Medicamente Psihotrope

Dr.
Nicolae TONCESCU,
medic neuropsihiatru
Lucrare prezentat n Gazeta farmacitilor 2001
II. MEDICAIA ANTIPARKINSONIAN

Medicaia antiparkinsonian (tabelul 2) este folosit pentru efectele secundare ce
rezult din administrarea neurolepticelor.
Se consider c medicaia neuroleptic, prin blocarea n creier a
receptorilor de dopamin, genereaz un dezechilibru n transmisia
dopamin-acetilcolin. Cu alte cuvinte, blocarea dopaminei cauzeaz
o cretere relativ n transmisia de acetilcolin, n special n

acele zone ale creierului implicate n producerea micrii.
De aceea, acest echilibru poate fi restabilit n dou moduri: (1) prin
diminuarea transmisiei de acetilcolin sau (2) prin accentuarea
transmisiei de dopamin. Prima procedur este nsoit de folosirea
antagonitilor colinergici sau a medicaiei anticolinergice (cum ar fi
benztropina sau trihexifenidil), iar a doua, prin folosirea stimulatorilor
dopaminergici (ex. amantadine).
Ambele proceduri sunt folositoare n tratamentul maladiei Parkinson, ct i
pentru neurolepticele ce induc parkinsonism i n distonie, avnd titlul colectiv
de medicaie antiparkinsonian.
Indicaii pentru utilizare
Nu exist indicaii prioritare n administrarea anticolinergicelor n psihiatrie,
dar ele sunt folosite doar pentru EPS. Exist unele controverse asupra faptului
dac pacienii ce debuteaz ntr-o schem cu neuroleptice trebuie tratai
profilactic cu anticolinergice, afirmndu-se astfel c profilaxia diminueaz
incidena reaciilor acute distonice, i de aici, controlndu-se complicaiile, n
timp ce opozanii acestei idei consider c substanele ar trebui administrate doar
la nevoie, n special cnd apar efecte secundare. n mod curent, muli
cercettori recomand n principal acelor pacieni cu risc ridicat n
declanarea reaciilor distonice (cum ar fi tinerii tratai cu doze
crescute de neuroleptice) s le fie administrate n sens profilactic
substane anticolinergice, dar trebuie realizat o ncercare de a
reduce i ntrerupe aceast medicaie dup cteva sptmni.
Substanele antiparkinsoniene pot exacerba diskinezia tardiv, n
acest sens ele nu ar trebui folosite.
Dac este posibil, tuturor pacienilor cu diskinezie tardiv le-ar trebui
ntrerupt medicaia anticolinergic.
Folosirea agonitilor dopaminergici direci, cum ar fi amantadine i
bromocriptin, este nc subiect de controverse, muli cercettori susinnd uzul
acestor substane la pacienii cu EPS, la care folosirea anticolinergicelor fie nu au
fost eficiente, fie pot genera delir sau deteriorare a memoriei ca n cazul
vrstnicilor i al demenei. Totui, agonitii dopaminergici ar trebui s constituie
o rezerv, ca tratament de linia a doua, din cauza disponibilitii de a exacerba
psihoze.
ndrumare n administrare
Se consider c n reaciile distonice acute este suficient o singur tablet sau
injecie de agent anticolinergic (cum ar fi 1-2 mg benztropin), pentru a
anula reacia. Arareori, pacienii au nevoie mai mult de o administrare. Pentru
EPS-uri cronice, cum ar fi parkinsonul sau akatizia, este necesar a se prelungi
tratamentul cu anticolinergice.
Totui, la unii pacieni sub tratament cu astfel de substane, trebuie ca periodic s
se reduc i s se suprime medicaia.
Unele anticolinergice, cum ar fi benztropina, este necesar a se administra o
dat pe zi, chiar dac de dou ori/zi poate crete uor eficiena n controlul EPSului. Alte substane, cum ar fi trihexifenidil, impune regim de doze fracionate
i trebuie administrat dac este posibil de 3 ori/zi.
