Curs 6 farmacologie 10.11.

2010
SNV parasimpatic colinergic
SNV simpatic adrenergic
Mediatorii chimici: peste 50
Structura adrenalinei: nucleo catecolic, 2 at de C, grupare amino
Farmacologie ilustrat Lipincott schema
1 vase
2 sinapsa
1 cord
2 musculatura neted a uterului
ADRENALINA (simpatomimetic, agonistic adrenergic)
Mecanism de aciune:
Stimuleaz toi receptorii adrenergici, la doze mici efectele sunt predominat de tip beta
Efecte farmacologice:
1. Cardiovasculare
Cord crete fora de contracie
-crete frecvena cardiac
-crete debitul cardiac
Vase prin receptorii vasoconstricie la nivel mucos, cutanat i viscere
-prin receptorii 2 vasodilataie la nivelul muchilor scheletici i la artere hepatice
=> crete TA sistolic, scade TA diastolic = crete difereniala (i n insuficiena aortic crete)
2. Respiratorii bronhodilataie prin stimularea receptorilor 2
3. Metabolice hiperglicemie glicogenoliz prin stimularea receptorilor 2 hepatici/eliberarea de
glucagon prin stimularea 2 pancreatici
Indicaii
-

oc anafilactic (transpiraii, dispnee. la tensiune sub 8 nceteaz perfuzia renal. De pe la 7,6 ncepe
ocul)
criza de astm bronic (subcutanat) astmul bronic se caracterizeaz prin bronhospasm adrenalina
provoac bronhodilataie
oftalmologie (colire cu 2% adrenalin-scderea secreiei umorii apoase n tratamentul glaucomului)
asociere cu anestezice locale prelungirea anesteziei (vasoconstricia scade absorbia
medicamentelor)

Reacii adverse
-

aritmii cardiace
1

creterea TA + angin pectoral, hemoragie cerebral, EPA (edem pulmonar acut)

SNC: anxietate, team, cefalee, tremor

NORADRENALINA
Mecanism de aciune:
Stimuleaz receptorii 1,2,1
Efectele farmacologice
-

Cardiovasculare: vasoconstricie aciune predominant de tip

Reflex baroreceptor: dac scade TA, se stimuleaz receptorii de arc aortic i de la nivelul sinusului
carotidian, impulsurile se duc la nivelul trunchiului cerebral care d comenzi. Rspunsul reflex:
impulsurile eferente reflexe via SN autonom produc inhibiia parasimpaticului i activ componentei
simpatice

Indicaii
-

Hipotensiune sau oc

IZOPRENALINA
Mecanism de aciune:
Stimuleaz r 1 i 2 (are un radical voluminos izopropil la niv catenei laterale)
Efecte farmacologice:
Cord crete fora de contracie, ritmul ventricular i debitul cardiac
Vase vasodilataie (musculatura scheletic); crete diferena ntre TA sistolic (crete) i diastolic (scade)
Pulmonar bronhodilataie
Metabolice crete glicemia i acizii grai
Indicaii
-

Bloc atrioventricular grad 1 (crete funcia cronotrop, inotrop i dromotrop)

Astmul bronic

Reacii adverse
-

Aritmii cardiace
Crize de angor pectoris fenomenul patogenic este existena unui dezechilibru dintre cerere i oferta
de oxigen. Dac se administreaz izoprenalin, noradrenalin, adrenalin se stimuleaz frecvena
cardiac, i are nevoie de i mai mult oxigen

DOBUTAMINA
= catecolamin de sintez. Este o substan metabolizat rapid. i face efectul doar ct e administrat n
perfuzie
Mecanism de aciune
Aciune selectiv beta1
Efecte farmacologice = predominant pe cord
-

Crete fora de contracie

Crete alura ventricular
Crete debitul cardiac

Indicaii
-

oc cardiogen
insuficiena cardiac refractar

NB: crete puin sau deloc consumul de oxigen. Tolerana cnd este folosit ndelungat
Contraindicaii
-

fibrilaia atrial exist n fibrilaie o dif ntre contracia atrial i cea ventricular, pt c contracia
atrial este dat de toate impulsurile, dar nu ajung toate i la ventricul pt c la niv nodulului AV se
produce o ntrziere fiziologic. Dac dm dobutamin, conducerea e mai rapid, perioada refractar
de la niv nodulului AV este mai mic i deci ajung mai multe impulsuri la ventricul.

AGONITI SELECTIVI B2 ADRENERGICI

Efecte farmacologice:
-

bronhodilataie
relaxare a uterului =: mpiedicarea contraciilor uterine (medicamente tocolitice)

Indicaii:
-

astm bronic
iminena de avort sau natere prematur

Reacii adverse:
-

minime dac se administreaz inhalator

tahicardie (pt c n doze mari pot aciona i pe b1)
hiperglicemie
3

tolerana la nivelul unor esuturi

Clasificare
-

bronhodilatatoare: beta2 agoniti cu aciune scurt (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Pributerol,

Albuterol, Metaproterenol) i cu aciune lung (Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc n criza de
astm bronic pt c au efect ntrziat)
NB: tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare (corticoizi i antileucotriene)
- tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina, Hexoprenalina (Gynipral)

