UNIVERSIDAD

VERACRUZANA
Facultad de Medicina

Regin Veracruz

Prctica 1. Fuentes de informacin: Adrenrgicos y

Antiadrenrgicos

ERICK DE JESS HERNNDEZ HERNNDEZ

HCTOR JERNIMO JCOME ESCALANTE
HCTOR HERNANDEZ OROZCO
VZQUEZ GARCA MAURICIO ADOLFO
RAUL DE JESS GMEZ LVAREZ

Dra. Rosa Mara

lvarez Santamn
Farmacologa
1/Septiembre/2015

INTRODUCCIN
Se considera una fuente de informacin a cualquier documento, obra, archivo, etc., de
donde se sacan datos. Son todos aquellos medios visuales, audibles, audiovisuales e
interactivos por medio de los cuales se obtiene informacin acerca de algn tema,
hecho o situacin relevante y que tiene importancia para una persona o para un grupo
de personas.
Un frmaco simpaticomimtico induce respuestas fisiolgicas similares a las que se
producen tras la estimulacin de las fibras posganglionares simpticas, ya que acta
sobre los receptores de noradenalina. Caso contrario, los frmacos antiadrenrgicos o
simpaticolticos inhiben las respuestas de los receptores adrenrgicos. Las
catecolaminas (Dopamina, noradrenalina y adrenalina) provienen del aminocido
tirosina y contienen en su estructura un grupo aromtico catecol unido a una cadena
lateral etilamino. Se requieren cuatro enzimas para sintetizar catecolaminas. 1) Se
lleva a cabo una hidroxilacin de la tirosina mediante la Tirosina Hidroxilasa y genera
L-Dopa. 2) Ocurre una descarboxilacin de la Dopa mediante al Dopa-Descarboxilasa
para generar Dopamina. 3) ocurre una hidroxilacin de la dopamina para convertise
en noradrenalina, esta accin es realizada por la dopamina-hidroxilasa. 4) La
noradrenalina se metila y se transforma en adrenalina, realizado por la
Feniletanolamina-N-metiltransferasa. Las catecolaminas son almacenadas en los
terminales presinpticos y liberadas a la hendidura sinptica y se une a su receptor
ubicado en la terminal postsinptica en donde realizar distintos cambios. Las
catecolaminas reciben un estmulo secretor que es la despolarizacin, lo cual
ocasiona la apertura de canales de calcio sensibles al voltaje; la entrada de Ca por
estos canales da lugar a una fusin de la membrana de la vescula con la membrana
celular, formndose un poro de fusin por el que se libera en pocos milisegundos todo
el contenido vesicular: catecolaminas, ATP, cromograninas y neuropptidos. Una vez
liberadas, las catecolaminas pueden desaparecer de la hendidura sinptica, bien por
sistema de recaptacin tisular, bien por metabolismo enzimtico de la MAO o la
COMT.
En el presente trabajo se abordar la bsqueda de informacin de los adrenrgicos y
antiadrenrgicos en tres fuentes: Katzung de farmacologa bsica y clnica como
primer fuente, Farmacologa bsica y clnica de Velzquez y un artculo de
investigacin indexado.

DEFINICIN
Adrenrgicos: En trminos simples los frmacos que simulan las acciones de la adrenalina o
noradrenalina se han denominado por lo general adrenrgicos o simpaticomimticos 1 los
cuales inducen respuestas fisiolgicas similares a las que se producen tras la estimulacin
de la fibras postganglionares simpticos dependiendo del rgano del que se trate y del
subtipo de receptor adrenrgico que domine en dicho rgano. Muchas de las acciones de los
agonistas adrenrgicos o aminas simpaticomimticas pueden equipararse a las acciones de
las catecolaminas endgenas.

Tabla 1. Medicamentos adrenrgicos encontrados en las tres fuentes

MEDICAMENTO

Adrenalina
Anfetamina
Atomoxetina
Cirazolina
Clonidina
Cocana
Dexmedetomidina
Dobutamina
Dopamina
Doxominol
Duloxetina
Efedrina
Efilefrina
Fenilefrina
Fenilpropanolamina
Fenmetracina
Fenoldopam
Fenoterol
Guanabenzo
Guanfacina
Hexoprelina
Isoprotenerol
Levodopa
Mefentermina
Metaraminol
Metildopa
Metilfenidato
Metoxamina
Midodrina
Modafinilo
Noradrenalina
Orciprenalina
Oximetazolina
Prenaterol
Procaterol
Rebuxetina
Rilmenidina
Rimiterol

KATZUNG

X
X
X
X
X
X

VELAZQUEZ

ARTCULO

X
X

X
X

X
X
X

X
X

X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X

X
X

X
X

X
X
X

X
X
X
X
X

X
X

X
X

X
X

X
X

X
X

X
X
X

Ritodrina
Salbutamol
Seudoefedrina
Sibutramina
Terbutalina
Tiramina
Xilometazolina

X
X
X
X
X
X

X
X

X
X

Tabla 2. Se presenta una tabla con los receptores adrenrgicos.

RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTORES ALFA
RECEPTO
R

SUBTI CARACTER
POS
STICAS
Tiene ms
potencia
1A sobre Na
que sobre
Adrenalina
Tiene
la
misma
1B potencia
sobre
Noradrena
lina
y
Adrenalina
Tiene
la
misma
1C potencia
sobre
Noradrena
lina
y
Adrenalina

2A

2B

Abren
canales
de Ca y
cierran de
K
Cierra
canales
de Ca+

ACCIN

UBICACIN

Acoplado
por
protenas de la
familia Gq a
fosfolipasa C.
Forma IP3 y
DAG.
Aumenta
concentracione
s
de
Ca+
citoplasmtico y
activa cinasas
dependientes
de Ca. El DAG
activa protenas
cinasa C.

Inhiben
actividad de
ciclasa
adenilato
causa
disminucin
cAMP
intracelular.
Regulan
actividad

la
de
y
de

la
de

Estn ubicadas
en
Sistema
Nervioso
Central
y
perifrico.
Msculo
liso
vascular
Msculo liso no
vascular

Sistema
Nervioso
Central
y
perifrico
en
sus terminales
presinpticas y
postsinpticas
(estas ultimas
se activan por
Noradrenalina)
Terminales

FUNCIN

Contraccin

Causa
agregacin
plaquetaria.
Vasoconstricci
n
En
algunos
casos
tiene

2C

conductos
Tiene 461 inicos
y
Aminocid funciones
os
importantes de
enzimas seal.

postsinpticas
funciones
localizadas en inhibidoras.
clulas
hepticas,
plaquetas
y
msculo
liso
vascular.

RECEPTORES BETA
En
terminales
postsinpticos.
Localizados en
corazn,
plaquetas,
glndulas
salivales
y
aparato
Gastrointestinal.

Los receptores
beta 1, 2 y 3 y 4
producen
estimulacin de
la
ciclasaadenilato
y aumento de la
conversin del
ATP a cAMP,
dicha enzima es
mediada
por
protenas
acopladas
estimuladas
a
protena G

En
terminales
postsinpticos.
En
vasos,
bronquios
Aparato
Gastrointestinal
Hgado
y
mastocitos

Expresados en
todo el tejido
adiposo.

Aumenta
la
fuerza
y
velocidad
de
contraccin del
corazn.
Relaja el tracto
gastrointestinal.
Agregacin
plaquetaria.
Producen
vasodilatacin,
bronco
dilatacin.
Produce
relajacin del
aparato
Gastrointestinal
.
Produce
glucogenlisis
e inhibicin de
la liberacin de
histamina
de
mastocitos,
facilitando
la
liberacin
de
Noradrenalina.
Relacionados a
cambios en el
metabolismo
energtico
inducido
por
Noradrenalina,

va liplisis y
termognesis
Localizados en Incrementa la
tejido cardiaco.
fuerza
y
velocidad
de
contraccin del
corazn.

Tabla 3. Efectos mediados por los diferentes subtipos de receptores

adrenrgicos
Tejido

Receptore
s 1

Receptores
2

Constriccin
Constriccin
Constriccin
Contraccin
Contraccin

Constriccin
Constriccin
Constriccin

Receptor
es 1

Receptore
s 2

Receptor
es 3

Msculo
liso
Arterial
Coronaria
Otras
Venoso
Bronquial
Aparato
gastrointestinal
Trgono/esfnte
r
tero
Detrusor
vesical
Conducto
deferente
Dilatador del
iris
Msculo ciliar
Membrana
nictitante
Cpsula
esplnica
Prstata
Msculo
esqueltico
Corazn
Ritmo del
Ndulo SA
Tejido de

Dilatacin
Dilatacin
Relajacin
Relajacin

Relajacin

Contraccin
Contraccin

Relajacin
Relajacin

Contraccin
Contraccin
Relajacin
Relajacin

Contraccin
Contraccin
Contraccin

Temblor
Masa
muscular y Vel.
contraccin

Aumento FC
Aumento

Termognesis

conduccin
Focos
ectpicos
Fuerza de
contraccin
SNA

Aumento
Inhibicin de la
liberacin de
neurotransmisor
es
Hipotensin
arterial

SNP
Terminaciones
colinrgicas

Terminaciones
noradrenrgica
s
Hgado

Velocidad
Automaticid
ad
Aumento

Inhibicin de la
liberacin de
ACh
Inhibicin de la
liberacin de
NA
Glucogenli
sis

Glucogenli
sis

Grasa

Inhibicin de la
liplisis

Islotes
Pancreticos

Disminucin de
la secrecin de
insulina

Liplisis
Termognes
is
Aumento de
la secrecin
de insulina
Disminucin
de la
liberacin de
histamina

Mastocitos

Plaquetas

Induccin de la
agregacin
Liberacin de
xido Ntrico
Disminucin de
renina

Endotelio
Aparato
Yuxtaglomerul
ar
Glndula
salival
Secrecin
Nasal
Secrecin
Bronquial
Clulas
ciliares

Liberacin
de K+
Inhibicin

Secrecin
de amilasa

Inhibicin
Estimulacin
del
movimiento
ciliar

Glndula
Pineal

Estimulaci
n de
liberacin
de
melatonina
Estimulaci
n de
liberacin
de ADH

Neurohipfisi
s

Tabla 4. Preparaciones disponibles

Frmaco
Adrenalina

Uso

Va de administracin y dosis

Anafilaxia,
hipotensin y asma

Parenteral (1mg/ml) (0.5mg/ml), (0.1mg/ml)

o (0.01mg/ml)
Inyector automtico parenteral (1mg/ml) o
(0.5mg/ml)
Oftlmica (al 0.1, 0.5, 1, 2%)
Nasal: Gotas y aerosol 0.1%
Aerosol
para
broncoespasmo:
0.22mg/disparo
Solucin para aerosol por nebulizador
(1:100)
Oral: tabletas de 5 y 10 mg

Apraclonidina
Armodafinilo
Brimonidina
Dexmedetomidina
Dexmetilfenidato

Trastorno por Dficit

de Atencin
e
Hiperactividad
(TDHD) y narcolepsia
Glaucoma
Narcolepsia
Glaucoma
Sedacin
TDHD

Dextroanfetamina

TDHD, narcolepsia

Dobutamina

Hipotensin

Dopamina

Hipotensin

Anfetamina,
mezcla racmica

Tpico: Solucin oftlmica al 0.5 y 1 %

Oral: Tabletas de 50, 150, 250 mg
Tpico: Solucin oftlmica al 0.15 o 0.2%
Parenteral: 100g/ml
Oral: Tabletas de 2.5, 5 o 10mg
Oral de liberacin prolongada: cpsulas
de 5,10, 15, 20 y 30 mg
Oral: Tabletas de 5 o 10 mg
Oral de liberacin prolongada: cpsulas de
5, 10 o 15 mg
Parenteral: 12.5mg/ml en frascos de 20ml
para inyeccin
Parenteral: 40, 80 o 160 mg/ml para
inyeccin; 80, 160 o 320 mg/100ml con
glucosa al 5% en agua para inyeccin

Hipotensin, asma

Oral: Cpsulas de 25 mg
Parenteral: 50mg/ml para inyeccin
Hipetensin
Parenteral: 10mg/ml para infusin IV
Fenoldopam
Oftlmica: Gotas al 1% con 0.25% de
Hidroxianfetamina Midritico
tropicamida
Bradicardia
Parenteral: 0.2 mg/ml o 0.02 mg/ml para
Isoproterenol
inyeccin
Hipotensin
Parenteral: 10mg/ml para inyeccin
Metaraminol
TDHD
Oral: Tabletas de 5mg
Metanfetamina
TDHD, narcolepsia
Oral: Tabletas de 5, 10 o 20 mg
Metilfenidato
Oral de liberacin prolongada: Tabletas de
10, 18, 20, 27, 36 o 54 mg. Capsulas de
20, 30 0 40 mg
Hipotensin
Oral: Tabletas de 2.5, 5, 10 mg
Midodrina
Narcolepsia
Oral: Tabletas de 100 o 200 mg
Modafinilo
Descongestionante
Nasal: Gotas y aerosol al 0.05%
Nafazolina
Oftlmico: gotas al 0.012, 0.02, 0.03 o
0.1%
Hipotensin
Parenteral: 1mg/ml para inyeccin
Noradrenalina
Descongestionante
Nasal en aerosol al 0.05%
Oximetazolina
Oftlmico: Gotas al 0.025%
Hipotensin
y Oral: Tabletas masticables de 10mg
Fenilefrina
descongestionante
Parenteral: 10mg/ml para inyeccin
Nasal: 0.125, 0.16, 0.25, 0.5 y 1%
Oftlmico: Solucin al 0.12, 2.5 y10%
Descongestionante
Oral: Tabletas 30 o 60mg: cpsulas de 30
Seudoefedrina
o 60 mg; jarabe 15,30mg/5ml; gotas a
7.5mg/0.8ml
Oral de liberacin prolongada: tabletas y
cpsulas de 120 y 240mg
Descongestionante
Nasal: Gotas al 0.05 y 0.1%
Tetrahidrozolina
Oftlmico: Gotas al 0.05%
Relajante
muscular
Oral: cpsulas de 2,4 o 6mg; tabletas de 2
Tizanidina
o 4 mg
Descongestionante
Nasal: Gotas al 0.05 y 0.1%
Xilometazolina

Efedrina

Tabla

5.

Indicaciones

teraputicas

generales

de

los

adrenrgicos

Indicacin

Frmaco ms frecuente

Descripcin

Reacciones
anafilcticas
agudas

Adrenalina VSC

Estados de shock

Agonistas

para
la
incrementar la resistencia
vascular
perifrica
y
Agonistas

para
la
contractilidad
cardiaca.
Dopamina

Hipotensin

Efedrina
o
Clonidina
(agonistas adrenrgicos)

Hipertensin

Clonidina, monoxidina y metildopa (Agonistas 2

adrenrgicos)

Alivia el prurit, las

ronchas, la tumefaccin
de los labios, prpados
y lengua y puede salvar
de asfixia. Inhibe la
histamina por accin adrenrgica
Dilata
los
lechos
vasculares
renal
y
esplcnico, adems de
activar los receptores
adrenrgicos y ,
aumenta
el
filtrado
glomerular,
la
+
eliminacin de Na
y
mejora la diuresis
Solo
ocupar
en
pacientes donde hay
compromiso
de
perfusin de rganos
vitales
Frmacos de segunda
lnea en caso de
fracaso teraputico con
IECAs
o
bloqueadores
Accin inmediata y
duracin variable

Oximetazolina.
Seudoefedrina,
fenilpropanolamina
y
fenilefrina (Agonistas )
Salbutamol,
terbutalina Efecto broncodilatador
Asma
(Agonistas 2-adrenrgicos) e
inhibicin
de
liberacin de histamina
y otros mediadores
Prolongacin
del Adrenalina (u otro agonista El objetivo es producir
vasoconstriccin y un
efecto anestsico selectivo)
retraso en la absorcin

Descongestin
nasal

en
el
lugar
de
administracin
Agonistas
Util en intervenciones
Efecto
de otorrinolaringologa
vasoconstrictor
pues
mejora
la
local
visibilidad y limita la
hemorragia
Fenilefrina,
efedrina
o Exploracin de retina.
Midriticos
fenilanfetamina
Mejor uso que los
antimuscarnicos
Inhibicin
de Ritodrina (Agonistas 2- Relaja el tero grvido
adrenrgicos)
en la amenaza de
contracciones
aborto
uterinas

local

Anfetamina,
dextroanfetamina,
o
metanfetamina(Estimulantes
del SNC)
Sibutramina y anfetaminas Efecto anorexgeno
Obesidad
Trastorno
del Dextroanfetamina,
dficit de atencin Metilfenidato o remolina

Narcolepsia

con hiperactividad

Descripcin de adrenrgicos por fuente de informacin

Frmaco: Anfetamina

Katzung
El estimulante
anfetamina induce la
liberacin de
catecolaminas desde
sinapsis adrenrgicas

Mecanismo de
accin

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

Velazquez
Artculo Web
Tiene cierto efecto
N/A
sobre los receptores
adrenrgicos, por lo
que podra
considerarse dentro del
grupo de las de accin
mixta.
Estas aminas son
suficientemente
parecidas a la
noradrenalina para ser
transportadas al interior
de la terminacin
adrenrgica mediante
el mecanismo de
receptacin 1

N/A
N/A

5 a 10 mg

N/A
N/A
N/A

Oral
N/A
TDAH y narcolepsia

Via oral
N/A
TDAH, obesidad,
narcolepsia,

ADRENALINA
KATZUNG

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

Agonistas de receptores
y por lo que se trata de
un vasoconstrictor y
estimulante cardiaco
potente.

El aumento en la
presiones arterial sistlica
que ocurre con la
secrecin de adrenalina o
su administracin es
causado por sus acciones
inotrpicas y
cromotpicas positivas
sobre el corazn.

VELAZQUEZ
Agonista de receptores
adrenrgicos alfa y beta.
Mayor afinidad en dosis
bajas a receptores beta
y, en dosis altas, a
receptores alfa. Esto
modifica su accin.
Aparato cardiovascular:
por accin beta
vasodilatacin de
arteriolas musculares y
coronarias, reduccin de
la presin distlica y
taquicardia. Si es dosis
alta por IV provoca
hipertensin alrterial
momentanea por un
efecto inotrpico,
taquicardia y
vasocontriccin de
algunos vasos
precapilares; a dosis
bajas provoca
hipotensin.
Msculo liso:
Vasodilatacin en
bronquios.

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION

Receptor adrenrgico
predominantemente
1 y 1.

Es metabolizado en
el hgado y en otros
tejidos corporales,
principalmente por
COMT y MAO, siendo
eliminado
mayoritariamente con
la orina en forma de
sulfoconjugados y
glucuronoconjugados,
slo una pequea
cantidad se excreta
en forma inalterada.

3-5 mins
1 mg/ml, .5 mg/ml, 1%,
2%, .1%
Parenteral, Oftlmica,
Nasal, Aerosol, Solucin

BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

REVISTA UV

Anafilaxia, hipotensin,
asma

Aumenta la fuerza de
contraccin del
miocardio y la frecuencia
cardiaca.

FARMACO
Atomoxetina

Farmacodinamia

Farmacocintica

Vida 1/2
Dosis
Biodisponibilidad

Katzung
Es un inhibidor selectivo
de la recaptacin de
noradrenalina.
Se
utiliza en el tratamiento
de los trastornos de
dficit
de
atencin.
Tiene
poco
efecto
cardiovascular porque
presenta
un
efecto
similar a la clonidina en
el sistema nervioso
central, de disminucin
de la emisin simptica,
en tanto que potencia
los efectos de la
noradrenalina en la
periferia.
La
recaptacin
de
noradrenalina
tiene
particular
importancia
en el corazn, esto
explica por qu la
atomoxetina y otros
inhibidores
de
la
recaptacin
de
noradrenalina
a
menudo
causan
taquicardia ortosttica.

Velzquez

Revistas

CLONIDINA
KATZUNG

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

Despus de su inyeccin
intravenosa, produce una breve
elevacin
de
la
presin
sangunea,
seguido
por
hipotensin de mayor duracin.
La clonidina es liposoluble e
ingresa con rapidez al cerebro
desde la circulacin. En virtud
de su semivida relativamente
breve y el hecho de que el
efecto antihipertensivo tiene
relacin
directa
con
su
concentracin sangunea, la
clonidina
oral
debe
administrarse cada 12 h para
mantener el control uniforme de
la presin sangunea. La curva
de dosis-respuesta de la
clonidina es tal que el aumento
de la dosis es ms eficaz
(aunque tambin ms txico).
Asimismo, se dispone de una
preparacin transdrmica de
clonidina que aminora la
presin sangunea durante
siete das despus de una sola
aplicacin. Esta presentacin
parece
producir
menos
sedacin que los comprimidos,
pero a menudo se vincula con
reacciones cutneas locales.
La respuesta presora se debe a
la estimulacin directa de los
receptores adrenrgicos en
las arteriolas. El frmaco se
clasifica como agonista parcial
de los receptores adrenrgicos
porque tambin inhibe los
efectos presores de otros
agonistas
.
El
efecto
hipotensor de la clonidina se
ejerce
en
receptores
adrenrgicos del bulbo
raqudeo. La clonidina atena
el tono simptico y aumenta el

VELAZQUEZ

REVISTA UV

Agonista parcial de los

receptores 2.
HTA, migraa y
abstinencia de
opiceos o
benzodiacepinas.