Unele substane, cum ar fi acest trihexifenidil, este n principiu un
anticolinergic chiar dac altele precum difenhidramina este considerat
att anticolinergic ct i antihistaminergic. Substanele ce au caracter
mai pronunat antihistaminergic sunt n general mult mai sedante.
De cele mai multe ori medicaia anticolinergic poate fi administrat oral, dar
uneori se impune injectare intramuscular, n special dac exist dificulti de
nghiire sau gura este blocat de reacia distonic. Administrarea intravenoas
este mai puin obinuit i se poate apela cnd reaciile distonice l-au speriat pe
pacient foarte mult sau n momente ce amenin viaa, cci pe ruta intravenoas
se lucreaz simitor mai rapid ca n alte rute de administrare.
Efecte secundare
Medicaia anticolinergic prezint un numr de efecte secundare, majoritatea
fiind de o importan redus i aproape toate dispar dup suprimarea medicaiei.
Cele mai ntlnite sunt gura uscat, congestie nazal i nceoarea
vederii. Alte efecte secundare includ constipaia i, mai puin ntlnit,
retenia urinar care prezint o importan deosebit mai ales la
vrstnici. Testrile psihologice administrate n clinic au dezvluit c muli
pacieni care sunt sub medicaie anticolinergic au probleme cu memoria
recent, chiar i atunci cnd au luat doze de rutin.
Cnd efectele secundare ale anticolinergicelor capt aspecte severe,
cum ar fi ezitarea sau retenia urinar, trebuie folosit n mod
ocazional un stimulant colinergic cum ar fi bethanechol. Totui, n
mod obinuit, se folosete doar la acei pacieni pentru care
anticolinergicele nu pot fi suprimate, iar agonitii dopaminergici
direci nu pot fi prescrii.
Arareori, pacienii pot dezvolta un delir anticolinergic marcat de
dezorientare, agitaie i tahipnee, pielea uscat, cald, nroit,
midriaz, intestine hipoactive i deteriorare a memoriei. Acest
sindrom nceteaz dup ntreruperea substanei sau la administrarea
unui stimulent colinergic cum ar fi fisostigmine, intramuscular sau
intravenos. Sindromul apare n mod particular la pacienii vrstnici
i la pacienii tratai cu multiplii ageni ce dein activitate
anticolinergic cum ar fi neurolepticele de joas potenare i
antidepresivele triciclice.
Amantadina, care nu este n totalitate un anticolinergic, genereaz de

asemenea efecte secundare. Ea poate cauza delir sau psihoze urte n
special la vrstnici.
Rolul personalului
Substanele anticolinergice sunt utilizate pentru a trata doar efectele secundare
ale neurolepticelor i, deoarece ele nsele pot avea efecte secundare, trebuie
folosite n doze minimale i numai cnd este necesar. Muli pacieni solicit
aceste substane i de aceea este important a se continua monitorizarea pentru
EPS.
Deoarece n mod frecvent EPS poate mima alte condiii, recurgerea la medicaia
anticolinergic este adesea folositoare din perspectiva diagnosticului. De
exemplu, forme subtile de akatizie pot fi prezente ca agitaie crescut i
poate fi n mod eronat interpretat ca o exacerbare a psihozei. Dac
akatizia nu este corect identificat, doza de neuroleptic poate fi
crescut, ceea ce va genera o nrutire a condiiei. Pacienii pot de
asemenea s prezinte reacii distonice subtile pe care le vor descrie
neobinuit, cum ar fi ngroarea limbii sau durere muscular. n
ambele situaii, rspunsul la medicaia anticolinergic poate ajuta la
determinarea relaiei ntre problem i EPS.
Se observ c muli pacieni solicit asigurare pur i simplu pentru multe din
efectele secundare ale anticolinergicelor. De exemplu, nceoarea vederii pe care
muli pacieni o descriu ca vedere dubl (chiar dac nu este o diplopie
veritabil), ca dificultate de a privi la TV sau de a citi fac ca pacienii s se ntrebe
dac trebuie s poarte o nou pereche de ochelari.
