Sunteți pe pagina 1din 43

Cuprins

Argument 3 ............................................................................................................

Introducere 5 ..........................................................................................................

Capitolul I. Sistemul cardiovascular

..................................................................

7

  • 1.1. Alcătuirea sistemului cardiovascular 7 ...................................................

    • 1.1.1. Inima 7 ..............................................................................................

  • 1.1.2. Sângele

..........................................................................................

8

  • 1.1.3. Vasele de sânge

8

  • 1.2. Afecțiuni ale sistemului cardiovascular tratate cu beta-blocante 9 .........

    • 1.2.1. Hipertensiune arterială 10 .................................................................

    • 1.2.2. Infarctul miocardic

......................................................................

11

  • 1.2.3. Angină pectorală (cardiopatie ischemică) 12 .....................................

  • 1.2.4. Tulburări de ritm cardiac – aritmia 13 ..............................................

Capitolul II. Afecțiuni tratate cu beta-blocante 14 ...............................................

  • 2.3. Glaucomul 14 ........................................................................................

  • 2.4. Hipertiroidia 15 .....................................................................................

  • 2.5. Ciroza hepatică 16 .................................................................................

  • 2.6. Migrena 18 .............................................................................................

  • 2.7. Tremorul esențial 19 ..............................................................................

Capitolul III. Beta-blocantele

..........................................................................

20

  • 3.1. Definiție

20

  • 3.2. Istoric 21 ...............................................................................................

  • 3.3. Acțiune și indicații 23 ............................................................................

  • 3.4. Reacții adverse și contraindicații 25 ......................................................

  • 3.5. Clasificare 26 ........................................................................................

    • 3.5.1. Beta-blocantele selective

....................................................

27

Metoprolol

  • 3.5.1.1. .....................................................................

28

Betaxolol

  • 3.5.1.2. 28 .......................................................................

Atenolol

  • 3.5.1.3. .........................................................................

29

Bisoprolol

  • 3.5.1.4. .......................................................................

30

Nebivolol

  • 3.5.1.5. ........................................................................

30

Celiprolol

  • 3.5.1.6. .......................................................................

31

Esmolol

  • 3.5.1.7. ..........................................................................

31

  • 3.5.2. Beta-blocante neselective

....................................................

32

Propranolol

  • 3.5.2.1. ....................................................................

32

1

Cartelol

  • 3.5.2.2. ...........................................................................

32

Pindolol

  • 3.5.2.3. ..........................................................................

33

Timolol

  • 3.5.2.4. ..........................................................................

34

Sotalol

  • 3.5.2.5. ...........................................................................

34

Nadolol

  • 3.5.2.6. ..........................................................................

35

3.5.3. Beta-blocante cu acțiune alfa-blocantă

35

Bucindolol

  • 3.5.3.1. ......................................................................

35

  • 3.5.3.2. Labetalol ........................................................................

35

Carvedilol

  • 3.5.3.3. ......................................................................

36

Concluzii

..............................................................................................................

38

Bibliografie

...........................................................................................................

40

Anexe

...................................................................................................................

41

ARGUMENT

În evoluţia omenirii, farmacia înseamnă şapte mii

de

ani

de

căutări, de

acumulări, de punere în valoare a unor produse de origine vegetală, animală sau

chimică, înseamnă descifrarea misterelor artei vindecării omului, de la folosirea emipirică a unor leacuri, la imensa cantitate de cunoştiinţe înglobate în medicamentele moderne folosite de noi astăzi.

Conținutul lucrării se axează pe cunoașterea anumitor boli în care se utilizează ca tratament grupa de beta-blocante, descrierea și clasificarea acestei clase de medicamente și importanța acestora în viața de zi cu zi.

2

Mi-am ales această lucrare pentru a arăta că beta-blocantele au o utilizare vastă, ele fiind deseori alese ca primă medicație în tratamentul anumitor boli.

Lucrarea este împărțită în trei capitole importante și anume descrierea sistemului cardiovascular și afecțiunile acestuia unde beta-blocantele reprezintă o bază de tratament, fiind cel mai des utilizate, alte afecțiuni ale organismului și o descriere amănunțită a acestei clase de medicamente.

De menționat este faptul că bolile tratate cu beta-blocante pot începe încă de la o vârstă tânără și pot evolua lent, zeci de ani. De aceea este important ca noi oamenii să facem investigații periodice pentru a putea urma tratamentul adecvat.

Alegerea unei astfel de lucrări reprezintă pentru mine o provocare, datorită importanței acestei clase de medicamente, având în vedere beneficiul pe care acestea le aduc sănătății.

Pentru noi, oamenii, este necesar de cele mai multe ori să descoperim importanța și multitudinea de beneficii aduse de medicamente organismului uman și îmbunătățirea vieții în general.

În vindecarea unor boli medicamentele joacă un rol primordial. Așa este și cazul beta-blocantelor, fără de care tratamentul administrat în hipertensiunea arterială nu ar mai fii la fel de eficient.

3

INTRODUCERE

Omul este singura viețuitoare care este conștientă de starea de boală, care poate să perceapă semnalele de boală ale corpului și să se adreseze medicului pentru tratament. În plus, omul pus în fața bolilor poate să le și prevină dacă dorește și dacă știe cum să facă acest lucru.

Pentru a ține sub control starea

de

bine sau pentru a trata o boală, medicul

curant va pune la dispoziție pacientului medicamentul, care reprezintă o substanță activă ce are capacitatea de a trata sau ameliora o boală sau un simptom.

4

În lucrarea aceasta voi descrie clasa de medicamente beta-blocante, o clasă cu acțiune destul de vastă, fiind inclusă în tratarea unor boli diferite, de cauze diferite.

Utilizarea beta-blocanților în practica medicală, în variatele lor forme și denumiri, a fost posibilă datorită unor studii clinice asidue, care în ultimile decenii, au luat o extensie deosebită, așa numitele studii populaționale pe loturi mari reprezentative, ale căror rezultate ne oferă garanția manevrării acestor deosebit de valoroase substanțe medicamentoase în practica medicală.

Medicamentele beta-blocante sunt numite și antagoniști ai adreno-receptorilor beta și reprezintă o anulare a activității hormonilor adrenalină și noradrenalină în diferite țesuturi. Receptorii beta se găsesc în număr mare în cord, vase, rinichi, plămâni și sistemul nervos central.

Clasa beta-blocantelor adrenergice s-a “născut” în 1960, odată cu descoperirea propranololului de către scoțianul James W. Black. Existaseră și înainte de propranolol antagoniști beta-adrenergici, dar care fie nu au avut aplicații clinice, fie au avut riscuri inacceptabile.

Medicația beta-blocantă este utilizată în tratamentul hipertensiunii arteriale, insuficienței cardiace, anginei pectorale, infarctului miocardic. De altfel, medicamentele beta-blocante sunt uneori utilizate în tratamentul simptomatic al glaucomului, anxietății, cirozei hepatice sau a hipertiroidiei.

Deși au fost dezvoltate mai mult de 100 de beta-blocante, doar aproximativ 30 sunt disponibile pentru uzul clinic. Indiferent de tipul de beta-blocant, este ușor de recunoscut apartenența la această clasă, deoarece numele substanțelor se termina în “lol”. În medicația din ziua de azi, cel mai frecvent sunt utilizate ca beta-blocante ca:

propranolol, metoprolol, bisoprolol, atenolol sau labetalol.

5

Utilizarea medicamentelor beta-blocante în patologia generală a luat amploare, astfel că aproape nu există domeniu al terapiei fără interferenţa cu aceste substanţe.

În vindecarea unor boli, medicamentele joaca un rol primordial. Așa este și cazul beta-blocantelor, fără de care tratamentul hipertensiv nu ar mai fii la fel de eficient.