Su biodisponibilidad es
del 80%. Es
metabolizado un 50%
en el hgado, siendo
eliminado
mayoritariamente con
la orina, el 35-55% en
forma inalterada. Su
semivida de
eliminacin es de 7-20
h

VIDA MEDIA

DOSIS

ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD

IND. TERAPUTICAS

parasimptico, lo que tiene

como resultado una reduccin
de la presin sangunea y
bradicardia. La disminucin de
la presin sangunea se
acompaa de un decremento
de la cifra de catecolaminas
circulantes.
Tales
observaciones sugieren que la
clonidina sensibiliza a los
centros motores del tronco
cerebral para su inhibicin por
barorreflejos.
12 hrs
0.2 mg/dia 0.2-1.2 mg/dia
Oral: comprimidos de 0.1, 0.2,
0.3 mg
Transdrmica: parches que
liberan 0.1, 0.2, 0.3 mg/24h
Oral, Transdermica
IV
95%
100%

HTA

7-20 h

Hipotensin
ortosttica,
somnolencia, edema y
aumento de peso,
hipertensin de rebote

Frmaco:
Dexmedetomidina
Farmacocintica

Farmacodinamia

Katzung
Experimenta
metabolismo heptico
rpido que conlleva
conjugacin,
N-metilacin e
hidroxilacin, seguidas
de conjugacin. Los
metabolitos se
excretan en la orina y
en la bilis. La
depuracin es alta
y la semivida de
eliminacin es breve
(cuadro 25-2). Sin
embargo,
hay un incremento
importante de la
semivida sensible al
contexto de
4 min despus de una
infusin intravenosa de
10 min hasta 250 min
tras una infusin de 8
h.
La dexmedetomidina
produce sus efectos
agonistas 2 selectivos
a travs de la
activacin de los
receptores 2 en el
sistema nervioso
central. La hipnosis al
parecer es resultado de
la estimulacin de
receptores 2 en el
locus ceruleus y el
efecto analgsico se
origina a nivel de la
mdula espinal. El
efecto sedante que
produce dicho frmaco
tiene una calidad
diferente a la del
producido por otros
anestsicos
intravenosos; se
parece ms

Velazquez

Artculo Web

N/A

N/A

N/A

N/A

Vida media
Dosis

Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

completamente a un
estado de sueo
fisiolgico a travs de
la activacin de las
vas de sueo
endgenas. La
dexmedetomidina
posiblemente conlleva
una disminucin del
flujo sanguneo
cerebral sin cambios
importantes en la
presin intracraneal o
en la CMRO2. Tiene el
potencial de causar la
aparicin de tolerancia
y dependencia.
N/A
Cuando se administra
durante la anestesia
general, la
dexmedetomidina
(0.5 a 1 g/kg en dosis
de carga durante 10 a
15 min, seguida
de una infusin de 0.2
a 0.7 g/kg/h)
N/A
N/A
Utilizado para sedacin
en cuidados intensivos
y durante la anestesia

N/A

N/A

N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
N/A

DOBUTAMINA
KATZUNG

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

La dobutamina
inicialmente se
consider un agonista
relativamente selectivo
1, pero sus acciones
son ms complejas. Su
estructura qumica
simula a la de la
dopamina, pero su
accin es mediada en
gran parte por
activacin de los
receptores y . Los
preparados clnicos de
dobutamina son una
mezcla racmica de
ismeros () y (+),
cada uno con actividad
diferente en los
receptores 1 y 2. El
ismero (+) es un
potente agonista 1 y
un antagonista del
receptor 1. El ismero
() es un potente
agonista 1 capaz de
causar
vasoconstriccin
significativa cuando se
administra solo. Los
efectos
cardiovasculares
resultantes de la
dobutamina reflejan
esa compleja
farmacologa. Activa a
la ciclasa de adenilato
y aumenta la
contractilidad
miocardica
La dobutamina tiene
una accin inotrpica
positiva causada por el
ismero con actividad
predominantemente de
receptores . Tiene un
efecto inotrpico un
poco mayor que el
cronotrpico en
comparacin con el

VELAZQUEZ

REVISTA UV

Absorcin fcil por va

parenteral o en aerosol.
Metabolizado
mayormente por COMT, y
casi nada por la MAO. No
se recapta por las
neuronas simpticas,
teniendo una semivida
ms larga que la
adrenalina

Agonista de
receptores 1.
Insuficiencia cardiaca.

El tiempo preciso para

que aparezca la
accin es de 2 min.
Ejerce un mayor efecto
Es metabolizado en el
inotrpico que
hgado y rin por la
cronotrpico positivo en el
COMT, dando lugar a
corazn (a diferencia del
3-O-metildobutamina,
Isoproterenol
sin actividad
farmacolgica, Se
excreta conjugado con

isoproterenol. La
activacin de los
receptores 1
probablemente
explique por qu la
resistencia perifrica no
disminuye de forma
significativa. Los
agentes selectivos 2
han alcanzado un lugar
importante en el
tratamiento del asma.
Una aplicacin
adicional es en el logro
de la relajacin uterina
ante un trabajo de
parto prematuro. La
inyeccin de
dobutamina se utiliza
como prueba
farmacolgica de
estrs cardiaco. La
dobutamina aumenta la
contractilidad
miocrdica e induce
vasodilatacin
coronaria y sistmica.
Estas acciones
incrementan la
frecuencia cardiaca y
aumentan el trabajo
cardiaco; tambin
pueden revelar zonas
de isquemia en el
miocardio que se
detectan por
ecocardiografa o
tcnicas de medicina
nuclear. La dobutamina
se utiliza a menudo en
pacientes incapaces de
hacer ejercicio en una
prueba de esfuerzo.

el cido glucurnico,
mayoritariamente con
la orina, y en menor
proporcin por las
heces. El aclaramiento
plasmtico de la
dobutamina en el ser
humano es de 2,4
l/min/m. Su semivida
de eliminacin es de 2
min.

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

Parenteral: 12.5 mg/ml

en frascos de 20 ml
Parenteral
Hipotensin

HTA

DOPAMINA
KATZUNG

VELAZQUEZ

Precursor inmediato en
la sntesis de
noradrenalina y sus
efectos
cardiovasculares
fueron descritos antes.
La dopamina endgena
puede tener efectos
mas importantes sobre
la regulacin de la
excrecin de sodio y de
la funcin renal. Se
trata de un importante
neurotransmisor en el
sistema nervioso
central y participa en
estimulos de
recompensa
importatens.

Catecolamina ms
abundante en el cerebro.
Existen cinco receptores
dopaminrgicos, dividido
en dos subgrupos: D1
(D1 y D5, activando la
adenilciclasa) y D2 (D2,
D3 y D4, inhibiendo la
adenilciclasa).
En dosis bajas activa los
receptores D1
produciendo
vasodilatacin y aumento
del flujo sanguneo renal,
de la filtracin glomerular
y de la eliminacin de Na.
Dosis ms altas activan
los receptores
beta1miocrdicos y
ejercen un efecto
inotrpico positivo,
aumentando la presin
arterial sistlica sin
afectar la diastlica.
En dosis muy altas activa
los receptores alfa1
produciendo
vasoconstriccin.

Parenteral: 40, 80, 160

mg/ml; 80, 160, 320
mg/100 ml con glucosa
al 5%.
Parenteral

IV

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

Hipotension

REVISTA UV

FARMACO
Duloxetina

Farmacodinamia

Katzung

Velazquez

Revistas

Es un antidepresivo de
uso difundido con efecto
inhibidor equilibrado de
la
recaptacin
de
serotonina
y
noradrenalina

Farmacocintica
Vida 1/2
Dosis
Biodisponibilidad

Frmaco: Efedrina
Farmacocintica

Farmacodinamia
Vida media
Dosis

Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

Katzung
N/A

N/A
N/A
VO: Capsulas 25 mg
Parenteral: 50mg/ml
p/inyeccn
Oral y parenteral
N/A
Hipotensin y asma

Velazquez
Penetra en la
terminacin
noradrenrgica y
provoca la liberacin
del neurotransmisor,
sin necesidad que
intervenga el Calcio
N/A
N/A
N/A

N/A
Ocupado comnmente
como midritico.
Indicado para
pacientes
seleccionados para
hipotensin postural
crnica por disfuncin
del SNA

Artculo Web
N/A

N/A
N/A

Oral
N/A
Broncoespasmo, asma,
descongestionante
nasal

FENILEFRINA
KATZUNG

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

Oral profrmaco que se

convierte al farmaco activo con
efecto maximo en 1 h
Toxicidad: hipertension supina,
piloereccion (piel de gallina) y
retencin Urinaria

Agonista casi puro. Aumenta

la resistencia arterial perifrica
y disminuye la capacitancia
venosa. La resistencia arterial
elevada produce un aumento
dependiente de la dosis en la
presin sangunea

VIDA MEDIA

DOSIS

(Hipotension,
descongestionante) Oral:
tabletas masticables 10 mg
Parenteral: 10 mg/ml para
inyeccion Nasal: 0.125, 0.16.
0.25, 0.5, 1% Oftalmico:
solucion 0.12, 2.5, 10%

VELAZQUEZ

REVISTA UV

Agonista de los
receptores alfa,
activa los
receptores beta
en dosis
elevadas.

Receptor 1.
Descongestionante
nasal, midriasis para la
HTA

Efectos parecidos
a la Metoxamina.
Puede
administarse por
va nasal como
descongestivo y
en formulaciones
oftalmolgicas
como midritico.

Se absorbe de manera
irregular e incompleta,
siendo rpidamente
metabolizada por las
MAO de intestino e
hgado. La fenilefrina
se va a recaptar en los
tejidos parcialmente,
desapareciendo sus
efectos
farmacolgicos. Las
rutas de eliminacin
de la fenilefrina y de
sus metabolitos son
desconocidos.

Frmaco:
Fenmetracina
Farmacocintica
Farmacodinamia
Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

Katzung
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
Anorxico y frmaco de
abuso conocido

Velazquez
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Artculo Web
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

FENOLDOPAM

KATZUNG

VELAZQUEZ

ARTCULO/WEB

FARMACODINAMIA

Agonista
de
los
receptores
de
dopamina D1 y se
une a los receptores
alfa 2 adrenrgicos
causando
una
vasodilatacin sobre
las
arterias
coronarias,
renal,
mesentrica
y
perifricas
adems
de algunas arteriolas
eferentes renales

La levodopa cruza la
BHE por medio de
transportadores de la
misma clase que
permiten su ingreso
desde el intestino. Una
vez en la circulacin
enceflica, entra a la
neurona directamente y
es convertida mediante la
DDC en dopamina

FARMACOCINTICA

Se
degrada
con
rapidez sobre todo
por conjugacin, sin
la participacin de las
enzimas
del
citocromo p-450. Las
principales vas son
la
metilacin,
glucuronidacion
y
sulfatacin. Solo el
4% del medicamento
se
excreta
sin
cambios .Su semivida
de eliminacin y de
aclaramiento es de 3
a 5 minutos. El 90%
del medicamento se
elimina por va renal
y 10% por las heces

La levodopa administrada
por va oral es absorbida
en su totalidad en el
duodeno y primeras
porciones del yeyuno, el
estmago acta como
reservorio, su ingreso al
torrente circulatorio
desde el intestino es
mediado por transporte
activo

VIDA MEDIA

10 minutos

15 hrs.