De mare ajutor este linitirea pacientului, asigurarea lui c ntr-un scurt timp
aceste probleme vor disprea o dat cu continuarea tratamentului. Totui este
bine s se urmreasc cu seriozitate efectele secundare ale anticolinergicelor cum
ar fi retenia urinar sau delirul anticolinergic, ambele fiind dificil de identificat
la pacienii psihotici.
Derivati de fenotiazinum cu grupare dimetilaminopropil
CLORDELAZIN, drajeuri
Substanta activa: chlorpromazinum hcl.
Ultima actualizare: 10 : 12 : 2007
Compozitie:
Clorpromazin clorhidrat 25 mg.
Actiune
terapeutica:
Asupra cortexului cerebral actioneaza ca hipnotic, sedativ, anticonvulsivant, inhibant al reflexelor
conditionate, iar asupra diencefalului ca hipotermizant si antiemetizant, scade metabolismul bazal prin
scaderea consumului de oxigen tisular, stimuleaza ventilatia si debitul respirator (eupneic). Actionand asupra
cailor centripete nervoase, potenteaza actiunea anestezicelor, curarizantelor, analgezicelor avand el insusi o
actiune anestezica locala.
Indicatii:
Medicina interna: Tratamentul varsaturilor de orice natura. Edem laringian, spasm glotic, laringite acute
asfixiante. Tulburari de climacterium; diencefaloze. Boli infectioase; scarlatina hipertoxica, febra tifoida,
septicemii, stafilococii grave, rezistente la antibiotice, tetanos grav, insomnii. Algii rezistente la antinevralgice
uzuale. Ictusuri cerebrale de origine vasculara. Chintele emetizante ale tusei convulsive. Coreea Sydenham.
Pediatrie: Toxicozele sugarului, stari neurotoxice grave. Chirurgie: Medicatie preanestezica, potentand
anestezia si reducand astfel cantitatea necesara de anestezic. Hibernatia artificiala: Combaterea starilor de
soc postoperator. Obstetrica si ginecologie: Nefropatii si hipertensiune gravidica, eclampsie, varsaturi
gravidice, analgezii obstetricale. Dermatologie: Afectiuni pruriginoase, pelada cronica, urticarie. Neurologie:
Epilepsie.
Contraindicatii:
Leziuni hepatice, coma barbiturica, etilica sau prin opiacee. Hipotensiune arteriala. Nu se asociaza cu
substante hipotensive.
Reactii
secundare:
Manifestari toxice asupra celulei hepatice ce imbraca forma unui icter prin retentie. Se semnaleaza
dermatite alergice atat la cei tratati cat si la cei ce manipuleaza substanta. Somnolenta, uscaciunea gurii,
pirozele, hipotensiunea, fenomenele de tip parkinsonian, care survin la unele persoane, pot fi evitate daca
dozele mari se dau cu precautie si se ajunge treptat la ele.
Mod
de
administrare:
Adulti: Se incepe cu 1-2 drajeuri pe zi, marindu-se treptat doza pana ce se ajunge la 3-6 drajeuri pe zi
divizata in 3 prize. Copii: 1-3 mg/kg corp si pe zi.
Forma
Flacoane cu 50 drajeuri.
de
prezentare:
Producator: Sicomed
LEVOMEPROMAZIN, comprimate, fiole

Substanta activa: levomepromazinum
Compozitie:
1 comprimat contine 2 mg sau 25 mg maleat de levomepromazina. 1 ml solutie apoasa contine 25 mg
maleat de levomepromazina.
Actiune
terapeutica:
Neuroleptic antipsihotic cu actiune sedativa intensa; analgezic, simpatolitic, anticolinergic.
Farmacocinetica:
Administrat oral are o absorbtie digestiva rapida. Este metabolizat in ficat. Are concentratii sanguine joase si
persistente datorita fixarii in tesuturi.
