GRAGEAS

Son formas farmacuticas recubiertas, por va oral.

Con el fin de: proteger al API del medio ambiente,

enmascarar olor y sabor, proteger de la luz y la
humedad.

GRAGEAS

Facilitar la ingestin de la forma farmacutica,

facilitar el manejo durante el empacado.

Tambin puede usarse para modificar las

caractersticas de liberacin del API, o aislar
principios activos incompatibles.

RECUBRIMIENTO
NO ENTRICO

Materias primas solubles a pH cido; derivados de

celulosa. PVP, derivados acrlicos, polietilenglicol de
alto peso molecular.

Entre los 30 y 60 m

RECUBRIMIENTO
ENTRICO

Resistente a la accin de fluidos gstricos. pH

cercanos a 8.0

Se mantiene no disociadas en le pH del estmago,

pero se ionizan con facilidad cuando el valor de pH
aumenta.

Acetoftalato de celulosa, resinas acrlicas

NCLEO

BICONVEXO. Favorece que rueden con facilidad

como cuerpos independientes.

DUREZA. Deben resistir el

recubrimiento ( mnimo 3.0 Kp ).

LIBRES DE POLVO

SECOS. Humedad no mayor al 2 %.

FRIABILIDAD. No mayor al 1 %, de preferencia al

0.5 %.

proceso

del

GRAGEADO

El procedimiento de grageado consiste en recubrir

las tabletas o comprimidos con un agente
filmogeno.

Las sustancias para recubrimiento deben de :

Tener estabilidad durante el almacenamiento,

producir un recubrimiento uniforme, no ser toxico, ni
muy costoso.

Debe ser fcil de aplicar, impermeable al jugo

gstrico y degradable al intestino, no debe
reaccionar con el principio activo.

FILMGENO
Sustancia capaz de formar una pelcula
en una superficie .

Solubles en los solventes empleados en el proceso

Solubles entre los lmites de pH del tracto

gastrointestinal.

Carecer de olor, sabor y color.

FILMGENO

Capaz de producir una pelcula continua de

espesor uniforme y estticamente agradable.

Resistente a las cuarteaduras , la humedad, la luz

y los cambios de temperatura.

Ser capaces de aceptar pigmentos.

Capaz de ser inerte.

De fcil adquisicin y bajo costo.

GRAGEADO
1.

RECUBRIMIENTO PROTECTOR

Resistencia mecnica

Penetracin de humedad

Aislante entre capas

Redondea bordes del ncleo

GRAGEADO

JARABE DE RECUBRIMIENTO PROTECTOR:

Jarabe simple de azcar (50-60%) con aditivos
(goma arbiga, silicio-dixido de alta dispersin,
calcio-carbonato, gelatina).

POLVO DE RECUBRIMIENTO PROTECTOR:

Talco, azcar en polvo, calcio-carbonato, siliciodixido de alta dispersin.

GRAGEADO
2.

RECUBRIMIENTO DE GRAGEADO

El proceso es el mismo se aade jarabe de

recubrimiento y polvo de recubrimiento mientras los
ncleos giran en el bombo.

El numero de capas aplicadas puede llegar a mas

de 40, el jarabe es recomendable que se adicione
en forma de chorros finos. Entre cada recubrimiento
hay una etapa de secado.

GRAGEADO

JARABE DE GRAGEADO: Jarabe de sacarosa,

mezclado con un poco de silicio-dixido de alta
dispersin, sodio-carboximetilcelulosa, almidn, etc.

POLVO DE GRAGEADO: Talco, azcar en polvo,

calcio-carbonato, silicio-dixido de alta dispersin.

GRAGEADO
3.

COLORACIN

La coloracin se hace conjuntamente durante el

grageado, agregando el colorante al jarabe de
recubrimiento. La mayor dificultad en este paso
es lograr un tono homogneo en las grageas.

Es imprescindible evitar que el colorante

penetre en el ncleo a travs del recubrimiento
de proteccin.

GRAGEADO

COLORANTES
ORGNICOS
insolubles en agua)

(sintticos,

COLORANTES INORGNICOS (titanio-dixido,

ocres amarillo y rojo, sombra de Venecia)

GRAGEADO
4.

GLASEADO

Aunque se produce cierto glaseado durante el

recubrimiento y coloracin, se debe realizar un
glaseado propiamente dicho como preparacin de las
grageas para la fase de pulido.
El glaseado se fundamenta en que tras la aplicacin
de la capa de jarabe el agua se evapora lentamente y
el azcar por cristalizacin en la superficie de la
gragea adquiere el aspecto de barniz vtreo.

GRAGEADO
4.

GLASEADO

JARABE DE GLASEADO: Jarabe de grageado

mejorado por la adicin de glucosa (10-15%).

EMPLASTO DE GLASEAR: Mediante accin

reducida gradualmente de colorante-ligante y polvo
de gragear.

GRAGEADO
5.

PULIDO

Para el pulido, que se realiza sin aplicacin de

calor, las grageas deben presentar vestigios de
humedad.

La solucin emulsin de pulir se aplica en pequea

proporcin sobre las grageas, o bien se las hace
rodar junto con algunas bolas de cera de pulir.
Ocasionalmente tambin

GRAGEADO

CERA DE PULIR: Cera Carnaba, o mezclas de

cera de abeja, manteca de cacao, ceresina y
parafina.

SOLUCIN DE PULIR: Cera Carnaba, o mezclas

de cera de abeja, manteca de cacao, ceresina y
parafina, disueltas en disolventes orgnicos.

EMULSIN DE PULIR: Emulsin grasa con talco.

TALCO DE PULIR: Mezcla de grasa de pulir, en

forma de polvo, que contiene talco.

TCTICAS DE RECUBRIMIENTO
GRAGEADO EN BOMBO. Por pulverizacin, con aire
caliente.

TCTICAS DE RECUBRIMIENTO
MTODO DEL TUBO DE INMERSIN. pulverizacin
nebulizada, se utiliza aire para acortar el tiempo de
secado.

TCTICAS DE RECUBRIMIENTO
PROCEDIMIENTO ACCELA-COTA. Se agrega
accela-cota para reducir el tiempo de secado.

TCTICAS DE RECUBRIMIENTO
SISTEMA HI-COATER

PRUEBAS A REALIZAR

Probar resistencia mecnica

Capacidad de desintegracin

Porosidad --- dureza

Espesor

Forma y color

Brillo

Pruebas en jugos gstricos

PROCESO DE GRAGEADO

FORMULACIN DE SELLADO

PROCESO DE SELLADO

PROCESO DE PRE-RECUBRIMIENTO

FORMULACIONES DE SOLUCIONES
DE PRE-RECUBRIMIENTO

PROCESO DE PRE-RECUBRIMIENTO
FORMULACIONES DE POLVO DE

PRE-RECUBRIMIENTO

PROCESO DE PRE-RECUBRIMIENTO

ENGROSADO
FORMULACIONES DE ENGROSADO
A) SOLUCIONES DE JARABE

ENGROSADO

FORMULACIONES DE ENGROSADO
A) SOLUCIONES DE JARABE CON COLOR

PROCESO DE ENGROSADO Y
COLOREADO

ENGROSADO
SOLUCIONES DE JARABE REGULAR
O JARABE DE ALISADO

PROCESO DE ALISADO

PULIDO
SOLUCIONES DE PULIDO
A) SOLUCIONES DE JARABE

PROCESO DE PULIDO