Antibiotice 3

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

betalactamine
glicopeptide
fosfomycina
cycloserina
bacitracina

Fosfomicina

Mecanism de actiune
inhiba piruvat-transferaza responsabila de sinteza peptidoglicanului din peretele
bacterian

Farmacocinetica

la pH neutru este ionizata => se absorbe greu in tubul digestiv

=> se administreaza parenteral
=> pentru a se absorbi in tubul digestiv trebuie asociata cu trometamina
cu care formeaza ion pereche

Spectru de activitate

gram +: ex. stafilococ

gram ex. proteus si seratia.

Indicatii

infectii urinare cu acesti germeni

infectii cu alta localizare

Reactii adverse

i.m. - durere

flebite

hiposodemie

hipopotasemie
Cicloserina

Mecanism de actiune

inhiba sinteza peretelui bacterian, fiind un analog structural al D-alaninei care intervine
in etapa intracitoplasmatica de sinteza a peptidoglica
peptidoglicanului.

Spectru de activitate

bacilul Koch

enterococi

nocardia

chlamydii

Indicatii

tuberculoza (de rezerva, doar in situatia in care bacilul Koch esterezistent la

tuberculostaticele majore

Reactii adverse

tremuraturi

cefalee

crize epileptice

depresie

Bacitracina

Mecanism de actiune
inhiba sinteza peretelui bacterian

Tip de activitate antimicrobiana = bactericida.

Coci: gram +

Spectru de activitate
ex. streptococ, stafilococ

gram
ex. meningococ, gonococ
Bacili gram + ex. clostrii, bacilul difteric
Treponema pallidum

Reactii adverse

- nefrotoxicitate

Indicatii

aplicatii locale : pulberi, unguente, solutii, colire

- asociat cu aminoglicozide
(Nebacetin = Neomicina + Bacitracina)

nu se administreaza sistemic pt ca este foarte nefrotoxica

Clasificarea antibioticelor

In functie de locul unde actioneaza

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu

celulele tinta

3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de

proteine (inhibitori ai traducerii)

5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei

celulare

Colistina (PolimixinaE)

Singura polimixina folosita astazi (s-a renuntat din cauza toxicitatii)

toxicitatii)

Mecanism de actiune

alterarea membranei citoplasmatice prin actiune detergenta

Tipul de activitate antibacteriana = bactericida

Spectru de activitate

bacil gram negativ : Pseudomonas, Escherichia coli

Farmacocinetica

absorbtie orala slaba => indicata in diareea la nou nascuti

Indicatii

diareea la nou nascuti

profilaxia hiperamoniemiei in ciroza hepatica

pregatire operatii pe colon

aplicatii pe mucoase sau tegumente

Reactii adverse apar la administrarea parentrala => in unele tari s-a

renuntat la ea :

ototoxica, nefrotoxica, neurotoxica

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de

proteine (inhibitori ai traducerii)

aminoglicozide

macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
2

acid fusidinic

Aminoglicozidele

Caracteristici farmacologice importante

1. nu se absorb oral (molecula polara)
2. nu intra in lichidul cefalorahidian

3. se excreta rapid prin urina

4. sunt active pe germenii gram negativi

5. inactive pe anaerobi

6. potential toxic ridicat

Mecanism de actiune

se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30s si 50s => polipeptide atipice =>

moartea bacteriei

Tip de activitate antibacteriana = bactericid

Spectru de activitate

bacili gram negativi inclusiv pseudomonas

bacilul tuberculos

micoplasma pneumonie

mai putin active pe coci gram +

nu actioneaza pe anaerobi

Indicatii aminoglicozide

Generatia I

Streptomicina

tuberculostatic major

asociata cu penicilina in endocardita bacteriana subacuta cu str. Viridans

Neomicina

nu se administraza sistemic = toxica

se administreaza oral pentru :

infectii digestive,

sterilizarea preoperaorie a tubului digestive

distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie

Kanamicina

determina rezistenta rapida

se administreaza mai mult local

este foarte putin folosita

Generatia II

Gentamicina

are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit cele din
generatia I

se administreaza in

infectii grave cu germeni rezistenti: meningite, endocardite, septicemii

infectii la nivel respirator, digestiv, renal (pH > 7 creste potenta)

arsuri infectate cu pioceanic, stafilococ

asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. Buna

Generatia III

Amikacina
3

Netilmicina

mai avantajoase pentru ca

toxicitatea este mult mai redusa
pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala
concentratie biliara eficienta

