Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Neurotransmitor/receptor Clasificare
Serotonin
Exemple
LSD, psilocibin,
mescalin, DMT
fluoxetine, sertraline
etanol, barbiturice,
diazepam, thujone
tiagabine
morfin, heroin,
oxycodone
naloxone, naltrexone
salvinorin A, butorphanol,
nalbuphine
cocain
haloperidol, droperidol
phenelzine, iproniazid
Molecule ce interacioneaza cu
transportorul de MAO
amfetamine,
metamfetamine
Receptor NMDA
Norepinefrin
amoxapine, atomoxetine,
mianserin
Cannabinoid receptor
THC
nicotin, piracetam
GABA
Opioid receptor
Dopamin
Acetilcolin
scopolamin,
Substane anticolinergice (antagoniti ai
dimenhydrinat,
acetilcolinei)
difenhidramin
Adenozin
Receptor AMPA
Morfina
Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor n mitologia greac. Este principalul
agent activ din opiu (sub form de meconat), concentraia sa n extractul de opiu variind ntre 8
i 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic. Face parte din grupa alcaloizilor
morfinanici propriu-zii alturi de codein si tebain.
Istorie
A fost izolat n 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertrner, care a numit-o
"morphium". Dup dezvoltarea acului hipodermic, (1853) utilizarea sa a nceput s fie din ce n ce
mai rspndit, n special ca analgezic i sedativ, dar i ca tratament al depresiilor i al
dependenei de opiu. Heroina (diacetilmorfin) a fost sintetizat din morfin n anul 1874 prin
acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.
Farmacologie
Morfina este un agonist opioid complet, a crui aciune se localizeaz la nivel central, cu o
oarecare predilecie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia
supraspinal, euforia, deprimarea marcat a respiraiei, inhibarea centrului tusei, mioza,
dependena fizic, inhibarea motilitii digestive - responsabil de constipaie) se datoreaz n
special legrii la receptorii (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determin analgezia de la nivel
spinal (mai slab), disforie, halucinaii i depresie respiratorie redus. Acionarea receptorilor
(delta)amplific efectele stimulrii i k. Este metabolizat destul de rapid n ficat, prin
conjugare cu acidul glucuronic, rezultnd 2-, 3-, i 6-glucuronid-morfin, dar i prin Ndemetilare, ns ntr-o proporie nesemnificativ. Derivatul 6-glucuronid-morfin (M6G) este mai
activ dect morfina, avnd o afinitate mai mare pentru receptori i mai puine efecte adverse.
Utilizare medical
Ci de administrare
Morfina se administreaz de obicei parenteral, sub form de clorhidrat de morfin.
Administrarea oral (per os) a morfinei nu este avantajoas, deoarece biodisponibilitatea n acest
caz este foarte mic. Sulfatul de morfin are o biodisponibilitate ceva mai bun la administrarea
oral. Se poate administra i pe cale rectal, sub form de supozitoare sau clisme.
Indicaii
Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la aduli.
7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
CAS
Cod ATC
57-27-2 (anhidru)
N02AA01
C17H19NO3
SMILES
CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4
Mas molecular
285,338
Disponibilitate biologic
Metabolism
hepatic
Timp de njumtire
2-3 ore
Excreia
Ci de administrare
Cannabis
Cnepa indian (C. sativa L. subsp. indica ) este o specie de plante din familia Cannabaceae.
Frunzele i florile plantelor de cannabis conin o substan chimic sau drog cunoscut sub
numele de THC (acronimul de la tetra-hydro-cannabinol) care provoac persoanei care o fumeaz
sau o diger o senzaie de euforie (te face fericit sau s te sim i bine). Marijuana este cel mai
comun drog ilegal ntlnit n Statele Unite.
Tipuri de canabis
Cele dou tipuri principale de canabis folosite ca droguri sunt marijuana i haiul.
Marijuana sunt frunzele i florile uscate de la planta de canabis. Tulpina, ramurile i
seminele sunt de obicei ndeprtate, deoarece conin doar o mic cantitate de THC.
Marijuana este de obicei fumat n foi de igar, pip sau ntr-o pip cu filtru de ap,
cunoscut sub numele de bong. Unele persoane diger marijuana sau o folosesc la gtit.
Haiul este un produs concentrat fabricat din rina extras din florile plantei Cannabis.
Haiul este o form mult mai puternic de marijuana, deoarece are mult mai mult THC.
Este de obicei fumat ntr-o pip obinuit, sau una cu filtru de ap. Unii o consum
adugnd-o la prjituri.