CAPITOLUL I. SISTEMUL CARDIOVASCULAR

“Inima cu bătăile ei aplaudă existența” (Lucian Blaga)

Inima este mai mult decât un simbol al iubirii, curajului sau al vieții, ea este însăși viața! După cum toata lumea știe organul care ne ține in viață este inima. În fiecare zi inima bate de 100000 ori, iar de-a lungul unei vieți de 75 de ani va bate de 2,5 miliarde de ori. Ea pompează sânge în toate celulele și organele corpului, hrănindu-le și purificându-le: către creier ca să putem gândi, către sistemul digestiv pentru a putea digera mâncarea, către muschi pentru a putea să ne miscăm, etc.

6

Sistemul cardiovascular cuprinde totalitatea vaselor de sânge care pornesc de la inimă spre celelalte părți ale corpului. El irigă cu ajutorul inimii toate celelalte organe și de buna lui funcționare depinde sănătatea întregului organism.

1.1 Alcatuirea sistemului cardiovascular

Sistemul cardiovascular este alcătuit din inimă si rețeaua de vase sanguine (vezi Anexe, figura 1). Compusă aproape în întregime din țesut muscular, inima este responsabilă pentru pomparea sângelui în organism. Sângele nu numai că transportă substanțe nutritive, oxigenul și dioxidul de carbon de la o parte la alta, ci acționeaza, de asemenea ca un mijloc de comunicație prin transmiterea mesajelor chimice hormonale de la glandele endocrine la organe și țesuturi.

1.1.1 Inima reprezintă cel mai puternic mușchi din corp, 90% din suprafața ei fiind formată din țesut muscular. Aceasta are forma unui pumn și cântărește aproximativ 300 gr.

Este situată între cei doi plămâni și dedesubtul sternului (osul pieptului). Două treimi din inimă se află în partea stângă a corpului, iar o treime în partea dreaptă.

Inima este alcătuită din patru camere goale, bogate în vase de sânge. Pe partea stângă se găsesc atriul stâng și ventriculul stâng, iar pe partea dreaptă, atriul drept și ventriculul drept. Cele două atrii cu pereți subțiri sunt rezervoarele în care se acumulează sângele, în timp ce ventriculele, cu pereții groși, pompează sângele.

Funcția inimii este de a pompa sângele în două circulații separate. În primul rând, pompează sângele către artere prin aortă, principala arteră a organismului. Sângele ajunge la organe și țesuturi, furnizându-le oxigen și substanțe nutritive. După aceea, sângele se reîntoarce la inimă prin vene, oxigenul din el fiind complet absorbit. Inima pompează sângele în al doilea circuit, de această dată către plămâni pentru a înlocui oxigenul. După aceea, sângele încărcat cu oxigen este retrimis către inima.

7

1.1.2 Sângele este constituit dintr-un lichid incolor în care plutesc globulele roșii sau eritrocitele (care transportă oxigenul), plasma (care transportă grăsimile, carbohidrații, proteinele, sărurile minerale și vitaminele), globulele albe sau leucocitele (care luptă împotriva infecțiilor) și plachetele.

Plasma reprezintă un vehicul pentru transportul substanțelor energetice importante. Alte substanțe importante transportate de plasmă sunt fierul

și hormonii. Plachetele sunt cele mai mici celule din organism și au o singură funcție

de bază: formarea cheagului sanguin când hemoragia trebuie stopată. Globulele roșii acționează ca transportatori ai oxigenului de la plămâni la

țesuturi. După eliberarea oxigenului, ele preiau dioxidul de carbon și îl transportă înapoi la plămâni, unde este eliminat prin expirație. Globulele albe sunt implicate în apărarea organismului împotriva bolilor.

1.1.3 Vasele de sânge sunt: venele, arteriolele și capilarele, acestea alcătuind o rețea prin care sângele circulă de la inimă către toate organele corpului și de aici înapoi la inimă.

Arterele

transportă

sângele

proaspăt

oxigenat

către

celulele

organismului;

 

Capilarele

 

asigură

schimbul

de

substanțe,

precum

și reglarea

temperaturii corpului;

 

Venele

transportă

sângele

care

a

preluat

dioxidul

de

carbon

și

reziduurile de la celule înapoi la inimă și plămâni, de unde acestea sunt eliminate.

Pentru o funcționare optimă, inima necesită în regim alimentar sănătos, multe exerciții fizice și suficientă relaxare. Consumul de tutun, medicamente, alcool și cofeină, precum și poluarea din mediul înconjurator au efecte negative asupra inimii.

Sistemul cardiovascular interacționeză cu:

8

Sistemul nervos – fibrele nervoase autonome și un sistem de control nervos de la nivelul trunchiului cerebral reglează bătăile inimii și debitul inimii și debitul cardiac; Aparatul respirator – inima primește sânge cu oxigen de la plămâni și

trimite sângele cu dioxid de carbon către aceștia; Sistemul limfatic – în locurile din corp în care nu ajung capilarele, vasele

limfatice le preiau funcțiile de hrănire și de purificare a celulelor;

În concluzie, Blaga avea dreptate că inima aplaudă existența: ea va bate în ritmul în care trăim și va răspunde la tot ce i se oferă.

1.2 Afecțiuni ale sistemului cardiovascular tratate cu beta-blocante

Bolile inimii

și vaselor

de

sanguine sunt

puține însă cu evoluție

gravă.

Majoritatea acestor boli sunt cauzate de infecții, de alimentație, de muncă, de

surmenaj, de stresul fizic și psihic.

Există, însă, și o predispoziție genetică pentru unele persoane de a face boli cardiovasculare, precum angina pectorală, infarct miocardic, hipertensiune arterială, creșterea grăsimilor și a colesterolului în sânge etc.

  • 1.2.1 Hipertensiunea arterială

Hipertensiunea sau tensiunea arterială crescută este o afecțiune frecventă în care sângele exercită o presiune exagerată asupra perețiilor arteriali, ceea ce poate aduce la complicații precum boli cardiace, accidente vasculare cerebrale și insuficiență renală.

Creșterea tensiunii arteriale maxime peste 160 mm mercur și a celei minime peste 95 mm, în repaus poartă denumirea de hipertensiune arterială. Boala se întâlnește mai des la femei și apare, de obicei, dupa vârsta de 50 de ani, dar poate apărea și la vârstă mai mică de 30-40 ani.

9

Cauzele hipertensiunii arteriale sunt numeroase și ele se pot combina mai multe la un loc. Factorii favorizanți ai hipertensiunii pot fi ereditatea, obezitatea, sedentarismul, consumul excesiv de grăsimi, sare și cafea, stresul, tutunul și alcoolul.

Simptomele bolnavului hipertensiv pot fi: dureri de cap, amețeli, zvâcnituri la tâmple, insomnii, vâjâituri în urechi, sângerări repetate din nas, transpirație, oboseală, etc.

Cele mai importante apar însă ca urmare a complicaților bolii: complicații ale inimii (infarct miocardic, insuficiență cardiacă, angină pectorală), ale creierului (hemoragie cerebrală) și rinichiului (scleroză cu insuficiență renală).

Tratamentul timpuriu și corect al bolii cu medicamente care scad tensiunea arterială poate preveni aceste complicații.

Tratamentul medicamentos se va face la recomandarea medicului și sub supravegherea sa. Pe lângă tratamentul medicamentos este necesară schimbarea modului de viață și a regimului alimentar. Tratamentul medicamentos presupune asocierea a două sau trei medicamente din clase diferite, în doze mici, scăzând astfel riscul de efecte secundare.

Medicamentele folosite în tratamentul hipertensiunii arteriale sunt: diureticele, inhibitorii enzimei de conversie, blocanții receptorilor de angiotensină II (sartani), beta-blocantele sau blocantele canalelor de calciu.

