Forme farmaceutice lichide

omogene
Bai medicamentoaste
Baile se fac cu apa mineral,marina sau cu apa ce contine
substante medicamentoase,in general caldde (37-40 grade
C ),timp de 10-20 de min.
-Pot fi urmate de bai reci (20gr C) timp de 2-3 min
-Se pot face bai totale sau de sezut,picioare,maini,cantitatea
variind de la 5-10L la 100-200L.
-Apele minerale(natural sau artificiale) acu diverse
compozitii:sulfuroase(de sodiu,de
calciu),carbogazoase(bicarbonatul de sodium,dioxid de
carbon),un complex de saruri(apele marine in care predomina
clorura de sodium)sau termale; sunt utilizate in rheumatism,
afectiuni ginecologice ,rahitism,tuberculoza
osoasa,astenii,anemii etc.
Se mai folosesc bai cu plante medicinale, bai cu namol ,bai cu
gudroane.

Biodisponibilitatea preparatelor pentru

aplicatii cutanate
Penetratia prin piele
Pasiv-transepidermic (transcelular si intercellular)
-substante volatine,nepolare.
-transfolicular-substante lipofile

-O cale secundara este prin porii glandelor sudoripare,pentru

substantele hidrosolubile.
-Astfel pot ajunge in hypoderm apoi in vasele capilare.
-Trecerea pe aceasta cale a porilor sudoripari si transfolicularr
este totusi limitata din cauza stratului coronos care imbraca
porii de saturatie.

ACTIV
-Formadea de perechi de ioni(interactiunea S.M. cu substratul);
-scaderea tensiunii superficiale de la interfata film hidolipidicmedicament;
-marirea energiei termice a apei de legatura din complexul
lipoproteic al stratului cornos (de baraj) cu ajutorul promotorilor
de absorbtie(prolilenglicol,DMSO,DMF,DMA,azone,acid
caprilic,uree,acid oleic etc.)

Substanta medicamentoasa (sm)

Marimea molecule
-moleculele mici pot penetra pana la capilare,iar cele cu
M>20.000 D ajung in vasele limfatice;limfa avand o circulatie
lenta determina un effect remanent.

Proprietatile termodinamice ale

substantei medicamentoase
-polaritatea molecule(substantele polare se absorb greu);
2

-solubilitatea in vehicul.
-marimea particulelor (micronizate)
-polimorfismul S.M.

Vehicul
-vascozitatea relative scazuta
-sa contina substante ce modifica permeabilitatea celulara:
formatori de perechi de ioni
-sa scada tensiunea superficiala a filmului hidrolipidic
-sa mareasca energia termica a apei din bariera
cutanata(promotori de absorbtie)
-Sa contina hialuronidaza care lizeaza mucopolizaharidele
-pH0ul vehiculului,cel otpim absorbtiei este 7-7.5 cand S.M.
devin neionizabile,liposolubile (anastezice
locale,alcaloizi,histamina etc)
-toleranta cutanata
-sa asigure hidratarea stratului comos

Alti factori
-Fizici (presiunea,caldura,lumina,timpul de contact)duc la
excitarea receptorilor celulari, cu depolarizarea membrane )
potential de actiune)si la stimularea altor membrane pana la
terminatiile nervoase care produc descarcari de adrenalina si ca
urmare vasoconstrictie (substanta medicamentoasa se
concentreaza in derm feed back pozitiv ) sau vasodilatatie
(cand S.M. trece in circulatie)
3

-indepartarea stratului bariera-hidrolipidic prin degresarea

tegumentelor cu eter,chloroform,acetone
-in stadiile acute ale afectiunilor cutanate se recomanda un
tratament cu lotiuni, cu effect calmant,racoritor,ce determina
drenarea,indepartarea crustelor si a impuritatilor.
=Faza subacuta beneficiaza de lotiuni- suspensii si emulsii L.H.

Exemple de preparate cu aplicare

dermica
-Solutie alcoolica de iod 1-2%,Alcool iodat 1-2%
-contine : iod 1-2g.Alcool la 100g
-Se conserva in flacoane bine inchise,brune.
-Intrebuintari:dezinfectant al campului operator
-Solutie alcoolica de mentol 1%,Alcool mentolat 1% Contine
:Mentol 1g,Alcool la 100g
-Intrebuintari:antiseptic,antipruriginos.

