ANESTEZICELE LOCALE

Anestezicele locale sunt substante care, prin actiune locala asupra

formatiunilor nervoase, determina pierderea reversibila a senzatiei dureroase,
delimitat, corespunzator locului aplicarii, consecutiv impiedicarii temporare a
procesului de conducere.
Anestezia locala permite interventii chirurgicale mici, de scurta durata, ca
si unele manevre endoscopice. Poate fi utila pentru calmarea temporara a
unor dureri localizate, pentru blocada nervoasa, in unele afectiuni medicale si
pentru a permite anumite manevre stomatologice dureroase.
Anestezicele locale actioneaza in principal asupra elementelor nervoase,
neuroni si fibre nervoase. Fibrele nervoase sunt interesate in urmatoarea
ordine: fibrele nervoase subtiri (diametru mic si respectiv suprafata mare de
contact); cele amielinice (mielina impiedica difuziunea anestezicelor) si axonii
scurti (distante internodale mici), ceea ce corespunde in ordine: fibrelor
vegetative, ale durerii si temperaturii, proprioceptive si tactile. Fibrele cu
frecventa de descarcare mare si potential de actiune durabil sunt interesate
preferential. Fibrele groase si mielinizate, motorii somatice, sunt interesate
ultimele. De asemenea, fibrele nervoase superficiale sunt afectate inaintea
calor profunde la care anestezicele difuzeaza mai greu. De aceea in
trunchiurile nervoase mixte, voluminoase, unde fibrele motorii sunt localizate
circumferential la suprafata trunchiului poate apare uneori bloc motor inaintea
blocului senzitiv.
Pierderea sensibilitatii locale este rezultatul interferarii procesului de
excitatie-conducere, ca urmare a diminuarii permeabilitatii membranelor
neuronale sau nervoase la ionii de sodiu cu stabilizarea membranara
consecutiva, urmata de cresterea pragului de excitabilitate, impiedicarea
depolarizarii, respectiv a potentialului de actiune propagat si, in final blocarea
impulsului nervos.
Mecanismul molecular al acestor efecte electrofiziologice este corelat cu
structura chimica generala a anestezicelor locale.
Anestezicele locale folosite clinic contin constant in structura lor, un rest
aromatic si o grupare amino, separate printr-o catena de 6-9 Ao, respectiv 4-5
atomi. Restul aromatic confera lipofilia anestezicului si determina capacitatea
1

de legare de proteine, consecutiv potenta si durata efectului anestezic. Restul

amino terminal este hidrofil. EI poate exista sub doua forme: neionizata, foarte
liposolubila, difuzand usor prin membrane si ionizata, cationica, de amoniu
cuaternar. Cele doua forme coexista, proportia lor depinzand de pK-ul
moleculei si pH-ul solutiei. In axoplasma, se stabileste un echilibru intre cele
doua forme. Forma neionizata este mult mai bine liposolubila si patrunde usor
prin membrane.
Proportia formei ionizate depinde de pKa-ul medicamentului si de pH-ul
solutiei. Clinic, este important faptul ca sub forma de baza libera neionizata,
anestezicul strabate cu usurinta membranele biologice. Consecutiv, pentru
aparitia anesteziei locale este necesara o cantitate suficienta de baza libera.
pKa-ul scazut al medicamentului sau pH-ul ridicat al solutiei sau tesutului in
care s-a facut administrarea determina cresterea disponibilului de baza libera.
Dupa injectarea anestezicelor locale, capacitatea de tamponare si pH-ul
tesuturilor (pH=7,4) favorizeaza formarea bazelor libere. La pH-ul tisular
normal (7,4) se gaseste sub forma de baza libera 20% din lidocaina
(pKa=7,86), dar numai 2% din procaina (pKa = 8,92).
Trebuie subliniat ca asocierea vasoconstrictoarelor, de tipul epinefrinei,
scade
pH-ul solutiei anestezice, diminuand proportia formei ionizate, insa avantajele
acestei asocieri prevaleaza asupra acestui efect.
Ambele forme contribuie la inchiderea canalelor de sodiu (moleculele
neionizate ar bloca canalele de sodiu, actionand din grosimea membranei;
moleculele ionizate ar inchide orificiul intern, axoplasmic al acestor canale,
fixandu-se probabil pe receptorii specifici ai suprafetei interne membranare).
Ipoteza unor receptori specifici pentru anestezicele locale este tot mai
mult acceptata. Acesti receptori ar fi localizati in membrana nervoasa, in
imediata apropiere a canalului pentru sodiu. Fixarea anestezicului local pe
receptorul specific ar induce scaderea apreciabila a permeabilitatii membranei
nervoase la Na+ si o usoara diminuare a conductantei la K+.
Se admite si interventia unor mecanisme calcice, cunoscandu-se faptul ca
eliberarea Ca++ legat, determina cresterea permeabilitatii pentru Na +.
Anestezicele locale ar intra in competitie cu Ca 2+ pentru anumiti receptori. S-a