Canabisul ca drog legal
Cannabisul este folosit n medicin de foarte mult timp. Poate fi folosit pentru a combate
anorexia. Poate fi de asemenea folosit pentru a opri greurile, ca efecte ale chimioterapiei. Se
comport de asemeni i ca un analgezic i poate fi folosit pentru a calma durerile. Poate ajuta la
tratamentul spasmelor, care apar odat cu epilepsia.
Efecte
Cnd o persoan respir fumul de la marijuana sau nghite marijuana, acesta capt o senzaie
numit n limbaj comun "high" sau "afumat". Cele mai comune efecte ale drogului sunt senzaiile
de relaxare, fericire, ameeal, fric, sau de a nu fi capabil de a gndi lucid (sau de a nu fi capabil
de a-i aminti orice deloc), i o senzaie de foame. Fumatul marijuanei nu schimb modul
oamenilor de a gndi, dar poate face mai dificil sau mai facil rezolvarea unor probleme. Unele
persoane care consum marijuana devin paranoice.
Atunci cnd se fumeaz sau se nghite marijuana, consumatorii au tendina de a deveni flmnzi,
deoarece cannabisul crete apetitul unei persoane. De asemenea, consumul de marijuana sau hai
provoac sete. Principalul ingredient activ este THC-ul, care consumat in cantiti prea mari
poate provoca viziuni rare numite i halucinaii.
Istorie
Marijuana a fost crescut n plantaiile din estul Statelor Unite din jurul anului 1775 pn n jurul
anului 1860. Cnd plantaiile au disprut prin 1879, marijuana slbatic cretea de-a lungul
coastei de est i zonei New England.
Asemeni altor plante fibroase, cnepa poate fi folosit n fabricarea hainelor, funiei sau hrtiei.
Cnepa folosit n fabricarea funiei sau hrtiei conine o cantitate foarte mic de THC. Astfel nu
te poi droga folosind funia sau hrtia, deoarece nu este prezent o cantitate prea important de
THC. La nceputul anilor 1900, majoritatea funiilor erau fabricate din cnep. n timpul celui deal doilea rzboi mondial, guvernul Statelor Unite a fcut un film pentru a convinge fermierii s
cultive ct mai mult cnep, pentru a fi folosit n producia hainelor i funiilor necesare. Filmul
se numete Hemp For Victory (Cnepa pentru Victorie).
THC
*()-9-transTetrahidrocanabinol
*(6aR,10aR)-6,6,9
-Trimetil- 3-pentil-6a,7,8,10atetrahidro- 6H-benzo[c]chromen-1-ol
formula
C21H30O2
nr. CAS
1972-08-3
aspect
ulei vscos
aciune
antiemetic
cod-ATC
A04AD10
masa molar
314,47 gmol1
forma de agregare
lichid
pct. de fiebere
180 C
Heroina
Heroina este un derivat al opiului, obinut la sfritul secolului 19 prin sintetizarea morfinei.
Produs de compania de medicamente Bayer AG, heroina a fost exportat n 1898 n 23 de ri
din lume i folosit un timp n tratamentul afeciunilor respiratorii. Ulterior dovedindu-se
riscurile ei de abuz i grava adicie (dependen) a fost inclus pe lista drogurilor narcotice de
abuz i interzis n numeroase state.
Istoric
Heroina sau diacetilmorfina este un derivat semisintetic opioid. Heroina a fost sintetizat prima
oar n 1874 de ctre C.R. Alder Wright, un chimist englez care lucra la spitalul St Mary. El a
combinat morfina cu diferii acizi sau derivai ai acestora, iar atunci cnd a nclzit morfina n
prezena anhidridei acetice timp de mai multe ore, a obinut un produs pe care el l-a numit
diacetilmorfina(heroina). Felix Hoffmann de la Bayer, a sintetizat heroina la 11 zile de la
obinerea aspirinei. Temndu-se de eventualele efecte adverse ale aspirinei, Bayer nregistreaz
compusul sub denumirea de Heroin ca trademark (marca fabricii). Din anul 1898 pn n 1910 a
fost etichetat ca fiind un derivat substituit al morfinei, utilizat pentru tratarea tusei iritative
la copii.
1914 : Legea produselor narcotice, introdus n Congresul American de Harrison stipuleaz ca
ilegal producerea i posesia heroinei n SUA. Spre deosebire de SUA i alte state, heroina are
nc indicaii legale n Marea Britanie (sub denumirea de diacetilmorfin), pentru tratarea
durerilor acute, a infarctului de miocard, a edemului pulmonar i a durerii cronice.