Frectia galenica
-Mentol 0.35g.Eter acetic 4.06g.Alcool 39.66g.Apa la 100ml.
-Actiune revulsive si analgezica locala,indicate in frictii
locale(Nu se administreaza la copii sub 3 ani)

Clavusin
-Acid salicylic 19.3g Acid lactic 19.3g Acetona 50.2g Alcool la
100g.
-Actioneaza ca agent keratolitic foarte active,indicat in
clavus(bataturi)prin pensulatie locala.

Clorhexidina-Spray
-diacetat de clorhexidina in alcool izopropilic.
-Actioneaza fata de germeni gram (+) si (-) c antiseptic
(microbacteriile si sporii sunt rezistenti)
-Este indicate in dezinfectia plagilor si antisepsia pielii inainte
de injectare sau interventii chirurgicale.

Clotrimazol sol 1%
-Actioneaza ca antimicotic cu spectru larg fata de
dermatofiti,candida si alte levuri si diferiti germeni gram (+)
-Este indicat in dermatomicoze,candidoze,pitriazis verzicolor,se
aplica de 2-3 ori/zi 4 saptamani
Decaderm
-sol cu 0.5 % clorura de decualiniu cu actiune antibacteriana si
antifungica,indicat in piodermite,dermatoze
fungice,arsuri,plagi,ulcere varicoase infectate in aplicatii locale
(badjonari)

-Atentie poate da alergie la folozire indelungata si e

incompatibil cu sapunurile.
Revulsin
-sol hidroalcoolica ce contine 3% nicotinat de benzyl.
-Actioneaza ca vasodilatator, activeaza circulatia si se foloseste
in dureri articulare reumatice,mialgii,hematoame,panaritii in
stadiul initial, in lotiuni capilare pentru alopecie.
Septozol
-iod 3 g , nonilfenolopolietoxilat 1.7g alcool izopopilic 19 apa
69g.XXXX

Lotiuni de portectie
-Protectoderm Li contine:alcool,glicerina,clorura de aluminiu si
apa
-Se aplica pe pielea curate inainte de inceperea lucrului
-Indicatii contra noxelor:produse
petroliere,antibiotic(penicilina,streptomicina),substante
bazice,vopsele pentru par.
-Siloderm film tip 3 si tip 7 contin alcool
polivinilic,glicerina,clorura de aluminiu,izoetilfenol-polietoxilat
-indicatii:se aplica inainte de lucru,contra produselor
petroliere,iacuri,vopsele,rasini.
Bai medicamentoase

-Cu ihtiol 100g,ulei terebutina 100g care se disperseaza in 30l

apa calda apoi se adduce la 150 l.
-cu ulei de cadi (ienupar)-50g tween 80.5g si apa la 250g,se
trece acest amestec in apa calda (150-200l)
6

-Se utilizeaza pentru eczema,prurit.

PREPARATE BUCOFARINGIENE-Preparationes bucales )

I.DEFINITII
Preparate farmaceutice solide,semisolide sau lichide care contin
una sau mai multe substante active,destinate administrarii in
cavitatea orala si,sa in faringe pentru a obtine un effect local
sau sistemic.

Forme farmaceutice bucofaringiene

-LICHIDE (Solutii,emulsii,suspensii).
-SEMISOLIDE (geluri bucoadezive,paste dentrifice)
-SOLIDE (pulberi granulate,pastille,gume,comprimate pentru
supt),destinate igienei si tratamentului afectiunilor cavitatii
bucale,gingiilor,dintilor,faringelui si chiar laringelui.