1.2.2 Infarctul miocardic

Infarctul miocardic reprezintă necroza a unei părți mai mult sau mai puțin importante de miocard. În cursul infarctului miocardic, irigarea inimii nu se mai face; lipsite de sânge și de oxigen celulele miocardului mor, eliberând enzimele lor cardiace care distrug țesutul înconjurator.

10

Infarctul miocardic se manifestă prin simptome subiective și obiective. Atunci când se produce astuparea completă a calibrului arterelor coronare prin procesul de ateromatoză.

În raport cu mărimea și gravitatea leziunii miocardice, infarctul poate duce la moarte sau se poate vindeca prin tratament.

Factorii de risc care pot duce la apariția infarctului miocardic pot fi: tabagismul, hipertensiune arterială, colesterolul mărit, diabet, sedentarismul, surmenajul profesional. Efortul fizic și emoțiile pot de asemenea, declanșa criza de infarct miocardic dar în unele cazuri s-a observat că boala apare și în repaus și chiar fără dureri.

În momentul producerii infarctului bolnavul simte o durere puternică în dreptul inimii. Durerea radiază în umărul și brațul stâng, spre gât și spate. Din cauza scăderii tensiunii arteriale, pulsul este slab, rapid și neregulat.

Diagnosticarea se va face cu ajutorul unei electrocardiograme, iar tratamentul constă în spitalizarea de urgență și ținerea sub strictă supraveghere. În tratamentul medicamentos se utilizează tratament trombolitic (pentru distrugerea cheagului), trinitrina (pentru vasodilatarea arterelor coronare), beta-blocante (pentru a preveni o recidivă prin formarea unui nou cheag) asociat cu aspirină sau heparină.

  • 1.2.3 Angina pectorală sau cardiopatia ischemică

Boala apare ca urmare a aprovizionării insuficiente cu sânge a mușchiului cardiac datorită strâmtorării arterelor coronare care irigă inima.

Creșterea grăsimior și colesterolului din sânge, ereditarea, stresurile nervoase, surmenajul, hipertensiunea arterială, frigul, diabetul, obezitatea, fumatul, alcoolul sunt factori care favorizează și declanșează criza cardiacă.

11

Simptomele apar brusc, principalul simptom este durerea puternică la inimă, în partea stângă a pieptului. Deseori, durerea iradiază în regiunile învecinate: umărul și brațul stâng, gât, spate.

Diagnosticul se bazează pe caracteristicile și durata durerii survenite la un pacient care prezintă unul sau mai mulți factori de risc.

Tratamentul medicamentos presupune administrarea de beta-blocante care au rolul de a reduce frecvența cardiaca, a tensiunii arteriale și a forței de contracție a inimii, și a altor medicamente din alte clase precum blocante ale canalelor de calciu, nitrați, antiagreganți plachetari, etc.

  • 1.2.4 Tulburări de ritm cardiac – aritmia

Aritmiile sunt dereglări ale ritmului normal al inimii fie sub raportul frecvenței, fie al regularității frecvenței cardiace fie sub ambele.

Cauzele aritmiilor pot fii: cardiopatia ischemică, hipertiroidia, insuficiența respiratorie, consumul de alcool sau tutun.

Simptomele resimțite în cazul aritmiilor sunt palpitații, angoasă, oboseală, dispnee. Aritmiile pot să nu fie resimțite deloc sau dimpotrivă pot duce la pierderi de cunoștiință.

Aritmiile

se

depistează

în

urma

efectuării

mai

multor

tipuri

de

electrocardiogramă și în urma interogării în detaliu a pacientului privind simptomele resimțite.

Tratamentul medicamentos, în cazul aritmiilor, va fi utilizat fie pentru a preveni o criză, fie pentru a întrerupe o criză deja incepută.

12

CAPITOLUL II. AFECȚIUNI TRATATE CU BETA-BLOCANTE

Pe parcursul a peste 35 de ani de utilizare, cercetarea medicală a acumulat un număr impresionant de date, ducând progresiv la cunoașterea detaliată a particularităților, eficienței și limitelor, care marchează utilizarea acestei clase farmaceutice.

Pe lângă indicațiile clasice (cardiopatia ischemică, hipertensiunea arterială și alte afecțiuni ale sistemului cardiovascular) eficiența beta-blocantelor a fost verificată si demonstrată clinic în tratamentul hipertiroidiei, cirozei hepatice, glaucomului, tremorului, migrenei (profilactic) etc.

2.1. Glaucomul

Glaucomul reprezintă o afecțiune ce se corelează cu distrugerea nervului optic, fapt ce va conduce la o pierdere progresivă și irevocabilă a funcției vizuale.

13

Creșterea presiunii intraoculare, peste valorile normal admise, reprezintă un factor major de risc pentru apariția glaucomului.

Este foarte important ca semnele și simptomele de glaucom să fie combătute din timp, astfel leziunile ireversibile ale nervului optic vor duce chiar și la pierdea definitivă a vederii.

Cauza principală a apariției glaucomului o reprezintă creșterea presiunii intraoculare, presiunea intraoculara fiind corelată cu cantitatea de lichid (umoarea apoasă) secretată de către procesele ciliare. Pe lângă această cauză mai există anumiți factori ce duc la apariția glaucomului și anume: utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare steroidiene, diabetul zaharat, traumatismele globului ocular, factori vasculari (hipertensiune arterială).

Este posibil ca în fazele incipiente de boală, pacientul să fie asimptomatic. Cu toate acestea, glaucomul poate fi descoperit prin realizarea unor teste de rutină, inclusiv prin măsurarea presiunii intraoculare.

Dintre simptomele uzual întâlnite la pacienții cu glaucom putem enumera:

pierderea vederii periferice sau tulburări în percepția culorilor, durere în regiunea globilor oculari, grețuri și vărsături.

Deoarece glaucomul conduce la deteriorarea ireversibilă a nervului optic, este important ca diagnosticul acestei boli să se facă precoce, evitându-se astfel cazurile de invaliditate. Deoarece presiunea intraoculară crescută reprezintă factorul major de risc în glaucom, mijloacele terapeutice urmăresc tocmai scăderea acestei presiuni ridicate.

În

practica

clinică

există

trei

tipuri

de

mijloace

terapeutice:

terapia

medicamentoasă, terapia cu laser sau intervențiile chirurgicale.

14

Terapia medicamentoasă de prima intenție se face cu analogii de prostaglandine (ameliorează drenajul fluidelor oculare) sau beta-blocante (neselective sau selective) ce produc scăderea secreției umoarei apoase.

Scopul unui bun tratament cu medicamente este acela de a stopa evoluția bolii și de a evita intervențiile chirurgicale. Vizitele periodice la medicul oftalmolog, investigațiile complete și corecte, tratamentul corect administrat în funcție de caz, efectuat cu seriozitate de către pacient pot preveni efectele nedorite ale acestei boli.

2.2 Hipertiroidia

Tiroida este o glandă în formă de fluture care se află la baza gâtului, chiar mărul lui Adam. Deși cântărește mai puțin de 30 grame , glanda tiroidă are o influență imensă asupra sănătății. Fiecare aspect al metabolismului, de la bătăile inimii la arderea mai lentă sau mai rapidă a caloriilor este reglat de glanda tiroidă. Cei mai importanți hormoni produși de tiroidă sunt tiroxina și triiodotironina.

Hipertiroidia este un sindrom clinic produs de prezența în exces a tiroxinei libere și/sau a triiodotironinei. În acest caz se accelerează metabolismul câteodata cu 60 până la 100 cauzând pierderi bruște de greutate, puls rapid sau neregulat, transpirație, nervozitate, iritabilitate.

Cauzele care duc la apariția hipertiroidiei sunt: boala Basedow-Graves, adenomul funcțional, folosirea în exces a hormonilor tiroidieni, producerea anormală de TSH, tiroidita (inflamarea glandei tiroide) sau consumul excesiv de iod.