Aminoglicozidele

Rezistenta la aminoglicozide
enzime care inactiveaza aminoglicozidele
reducerea permeabilitatii peretelui celular
reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi

Reactii adverse:

1. ototoxicitate reversibila sau ireversibila, in functie de doza, durata

tratamentului

2. nefrotoxicitate proteinurie, cilindrurie, retentie azotata

Riscul creste daca :

se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice

se asociaza 2 aminoglicozide

exista insuficienta renala preeistenta

prematuri, virstnici

3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin impiedicarea

eliberarii acetilcolinei in terminatii), mai ales daca se asociaza cu blocante
neur
neuromusculare

4 hipersensibilizare pana la soc anafilactic

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de

proteine (inhibitori ai traducerii)

aminoglicozide
macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
acid fusidinic

Macrolide

Eritromicina
Spiramicina
Roxitromicina (semisinteza)
Josamicina (semisinteza)
Claritromicina (semisinteza)
Azitromicina (azalida)
Pristanamicina (sinergistina)

Eritromicina

Mecanism de actiune

inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)

Tipul de actiune antibacterian

4

Bacteriostatic
Bactericid - in doze mari

Spectru de activitate = ingust

germeni gram pozitivi (bacili, coci)

coci : strepticoc, stafilococ ( putin activa pe neisserii)

bacili : clostridii, bacilul difteric, listerii

legionela, mycoplasme, chlamydii, riketii

inactiva pe bacili gram negativi

Indicatii

indicatiile penicilinei G
pacientii cu alergie la penicilina
infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza

medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu

mycoplasma pneumonie

Reactii adverse:

tulburari dispeptice: dureri abdominale, greata, diaree, anorexie

hepatotoxicitate hepatita colestatica la bolnavi cu boli hepatice sau in asociere cu
alte medicamente hepatotoxice => contraindicata in boli hepatice

Ototoxicitate, alergie rar

Rezistenta la eritromicina

se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu lincomicina

mecanisme

scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina

scaderea afinitati proteinei tinta (50S)
esteraza eritromicinei

Farmacocinetica

Metabolizare in ficat este un inhibitor enzimztic (pt. teofilina,

carbamazepina) pentru ca interactioneaza cu citocromul P450

Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina => creste

absorbtia ei.

Preparate

Eritromicina propionat, estolat cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)

Eritromicina lactobionat injectabila iv. 600 mg/ 6 ore

Claritomicina (Klacid)

Spectru de activitate mai mare decat eritromicina :

T/2 = 5 ore (eritromicina are T/2 = 2 ore) => administrare in 2 doze zilnice
Mai putin iritanta gastric

Activa si pe haemophilus influenzae

Activa pe helicobacter pylorii => indicata in tratamentul ulcerului gastric si duodenal
Mai activa pe streptococ, stafilococ, legionella, chlamydii

Azitromicina (Sumamed, Azitrox)

Apartine unei noi clase derivata din macrolide azalide

T/2 lung - 3 zile, Timp de activitate - 7 zile
Mai putin activa pe steptococi si stafilococi decit eritromicina, dar mai activa pe
chlamydii, haemophilus, legionella

Comod de administrat o data pe zi (de obicei 3 zile cite 0,25g, sau 0,5g, sau
1g/zi)

Este scumpa
5

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de

proteine (inhibitori ai traducerii)

aminoglicozide
macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
acid fusidinic

Lincomicine

Clindamicina
Lincomicina

Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
atentie la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloranfenicolul

Tipul de actiune antibacterian

bacteriostatic,

bactericid - in doze mari

Spectrul de activitate

coci gram pozitivi stafilococi penicilinorezistenti

anaerobi ex. - bacteroides fragilis

are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul, ceftazidima,

ciprofloxacina

actinomicete

protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis

Farmacocinetica
Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creer)

ABCESE
OASE

Indicatii
infectii grave cu anaerobi de electie in infectii cu bacteroides
fragilis

infectii stafilococice
infectii articulare

actinomicoza

Administrare

intramuscular
nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
da in perfuzii