Producerea heroinei
Ca materie prim pentru obinerea heroinei
este opiul obinut prin procesele de rafinare.
spre deosebire de LSD(diamida acidului
lisergic), sinteza heroinei presupune solide
cunotine de sintez chimic i de chimie. O
heroin pur este foarte greu de obinut n
primul rnd datorit faptului c substanele
care intr n sinteza heroinei sunt din ce n
ce mai greu de obinut din cauza
reglementrilor drastice, dar i datorit
faptului c ultima faz din sinteza heroinei
este foarte greu de produs avnd i un
potenial periculos foarte mare. Etapele de
lucru sunt:
morfina este izolat din opiul brut
(prin dizolvare n ap n prezena de
carbonat de calciu, iar precipitatul
este tratat cu amoniac).
morfina este tratat cu anhidrid
acetic n cantiti egale, timp de
circa 6 ore la temperatura de 850
cod ATC
561-27-3
N02AA09
Formul chimic
C21H23NO5
Mas molecular
369.42
Biodisponibilitate
<35%
Metabolism
hepatic
Timp de njumtire
3 minute
Excreie
renal,
Legislaie
Administrare
Nicotina
Nicotina, principalul constituent din Nicotiana tabacum, face parte din clasa alcaloizilor
pirolidinici. Datorit neurotoxicitii sale, a fost utilizat mai nti ca insecticid. n prezent, nu
are valoare terapeutic, ns se folosete pentru determinarea tipului de receptor (este agonist
al receptorilor nicotinici).
Istoric
Pare paradoxal, dar nu s-a fumat tutun dect dup anul 1500. n antichitate grecii i romanii se
pare c fumau plante aromate cum ar fi piperul, eucaliptul, menta. Cu toate acestea n mormntul
lui Ramses al II-lea s-au descoperit frunze de tutun, fapt care ridic numeroase ntrebri. tim
sigur c civilizaiile amerindiene, att din America de Sud, ct i America de Nord, au fumat,
utiliznd tutunul n pipe, sau pentru otrvirea vrfurilor sgeilor (denumindu-l "petum").
Indigenii l cultivau n insulele Tobago (Antilele Mici), incaii i aztecii l fumau zilnic sau la marile
srbtori religioase. Europa l descoper odat cu Cristofor Columb care l aduce n Spania.
Plantele de tutun au fost menionate pentru prima oar de Fernando Hernandez de Toledo,
medicul lui Filip al II. Ctre mijlocul secolului XVI-lea este aclimatizat n Portugalia, iar
ambasadorul Franei la Lisabona, Jean Nicot de Villemain trimite circa 1500 de frunze de tutun
tocate Catherinei de Medici, descriind tutunul ca fiind capabil s calmeze migrenele. Treptat
tutunul ncepe s se rspndeasc n ntreaga Europa, ncepe s fie consumat n cantiti din ce n
ce mai mari. n 1690 agronomul Jean de la Quintinie descoper proprietile insecticide ale
tutunului, iar extractul apos de tutun se folosea pentru stropirea pomilor. n 1735 botanistul
Linne folosete pentru prima oar termenul de nicotin. n 1828 nicotina este izolat de ctre
Posselt i Reinmann, sinteza sa fiind realizat prima oar de Pictet n 1913.
Structura chimic
Nicotina (alfa 3 piridil-N-metilpirolidina)este un alcaloid pirolidinic extras din frunzele speciilor
de Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica, Nicotiana americana, frunze care conin 1-8% principii
active. Ea se gsete sub forma de sruri ale acizilor malic i citric.
Coninut
(mg)
igaret
13-32
muc de igaret
5-7
igar de foi
15-40
1 gr tutun prizat
12-16
1 plasture cu nicotin
8.3-11
0.5
Biosinteza
Nicotina provine de la aminoacidul ornitin, prin condensri aldolice, sau de tip Mannich n
prezena enzimelor ce au drept coenzima piridoxal fosfat.
Medicatia antisevragic
Substitueni nicotinici:
o plasturi (sistem transdermic) care este impregnat cu nicotin, care este cedat
cu o anumit vitez, astfel nct s asigure o concentraie constant pe parcursul
a 24 h.
o guma de mestecat (chewing gum), reduce simptomele de sevraj i uureaz
procesul de ntrerupere a fumatului
o spray nazal cu nicotin
o inhalator bucal de nicotin
Substitueni medicamentoi:
Cocaina
Cocaina este un stimulat puternic al Sistemului nervos central SNC, care se obine din frunzele
arbustului de coca (Eritroxylon coca). Unul dintre cele mai rspndite droguri cu un caracter de a
produce dependena consumatorului fa de stupefiant. Din punct de vedere chimic aparine de
grupa alcaloidelor tropan.