MEDICAMENTE ANTIASMATICE
Astmul
Clinic: sindrom care determin obstrucie bronic generalizat recurent, reversibil care se manifest prin:
dispnee expiratorie, wheezing
Funcional: hiperreactivitate bronic la diferii stimuli
Anatomopatologic: boal inflamatorie (cronic eozinofilic descuamativ) la nivelul pereilor broniici
Patogenie astm
Obstrucia bronic este determinat de:
- constricia musculaturii bronice (det de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozian,
leucotriene, PAF, tahichinine)
Bronhodilatatoare
- aciune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice
- aciune direct pe musculatura bronic: aminofilina
Antiinflamatoarii
- glucocorticoizi
- antileucotriene
Inhibitori ai degranulrii mastocitelor
- ketotifenul
- cromoglicatul disodic
Medicamente ajuttoare n tratamentul astmului:
- expectorante mucolitice
- antibiotice

AGONISTE ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI

FENILEFRINA, ETILEFRINA
-

asemntoare structural cu adrenalina

se produc prin sinteza
nu sunt degradate de COMT

Efecte farmacologice
Vasoconstricie =: crete TA
NB: nu acioneaz pe cord, dar dau bradicardie reflex
Indicaii
Topic pe mucoasa nazal/n sacul conjunctival
oc
hTA oral
TPSV (tahicardia paroxistic supraventricular) crete tensiunea i prin reflex scade excitabilitatea
Efecte secundare
Cefalee prin creterea TA
METOXAMINA
-

se prod prin sinteza

se leag predominant pe a1

Efecte farmacologice:
Vasoconstricie creste TA
efecte pe vag scade frecvena cardiac
Indicatii
TPSV prin aciunea pe vag
hTA determinat de halotan
Efecte secundare
cefalee prin creterea TA
XILOMETAZOLINA (OLINTH)
MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE
DOPAMINA
Caractere generale
-

catecolamin natural
are receptori att la periferice ct i la SNC
este metb f rapid

Mecanism de aciune este n funcie de doz:

La doze mici efect de tip dopaminergic
La doze medii dopaminergic+beta adrenergic
La doze mari beta adrenergic (mai ales)
F mari alfa adrenergic
Consecine: la doze mici vasodilataie renal (crete perfuzia renal) i mezenteric prin stimularea
receptorii D1 i D2
La doze mari stimulare cardiac prin stimularea receptorilor i vasoconstricie prin stimularea
receptorilor
Efecte farmacologice
Cord: crete fora de contracie, crete frecvena cardiac, creste debitul cardiac
Vase: vasoconstricie, creste TA
Renal i visceral: vasodilat renal i mezeneteric: creste fluxul plasmatic renal i respectiv ultrafiltrrii
glomerulare
Indicaii
oc: dopamina = medicamentul de elecie n tratamentul ocului
BROMOCRIPTINA
Mecanism de aciune
Agonist selectiv pe receptorii dopaminergici D2
Efecte farmacologice
Scderea sintezei de prolactin
Scderea eliberrii hormonului de cretere
Indicaii
Acromegalie
Galactoree
Amenoree
Encefalopatie portal (exist teoria conform creia e provocat de afectarea receptorilor dopaminergici D2)
Unele forme de Parkinson

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

APOMORFINA
6

Mecanism de aciune
Acioneaz pe D2
Efecte farmacologice
Stimuleaz centrii vomei
Indicaii
Provocarea vomei
Sd Mendelson: cnd mori nghind propria vom
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) I MIXTE
Mecanism de aciune
Determin eliberarea de NE din butonii terminali n fanta sinaptic =: stimulare
Exemple
Tiramina produs de degradare a tirozinei n brnz
Amfetamina
Efedrina
Nafazolina
AMFETAMINA
Stimulant psihomotor
Folosit n al II-lea RM
Mecanism aciune
Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Blocheaz aciunea monoaminoxidazei asupra noradrenalinei NE
=: disponibilul de NE n fanta sinaptic =: stimulare (asemntoare cu a cocainei care mpiedic recaptarea
NE)
Efecte farmacologice
SNC: stimulare mduv, TC, cortex =: convulsii (doze mari)
SNS: stimulare ntreg SNS
Indicaii
Limitate pt c determin dependen psihic, fizic i toleran mai ales pt anorexie, euforie
7

deficit de atenie
scdere apetit
depresie

EFEDRINA
Caractere structurale
Nu are OH fenolici =: mai puin polar =: se absoarbe mai uor, mai greu degradat de MAO i trece mai
uor n SNC
Prezena CH3 i mrete stabilitatea
Mecanism de aciune
Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Stimuleaz direct receptorii
Efecte farmacologice
-

crete TA sistolic i diastolic

bronhodilataie
crete contracia musculaturii striate =: indicat n miastenia gravis asociat cu anticolinesterazice
stimuleaz SNC: crete vigilena, scade oboseala, ndeprteaz somnul
mbuntete performanele atletice

Indicaii:
-

decongestiv nazal

NAFAZOLINA (RINOFUG)
Mecanism de aciune
Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic
Stimuleaz direct receptorii
Efecte farmacologice
Vasoconstricie local
Indicaii
Decongestionant n rinite, sinuzite, conjunctivite
Efecte adverse - la folosirea abuziv
Tahifilaxie (epuizarea rezervelor)Rinita cronic prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale