ANESTSICOS LOCALES

FARMACO

BUPIVACAINA

Anestsico local
tipo amida.

LIDOCAINA
Anestsico local tipo
amida

INDICACIONES

VIA DE
ADMINISTRACION

METABOLISMO Y
EXCRECION

Anestesia local o regional,

analgesia
y
bloqueo
neuromuscular antes de
intervenciones quirrgicas, Local y regional.
dentales y parto obsttrico.

Es metabolizada por
las
enzimas
microsomiales del
hgado y la excrecin
es renal.

Se utiliza en forma de
pomada, gel, parche, o en
aerosol para uso tpico,
como una solucin oral, y
como una inyeccin para la
anestesia local.
Tratamiento de taquicardia o
fibrilacin ventricular.

La
lidocana
se
metaboliza
extensamente en el
hgado
en
dos
compuestos activos,
monoetilglicinaxilidi
da y glicinexilidida.

Se puede
administrar por
va:
Tpica.
Oral.
Intravenosa.

EFECTOS.

REACCIONES
ADVERSAS

Bloquea la iniciacin y la
conduccin
de
los
impulsos
nerviosos
mediante la disminucin
de la permeabilidad de la
membrana neuronal, a los
iones sodio, y de esta
manera la estabilizan
reversiblemente.

Son dependientes de
la dosis y va de
administracin.
Cianosis,
visin
borrosa o doble,
mareos, ansiedad,
excitacin,
somnolencia, rash
cutneo.

La lidocana produce sus

efectos
anestsicos
mediante el bloqueo
reversible de la conduccin
nerviosa al disminuir la
permeabilidad
de
la
membrana del nervio al
sodio, al igual que afecta a
la permeabilidad de sodio
en las clulas del miocardio

Puede producir una

toxicidad
significativa sobre el
SNC:
ansiedad,
agitacin,
nerviosismo,
desorientacin,
confusin, mareos,
visin
borrosa,
temblores,
temblores,
y
convulsiones.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
La bupivacana interacta
con: Antidepresivos
tricclicos.
-Cloroformo.
-Halotano.
-IMAO.
-Lidocana.

La lidocana interacta
con:
Disopiramida.
Mexiletina.
Tocainida.
Fenotoina y barbitricos.

FARMACO

MIDAZOLAM

INDICACIONES

VIA DE
ADMINISTRACION

El
midazolam
es
una
benzodiacepina de accin muy
corta que se utiliza para la
sedacin consciente, ansiolisis Oral.
y
amnesia
durante Intravenosa.
procedimientos
quirrgicos Intramuscular.
menores o procedimientos de
diagnstico, o como inductor
anestsico o como adyuvante a
la anestesia general.

METABOLISMO Y
EXCRECION

EFECTOS.

Las
benzodiacepina
actan sobre el sistema
lmbico,
talmico
e
hipotalmico del sistema
nervioso
central
Sufre metabolismo produciendo
sedacin,
heptico.
hipnosis,
relajacin
muscular al mismo tiempo
que ejercen una actividad
anticonvulsiva.

REACCIONES
ADVERSAS

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.

Produce depresin
respiratoria en el
11%
de
los
pacientes.
Esta
depresin
se
manifiesta por una
menor frecuencia
respiratoria. Se ha
observado
apnea
hasta en el 15% de
los pacientes, as
como
laringoespasmo,
obstruccin de las
vas respiratorias e
hipoxia.

Midazolam interacta con

depresores
del
SNC:
alcohol, los anestsicos
generales,
algunos
antihistamnicos H1 (por
ej. la bromfeniramina,
carbinoxamina, cetirizina)
antidepresivos tricclicos,
agonistas
opiceos,
butorfanol,
nalbufina,
pentazocina,
tramadol,
fenotiazinas, barbitricos
u
otros
ansiolticos,
sedantes o hipnticos
puede
producir
una
profunda
depresin
respiratoria, hipotensin y
prolongacin del tiempo
de recuperacin de la
anestesia.