Istoric
Primele frunze de coca ajung din America de Sud n Europa prin anii 1750. In iarna anului
Bupropion(Zyban)
Nortriptilin
Clonidina
Rimonabant
Selegilina
1859/1860 izoleaz farmacistul german Albert Niemann (1834-1861) n laboratorul din Gttingen
componenii activi din frunzele de coca. El numete alacaloidul obinut kokain. Aceast
descoperire a lui Niemann este controversat, unii nclin s cread c primul care deja n 1855 a
izolat alcalaoidul ar fi fost chimistul german Friedrich Gdcke i care a numit substana
Erythroxylin. O a treia variant este neurologul Paolo Mantegazza din Pavia care ar fi
descoperit alcaloidul n 1858.
Cocaina pur a fost izolat n Mnchen n anul 1923 de purttorul premiului Nobel Richard
Willsttter, D. Wolfes i H. Mder. Din anul 1879 cocaina este folosit la tratamentelor
pacienilor dependeni de morfin. In acelai descoper Vassili von Anrep din Wrzburg efectul
analgezic al cocainei, acest efect analgezic i cel psihic este amintit n opera lui Sigmund Freud
Despre Coca. In anul 1906 butura rcoritoare Coca-Cola coninea 250 mg cocain/litru, acest
lucru nu este amintit n istoricul concernului. Pericolul de cauzare a dependenei fa de alcaloid a
fost recunoscut numai treptat.
Farmacologie
izolat
structura
chimic
compoziie
formula
C17H21NO4
numr CAS
50-36-2
masa molar
303,36 g/mol
punct de topire
195 C
solubil
Ecstasy(MDMA)
Efectele asociate consumului de MDMA sunt probleme psihice, incluznd confuzie, depresie,
tulburri ale somnului, anxietate sever, nevoia irezistibil de a consuma drogul i paranoia, n
timpul consumului sau dup. Simptomele fizice sunt: tensiuni musculare, sfrmarea involuntar a
dinilor, vedere nceoat, micri rapide ale ochilor, stare de lein, frisoane.
MDMA, la fel ca i metamfetaminele, distruge neuronii productori de serotonin,
neurotransmitor ce joac un rol direct n reglarea agresivitii, dispoziiei, activitii sexuale,
somnului i sensibilitii la durere. Din acest motiv, MDA i MDMA sunt asociate cu trirea unor
experiene sexuale, relaxare i sociabilitate deosebite.
LSD
Acidul lisergic dietilamid-25 ( din german Lysergsure-diethylamid LSD, de asemenea numit
LSD-25) este un drog psihedelic semisintetic, ce aparine familiei de triptamine. Probabil cel mai
cunoscut i raspndit psihedelic, LSD-ul a fost folosit in principal ca un drog recreaional, un
enteogen i o unealt n ajutorul diverselor practici precum meditaia, psihonautica, proiecte
artistice i psihoterapie psihedelica. Este sintetizat din acidul lisergic, derivat din cornul de
secar, o ciuperc a grnelor, ce de obicei se regseste pe orez.
LSD-ul este sensibil la oxigen, lumin ultraviolet i clor, mai ales sub form lichid, dei potena
sa se poate menine ani de zile, dac este depozitat la rece, departe de lumin i umezeal. n
form pur, este incolor, inodor i uor amar. LSD-ul este de cele mai multe ori administrat oral,
de obicei pe un substrat precum hrtie sugativa, un cub de zahr sau gelatin. n forma sa
lichid, poate fi administrat prin injecie intramuscular sau intravenoas. Doza necesar pentru
efecte psihoactive la oameni este intre 25 i 500 g (micrograme), ns consumat des, se poate
ajunge la 1200 g per doz din pricina toleranei.
Introdus de Laboratoarele Sandoz ca un drog cu diverse ntrebuinri psihiatrice, LSD-ul a
devenit rapid un agent terapeutic ce oferea multe sperane. ns, ntrebuinarea medical
excesiv a substanei in societatea vestica la mijlocul secolului 20, a condus la o serie de
complicaii politice ce s-au terminat cu interdicia substanei att n foloase medicale, ct i
recreaionale i spirituale. n ciuda acestor lucruri, drogul este i astazi considerat, n anumite
cercuri intelectuale, promitor ca substan medical. O serie de organizaii-inclusiv Fundatia
Beckley, MAPS, Institutul de Cercetare Heffter i Fundaia Albert Hofmann - exist cu scopul
de a finana, ncuraja i coordona cercetrile n scopuri medicale ale substanei.
