Inhibitori de alfa-glucozidaz

Numai monozaharidele, ca glucoza i fructoza pot fi transportate din lumenul

intestinal n snge. Glucidele complexe, oligo- i dizaharidele, se transform prin alfaamilaza pancreatic i alfa-glucozidazele marginii n perie a celulelor intestinale n
molecule de monozaharide nainte de absorbia lor din duoden i prima poriune a
jejunului.
Acarboza, miglitolul i recent voglibase sunt inhibitori competitivi ai alfaglucozidazelor intestinale (sucraza, maltaza, glucozamilaza, dextranaza, izomaltaza
numai miglitolul) i moduleaz digestia intestinal i absorbia glucidelor. Au efect mai
mic pe alfa-amilaz (numai acarboza) i beta-glucozidaz (numai miglitolul). Inhib i
sucraza din sucul pancreatic, miglitolul de 6 ori mai mult.
Inhibitorii de alfa-glucozidaz scad peak-ul postprandial al glicemiei. Amelioreaz
controlul glicemiei n diabetul zaharat de tip 2 sub tratament cu antidiabetice orale sau
insulin, dar scderea hemoglobinei glicozilate este redus. Nu se elimin pe cale
renal, ceea ce permite administrarea chiar n condiii de cretere a creatininei serice.
Efecte adverse: gastrointestinale (flatulen, diaree, dureri abdominale). Rar, n
tratament cronic acarboza poate da lezare hepatic, reducerea absorbiei fierului cu
anemie moderat, eritem multiform alergic.
Farmacocinetic
Dup administrarea oral acarboza se absoarbe n procent mic, concentraia
maxim plasmatic se atinge ntr-o or. Metaboliii formai prin bacteriile i enzimele
intestinale se absorb mai lent. Numai unul din metabolii este activ. Se elimin renal.
Miglitolul este absorbit din intestin prin mecanism activ. Se elimin nemodificat
prin urin i parial prin scaun.
Se utilizeaz n diabetul zaharat de tip 2 n doze de 25 100 mg de 3 ori pe zi,
imediat dup prima nghiitur de aliment.
Efecte adverse
-tulburri digestive: flatulen, meteorism, diaree care se amelioreaz cu timpul,
-creterea transaminazelor la doze mari.
Contraindicaii
-cetoacidoz diabetic
-afeciuni intestinale
-ciroz hepatic, insuficien renal,
-sarcin i alptare.
Interaciuni medicamentoase
-efect uor hipoglicemic aditiv la asocierea cu sulfamidele antidiabetice sau
insulin,
-preparatele adsorbante (crbune) i enzimele digestive micoreaz eficacitatea.
Agoniti beta3-adrenergici
Sunt n studiu. Cresc termogeneza i lipoliza mediate de catecolamine, cresc
utilizarea glucozei. Se sper s se obin o reducere a glicemiei i a adipozitii.