Sunteți pe pagina 1din 9

SOLUII OFTALMICE. OCULOGUTTAE (F.R.

X)

Generaliti
Definiie
Picturile pentru ochi sunt preparate farmaceutice sterile, sub form de
soluii sau suspensii folosite n tratamentul i diagnosticarea bolilor de ochi. Se
pot prezenta sub form de pulberi sterile care se dizolv sau se suspend nainte
de folosire ntr-un vehicul steril.
La aceast monografie sunt incluse i bile oftalmice care presupun
condiii asemntoare de preparare, conservare i contro. Bile oculare se
prescriu n cantiti de cel puin 50 g.
Istoric
Medicaia oftalmic a fost cunoscut i utilizat din timpuri strvechi. Din
antichitate avem informaii asupra utilizrii acestora n medicina timpurie a
Egiptului (papirusul Ebers), apoi lucrrile lui Hipocrates i Galenus.
S-au utilizat diferite denumiri pentru picturile de ochi. Cea mai veche denumire
a fost colir (utilizat i azi) i i are originea n cuvintele din limba greac:
- kollao =aglutinare. n antichitate se utilizau preparate oftalmice semisolide;
- kollirion = clei (i este de asemenea legat de consistena acestor produse) - i
din cuvntul arab khol = stibin (care era un mineral utilizat n cosmetic pentru
colorarea genelor n negru).
Denumirea de preparate oftalmice provine de la cuvntul grecesc
ophtalmos = ochi, iar medicamentele oculare de la cuvntul latin oculus = ochi.
n farmacopeele indigene aceast form apare pentru prima dat n F.R. III
(1892) cu denumirea Collyria, denumire ce se menine pn n F.R. VII. n
F.R. VIII denumirea monografiei generale devine Solutiones ophtalmicae. n
F.R. IX monografia general este numit Oculoguttae sau collyria. n F.R. X
avem denumirea de Oculoguttae i sunt oficinale trei soluii oftalmice.

Avantaje
Preparatele oftalmice au urmtoarele avantaje:
- efect rapid;
- efect local direct,
- utilizarea unor concentraii mici de substane active;
- aplicare uoar, netraumatizant;
- i de asemenea posibilitatea obinerii diferitelor forme oftalmice i anume:
soluii, suspensii, emulsii etc.
Dezavantaje
- uneori intoleran local;
- necesitatea unor exigene speciale similare preparatelor parenterale pentru
preparare, condiionare i administrare;
- durata staionrii n ochi a soluiilor oftalmice este mic (4-5 minute).
Clasificare
Soluiile oftalmice se pot clasifica dup mai multe criterii:
1. Dup natura solventului avem:
- colire apoase;
- colire uleioase;
- colire cu vehicul vscos;
2. Dup modul de condiionare:
- colire unidoze;
- colire multidoze.
3. Dup modul de formulare:
- colire magistrale;
- colire oficinale;

- colire industriale;
4. Dup scopul urmrit:
- preparate pentru tratament oftalmice;
- preparate pentru diagnostic;
- soluii pentru lentile de contact;
- lacrimi artificiale;
5. Dup durata efectului terapeutic:
- cu aciune imediat (apoase);
- cu aciune prelungit: (suspensii apoase, uleioase i soluii vscoase);
6. Dup aciunea terapeutic:
- colire antiinfecioase;
- colire cu anesteyice locale;
- colire miotice;
- colire midriatrice;
- colire antiinflamatoare;
- colire antiglaucomatoase.
Structura anatomic a ochiului
Ochiul este un organ foarte preios i pretenios n acelai timp, adaptat
pentru vz n vizibil (ntre 350-750 nm).Ochiul este foarte sensibil i din acest
motiv se impune ca preparatele oftalmice s fie preparate n aceleai condiii ca
medicamentele pentru administrare parenteral.
Ochiul este format din dou pri:
- globul ocular;
- anexe.
Globul ocular este sfer turtit, fiind acoperit cu un nveli format fin trei
straturi concentrice suprapuse i anume:

a. Tunica exterioar fibroas format din:


a1. cornee care este format dintr-un esut fin transparent foarte bogat n
terminaii nervoase, fiind cel mai sensibil esut din organism. Corneea nu este
vascularizat i este compus din mai multe pri. Pentru a fi traversat de
substane este nevoie ca aceasta s aib proprieti amfifile. Afeciunile corneei
se numesc keratite.
a2. sclerotica este o membran fibroas, opac, vascularizat i coninnd
terminaii nervoase, este plasat sub conjunctiv iar n partea anterioar este
ntrerupt de cornee.
b. tunica mijlocie este compus din:
- coroid;
- zona ciliar (muchi ciliar + ligamente);
- iris care determin deschiderea circular a pupilei.
c. Tunica intern nervoas mbrac fundul de ochi cu rol foarte important n
procesul vederii (retina). n interiorul ochiului ntre umoarea apoas i cea
sticloas se gsesc: cristalinul este fixat prin ligamente suspensoare ataate de
muchii ciliari i irisul este o membran care se leag de corpul ciliar i joac
rolul unei diafragme determinnd o deschidere circular a pupilei. Irisul separ
globul ocular n dou camere:
- anterioar (umoarea apoas soluie foarte puin vscoas);
- posterioar (umoarea sticloas mas de consisten vscoas, semi-lichid).
Anexele ochiului
Anexele ochiului sunt:
- aparatul conjunctival;
- aparatul lacrimal;
- alte formaiuni anatomice: pleoapele, genele i sprncenele.
a. Aparatul conjunctival reprezentat de conjunctiv are dou pri:
- partea care acoper interiorul pleoapelor;

- i partea care formeaz albul ochiului.


Zona de jonciune a celor dou pri formeaz fundul de sac conjunctival.
Conjunctiva realizeaz continuarea ntre pleoape i cornee. Conjunctiva este
bogat vascularizat. n contact cu microorganisme, corpuri strine, diferii
factori alergici conjunctiva se poate inflama, mbolnvire numit conjunctivit.
Prin conjunctiv se pot absorbi diferite substane medicamentoase.
b. Aparatul lacrimal este format din glanda lacrimal, situat n unghiul extern
al orbitei, gland care produce lichidul lacrimal. Lichidul lacrimal are rolul de a
lubrifia mucoasa ochiului, de a o menine curat fiind apoi dirijat prin
canaliculele lacrimale n fosele nazale.
Formularea soluiilor oftalmice
Pentru obinerea soluiilor oftalmice avem nevoie de:
- substane active;
- solveni;
- auxiliari;
- recipiente.
A. Substanele active utilizate pentru obinerea soluiilor oftalmice trebuie s
ndeplineasc condiiile de calitate impuse de F.R. X i alte norme n vigoare
fiind similare celor prevzute pentru preparatele parenterale. n cazul preparrii
suspensiilor oftalmice diametrul particulelor poate fi de maxim 50 m.
B. Vehicule utilizate pentru prepararea soluiilor oftalmice
Pentru soluiile oftalmice se utilizeaz ca vehicule:
- apa distilat proaspt fiart i rcit;
- apa pentru preparate injectabile;
- ulei de floarea soarelui neutralizat i sterilizat.
C. Auxiliari utilizai pentru obinerea colirelor
Pentru a asigura stabilitatea fizico-chimic, microbiologic i tolerana
medicamentelor oftalmice se utilizeaz diferii auxiliari:

C1. izotonizani F.R. X prevede izotonizarea soluiilor hipotonice. Cnd


substanele active sunt prescrise n cantiti sub 1% (m/m) soluia se prepar prin
dizolvarea substanei active n soluie izotonic steril.
Cnd masa substanei active este mai mare de 1% masa de substan necesar
izotonizrii se calculeaz conform formulei prevzute la monografia
Iniectabilia.Ca izotonizani se pot utiliza: clorur de sodiu, azotat de sodiu,
acid boric, glucoz etc.
C2. Ageni pentru ajustarea pH-ului
pH-ul lacrimal are urmtoarea valoare medie: pH = 7,4,
Ochiul tolereaz abateri sensibile de la aceast valoare, pH-ul tolerat de ochi
fiind ntre 7,5-9,5. Nu n toate cazurile se poate realiza un pH convenabil. De
aceea la alegerea pH-ului se are n vedere n primul rnd, stabilitatea substanei
medicamentoase i apoi tolerana local.
Pentru a menine pH-ul ntre anumite limite la prepararea soluiilor oftalmice se
pot utiliza soluii tampon, de exemplu: tampon acid boric/borax; tampon fosfat
etc.
C3. Ageni pentru creterea vscozitii: aceti auxiliari se utilizeaz pentru
obinerea unui efect retard. Agenii de vscozitate trebuie s ndeplineasc
urmtoarele condiii:
- s fie hidrosolubili;
- s fie ineri chimic i farmacologic;
- s aib un indice de refracie asemntor lichidului lacrimal i anume 1,3340
1,3370;
- s nu obtureze cile lacrimale;
- i s fie tolerai de mucoasa ocular.
Ca ageni de vscozitate pentru soluiile oftalmice se pot utiliza:
- metilceluloza sol 0,25-1%;
- hidroxietilceluloza;
- carboximetilceluloza sodic;

- alcool polivinilic 1,4-4%;


