Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
Farmacocinetica
1. Farmacografia
Farmacodinamica
2. Farmacoterapia
Farmacotoxicologia
3. Farmacoepidemiologia
Biofarmaceutic
Farmacocinetic
Epurarea metabolizarea substanei i eliminarea din organism ca atare sau sub form
de metaboliia.
Farmacodinamic
BIOFARMACIE GENERAL
Noiuni:
Bioechivalena medicamentelor
Tipuri de echivalen:
Echivalena chimic ntre medicamentele care conin aceeai substan activ n aceeai
doz dar n forme farmaceutice diferite.
Echivalena farmaceutic este ntre medicamente cu aceeai substan activ, aceeai doz,
aceeai form farmaceutic dar cu substane anxiliale diferite sau obinerea prin tehnologie
diferit.
Echivalena farmacologic ntre medicamente cu acelai efect chiar dac substana activ
difer cu condiia ca ambele structuri s se metabolizeze n organism la aceeai structur
chimic activ.
Tipuri de biodisponibilitate:
Forma farmaceutic
Mrirea particulelor
Doza de administrare
Calea de administrare
Modul de administrare
Ex:
Ex:
Asocierea cu alimente.
FARMACOCONETICA GENERAL
Evoluia substanei medicamentoase n organism implic 3 tipuri de procese biologice:
Membranele biologice sunt structuri foarte subiri formate din complexe de lipoproteine
ntrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controleaz schimburile de
substan i fluxul de informare ntre celule i mediul nconjurtor.
Endoterile capilarelor.
Epiteile mucoaselor.
Epidermul.
Structuri chimice
Greutatea molecular
Liposolubilitate
Tipul membranelor
pH-ul mediului
Vascularizaia
Cile de administrare a medicamentelor: alegerea cii de administrare se face n funcie de mai muli
factori:
Oral
Sublingual
Intrarectal
Intravaginal
Intrauterin
Respiratorie
Ocular
Cutanat
Intranazal
Administrarea intravascular
I.V.
Intracardiac
Subcutan
Intramuscular
Intraosos
La nivelul seroaselor
Intraperitoneal
Intrapericardic
Intraarticular
Intrarahidian
Intravenos
Intramuscular
Subcutanat
Sublingual
Intraosoas
Cile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru aciunea local sau topic
Calea ocular
Intravaginal
Intrauretral
Intraarticular
Intraperiodic
Intrapleural
Intrapleural
Pentru aciunea general sau sistematic sau pentru aciunea local sau topic la nivelul
sistemului digestiv.
Epiteliul mucoasei
Relativ mare
pH-ul acid
Mucoasa intestinului subire are suprafaa foarte mare ( 100 m 2 ) vascularizat foarte bogat,
pH-ul difer n funcie de segment.
Substana medicamentoas trece prin lumenul tubului digestiv n capilarele sangvine din
mucoasa tubului digestiv, de acolo sngele este drenat spre vena port ficat venele
suprahepatice vena cav inferioar atriul drept ventricolul drept artera pulmonar
plmni venele pulmonare atriul stng ventricolul stng aort circula ia
sistematic.
sistematic
Pulmonar
Factorii care influeneaz absorbia i biodisponibilitatea pe cale oral:
Factori fiziologici
Factori patologici
Latena mare
Mucoasa sublingual este subire, bine vascularizat, are suprafaa foarte mic, timpul de
contact ntre medicamente i mucoas este scurt c se dezvolt rapid.
Vascularizarea dreneaz sngele n sistemul venos cefalic de aici n vena cav superioar
atriul drept ventricolul drept artera pulmonar plmni venele pulmonare atriul
stng ventricolul stng aort.
Absorbia rapid
Venele hemoroidale
Inferioare
Formele farmaceutice
Supozitoare
Microclisme
Calea nazal se utilizeaz n marea majoritate a cazurilor pentru ac iunea local i pentru
aciunea general.
