratia
Mecanism de actiune
1.
Stimuleaza activitatea secretorie a glandelor
mucoase
2.
Fluidizeaza secretiile
Indicatii

Afectiuni in care sputa este vascoasa

Contraindicatii

Nu se asociaza cu antitusive pt. ca tusea favorizeaza

expectoratia
Greseli frecvente

Antitisive in tusea productiva

Expectorante in tusea seaca

Expectorante
1. Clasificare
1.

Stimulante ale secretiilor traheobronsice

2.

Fluidifiante (secretolitice)
1.
2.
3.
4.

Mucolitice
Enzime proteolitice
Agenti tensioactivi
Agenti hidratanti
8

Expectorante
1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice

au actiune slaba
Administrate sub forma de siropuri
Mecanism de actiune
Stimularea gl. traheobronsice => creste
transudarea plasmatica

Exemple
Clorura de amoniu, iodura de potasiu, iodura de
sodiu produc reactii adverse si intoxicatii
Gaiafenazona (Trecid)
Ipeca folosita si ca vomitiv in doze mari
9
Primula, saponaria, senega - infuzii

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
1.Mucolitice
Expectorante mai eficiente
Mecanism actiune
Desfac legaturile dintre moleculele
gluteoproteice ale mucusului
Indicatii
Infectii bronhopulmonare, bronsite
cronice, bronsiectazii, BPOC
10

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
1.Mucolitice
Acetilcisteina (ACC cp 200mg,
Fluimucil f 300mg, Siran 200 cp 200mg)

Mecanism de actiune
Gruparea SH desface puntile sulfurice din structura
mucusului => fragmente mai mici formate din
medicament si mucus.
Administrare: oral, aerosoli, parenteral
Antidot in intoxicatia cu paracetamol

Bromhexina (Brofimen cp 8mg, Bisolvon cp 8 mg)

Mecanism de actiune
Stimuleaza activitatea enzimelor lizozomale => creste
activitatea lor la nivelul mucoasei bronsice

Ambroxolul (Ambroxol cp 30mg,

Mucusolvan cp 30mg)

Metabolit al bromhexinului

11

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice)
2. Enzime proteolitice
Tripsina, Chimiotripsina
Mecanism de actiune

Determina proteoliza puroi, material nectotic care sunt

responsabile de ingrosare mucus
Indicatii: secretii purulente, vascoase

3. Agenti tensioactivi
Apa ingerata si vaporii de apa

4. Agenti hidratanti

Surfactant = factor antiatelactaziv

Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului
12
nascut

Medicatia aparatului respirator

Antitusive
Expectorante
Antiastmatice

13

Medicamente antiastmatice
Astmul

Clinic = sindr. care determina obstructie

bronsica generalizata recurenta, reversibila care
se manifesta prin:
dispnee expiratorie
whezing
Functional = hiperreactivitate bronsica la diferiti
stimuli
Anatomopatologic = boala inflamatorie la nivelul
peretilor bronsici
14

Medicamente antiastmatice
Patogenie astm

Obstructia bronsica este determinata de:

Constrictia musculaturii bronsice (determinata
de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozina,
leucotriene, PAF, tahichinine, citokine)

Edem
Hipersecretie mucus
Infiltrare inflamatorie (eozinofile, limfocite)
Lezare si descuamare perete bronsic
15

Medicamente antiastmatice
Clasificare astm

Astm extrinsec (alergic, atopic)

Astm intrinsec (nealergic, infectios)

16

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV

Simpatomimetice

Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica

Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

17

Medicamente antiastmatice
Medicamente ajutatoare in tratamentul
astmului:
expectorante mucolitice
antibiotice (in caz de suprainfectie)
oxigen
bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)

18

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Efecte farmacologice
1.

Stimularea receptorilor 2
1.

2.
3.

2.

Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile

aeriene => creste ventilatia => scade CO2 din singe
Imbunatatirea clerance mucociliar
Impiedicarea eliberari din mastocite a substantelor
raspunzatoare de bronhoconstrictie, edem, hipersecretie

Stimularea receptorilor => vasoconstrictie

1. => decongestionare mucoasa = bine
2. => cresterea TA = rau

1.1 + 2.1 => dezechilibru ventilatie pefuzie

(ventilatia creste prin stimularea 2, iar perfuzia scade prin
stimularea )
19

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Reactii adverse:
Stimulare receptori 1 la nivelul cordului
tahicardie,
aritmii, ischemie

Stimulare receptori 2 la nivelul mm.

striati
tremor

Stimulare SNC agitatie, anxietate

Toleranta prin desesibilizare receptori in
folosirea abuziva

20

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Clasificarea in functie de receptorii pe care
actioneaza:

actiune pe receptorii alfa si beta=> efecte multiple

adrenalina

actiune pe beta1 si beta2 => actiune si pe cord

Izoprenalina

actiune selectiva pe beta2 cele mai bune

Salbutamol, Fenotelol, Terbutalina, Salmeterol, Formoterol

Clasificare in functie de durata actiunii:

actiune scurta
Adrenalina, Izoprenalina administrate in criza de astm

actiune medie
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina

actiune lunga
Salmeterol, Formoterol

21

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Administrare
Injectabila sc. rar, in criza de astm

Adrenalina - 1/2f
Terbutalina

Inhalatorie

Avantaje administrarea topica determina mai putine

efecte sistemice
Dezavantaje
Nu ajung la locul de actiune In stare de rau astmatic
ventilatia este blocata
Neinstruirea bolnavilor: administrare incorecta sau abuz
Toleranta in abuzul cronic de aerosoli