AVANTAJE

-terapie localizata la nivelul diferitelor zone ale cavitatii

bucofaringiene,cu diverse substante medicamentoase
(antiseptic,anestezice,antiinflamatoare,antimicotice,antibiotic,d
ezodirizante,anticare etc)
-gama variata de forme farmaceutice (lichide,semisolide,solide)
care se aplica la locul de actiune
-aplicare usoare rapida,nedureroasa,prin diferite
procedee:gargara,spalaturi,pensulatii,forme
bioadeziv,pulverizaii,spray-uri comprimate
-actiune locala imediata sau cu effect prelungit (solutii
vascoase,geluri si comprimate bucoadezive)
7

-actiune sistemica prin aplicare sublinguala,cu effect rapid si

evitandu-se distrugerea substantelor medicamentoase de catre
tractul gastro-intestinal si efectul I-ului pasaj hepatic.

DEZAVANTAJE
-solutiile apoase sunt diluate rapid cu saliva si se elimina
repede prin faringe,in tractul digestive
Solutiile cu pH- acid sunt cariogene la intrebuintare indelungata
(2saptamani)
-unele substante medicamentoase pot afecta gustul sau au
effect irritant asupra mucosae bucale
-folosirea caii sublinguale impune administrarea de substante
medicamentoase in doze mici datorita subrafetei mici de
absorbtie.
III.CLASIFICARE PREPARATELOR BUCOFARINGIENE
-Formulare:preparate magistrale,preparate industrial
-Natura solventului:
a. preparate apoase
b.preparate hidroalcoolice
c.preparate alcoolice
d.preparate glycerinate
e.preparate propilenglicolice
f.preparate polietilenglicolice
-Grad de dispersie
a.forme lichide:solutii,emulsii,suspensii
b.forme semisolide:geluri,paste

c.forme solide:gume de mestecat,pastille,tablete,comprimate

pentru supt,comprimate sublinguale
d.forme gazoase:inhalatii,pulverizatii,spray-uri,aerosoli.
-Conditionare
a. preparate multidoze,preparate unidoze
-Administrare
-spalaturi
bucale,colutorii,gargarisme,pulverizatii,inhalatii,aerosoli,sprayuri.
Actiune
a.mecanica,de curatire igieno-cosmetic.
b.terapeutica:antibacteriana,antifungica,antiinflamatorie,astring
enta.

IV.DATE ANATO-FIZIOLOGICE DESPRE CALEA DE ADMINISTRARE

-cavitatea bucala,dinti,limba;
-faringe,laringe

Cavitatea bucala (gura) reprezinta prima parte a aparatului

digestive,care comunica cu exteriorul prin orificiul bucal,iar cu
interiorul prin faringe.
Cavitatea bucala e acoperita cu o mucoasa
neteda,stralucitoare,bogat vascularizata si inervata.
Mucoasa orala este formata din tesut epithelial
stratificat,scuamos,fixat pe un tesut conjunctiv.

Saliva are capacitatea de tamponare foarte mare,dupa cateva

minute restabilind pH-ul la normal (6.35-6.85 sau dupa alti
autoru 6.2- 7.4)
Saliva apara mucoasa bucofaringiana de agentii patogeni
microbieni deoarece contine lizozim(enzima cu actiune
bactericida),lizozimul in concentratie 1/300 intr-o ora,la 45
grade C distruge bacteriile.
Sarurile de calciu,solubile in mediu acid,precipita la cresterea
pH-ului salivar,depunandu-se pe dinti in combinatie cu
substantele organice,formand tartrul dentar.
Normal,cavitatea bucala este populate de o flora microbiana
saprofita
variata:streptococci,entrococi,stafilococi,pneumococci,bacil
difteric,bacil subtilis,amoebe,fungi,care devine patogena cand
scade rezistenta antimicrobiana (lizozim).

V.Formularea preparatelor bucofaringiene

-locul de aplicare:mucoasa bucala,faringe,gingie,dinti;

-actiunea urmarita: igienico-profilactica,terapeutica (curative)
-natura substantelor active si auxiliare
-forma farmaceutica:lichida,semisolida,solida
-formele lichide sa aiba un pH = 6-8.5; sa nu distruga papilele
gustative (pH-ul acid favorizeaza dezvoltarea fungilor si aparitia
cariilor)
-sa asigure stabilitatea, folosind stabilizanti
(antioxidanti),conservanti antimicrobieni.
-asigurarea unui gust si miros placut (desi nu se inghit),folosind
educoranti,corectori de gust si miros,coloranti etc.

