3.

Clasificarea AINS n funcie de inhibiia COX ( i exemplificri)

Efectul antiinflamator e datorat inhibitiei sistemului ciclooxigenazelor (COX).
COX 1 (constitutiva) se gaseste in majoritatea tesuturilor si e responsabila de efecte
fiziologice: protectie gastrica, agregare plachetara, (TxA2), rezistenta vasculara
periferica (PGI2), hemodinamica renala (PGI2, PGE3) si excretia sodiului (PGF2a).
COX 2 (inductibila) din fibroblasti, macrofage, etc produce fenomene inflamatorii. Sunt
in studiu implicatia in carcinogeneza gastrica, colonica, pulmonara si in patogeneza
bolii Alzheimer.
COX 3 se gaseste in hipotalamus si miocard si are efect piretogen (PGE2).
Inhibitia COX se poate realiza prin:
- inactivare ireversibila (Aspirina, Indometacin)
- inhibitie competitiva (Ibuprofen, Piroxicam)
- inhibitie noncompetitiva (Paracetamol)
inhibitia COX 1 duce la scaderea sintezei TX plachetar si a agregarii trombocitelor.
Inhibitia COX 2 are urmatoarele efecte: antiinflamator (diferit in functie de substanta,
inferior corticosteroizilor), analgezic, antipiretic, antiagregant plachetar (la aspirina,
indometacin), protrombotic (prin scaderea sintezei de prostacicline), tocolitic (aspirina,
indometacin), favorizarea inchiderii canalului arterial la nounascut (indometacin),
scaderea spermatogenezei (aspirina), protectia mucoasei esofagiene, cresterea
tonusului sfincterului esofagian inferior, anticarcinogen?, antiAlzheimer?.
Clasificarea AINS in functie de COX inhibata:
1.
predominant COX1: aspirina (aspirina 50-325 mg inhiba COX 1 si peste inhiba
COX 2), indometacin, naproxen, ibuprofen, piroxicam.
2.
Blocant COX 1 si COX 2: diclofenac
3.
Blocant predominant COX 2: meloxicam, nimesulid, nabumetona, etodolac.
4.
Blocant specific COX 2: celecoxid (rofecoxid care a fost recent scos de pe
piata).