DOSIS

1.6
micras
por
kilogramos de peso
por minuto por va
oral
85%

75 mg/ da

BIODISPONIBILIDAD

Va Oral

GUANABENZO
KATZUNG
FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

Los agonistas selectivos 2

tienen una capacidad
importante para disminuir la
presin sangunea mediante
acciones en el sistema
nervioso central, aunque una
aplicacin directa a un vaso
sanguneo puede causar
vasoconstriccin.
Antihipertensivos de accin
central que comparten los
efectos de simulacin de los
receptores adrenrgicos
centrales de la clonidina. No
parecen ofrecer ninguna
ventaja sobre la clonidina y rara
vez se administran.
Oral: comprimidos de 4, 8 mg
Oral

VELAZQUEZ

REVISTA UV

GUANFACINA
KATZUNG

VELAZQUEZ

REVISTA UV

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS
Frmaco:
Hexoprenalina
FARMACOCINTICA

FARMACODINAMIA
VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACIN
Biodisponibilidad

Los agonistas selectivos 2

tienen una capacidad
importante para disminuir la
presin sangunea mediante
acciones en el sistema
nervioso central, aunque una
aplicacin directa a un vaso
sanguneo puede causar
vasoconstriccin.
Antihipertensivos de accin
central que comparten los
efectos de simulacin de los
receptores adrenrgicos
centrales de la clonidina. No
parecen ofrecer ninguna
ventaja sobre la clonidina y rara
vez se administran.
Oral: comprimidos de 1, 2 mg
Oral

Katzung

Velazquez
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Mantiene en su
estructura qumica el
grupo catecol y, por lo
tanto, son sus
susceptibles de ser
catabolizadas por la
COMT y poseen menor
semivida. Sin embargo,
los 2 que no
contienen un grupo
catecol resisten la
accin de la COMT y
poseen mayor
semivida
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Artculo Web
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

ISOPROTERENOL
KATZUNG

VELAZQUEZ

FARMACOCINTICA

Isoprenalina. Es
un agonista muy
potente de los
receptores y
tiene poco efecto
sobre
los
receptores

FARMACODINAMICA

Incremento
notorio
en
el
gasto
cardiaco
vinculado con un
decremento en la
presin
arterial
diastlica y media
una disminucin
o
un
ligero
aumento de la
presin sistlica.

VIDA MEDIA
DOSIS

N/A
2 mg/ml;
mg/ml

ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

Absorcin
fcil
por
va
parenteral o en aerosol.
Metabolizado mayormente por
COMT, y casi nada por la MAO.
No se recapta por las neuronas
simpticas,
teniendo
una
semivida ms larga que la
adrenalina.
En receptores beta cardiacos
produce taquicardia, y aumento
de
la
contractilidad,
con
vasodilatacin generalizada.
Eleva la presin sistlica y
desciende la diastlica.
Produce relajacin en casi todo
el msculo liso.
Broncodilata al por activacin
de receptores beta e inhibir la
liberacin de histamina.
Estimula la secrecin de
insulina
N/A

REVISTA UV
Catecolamina agonista
1 y 2.
Bloqueo
auriculoventricular.

Biotransformado
COMT.

.02
Parenteral

Bradicardia

Broncodilatacin
rpida

por

LEVODOPA
FARMACODINAMIA

KATZUNG

VELAZQUEZ

ARTCULO/WEB

Se capta en el intestino

La levodopa cruza la

delgado, dependiendo su

BHE por medio de

absorcin del vaciamiento

transportadores de la

gstrico y el pH de su

misma clase que

contenido. Suele tener una

permiten su ingreso

concentracin mxima en

desde el intestino.

1-2 horas. Casi el 66%

Una vez en la

aparece en la orina en

circulacin

forma de metabolitos. Solo

enceflica, entra a la

el 1-3% ingresa al cerebro

neurona directamente

sin

y es convertida

alteracin,degradndose el

mediante la DDC en

resto fuera del cerebro en

dopamina.

forma de dopamina
Ingresa en el cerebro a

La levodopa

travs del transportador de

administrada por va

L-aminocidos donde es

oral es absorbida en

descarboxilada hasta

su totalidad en el

dopamina. Los receptores

duodeno y primeras

se encuentran en la

porciones del yeyuno,

sustancia negra y antes de

el estmago acta

la sinapsis en los axones

como reservorio, su

del cuerpo estriado

ingreso al torrente

tambin pertenecen a

circulatorio desde el

neuronas de los ganglios

intestino es mediado

basales

por transporte activo

VIDA MEDIA

1-3 horas

15 hrs.

DOSIS

100 Mg cada 8 horas hasta

250 mg de 6 a 8 horas

75 mg/ da

FARMACOCINTICA

Va Oral

BIODISPONIBILIDAD

88%

METARAMINOL
KATZUNG

Simpaticomimtico
sobre receptores
alfa1 vasculares e
indirecto,
estimulando la
descarga de
noradrenalina
agonista alfa1
eficaz por va oral
que no atraviesa la
barrera
hematoenceflica.
Profrmaco
inactivo que se
metaboliza en
desglimidodrina y
glicina.

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA
VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

VELAZQUEZ

10 mg/ml para inyeccion

Parenteral
Hipotension

REVISTA UV

Frmaco: Metildopa
Farmacocintica

Farmacodinamia

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad

Katzung
La metildopa es un
anlogo de l-dopa y se
convierte en
metildopamina y
metilnoradrenalina ;
La metilnoradrenalina se
almacena
en vesculas de los
nervios adrenrgicos,
donde sustituye de modo
estequiomtrico a la
noradrenalina y se libera
por la estimulacin
nerviosa para interactuar
con receptores
adrenrgicos
postsinpticos. esa
sustitucin de la
noradrenalina por un falso
transmisor
en las neuronas
perifricas no es la
encargada del efecto
antihipertensivo
de la metildopa, debido a
que la metilnoradrenalina
secretada es un
agonista eficaz de los
receptores adrenrgicos
que media la constriccin
simptica perifrica de las
arteriolas y vnulas.
La accin antihipertensiva
de la metildopa es
resultado al parecer de la
estimulacin de los
receptores adrenrgicos
centrales por la
metilnoradrenalina o la
metildopamina .
2 horas
1g/da
Oral
25 %

Velazquez
N/A

Artculo Web
N/A

N/A

N/A

N/A
N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A

METILFENIDATO
FARMACODINAMIA

KATZUNG
Puede ser eficaz
algunos nios
trastorno
hiperactividad
dficit de atencin.

VELAZQUEZ
en
con
de
con

FARMACOCINETICA
VIDA MEDIA
DOSIS

ARTICULO
Inhibidor de la MAO.
Estimula la liberacin
de noradrenalina (y la
dopamina en dosis
altas). Penetra
desplazando el
terminal neuronal de
nora y aumenta la
accin de sta.
Es
eficaz
como
tratamiento en TDAH,
obesidad y narcolepsia.

La
va
de
administracin es oral

ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD

METOXAMINA
KATZUNG

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

REVISTA UV
Agonista receptor 1.
Taquicardia
supraventricular
paroxstica.

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

VELAZQUEZ

Agonista del receptor 1 con

accin de predominio directo.
Puede causar aumento
prolongado en la presin
sangunea a causa de la
vasoconstriccin; tambin
produce bradicardia mediada
por el vago. La metoxamina
est disponible para uso
parenteral, pero sus
aplicaciones clnicas son raras
y se limitan a estados de
hipotensin.

El tiempo preciso para

que aparezca la
accin es de 1-2 min
(iv), 15-20 min (im) y la
duracin de la misma
es de 10-15 min (iv),
1-1.5 h (im).

Aplicaciones clnicas raras

Hipotensin

Cefalea hipertensiva y
vmito

MIDODRINA
KATZUNG

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMICA

Se hidroliza enzimticamente
hasta
desglimidodrina,
un
agonista
selectivo
de
receptores
1.
La
concentracin
mxima
de
desglimidodrina se alcanza casi
una
hora
despus
de
administrar la midodrina. El
esfnter uretral y la prstata
contienen receptores que
median la contraccin la
retencin urinaria es un efecto
adverso
potencial
de
la
administracin del agonista 1,
midodrina.
Un agonista selectivo de
receptores 1. Activa a la
fosfolipasa C, lo que
produce aumento del calcio
intracelular y vasoconstriccin.
Cuando el paciente est en
bipedestacin, puede causar
hipertensin en decbito
dorsal.

VIDA MEDIA
DOSIS
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
IND. TERAPUTICAS

Hipotension)
Oral: tabletas 2.5, 5, 10 mg
Oral
Hipotension

VELAZQUEZ

Agonista alfa1
eficaz por va oral
que no atraviesa
la barrera
hematoenceflica.
Profrmaco
inactivo que se
metaboliza en
desglimidodrina y
glicina.

Puede ser til en

el tratamiento de
la presin
ortosttica.

REVISTA UV

MODAFINILO

Farmacodinamia

Farmacocintica
Vida 1/2
Dosis
Biodisponibilidad

Katzung
Es un psicoestimulante que
difiere de las mos en
estructura,
perfil
neuroqumico y efectos
conductuales. Inhibe tanto
el
transportador
de
noradrenalina como el de
dopamina y aumenta las
concentraciones sinpticas
de ambas, pero tambin de
la serotonina y glutamato, al
tiempo que reduce la
concentracin de GABA. Se
utiliza sobre todo para
mejorar la vigilia en la
narcolepsia y algunos otros
trastornos. A menudo causa
aumento de la presin
sangunea y frecuencia
cardiaca,
aunque
los
incrementos casi siempre
son ligeros

VELAZQUEZ

Revistas/Artculo

Frmaco:
Orciprenalina
Mecanismo de accin

Katzung
N/A

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

Frmaco:
Oximetazolina
Farmacocintica

Farmacodinamia
Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad

Velzquez

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Katzung
Oximetazolina es un
agonista de accin
directa; estos frmacos
se han utilizado como
descongestivos tpicos
debido a su capacidad
de promover la
constriccin de la
mucosa
nasal. Cuando se toma
en grandes dosis, la
oximetazolina puede
causar hipotensin,
supuestamente por un
efecto central similar al
de la clonidina . La
oximetazolina tiene
afinidad significativa
por los receptores
N/A
N/A
2 a 3 atomizaciones al
0.05%
Nasal
N/A

Activa los receptores

2 de los bronquios
con concentraciones
ms bajas, lo que
reduce la probabilidad
de estimular los
receptores 1
cardiacos, y as
disminuyen los efectos
secundarias
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Velazquez