Simptomele cel mai des întâlnite la pacienți cu hipertiroidie sunt: palpitațiile, intoleranța la căldură, nervozitate, insomnie, senzație de sufocare, activitate intestinală crescută, diminuarea sau lipsa menstruației, oboseală, puls accelerat, tremurul mâinilor, pierdere în greutate, slăbirea musculaturii, piele umedă și caldă, căderea părului, etc.

15

Tratamentul hipertiroidiei presupune terapia medicamentoasă, terapia cu iod radioactiv sau terapie chirurgicală. Există medicamente pentru toate tipurile de hipertiroidie. De exemplu, tremurul mâinilor sau palpitațiile pot fi ameliorate în câteva ore cu medicamente din seria beta-blocanților.

Beta-blocantele au rolul de a ameliora simptomele în cazul în care acestea apar, iar în situația în care apar doar episoade de hipertiroidie acestea pot fi singurul tratament, tratamentul fiind oprit după ce afecțiunea temporară a dispărut.

2.3 Ciroza hepatică

Ciroza hepatică este o boală care poate fi amenințătoare de viață și care apare atunci când în țesutul hepatic se dezvoltă fibroza. Țesutul fibrolitic înlocuiește țesutul hepatic sănătos și îl împiedică să funcționeze normal.

Țesutul fibrotic poate bloca, de asemenea, circulația sangvină dinspre intestine spre ficat, determinând creșterea presiunii în sistemul venos portal. Această complicație, denumită hipertensiune portală duce la acumularea lichidului ascitic în cavitatea abdominală, sângerarea vaselor lărgite din tractul digestiv și alte complicații serioase.

Cauzele cele mai frecvente de ciroză hepatică sunt consumul excesiv de alcool pe o perioada lungă de timp, infecția cu virusurile hepatice B sau C sau bolile moștenite ( boala Wilson, fibroză chistică sau hemocromatoză).

Unele persoane care suferă de ciroză hepatică nu prezintă simptome până în momentul în care afectarea este severă.

Simptomele cirozei și ale complicațiilor acesteia includ: edemele membrelor inferioare, oboseala, icterul (colorarea în galben a tegumentelor și sclerelor), prurit generalizat, epistaxis (sângerări nazale), palme marmorate, învinețirea la traumatisme minore, scăderea în greutate, dureri abdominale, infecții frecvente, confuzie, etc.

16

Pentru diagnosticarea acestei afecțiuni se folosesc analize sanguine, investigații imagistice ( RMN, tomografie computerizată), biopsie, paracenteză, endoscopia digestivă.

Ciroza este o boală ce poate avea urmări fatale, care apare atunci când inflamația și țesutul fibrotic deteriorează ficatul. Nici un tratament nu vindecă această afecțiune, acesta doar previne sau amână deteriorarea hepatică ulterioară.

Atunci când este diagnosticată o ciroză hepatică, se recomandă:

  • - Oprirea consumului de băuturi alcoolice;

  • - Evitarea administrării de medicamente antiinflamatorii nesteroidiene sau alte medicamente ce pot afecta ficatul;

  • - Începerea imunizării;

  • - Inițierea unei diete sărace în sare pentru a preveni retenția de lichide.

Depinzând de complicațiile apărute, poate fi nevoie de terapie medicamentoasă, intervenție chirurgicală sau alte tratamente.

Beta-blocantele, în cazul cirozei hepatice, scad riscul de sângerare variceală determinată de hipertensiunea portală. Beta-blocantele ajută la reducerea tensiunii în vena portal, reducând riscul unui prim episod de sângerare variceală. Sunt folosite, de asemenea, pentru reducerea riscului sângerării variceale recurente.

2.4 Migrena

Migrena este o afecţiune cronică ce se caracterizează prin cefalee recurentă, de intensitate moderată spre severă, adesea asociată cu o serie de simptome ale sistemului nervos autonom.

17

În mod tipic, migrenele sunt unilaterale (afectează doar o jumătate a capului) şi au caracter pulsatil, cu o durată cuprinsă între 2 şi 72 de ore.

Simptomele asociate pot include greaţă, vărsături, fotofobie (hipersensibilitate a ochilor la lumină), fonofobie, durerea fiind în general agravată de activităţiile fizice.

Se consideră că migrenele sunt determinate de un amestec de factori genetici şi de mediu. Aproximativ două treimi din cazuri sunt determinate de predispoziţii ereditare.

Diagnosticul

migrenei

se

bazează

pe

semne

şi

simptome.

Ocazional,

se

efectuează teste imagistice pentru a exclude alte cauze ale cefaleelor.

Tratamentele

profilactice

ale

migrenelor

includ:

medicamente,

suplimente

nutritive, modificări ale stilului de viaţă, intervenţii chirurgicale.

Medicamentele de prevenire a migrenei sunt considerate eficiente în cayul în care reduc frecvenţa sau severitatea atacurilor de migrenă cu cel puţin 50%. Ghidurile farmaceutice indică că substanţele ca topiramat, propranolol şi metoprolol pot fi alese ca tratament de primă intenţie. Timololul este, de asemenea, eficient pentru prevenirea migrenei şi reducerea frecvenţei de atac şi severitate a migrenei.

  • 2.5. Tremorul esenţial

Tremorul esenţial, numit uneori tremor benign sau familial, este un tremor incontrolabil, cel mai adesea întâlnit la mâini şi antebraţe. S-ar putea observa acest tremor atunci când braţele ajung în partea din faţa corpului.

Acesta este cauzat de probleme

de comunicare, între anumite zone ale

creierului. Nu este cert însă de ce unii oameni au tremor esenţial. Acesta poate fi şi ereditar.

18

Simptomele ce pot însoţi tremorul pot fi: urinările frecvente, tulburări de coordonare şi echilibru, mers târşâit, voce tremurată, scădere inexplicabilă în greutate.

Tremorul se poate înrăutăţii, din cauza unor emoţii puternice sau din cauza stresului, din cauza oboselii sau a căldurii.

Tratamentul tremorului esenţial presupune administrarea de medicamente şi evitarea anumitor băuturi precum cafeaua şi băuturile reci. Tratamentul medicamentos presupune administrarea unui beta-blocant sau a primidonei. Aceste medicamente vor stopa înrăutăţirea acestui tremor.

CAPITOLUL III. BETA-BLOCANTELE

3.1. Definiție

Medicamentele beta-blocante sunt numite și antagoniști ai adreno-receptorilor beta și realizează o anulare a activității hormonilor adrenalină și noradrenalină (catecolamine) în diferite țesuturi. Receptorii beta se găsesc în număr mare in cord, vase, rinichi, plămâni și sistemul nervos central.

La nivelul cordului, hormonii sistemului nervos simpatic au un efect de stimulare, realizând o creștere a frecvenței conducerii și a forței de contracție a cordului. În ceea ce privește vasele, stimularea receptorilor beta-adrenergici produce

19

vasodilatație. Astfel, per total, beta-blocantele antagonizând efectele fiziologice ale catecolaminelor vor reduce activitatea cordului. Deși, ar trebui să producă și o usoară vasoconstricție, majoritatea beta-blocantelor au efect vasodilatator.

Medicamentele din această clasă sunt derivați de propranolamină care diferă între ele prin lipofilie, profil farmacocinetic, procent de fixare pe proteinele plasmaticee, durata de acțiune, etc.

Beta-blocantele sunt substanțe care acționeaza antagonist, competitiv și reversibil pe receptorii beta-adrenergici. Ele au afinitate pentru receptorii beta pe care îi vor ocupa, blocând accesul antagoniștilor endogeni. Gradul de blocare al receptorilor va depinde de afinitatea beta-blocantelor față de receptori, dar și în concentrațiile relative ale angoniștilor endogeni respectiv a antagoniștilor.

