Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
avium la bolnavii cu SIDA avansata. Poate produce neutropenie, tulburari digestive, eruptii
cutanate.
Ciprofloxacina si levofloxacina sunt fluorochinolone folosite in tuberculoza cu germeni
multirezistenti sau in infectiile micobacteriene oportuniste. Pot dezvolta repede rezistenta dar se
utilizeaza ca terapie unica, dar aceasta nu este incrucisata cu cea la alte antituberculoase.
Chimioterapicele active in lepra
Lepra este o boala infectioasa cronica produsa de Mycobacterium leprae, care necesita o
terapie de lunga durata cu o asociatie de chimioterapice. Initial a fost folosita dapsona in
monoterapie, dar dezvoltarea rezistentei a impus asocierea ei cu rifampicina si clofazimina.
Claritromicina, minociclina si ofloxacina reprezinta astazi alternative in curs de evaluare.
Dapsona este un chimioterapic de sinteza apartinand clasei sulfonelor. Are efect
bacteriostatic asupra M. leprae. Are acelasi mecanism de actiune ca si sulfamidele, interferind
sinteza folatilor activi. Este de prima alegere in tratamentul leprei. Administrata oral, persista
muit timp in organism deoarece se acumuleaza in piele, muschi, ficat, rinichi. Este in general
bine suportata, dar pot aparea hemoliza, methemoglobinemie, reactii psihotice sau tulburari
digestive. Uneori poate produce exacerbarea leziunilor de lepra.
Clofazimina are efect bacteriostatic prin actiune asupra ADN-ul bacterian. Are si proprietati
antiinflamatorii. Se acumuleaza bine in sistemul reticuloendotelial si in piele, eliberandu-se lent
de la aceste niveluri, cu un timpul de injumatatire de aproximativ 2 luni. Se administreaza oral.
Poate determina colorarea in rosu-brun a pielii si a leziunilor leproase, ihtioza, tulburari gastrointestinale.
Sulfamidele antibacteriene si trimetoprimul
Sunt chimioterapice de sinteza cu nucleul de baza p-aminobenzensulfonamida Gruparea amino
din pozitia para a nucleului este esentiala pentru activitatea antimicrobiana, acilarea acestei
grupari determinand inactivarea moleculei. Substituirea la gruparea amido creste activitatea, mai
ales daca substituentul este un radical voluminos. Proprietatile antibacteriene ale compusilor
sulfonamidici sunt similare, iar rezistenta microbilor este incrucisata intre aceste substante. Sunt
solubile in mediu alcalin. Spectrul lor antibacterian este larg, incluzand bacterii Gram-pozitivi,
Gram-negativ, chlamydii, mycoplasme, actinomicete, nocardia, unele protozoare - toxoplasme,
Pneumocystis, plasmodii. Prin utilizarea extensiva a sulfamidelor in terapeutica timp de mai
multe decenii a crescut considerabil numarul tulpinilor rezistente cum ar fi majoritatea bacililor
Gram-negativ, stafilococilor, enterococilor, gonococilor.
Dupa viteza de epurare, sulfamidele sunt de trei feluri: cu durata scurta de actiune, cu un
timp de injumatatire de 1-7 ore, ca sulfafurazolul (neoxazol) si sulfametizolul (utile in infectii
acute, in special urinare, deoarece realizeaza concentratii mari la locul de aetiune); cu durata de
actiune intermediara (se absorb bine din intestin, cu un timp de injumatiitire de 8 -24 de ore),
pre cum sulfametoxazolul, sulfafenazolul sau sulfadiazina; cu durata lunga de actiune, cu un
timp de injumatatire de peste 24 ore, ca sulfadoxina, sulfametoxidiazina. Acestea sunt utile in
infectii cronice, deoarece realizeaza la locul de actiune concentratii joase, dar de lung a durata.
Exista si sulfamide care nu se absorb practic deloc din tubul digestiv si care sunt utilizate
pentru tratamentul diareei infectioase. Astfel este ftalilsulfatiazolul care este inactiv si
neabsorbabil ca atare. La nivelul colonului se elibereaza sulfatiazol activ, dar mucoasa colonica
nu este specializata pentru absorbtie si se absoarbe extrem de putin. In sfirsit, exista o categorie
de sulfamide pentru aplicatii pe tegumente si mucoase. Aceste sulfamide mai indeplinesc unele
conditii specifice modului de administrare: sunt foarte putin alergizante (sulfamidele sunt in
general alergizante), nu sunt iritante etc. Dintre acestea cele mai folosite sunt sulfaeetamida
(exista un colir cu sufacetamida, util in conjunctivite), mafenidul si sulfadiazina argentica 1%,
recomandate in tratamentul plagilor suprainfectate si a arsurilor.
Sulfamidele sunt in primul rand alergizante. Reactiile alergice sunt variate ca manifestare si
intensitate: febra, prurit, eruptii cutanate polimorfe, mergand pana la forme foarte severe, cum ar
fi sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, care au mortalitate foarte ridicata. Sulfamidele
dezvolta alergie incrucisata: un pacient alergic la o sulfamida este alergic la toate sulfamidele.
Calea de administrare cea mai alergizanta este cea cutaneo-mucoasa si, cu exceptia sulfamidelor
pentru uz local (sulfacetamida, mafenidul), nu se vor administra preparate sulfamidice pe
tegumente si mucoase. Cand pacientul este alergic la sulfamide nu se vor administra nici
preparatele pentru uz extern.
Daca se administreaza oral si se absorb, sulfamidele se concentreaza foarte mult in urina. De
aceea sunt si foarte active in infectii urinare. Dar daca volumul de urina eliminat in 24 de ore este
mic si pH-ul urinei este acid, se poate intampla ca sulfamidele sa precipite in tubii renali si sa
apara hematurie, eristalurie, colici renale, sau chiar insuficienta renala. De aceea, in timpul
tratamentului cu sulfamide se recomanda ingestia unor cantitati suficiente de apa (volumul urinei
eliminate in 24 de ore sa depaseasca 1 litru) si alcalinizarea urinei (alimentatia sa fie mai bogata
in preparate vegetale decat in preparate de carne). De asemenea, sulfamidele pot provoca
fenomene de intoleranta digestiva cu lipsa poftei de mancare, greata, voma. Alte reactii adverse
la sulfamide sunt mult mai rare: anemie hemolitica, agranulocitoza imuna sau idiosincrazice la
pacientii cu deficit de glucozo6- fosfatdehidrogenaza, anemie aplastica, hepatita, angeita renala