Artculo Web
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
Broncoespasmo y
asma

Artculo Web

N/A

N/A

N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
N/A

N/A
N/A

N/A
N/A

Frmaco: Procaterol
Farmacocintica
Farmacodinamia
Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad

Katzung

Frmaco: Rimiterol
Farmacocintica

Katzung

Farmacodinamia
Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Velazquez
N/A
N/A
8 a 12 horas
N/A
Oral
N/A

Artculo Web
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Velazquez
Mantiene en su
estructura qumica el
grupo catecol y, por lo
tanto, son sus
susceptibles de ser
catabolizadas por la
COMT y poseen menor
semivida. Sin embargo,
los 2 que no
contienen un grupo
catecol resisten la
accin de la COMT y
poseen mayor
semivida
N/A
N/A
N/A
N/A
Baja

Artculo Web
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Frmaco: Ritodrina
Mecanismo de accin

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicacin
teraputica

Frmaco: Salbutamol
Mecanismo de accin

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

Katzung
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

Katzung
Activa la ciclasa de
adenilato

De 4 a 6 horas
N/A
Inhalado
N/A
Asma

Velazquez
Antagonizan de forma
no competitiva la
contraccin uterina y
revierten la hipertona
inducida por diversos
contracturantes
(oxictocina,
prostaglandinas). Los
mecanismos que
participan en su efecto
espasmoltico son
varios, aunque todos
dependen del AMPc
N/A
N/A
N/A
N/A
Inhibe las
contracciones uterinas
en el embarazo a
trmino o en riesgo de
aborto

Artculo Web
N/A

Velazquez
Inhibe la liberacin de
histamina y otros
mediadores de la
inflamacin
N/A
N/A
N/A
N/A
Indicado en pacientes
con asma por el efecto
broncodilatador

Artculo Web
N/A

N/A
N/A
Oral - IV
N/A
Profilaxis del parto
prematuro

N/A
N/A
Oral e inhalada
N/A
Broncoespasmo, asma
y enfisema

Frmaco:
Seudoefedrina
Farmacocintica
Farmacodinamia
Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

FARMACO
Sibutramina

Farmacodinamia

Farmacocintica
Vida
Dosis
Biodisponibilidad

Katzung

Velazquez

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
Descongestionante

Katzung
Es un inhibidor de la
recaptacin de serotonina y
noradrenalina, al principio
fue aprobado por la FDA
como supresor del apetito
para
el
tratamiento
prolongado de la obesidad.
Se retir del mercado porque
se relacion con un pequeo
aumento de los eventos
cardiovasculares.

Artculo Web

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A
N/A

VELAZQUEZ

Revistas

Frmaco: Terbutalina
Farmacocintica

Katzung

Farmacodinamia
Vida media
Dosis

N/A
N/A
1 o 2 tabletas cada 8 a
12 horas

Administracin
Biodisponibilidad
Indicaciones
teraputicas

N/A

0.25 mg (IS)
Oral y subcutanea
N/A
Asma bronquial y
relajante uterino

Velazquez
Inhibe la liberacin de
histamina y otros
mediadores de la
inflamacin
N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
Indicado en pacientes
con asma por el efecto
broncodilatador.

Artculo Web
N/A

N/A
N/A
N/A

N/A
N/A
Broncoespasmo y
asma

Suprime el trabajo de
parto prematuro

Frmaco:
Xilometazolina
Farmacocintica
Farmacodinamia

Vida media
Dosis
Administracin
Biodisponibilidad

Katzung
N/A
La xilometazolina es
agonista de accin
directa; estos frmacos
se han utilizado como
descongestivos tpicos
debido a su capacidad
de promover la
constriccin de la
mucosa nasal. Cuando
se toma en grandes
dosis, la oximetazolina
puede causar
hipotensin,
supuestamente por un
efecto central similar al
de la clonidina. La
oximetazolina tiene
afinidad significativa
por los receptores 2A.
N/A
N/A
N/A
N/A

Velazquez

Artculo Web

N/A
N/A

N/A
N/A

N/A
N/A
N/A
N/A

N/A
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INTRODUCCIN
La actividad del sistema nervioso simptico puede suprimirse principalmente de dos maneras:
disminuyendo la sntesis o secrecin de adrenalina o noradrenalina o antagonizando sus receptores.
Se distinguen dos tipos de receptores y . La mayora de los antagonistas de los receptores
adrenrgicos son antagonistas competitivos. El mejor conocimiento de la localizacin y las funciones
de los distintos subtipos de receptores ha posibilitado el desarrollo de antagonistas que tiene mayor
afinidad, por un subtipo de receptor de forma que es posible abolir selectivamente algunas respuestas
simpticas sin alterar otros efectos.

Breve resea histrica.

Desde que Ahlquist plante la existencia de los dos tipos de receptores adrenrgicos, se intent
sintetizar frmacos que bloquearan estos receptores de forma selectiva, aunque se prest ms
atencin a los antagonistas de los receptores . Al final de la dcada de 1950 se sintetizaron los
primeros -bloqueadores en el laboratorio de Sir James Black, que eran txicos en animales pero
pronto se lleg al propanolol, que sigue siendo el prototipo de antagonistas de receptores
adrenrgicos no selectivos. Posteriormente, a partir del propanolol se desarrollaron otros compuestos
a los que se aadieron otras propiedades, como mayor afinidad por receptores 1 2, actividad
simpaticomimtica intrnseca, bloqueo de receptores -adrenrgicos, capacidad para producir vaso
dilatacin y diferencias en la liposolubilidad o las caractersticas farmacocinticas.

DEFINICIN
Un antagonista es un frmaco cuya accin principal es inhibir o bloquear el efecto de algn
receptor del cuerpo.
Por ende, un antogonista de los receptores adrenrgicos se encarga de bloquear los
receptores para la adrenalina y noradrenalina que estn distribuidos por todo el organismo,
esto con el fin de eliminar sus efectos en ste. Como se describi antes, se distinguen dos
tipos principales de receptores adrenrgicos, los alfa y los beta, y es en ellos donde el
antagonista ejercer sus efectos.
Cabe destacar que la mayora de los antagonistas adrenrgicos son competitivos, es por ello
que el mejor conocimiento de la localizacin y las funciones de los receptores ha logrado que
se creen antagonistas que ejerzan sus efectos en un solo receptor sin bloquear las acciones
de otros.

Antiadrenrgicos: Sustancia que inhibe, parcial o completamente, los efectos de la

estimulacin del sistema nervioso simptico o de la descarga de la mdula adrenal. Puede
ser bloqueante de los receptores o . Los frmacos betabloqueantes ejercen efectos
antiarrtmicos, antihipertensivos y antianginosos. Los frmacos alfabloqueantes se usan,
fundamentalmente, como vasodilatadores y relajantes de la musculatura uretral.

Frmaco

Katzung

Velazquez

Artculo Web

Acebutolol
Alprenolol
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Bucindolol
Celiprolol
Carteolol
Carvedilol
Celiprolol
Esmolol
Labetalol
Metoprolol
Nadolol
Nebivolol
Oxprenolol
Pindolol
Penbutolol
Propranolol
Sotalol
Timolol
Fentolamina
Prasozina
Yohimbina
Tamsulosina
Fenoxibenzamina
Fentolamina
Tolazolina
Alfuzosina
Doxazosina
Prazosina
Terazosina
Uradipilo
Mirtazapina
Fenilefrina
Butoxamina
Silodosina
Indoramina

X
X

X
X
X

X
X
X

X
X
X

X
X

X
X
X

X
X

X
X

X
X

X
X
X
X

X
X

X
X
X

X
X

X
X

X
X

X
X

X
X

X
X
X

X
X
X

X
X

X
X

Metirosina
Bopindolol
Oxprenolol
Medroxalol
Indoramina

Indicacin
Hipertensin arterial

X
X
X
X
X

Frmaco ms frecuente
Metoprolol

Descripcin
Disminuyeron
la
morbimortalidad. Ya no se usan
como terapia de primera linea
Cardiopata isqumica (angina Metoprolol, atenolol o labetalol
Reducen
el
nmero
de
inestable o estable)
episodios de angina (estable e
inestable). Hay que combinarlos
con nitratos o antagonistas del
Calcio
Infarto agudo al miocardio
Corto
plazo:
Atenolol, Su administracin a corto plazo
metroprolol
reduce la mortalidad hasta en
un 25% a la vez que reducen el
Largo
plazo:
Propranolol, tamao de infarto y previenen el
metoprolol, timolol, atenolol y reinfarto
carvedilol
Insuficiencia cardiaca
Carvedilol, metoprolol
y Mejora la funcin miocrdica y
bisoprolol
prolonga la supervivencia. El
tratamiento
debe
ser
estrictamente supervisado
Arritmias supraventriculares y Sotalol y propranolol
Usar con bloqueares
ventriculares
Glaucoma de ngulo abierto
Timolol, carteolol, metipranolol Disminuyen
la
presin
y levobunolol (via tpica)
intraocular por reduccin de la
produccin de humor acuoso
en el cuerpo ciliar
Hipertiroidismo
Propranolol
Reducen
los
sntomas:
taquicardia,
palpitaciones,
temblor y nerviosismo. El efecto
se consigue al inhibir la
conversin
de
tirosina
a
triyodotironina.

FARMACOLOGA BSICA DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES A

MECANISMO DE ACCIN

REVERSIBLES
Se disocian de los receptores y el bloqueo
puede contrarrstarse con concentraciones
altas de los agonistas.
Ej. Fentalomina y Prazosina.

IRREVERSIBLES
No se disocian y, por lo tanto, no pueden
contrarrestarse.
Los efectos duran ms tiempo, inclusive
despus de que el frmaco se elimin por
completo del plasma.

Utilidad: Estos medicamentos con este

mecanismo de accin son utilizados como
antihipertensivos.
Los efectos de stos van a durar segn la vida
media del frmaco.

EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

ALFA

LUGAR DE ACCIN

Efectos Cardiovasculares

OTROS EFECTOS

EFECTO
Reducen la resistencia vascular perifrica
y la presin sangunea
Presentan una respuesta denominada
Reversin de Adrenalina.
Causan hipotensin ortosttica y
taquicardia refleja. Se produce taquicardia
significativa con los antagonistas no
selectivos.
Produce miosis y obstruccin nasal.
Disminuye la resistencia al flujo de orina.
Inhiben la eyaculacin, reducen la
sudacin.
Disminuyen el colesterol LDL y aumenta el
colesterol HDL.

FARMACOLOGA BSICA DE ANTAGONISTAS DE

ADRENORRECEPTORES B
FARMACODINAMIA
FARMACOCINTICA
Mecanismo de
Absorcin
Biodisponibilidad
Distribucin y
accin
eliminacin
Sus efectos se deben
a la ocupacin y
bloqueo de
receptores B.
Algunos pueden
inducir accin
anestsica local.
Casi todos se
El porcentaje del
Se distribuyen con
Se unen a los
absorben despus de frmaco que alcanza rapidez y en grandes
receptores B de
su administracin
la circulacin
volmenes.
manera competitiva
oral.
aumenta conforme
Casi todos tienen
sin activar la
Alcanzan
aumenta la dosis.
lmites de 3 a 10
adenilciclasa.
concentraciones
Es limitado en grados
horas.
Pueden ser
mximas despus de
variables.
desplazados cuando
1-3 horas.
las concentraciones
de catecolaminas
endgenas
aumentan o se
administran
agonistas
adrenrgicos.

Efectos farmacolgicos de los antagonistas de receptores Beta

Lugar de accin

Efectos Cardiovasculares

Efecto

Enlentecen la frecuencia cardiaca y

disminuyen la contractilidad miocrdica.
Los agonistas no selectivos disminuye el
gasto cardiaco y aumenta la resistencia
perifrica.
Reducen la frecuencia sinusal y disminuyen
la tasa espontnea de despolarizacin de
los marcapasos ectpicos.
Enlentecen la conduccin en la aurcula y el
ndulo auriculoventricular, como
consecuencia, aumenta el intervalo PR del
EKG e incrementa el periodo refractario del
ndulo AV.

Reduce el trabajo cardiaco y el consumo de

oxgeno
Atena la activacin del metabolismo de la
glucosa y la liplisis producidos por las
catecolaminas durante el ejercicio.
Disminuyen la presin arterial en
hipertensos
Antagonizan la secrecin de renina por el
aparato yuxtaglomerular.
Antagonistas no selectivos pueden bloquear
los B2 de bronquios y provocan
broncoconstriccin.
Disminuye la presin intraocular y es
indicado en tratamiento contra glaucoma,
debido a que reduce la produccin de
humor acuoso.
Inhiben la estimulacin de la liplisis
Atenan sntomas de hipoglucemia, que
incluyen taquicardia, temblor y nerviosismo.
Pueden aumentar ligeramente las
concentraciones plasmticas de triglicridos
y LDL y disminuir el HDL.
Pueden reducir el flujo plasmtico renal y la
velocidad de filtrado glomerular.
Eliminan el temblor inducido por
catecolaminas en receptores B2 del
msculo esqueltico.

Efectos respiratorios

Efectos en el ojo

Efectos metablicos y endcrinos

Otros efectos

Tipos de frmacos

Subtipo

Efecto

Antagonistas

El bloque de los 2 vinculado

al uso de frmacos no
selectivos produce
empeoramiento del asma
Deprime la contractilidad y
excitabilidad del miocardio.
Posible descompensacin
cardiaca
Hipotensin grave, bradicardia,
insuficiencia cardiaca y
anomalas en la conduccin
Hipoglucemia exacerbada

Antagonistas del calcio

+ Bloqueadores
Insulina +
Bloqueadores
Propranolol

Bradicardia, fro, sedacin,

sueos vvidos, depresin

CLASIFICACIN DE ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA

Clasificac
in

frmacos

farmacocintic
a

Fenoxibenzamina
tiene
biodisponibilidad
Fenoxibenzamin oral de 20-30%.
a (Irreversibles) Se metaboliza en
hgado. Semivida
inferior a 24 hrs.

Antagoni
stas no
selectivo
s

Fentanolamina

tolazolina
(reversibles)

Prazosina

Doxazosina

reacciones
adversas

indicacione Dosis
s
terapeutica
s

Indicada
40-120
ampliamente
mg
en el
diarios
Su
principal Feocromocito
reaccin advers ma
a
es
la
hipotensin
postural,
acompaada de Control de
Biodisponibilidad
taquicardia
escasa por va
crisis
oral. Metabolizada refleja, arritmias hipertensiva.
e
isquemia Previene
en el hgado.
cardaca.
Semivida de 19
necrsis
Fenoxibenzamin
minutos por va IV.
drmica por
a atraviesa la extravasacin
BHE y produce de Nora o
mareos,
Dopa
somnolencia,
Disfuncin
sedacin,
erctil
cansancio
y Feocromocito
convulsiones.
ma
Absorcin oral y
Tratamiento de
eliminacin renal.
hipertensin
pulmonar
persistente del
recin nacido.
Tiene vida media
La Prazosina
Rejala
de 3 horas y
puede causar
msculo liso
disponibilidad de
hipotensin
vascular
50% por va oral
venoso y de la
Son metabolizados
prstata.
en el hgado
Su efecto puede
Doxazosina
durar de 18 a 36
indicada en
hrs.
hipertensin y
BPH.

Antagoni
stas a1
selectivo
s

Terazosina

La vida media de
la Terazosina es
de 9 a 12 hrs.

Alfuzosina

Biodisponibilidad
de 60% y vida
media de 5 hrs.

Tamsulosina

Urapidilo

Biodisponibilidad y
vida media de 9 a
15 hrs.
Es degradada por
el hgado.
Mayor afinidad por
a1A y a1D.
Es antagonista
alfa-1 y agonista
alfa-2, con efectos
mayores como
antagonista. As
mismo, tambin es
agonista de
receptores de 5HT.

Indoramina

Terazosina
utilizada en
Hiperplasia
Prosttica
Benigna
Tiene su uso
en la
Hiperplasia
Prosttica
Benigna.
Inhibe la
contraccin del
msculo liso
0.4
de la prstata. mg/da

Se utiliza
como agente
antihipertensor
y en la BPH

Eficaz como
antihipertensiv
o

Labetalol

Yohimbina

Antagoni
stas a2
selectivo

Pasa rpidamente
al SNC y produce
aumento de PA y
frecuencia
cardiaca.
Aumenta actividad
motora y produce
temblor.

til en el
tratamiento de
hipotensin
ortosttica ya
que bloquea
los receptores
presinpticos
a2 y aumenta
la secrecin de
NA.
Revierte
efectos
antihipertensor
es de

agonistas a2.
Disfuncin
erctil.
Neuropata
diabtica.

Mirtazapina

Bloquea
receptores alfa-2
presinpticos
centrales.
Antagoniza
receptores de
serotonina 5HT2 y
5HT3.

Antidepresivo

ACEBUTOLOL
FARMACODINAMIA

KATZUNG
Presentan actividad
parcial agonista B
Son eficaces contra
hipoertensin
y
angina.
Es
tambin
un
antagonista selectivo
B1.

VELAZQUES
Son antagonistas
parciales cuando
no hay dopamina.

ARTCULO/WEB
Es un bloqueador B1
muy til en hipertensin

Posee actividad
simpaticomimtica
intrnseca.
Se comportan
como antagonistas
slo en presencia
de catecolaminas
.

FARMACOCINTICA

VIDA MEDIA

15-20% de unin a
protenas.
Eliminacin
heptica y renal.
40% del frmaco
no se metaboliza
en la orina.
3-4

3-4 horas

50%

20-60%

DOSIS

BIODISPONIBILIDAD

Sus efectos adversos

incluyen
broncoconstriccin.

ALPRENOLOL

KATZUNG

VELAZQUEZ

FARMACODINAMIA

Antagonista de los

No tiene antagonismo

adrenorreceptores Beta

por B1. Tiene mayor

ARTCULO/WEB

cardioselectividad y leve

1 y 2.

actividad estabilizante

Disminuye FC y TA, as membranal.

como tambin la renina.

FARMACOCINTICA

Puede provocar manos 85% de unin a

fras, fatiga, sueos protenas y
vvidos y bradicardia.
eliminacin heptica
2-3 hrs

VIDA MEDIA
DOSIS

Administrada por va
oral..
20%

BIODISPONIBILIDAD

ATENOLOL

KATZUNG

VELAZQUEZ

FARMACODINAMIA

Se
trata
antagonista
B1

FARMACOCINTICA

Puede provocar manos Enlentece Fc y

fras, fatiga, sueos contractilidad
vvidos y bradicardia.
miocrdica

VIDA MEDIA

6-9 HRS.

DOSIS

Administrada por va
oral

BIODISPONIBILIDAD

40%

de
un Antagoniza
selectivo adrenorreceptores
B1 y B, pero tiene
mayor selectividad
por los primeros.
NO activa la
adenilciclasa.

ARTCULO/WEB
Bloquea B1 y B2 sin
inducir broncoconstriccin.
til en hipertensin
asociada a diabetes

6-7horas
Va de administracin oral

50-60%

BISOPROLOL

KATZUNG

VELAZQUEZ

FARMACODINAMIA

Actividad antagonista B Bloquea en mayor

parcial y acta como medida receptores
anestsico local
B1 cardiacos que los
B2 vasculares.
Reduce actividad
cardiaca sin afectar
el tono vascular

FARMACOCINTICA

Se distribuyen con gran Puede cruzar la BHE,

rapidez y a grandes tiene 30% de unin a
volumenes
protenas.
Eliminacin Heptica
y renal.

VIDA MEDIA

9-12 hrs

DOSIS

Administrada
oral..

BIODISPONIBILIDAD

80%

CELIPROLOL
FARMACODINAMIA

ARTCULO/WEB
Beta bloqueador
cardioselectivo
contraindicado en
insuficiencia renal grave

9-12 hrs
por

va

Va de administracin oral

80%

KATZUNG

VELAZQUEZ

Presentan
actividad
parcial agonista B
Son eficaces contra
hipoertensin y angina.
Es
tambin
un
antagonista
selectivo
B1.

Antagonista B1
selectivo y agonista
selectivo B2
Produce
vasodilatacin.
Tiene mayor
selectividad y poca
actividad
estabilizante de
membrana
Tiene 4-5% de unin
a protenas

FARMACOCINTICA

Eliminacin heptica
y renal.
VIDA MEDIA

9-12 hrs

DOSIS

Administrada
oral..

4-8 Hrs.
por

ARTCULO/WEB

--

--

--

va Administracin: Oral
--

BIODISPONIBILIDAD

80%

30-70% oral

--

BETAXOLOL

KATZUNG

VELAZQUEZ

FARMACODINAMIA

Antagonista de los
adrenorreceptores
Beta 1 y 2.

FARMACOCINTICA

Puede
provocar Enlentece Fc y
manos fras, fatiga,
contractilidad
sueos vvidos y
bradicardia.
miocrdica

VIDA MEDIA

14-22 hrs

DOSIS

Administrada por va
oral..

BIODISPONIBILIDAD

Antagoniza
adrenorreceptores
B1 y B, pero tiene
mayor selectividad
Disminuye FC y TA,
por los primeros.
as como tambin la
NO activa la
renina.
adenilciclasa.

ARTCULO/WEB
Bloquea B1 y B2 sin
inducir
broncoconstriccin. til
en hipertensin asociada
a diabetes

Va de administracin
oral

90%

CARVEDILOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
Se metaboliza
extensamente en el
hgado, con
metabolismo
estereoselectivo de
sus dos ismeros.