Mucoasa nazal are suprafaa mic, bine vascularizat, se absoarbe substana lipo i hidro
solubile
Formele farmaceutice:
Soluii apoase sau uleioase administrate sub form de instilaii, inhalaii, splturi, badijonri,
spray-uri
Calea pulmonar se utilizeaz pentru aciunea local ( expectorante ) sau pentru aciune
general se folosete n cazul anestezicelor generale.
Particularitiile cii:
Absorbia se face la nivelul mucoasei bronitelor pentru substane lipo i hipo solubile sau la
nivelul alveolelor pulmonare pentru substane gazoase sau volatile
Formele farmaceutice:
Doza necesar este mult mai mic fa de administrarea pe cale general ( asm bronic ) i se
evit efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare
Particularitile cii:
Forme farmaceutice:
Unguente oftalmice
Paricularitile cii:
Locul absorbiei este n principal epiteliul de la nivelul foliculilor piloi i glandelor sebacee
Liposolubile
Gaze
Lichide volatile
Forme farmaceutice:
Unguente
Creme
Geluri
Mod de administrare:
Badijonri
Comprese
Bi
Frecii
Ungeri
ABSORBIA PE CI INJECTABILE
Calea intravenoas
Forme farmaceutice:
Avantaje:
Dezavantaje:
Ex:
Se produc reacii:
Febrile
Frisoane
Insuficien cardiac
Calea intra-dermic
n tratamentul unor tulburri circulatorii grave.
n unele cancere s se administreze substane citostatice.
Soluiile administrate sunt exclusiv hidrosolubile, sunt soluii apoase sterile.
Dezavantaje:
Hematoame
Tromboze
Spasme arteriale
Calea intra-cardiac
Calea intra-muscular
Particularitile cii:
Fluxul sangvin local ( absorbia este mai mare n bra dect n fes )
Forme farmaceutice:
Calea subcutanat
Particularitile cii:
Substana administrat:
Forme farmaceutice:
Implantele subcutanate
Calea intra-venoas
Se administreaz n general:
Plasm
Snge
Soluii fiziologice
Calea intra-rahidian
Se pot administra:
Substane citostatice
Anestezia local
Calea intra-seroas
Absorbia este foarte bun la nivelul peritoneului i mai redus la nivelul celorlalte
seroase
Dezavantaje:
Durere
Riscul de infecie
Transportul n snge
Difuziunea n esut
Medicamentele sunt transportate n plasm fie sub form dizolvat fie sub form legal
pe proteinele plasmatice
Prin legarea de proteine medicamentele pot cpta capacitatea antigenic adic provoac
apariia de anticorpi
Medicamentele legate n procent mare de proteine au latena mare, durat mare de ac iune,
aliminare lent
PARAMETRII
Concentraia plasmatic a medicamentelor:
Eficient terapeutic
Toxic
Clearence plasmatic este volumul de plasm n care medicamentul a fost epurat n unitatea de
timp
DIFUZIUNEA N ESUT
Structura chimic
Greutatea molecular
Solubilitatea
Masa esutului
pH-ul
Vascularizaia
Difuziunea prim membranacapilar este o membran lipidic cu pori mari, cu suprafa a foarte
mare i este adaptat pentru schimburi de substane gazoase i nutritive.
Difuziunea se face prin toate tipurile de transfer.
Factorii care influeneaz difuziunea:
Circulaia cerebral la ft este mai activ dect la adult i atunci ajunge substana mai repede
n sistemul nervos central
Difuziunea prin bariera hemato-encefalic prin placent i prin bariera snge, lapte matern.
Difuziunea prin membrana celular este alctuit din fosfo-lipide, are pori, are sisteme
Prin fixare se prelungete durata de aciune i prin administrarea repet pot aprea
efecte toxice.
EPURAREA MEDICAMENTELOR
EPURAREA = este etapa farmacocinetic n care structura chimic a medicamentelor este
degradat i eliminat din organism.