Reactii adverse

favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa

cu clostridium dificile

Tetracicline

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Rolitetraciclina

Tetraciclina

Mecanism de actiune

inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)

Tipul de actiune antibacterian

bacteriostatic

Spectrul de activitate = larg

bacterii gram pozitive si negative
leptospire, spirochete, actinomicete
mycoplasme, clamydii, riketii
vibrionul holerei
protozoare trichomonas
inactiva pe germenii de spital

Rezistenta la tetraciclina
incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
mecanisme :
pompa de eflux a tetraciclinei
modificarea proteinei tinta

Tetracicline

Tetraciclina

Farmacocinetica

redusa de alimente si antiacide

ce nu se absoarbe modifica flora intestinala => dismicrobism

difuzie = buna, intra si intracelular

in bila conc de 10x > ca in plasma

trece in placenta si in lapte matern
depozitare in oase si dinti
nu intra in SNC

eliminare renala prin filtrare si prin scaun

Tetraciclina

Reactii adverse

alergie

ototoxicitate

absorbtie = buna

tulburari digestive

modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium dificile,

stafilococ

tulburari hepatice mai ales cin exista afectare preexistenta

culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la ultimile
4 luni de sarcina + copii < 7 ani

fototoxicitate => atentie le plaja

Indicatii

pneumonii cu mycoplasma pneumonie

riketioze
infectii cu clamydii
holera
bruceloza
topice locale
Ulcer gastric si duodenal eradicare HP

Contraindicatii

infectii cu germeni de spital

hepatite ac. si cr.
insuficienta renala si hepatica
ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
asociera cu betalactamine = actiune antagonica
Doze = 2 4g/zi administrate la 6 ore

Doxiciclina

T/2 = lung 17 20 ore

Nu modifica flora intestinala
Eliminare scazuta prin rinichi => poate fi administrata in insuficienta renala
Indicatii in acutizarii ale infectiilor bronsice pentru ca fata de tetraciclina:

se concentreaza mai bine in secretiile bronsice

actiune mai intensa pe: haemophilus influenzae, stafilococul piogen, pneumococ

Doze :
200 mg in prima zi, apoi 100mg/zi (1 cps)

Minociclina

eficacitate mare in acneea rebela

toxicitate vestibulara mare

Cloramfenicolul

Medicament toxic cu indicatii limitate

Mecanism de actiune

inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)

atentie la acelas nivel actioneaza si macrolidele si lincomicina

Tipul de actiune antibacterian - bacteriostatic

Spectrul de activitate = larg

bacterii gram pozitive si negative

mycoplasme, clamydii, riketii
spirochete
anaerobi: clostridii, bacteroides
inactiv pe pioceanic

Rezistenta se instaleaza prin:

acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se mai poate

fixa pe subunitatea ribozomala 50S

inpenetrabilitatea membranei bacteriene

Cloramfenicolul

Indicatii:

meningite purulente cu bacili gram negativi

febra tifoida
preparate topice: colire, unguente

Reactii adverse = grave

pancitopenie prin inhibarea hematopoezei

reversibil prin mecanism toxic
ireversibil prin mecanism imun

sindromul cenusiu la nou nascuti

prin deficit de glucozo 6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul

Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari digrstive, respiratorii,

circulatorii moarte

reactia Herxheimer
reactii alergice
tulburari digestive

Clasificarea antibioticelor

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine

(inhibitori ai traducerii)

aminoglicozide

macrolide

lincomicine

tetracicline

cloramfenicol

acid fusidinic

5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

Inhibitori ai sintezei de acid folic:
sulfametoxazol
Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
trimetoprim

Inhibitori ai AND-ului bacterian:

chinolone
fluorochinolone
nitroimidazolii
Inhibitori ai transcriptiei:
rifampicina

Chinolonele si fluorochinolonele

au intrat in terapeutica in 1962 acidul nalidixic

Clasificare

CHINOLONE
Mecanism de actiune
Acidul nalidixic (Negram)

