AEROSOLII

Definiie
Aerosolii farmaceutici sunt sisteme disperse eterogene la care faza intern este un lichid sub
form de picturi fine dispersate n faza extern gazoas cu ajutorul unor dispozitive speciale. n
terapie aerosolii sunt utilizai pentru tratamentul diferitelor afeciuni ca: astm, traheite, laringite,
bronite, pneumonii ct i n complicaii pulmonare pre i postoperatorii. Substanele active
administrate sub aceast form sunt din cele mai diferite clase farmacodinamice ca
simpatomimetice, parasimpatolitice, anestezice locale, antituberculoase, antibiotice,
antihistaminice, hormoni, vitamine etc. Aerosolii sunt utilizai i n dermatologie sub form de
spray-uri pentru tratarea diferitelor micoze, dermatite bacteriene ct i cu efect sicativ,
emolient etc.
Aerosolii au fost utilizai nc din antichitate. Hipocrates utilizeaz fumurile medicamentoase
(dispersie solid n gaz) iar Galenus a folosit ceaa medicamentoas sub form de inhalaii.. n
1945 Abramson utilizeaz penicilina sub form de aerosol. Aceast form este oficinal n unele
farmacopei (american, francez, ceh), n F.R. X nu este oficinal.
Avantaje
Aerosolii prezint urmtoarele avantaje:
- aciune rapid comparabil cu medicamentele administrate parenteral;
- se pot administra n acest mod medicamente neabsorbabile digestiv (adrenalina);
- substanele active nu sunt supuse aciunii sucurilor digestive;
- aerosolii sunt o form elegant i eficace pentru tratamente ale cilor respiratorii;
- prin asigurarea unui anumit grad de dispersie al fazei disperse, se poate dirija punctul de atac al
medicamentului.
Dezavantaje
- pentru administrare e nevoie de aparatur special i costisitoare;
- uneori apare fenomenul de intoleran local.

Clasificare.
Aerosolii se pot clasifica dup urmtoarele criterii:
a. Dup modul de administrare:
- extern;
- intern;
b. Dup modul de preparare:
- aerosoli obinui prin dispersie;
- aerosoli obinui prin condensare.
c. Dup diametrul particulelor:
- aerosoli cu diametrul mediu al particulelor de 5m sau inferior (aerosoli adevrai) destinai
administrrii transpulmonare;
- aerosoli cu diametrul particulelor mai mare dect 5m (pseudoaerosoli) folosii n tratamente
dermice sau pe mucoase
- spray-uri.
Formularea aerosolilor
Pentru obinerea aerosolilor farmaceutici este nevoie de:
A. substane active (soluii medicamentoase);
B. propulsor;
C. recipient.
A. Substanele active sunt utilizate sub form de soluii, emulsii sau suspensii. Ca solveni pot fi
utilizai: apa, serul fiziologic, glicerina, alcoolul, propilenglicolul, uleiuri vegetale sau alte soluii
lipofile cnd substana activ este prelucrat sub form de emulsii U/A.
B. Propulsorii constituie faza gazoas elastic format dintr-un amestec de gaze comprimate sau
lichefiate care exercit asupra coninutului o presiune superioar presiunii atmosferice.
Propulsorii realizeaz fora necesar pentru pulverizarea soluiei medicamentoase n momentul
deschiderii valvei.
Propulsorii trebuie s fie: inodori, incolori, ineri din punct de vedere chimic i fiziologic,
netoxici, neinflamabili etc.

Ca propulsori se pot utiliza:

B1. gaze comprimate. Aceste gaze sunt insolubile sau parial solubile n produsul dispersat (de
exemplu dioxidul de carbon sau oxidul de azot). n domeniul farmaceutic mai frecvent utilizat
este azotul.
B2. gaze lichefiate. n cazul utilizrii gazelor lichefiate presiunea din recipient este realizat de
presiunea de vapori a propulsorului, nu de cantitatea acestuia. Cnd se deschide valva se
evacueaz o cantitate de soluie medicamentoas i propulsor presiunea intern rmnnd
aceeai.
n cazul aerosolilor miscibili cu soluii medicamentoase dispersarea are loc n dou faze:
- la nceput agresiv prin apsarea valvei;
- apoi prin evaporarea spontan a gazului propulsor dispersarea este fin, propulsorul mrindu-i
volumul de pn la 300 de ori.
Gazele lichefiate pot fi hidrocarburi alifatice simple sau derivai cloroflorurai de metan sau etan.
Aceti propulsori sunt numii FREONI. Iniial freonii au fost considerai netoxici. Totui n timp
s-au constatat i fenomene toxice aprute n urma administrrii ndelungate a aerosolilor.
C. Recipiente. Un recipient pentru aerosol poate fi confecionat din metal, sticl sau plastic.
Recipientele sunt prevzute cu o valv cu deschidere calibrat. Valva asigur o nchidere etan a
recipientului i permite dispersarea coninutului prin simpla aciune de apsare pe capul valvei.
Prepararea aerosolilor
Aerosolii pot fi obinui n momentul utilizrii de ctre bolnav sau personalul medical.
Prepararea se poate realiza prin dou metode:
A. Metoda de condensare a fost utilizat mult n trecut, dar de importan mai sczut n prezent.
Cea mai simpl metod este realizarea aerosolului prin aducerea soluiei volatile la suprafaa apei
fierbini i inhalarea componentelor volatile care n contact cu cile respiratorii se condenseaz.
B. Metoda de dispersare. Dispersarea fazei lichide poate fi realizat mecanic utiliznd un curent
de aer sau alt gaz care sub presiune oblig faza lichid s strbat o duz fin sau un orificiu
capilar.
Dispozitivele pentru aerosoli sunt de dou tipuri:
B1. Dispozitive generatoare de aerosoli.
Un curent de aer sau gaz sub presiune este dirijat printr-un tub care este ngustat la extremitate.
Acest tub se ine la captul superior a unui capilar introdus n soluia de aerosolizat Datorit

