Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Ansiolticos
CLASIFICACION
DE ACCIN CORTA
Brotizolam
Midazolam
Triamzolam
ACCIN
INTERMEDIA
Alprazolam
Bromazepam
ACCIN LARGA
Clobazam
Clorazepato
Ketazolam
Clordiazepxid
o
Lorazepam
Diazepam
Lormetazepam
Flurazepam
Nitrazepam
Medazepam
Oxazepam
Nordiazepam
Flunitrazepam
Temazepam
Q
U
M
I
C
A
Diazepam
Flumazenil
o
Buspiron
a
Frmacos sintticos
FARMACODINAMIA
DIAZEPAM
Accin miorrelajante
a)
b)
c)
d)
Accin anticonvulsivante
Ejercen una accin anticonvulsivante generalizada
Accin hipntica
Las benzodiazepinas: triazolam, midazolam,
temazepam, flunitrazepam y flurazepam;
Los hipnticos benzodiazepnicos , tras su
administracin por va oral provocan
Una disminucin de la latencia para el comienzo del
sueo no-REM,
Del tiempo de vigilia despus del comienzo del sueo,
Del tiempo total de vigilia
Del nmero de despertares.
La disminucin de la vigilia se corresponde con un
aumento del tiempo total de sueo y de la eficiencia
del sueo.
Otras acciones
Las dosis teraputicas, incluidas las que se
administran
por va IV en anestesia, no afectan el aparato
circulatorio
en personas sanas, pero en pacientes cardacos
pueden producir hipotensin y reduccin del gasto
cardaco.
Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro
respiratorio y en administracin IV rpida pueden
provocar depresin respiratoria aguda y apnea;
sin embargo, a dosis equiactivas, las
benzodiazepinas causan mucha menor depresin
respiratoria que los barbitricos y otros sedantes.
Farmacocintica
Biotransformacin
La transformacin metablica se lleva acabo en el
hgado por las enzimas microsomales por los
siguientes mecanismos (oxidacin incluyendo Ndesalquilacin e hidroxilacin aliftica
CLORDIAZEPOXID
O
Desmetil
KETAZOLAM
Ndesmetil
ketazolam
Derivad
o
2-OH
clordiazepoxid
o
MEDAZEPAM
DEMOZEPA
M
CLORAZEPATO
N- desmetil
PRAZEPA
medazepam
M
2- OH-
2-OH
medazepam
DIAZEPA
M
TEMAZEPAM
NORDAZEPA
M
OXAZEPA
M
PRAZEPAM
CLOBAZAM
CLORAZEPAM
FLURAZEPAM
N-desmetil7- Amino
N-OH etil-
Clobazam
clonazepam
flurazepam
NITRAZEPAM
2 Amino 5- nitro
benzofenona
Anlogo
7-amino
4- OH
7
acetamino
clobazam
clonazepam
4- OH
N-desmetilDerivado
Clonazepam
3- OH
N- desalquil
flurazepam
2- Amino 3 OH
Anlogo
5- nitrobenzofenona
7 acetamida
ALPRAZOLAM
TRIAMZOLAM
BROMAZEPAM
-OH
MEDAZOLAM
OH
3- OH
LORAZEPAM
OXAZEPAM
TEMAZEPAM
Excrecin
Tolerancia
Se produce tolerancia a los efectos sedantes y
anticonvulsaivantes
La tolerancia es cruzada con el alcohol y otros
sedantes
Pueden provocar tambin dependencia
psicolgica y fsica incluso a dosis baja , con
sndrome de abstinencia que se instaura tras la
supresin del frmaco
Aplicaciones teraputicas
Actividad ansioltica
Actividad anticonvulsivante
Distonas discinesias
1. Se emplean en las idiopticas como en las
inducidas por frmacos
Espasmos Musculares
1. Secundarios a esguinces , traumatismos o
inflamaciones
Preparados y Dosis
Alprazolam (Xanax)
Oral Tabletas de 0,25, 0,5, 1 y 2 mg
Clonazepam (klonopim)
Oral tabletas de 0,5, 1 y 2 mg
Clordiazepxido (Librium)
Oral Tabl y cpsulas de 5, 10, y 25 mg
Parenteral : 100 mg de polvo para inyeccin
Diazepam (Valium)
Oral Tabletas de 2, 5, y 10 mg cpsulas de liberacin
prolongada de 15 mg
Parenteral : inyeccin de 5mg / ml
Flurazepam (Dalmane)
Oral : cpsulas de 15 y 30 mg
Lorazepam (Ativam. Alzapam)
Oral: tabletas de 0,5 1 y 2 mg
Parenteral inyeccin de 2 y 4 mg /ml
Oxazepam (Serax)
Oral: cpsulas de 10, 15, y 30 mg Tabletas de 15
mg