Indicatii:
Schizofrenie, stari depresive sau manie cu agitatie, psihoze halucinatorii cronice, sindroame confuzionale
(inclusiv delirium tremens), tulburari de comportament de epileptici si oligofreni; nevroze, sindrom
psihovegetativ; preanestezie, sedare dupa anestezie; asociat cu analgezice in dureri rebele.
Dozare
si
mod
de
administrare:
Adulti: Tulburari psihice: oral, se incepe cu 25-50 mg/24 ore in 2-4 prize; apoi se creste progresiv pana la
doza utila (200-400 mg). In tratamentul de intretinere dozarea este de 75 mg/zi; parenteral, injectii
intramusculare, se incepe cu 75-100 mg/24 ore in 3-5 prize, apoi se creste progresiv pana la doza utila
(150-250 mg). Anxietate (tratament simptomatic): oral, 6-12 mg/zi in 3 prize sau priza unica seara. Algii: oral,
50-75 mg/zi in 2-5 prize. Copii (3-15 ani): 0,5-2 mg/kg corp si zi.
Contraindicatii:
Hipotensiune arteriala, hipersensibilitate la fenotiazine, stari comatoase, intoxicatiile cu deprimante ale SNC;
la bolnavii cu afectiuni severe cardiace, renale, hepatice sau cu discrazii sanguine.
Precautii:
Solutia decolorata nu se administreaza. Nu se asociaza in perfuzie sau seringa cu alte solutii injectabile.
Reactii
adverse:
Tulburari neurovegetative: hipotensiune ortostatica; efecte anticolinergice: uscaciunea gurii, constipatie,
retentie urinara; tulburari neuropsihice: sedare, somnolenta, anxietate, modificari ale timiei; tulburari
endocrine: hiperprolactinemie (amenoree, galactoree, ginecomastie), hiperglicemie, alterarea tolerantei la
glucoza.
Sarcina
si
Se administreaza cu prudenta in sarcina si alaptare.
alaptare:
Efecte asupra capacitatii de conducere auto sau de exploatare a altor masini:

Se evita administrarea Levomepromazin la conducatorii auto si la persoanele cu profesii ce impun
performante psihomotorii riguroase.
Interactiuni
medicamentoase:
Este incompatibil cu anticolinergice (atropina, scopolamina), curarizante (succinilcolina), cu deprimante ale
sistemului nervos central (narcotice, barbiturice, anestezice generale), cu antihipertensive si IMAO. Unele
medicamente accentueaza reactiile adverse ale levomepromazinei (antibiotice ototoxice), accentueaza
actiunea (tranchilizantele, alcoolul, antihistaminicele, petidina) sau scad actiunea (antidepresivele triciclice).
De asemenea interactioneaza cu hipoglicemiantele. Incompatibilitati in solutie: Solutia injectabila nu se va
asocia cu aminofilina, barbiturice sodice, sulfamidele sodice, meticilina sodica, novobiocina sodica,
cloxacilina sodica.
Supradozare:
Simptome: manifestari parkinsoniene, coma. Tratament: simptomatic, spitalizare.
Forma
de
prezentare:
Flacoane cu 20 comprimate a 25 mg. Cutii cu 2 blistere a 10 comprimate continand 25 mg. Flacoane cu 20
comprimate a 2 mg. Cutii cu 100 fiole de 1 ml. Cutii cu 10 fiole de 1 ml.
Conditii
Ferit de lumina.
de
Termen
de
2 ani pentru fiole, 3 ani pentru comprimate.
pastrare:
valabilitate:
PLEGOMAZIN, fiole
Substanta activa: chlorpromazinum hydrocloricum
Prezentare
farmaceutica:
Fiole a 5 ml solutie injectabila continand clorpromazina hcl. 25 mg (cutie cu 10 sau 50 buc.).
Actiune
terapeutica:
Aceeasi ca pentru Clordelazin (preparat romanesc).
Indicatii:
Forma injectabila este de ales in vederea controlului prompt al simptomelor severe - agitatie intensa la
bolnavi psihotici, stari de anxietate si tensiune psihica marcate, voma puternica, sughit persistent, sindrom
de abstinenta la alcoolici, durere severa la cancerosi, porfirie intermitenta acuta, tetanos; pregatire
preoperatorie, tratament intra- si postoperator.
Mod
de
administrare:
Intramuscular profund, la adulti 12,5-50 mg o data, se poate repeta dupa o ora sau la fiecare 48 ore, dupa
situatie, fara a depasi 150 mg/zi; la copii 0,5 mg/kg corp la fiecare 6-8 ore, fara a depasi 40 mg/zi la copiii in
greutate de pana la 25 kg si 75 mg/zi pentru cei de 25-50 kg. In cazuri speciale se pot introduce, in perfuzie
intravenoasa, 2550 mg in 500-1 000 ml solutie salina izotona.
Reactii
adverse
si
Contraindicatii:
Aceleasi ca pentru Clordelazin; injectarea este frecvent cauza de hipotensiune ortostatica, care poate fi
periculoasa (dupa injectia intramusculara bolnavul trebuie sa stea culcat cel putin 1/2 de ora, iar perfuzia
intravenoasa trebuie indicata exceptional); injectarea de doze mari provoaca uneori febra; cei care
manuiesc medicamentul pot prezenta dermatita de contact. Solutiile intens colorate nu trebuie folosite.
Producator: EGIS
Fenotiazide cu structura piperazinica

EMETIRAL, drajeuri
Substanta activa: prochlorperazinum
Compozitie:
Drajeuri continand 5 mg de maleat de proclorperazina.
Actiune
farmacoterapeutica:
Derivat fenotiazinic, emetiralul are proprietati neuroleptice asemanatoare clordelazinului; are actiune
antiemetica marcata (de 4 ori mai mare decat a clordelazinului), sedativa, antipsihotica si slab
anticolinergica.
Indicatii:
Greturi si varsaturi de orice natura: uremie, encefalopatie hipertensiva, migrena, sindrom Mnire,
intoleranta medicamentoasa, radioterapie, postoperator, reactii meningiene. Stari anxioase, tulburari de
comportament de tip nevrotic, delir, halucinatii, manie acuta, schizofrenie.
Contraindicatii:
Antecedente de agranulocitoza toxica, porfirie, glaucom cu unghi inchis, adenom de prostata cu retentie de
urina, parkinsonism, epilepsie, miastenie grava, leziuni hepatice si renale, boala ulceroasa, feocromocitom,
hipotiroidism. Precautii in hipotensiune arteriala si in afectiuni cardiovasculare grave. Se va evita
administrarea in: boli infectioase, interventii chirurgicale, primul trimestru de sarcina, perioada de alaptare.
Nu se administreaza la copii sub varsta de 6 ani. Prudenta la persoane in varsta si la persoane cu profesii
care solicita intens si prelungit functiile psihice, cum sunt soferii. Se va evita consumul de bauturi alcoolice in
timpul tratamentului.
Interactiuni
medicamentoase:
Antagonizarea efectului antiparkinsonian al levodopei. Potentarea efectelor hipotensiv si deprimant in
asocierea cu antihipertensive si deprimante centrale.
Posologie
si
mod
de
administrare:
Adulti: 15-30 mg/zi, in 2-3 prize; in afectiunile psihice doza variaza intre 50 si 250 mg dupa caz, ajunganduse la doza maxima prin crestere progresiva cu 10 mg zilnic sau la 2 zile, pana la obtinerea efectului. Doza
de intretinere este de 25-50 mg/zi, in functie de toleranta individuala. Durata unei cure nu trebuie sa
depaseasca 2 saptamani. Copii peste 6 ani - antiemetic - 0,05 mg - 0,1 mg/kilocorp/zi, in mai multe prize
fara a depasi doza de 20 mg/zi.
Reactii
adverse:
edare, somnolenta, efecte atropinice (uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara, tulburari de vedere).