VELZQUEZ.
Sufre un importante
efecto de primer
paso. Se metaboliza
en 6 metabolitos
activos.

FARMACODINAMIA.

Antagonistas beta
no selectivo y
bloquean receptores
1.

VIDA MEDIA.

Antagonista de
receptores no
selectivo con alguna
capacidad para
bloquear receptores
1 adrenrgicos.
7-10 h.

DOSIS.

12.5-25 mg/24h.

6-10 h.

ARTCULO.
Se metaboliza
principalmente en el
hgado, siendo una de las
principales reacciones la
glucuronidacin. La va
biliar es la principal va de
eliminacin, excretndose
por las heces en forma de
metabolitos.
Reduce presiones sistlica
y diastlica sin causa
taquicardia refleja.

La semivida de eliminacin
es de 6 a 10 horas.
12,5 mg/24 h, durante 2
das, seguido de 25 mg/24
h, que podr aumentarse
en caso necesario a
intervalos de 2 semanas
hasta un mximo de 50
mg/24 h 25 mg/12 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral.

Oral.

25-35%

25 %.

La biodisponibilidad es del
25%, debido a que sufre
metabolismo de primer paso.

VELZQUEZ.
X

ARTCULO.
Es hidrolizado por
estearasas sanguneas y/o
tisulares en un metabolito
activo cido y en metanol,
ambos carentes de
actividad farmacolgica
significativa. Se excreta por
la orina.

Potencia como
bloqueador beta es
baja.

Actividad cronotropa e
inotropa negativa.

VIDA MEDIA.

KATZUNG.
Las esterasas
contenidas en los
eritrocitos
metabolizan
rpidamente el
Esmolol a un
metabolito con poca
afinidad por los
receptores .
Antagonista de
receptores 1,
selectivo de accin
ultracorta.
10 min.

9 min.

DOSIS

250 mg

Por IV, su semivida

de 8 minutos.
X

500 mcg/kg/min

ADMINISTRACIN.

Intravenosa.

Intravenosa.

Intravenosa.

BIODISPONIBILIDAD.

Nula.

BIODISPONIBILIDAD.

ESMOLOL.
FARMACOCINTICA.

FARMACODINAMIA.

LABETALOL.

KATZUNG.

VELZQUEZ.

ARTCULO.

FARMACOCINTICA.

Es metabolizado en el
hgado, siendo eliminado
mayoritariamente con la
orina, menos del 5% en
forma inalterada.

FARMACODINAMIA.

Antagonista de
receptores
adrenrgicos
reversibles.

VIDA MEDIA.

5 h.

Sufre un importante
efecto de primer
paso. Se puede
administrar por IV.
Pasa muy poco por
el SNC.
Antagonistas beta1
y beta2, y bloquean
receptores alfa1,
actividad agonista
parcial beta2 e
inhibicn de la
recaptacin de
noradrenalina.
4-8 h.

Actividad
simpaticomimtica
intrnseca.

Su semivida de eliminacin
es de 3-8 h.

DOSIS.

100-300 mg/24 h.

100 mg/12hr.

ADMINISTRACIN.

Oral

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

30%

25-40%

Su biodisponibilidad es del
20% debido a que sufre un
importante metabolismo
heptico de primer paso..

METOPROLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
Metabolizado en el
hgado
(recuperacin de la
hipoglucemia).

ARTCULO.
Es metabolizado en el
hgado, careciendo sus
metabolitos casi por
completo de actividad
farmacolgica, es
eliminado el 95% con la
orina, el 5% de forma
inalterada.

FARMACODINAMIA.

Son miembros del

grupo 1 selectivo;
la selectividad es
leve y debe
emplearse con
precaucin.

VIDA MEDIA.

3-4 h.

VELZQUEZ.
Sufre un importante
efecto de primer
paso.
La cimetidina,
hidralacina,
fluoxetina inhiben el
metabolismo, con lo
que aumentan la
biodisponibilidad del
frmaco.
Tercero ms
cardiselectivo.
Mayor afinidad por
los receptores beta1
aunque con
selectividad no
absoluta y puede
desaparecer en
dosis elevadas.
3-7 h.

DOSIS.

50-100 mg/24 h.

100 mg/24 h.

Su semivida de eliminacin
es de 3-5 h.
100-200 mg/24h.

ADMINISTRACIN.

Oral/Iv.

Oral/Iv.

Oral/Iv.

BIODISPONIBILIDAD.

50%

50 %.

Su biodisponibilidad es del
40-50%, debido a que sufre
metabolismo de primer
paso.

NADOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
Hidrosoluble, no
sufren
metabolismo de
primer paso,
absorcin
incompleta, menor
variabilidad
interindividual.

Inhiben las acciones de las

catecolaminas, cardiopata
isqumica, aumenta la
contractilidad, la frecuencia
y las demandas
miocrdicas de O2.

ARTCULO.
Es metabolizado en el hgado,
careciendo sus metabolitos
casi por completo de actividad
farmacolgica, es eliminado el
95% con la orina, el 5% de
forma inalterada.

VIDA MEDIA.

Tiempo de
accin
prolongado, no
selectivo sin
actividad
anestsica.
14-24 h.

DOSIS

20-160 mg/24 h.

Hidrosoluble, se
elimina casi
exclusivamente
por va renal sin
metabolizar.
Agonistas
inversos y
producen una
inhibicin
(competitiva) de la
adenil ciclasa
Semivida de hasta
24 horas.
X

ADMINISTRACIN.

Oral

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

33%

20-40%

Su biodisponibilidad es del 4050%, debido a que sufre

metabolismo de xprimer paso.

FARMACODINAMIA.

Inhiben las acciones de las

catecolaminas, cardiopata
isqumica, aumenta la
contractilidad, la frecuencia y
las demandas miocrdicas de
O2.
Su semivida de eliminacin es
de 3-5 h.
40-80 mg/24 h.

NEBIVOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
X

ARTCULO.
X

FARMACODINAMIA.

VIDA MEDIA.

8-27 h.

DOSIS.

ADMINISTRACIN.

BIODISPONIBILIDAD.

12-96%

OXPRENDOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
X

ARTCULO.
X

FARMACODINAMIA.

VIDA MEDIA.

1-2 h.

DOSIS.

ADMINISTRACIN.

BIODISPONIBILIDAD.

25-60%

PINDOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

FARMACODINAMIA.

Acciones sobre la
sealizacin de la
serotonina, potencia
la accin de
medicamentos
antidepresivos
tradicionales.
3-4 h.

VIDA MEDIA.

VELZQUEZ.
Se eliminan tanto
por va heptica
como por va renal.
No cardioselectivo:
el efecto depende
del grado de
activacin simptica
en cada tejido.

ARTCULO.
X

Actividad
simpaticomimtica
intrnseca.

3-4 h.

5-10mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

90%

75-90%

PENBUTOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
X

ARTCULO.
X

FARMACODINAMIA.

5 h.

20 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral

BIODISPONIBILIDAD.

90%

PROPANOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
La absorcin
prolongada del
frmaco puede
presentarse durante
un periodo de 24 h.

VELZQUEZ.
Se absorbe
completamente en
el tubo digestivo.
La rifampicina,
fenitona,
fenobarbital y el
tabaco pueden
inducir enzimas
hepticas y
disminuir las
concentraciones
plasmticas del

ARTCULO.
Es absorbido rpidamente.
(Tmx: 1-1.5 h, oral formas
convencionales; 7 h, oral
formas retardadas).
Atraviesa la barrera
hematoenceflica y la
placenta y se distribuye a la
leche materna. Es
metabolizado en el hgado,
con formacin de
metabolitos activos, es
eliminado mayoritariamente

DOSIS.

VIDA MEDIA.
DOSIS.

FARMACODINAMIA.

Es el prototipo de
los bloqueadores.

VIDA MEDIA.

3-6 h.

DOSIS.

10-80 mg/12 h.

frmaco.
La cimetidina,
hidralacina,
fluoxetina inhiben el
metabolismo, con lo
que aumentan la
biodisponibilidad del
frmaco.
Antagonistas de
receptores beta1 y
beta2 y agonista
inverso produciendo
una inhibicin
(competitiva) de la
adenil ciclasa.
Semivida plasmtica
de 3-5 horas.
X

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral/Iv.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

30%

Biodisponibilidad de
25-70%.

Su biodisponibilidad es del
36%, debido a que sufre un
importante metabolismo de
primer paso.

SOTALOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

ARTCULO.
No se metaboliza. Sotalol
se elimina por va renal. El
80 - 90 % de la dosis
administrada se excreta
inalterada en orina.

FARMACODINAMIA.

VELZQUEZ.
No sufren
metabolismo de
primer paso. Se
elimina casi
exclusivamente por
va renal sin
metabolizar. Pasan
muy poco por el
SNC
Antagonistas de
receptores beta1 y
beta2 y agonista
inverso produciendo
una inhibicin
(competitiva) de la
adenil ciclasa.
7-18 h.

VIDA MEDIA.

12 h.

con la orina, el 1-4% se

excreta con heces.

Aumenta el periodo
refractario y disminucin en
la velocidad de conduccin
en el NAV.

Su semivida de eliminacin
es de 2.5-6 h.
80 mg/12 h.

Ralentiza el ritmo cardaco

y la velocidad de
conduccin atrioventricular;
aumenta el periodo
refractario de la unin
atrioventricular, aumenta
los intervalos QT y QTc.
La semivida plasmtica es
de 10 a 20 horas

DOSIS.

80 mg/24 h.

80 mg/ 24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

90%

60-100%.
La biodisponibilidad
disminuye con hasta
un 20% con los
alimentos.

La biodisponibilidad es
superior al 90 % y muestra
muy poca variabilidad
interindividual.

TIMOLOL.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
Sufre un importante
efecto de primer
paso. Pueden pasar
cantidades
importantes a la
circulacin sistmica

ARTCULO.
Es metabolizado en el
hgado, siendo eliminado
mayoritariamente con la
orina, el 15% en forma
inalterada.

FARMACODINAMIA.

Agente no selectivo
sin actividad
anestsica local.
Psee efectos
hipotensores.

VIDA MEDIA.

4-5 h.

Antagonistas de
receptores beta1 y
beta2 y agonista
inverso produciendo
una inhibicin
(competitiva) de la
adenil ciclasa.
3-5 h.

DOSIS.

5-20 mg/24 h.

Su semivida de eliminacin
es de 3-4 h
10 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

50%

50-60%.

Su biodisponibilidad es del
50%. Es absorbido
ampliamente, pero sufre un
importante metabolismo de
primer paso.

FENTOLAMINA.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
Tiene absorcin
limitada despus de
su administracin
por va oral.
Reduce la
resistencia perifrica
por bloqueo de 1 y
posiblemente 2.

VELZQUEZ.
Se metaboliza
ampliamente en el
hgado.

ARTCULO.
X

FARMACODINAMIA.