Istoric
Chimistul elveian Albert Hofmann sintetizeaz pentru prima oar aceast substan n
anul 1938 n cercetrile lui privind "cornul secarei" cu scopul extragerii unei substane
care s stimuleze circulaia sanguin. LSD cunoscut i sub denumirea comercial "Delysid"
folosit de concernul farmaceutic Sandoz, era un preparat pentru tratamentul bolilor
psihice i pentru scopuri de cercetare.
Efectul su halucinogen l descoper Hofmann prin ntmplare la data de 16 aprilie 1943
dup ce probabil substana s-a absorbit prin pielea cercettorului. El repet acest proces
la data de 19. Aprilie 1943 prin administrarea de 250 micrograme LSD corespunznd azi
(ca. 50 g) LSD stabilind efectul halucinogen puternic. Aceast dat este srbtorit
fanii drogului ca "Ziua bicicletei", deoarece Hofmann n ziua amintit fiind sub aciunea
drogului merge acas cu bicicleta.
6aR,9R)-N,N-dietil-7-metil-4,6,6a,7,8,9- hexahidroindolo-[4,3-fg]quinolin-9-carboxamide
CAS
50-37-3
Cod ATC
_
323.431 g/mol
Sinonime
Metabolism
hepatic
Timp de njumtire
3 ore
Excreia
renal
Ci de administrare
Cafeina
Cafeina (sin. cofein) este un alcaloid din grupa purinelor, care se se gsete n cafea, ceai, nuci
de cola, mate, guaran i cacao. Este unul dintre cei mai vechi stimuleni naturali folosii de om.
Istoric
n 1820, la solicitarea lui Goethe, farmacistul german Friedlieb Ferdinand Rungef izoleaz
cofein pur din boabele de cafea. n 1821, independent de Runge, farmacitii francezi Pierre
Joseph Pelletier, Joseph Bienaim Caventou i Pierre Robiquet reuesc de asemenea s izoleze
cafeina. n anul 1832 Pfaff i Justus von Liebig descoper formula chimic a cofeinei (C 8H10N4O2)
Formula structural va fi descoperit n 1895 de Hermann Emil Fischer. Mecanismul de aciune al
cafeinei a fost studiat n secolul XX.
Denumire i structur chimic
Numele de cafein provine de la cafea, din care a fost izolat pentru prima oar substana. Dup
nomenclatura IUPAC, denumirea cafeinei este 1,3,7-Trimethyl-2,6-purindion sau, pe scurt, 1,3,7Trimethylxanthin . Cafeina face parte din grupul purinelor, ca i teofilina i teobromina.
Structura cafeinei const dintr-un inel dublu, care la exterior are o serie de substitueni, n
centru fiind nucleul purinic.
Proprieti fizice
Cafeina pur se prezint sub form de cristale prismatice hexagonale incolore, inodore cu gust
amar.
Raportul de solubilitate a cofeinei n:
ap la temperatur normal este de:
21,74 g/l
ap la temperatura de 80 C:
181,82 g/l
15,15 g/l
etanol la temperatura de 60 C:
45,45 g/l
aceton:
20,00 g/l
cloroform:
181,82 g/l
Derivaii xantinei, clasificai ca alcaloizi de natur vegetal (din care face parte i cafeina), sunt
considerai baze slabe, deoarece atomii de azot pot accepta protoni. Cu toate acestea, derivaii
xantinei sub form de soluie nu sunt alcalini.
Utilizare
Cafeina este larg utilizat n alimentaie, prin consumul de cafea.
o ceac de cafea (150 ml) conine ntre 30 - 100 mg de cafein.
o ceac de cafea expresso (30 ml) conine cca. 40 mg de cafein
o ceac de cacao conine 6 mg de cofein.
ciocolata conine cofein ntre 15 - 90 mg/100 g.
Efecte biologice
Cofeina acioneaz ca:
stimulant al SNC
creterea pulsului i tensiunii arteriale
dilatator bronhial
diuretic
stimulant al perstaltismului intestinal
alte denumiri
1,3,7-Trimethyl-3,7-dihydro
-2H-purin-2,6-dion
formula chimic
C8H10N4O2
nr-CAS
58-08-2
aspect
cristale incolore,
inodore, cu gust amar
masa molar
194,19 gmol1
stare de agregare
solid
densitate
1,23 gcm3
punct de topire
238 C
punct de fierbere
de la 178 C sublimare
solubil
moderat n ap i alcool,
bun n cloroform