propus urmatoarea secventa a evenimentelor moleculare ce concura la

instalarea anesteziei locale:

deplasarea Ca2+ de pe locurile receptoare de la nivelul nervului;

legarea moleculei de anestezic local pe aceste "situsuri receptoare";

blocarea canalului Na+-ului;

scaderea conductantei pentru Na+;

impiedicarea depolarizarii, deci a generarii si propagarii potentialului de

actiune;

blocarea conducerii.

Exista si anestezice locale fara gruparea amino hidrofila, respectiv fara

forma cationica, de exemplu benzocaina, cu actiune anestezica locala
independenta de pH. Actiunea acesteia este consecinta patrunderii in
membrana fibrelor nervoase, cu blocarea consecutiva a canalelor de sodiu.
Dupa natura catenei de legatura a celor doua resturi (aromatic si aminic),
anestezicele local pot fi amide sau esteri.
Anestezicele local se folosesc sub forma de saruri solubile in apa,
frecvent clorhidrati, in solutii stabile, usor acide si cu pKa 8-9.
Intensitatea si durata anesteziei local depind de: anestezicul utilizat,
concentratia si volumul solutiei, calea de administrare, respectiv tipul
anesteziei. Dupa locul de administrare anestezia locala poate fi:
-anestezie de suprafata sau de contact;
-anestezie prin infiltratie;
-anestezie de conducere sau regionala.
Anestezia de suprafata sau de contact presupune aplicarea anestezicului
local pe piele sau pe mucoase.
Pe pielea intacta, substantele anestezice sunt ineficace, neputand difuza
pana la terminatiile nervoase. In cazul unor leziuni cutanate, dermatoze acute
sau cronice, anestezicele local devin eficace. Aplicate local pe mucoase,
anestezicele locale difuzeaza rapid pana la nivelul terminatiilor nervoase
senzitive. Astfel, poate fi anesteziata orice mucoasa: bucala, faringiana,
esofagiana, conjunctivala, traheo-bronsica, genito-urinara etc.
Anestezia prin infiltratie consta in injectarea solutiei anestezice in tesut,
piele sau tesuturi profunde, strat cu strat.
3

Anestezia de conducere (regionala) consta in injectarea anestezicului in

imediata apropiere a unei formatiuni nervoase - nerv periferic (anestezie
tronculara) sau plex nervos (anestezie plexala).
In acest caz, anestezicele realizeaza bloc nervos cu insensibilizarea
regiunii situate distal de locul administrarii. La doze mari poate apare si
paralizie motorie. Tot anestezie de conducere este anestezia spinala
(rahidiana) obtinuta prin introducerea anestezicului in LCR, prin spatiul
subarahnoidian,
anestezicului