FARMACO

MORFINA
(opiceos)

INDICACIONES

Es un potente analgsico
utilizado para el alivio del
dolor agudo o crnico
moderado o grave. Sedante
pre-operatorio y como
suplemento a la anestesia
general. La morfina es el
frmaco de eleccin para el
tratamiento del dolor
asociado al infarto de
miocardio y al cncer.
Tambin
se
utiliza
frecuentemente durante el
parto, dependiendo sus
efectos
sobre
las
contracciones uterinas del
momento en el que se
administra.

VIA DE
ADMINISTRACION

Va oral
Parenteral
Intratecal
Epidural
Rectal

METABOLISMO Y
EXCRECION

EFECTOS.

REACCIONES
ADVERSAS

La
morfina
se
metaboliza
fundamentalmente
en
el
hgado
mediante
las
enzimas
del
citocromo P450 2D6,
pero tambin se
metaboliza
parcialmente en el
cerebro y los riones.
Excrecin renal y
biliar.

Los opioides actan como

agonistas
de
los
receptores k cerrando los
canales de potasio voltajedependientes y abriendo
los canales de potasio
calcio-dependientes
(agonistas
de
los
receptores m y d) lo que
ocasiona
una
hiperpolarizacin y una
reduccin
de
la
excitabilidad
de
la
neurona.

Puede
producir
sndrome
de
abstinencia (nauseas
diarreas,
tos,
lagrimeo).
Hipertermia.
Taquicardia.
Hipertensin
arterial.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.
Morfina interacta con:
Barbitricos
Benzodiacepinas.
Anestsicos generales.
Antihistamnicos.
Fenotiazinas.
Antidepresivos tricclicos.
Relajantes musculares.
Tramadol.
Ansiolticos.
Hipnticos.
Producen hipotensin y
depresin respiratoria.

FENTANILO.
(opiceos)

El fentanilo se utiliza para

ayudar a la induccin y
mantenimiento
de
anestesia general y para
complementar la analgesia
regional y la mdular.
El fentanilo se prefiere a la
morfina en la anestesia
debido a su capacidad para
atenuar las respuestas
hemodinmicas y mantener
la estabilidad cardiaca.
Puede administrarse solo o
en
combinacin
con
droperidol,
anestsicos
inhalados,
anestsicos
locales
tales
como
bupivacana,
o
benzodiacepinas.

Intravenosa.
Tpica.
Intramuscular.
Epidural.

El
fentanilo
es
metabolizado por la
isoenzima CYP 3A4
presente
en
el
citocromo P450 en la
mucosa intestinal y
en el hgado.

Las acciones del fentanilo

son similares a las de la
morfina,
aunque
el
fentanilo es mucho ms
lipfilo en comparacin
con la morfina (580:1) y su
inicio de accin es ms
rpido.

Puede
producir
sndrome
de
abstinencia
(nauseas diarreas,
tos, lagrimeo).
Hipertermia.
Taquicardia.
Hipertensin
arterial.

Fentanilo interacta con:

Amiodarona (bradicardia).
Fenotiazinas.
Barbitricos.
Benzodiacepinas.
Antidepresivos tricclicos.
Etanol
Relajantes musculares.
Ansioltico.

FARMACO

KETAMINA.
(Hipntico)

INDICACIONES

La
ketamina
es
un
anestsico general, con
propiedades
hipnticas,
analgsicas y amnsicas a
corto plazo. Se utiliza como
nico
anestsico
en
operaciones
quirrgicas
superficiales o menores
como
en
la
ciruga
ortopdica,
ciruga
ginecolgica
rutinaria
menor
(raspados,
dilataciones,
etc.),
desbridamiento
de
quemaduras, operaciones
dentales.
Tambin est indicada para
la induccin de la anestesia
antes de la administracin
de
otros
anestsicos
generales, o para potenciar
los efectos de otros agentes
como el xido nitroso.

VIA DE
ADMINISTRACION

Intravenosa.
Intramuscular.
Oral.
Nasal.
Rectal.

METABOLISMO Y
EXCRECION

EFECTOS.

REACCIONES
ADVERSAS

La ketamina produce una

disociacin
electrofisiolgica entre los
Metabolismo
sistemas lmbico y cortical, La ketamina tiene un
heptico CYP 2C9, que recibe el nombre de amplio margen de
3A4, 2B6. Forma
seguridad,
pero
anestesia disociativa.
metabolito
puede tener efectos
discretamente
Los reflejos faringo- sobre:
activo.
Excrecin larngeos
permanecen
renal
90%
de normales, al igual que el Cardiovasculares.
metabolitos y 5 % en tono muscular. Por estas
Respiratorios.
heces. El 4% se
propiedades la ketamina
excreta en forma
es muy utilizada en los Oculares.
inalterada en orina
pases del tercer mundo, Digestivos.
ya que
permite
la
realizacin de operaciones
sin
necesidad
de
intubacin, control de la
ventilacin
y
monitorizacin cardaca
sofisticada.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS.

El uso concomitante de
narcticos o barbitricos
puede
prolongar
la
recuperacin
de
la
anestesia con ketamina.
La
ketamina
es
clnicamente compatible
con
los
anestsicos
generales o locales usuales,
siempre que se mantenga
una ventilacin adecuada.

Es un agente sedante
hipntico indicado para la
induccin y mantenimiento
de la anestesia y sedacin.

PROPOFOL
(hipntico)

Tambin puede ser usado Intravenosa.

para iniciar y mantener la
sedacin en pacientes
sometidos
a
procedimientos
de
diagnstico
y
a
procedimientos quirrgicos
con
anestesia
local/regional. En pacientes
en unidad de terapia
intensiva, intubados y
mecnicamente ventilados,
el propofol podra utilizarse
para mantener la sedacin
y controlar las respuestas al
estrs.

En general, cuando se
administra propofol para la
induccin
y
de la
Metabolismo
por mantenimiento
anestesia, se observan
ligeros cambios en la
conjugacin
frecuencia cardiaca y
heptica
en disminucin en la presin
arterial
media.
Sin
propofol-glucurnido
embargo, los parmetros
hemodinmicos
normalmente permanecen
relativamente
estables
durante el mantenimiento
y la incidencia de cambios
hemodinmicos
inesperados es baja.
El propofol reduce el flujo
sanguneo cerebral, la
presin intracraneal y el
metabolismo cerebral. La
reduccin de dicha presin
es mayor en pacientes con
un valor basal elevado de
sta.

El propofol puede
producir:
La dosis de induccin
requerida puede reducirse
Bradicardia,
en pacientes premedicados
hipotensin,
con narcticos (morfina,
movimientos,
meperidina, fentanilo, etc.) y
ardor, dolor o
con combinaciones de
prurito en el sitio
opioides y sedantes
de la inyeccin,
(benzodiacepinas,
apnea, erupciones
barbitricos, hidrato de
cloral, droperidol.

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES.

FRMACO

SUCCINILCOLINA

PROPIEDADES

INDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS.

Es un bloqueante muscular despolarizante,

produce parlisis del musculoesqueltico por
bloqueo de la transmisin nerviosa en la
unin neuromuscular.

Se utiliza como relajante

muscular para la intubacin
endotraqueal
o
para
intervenciones quirrgicas
leves y en el tratamiento de
las convulsiones inducidas
farmacolgica
o
elctricamente,
para
reducir la intensidad de las
contracciones musculares.

El uso simultneo con

anestsicos
orgnicos
hidrocarbonados
por
inhalacin
(cloroformo,
ciclopropano, enflurano,
ter, halotano, isoflurano,
metoxiflurano),
puede
aumentar la posibilidad de
hipertermia maligna y
potenciar la bradicardia
transitoria inicial de este
bloqueante
neuromuscular.