Chinolone

Spectru de activitate

bacili gram negativi

Rezistenti cocii pozitivi, pioceanic

Farmacocinetica

Biodisponibilitate mare
Distributie slaba
T/2 = 2 ore

Indicatii

infectii urinare si intestinale

Contraindicatii

copii => leziuni cartilaje

sarcina si alaptare
epilepsie

deficit de G6PDH => anemii hemolitice

Spectru de activitate al fluorochinolone

Fluorochinolone

Avantajele fluorochinolonelor

Administrare orala si patenterala

Dfuziune tisulara buna
Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
Risc scazut de infectii cu candida

Indicatii

infectii urinare
prostatita bacteriana
profilaxia cistitei recurenta la femei
infectii cu neisseria gonoree
infectii gastrointestinale
alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
osteomielita

Fluorochinolone

NORFLOXACINA (NOLICIN)

1CP =400 MG
Doza 400mg x 2/zi
Indicatii
infectii urinare
diarea
diarea calatorului
Contraindicata la copii si in sarcina

CIPROFLOXACINA (Ciprobay, Ciprinol, Ciprolen)

1 cp = 500, 250 mg,

mg, 1f = 100mg
T/2 =4 ore
Indicatii
infectii urinare
uretrita gonococica
prostatita
diaree de diverse etiologii
infectii cu psedomonas
de electie in infectii sistemice cu determinari organice multiple

Clasificarea antibioticelor

5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

Inhibitori ai sintezei de acid folic:
sulfametoxazol
Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
trimetoprim
Inhibitori ai AND-ului bacterian:
chinolone
fluorochinolone
nitroimidazolii
Inhibitori ai transcriptiei:
rifampicina

10

Sulfamide

Sulfamidele sunt chimioterapice de sinteza.

leprei
malariei

Structura asemanatoare cu acidul paraminobenzoic (PABA)

bacterii gram pozitive

pozitive si gram negative
negative
clamidii, ricketi, protozoare (germenii au capatat rezistenta)
plasmodii

Tip de activitate antibacteriana = bacteriostatic

Trimetoprim + sulfamide = bactericid

Mecanism de actiune

Farmacocinetica buna

Sulfonele se folosesc in tratamentul

Spectru larg de activitate

distributie buna in tesuturi inclusiv in LCR

eliminarea se face renal (determina precipitare la nivelul tubilor

renali).

Reactii adverse
tulburari gastro-intestinale
reactii hematologice
reactii neurologice
hipersensibilizare

Interactiuni medicamentoase
competitia pentru proteinele plasmatice
hipoglicemii
tulburari de coagulare

CLASIFICARE

Actiune sistemica

Scurta - sulfafurazol
ulfafurazol (Neoxazol) T/2 = 1 - 8 ore
Medie sulfametoxazol,
ulfametoxazol, sulfadiazina
sulfadiazina T/2 = 8 - 24 ore
Lunga - sulfametoxidiazina (Sulfametin) T/2 = 24 ore

Intestinala (neresorbabile)

Sulfasalazin (Salazop
yrin)
(Salazopy
rin) = Acid 5aminosalicilic + Sulfapiridina
ftalilsulfatiazol

Locala

sulfacetamida colir
sulfadiazin (Dermazin), sulfadiazina
sulfadiazina argentica (Flamazine crem)
mafenid (Sulfamylen) - crema

Chimioterapice folosite in
tuberculoza
11

Tuberculostatice

Bacilul Koch
are multiplicare lenta
se cantoneaza in leziuni greu accesibile
dezvolta foarte rapid rezistenta
Se folosesc asociatii de chimioterapice
Clasificare
Regimurile terapeutice
7/7 (tratament zilnic 7 zile)
2/7 (2 zile de tratament din 7 zile)
Exemple
6HRSZ2 + 3HR
2HRSZ + 4HR

Rifampicina

Tip de activitate antibacteriana - bactericid intens

bacilul Koch
gram pozitivi inclusiv pe stafilococul auriu
gram negativi meningococ, hemofilus, E. Coli

Mecanism de actiune

Spectru de activitate

la nivel nuclear blocheaza ARN-polimeraza ADN-dependenta => nu se

formeaza ARN

Rezistenta la rifampicina

se instaleaza rapid => folosirea de asocieri de tuberculostatice

Farmacocinetica

distributia este buna

elimina renal 30% si determina coloratia rosie- portocalie a urinei (si a
transpiratie, salivei, sputei)

