Sunteți pe pagina 1din 16

Ministerul Sntii al Republicii Moldova

IP Universitatea de Stat de Medicin i Farmacie Nicolae Testemianu


Departamentul Pediatrie

Terapia cu antihistaminice. Clasificare.


Efecte secundare. Particulariti

ef Departament, d.h..m., profesor universitar N. Revenco


D.h. .m., profesor universitar E. Stasii
Medic Pediatru Rezident V. Iacomi

Medica ia reac iilor alergice de tip imediat:


Preparate ce mpiedic eliberarea din mastocitele
sensibilizate i din bazofile a histaminei i a altor
substan e biologic active
Glucocorticoizi
Cromoglicat de sodiu
Al i inhibitori ai degranulrii mastocitelor
Preparate ce mpiedic interac iunea ntre histamina
liber i receptorii tisulari sensibili la histamin
Blocante H1 receptori (difenhidramina, clemastina, etc.)
Preparate ce nltur principalele simptome,
manifestri ale reac iilor alergice de tipul ocului
anafilactic cum ar fi hipotensiunea arterial, spasmul
bron ic:
Adenomimeticele (epinefrina, norepinefrina)
Bronhodilatatoarele musculotrope (aminofilina,
teofilina); simpatomimetice (salbutamol, fenoterol,
terbutalina); parasimpatoliticele (ipratropiu, oxitropiu,
troventol)
Preparate ce diminueaz afectarea esuturilor
AINS

4 subtipuri de receptori sensibili la histamin


(H1,H2,H3,H4)
Localizarea H1 receptorilor: cord (efect inotrop pozitiv,
tahicardie, ncetinirea conducerii AV, cre terea fluxului
coronarian); SNC ( efect sedativ, cre terea TA, vom de
origine central); hipofiza (cre terea secre iei
vasopresinei, hormonului adrenocorticotrop, hormonului
luteinizant); arterele mari (cre terea tonusului); arterele
mici (diminuarea tonusului); bronhii ( bronhospasm);
stomacul (contrac ia musculaturii netede); vezica
urinar (contrac ia); ileonul (contrac ia); pancreasul
( cre terea secre iei polipeptidului pancreatic)
H2 receptorii regleaz activitatea secretorie a
stomacului, activitatea cardiac, metabolismul lipidic,
particip n procesele imuno alergice fiind depista i pe
membranele limfocitelor, mastocitelor, leucocitelor
bazofile i neutrofile
H3 receptorii (SNC, SNP)
H4 receptorii: mduva osoas ( regleaz eliberarea
neutrofilelor n patul sanguin); colon, ficat, pulmoni,
intestin sub ire, splina, testicule, timus, tonzile, trahee

Clasificare:
Etilendiamine (cloropiramina,mepiramina)
Etanolamine (clemastina,difenhidramina)
Alchilamine (dimetinden,acrivastina)
Imidazoline (antazolina)
Hinuclidine (quifenamida)
Fenotiazine (prometazina,mequitazina,atarax)
Piperazine (cetirizina)
Piperidine(loratadina,desloratadina,astemizol,
rupatadina)

Afinitatea antihistaminicelor fa de
receptorii histaminici este inferioar
mediatorului, de aceea ele nu deplaseaz
histamina legat de receptor ci blocheaz
receptorii liberi sau cei care se elibereaz
din legtura cu histamina. Din aceste
considerente, blocantele H1 receptorilor au o
eficacitate mai mare n prentmpinarea
reac iilor alergice de tip imediat , n reac iile
alergice deja declan ate mpiedic
eliberarea a noi cantit i de histamin.

Gradul de blocare a H1
receptorilor
Difenhidramina
Prometazina
Cloropiramina

+
++
+++

Clemastina

++++

Cetirizina,
loratadina

+++++

Acrivastina,ebastin
a

++++++

Efecte farmacodinamice:

Genera ia I
Sedativ (liposolubile, penetreaz BHE, blocare
receptori M-colinergici i serotoninergici centrali
Anticolinergic periferic (xerostomie, dereglri de
mic iune, constipa ii, tahicardie, dereglri de vedere,
cre te vscozitatea sputei , agravarea glaucomului)
Antivomitiv (ac iunea anticolinergic, util n
tratamentul rului de mi care i maladiei Menier)
Antiparkinsonian (blocarea M-colinoreceptorilor)
Antitusiv (inhibarea direct a centrului tusei din
hipotalamus)
-adrenoblocant
Anestezic local
Antiserotoninic (util n migrene)
Toleran a

Genera ia II i III
Afinitate i selectivitate nalt
Practic lipse te efectul sedativ
Nu se dezvolt toleran
Propriet i farmacocinetice favorabile (efect
peste 30-60 min, ac iune 24-48 ore)
Blocheaz canalele de K+ din sistemul de
conducere intracardiac (alungire QT,
dereglri de ritm, apare n asociere cu
inhibitorii enzimelor citocromului P450,
antifungice (ketoconazol, itraconazol);
macrolidele (eritromicina, claritromicina);
antidepresivele (fluoxetina, paroxetina)

Reac ii adverse:
De regul se suport bine
G I - sedare, somnolen , oboseal, poten eaz
efectul deprimant al buturilor alcoolice
Nelini te, nervozitate, insomnie, tremor
n doze mari iritabilitate, convulsii
(contraindicate barbituricele)
Tulburri digestive (etilendiamine )

V MULUMESC
PENTRU ATENIE!

S-ar putea să vă placă și