Orala cale de aministrare la care aproape s-a

renuntat

Salbutamol, terbutalina

Efedrina, Orciprenalina - nu se mai folosesc

22

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Mecanism de actiune

Blocarea receptorilor colinergici muscarinici =>

inhibitie guanilciclaza => impiedica cresterea GMPc
=> impiedicarea bronhoconstrictiei

Efecte farmacologice

Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba

bronhoconstrictia reflexa care porneste din
receptorii mucoasei
Bronhodilatatie directa
23

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Bromura de ipratropium
(Atrovent spray, sol. pt. nebulizare)
potenta bronhodilatatoare medie

instalare actiune = lent

durata actiune > decat simpatomimeticele

Administare

Aerosoli mai ales profilaic

Mai multe doze zilnice

Indicatii:

BPOC

AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare

cardiaca

Tiotropina
(Spiriva cps cu pulbere pt inhalat)

O singura doza zilnica

24

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV

Simpatomimetice

Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica

Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

25

Aminofilina
Aminofilina (Miofilin) = teofilina si
etilendiamina
Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300,
Teotard cps 200 eliberare prelungita)
Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde
se gaseste si cafeina
Este o metilxantina ( ca si cofeina)
Asociera cu etilendiamina => creste
solubilitatea si disponibilitatea

26

Aminofilina
Mecanism de actiune

inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc =>

bronhodilatatie
Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate
celulele organismului)

Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba

adenilciclaza => scade AMPc =>
bronhoconstrictie
Blocarea rec A1 => bronhodilatatie
NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie =>
indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion)
27

Aminofilina
Efecte farmacologice
1.
Bronhodilatator direct de intensitate medie
Mai slab decat simpatomimetice
Eficienta si cind simpatomimeticele sunt
ineficiente
2.
Creste forta de contractie a inimii
3.
Stimularea respiratiei
4.
Diuretic slab

28

Aminofilina
Efectele terapeutice incep la conc. de 10g/ml
Efectele toxice incep la conc. de 20g/ml

=> indice terapeutic mic

Reactii adverse

Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii

teofilinei in sange cu realizarea de conc. locale f. mari
Nervozitate, insomnii
Anorexie, greata

Mod de administrare

Tratamentul de fond al astmului bronsic in treapta IV (II)

Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
Criza de astm bronsic
Doze:
Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp

Apoi perfuzie - 0,5 0,9 mg/Kg/h

29

Aminofilina
Criza de astm la o persoana de 60 Kg
Doza de miofilin

Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)

Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h

2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser
=> aprox 1mg/ml
=> pt 60 kg - 60ml/h
=> 1ml/min
1ml = 20pic
20 pic/min

30

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV

Simpatomimetice

Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica

Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

31

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Cromoglicat disodic (Intal)

Mecanism de actiune
Stabilizeaza membranei mastocitelor pulmonare =>
blocarea eliberarii de histamina, prostaglandine, leucotriene
=> inhibarea desfasurarii raspunsului alergic din patogenia
astmului

Indicatii

PREVENIREA crizelor de astm extrinsec (alergic)

eficace dupa 1-2 luni

Administrare
aerosoli de 4 ori/ zi

Ketotifen (Zaditen cp 1mg)

Asemanator cu cromoglicatul
Activ oral 1cp/zi

Nedocromil
32

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV

Simpatomimetice

Parasimpatolitice
Actiune directa pe musculatura bronsica

Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi
antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul
Cromoglicatul disodic

33

Mecanismul de actiune al AINS

AINS

Fosfolipide membranare
Fosfolipaza A2
Acid arahidonic
glucocorticoizi
Ciclooxigenaza
Lipooxigenaza

Endopreoxizi
(PGH2, PGG2)

Leucotriene
LTB4, LTC4, LTD4, LTE4)
ProstaglandinTromboxan-sintetaza
sintetaza
Prostaciclinsintetaza
Prostaglandine
Prostacicline
Tromboxani
E2, F2, D2
PGI2 = epoprostenol
A2, B2
Nomenclatura:PG = prostaglandine, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti
legati de ciclul ciclopentanic,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fixate de ciclu

34

Glucocorticoizi folositi in astmul

bronsic
Glucocorticoizi inhalanti
Beclometazona
Becotide
Beclomet
Becloforte

Budesonid - Pulmicort
Flunisolid - Bronilid
Fluticozona - Flexotide - pulbere
- aerosol
Triamcinolon - Azmocort inhaler
35

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Zafirlucast (Accolate)
Zileuton (Zyfro)

Rolul leucotrienelor in astm

Bronhoconstrictie
Cresterea secretie de mucus
Cresterea permeabilitatii
Atragerea eozinofile

Mecanism de actiune

Blocare receptori pt. leucotriene

36

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Efecte farmacologice

Antiinflamator
Bronhodilatator

Indicatii

Tratamentul de fond al astmului

Astm indus de aspirina
Astmul indus de effort
Rinita alergica

Doze

1cp/zi

37

Astmul bronsic
Alegerea medicatiei
Doua tipuri de medicatie ajuta n controlul
astmului:
medicamente folosite in tratamentul cronic ,
medicamente de urgenta
Calea inhalatorie este mai utila

concentratii mari de medicament sunt eliberate direct

n caile respiratorii
efecte terapeutice puternice
numar redus de efecte secundare sistemice.
38

Astmul bronsic
Dispozitivele pentru medicatia administrata prin
inhalare:
inhalatoare sub presiune cu doza masurata
(pMDI pressurized metered dose inhaler)

inhalatoare cu doza masurata actionate de

respiratie
inhalatoare cu pulbere uscata
(DPI dry powder inhaler)

nebulizatoare
spacer-ele (sau camera de retinere)
39

Astmul bronsic Tratamentul in trepte

40

BPOC Tratamentul in trepte

41