Principalele

efecte

ale

beta-blocantelor

sunt determinate de apariția

receptorilor beta la nivelul organelor și țesuturilor.

Natura țesuturilor și celulelor

Tipul receptorilor

Inima

Beta-1

Vase

Alfa și beta-2

Bronhii

Beta-2

Uter

Beta-2

Tub digestiv

Beta-2

Pancreas

Beta-2

Ochi

Alfa și beta-2

Limfocite

Beta-2

20

În urma cercetărilor s-a stabilit că beta-blocantele reprezintă o clasă de medicamente potente cardiologic, cu mai mulți reprezentanți și aceasta datorită celor patru direcții majore în care și-au dovedit utilitatea: cardiopatia ischemică, hipertensiunea arterială, tulburările de ritm cardiac și infarct miocardic.

Beta-blocantele mai pot fi definite ca substanțe medicamentoase folosite pentru efectul de a contracara acțiunile adrenalinei, noradrenalinei și dopaminei în organism.

3.2. Istoric

Studiile în domeniul beta-blocantilor au început în 1958 în Anglia și s-a plecat de la ideea că astfel de compuși s-ar putea obține prin anumite modificări structurale ale izoprenalinei, adrenomimetic ce acționeză preponderent pe receptorii β. Pe baza acestei idei s-a obținut dicloroisoprenalina care are proprietatea de a inhiba efectele isoprenalinei la nivelul inimii și vaselor, dar păstrează și proprietățiile β- adrenomimetice.

Clasa beta-blocantelor adrenergice s-a născut în 1960, odată cu descoperirea propranololului de către scoțianul James W. Black (care a primit premiul Nobel 1988). Propranololul, derivat de α-naftol, a fost introdus în terapie în 1965 în Anglia.

În 1984 în SUA , era al treilea dintre medicamentele cele mai larg prescrise.

Propranololul

este

oficinal

in

FR

X

HYDROCHLORIDUM .

sub formă de sare PROPRANOLOLI

Fiind primul reprezentant al clasei, propranololul a fost folosit pentru multă vreme atât în cardiologie, cât și în tratamentul hipertiroidismului, tremorului esențial, cefaleei cluster, cefaleei tensionale, hipertensiunii portale și glaucomului. În urma altor cercetări au apărut și beta-blocantele cardioselective, cele antiglaucomatoase, α- beta-blocante, cele hidrosolubile si liposolubile, cele cu activitate simpatomimetică intrinsecă și cele neutre metabolic.

21

Efectul calmant al propranololului și al altor beta-blocante a fost cu repeziciune întrebuințat și în alte scopuri. Muzicienii au început să-l folosească încă din anii 1970 pentru a micșora efectele stresului și nervozității în timpul concertelor. Pentru sportivi beta-blocantele sunt trecute pe lista substanțelor interzise.

În ultimii ani beta-blocantele au început să fie din ce în ce mai folosite de școlari și studenți în perioada examenelor. Cele mai folosite sunt propranololul, urmat de metoprolol și atenolol.

De-a lungul aniilor s-a descoperit că aceste substanțe active pot fi utilizate în tratamentul unui număr mare de boli atât de individual cât și în combinație cu alte substanțe active.

Studiile ulterioare au condus la descoperirea beta-blocantelor ce aparțin generației I-a, derivații de fenil-etanolamină. Dintre aceștia labetalolul este un beta- blocant cu un profil deosebit, blocând și receptorii α-adrenergici. În terapie se folosește racemicul care are activitate beta-blocantă de aproximativ 3 ori mai puternică decât cea alfa-blocantă. Poate fi util la bolnavi, cu angină pectorală și hipertensiune arterială.

A II-a generație de beta-blocante este reprezentată de derivații de ariloxi- propanolamină. Aceștia au fost sintetizați pentru efectul favorabil, atât pentru creșterea acțiunii antagoniste cât și pentru scăderea efectelor agoniste.

Carvedilolul, la fel ca și labetalolul, este un beta-blocant ce posedă și acțiune blocatoare pe receptorii alfa 1. Carvedilolul posedă acțiune antioxidantă și antiproliferativă asupra celulelor musculaturii netede vasculare. Totodată prezintă efect protector la nivel cardiovascular și neuronal și s-a dovedit benefic în insuficiența cardiacă.

3.3. Acțiune și indicații

22

Beta-blocantele reprezintă o clasă de medicamente de o valoare terapeutică remarcabilă, datorită unei game largi de efecte, unele care erau de așteptat datorită mecanismului de acțiune și altele observate pe parcurs.

Cel mai importat este efectul cardioprotector ce se realizează prin reducerea crizelor de angină pectorală, a incidenței și extinderii infarctului miocardic. Acest efect se explică prin blocarea receptoriilor β1 cardiaci, stimuli cardiaci fiind reduși, volumul total de sânge pompat într-un anumit timp este mai mic și consumul de oxigen este scăzut.

Dintre beta-blocantele care și-au dovedit eficacitatea în scăderea mortalității post-infarct și reducerea riscului de recidivă amintim: propranololul, timololul, sotalolul, atenololul și metaprololul. În angina pectorală principalele beta-blocante utilizate sunt propranololul, atenololul, metaprololul.

Efectele

favorabile

se

obțin

și

în

cardiomiopatia

ischemică

obstructivă

(hipertrofică), care apare ca o consecință a stimulării excesive a miocardului.

Efectul antiaritmic, a fost printre primele acțiuni observate. Beta-blocantele se datorate intoxicațiilor cu digitalice. Efectul antiaritmic se explică prin diminuarea automatismului sinusal și a conducerii nodale.

Acebutolol și esmolol sunt beta-blocante cardioselective utilizate ca antiaritmice de primă alegere. Esmololul administrat în perfuzie intravenos continua, este util în tulburări de ritm cardiac, fluter atrial, fibrilașie artială și tahicardie sinusală. Efectul se instalează rapid și durează puțin, astfel că poate fi utilizat pentru controlul ritmului cardiac în timpul intervențiilor chirurgicale, post-operator sau în situații de urgență.

Efectul antihipertensiv se poate explica prin mai multe mecanisme posibile:

Diminuarea tonusului simpatic periferic;

23

Scăderea debitului cardiac;

Inhibarea eliberării de renină la nivel renal.

Toate beta-blocantele utilizate în doze bine stabilite sunt eficiente în tratamentul HTA esențiale.

Majoritatea beta-blocantelor determina în plus si alte efecte:

Efectul stabilizator de membrană, denumit și ”quinidin-like”, ce apare

doar la unii compuși și la doze crescute; În cazul atenololului s-a observat un efect benefic asupra hipertrofiei

ventriculului stâng, prin reducerea grosimii peretelui acestuia; Cercetări recente, în care s-au folosit doze mici de beta-blocante selective

au evidențiat beneficiul lor în reducerea mortalității pacienților cu insuficiența cardiacă; Efecte metabolice constând în diminuarea sau suprimarea glicogenolizei hepatice, inhibarea lipolizei ce conduce la creșterea nivelului plasmatic

de trigliceride; Diminuarea presiunii intra-oculare, datorită acestui efect un număr mare

de beta-blocante se utilizează clinic ca antiglaucomatoase; Efectul antimigrenos, explică asocierea propranololului în profilaxia

crizei migrenoase; Efect antianxios, prin acțiune atât la nivel central cât și prin calmarea

tulburăriilor funcționale cardiocirculatorii, ceea ce explică utilizarea în

psihiatrie; Efect favorabil în tremorul esențial asociat cu antiparkinsoniene precum

și în hipertiroidism alături de terapia specifică.