Aceste efecte dispar odata cu intreruperea tratamentului. Dozele mari administrate timp indelungat, mai ales
in psihiatrie, pot provoca hipotensiune ortostatica, impotenta si ginecomastie la barbati, frigiditate si
galactoree la femei, crestere in greutate, tulburari extrapiramidale. Rareori pot sa apara si icter,
fotosensibilitate, agranulocitoza.
Forma
Flacoane cu 20 de draje
de
prezentare:
EMETIRAL, supozitoare
Substanta activa: prochlorperazinum
Compozitie:
Supozitoare a 5 mg si 25 mg emetiral.
Actiune
farmacoterapeutica:
Emetiralul derivat de fenotiazina are proprietati neuroleptice asemanatoare clordelazinului. Se
caracterizeaza insa in mod special prin actiunea sa antiemetica, care este de 4 ori mai mare decat la
Clordelazin, in timp ce deprimarea functiei motorii reprezinta numai 2/3, iar actiunea adrenalitica si
hipotensoare este redusa la jumatate. Aceste fapte au orientat indicatiile clinice ale Emetiralului spre
tratamentul emezei. Se remarca insa si efectele de reglare a activitatii psihice, sedative si hipnotice ale
Emetiralului.
Indicatii:
Indicatia majora o constituie greturile de orice natura; uremie, encefalopatii hipertensive, sindrom Mnire,
intolerante medica-mentoase, radioterapie, varsaturi postoperatorii, varsaturi determinate de afectiuni
gastrointestinale sau psihice, varsaturi incoercibile de sarcina. Afectiuni psihice (delir, halucinatii, manie
acuta, schizofrenie, stari anxioase), migrene, insomnii.
Contraindicatii:
Arterioscleroza cerebrala, leziuni hepatice si renale, boala ulceroasa, coma barbiturica, etilica sau prin
opiacee. Copii sub 6 ani.
Mod
de
administrare:
Adulti: doza obisnuita este de 15-30 mg pe zi, repartizata in 2-3 prize. In afectiunile psihice doza zilnica
variaza intre 50-250 mg dupa caz; la doza maxima se va ajunge prin crestere progresiva, cu 10 mg zilnic
sau la 2 zile, pana la obtinerea efectului. Doza de intretinere este de 25-50 mg pe zi (in functie de toleranta
individuala). Dozele pe cale rectala sunt aceleasi ca si pentru calea orala. Se recomanda ca initial sa se
foloseasca supozitoare de 5 mg pentru a se stabili doza minima eficace in obtinerea rezultatului dorit.
Durata unei cure de tratament in mod obisnuit nu trebuie sa depaseasca 2 saptamani. Copii: Nu va fi
administrat copiilor sub 6 ani. La copiii peste 6 ani posologia este foarte variabila, in functie de cazul clinic si
de susceptibilitatea individuala a bolnavului. Ea va fi fixata numai de medic: in general 1/2 mg/kg corp/24
ore; aceasta doza va fi repartizata in mai multe prize. Nu se va depasi doza de 20 mg/24 ore.
Efecte
secundare:
Emetiralul este tolerat atat local, cat si general. Folosirea indelungata, desi nu provoaca modificari
functionale sau histologice persistente, predispune la tulburari nervoase extrapiramidale reprezentate prin
contracturi ale musculaturii membrelor si fetei insotite de trasmus urmat de deschiderea exagerata a gurii,
miscari necoordonate ale mainilor si globilor oculari. Uneori pot surveni tulburari de acomodare, iritatie
gastrica, uscaciunea mucoaselor. Toate acestea survin rar si cedeaza imediat la intreruperea tratamentului,
fara sechele.
Prezentare
Cutii a 6 supozitoare
farmaceutica:
MAJEPTIL, comprimate,solutie buvabila

Substanta activa: thioproperazinum
Prezentare:
Comprimate filmate secabile 10 mg thioproperazina, cutii a 20 de comprimate. Solutie buvabila 4 %,
flacoane a 10 ml. O picatura contine 1 mg thioproperazina. Solutia este colorata in galben-brun.
Indicatii:
Acest preparat este un neuroleptic. Este preconizat in unele tulburari nervoase.