Reactii adverse

toxic hepatic
tulburari digestive
tulburari renale
tulburari hematologice

Interactiuni

este un inductor enzimatic => contraindicata in porfirie

Rifaximina (Normix) = derivat de rifampicina

Tuberculostatice

Izoniazida

Tip de activitate antibacteriana - bactericida

Rezistenta - se instaleaza rapid => asocieri
Farmacocinetica - difuzeaza bine in tesuturi
12

Reactii adverse

Etambutol

Tip de activitate antibacteriana

Pirazinamida:
Pirazinamida:

Tip de activitate antibacteriana - actiune bactericida

Farmacocinetica - difuzie buna
Reactii adverse

toxic hepatic
nevrita periferica (elimina vitamina B6 la nivel renal)

Interactiuni medicamentoase
cu rifampicina creste toxicitatea hepatica

Indicatii
toate formele tuberculoza

bacteriostatic
actioneaza pe germeni in multiplicare, are o toxicitate redusa.

Mecanismul de actiune inhibarea sintezei de ARN

Farmacocinetica distributie buna
Reactii adverse
toxicitate redusa
nevrita optica (rara)

hepatotoxic
creste acidul uric

Carateristici generale tuberculostatice

Se folosesc asocieri de tuberculostatice pentru ca rezistenta

se instaleaza rapid

Difuzie buna in tesuturi

Reactii toxice frecvente si uneori grave (exceptie E)

Bactericide (exceptie E)
Tratamentul este de lunga durata (luni)

Medicamente antifungice (antimicotice)

Antifungice

Fungii sunt organisme care sunt separate de mediu extern

de :

peretele celular cu chitina si polizaharide

membrana celulara cu continut bogat in ergosterol

Folosirea medicamentelor antifungice a crescut datorita SIDA

si altor boli imunodeprimante
Clasificarea dupa locul de actiune

Antifungice pentru micoze sistemice si subcutanate

13

Amfotericina B
Flucitozina
Ketoconazol
Itra
Itraconazol
Fluconazol

Antifungice pentru micoze superficiale

Nistatin
Clotrimazol
Miconazol
Econazol
Gliseofulvina

Clasificarea dupa mecanismul de actiune

1. Dezorganizarea membranei fungice

a. Poliene = altereaza membrana fungica prin fixarea definitiva pe ergosteroli

Amfotericina B - i.v sau local
Nistatina - bucal sau local
Natamicina (Pimafucin) local
b. Azoli = impiedica sinteza ergosterolului
Clotrimazol - bucal, local
Miconazol - intern, bucal, local
Ketoconazol intern, local
Itraconazol intern
Fluconazol intern

c. Alilamine = inhiba scualen-epoxidaza => acumularea de scualeni cu

efect fungicid

Terbinafina - intern, local

Clasificarea dupa mecanismul de actiune

1. Dezorganizarea membranei fungice

Poliene

2. Inhibitia sintezei de ADN fungic

Flucitozina (Ancotil) intern

3. Inhibitia mitozei celulei fungice

Gliseofulvina - intern

Azoli
Alilamine

Nistatina (Stamicin)

structura polienica
Mecanism de actiune

se leaga de ergosterolul din membrana citoplasmatica =>alterarea

permeabilitatii ei => pierdere de ioni in mediu extracelular

Spectru de activitate

levuri si fungi ce determina infectii superficiale

actiune foarte intensa pe candida = fungistatic sau fungicid in functie de doza

Rezistenta - nu determina rezistenta

Indicatii - infectii cu localizare cutaneo-mucoasa,

bucofaringiana, digestiva, vulvovaginala
14

Doze

oral - 500 000 - 1 000 000 ui/zi x 7 zile

local unguente pe piele de 2-3 ori pe zi pina la vindecare
ovule in candidoza vaginal 1 ovul/zi x 3 saptamini

Clotrimazol (Canesten)

structura imidazolica

Micosporum
Tricophyton
Epidermophyton
Pitirosporum
activitate slaba pe Candida
NB. Este anitrichomoniazic, antibacterian - la concentratii mari