- polivinilpirolidona 2%.
C4. Conservani sunt cei indicai n F.R. X i anume boratfenilmercuric,
clorur de benzalconiu i diacetat de clorhexidin.
D1. Recipiente conform F.R. X soluiile oftalmice se condiioneaz n
recipiente multidoz de maxim 10 ml sau unidoz, nchise etan, prevzute cu
sistem de picurare adecvat.
D2. Bile oculare se ambaleaz n recipiente incolore sau colorate, sterile de 50
ml, ambalate n cutii de carton inscripionate avnd cu prospectul produsului ct
i paharul de administrare.
Prepararea soluiilor oftalmice
Conform F.R. X Picturile pentru ochi se prepar prin metoda care le
asigur sterilitatea i care permit evitarea unei contaminri ulterioare cu
microorganisme.
Ochiul sntos are o puternic capacitate de autoaprare att mpotriva
infeciilor provocate de microorganisme (un rol important n acest sens avnd
lizozima, o enzim prezent n lichidul lacrimal) ct i de ali factori agresivi.
Cnd corneea sau conjunctiva sunt traumatizate accidental sau n urma unor
intervenii chirurgicale ochiul devine vulnerabil la diferite infecii cu
microorgansime. Germeni foarte periculoi pentru ochi sunt:
- Pseudomonas aeruginosa;
- Pseudomonas fluorescens;
- Proteus vulgaris;
- Escherichia coli;
- Bacillus subtilis.
Picturile pentru ochi se prepar aseptic iar sterilizarea se realizeaz dup
condiionarea n recipiente sterile.Pentru picturile multidoz se admite adaosul
de conservant antimicrobian.La picturile unidoz nu este admis adugarea de
conservani. Pentru picturile unidoz sterilizarea se va realiza printr-o metod
adecvat, conform F.R. X monografia Sterilizarea i anume:

- Sterilizare cu vapori de ap sub presiune (autoclavare). Operaia se realizeaz


prin nclzirea preparatelor respective n autocalv la 1210C timp de 15-20
minute sau 1150C timp de 25-30 minute, metod utilizabil la soluii sau
suspensii apoase;
- Sterilizare la 98-1000C timp de 30 minute (metod folosit n farmacie);
- Sterilizare cu aer cald (n etuv) la 1800C timp de 60 minute pentru ustensile,
recipiente de sticl i porelan iar pentru vehicule uleioase la 1400C timp de 3
ore sau 1600C timp de 2 ore;
- i Filtrarea sterilizant care se aplic substanelor termolabile utiliznd filtre
bacteriologice.
Substanele active utilizate pentru obinerea colirelor se dizolv sau se suspend
ntr-un vehicul corespunztor i se completeaz apoi cu solvent la masa
prevzut (m/m). Soluiile oftalmice se filtreaz printr-un material filtrant
Caractere i control. Conservare
F.R. X prevede verificarea urmtorilor parametrii:
A. Aspect
A1. Picturile de ochi, soluii apoase sau uleioase trebuie s fie limpezi i practic
lipsite de impuriti mecanice.
A2. Picturile de ochi, suspensii pot prezenta un uor sediment redispersabil prin
agitare.
B. pH-ul picturilor pentru ochi se determin poteniometric.
C. Mrimea particulelor. Se determin prin examinarea la microscop a unei
mase de preparat care trebuie s conin cel puin 10 mg substan activ
suspendat pe o lamel n strat subire. Dup determinare 90% din particulele
examinate trebuie s aib un diametru de cel mult 25m, iar pentru 10% din
particulele examinate se admite un diametru de cel mult 50m
D. Masa total pe recipient. Acest parametru se stabilete prin cntrirea
individual a coninutului din 10 recipiente.
E. Dozare
Dozarea se efectueaz conform prevederilor din monografia respectiv.

F. Identificare.
Acest parametru se verific conform indicaiilor monografiilor respective sau n
cazul Rp magistrale conform componentelor coninute.

G. Conservarea.
Conservarea picturilor oftalmice se realizeaz n recipiente cu o
capacitate de cel mult 10 ml, nchise etan, prevzute cu sistem de
picurare.Colirele se pstreaz la loc uscat, ferit de lumin la temperatura
camerei.Colirele preparate n farmacie au un termen de valabilitate de maximum
2 luni cnd conin un conservant i se utilizeaz n termen de 15 zile de la
deschiderea flaconului.Colirele preparate n industrie trebuie s aib n general
un termen de valabilitate ntre 1-5 ani.
Colirul cu cloramfenicol oficinal n F.R. IX este valabil doar 14 zile de la
preparare chiar dac s-au respectat condiiile prevzute de preparare,
condiionare i conservare.