3.4. Reacții adverse și contraindicații

Reacțiile adverse ale beta-blocantelor care pot apărea la administrare pot fi:

hipotensiune, bronhospasm la astmatici, bradicardie, tulburări ischemice periferice,

24

hipoglicemie la diabetici, astenie cu oboseală, amețeli, dureri de cap, tulburări ale

somnului cu vise și cosmaruri. Tulburări gastro-intestinale. Mai rar apar efecte alergice cutanate (au fost semnalate câteva cazuri de lupus

eritematos), simptome de natură psihică (depresii, halucinații). La administrarea soluției oftalmice pot apărea senzații de înțepături, scăderea sensibilității corneei, keratitei, fotofobie. Beta-blocantele nu se administrează în insuficiența cardiacă necompensată și

nici în astm bronșic, cu excepția beta-blocantelor cardioselective. Nu se injectează intravenos în infarct miocardic pentru că pot duce la exitus. De asemenea sunt contraindicate în insuficiența renală, cord pulmonar, bradicardie severă, sindrom Raynaud. Întreruperea tratamentului nu se va face brusc deoarece apar efecte de tip ”rebound” putând duce la infarct miocardic. Nu se recomandă la conducătorii auto, lucrătorii la înălțime datorită pericolelor de accidentare.

Trebuie

cunoscute

interacțiunile

cu

alte

medicamente

pentru

a

se

evita

asocierile nepotrivite. Riscul unor tulburări grave de automatism și conducere atrială, poate să apară la administrarea concomitentă cu antiaritmice ca amiodarona sau

chinidina. Asocierea cu verapamil poate accentua efectul inotrop negativ. Digitalicele pot antrena o bradicardie excesivă, în timp ce unele antiinflamatoare nesteroidiene pot reduce efectul hipertensiv al beta-blocantelor.

3.5. Clasificare

Clasificarea beta-blocantelor se poate face în funcție de cardioselectivitatea lor, prezența sau absența acțiunii simpatomimetice intrinseci (ASI) dar și în funcție de hidrofilia respectiv lipofilia lor. Importanța cardioselectivității

Cardioselectivitatea poate fi definită ca

blocare preferențială a receptorilor β1

din miocard cu influențarea negativă a proprietățiilor fundamentale ale inimii. Efectul de blocare a receptorilor β2 din vase, bronhii, uter sau tub digestiv se evidențiază într-

25

o măsura mult mai mică. Din acest motiv un indice de cardioselectivitate bun oferă un plus de securitate pacienților cu fenomene obstructive bronșice sau cu astm bronșic. De asemenea, sunt limitate efectele nedorite vasculare și efectele metabolice (riscul de hipoglicemie la bolnavii tratați cu insulină sau antidiabetice orale). Se pare că această cardioselectivitate este dependentă de doză și apare ca un posibil efect de saturare. Ea dispare la doze mai mari necesare uneori în tratamentul hipertensiunii arteriale, când pot sa apară și efecte de blocare a receptorilor β2. Cardioselectivitatea are și un dezavantaj și anume creșterea riscului de apariție a insuficienței cardiace congestive. De asemenea, efectul de scădere a presiunii sanguine este mai puțin intens decât la cele neselective. Importanța activității simpatomimetice intrinseci La unele beta-blocante poate coexista alături de efectul de blocare al receptorilor beta și un efect parțial agonist care poate fi benefic în anumite situații:

  • - Reduce riscul de bronhospasm prin stimularea receptorilor β;

  • - Asigură inimii o stimulare bazală apropriată de normal, reducând riscul de bradicardie sau de apariție a blocului cardiac.

Spre deosebire de cardioselectivitate, activitatea simpatomimetică intrinsecă nu este dependentă de doză.

În tratamentul hipertensiunii arteriale se referă beta-blocantele cu activitate adrenomimetică intrinsecă moderată. Dintre beta-blocantele neselective se remarcă prezența activității simpatomimetice intrinseci la: nifenalol, alprenolol, oxprenolol, pindolol, iar dintre cele cardioselective activitatea simpatomimetică intrinsecă se evidențiază la acebutolol.

În

funcție

de

cardioselectivitatea

lor

și

prezența

sau

absența

acțiunii

simpatomimetice intrinseci, beta-blocantele se clasifică în:

Beta-blocante selective; Beta-blocante neselective; Beta-blocante cu acțiune alfa-blocantă.

26

3.5.1. Beta-blocantele selective

Beta-blocantele selective au afinitate mai mare pentru receptorii β1.

Din această clasă fac parte: metoprololul, betaxololul, atenololul, bisoprololul, nebivololul, celiprololul, esmololul, etc.

  • 3.5.1.1. Metoprolol – METOPROLOLUM (vezi Anexe, figura 2)

Acțiune: reduce frecvența cardiacă, scade presiunea sanguină, în special în timpul efortului fizic, îmbunătățeste toleranța la efort și scade numărul atacurilor de angină pectorală. Indicații: hipertensiune arterială, profilaxia crizelor de angină de efort, aritmii supraventriculare, infarct miocardic acut. Contraindicații: forme severe de astm bronșic, insuficiență cardiacă ce nu răspunde la tratament, forme severe de sindrom Raynaud, hipotensiune arterială, hipersensibilitate la metoprolol. Reacții adverse: astenie, senzația de răceală în extremități, bradicardie,

tulburări digestive, insomnie, coșmar. Mod administrare: oral, intravenos, se poate asocia cu alte medicamente. Denumiri comerciale:

Betaloc Zoc comp 25mg, 50 mg, 100mg - flacon * 14, 28, 30;

soluție injectabilă 1mg/ml; Betaprol comp 50 mg, 100 mg;

Bloxan comp 100 mg;

Egilok comp 25 mg, 50mg, 100 mg;

Metoprolol comp 25 mg, 50 mg, 100mg;

Metosuccinat Sandoz comp 47,5mg, 95 mg, 190 mg;

Vasocardin comp 200 mg.

  • 3.5.1.2. Betaxolol – BETAXOLOLUM (vezi Anexe, figura 3)

Acțiune: scade presiunea intraoculară crescută;

27

Indicații: hipertensiune arterială, angor de efort (profilaxia crizelor),

glaucom; Contraindicații: forme severe de astm și brohopatii obstructive cronice,

insuficiență cardiacă necontrolată prin tratament; Reacții adverse: astenie la începutul tratamentului, bradicardie, dureri de

stomac, grețuri, impotență Mod administrare: uzual 20mg/zi; Denumiri comerciale:

Betaxolol picături oftalmice 5mg/ml;

Betac comp 20 mg;

Lokren comp 20 mg.

  • 3.5.1.3. Atenolol – ATENOLOLUM (vezi Anexe, figura 4)

Acțiune: are acțiune antihipertensivă, antianginoasă, antiaritmică; Indicații: hipertensiune arterială, angină pectorală, prevenirea secundară

a infarctului acut de miocard, aritmii; Contraindicații: hipersensibilitate la medicament, bradicardice sinusală,

insuficiență cardiacă decompensată; Reacții adverse: oboseală musculară, diaree, hipotensiune, greață, dureri

de cap, amețeală; Mod administrare: tratamentul trebuie individualizat, se administrează

oral în priză unică:

Denumiri comerciale:

Atenolol comp 50 mg, 100 mg;

Atecor comp 100 mg;

Atenocor comp 50 mg, 100 mg;

Atenolol Ozone comp 25 mg, 50 mg, 100 mg.

  • 3.5.1.4. Bisoprolol – BISOPROLOLUM (vezi Anexe, figura 5)

28

Acțiune: substanța acționează ca antihipertensiv; Indicații: hipertensiune arterială, angină pectorală cronică, insuficiență

cardiacă; Contraindicații: astm bronșic, hipotensiune, sarcină, lactație, copii; Reacții adverse: somnolență, amețeli, cefalee, transpirații, tulburări de

somn, reacții cutanate; Mod administrare: oral 5-20mg/zi în priză unică dimineața; Denumiri comerciale:

Bisoblock comp 5 mg, 10 mg;

Bisogamma comp 5 mg, 10 mg;

Bisoprolol LPH comp 5 mg, 10 mg;

Bisoteus comp 5 mg, 10 mg;

Borez comp 2,5mg, 5mg, 10mg;

Concor comp 5 mg, 10mg;

Concor Cor comp 2,5mg, 5mg, 10mg.