ca

in

si

anestezia

spatiul

epidurala,

epidural,

de

realizata

unde

prin

injectarea

anestezicul

difuzeaza

subarahnoidian, patrunzand totodata paravertebral, realizand bloc nervos

paravertebral. In concentratii mici, anestezicul local blocheaza fibrele
simpatice, in concentratii medii fibrele senzitive, iar in concentratii mari si
fibrele motorii, determinand paralizie motorie la 4-5 segmente spinale sub
zona anesteziei senzitive.
Volumul si concentratia solutiei anestezice local variaza in functie de
obiectivul urmarit, intinderea zonei si intensitatea anesteziei locale. Durata
anesteziei depinde de liposolubilitatea anestezicului si doza folosita, ca si de
intensitatea circulatiei locale.
Anestezice locale ca tetracaina, bupivacaina si etidocaina, foarte bine
liposolubile si consecutiv cu legare puternica de proteinele membranare au
actiune prelungita.
Un

flux

sanguin

abundent

(vasodilatatie

sau

proces

inflamator)

antreneaza anestezicul de la locul aplicarii catre circulatia generala, scurtand

durata anesteziei local. Asocierea substantelor vasoconstrictoare (de regula,
adrenalina 1/200 000 pana la 1/20 000, corespunzand la 5 si respectiv 50
ug/ml) prelungeste durata anesteziei cu 30% in infiltratii si cu 100% in
anestezia regionala. Totodata diminueaza ritmul antrenarii anestezicului in
circulatia sistemica si consecutiv toxicitatea acestuia. Pentru anestezia de
contact sunt de preferat, ca vasoconstrictoare asociate anestezicului local,
fenilefrina (50 ug/ml) sau nafazolina (200 ug/ml) care patrund bine in
mucoase.
Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele locale se absorb in
general proportional cu concentratia solutiilor folosite (riscul toxicitatii
sistemice este mai mare pentru solutiile concentrate) si cu polenta
4

vasodilatatoare.
Potenta vasodilatatoare a celor mai utilizate anestezice local este:
bupivacaina 2,5; etidocaina 2,5; lidocaina 1; mepivacaina 0,8; prilocaina 0,5.
Aceasta explica de ce prilocaina si mepivacaina pot fi folosite si fara a se
asocia un vasoconstrictor, pe cand bupivacaina si etidocaina necesita
constant asocierea acestuia.
Anestezicele locale se leaga in proportie variabila de proteinele
plasmatice, amidele mai mult decat esterii.
Legarea de proteinele plasmatice influenteaza durata anesteziei local si
este pentru diferitele anestezice locale, urmatoarea: procaina 6, prilocaina 55;
lidocaina 65; mepivacaina 75; etidocaina 94; bupivacaina 95.
Se distribuie preferential in tesuturile bogat vascularizate: creier, plamani,
miocard, ficat, rinichi, de unde sunt treptat redistribuite spre tesutul adipos si
muscular. Strabat usor bariera hematoencefalica si placenta. Compusii
esterici (exemplu procaina) sunt metabolizati rapid prin hidroliza de catre
colinesterazele tisulare si plasmatice, precum si esterazele hepatice, ceea ce
determina o durata relativ scurta a anesteziei si toxicitate redusa.
De retinut ca la 1/3000 persoane nu poate avea loc hidroliza anestezicelor
locale esterice, datorita prezentei unei forme atipice de pseudocolinesteraza.
Fenomenul este ereditar si determina cresterea toxicitatii sistemice a acestui
tip de anestezice locale. Pacientilor cu asemenea antecendente familiale nu li
se vor administra anestezice locale esterice.
Compusii amidici (exemplu lidocaina) sunt metabolizati mai lent, de
enzimele microzomiale hepatice, prin N-dezalchilare urmata de hidroliza si
eventual conjugare; aceasta contribuie la durata mai lunga a efectului si
explica toxicitatea mai mare, ca si riscul toxic sporit in bolile hepatice.
Halotanul si propranololul intarzie metabolizarea si prelungesc timpul de
injumatatire al compusilor cu structura amidica.
Cimetidina (tagamet), un blocant H2 poate altera fluxul sanguin hepatic,
prelungind actiunea amidelor.
Prilocaina, pe langa metabolizarea hepatica, este metabolizata intr-o
oarecare proportie si in plamani. In plus, ea poate fi metabolizata in ortolidina,
care poate produce methemoglobinemie.
Timpul de injumatatire al diferitelor anestezice locale este: bupivacaina 76
5

minute; etidocaina 56 minute; lidocaina 90 minute; mepivacaina 90 minute.

Atat anestezicele esterice, cat si cele amidice, se elimina renal; cele
esterice se elimina integral ca metaboliti, cele amidice - 90% ca metaboliti si
10% neschimbate.
Insuficienta renala avansata favorizeaza acumularea si toxicitatea
anestezicelor locale.
In doze obisnuite, majoritatea anestezicelor locale nu produc efecte
sistemice semnificative. Fenomene toxice apar doar la doze mari, in aplicare
de cantitati mari pe mucoase inflamate sau in administrare iv. accidentala si
constau in: senzatie de frig, amorteala periorala si a limbii, presiune frontala si
senzatie de cap goI. SNC este initial stimulat, putand apare: neliniste,
excitatie psihomotorie, tremor, confuzie, delir, chiar convulsii; ulterior SNC
este deprimat cu: somnolenta, incoordonare motorie, hiperreflexivitate,
pierderea constientei si chiar coma cu deprimare respiratorie. Profilaxia si
combaterea convulsiilor se face cu diazepam, iar in lipsa cu barbiturice iv.
(tiopental 1-2 mg/kgc). In doze mari, anestezicele locale deprima miocardul,
scad debitul circulator si dilata arteriolele cu hipotensiune arteriala
consecutiva. Unele anestezice au proprietati antiaritmice, datorate blocarii
canalelor de sodiu cu stabilizarea membranei celulelor miocardice - ex.
lidocaina. In caz de idiosincrazie, efectele circulatorii nedorite pot apare si la
doze mici.
Reactiile alergice sunt relativ frecvente pentru compusii cu structura
esterica. Pot apare: prurit, eruptii urticariene sau cezematoase, dispnee, crize
astmatice, chiar soc anafilactic. Anestezicele amidice pot produce un aceident
deosebit de grav - hipertermie maligna. Predispozitia este transmisa genetic.
Mecanismul producerii ar fi un defect de distributie a calciului mioplasmic.
Cresterea brutala a disponibilului calcic determina rigiditate musculara,
acidoza metabolica si hipertermie. Apar de asemenea: tahicardie, aritmii,
tahipnee, cianoza. Mortalitatea este de 50%, chiar in conditiile diagnosticului
precoce si tratamentului corespunzator. Tratamentul este simptomatic plus
administrarea intravenoasa de dantrolen, medicament ce deprima functia
musculaturii striate, foarte probabil consecutiv inhibarii eliberarii Ca ++,
1 mg/kgc, repetand la nevoie pana la maximum 10 mg/kgc .
Riscul reactiilor adverse este crescut la copii, batrani, debili. In sarcina
6

si in perioada de alaptare se recomanda evitarea anestezicelor locale, la

nevoie sunt de preferat lidocaina si mepivacaina.
In

cazul

anestezicelor

locale,

toxicitatea

depinde

de:

natura

medicamentului; concentratia acestuia; calea de administrare; vascularizatia

locala; volumul de distributie, metabolizarea si eliminarea medicamentului;
asocierea vasoconstrictoarelor.
Adrenalina asociata in scop vasoconstrictor, poate provoca: neliniste,
sudoratie, palpitatii, tahicardie, dureri anginoase, fenomene ischemice locale
(mai ales in teritoriile cu circulatie terminala - nas, urechi, degete, penis).
Asocierea cu adrenalina este contraindicata la persoanele cu aritmii,
hipertensiune arteriala, hipertiroidism si trebuie facuta cu multa prudenta cand
anestezia intereseaza teritoriile amintite.
Anestezicele locale folosite in prezent sunt produsi de sinteza. In functie
de potenta si durata efectului se clasifica in :
-compusi cu polenta mare (activi la concentratii mici) si actiune prelungita (3
ore sau peste), de ex. cincocaina, tetracaina, etidocaina si bupivacaina;
-compusi cu polenta si durata de actiune medie (1-2 ore), de ex. lidocaina,
prilocaina si mepivacaina;
-compusi cu polenta mica si durata de actiune scurta (20-60 minute), de ex.
procaina si clorprocaina.
Aceste anestezice locale se folosesc in special in anestezia de infiltratie
locala de conducere. Exista si preparate folosite ca anestezice de contact,
ambucaina si proximetacaina, folosite in oftalmologie; chinisocaina si
pramocaina utilizate indeosebi la nivelul pielii lezate si al mucoasei anorectale
si genitale.
Anestezicele locale cu structura amidica au potenta mare sau mijlocie si
durata de actiune lunga sau medie iar riscul efectelor secundare alergice este
relativ mic.
Lidocaina (xilina) este o substanta amidica, bine liposolubila la pH-ul
fiziologic. Realizeaza anestezie locala rapida, de durata media. Se foloseste
in concentratie de 0,5-1 % in anestezia de infiltratie; 1-2% ca anestezic de
conducere; 4-5% pentru rahianestezie. Durata anesteziei este de circa o ora
pentru anestezia de infiltratie si rahianestezie si de 1-2 ore pentru anestezia

tronculara si plexala. Asocierea cu adrenalina ii prelungeste efectul. Se mai

poate folosi in solutie 2-5% ca anestezic de contact, cu eficienta moderata si
efect de 30-40 minute. Administrata intravenos sau intramuscular are
proprietati antiaritmice.
Lidocaina este metabolizata in ficat; 2% se elimina prin urina
neschimbata. Metabolizarea se face de catre enzimele microzomiale si consta
in principal in dezalchilare, anumiti metaboliti intermediari (xilidina) avand
proprietati farmacologice si toxice.
Ca efecte nedorite, sunt de retinut: somnolenta, ameteli, rareori reactii
alergice.
In caz de supradozare sau administrare rapida intravenoasa pot apare, la
inceput: convulsii, hipertensiune si tahicardie, tahipnee; apoi coma cu
bradicardie, hipotensiune si deprimarea respiratiei. Moartea poate surveni in
colaps, prin fibrilatie ventriculara, mai rar prin oprirea respiratiei. In cazul
folosirii de doze mari de lidocaina este recomandabila injectarea prealabila de
diazepam.
Lidocaina este contraindicata la bolnavii cu alergie la lidocaina sau alte
anestezice amidice.
Mepivacaina

este

un

anestezic

amidic,

asemanator

chimic

si

farmacologic lidocainei. Efectul anestezic se instaleaza mai lent, dar este de

durata mai mare (pana la 3 ore). Este mai bine suportata. Se poate folosi fara
adrenalina. In stomatologie, se foloseste fie solutie 2% asociata cu 1/20.000
vasoconstrictor sau sol. 3%, fara vasoconstrictor. Doza administrata o data nu
trebuie sa depaseasca 300 mg.
Bupivacaina este asemanatoare structural cu mepivacaina. Actiunea si
toxicitatea este mai marcata (se foloseste in concentratii mai mici) si efectul
este mai lung, 4-8 ore. Potenta superioara si actiunea anestezica prelungita
sunt consecinta liposolubilitatii marcate si legarii intense de proteinele
membranare. Dozele mari au actiune deprimanta miocardica. Trebuie evitata
la gravide.
Etidocaina este un derivat de lidocaina cu actiune rapida, intensa si de
durata (4-8 ore). Se foloseste in sol. 0,5% pentru infiltratie si 0,51 % pentru
blocaj nervos periferic. Doza maxima permisa este de 3 mg/kgc.
Prilocaina este asemanatoare structural lidocainei. Anestezia se
8

instaleaza mai lent, dar este mai prelungita (1-2 ore). Doze mari pot provoca
methemoglobinemie daunatoare bolnavilor cardiaci si pulmonari. Se folosesc
concentratii de 0,5-1% pentru infiltratii si de 1% pentru blocajul nervos
periferic.
Anestezicele locale de sinteza cu structura esterica au potenta redusa,
actiune in general scurta si risc crescut de reactii alergice.
Procaina (novocaina) este esterul acidului paraaminobenzoic cu
dietilaminoetanolul. Are un pKa de 8,9 si este putin solubila la pH-ul fiziologic.
Puterea de difuzare este limitata si actiunea anestezica locala se instaleaza
lent, in 15-20 minute. Durata efectului este scurta: se mentine 45-60 minute
pentru infiltratii; 20-45 minute pentru anestezia tronculara si 35-60 minute
pentru rahianestezie. Asocierea adrenalinei prelungeste efectul local. Potenta
procainei este relativ mica. Concentratiile necesare pentru anestezia locala
sunt de 0,5-2%.
Doza maxima recomandata de Farmacopeea Romana pentru injectarea
subcutanata este de 200 mg pentru o data si 600 mg pentru 24 de ore.
Eficacitatea ca anestezic de contact este slaba.
In afara actiunii anestezice locale au fost descrise procainei efecte
sistemice multiple: analgezie, paralizia ganglionilor vegetativi si blocada
colinergica periferica, favorizarea efectelor de tip simpatic, deprimarea
miocardului si proprietati antiaritmice, scaderea presiunii arteriale prin
vasodilatatie arterialara si venoasa. Introducerea intravenoasa, in perfuzie, a
unei solutii de procaina 1 o/00 (4 mg, respectiv 4 ml/kgc, in decurs de 20 de
minute), in conditii de monitorizare, poate calma durerile postoperatorii sau
ale arsurilor. Injectarea intravenoasa a 5 ml din solutia 1 o/00, lent si cu
prudenta (0,5 ml/minut, bolnavul fiind culcat), poate realiza beneficii
terapeutice in diferite alte stari dureroase ca cefalee, dureri canceroase. De
asemenea, poate fi utila pentru combaterea tulburarilor circulatorii ale
endarteritei obliterante, bolii Raynaud, degeraturilor; pentru aceste indicatii,
solutia de procaina poate fi injectata si periarterial sau intraarterial.
Procaina introdusa intramuscular cate 100 mg o data la 2 zile sau
administrata oral, 200 mg zilnic, in cure repetate, poate avea efecte favorabile
la persoanele in varsta, cu astenie, tulburari de somn, nervozitate, dificultati
de memorizare si de concentrare a atentiei, apatie. Sunt indeosebi eficace in
9