Indicatii

creme 1%, solutii 1%, comprimate vaginale 0,1g

Spectru de activitate

- micoze cutanate si mucoase

- trichomoniaza vaginala
Prezentare

Miconazol

dervat imidazolic cu spectru larg

Indicatii

candidoze
dermatite foliculare si nefoliculare ( adjuvant la griseofulvina)
pitiriazis

Administrare

oral (mai rar), local (unguente), i.v (rar)

Reactii adverse

alergie soc anafilactic

hepatita toxica (doze mari)
scade sinteza de testosteron si corticoizi prin scaderea actiunii enzimelor
cit. P450

Ketoconazol (Nizoral)

dervat imidazolic cu spectru larg

Mecanism de actiune

impiedicarea formarii ergosterolului din lanosterol

Indicatii

= este eficace oral

infectii micotice sistemice : histoplasmoza, blastomicoza, coccidoidomicoza
micoze ale pielii si parului care nu raspund la alte tratamente
candidoze
Administrare si doze: oral - 200-400 mg /zi - doza unica, sampoane creme

Durata tratamentului

5 zile vulvovaginita
2 saptamimi candidoza
6 luni in infectiile sistemice grave

Farmacocinetica

se activeaza in pH acid gastric => nu se asociaza cu antiacide

15

Reactii adverse

tulburari digestive

Fluconazol (Diflucan)

in vitro are potenta mai mica decat Ketoconazolul

Mecanism de actiune

impiedicarea sintezei membranei citoplasmatice

Spectru de activitate

Candida, Aspergilius
Histoplasma, Blastomices
Criptococus, Coccidoides
Administrare oral
Prezentare cp. 50 si 150mg

Indicatii

candidoza
digestiva 100 mg x 2/zi zi x 2 sapt.
orofaringiana -100 mg x 2/zi x 3 zile

vaginala acuta - 150 mg- doza unica => vindecare 80%(

80%( echivalent cu 3
zile de tratament cu clotrimazol vaginal, sau 5 zile de ketoconazol oral)

meningita criptococica

Griseofulvina

Mecanism de actiune

se leaga de proteinele microtubulare => distrugerea fusului mitotic =>

inhibarea sintezei

Spectru de activitate

Tricophyton
Epidermophyton
Micosporum

Farmacocinetica

se acumuleaza in tegumente si fanere

inductoar enzimatic => scade eficacitatea anticoagulantelor si a
anticonceptionalelor

Indicatii - micozele pielii capului, parului, unghiilor

Durata tratament

durata 1- 6 luni + inca 2 luni dupa vindecare

In onicomicoza trebuie scoasa unghia

Doza 500 mg x 2/zi

Amfotericina B

structura polienica
Mecanism de actiune

se leaga de sterolii din membrana fungica => formeaza pori => creste
permeabilitatea pentru K+ => K+ iese

Spectru de activitate

Candidoza viscerala, Aspergilius, Histoplasma, Criptococus

Indicatii

Meningite, infectii micotice sistemice la bolnavii cu SIDA

Reactii adverse = frecvente si grave

insuficienta renala, insuficienta hepatica

leziuni nervoase, pancitopenie

Flucitozina (Ancotil)
16

inhiba sinteza ADN

se administreaza cu Amfotericina B

MEDICATIA ANTIVIRALA

Virusurile

se inmultesc cu ajutorul enzimelor celulei gazda.

Medicamentele antivirale

blocheaza replicarea virusului + blocheaza si metabolismul celulelor

gazda
=> limita intre doza terapeutica si cea toxica este mica.

Etapele infectari virale

Penetrarea in celula gazda>Decapsidarea>Replicarea acidului nucleic viral +

sinteza de proteine virale > Asamblarea virusilor > Eliberarea virusurilor din celula
gazda

Mecanismul general de actiune

falsi metaboliti necesari sintezei de acizi nucleici

blocarea sistemelor enzimatice necesare replicarii

Mecanisme de actiune

impidicarea penetrarii virusului in celula amantadina, rimantadina

impiedicarea decapsidarii virusului rimantadina
impiedicarea replicarii virale acilovir, ganciclovir
impiedicarea sintezei proteinelor virale inteferonii
inhibarea asamblarii virusurilor indinavirul, ritonavirul
impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda zanamivirul, oseltamivirul