10

-sa permita un contact prelungit (prin marirea vascozitatii

preparatelor lichide sau folosirea celor semisolide sau solide)
-in functie de starea mucoasei bucofaringiene si scopul
therapeutic urmari se aleg materiile prime,forma farmaceutica
adecvata,tehnologia de preparare/fabricare si modul de
conditionare.

SUBSTANTE MEDICAMENTOASE
-Inflamatiile acestei zone pot fi de natura endogena,alergica sau
mecanica si constau in infectiile cu bacterii,fungi,virusuri.
ANTISEPTICE
- IOD (Solutia Lugol),iodoform,polividon-iod (iodofori ce
elibereaza trepta iod)
PEROXIZI
-Peroxid de hydrogen 3% (apa oxigenata diluata de 2-4 ori)
ca gargara.nu se foloseste timp indelungat deoarece
prouce o hipertrofie a papilelor linguale filiforme.
-Peroxid de hydrogen-uree (perogen) in solutii glycerinate
se foloseste ca preparate anticandidoza chiar si la nounascuti;
-Peroxidul de magneziu,folositca agent antiinfectios
postextractional.
FENOLII
-Fenol,rezorcina,timol 0.1 1% bacteriostatic sau
bactericid,colutorii,gargarisme,spalaturi bucale.
DIVERSE-BORAX (NATRII TETRABORAS)
-colutorii in glicerina (afte,candidoze,gingivite),ape de
gura,gargarisme (asociere cu anestezice,edulcorante
sintetice,aromatizante) pentru tratarea stomatitelor si
aftelor bucale.
11

ACID SALICILIC SI SALICILATI

-solutii alcoolice,diluate cu apa(ape de gura)
-salicilat de sodiiu si de fenil-ape de gura ,colutorii
COLORANTI
-actiune bacteriostatica si bactericida,prin effect direct sau
dupa transfomrarea in metabolite active.
-albastru de metilen,violet de gentian,lactat de etacidina
-solutii apoase sau de hidro-glicero-alcoolice in diferite
concentratii,
SARURI CUATERNARE DE AMONIU
-actiune antimicrobiana
-ape de gura,spalaturi,comprimate care se dizolva la
administrare,comprimate pentru supt.
Clorura de cetilpiridiniu 0.025% in solvent hidroalcoolic
se foloseste in gargarisme,spalaturi bucale, se poate
asocial cu mentol,tampon fosat,cloretona ,eugenol in
colutorii.
Clorura de decualiniu este activa fata de germeni gram (+)
si (-), fungi (Candida, Tricophyton spp.) sub forma de
colutoriu 0.5% in propilenglicol sau gargarisme in
stomatite,gingivite,faringite.
COMPUSI DE ARGINT
-colargolul 0.05-0.6 % sau tioglicerino-sulfonat de argint
1.6% in solutii apoase,ca badijonaje sau masaje in
gingiveite,stomatite.
COMPUSI DE MERCUR
-fenoseptrul si tiomersalul in solutii 1% ; 1-2 lingurite din
aceste solutii se dilueaza cu 200-250 g apa ,folosite ca
spalaturi bucale,pentru effect bactericid si fungicide.

12

ANTIBIOTICE SINGURE SAU ASOCIATE CU

ANTISEPTICE,ANTIINFLAMATOARE
-sulfat de neomicina (0.52%),triotricina,bacitracina,framicetina(1-1.5%),rifampicina
sare de sodium (1%)
Antifungice
-nistatin,clotrimazol,amfotericina,ketokonazol.
Analgezice-Anestezice
-se folosesc in caz de inflamatii dureroase ale mucoasei
bucofaringiene,ale gingiei,faringelui si dureri de dinti
-se folosesc preoperator sau
postoperator(cauterizari),singure sau in asociere cu
antiseptic,antiinflamatoare.
-se utilizeaza cocaine 0.5-1 % tetracaina 0.52%,anestezina 1-2%,lidocaina (xilina) 2-4%,pantocaina
0.5-2%.
ANTIINFLAMATOARE
Derivatii cortizonici in solutii apoase sau glycerinate,sub
forma de suspensie: acetat de
hidrocortizon,dexametazona,triamcinolone acetonid,in
concentratie de 0.5-1%
Antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS):benzidamin,indomethacin,diclofenac sodic.
Acesti compusi se folosesc in ulceratii
aftoase,faringite,laringire,herpes labial,stomatite aftoase.
ASTRINGENTE
-ACIDULTANIC in concentratie de 1.5% in solutie apoasa,ca
apa de gura sau 15% in glicerina (colutoriu in gingivite).
13

-COMPUSII ZINCULUI : clorura de zinc,sulfat de

zinc,sarcozinat de zind,p-fenolsulfonat de zinc,cu
proprietati antiseptic,astringent si dezodorizante.
COMPUSII FLORURATI
-FLORURA DE SODIU solutie apoasa 2% - pentru aplicare
locala in profilaxia cariilor dentare
-FLORURA STANOASA solutie apoasa 8% in pensulatii ale
dintilor (Solutia se prepare exp tempore, deoarece
hidrolizeaza la hidroxid sanatos (Sn(OH)2) : se aplica la
interval de 6-12 luni:este eficienta la copii,in perioada
eruptiei dentare
-FLORURI DE AMONIU CUATERNAR (florura de
diciclohexilamoniu,tietanolamoniu s.a) au o serie de
avantaje fata de florurile anorganice,afinitate pentru placa
dentara,retentive mare,umectarea rapida a smaltului si
distributie in spatiile interdentare (tensiune superficiala
scazuta)
DIVERSE
Vitaminele A si B (B6 SI B12) d se prescriu in colutorii (in
gingivite) sic a ape de gura sau in instilatii nazale.
SUBSTANTE AUXILIARE
-Vehicule: apa singura sau asociata cu glicelor,alcool,alti
glicoli (propilenglicol,polietilenglicol lichid)
-Alcoolul si glicerolul se utilizeaza in concentratie 30-40%
in apa.
-Unele solutii in gargara se prepara cu alcool sau amestec
hidroalcoolic de 50-80% ,cu sau fara adaos de
glicerina,sunt diluate la utilizare cu apa sau solutii
extractive:macerat de alteea, infuzie de amusetel ,infuzie
de salvie.
-Aceste vehicule diluante au proprietati emoliente,contin
uleiuri volatile cu actiune
antiseptic,astingenta,dezodorizanta.
14

-La formularea de colutorii in afara de glicerina se pot

folosi solutii apoase de macromolecule (derivati de
celuloza,APV,PVP) in concentratie 1-2 %.
-Alte substante
auxiliare:edulcoranti,aromatizanti,coloranti,conservanti,ten
side, etc.
TEHNOLOGIA DE PREPARARE
In industrie si in farmacie prepararea formelor
bucofaringiene lichide se face dupa normele clasice de
preparare a solutiilor,suspensiilor,si emulsiilor.
CONDITIONAREA SI DEPOZITAREA PREPARATELOR
BUCOFARINGIENE
-flacoane de capacitate corespunzatoare pline,bine inchise
cand e cazul sunt colorate (substante fotosensibile).
-Solutiile cu floruri se conditioneaza in flacoane din
plastomeri.
-Pe eticheta se mentioneaza modul de aplicare,termenul
de valabilitate.
-In industrie recipientele se ambaleaza in cutii de carton
inscriptionate.
-Se depoziteaza la loc racoros,ferit de lumina.
APE DE GURA(SPALATURI BUCALE)-F.R.X. SUPLIMENT 2004.
-Sunt solutii apoase utilizate pentru clatirea cavitatii
bucale,care nu se inghit.
-Pot fi formulate in scop therapeutic,pentru a preveni
cariile si pentru a trata bolile periodontale.
-Prin utilizarea lor se urmareste reducerea temporata a
concentratiei bacteriene si a halenei.
-Efectul acestor preparate este de scurta durata (aprox 30
de min)
-Se prepara sub forma unor solutii concentrate care se
dilueaza in momentul actiunii sau se pot utiliza ca atare.
-Apele de gura se pot obtine si din pulberi sau din
compirmate care se dizolva in apa inainte de utilizare
15