aceasta

privinta,

preparatele

biotrofice

originale

romanesti,

de

felul

Gerovitalului si Aslavitalului. Concentratiile sistemice mici realizate de

aceste doze amelioreaza troficitatea tisulara si pot intarzia procesul de
imbatranire. Au fost descrise de asemenea efecte nootrope, de tipul celor ale
piracetamului. Este posibil ca actiunile biotrofice ale procainei sa fie datorate
stabilizarii membranelor si interventiei biochimice a celor doi produsi de
metabolism - acidul p-aminobenzoic si dietilaminoetanol.
Procaina se absoarbe repede de la locul injectarii. In organism este
repede hidrolizata, mai ales de colinesteraza plasmatica.
Anestezicul este in general bine suportat. Reactiile alergice sunt mai
frecvente decat pentru lidocaina si sunt incrucisate cu alte anestezice cu
structura esterica. Fenomenele toxice sunt cele obisnuite anestezicelor locale;
pe prim plan se afla deprimarea respiratiei, cu posibilitatea stopului respirator.
Posibilitatea reactiilor alergice impune investigarea hipersensibilitatii. Alergia
la procaina, la alte anestezice cu structura esterica si la acidul paminobenzoic reprezinta contraindicatii; in general, este necesara prudenta la
bolnavii cu alergii medicamentoase cunoscute. Se impune grija si scaderea
dozelor la bolnavii cu bloc cardiac si tulburari de ritm, in prezenta socului, la
epileptici, hepatici, debilitati, la cei cu boli acute. Nu se administreaza la copii
sub trei ani. Injectarea intravenoasa necesita multa prudenta si nu este
recomandabila la cei cu insuficienta tiroidiana, ateroscleroza avansata si
miastenie grava.
Injectarea in tesuturile infectate trebuie evitata (eficacitatea este mica,
infectia este favorizata de catre acidul p-aminobenzoic).
Inrudite cu procaina, de utilizare mai recenta sunt clorprocaina, cu
actiune mai rapida, polenta mai mare si toxicitate mai mica si tetracaina, cu
actiune mai prelungita, polenta si toxicitate mai mare. Tetracaina este foarte
activa si in aplicatii pe mucoase.
Benzocaina

(anestezina,

ethoform)

este

esterul

acidului

paraaminobenzoic cu etanolul. Putin hidrosolubila, se foloseste exclusiv in

aplicatii locale, unde efectul este prelungit. Benzocaina intra in compozitia
unor pomezi si creme pentru piele (concentratii de 2-20 %) indicate pentru
linistirea pruritului si pentru combaterea durerii, in eritemele solare si arsurile
de gradul I, ragade, fisuri, intepaturi de insecte, etc., ca si in supozitoare si
10

pomezi antihemoroidale.
Cocaina este un alcaloid cu structura esterica, continut in frunzele de
Erythroxylon coca. Aplicata pe mucoase in sol. 4-5 %, determina, in 2-5
minute, anestezie care se mentine 30-45 minute. Anestezia se insoteste de
vasoconstrictie. Se utilizeaza exclusiv local in ORL. Nu se injecteaza,
deoarece produce vasoconstrictie locala puternica cu ischemie marcata si are
toxicitate sistemica mare.
Ca efecte generale, cocaina are efect de tip adrenergic producand
vasoconstrictie, hipertensiune arteriala si tahicardie. De asemenea, provoaca
stimulare psihomotorie, uneori cu stare de euforie. Efectele adrenergice se
datoreaza impiedicarii recaptarii noradrenalinei de catre termiatiile simpatice
cu cresterea consecutiva a disponibilului de mediator adrenergic la nivelul
sinapsei efectoare.
Cocaina se absoarbe bine de pe mucoase, indeosebi daca acestea sunt
inflamate. Este in majoritate metabolizata prin interventia esterazelor din
plasma.
Cocaina este o substanta cu toxicitate mare, facand parte din grupa
substantelor stupefiante. Intoxicatia acuta apare la doze relativ mici (30-50
mg) si se caracterizeaza prin: neliniste, confuzie mintala, delir, tahiapnee,
hipertensiune arteriala, tahicardie, hipertermie, uneori convulsii, fenomene
urmate de deprimare centrala progresiva pana la colaps si stop respirator. Ca
tratament, se injecteaza in faza de stimulare diazepam sau barbiturice
intravenos si se administreaza oxigen.
Intoxicafia cronica (cocainomania) este asemanatoare intoxicatiei
cronice prin amfetamine. Dependenta psihica este puternica, toleranta si
dependenta fizica sunt mai slabe. Drogul se autoadministreaza, de obicei prin
prizare nazala. Apar: tulburari psihopatologice, midriaza, leziuni ale septului
nazal pana la gangrena si perforare. Sindromul de abstinenta este moderat,
constand in oboseala, depresie, hiperfagie. Tratamentul consta in intreruperea
brusca a drogului sub supraveghere medicala. Recuperarile sunt in general
tranzitorii, datorita implicatiei psihosociale ale cocainomaniei.

11