Mecanism de actiune

1. Antivirale antivirusul gripal

amantadina

rimantadina

zanamivirul

oseltamivirul

2. Antivirale antiherpes virusuri

acilovirul

valaciclovirul

famciclovirul

penciclovirul

ganciclovirul

foscarnetul

3. Antivirale cu spectrul larg

ribavirina

interferonii

Aciclovir (Zovirax)

Structura - analog al guanozinei

17

Mecanism de actiune

I patrunde selectiv numai celulele infectate cu virusul

herpetic care contin timidin-kinaza virotica => aciclovirul este fosforilat in
aciclovir monofosfat

II sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2 fosforilari => aciclovir

trifosfat = forma activa a aciclivirului

III AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral aciclovirul

trifosfat => AND viral anormal => nu mai poate continua replicarea

ACICLOVIRUL

Mecanism de actiune
Administrare si doze

Locala

- herpes genital, orofacial

unguent 5% - la 4 ore x 10 zile

Orala

- hepes cutanat, mucos

200 mg x 5/zi x 10 zile
- herpes zoster
800 mg x 5/zi x 10 zile

Amantadina (Vyregt)

Indicatii

Infectii cu virusul gripal A

administrat curativ sau profilactic la persoane cu risc

Doze
100mg x 2/zi
NB amantadina are si actiune anticolinergica
=> utilizata in boala Parkinson

Reguli generale privind tratamentul

cu antibiotice

Profilaxia cu antibiotice
Asocieri de antibiotice
Greseli in terapia cu antibiotice

Profilaxia cu antibiotice

indicatii limitate

Principiile profilaxiei cu antibiotice

Se face pentru un singur agent patogen

Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat mai limitat

Durata scurta ( exceptie: RAA, TBC)

Se aplica individual (nu in colectivitati)

Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc rezistenta (nu pentru germeni

de spital)

18

Contraindicata pentru viroze (exceptii : batrini, cardiaci, imunodeprimati)

Indicatiile profilaxiei cu antibiotice

1. reinfectia streptococica - la bolnavi cu RAA Benzantin penicilina

2. prevenirea EBSA la valvulopatii, protezati valvular, sunturi
arteriovenoase :

a. amigdalectomie, extractii dentare profilaxia infectiei streptococice =>

Penicilina iv. in bolus 1 milion ui. - inainte cu o ora, apoi 1milion x3/zi x 3 zile

b. intrventii chirurgicale abdominale profilaxie infectie cu enterococ =>

Ampicilina 1g + Gentamicina iv. inainte de operatie + 5 zile dupa operatie

3. pacientii cu BPOC si viroze doxiciclina

4. pacienti imunodeprimati,
imunodeprimati, sau sub corticoterapie cefalosporine

5. boli de singe cu pancitopenie - cefalosporine

Asocieri de antibiotice

de preferat monoterapia

Principiile asocierii de antibiotice

1. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul afectat

2. Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic
3. Reactiile adverse sa fie diferite
4. Sa nu determine rezistenta incrucisata
5. Doza sa fie ca in monoterapie

Indicatiile asocierii de antibiotice

1.largirea spectrului de activitate pina la identificarea germenului

infectii grave

EX : betalactamina + antistafilococic + aminoglicozid (BG-) + metronidazol

( anaerobi)

2.infectii cu etiologie mixta demonstrata

3.obtinerea unui efect bactericid in focarele greu accesibile si pentru
impiedicarea selectarii de mutante - tuberculoza

Reguli de asociere

Sa realizeze efect sinergic bactericid

Betalactamine + aminoglicozide

Germenul patogen sa fie sensibil la ambele bactericide

In infectii mixte fiecare agent patogen sa fie sensibil cel putin la un

antibiotic

In infectii de spital asociere cu antibiotice de rezerva

stafilococ => Oxacilina + Gentamicina

EBSA => Vancomicina + Cefalosporina
BG- aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina
BG- anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol

Nu se fac asocieri:
19

medicament bactericid + bacteriostatic

doua antibiotice din clasa aminoglicozide
doua antibiotice cu spectru larg

Cloramfenicol + Tetraciclina

Greseli in terapia cu antibiotice

Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta

Folosirea in viroze
Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta
Folosirea dozelor prea mici,
mici, sau durata scurta
Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la tratament
Asocieri gresite
Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical

20