-La formulare se pot folosi excipienti pentru ajustarea pHului , a carui valoare trebuie sa fie pe cat posibil neutru.
-Ca si gargarismele,apele de gura au in general o reactive
usor alcalina ( pH = 7-9).Pe eticheta preparatului se
mentioneaza modul de diluare al solutiilor.
Utilizarea apelor de gura nu este recomandata copiilor sub
6 ani.
PREPARATE INDUSTRIALE-APA DE GURA
-Plak out solutie 0.13% de clorhexidrina,bacteriostatic si
bactericid fata de bacterii gram(+) si gram
(-),Pseudomonas si Proteus spp:are actiune la Ph neutru si
slab acid.
Administrare:spalaturi bucale de 2-3 ori/zit imp de 4-10
saptamani dupa care pauza timp de minim 2-3 saptamani
-Tantum verde solutie cu benzidamin 0.15 %.
Administrare: apa de gura in inflamatii ale mucoasei
bucale si faringelui.
-Citrolin contine:Cetrimoniu 0.025g Lidocaina 0.003 si apa
la 100g.
Administrare :apa de gura sau gargara,nediluata, de 2-3
ori/zi in oro-faringite,stomatite,gingivite.
SOLUTII PENTRU GARGARISME (F.R.X. SUPLIMENT 2004)
Acestea sunt solutii apoase destinate tratamentului
afectiunilor si spalarii cavitatii bucale si laringelui prin
barbotarea cu aer,in vederea obtinerii unui effect local.
-Solutiile pot fi concentrate (se dilueaza inainte de
administrare),sau se pot utiliza ca atare
-Solutiile pentru gargarisme se pot obtine si din pulberi sau
din comprimate care se dizolva in apa inainte de utilizare
-La formulare se pot folosi excipienti pentru ajustarea Phului,a carui valoare trebuie sa fie pe cat posibil neutru.
Ca substante active se folosesc compusi care pun in
libertate oxigen cu effect bactericid (apa oxigenata etc)
16

sau substante dezodorizante precum mentol,uleiuri

volatile,etc.
-gargarismele sunt eficiente in afectiuni ale valului
palatin,amigdalelor palatine si ale stalpilor amigdalieni (in
faringite,laringite sunt ineficiente).
-au actiune dezinfectanta si mecanica,inlaturand
depozitele sau false membrane de umezire a mucoasei
uscate.
-produc hipersecretie prin miscarile contractile ale
faringelui (in faringitele congestive,in angine nu sunt
indicate pentru a nu accentua iritarea mucoasei).
SOLUTII PENTRUU GARGARISME-PREPARATE INDUSTRIALE
-Trachisan contine:Gluconat de clorhexidina 0.2g, Lidocain
0.1g, Arome,Coloranti,Glicerol,Alcool la 100g.
Administrare:gargara cu 10-15 ml solutie de maxim 3 ori/zi
in inflamatii si infectii oro-faringiene.
-Tantum verde
-clorhidrat de benzidamina,0.15g si excipienti:etanol
96%,glycerol 96%, p-hidroxibenzoat de metil,aroma de
menta,zaharina sodica,polisorbat 20,Quinoline
Yellow(E104),Patent Blue V (E 131),apa purificata pentru
100ml solutie pentru gargarisme.
Solutii gingivale (F.R.X supliment 2004)
-Sunt solutii apoase,hidroalcoolice,glycerinate sau
amestecuri eutectice lichide folosite pentru tratarea
gingiilor sau a cavitarilor dentare.
-Se administreaza pe gingie cu ajutorul unui
aplicato(dispozitiv port-vata,imbibat cu Solutia respectiva).
-Industria de medicamente prepara colutorii care se aplica
prin pulverizare.
-Se cunosc si sub denumirile de colutorii,pensulatii sau
badijonaje.

17

-Contin substante
antiseptic,antiinflamatoare,astrigente,anestezice
locale,vitamin etc.
-Vehiculele utilizate la preparare sunt lichide vascoase care
asugura un timp de contact prelungit cu mucoasa
(glicerina,siropul simplu,propilenglicolul,mierea de albine).

18