3.5.1.5 Nebivolol – NEBIVOLOLUM (vezi Anexe, figura 6)

Acțiune: previne creșterea frecvenței cardiace, controlează puterea de

pompare a inimii, exercită o acțiune de dilatare a vaselor de sânge; Indicații: hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică ușoară; Contraindicații: hipersensibilitate la substanță, probleme hepatice, astm

bronșic; Mod administrare: oral 5 mg odată pe zi; Denumiri comerciale:

Dublock comp 5 mg;

Nebalex comp 5mg;

Nebilet comp 5mg;

Nebinorm comp 5mg;

Nebivolol comp 5mg;

Nolet comp 5 mg.

3.5.1.6. Celiprolol – CELIPROLOLUM (vezi Anexe, figura 7)

29

Acțiune: beta-blocant cardioselectiv cu acțiune simpatomimetică, protejează cordul față de stimularea adrenergică la efort și stres, relaxează musculatura netedă din vasele periferice, reduce presiunea

intraoculară; Indicații: hipertensiune arterială, profilaxia crizelor de angină pectorală; Contraindicații: hipersensibilitate, bradicardie, astm bronșic; Reacții adverse: oboseală, cefalee, amețeli, tulburări ale somnului, reacții

cutanate, grețuri; Mod administrare: oral; Denumiri comerciale:

Celectol comp 100 mg, 200mg;

Selectol comp 100 mg, 200mg.

3.5.1.7. Esmolol – ESMOLOLUM (vezi Anexe, figura 8)

Acțiune: inhibă preferențial β1-receptorii; Indicații: tahicardie, hipertensiune; Contraindicații: hipersensibilitate, astm bronșic, hipotensiune; Reacții adverse: inflamație la locul injectării, eritem, edeme, modificarea

culorii tegumentelor, contenție urinară, astenie; Mod administrare:perfuzie intravenos; Denumiri comerciale:

Brevibloc soluție perfuzabilă, fiole 100 mg/ml.

3.5.2. Beta-blocante neselective

Beta-blocantele neselective se leagă în mode egal cu receptorii β1 și β2. Din această grupă fac parte: carteololul, propranololul, pindololul, timololul, sotalolul, nadololul, etc.

3.5.2.1 Propranolol – PROPRANOLOLUM (vezi Anexe, figura 9)

30

Acțiune: crește rezistența periferică, reduce presiunea arterială sistolică, reduce hipertensiunea portală, util în profilaxia hemoragiilor digestive din ciroza hepatică; Indicații: cardiopatie ischemică, hipertensiune arterială, tulburări de ritm cardiac (fibrilații, flutter atrial);

Contraindicații:

astm

bronșic,

bradicardie,

insuficiență

cardiacă,

hipotensiune arterială, ulcer gastroduodenal, intoleranță la substanța activă;

Reacții

adverse:

tulburări

digestive, tulburări circulatorii, cefalee,

insomnii, astenie, rar manifestări alergice; Mod administrare: oral sau injectabil intravenos conform schemei de

administrare; Denumiri comerciale:

N-Propranolol comp 10mg;

Propranolol comp 10mg, 40mg;

Propranolol Arena comp 40mg;

Inderal comp 10mg, 40mg, fiole a 1mg/ml;

Indicardin comp 10mg, 40mg, fiole a 1mg/ml.

3.5.2.2. Carteolol – CARTEOLOLUM (vezi Anexe, figura 10)

Acțiune: scade presiunea intraoculară; Indicații: hipertensiune intraoculară, glaucom cu unghi deschis; Contraindicații: astm bronșic, angor, hipotensiune arterială; Reacții adverse: tulburări oculare (diminuarea secreției lacrimale cu

senzație de uscăciune a ochiului), bradicardie, dispnee, cefalee, greață; Mod administrare: oral sau picături oftalmice; Denumiri comerciale:

Cartiol picături oftalmice sol 2%, flacon cu picurător 5ml, flacon

unidoză 0,3ml; Fortinol picături oftalmice cu eliberare prelungită sol 2%, flacon

3ml;

Ocupress colir 2%;

Carteolol comp 2,5 mg, 5 mg.

31

3.5.2.3.

Pindolol – PINDOLOLUM (vezi Anexe, figura 11)

Acțiune: protejează inima față de stimularea beta-adrenergică, are acțiune vasodilatatoare; Indicații: hipertensiune arterială, angină pectorală, tahicardie sinusală și atrială, sindrom circulator hiperdinamic; Contraindicații: astm bronșic, insuficiență cardiacă, cord pulmonar; Reacții adverse: oboseală, amețeală, tulburări gastrointestinale, greață, cefalee, reacții cutanate; Mod administrare: dozele trebuie adaptate particularitățiilor individuale ale pacientului; Denumiri comerciale:

Visken comp 2,5 mg, 5mg, 20mg;

Pindolol soluție injectabilă.

  • 3.5.2.4. Timolol- TIMOLOLUM

Acțiune: reduce presiunea intraoculară crescută; Indicații: hipertensiune oculară, glaucom cronic cu unghi deschis,

glaucom cu unghi închis; Contraindicații: hipersensibilitate, astm bronșic, bradicardie sinusală; Reacții adverse: iritații oculare, arsuri și înțepături oculare, conjunctivite,

uscăciune oculară, tulburări vizuale, artimii, dispnee, tuse, cefalee,

oboseală, astenie, alopecie, extremități reci; Mod administrare: 1 picătura de 2 ori pe zi; Denumiri comerciale:

Timolol picături oftalmice, soluție 0,25%, 0,5%,

Timoptic picături oftalmice, soluție 0,5%

Geltim gel oftalmic 1mg/g;

Nyolol gel oftalmic 0,1%;

Timabak picături oftalmice, soluție 0,25%, 0,5%;

Timo-Gal picături oftalmice, soluție 0,5%.

32

3.5.2.5.

Sotalol – SOTALOLUM (vezi Anexe, figura 12)

Acțiune: beta-adrenolitic neselectiv, pur, blocant al canalelor de potasiu; Indicații: eficace în menținerea ritmului sinusal la bolnavi cu fibrilație

atrială cronică, aritmii ventriculare;

Contraindicații:

hipersensibilitate

la

substanță,

insuficiență cardiacă,

hipotensiune, boli respiratorii obstructive cronice, rinită alergică; Reacții adverse: oboseală, vertij, amețeli, cefalee, parestezii, senzație de

răceală la nivelul membrelor; Mod administrare: oral în funcție de tipul de afecțiune al pacientului; Denumiri comerciale:

Sotalol comp 80mg, 160mg;

Sotalex comp 80mg, 160mg;

Sotagamma comp 80mg, 160mg;

Darob comp 80mg, 160mg.

  • 3.5.2.6. Nadolol – NADOLOLUM (vezi Anexe, figura 13)

Acțiune: beta-blocant utilizat în tratamentul anginei pectorale; Indicații: angină pectorală, hipertensiune arterială; Contraindicații: hipersensibilitate la substanța activă, hipotensiune, astm

bronșic; Reacții adverse: bradicardie, amețeli, scăderea tensiunii arteriale; Mod administrare: se administează oral conform schemei de tratament; Denumiri comerciale:

Corgard comp 20mg, 40mg, 80 mg;

3.5.3. Beta-blocante cu acțiune alfa-blocantă

Din această clasă de beta-blocante fac parte: bucindolol, labetalol și carvedilol.

