Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
CHINOLINICI
ALCALOIZI CHINOLINICI
NUCLEUL
CHINOLINIC
ALCALOIZI CHINOLINICI
CINCONINA(+); CINCONIDINA (-
CHININI SULFAS
CHININI HYDROCLORIDUM
CHINIDINI SULFAS
Cinchona robusta
Caractere macroscopice:
Tuburi rulate sau fragmente de
diferite forme
Suprafaa extern este gri cu
nuane brun-rocat
Suprafaa extern cu striuri
longitudinale i transversale
Suprafaa intern este
galben, cu fisuri mai scurte
Fractura fibroas
Miros slab aromat
Gust amar astringent
Pulberea are culoare brunroie
Caractere macroscopice:
Scoara are culoare galbenarmie
Fisura foarte fibroas
Miros puin aromatic
Gustul foarte amar, slab
astringent
Pulbere de culoare galben
Scoara de Cinchona
ledgeriana are caracteristici
asemntoare cu scoara
Cinchonei calisaya
Caractere macroscopice
Scoara este mult mai subire
Este puternic rulat
Suprafaa extern este gri-brun
Mirosul este agreabil
Gust astringent, puin amrui
Puberea are culoare galbendeschisa
CHININA
Proprieti
toxice asupra
protozoarelor din
genul
Plasmodium,
formele asexuate
(ANTIMALARIC)
Antipiretic,
analgezic
Vasodilatator
Ocitocic
Scade
excitabilitatea,
conductibilitatea
i contractilitatea
inimii
CHINIDINA
ANTIARITMIC
(scade
contractilitatea,
conductibilitatea
i excitabilitatea
inimii)
INDICAII
TERAPEUTICE:
Meninerea
ritmului sinusal
Extrasistole atriale
i ventriculare
Prevenia
tahicardiilor
paroxistice
INTERACIUNI MEDICAMENTOASE
Risc MAJOR
DIGOXIN: utilizarea concomitent crete toxicitatea digoxinului
(grea, vom, aritmii cardiace)
Management clinic: la pacienii aflai sub tratament cu digoxin
care necesit tratament cu chinin mai mult de 5-7 zile, se
monitorizeaz concentraia plasmatic a digoxinului i se ajusteaz
dozele.
INTERACIUNI MEDICAMENTOASE
RISC MODERAT
ANTICOAGULANTE ORALE
DICUMAROL: utilizarea concomitent poate conduce la creterea riscului
de sngerare
Management clinic: se ajusteaz doza de dicumarol pentru men inerea nivelului
dorit de anticoagulant
WARFARINA: risc crescut de sngerare
Management clinic: se ajusteaza dozele n vederea meninerii unui nivel optim
de anticoagulant
ANTITUBERCULOASE
RIFAMPICINA: utilizarea concomitent poate determina creterea
clearence-ului chininei i reducerea nivelelor plasmatice ale chininei.
Management clinic: rifampicina nu trebuie administrat concomitent cu
chinina n tratamentul malariei. Dozele de chinin ar trebui crescute la
pacienii care se afl sub tratament cu rifampicin. Rifampicina crete
semnificativ clarence-ul chininei i prin aceasta scade rata de vindecare.
DOZAJ
Mod de administrare
Produsul vegetal ntreg, fragmentat i sub form de pulbere se utilizeaz n
diferite forme farmaceutice ncluznd: comprimate 200 mg, fiole, comprimate
filmate, supozitoare.
Un decoct se prepar prin adugarea a 0.5 g produs vegetal la o cana de ap.
Tinctur: 1:5 n 75 % etanol
Doza zilnic: 1-3 g drog
Doza de extract lichid zilnic: 0.6-3 g de extract lichid de chinina ( con ine 45% total alcaloidic). Se poate utiliza de asemenea zilnic 0.15-0.6 g extract cu
15-20 % total alcaloidic.
Doza standard unic de extract este de 0.2 g. Doza de extract lichid unic este
de 0.5-1 g.
Doze homepate: 5 picaturi, 1 tablet, 10 globule la fiecare 30-60 min (acut) sau 1-3 ori pe
zi (cronic). Parenteral: 1-2 ml sc (acut): 3 ori pe zi; cronic o dat pe zi
CHININA:
Profilactic: 0.5 g/24 ore
Curativ: 2 g/24 ore
CHINIDINA:
0.5-1g/24 ore
SUPRADOZAREA
n caz de supradozare pot aprea:
aritmii cardiace
zgomot n urechi
tulburri de auz i de vedere
Moartea apare la 10-15 g de chinin prin bloc
cardiac i asfixie
Terapia n intoxicaia acut
lavaj gastric
atropina pentru bradicardie
fenitoina pentru tulburri de ritm
Diureza forat i hemodializa nu sunt potrivite n
caz de supradozare.
R. Grahe:
PV se nclzete vapori rosu violet condensare,
dizolvare in alcool 70 fluorescenta albastra, se
accentueaza la acidulare
R. taleochinica:
Prin tratare cu cloramina, ap de clor, ap de brom sau
ap oxigenat, n mediu bazic, chinina i chinidina se
oxideaz la taleochinin (verde)
MORFINA
PAPAVERINA
CODEINA
NOSCAPINA
TEBAINA
Descriere botanica
Plant ierboas, anual,
tulpin erect, pn la 1 m
nlime, puin ramificat
Frunze alungit-ovate,
margini neregulat dinate,
culoare verde-albstruie
Flori solitare mari, cu 4
petale albe, roz sau liliachii, cu
o pat mare violet-nchis la
baz
Fruct capsul
Caractere macroscopice
Capsule globuloase, ovoide, uneori alungite
n partea superioar se gsete discul stigmatic
multilobat
Suprafaa neted cu punctuaii negricioase
Conine un numr foarte mare de semine mici
Culore galben pn la
brun deschis
Miros narcotic
ALCALOIZI 10-20%
Acizi organici (acid lactic, acid
fumaric, acid meconic)
Glucide 20%
Rezine
Cauciuc 5-10%
Substane minerale
Ap 10-30%
1. PV
TOXICITATEA MORFINEI
SUPRADOZARE
Scderea
capacitilor mentale
euforie,
analgezie
mioz
Bradicardie
respiraie ncetinit
Deprimare
respiratorie, cianoza,
spasmele tonicoclonice, spasmele
pilorice, atonia
intestinal, grea,
Tratament INTOXICAIE
lavaj gastric
administrarea de
crbune activat
substituie electrolitic
tratarea acidozei cu
infuzii de bicarbonat de
sodiu
administrare de
subtituenti de plasma
n caz de soc
intubarea i
oxigenoterapia
Antitusiv
Bronhoconstrictoare
Efect analgezic mai slab dect morfina
Poteneaz aciunea altor analgezice cu care
se asociaz (paracetamol, aspirin)
SPECIALITI FARMACEUTICE:
CODAMIN, SOLPADEINE, FASCONAL
CODEIN, CODEIN FOSFAT
-DOZA: 10-20 mg / p.o. efect antitusiv (inhiba centrul tusei)
ACIUNE TERAPEUTIC
ANTISPASTIC: relaxeaz fibrele musculaturii netede
La nivel cardiac: deprim conductiblitatea inimii i
excitabilitatea, crete debitul coronarian
INDICAII:
Afeciuni spastice gastro-intestinale ale vezicii biliare i
urinare
Tulburri cerebrale: diminuarea ateniei, concentrrii, post
AVC, tulburri cohleo-vestibulare
CONTRAINDICAII: hipertensiune intracraniana, Parkinson,
tulburri de conductibilitate cardiac
SPECIALITI FARMACEUTICE
PAPAVERIN soluie inj. Sau comprimate
Se asociaz cu anticolinergice n LIZADON (comprimate sau
supozitoare)
TEBAINA
Nu se utilizeaz ca atare
Se folosete la obinerea CODEINEI prin semisintez
Se extrage din Papaver bracteatum
Compozitie chimica
Antocianozide
Alcaloizi 0,007%( rhoeadina)
Mucilagii
Acizi organici
Actiune
expectoranta, sedativa
Intrebuintari
Afect respiratorii la copii
ALCALOIZI DIIZOCHINOLINICI
Caractere macroscopice
Fii lungi, curbate, cu asperiti pe faa exterioar
Scoarele de pe tulpini au striuri longitudinale, iar
cele de pe rdcini sunt rugoase
Suprafaa extern este cenuie sau brun, iar cea
intern este galben-aurie, n timp devine brun
Gust amar
Compozitie chimica:
Scoara de pe rdcini este mai bogat n
alcaloizi totali (10%) dect scoara de pe
tuplini(2%)
Alcaloizi protoberberinici: berberina este
alcaloidul principal (1.3% din total), palmatina,
columbamina, iatrorizina
Alcaloizi benziltetraizochinolinici:coclaurina
Alcaloizi bisbenzil-tetraizochinolinici:
berbamina, oxiacantina
Surs de vitamina C. n procese metabolice variate vitamina C crete
activitatea sistemului imun, stimuleaz absorbia fierului i previne
scorbutul. Are i un efect uor diuretic datorit coninutului n acizi .
EFECTE:
Cardiovasculare: s-a dovedit ca extracte din scoar care
conin 80% berberin i ali alcaloizi reduc tensiunea
arterial la pisici pentru cteva ore. S-au nregistrat la
diferite doze, efecte inotrope pozitive i negative asupra
inimilor de pisici.
COLAGOG: tinctura mam homeopat a ajutat eliminarea
bilei la porcii de guinea n medie de 20%. Extractul cu 80%
berberin i ali alcaloizi au stimulat excreia de bil la
obolani cu 72%.
ANTIPIRETIC: tincturile apoase au efect antipiretic la
iepurii febrili.
ANTIBIOTIC
STIMULEAZ PERISTALTISMUL INTESTINAL
Homeopatie:
Calculi renali, gut, reumatism, tulburari hepatice i
biliare, piele uscat
ACIUNE
Utilizri:
Afeciuni hepatobiliare
colagog-coleretic
Antispastic
Berberina are si aciune hemostatic
metroragii
HTA
dizenterie,infec ii
conjunctivite
Compoziie chimic:
SUPRADOZARE
Doza mai mare de 4 mg conduce la stupoare, epistaxis, vom, diaree, afectarea
rinichiului
Tratamentul in caz de intoxicaie este unul simptomatic
DOZE
Fructul:
Mod de administrare: intern: ceai
Preparare infuzie: peste 1-2 ligurie de fruct ntreg sau pulverizat se toarn 150 ml de
ap fierbinte. Se strecoar dup 10-15 min
Scoara:
Extract lichid 1:1; 1:5
Ceai
Preparare: o tinctur 1:10 se prepar dup Farmacopeea Germana ediia a X-a
Pntru extracia alcaloizilor puri din scoara de berberis se utilizeaz 0.3% acid sulfuric
amestecat cu 10% NaCl. Clorhidratul de berberin precipitat se trateaz cu ap
acidulat i se evapor. Se dizolv n ap i se filtreaz. (pH=8). Filtratul se nclzete
la 70C i se trateaz cu HCl pn la pH=2. Precipitatul clorhdratului de berberin se
spal i se usuc.
Doza zilnic: infuzie: 2 g produs vegetal la 250 ml ap
Tinctura: 20-40 picturi zilnic
Doze homeopate: 5 picturi, 1 tablet, 10 globule la fiecare 30-60 minute (acut)
1-3 ori pe zi (cronic)
Parenteral:1 ml de 3 ori/ zi, 2-3 supozitoare; unguent 1-2/zi
COMPOZIIE CHIMIC
Alcaloizi izochinolinici
3-6%, cel mai
important-HIDRASTINA
BERBERINA(3%)
CANADINA (1%)
CI: - sarcina
- Deficit de glucozo-6fosfat dehidrogenaza
ACIUNE TERAPEUTIC
BERBERINA: antibacterian,
antifungic
Se utilizeaz n diaree
infecioas, dizenterie, inf.
ginecologice, inf. oculare
Hemostatic-n hemoragii
uterine
Hidrastina este hipertensiv
Berberina este hipotensiv
Coleretic, antispastic,
carminativ
ALCALOIZI CU NUCLEU
BENZOFENANTRENIC
Radacina 3-4%
a. izochinolinici de tipul
protoberberinei: coptisina
(alcaloidul principal),
berberina;
a. izochinolinici de tipul
benzofenantridinei:
chelidonina; sanguinarina;
cheleritrina;
a. izochinolinici de tipul
proptopinei: protopina,
criptopina;
HO
O
O
N
O
O
CH3
chelidonina
Chelidonina analgezic
asemanator morfinei
- spasmolitic
asemanator papverinei
- citostatic
asemantor colchicinei
Berberina stimulent al
musculaturii netede
Sanguinarina si cheleritrina
iritanta, antibacteriana,
antivirala
Colecistokinetic (stimuleaza
musculatura neteda, creste
tonusul si peristaltismul
vezicii biliare, colereticcolagog)
Antihipertensiv, antifungic,
herba
afeciuni hepatice i
biliare
in medicina
chinez:
n inflamaii peritoneale
n inflamaii ale pleoapei
n dermatite ulcerative
Veruci
Edeme
Carcinom stomacal i hepatic
radix
in medicina chinez:
Chelidonii herba et
radix
la doze terapeutice nu se
cunosc reacii adverse
studiile clinice arata efecte
colaterale: diaree, voma,
oboseala
S-au semnalat cazuri rare
de hepatita, dermatita de
contact intreruperea
tratamentului
Sarcin: a nu se utiliza pe
parcursul sarcinii
ALCALOIZI
BENZOIZOCHINOLINICI
Curara
compozitie chimica
actiune
Toxiferin
Caracurarina
Metode de analiza
Reacii de identificare
Prepararea soluiei de analizat:
1 g pulbere de Papaveris fructus (sau 0.5 g pulbere
de opiu) se extrage pe baia de ap la 60C, timp de
30 minute cu 10 ml HCl 1%, agitand intermitent.
Se filtreaz. raciresoluia apoas acid se extrage
de 2 ori cu 3-4 ml eter.
Soluia eteric servete la identificarea acidului
meconic.
Soluia apoas acid, epuizat se alcalinizeaz cu
NH4OH 10%, se extrage n alcool amilic( solvent
selectiv pt morfin) =sol A, cu benzen (se extrage
codeina, tebaina, narcotina=sol. B, apoi cu cloroform
(extrage papaverina)=sol C