Epurarea are 2 procese:
Metabolizarea
Excreia / eliminarea
Clearenceul plasmatic este volumul de plasm din care medicamentul a fost epurat n unitatea
de timp
Se mai folosete clearenceul organelor de epurare care indic eficiena cu care organul
respectiv epureaz plasma
Inactivi
Activi
Toxici
Netoxici
La locul administrrii
n snge
n ficat
n plmni
Lacrima
Salivar
Lactat
Utile
Adverse
Absente
Ex: Substana medicamentoas activ la nivelul cii de eliminare i utilizat tocmai pentru aceste
efecte.
Sensul stimulator rezult fie prin stimularea unei funcii, fie prin deprimarea funciei
antagoniste.
Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei funcii fie prin stimularea excesiv a
funciei respective pn la epurarea ei.
SELECTIVITATEA
POTENA
Este capacitatea unei substane de a avea activitate biologic i se exprim prin doz
eficace.
EFICACITATEA MAXIM
posibil.
LATENA
Aciunea principal
Aciunea secundar
Dup selectivitate
Sistem fiziologic
Organ
Receptor
Agent patogen
Aciunea fizico-patologic
Aciunea simptomatic
Aciunea de subnutriie
Anti-alergice
Ex:
De uz sistematic comprimate
PARACETAMOL SINUS
Intoxicaii:
Faringite
Faringo-amigdalite
Stomatite
Gingivite
Antibiotice: BIOPAROX
Simpato-mimetice
FENOTEROL
Anti-colinergice: ALTROVENT
adreno-mimetic:
EFEDRINA,
ADRENALINA,
SALBUTAMOL,
Antitusive
Indicaii:
Rinite alergice
Urticarie
Anti-acidele au aciune local la nivelul stomacului reduc acidul clorhidric prin mecanisme
chimice de neutralizare sau prin mecanisme fizice de absorbie, se mpart n 3 gr:
Alcalinizante
Indicaiile:
Gastrite i cronici
Antisecretoare gastrice
Dismenoree
Colica renal
Ulcere
Constipaie spastic
Beladona i derivaii
Ex: SCUBUTILUL
Combinaii
Ex: PIAFEN
PROPULSIVE intensific peristaltismul gastric
Ex: METROCOPLAMID, MOTILIUM
Indicaii n sindroamele dispetice cu distensie abdominal, eructaii, flatulena, balonri.
ANTI-FLATULENTE
Ex: CRBUNE MEDICINAL, DIMETICOL
Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de ment, din fructe de chimen )
ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE
Ex: METOCROPLAMID, EMETIRAL
MEDICAIA APARATULUI BILIAR
Carbicol, anghirolul
HEPATO-PROTECTOARE
Ex: SILIMARIN, ASPATOFORT
LAXATIVELE accelereaz tranzitul intestinal
Ex: ULEI DE PARAFIN, LAXADIN, CIOCOLAX
ANTI-DIAREICE
Ex: LOPERAMID
Anti-inflamatoare intestnale
Ex: SALAZOPYRIN
Microorganisme antidiareice
Ex: ENTEROLACTIL
Srurile de rehidratare
ENZIME DIGESTIVE
Sunt substitueni ai secreiei pancreatice asociai uneori i cu alte substane utile n digestie.
VITAMINELE
Vitamina A sau retinon are rol n dezvoltarea:
Ochilor
Ielii
Oaselor
Dinilor
striai.
Vitamina K are rol n sinteza factorilor coagulrii, se administreaz n insuficiena hapatic,
boala hem a nou-nscutului.
Vitamina C are rol n sinteza colag. facial absorbia Fe, efect antioxid, crete fc. eminol ale
bucotitelor, crete rez. capilarelor, favorizeaz dependena de Ca n vase, crete rez. la infec ie, se
indic n stri febrile pelung, infecia fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, n gingivite, paradontoze.
Vitamina B1 - reboflovina intr n compoziia pigmentului retinian are rol n resp. celular,
deficitul det. fotopolsie, ntrzierea creterii la copii.