ngustrii tubului prin care este introdus aerul sub presiune se creeaz o depresiune care
antreneaz lichidul din vas prin intermediul capilarului i este pulverizat sub form de particule
fine. Exist i alte tipuri de aerosoli n care presarea aerului se face cu ajutorul unei pare de
cauciuc, sau prin comprimarea pereilor flaconului cnd acesta este confecionat din material
elastic. Pentru a obine aerosoli cu grad de dispersie mai ridicat este necesar s se utilizeze ageni
de propulsare mai energici (cu aer comprimat).
B2. Dispozitive generatoare de aerosoli i de condiionare a fluidelor de dispersare
Aceste dispozitive numite i flacoane sub presiune permit n afar de obinerea aerosolului n
momentul dorit i pstrarea medicamentului pentru aerosol.
Prepararea aerosolului poate avea loc n urmtorul mod. Substana activ se prelucreaz sub
form de soluii, emulsii sau suspensii mpreun cu gazul propulsor pn rezult un amestec
omogen. Amestecarea se face la temperaturi sczute sau la temperatura camerei dar fr
suprapresiune.
Umplerea recipientului se face la temperaturi sczute i sub presiune.
n funcie de miscibilitatea formei farmaceutice de aerosolizat cu propulsorul avem dou tipuri
de aerosoli:
- aerosoli cu dou faze n cazul sistemului bifazic faza lichid este gazul lichefiat n care se
gsete dizolvat principiul activ sau amestecul omogen al gazului lichefiat i a soluiei
medicamentoase. Deasupra fazei lichide se gsete faza gazoas constituit din proprii vapori ai
propulsorului. n momentul acionrii valvei soluia este dispersat foarte fin datorit depresiunii
create prin acionarea valvei i datorit evaporrii propulsorului. Pentru a mrii miscibilitatea
propulsorului cu soluia medicamentoas se pot utiliza cosolveni (alcool etilic, glicerin etc.).
- aerosoli cu trei faze.
Cele trei faze sunt:
- soluia medicamentoas;
- gazul lichefiat;
- faza gazoas a propulsorului nemiscibil cu gazul lichefiat adus la o presiune superioar
presiunii atmosferice

Controlul aerosolilor
La controlul aerosolilor se urmrete calitatea urmtoarelor componente:

- substane active;
- propulsori;
- recipiente
La produsele finite se verific: etaneitatea, funcionarea, corectitudinea dozrii, mrimea
particulelor i viteza de emisie etc
Tipuri de aerosoli
A. Aerosoli utilizai n afeciuni respiratorii (aerosoli de inhalaie)
Aerosolii utilizai n afeciuni respiratorii sunt introdui n tractul respirator odat cu aerul
inspirat. Gradul de penetraie depinde de mrimea particulelor fazei interne ct i de forele care
acioneaz asupra lor (energie cinetic). Utilizarea aerosolilor pe tractul respirator urmrete att
efecte sistemice (la unele substane medicamentoase) ct i efecte topice. Pentru efectele
sistemice este important ca aerosolul s ajung n alveolele pulmonare prezente n numr de
aproximativ 400.000.000 la omul sntos ceea ce corespunde unei suprafee de 100 m2.
Alveolele sunt bogat vascularizate factor important pentru absorbia sistemic. Pentru ca
aerosolii s fie absorbii sistemic trebuie s ajung n alveole, iar pentru a se ndeplini aceast
condiie este important ca diametrul fazei interne s fie cuprins ntre 1-5m. n funcie de
mrimea particulelor fazei interne aerosolii penetreaz n tractul respirator n urmtorul mod:
- particulele cu diametrul mai mare de 30 m se rein n trahee;
- particulele cu diametrul ntre 20m i 30 m ajung n bronhii;
- particulele cu diametrul ntre 10m i 20 m ajung n bronhiole;
- particulele cu diametrul ntre 5 m i 10 m ajung n canalele alveolare;
- particulele cu diametrul ntre 1 m i 5 m ajung n alveole;
- particulele cu diametrul mai mic de 1 m sunt expirate.
Pentru o bun penetrare n tractul respirator este nevoie de o respiraie lent i profund
Pentru tratament local este important cunoaterea gradului de dispersie pentru a trata o anumit
poriune a tractului respirator. Pentru tratamentul sistemic se utilizeaz aerosoli cu: substane
cardiotonice, vasodilatatoare, hormoni, antibiotice etc. Tratamentul local utilizat mai ales n
terapia astmului bronic utilizeaz diferite substane medicamentoase ca: adrenergice,
corticosteroizi, antihistaminice etc.

B. Aerosoli uz extern
Aerosolii sunt utilizai din ce n ce mai mult topic n dermatologie prezentnd o serie de avantaje
dintre care amintim:
- eliminarea contactului manual cu suprafaa tratat;
- produsul este izolat de atmosfera exterioar
- administrarea este comod.
n dermatologie aerosolii sunt utilizai n diferite afeciuni ale pielii i mucoaselor. Aerosolii
pentru uz dermatologic sunt cunoscui sub denumirea curent de spray-uri.