  • 3.5.3.1. Bucindolol – BUCINDOLOLUM

Acțiune: vasodilatatoare directă, independentă de acțiunea de α-blocare; Indicații: migrena, hipertiroidia, hipertensiunea portală, glaucom;

33

Contraindicații: hipotensiune, astm bronșic, hipersensibilitate, bradicardie; Reacții adverse: amețeli, greață, vărsături; Mod administrare: oral

  • 3.5.3.2. Labetalol – LABETALOLUM

Acțiune: beta-blocant ce blochează și receptorii α-adrenergici; Indicații: hipertensiune; Contraindicații: șoc cardiogen, insuficiență cardiacă, astm bronșic,

bradicardie severă;

Reacții

adverse:

hipersensibilitate,

amețeli,

migrene,

grețuri, vomă,

astenie, tulburări de somn, hipotensiune; Mod administrare: oral, în combinație cu alte clase de medicamente sau

singur; Denumiri comerciale:

Trandate drajeuri 100mg, 200mg, 400mg; solutie injectabilă;

Labetalol HCL comp 100mg;

  • 3.5.3.3. Carvedilol – CARVEDILOLUM (vezi Anexe, figura 14)

Acțiune: scade frecvența cardiacă, are efect asupra tensiunii arteriale și frecvenței cardiace; Indicații: hipertensiune arterială esențială, tratament de lungă durată a cardiopatiei ischemice; Contraindicații: insuficiența cardiacă gravă, insuficiență hepatică severă, astm bronșic, hipotensiune, bradicardie; Reacții adverse: bradicardie, palpitații, edeme periferice, amețeli, cefalee,

somnolență,

uscăciunea

gurii, anorexie, greață, dureri abdominale,

diaree, dispnee; Mod administrare: oral; Denumiri comerciale:

Atram comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Carvedigamma comp 3,12mg, 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

34

Carvedilol comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Caryol comp 3,12mg, 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Dilatrend comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Gladycor comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Miocarvil comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Talliton comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg;

Tedilol comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg.

35

Concluzii

Datorită cercetărilor în domeniu au fost descoperite în 1958 beta-blocantele, o clasă de medicamente care are rolul de a realiza o anulare a activității hormonilor adrenalină si noradrenalină la nivelul anumitor țesuturi.

Medicamentele beta-blocante acționează astfel încât încetinesc ritmul inimii și reduc forța de contracție a inimii.

Beta-blocantele sunt folosite în schemele de tratament ale unor boli precum:

hipertensiunea arterială, crizele de angor, infarct miocardic, glaucom, migrene (profilactic), hipertiroidie, unde aportul lor este unul destul de important.

După cum am menționat în cadrul acestei lucrări, beta-blocantele se vor clasifica în funcție de cardioselectivitatea acestora și de prezența sau absența acțiunii simpatomimetice intrinseci în trei mari grupe: beta-blocante selective, beta-blocante neselective și beta-blocante cu acțiune alfa-blocantă.

Toate substanțele active care fac parte din clasa de beta-blocante sunt ușor de recunoscut deoarece terminația denumirii fiecărei substanțe este ”lol”, de exemplu:

propranolol, metoprolol, atenolo, carvedilol, etc.

S-a demonstrat clinic că la pacienții cu boli cardiovasculare, care au în schema de tratament și o substanță activă din clasa de beta-blocante, nu au apărut complicații în timpul administrării, fapt ce dovedește eficiența acestora.

Utilizarea medicamentelor beta-blocante în patologia generală a luat amploare, astfel că aproape nu există domeniu al terapiei fără interferența cu aceste substanțe.

36

În urma studiilor făcute s-a demonstrat ca această clasă de medicamente are un aport destul de mare în tratarea unor afecțiuni, în special dacă este introdus în schemele de tratament pentru cele mai frecvente boli cardiovasculare.

Nu este exclus ca în viitor să fie descoperite noi substanțe active care sa fie introduse în clasa de beta-blocante, urmând ca efectele benefice să fie demonstrate și în alte boli ale organismului.

Bolile sunt rezultatul agresiunii diferiților agenți patogeni asupra organismului, agenți foarte variați, care sunt socotiți ca inamici ai sănătății. De aceea, medicii, oamenii de specialitate din domeniul cercetărilor aduc în fiecare zi noi remedii pentru bolile din ziua de azi, sub formă de medicamente, menite să amelioreze sau să trateze simptomele acestora.

37

Bibliografie

  • 1. Mureșan Ana și Palage Mariana: Medicația în bolile cardiovasculare, Editura Medicală Universitară Iuliu Hațeganu, Cluj Napoca, 2005;

  • 2. Dr. Năstoiu Ioan: Bolile și analizele medicale pe înțelesul tuturor, Editura Niculescu, București, 2011;

  • 3. Dobrescu Dumitru, Dobrescu Liliana, Negreș Simona, Popescu Ruxandra: Memomed 2013, Editura Universitară, București, 2013;

  • 4. Cristea Aurelia Nicoleta: Tratat de farmacologie, Editura Medicală, București, 2013;

  • 6. Cruickshank JM – Beta blockers continue to surprise, Eur Heart J, 2000;

  • 7. Mărcean Crin și Manta Mihăilescu Vladimir: Ghid de farmacologie pentru asistenți medicali și asistenți de farmacie, Editura All, București, 2011;

  • 9. Farmacopeea Română ed. X, Editura Medicală, București, 1993.

38

Anexe

Anexe Figura 1 – Sistemul cardiovascular 39

Figura 1 – Sistemul cardiovascular

39

Figura 2 – Metoprolol Figura 3 – Lokren (Betaxolol) Figura 4 – Atenolol Figura 5 –

Figura 2 – Metoprolol

Figura 2 – Metoprolol Figura 3 – Lokren (Betaxolol) Figura 4 – Atenolol Figura 5 –

Figura 3 – Lokren (Betaxolol)

Figura 2 – Metoprolol Figura 3 – Lokren (Betaxolol) Figura 4 – Atenolol Figura 5 –

Figura 4 – Atenolol

Figura 2 – Metoprolol Figura 3 – Lokren (Betaxolol) Figura 4 – Atenolol Figura 5 –

Figura 5 – Concor Cor (Bisoprolol)

40

Figura 6 – Nebivolol Figura 7 – Selectol (Celiprolol) Figura 8 – Brevibloc (Esmolol) 41

Figura 6 – Nebivolol

Figura 6 – Nebivolol Figura 7 – Selectol (Celiprolol) Figura 8 – Brevibloc (Esmolol) 41

Figura 7 – Selectol (Celiprolol)

Figura 6 – Nebivolol Figura 7 – Selectol (Celiprolol) Figura 8 – Brevibloc (Esmolol) 41

Figura 8 – Brevibloc (Esmolol)

41

Figura 9 – Propranolol Figura 10 – Carteol Figura 11 – Visken (Pindolol) Figura 12 –

Figura 9 – Propranolol

Figura 9 – Propranolol Figura 10 – Carteol Figura 11 – Visken (Pindolol) Figura 12 –

Figura 10 – Carteol

Figura 9 – Propranolol Figura 10 – Carteol Figura 11 – Visken (Pindolol) Figura 12 –

Figura 11 – Visken (Pindolol)

Figura 9 – Propranolol Figura 10 – Carteol Figura 11 – Visken (Pindolol) Figura 12 –

Figura 12 – Sotalol

42

Figura 13 – Corgard (Nadolol) Figura 14 – Dilatrend (Carvedilol) Figura 15 43

Figura 13 – Corgard (Nadolol)

Figura 13 – Corgard (Nadolol) Figura 14 – Dilatrend (Carvedilol) Figura 15 43

Figura 14 – Dilatrend (Carvedilol)

Figura 13 – Corgard (Nadolol) Figura 14 – Dilatrend (Carvedilol) Figura 15 43

Figura 15

43