Bloquea receptores
de serotonina y los
canales de potasio.
Agonismo en
receptores

Actividad cronotropa e
inotropa negativa.

Dilatacin de los vasos

sanguneos.

5-7 h.

muscarnicos e
histaminrgicos
19 min (Iv); 5-7 das.

5-10 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Iv.

Oral/Iv.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

Escasa.

PRAZOSINA.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
Se metaboliza
extensamente en el
hgado.

VELZQUEZ.
Se metabolizan en
el hgado y 5-10%
se elimina por la
orina sin
alteraciones,
algunos
metabolitos se
excretan por heces.

FARMACODINAMIA.

Disminuye el LDLcolesterol y los

triglicridos y
aumenta el HDLcolesterol.
Vasodilatador

VIDA MEDIA.

Selectiva para los

receptores 1 y
menos potente
para 2.
Induce la relajacin
de ambos
msculos lisos
tanto arterioso
como venoso.
3 h.

DOSIS.

VIDA MEDIA.
DOSIS.

ARTCULO.
Es metabolizado en el
hgado, algunos de sus
metabolitos tienen ligera
actividad, pero no
contribuyen a la accin
farmacolgica de la
prazosina, se elimina
mayoritariamente con las
heces, el 5-10% en forma
inalterada, y menos del 10%
con la orina.

Reduce la resistencia
perifrica y la presin arterial
por vasodilatacin perifrica.

Su semivida de eliminacin
es de 2-4 h.

1-5 mg/24 h.

Semivida
plasmtica de 2-3
horas.
1 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

Su biodisponibilidad es del
40-70% Es absorbido
rpidamente (Tmx: 1-2 h).

YOHIMBINA.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
Pasa rpido al
SNC. Antagonistas
de los receptores
de serotonina

ARTCULO.
X

FARMACODINAMIA.

Es un 2
antagonista

Aumenta la
liberacin de

0.5- 1 mg/ 8-12 h.

selectivo. No tiene
funcin clnica
establecida.

noradrenalina y
produce
hipertensin y
aumento de la
frecuencia cardiaca

VIDA MEDIA.

DOSIS.

ADMINISTRACIN.

BIODISPONIBILIDAD.

TAMSULOSINA.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
X

VELZQUEZ.
X

FARMACODINAMIA.

Inhibe la
contraccin del
msculo liso
vascular.

Relajacin del
msculo prosttico,
puede mejorar el
vaciamiento vesical
en pacientes con
lesin espinal.

ARTCULO.
Es metabolizado
parcialmente en el hgado.
Eliminada mayoritariamente
en la orina (76%), menos del
10% en forma inalterada.
Disminuye la estimulacin
simptica de vas urinarias
inferiores.

VIDA MEDIA.

9.15 h.

DOSIS.

0.4 mg/24 h.

0.4 mg/24 h.

La semivida de eliminacin
fue de 9-13 h.
0.4 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

Alta.

FENOXIBENZAMINA.

Katzung.

Velzquez.

Su biodisponibilidad oral es
del 57%. La concentracin
srica mxima se alcanza al
cabo de 6 h.
Artculo.

FARMACOCINTICA.

Se absorbe
despus de su
administracin oral.
Puede causar
fatiga, sedacin y
nuseas.
Inhibe la recaptura
por las
terminaciones
nerviosas
adrenrgicas
presinapticas de
Noradrenalina

Se metaboliza
ampliamente en el
hgado.

Inhibe la
recaptacin de
catecolaminas y
antagoniza
receptores de
dopamina,
serotonina,

Aumenta la liberacin de
noradrenalina.

FARMACODINAMIA.

liberada.
VIDA MEDIA.

14-48 h.

DOSIS.

10-20 mg/24 h.

histamina y
acetilcolina.
Su semivida es
inferior a 24 horas.
10 mg/12 h.

ADMINISTRACIN.

Oral.

Oral/Iv.

Oral/Iv.

BIODISPONIBILIDAD.

Baja.

Biodisponibilidad
por va oral del 2030%

FENTOLAMINA.
FARMACOCINTICA.

KATZUNG.
Tiene absorcin
limitada despus de
su administracin
por va oral.
Reduce la
resistencia perifrica
por bloqueo de 1 y
posiblemente 2.

FARMACODINAMIA.

VELZQUEZ.
Se metaboliza
ampliamente en el
hgado.

X
X

ARTCULO.
X

VIDA MEDIA.

5-7 h.

Bloquea receptores
de serotonina y los
canales de potasio.
Agonismo en
receptores
muscarnicos e
histaminrgicos
19 min (Iv); 5-7 das.

DOSIS.

5-10 mg/24 h.

ADMINISTRACIN.

Iv.

Oral/Iv.

Oral.

BIODISPONIBILIDAD.

Escasa.

ALFUZOSINA
FARMACOCINTICA

Katzung

Velzques

Derivado de la
quinazolina selectivo
para los receptores
alfa1. Metabolismo
extenso

Antagonista selectivo
alfa1

Dilatacin de los vasos

sanguneos.

ARTCULO

FARMACODINMIA

SEMIVIDA

Aprobada para la
hiperplasia prosttica
benigna

Relajacin del msculo

prosttico, puede
mejorar el vaciamiento
vesical en pacientes
con lesin espinal. En
dosis bajas no suele
producir efecto
hipotensor

De eliminacin cercana
a 5 horas

DSIS
ADMINISTRACIN
BIODISPONIBILIDAD 60.00%

DOXAZOSINA
FARMACOCINTICA

FARMACODIMIA

SEMIVIDAD

Katzung
Se fragmenta en grado
amplio sin con muy poca
excrecin del frmaco
original en la orina o las
heces

Eficaz para el tratamiento Su efecto dura 36 horas

de la hipertensin y la
hiperplasia prosttica
benigna
22 horas

DSIS

nica diaria

ADMINISTRACIN
BIODISPONIBILIDAD

Velzquez

Moderada

ARTCULO

PRAZOSINA.

Katzung.

Velzquez.

Artculo.

FARMACOCINTICA.

Se metaboliza
extensamente en el
hgado.

Se metabolizan en el
hgado y 5-10% se
elimina por la orina sin
alteraciones, algunos
metabolitos se excretan
por heces.

Es metabolizado en el
hgado, algunos de sus
metabolitos tienen ligera
actividad, pero no
contribuyen a la accin
farmacolgica de la
prazosina, se elimina
mayoritariamente con las
heces, el 5-10% en forma
inalterada, y menos del
10% con la orina.

FARMACODINAMIA.

Selectiva para los

receptores 1 y menos
potente para 2.
Induce la relajacin de
ambos msculos lisos
tanto arterioso como
venoso.

Disminuye el LDLcolesterol y los

triglicridos y aumenta el
HDL-colesterol.
Vasodilatador

Reduce la resistencia
perifrica y la presin
arterial por vasodilatacin
perifrica.

3 h.

Semivida plasmtica de
2-3 horas.

Su semivida de
eliminacin es de 2-4 h.

1-5 mg/24 h.

1 mg/24 h.

0.5- 1 mg/ 8-12 h.

Oral.

Oral.

Oral.

Su biodisponibilidad es
del 40-70% Es absorbido
rpidamente (Tmx: 1-2
h).

VIDA MEDIA.
DOSIS.
ADMINISTRACIN.
BIODISPONIBILIDAD.

TERAZOSINA

Katzung

Velzquez

FARMACOCINTICA Antagonista selectivo

alfa1, reversible.
Degradacin heptica
extensa, tan solo una
pequea fraccin del
frmaco sin cambios es
excretada en la orina
FAMACODINMIA

Eficaz en la
Duracin de efectos de
hipertensin. Uso
18 horas
aprobado para varones
con sntomas urinarios
de hiperplasia
prosttica benigna

ARTCULO

SEMIVIDA

9 a 12 horas

DSIS

Plasmtica de 12 horas
nica diaria

ADMINISTRACIN
BIODISPONIBILIDAD Elevada antes de la
degradacin

URADIPILO

KATZUNG

FARMACOCINTICA Antagonista alfa1, que

tambin tiene
actividad agonista
alfa2 y de 5-HT1a
dbil y accin
antagonista escasa en
los receptores
adrenrgicos beta1
FARMACODINMIA

SEMIVIDA

VELZQUEZ
Bloquea receptores
alfa1 y 5-HT1a.
Circula unido a
protenas,
metabolismo heptico

Uso antihipertensivo y Efecto hipotensor

contra la hiperplasia
mantenido durante 12
prosttica benigna
horas e incluso 24
horas

De media a una hora

DSIS
ADMINISTRACIN
BIODISPONIBILIDAD

Oral o parenteral

ARTCULO

MIRTAZAPINA

KATZUNG

FARMACOCINTIC

VELZQUEZ

ARTCULO

Bloquea los
receptores alfa2
presinpticos
centrales, tambin
antagoniza los
receptores de
serotonina 5-HT2 y 5HT3

FARMACODINMIA
SEMIVIDA
DSIS
ADMINISTRACIN
BIODISPONIBILIDA
D

BUTOXAMINA
Farmacocintica

KATZUNG
Frmaco de
investigacin
selectivo de los
receptores bets2

Farmacodinmia
Semivida
Dsis
Administracin
Biodisponibilidad

Velzquez

ARTCULO

SILODOSINA

Katzung

Farmacocintica

Antagonista del
receptor alfa1

Farmacodinmia

Usado en el
tratamiento de la
hiperplasia prosttica
benigna

Velzquez

ARTCULO

VELZQUEZ

ARTCULO

Semivida
Dsis
Administracin
Biodisponibilidad

INDORAMINA

KATZUNG

Farmacocintica

Antagonista alfa1
selectivo

Farmacodinmia

Antihipertensivo

Semivida
Dsis
Administracin
Biodisponibilidad

BOPINDOLOL

KATZUNG

Farmacocintica

Antagonista de los
receptores
adrenrgicos beta1 y
beta2, con efecto
simparticomimtico
intrnseco (agonista
parcial)

Farmacodinmia

Disminuye la presin
sangunea y reduce
levemente la
frecuencia cardiaca

VELZQUEZ

ARTCULO

VELZQUEZ

ARTCULO

Semivida
Dsis
Administrain
Biodisponibilidad

OXPRENOLOL

KATZUNG

Farmacocintica

Antagonista de los
receptores
adrenrgicos beta1 y
beta2, con efecto
simparticomimtico
intrnseco (agonista
parcial)

Farmacodinmia

Disminuye la presin
sangunea y reduce
levemente la
frecuencia cardiaca

Semivida
Dsis
Administracin

Oral

Biodisponibilidad

MEDROXASOL
Farmacocintica

Katzung
Antagonista con
alguna capacidad de
bloqueo de receptores
adrnrgicos alfa1 no
selectivos de los
receptores
adrenrgicos beta

Farmacodinmia
Semivida

Prolongada

Dsis
Administracin

Oral

Velzquez

ARTCULO