Aumento de la presin intraocular por

probable contraccin de la musculatura
extraocular (se produce inmediatamente
despus de la inyeccin y durante la fase
de fasciculacin), dolor muscular y rigidez
en el posoperatorio por las fasciculaciones
musculares que aparecen inmediatamente
despus de la inyeccin (su incidencia
disminuye si se mantiene al paciente en
reposo y aumenta en pacientes
ambulatorios),
mioglobinemia
y
mioglobinuria,
latidos
cardacos
irregulares, bradicardia con hipotensin e
hipersalivacin no habitual.

Ejerce su accin compitiendo con la

acetilcolina para ocupar los receptores
colinrgicos de la placa motora, con los que
se combina para producir la despolarizacin.
Debido a su alta afinidad por esos receptores
y su resistencia a la acetilcolinesterasa
produce una despolarizacin ms prolongada
que la acetilcolina.
Por lo general se administra por va
intravenosa, pero se puede administrar por
va intramuscular si es necesario.

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

FARMACO

ATRACURIO.

ROCURONIO.

VENCURONIO.

PROPIEDADES

INDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS.

Agente bloqueante neuromuscular, se Como complemento de la

utiliza conjuntamente con la anestesia anestesia quirrgica. Facilitador
general para facilitar la relajacin de la de la intubacin endotraqueal.
musculatura esqueltica durante la
ciruga. Tambin se utiliza para la
intubacin
endotraqueal.
Se
administra por va intravenosa.

Potenciacin
con
anestsicos
inhalatorios (halotano), antibiticos
(aminoglucsidos,
polipeptdicos,
colistina) agentes despolarizantes
(suxametonio).

Enrojecimiento,
hipotensin,
taquicardia, bradicardia, arritmia,
flebitis, broncoespasmo, hipoxemia,
erupcin, urticaria, eritema, bloqueo
neuromuscular prolongado, mareos,
espasmo muscular.

Acta como todos estos frmacos

curarizantes compitiendo con los
receptores colino-nicotnicos de la
placa motora terminal produciendo
parlisis musculoesqueltica.
Se administra por va intravenosa en
bolo.

Coadyuvante de la anestesia para

inducir
miorrelajacin
del
msculo esqueltico y facilitar la
ventilacin mecnica y la
intubacin traqueal.

Se puede disminuir el efecto

empleando
anticolinestersicos
(neostigmina,
edrofonio)
o
administracin previa y prolongada
de
corticoides
antiepilpticos
(fenitona, carbamazepina), teofilina,
azatioprina, cloruro de potasio.

Raramente
se
han
descrito
reacciones anafilcticas, como con
otros
bloqueantes
neuromusculares, atribuidas a la
liberacin de histamina. Adems,
hipotensin,
broncoespasmo,
taquicardia, prurito, mareos.

Relajante muscular que se une

competitivamente a los receptores
colinrgicos de la placa neuromuscular
y antagoniza la accin de la
acetilcolina, de lo que resulta un
bloqueo neuromuscular.

Bloqueo muscular coadyuvante

de la anestesia general, para
facilitar la intubacin traqueal y
para proveer relajacin del
musculoesqueltico durante la
ciruga o ventilacin mecnica.

Potenciacin
del
bloqueo
neuromuscular:
aminoglucsidos,
tetraciclinas, bacitracina, polimixina,
clindamicina, lincomicina, colistina y
colistimetato sdico, sales de
magnesio y litio, anestsicos locales,
procainamida y quinidina.

Enrojecimiento,
hipotensin,
taquicardia, bradicardia, arritmia,
flebitis, broncoespasmo, hipoxemia,
erupcin, urticaria, eritema, bloqueo
neuromuscular prolongado, mareos,
espasmo muscular, apnea.