Vitamina B6 firidoxina este folosit n sinteza hemului acioneaz pe ficat, SNC, piele, organe
hematopoietice, n alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.
Vitamina B12 are rol n eritroporeza mpreun cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescena,
astenie, anorexie, polinefrit boli hepatice cronice.
PENTOXIFILIN
PAPAVERINA
HYDERGIN
PREDUCTAL
DUSODRIL
ANTI-ARITMICELE
ANTI-ARITMICELE = tulburri de frecven i ritmul cardiac.
Medicamentele anti-aritmicele:
Betablocantele PREPANOL
Alte anti-aritmice:
CHIMIDINA
LIDOCAINA / OXICILINA
AMIODARONA
VASO-PROTECTOARELE
Anti-hemoroidale
Veno-protectoare
Capilalo-tonice
ANTI-COAGULANTE I ANTI-TROMBOTICE
Naturale / fiziologice
Ex:
HEPARINA
CALCIPARINA
CLEXANUL
FREXIPARINA
Tromboflebit
Sintez / orale
Ex:
Indicaii:
Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace dup infarct miocardic i AVC la bolnavii cu
protez valvular cardiace, la cei cu tromboze recidivante.
Indicaii:
Tromboflebite
Emboli pulmonare
I.M.A.
ANTI-HEMORAGICE
Anti-fibrinolitice
Hemostatice sistemice
Ex:
Vitamina K
Adrenostazii
Fibrinogen uman
Ex:
Burei de fibrin
Gelaspon
Trombin uscat steril
ANTI-ANEMICE
Fierul
Indicaii:
Vitamina B12
Indicaii:
Ex:
Acidul folic
HIPO-LIPEMIANTE
STATINE SIMVASTATIN
FENOFIBRAT
ACID NICOTINIC
LIPHANTYL
COLESTIRAMINA
MINERALELE METABOLISMUL
Calciu deficitul determin tulburrile neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea
vaselor, este indicat n sarcin, perioadele de cretere rapid, osteoporoz, ralutism,
hipoparatiroidism.
Potasiu are rol n meninerea echilibrului acido-hazic produce contracia muchilor netezi i
striai stimul SNC i este n de ajuns pentru funcia miocardului clorur de potasiu, sare fr sodiu,
aspardin, indicat n aritmii, angin pectoral, I.C., diaree sever.
Magneziu n AP, profil I.M.A., crampe musculare, spasnofil.
ANABOLIZANTE SISTEMATICE
Favorizeaz asimilarea boli cronice, cancere uneori n tulburri de cretere la copii.
Ex:
NAPOSINE
DECANOFORT
ANTIDIABETICELE
Diureticele
Vaso-dilatatoare
MEDICAIA ANTI-ANGINOAS
C.I. ( cardrop isehemic )
AP
IMA
Blocantele canalelor de Ca
Vaso-protectoare
SIMPATOLITICE antiadrenergice
Anti-adrenergice periferice
L adrenolitice: DOXAZOSIN
adrenolitice ( B blocante ): PREPANOLUL
Vaso-dilatatoare
Diureticele
ANTI-INFLAMATOARE I ANTIREUMATICE
Efecte adverse:
Dureri epigastrice
Gastrite hemoragice
Bronhoconstricie
Antigutoasele
Indicaii:
n traumatisme
Musculare
Osoase
Articulare
n reumatisme
Tulburri neurologice
A.I.N.S.
Bifosfonai
Estrogeni
Ca, Vitamina B
CORTICOSTEROIZII
Efecte:
Hiperglicemie
Stimuleaz SNC
Crete apetitul
Efecte terapeutice:
Indicaii:
Insuficiena suprarenal
Reumatisme
Hepatite cronice
Boli alergice
Hemopatii maligne
n soluii imunologice
oc
n unele dermatoze
Efecte adverse:
Obezitate
Edeme
HTA
Osteorporoz
Fragilitate capilar
Supierea pieii
Histuism
Tromboembolii
Insomnie
Iritabilitate
Oral
Injectabil
Local
MEDICAIE DERMATOLOGIC
Indicaii:
Dermatite
Extreme cronice
Soriazis
Efecte adverse:
Exacerbarea infeciilor
Atrofii cutanate
Tulburri pigmentare
Anti-fungice
mpotriva ciupercilor
Anti-parazitare
mpotriva scabiei
mpotriva pediculozei
Emoliente i protectoare
Anti-acneice
Kerato-litice
Indicaii:
Hiperkeratoze
Clavus = bttur
Revulsivele
Sunt uleiuri eterice care prin fricionare produce vaso-dilataie cutanat i aciune antialergic reflex n:
Mialgii
Atralgii
Nevralgii
CITOSTATICE I IMUNO-MODULATOARE
Efecte adverse:
Greuri
Vrsturi
Anorexie
Scdere n greutate
Alopecie
Leucopenie
Imuno stimulatoare
Indicaii:
n ciroze hepatice
n cancere
n insuficiena medular
Efecte adverse:
Febr
Frisoane
Anorexie
Scdere n greutate
Depresii
Imuno supresoare
Scade imunitatea
Indicaii:
La femei
n insuficiena ovarian
Amenoree
La menopauz
n osteoporoza de menopauz
Vulvovaginie
La brbai
n cancerul de prostat
Efecte adverse:
Edeme
Anorexie
Grea
Vrsturi
FARMACO-TOXICOLOGIA
Este ramura fundamental a farmacologiei care studiaz efectele adverse medicamentoase
precum i patologia medicamentelor sau iatrogen.
REACII ADVERSE = reacii nedorite, duntoare care apar la dozele eficiente terapeutic.
Factori favorabili:
Insuficien renal
Insuficien hepatic
Efecte adverse sunt consecina direct sau indirect a aciuni farmaco-dinamici secundare
Ex: anestezicele locale administrate I.V. exercit SNC i pot da convulsii pn la vom
PROPANOLUL, ASPIRINA bronho-constricie
Ex:
Efecte toxice sunt foarte diferite de cele farmaco-dinamice i apar doar la o parte din indivizii
tratai similar.
AINS: IBUPROFEN pot da depresii, halucinaii, psihoze
citostaticele dau leucopenie, trombocitopenie
anticoncepionalele: hipercoagulitate tromboze
izomiazida n tuberculoz poate da citoliz hepatic
PARACETAMOLUL poate da citoliz hepatic
GENTAMICINA, CONAMICINA surditate, tulburri de auz
Ex:
Intoleran este rspunsul anormal al unui medicament care apare numai la o parte din
pacieni ( alergia medicamentelor )
Urticarie
Dermatite de contact
Astm bronic
Autoimune
Anemii hemolitice imune
oc anafilactic
Anti-inflamatoare
Analgetice ( ALGOCALMIN )
Anti-malarice
Anti-histaminice
Tolerana sensibilitii redus sau absorbia la unele aciuni ale unor medicamente
Hipnotice
Anti-depresive
Farmaco-dependena
Hipnotice
Sedative
Tranchilizante
Analgezice
Morfinice
Corticosteroizi
Ex:
Ex:
Ex:
Ex:
Anti-asmaticele
Anti-epileptice
Anti-hipertensive
PROGESTATIVE
Efecte:
Indicaii:
n iminen de avort
n nuno i metro-ragii
Mastopatii
Efecte adverse:
Edeme
Indicaii:
Ex: PREGNYL
ANTICONCEPIONALELE
Pot fi:
Progesteronice
Crete colesterolul n snge, crete riscul de diabet zaharat, HT, crete n greutate, tulburri
hepatice, tromboembolii
ANDROGENI
Testosternal
Androsteronul
Aciune:
Indicaii:
Ocitocite
Indicaii:
Anti-spastice uterine
Inhibitor de prolactin
Ex: BROMOCRIPTINA