Contraindicatii:
Acest preparat nu trebuie utilizat in cazurile urmatoare: glaucom; dificultati la urinat (de origine prostatica
sau nu).
Avertizare:
In cazul aparitiei unei febre inexplicabile, opriti tratamentul si anuntati imediat medicul curant.
Precautii:
Pe durata tratamentului nu sunt indicate bauturile alcoolice. Preveniti-va medicul in caz ca sunteti
insarcinata sau alaptati. In caz de dubii, nu ezitati sa va consultati medicul sau farmacistul. Pentru a evita
orice eventuale interactiuni cu alte medicamente, trebuie sa semnalati medicului dvs. orice alt tratament aflat
in curs.
Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a utiliza masini
Utilizarea acestui medicament presupune riscul aparitiei unei senzatii de somnolenta.
industriale:
Efecte
secundare:
Ca orice alt preparat activ, acest medicament poate determina, la unele persoane, efecte mai mult sau mai
putin suparatoare: somnolenta; hipotensiune ortostatica; uscaciunea gurii, constipatie; tulburari hormonale:
dereglari ale ciclului menstrual, tensiune a sanilor; crestere in greutate; miscari anormale.
Posologie
si
mod
de
administrare:
In toate cazurile, conformati-va strict recomandarilor medicului. N.B.: Pentru a usura scurgerea picaturilor,
tineti flaconul in pozitie verticala. La nevoie, loviti usor flaconul lateral.
Conditii
de
pastrare:
A se pastra ferit de lumina. Stabilitate: Nu se va administra medicamentul dupa depasirea datei de expirare
inscrisa pe cutie.
Producator: Rhne-Poulenc Rorer
MIRENIL RETARD, fiole

Substanta activa: fluphenazinum
Numai administrat sub forma de injectii intramusculare.
Compozitie:
O fiola contine: Fluphenazine decanoate 0,025; Benzylalcholii 0,05; Ulei pentru injectii si stabilizant la 1 ml.
Actiune
terapeutica:
Mirenil este un derivat fluorurat de fenotiazina cu actiune neuroleptica prelungita. Actioneaza inhibitor
asupra formatiunii reticulare a hipotalamusului, asupra centrilor creierului mijlociu si asupra scoartei
cerebrale. Desfasoara o actiune puternica antipsihotica cu o influenta sedativa si neurovegetativa mai slaba
in comparatie cu alti derivati fenotiazinici.
Indicatii:
In psihiatrie: schizofrenie mai ales forme catatonice si paranoide, stari depresive anxioase, agitatie
psihomotorie. In epilepsie cu diferite manifestari psihice. Ca tranchilizant in diferite stari de anxietate din
sindromul nevrotic cu fenomene obsesivo fobice.
Contraindicatii:
Leziuni acute ale parenchimului hepatic, insuficienta renala acuta, leziuni presupuse si confirmate ale
hipotalamusului, hipersensibilitate individuala fata de preparat. Coma prin deprimante ale SNC. Copii sub 12
ani.
Reactii
adverse:
Medicamentul genereaza simptome extrapiramidale, parkinsonism, hiperreflexie, manifestari alergice
cutanate, hipotensiune arteriala, somnolenta ziua cu hiposomnie noaptea.
Mod
de
administrare:
Strict individual, in functie de starea bolii si de sensibilitatea pacientului fata de preparat. Preparatul se
administreaza in injectii intramusculare, doze de 10-15 mg odata ceea ce este suficient pentru 10-25 de zile.
Cateodata, in anumite cazuri, este recomandata administrarea unei doze de 12,50 mg, urmata de doze de
25 mg la interval de 10 zile.
Forma
Ambalaje cu 5 fiole de 1 ml.
de
prezentare:
MIRENIL, drajeuri
Substanta activa: fluphenazinum
Compozitie:
Drajeuri de 0,25 mg si 1 mg cu fluphenazine dihydrochloride.
Actiune
terapeutica:
Medicamentul are o puternica actiune neuroleptica ca si ceilalti derivati de piperazina, de care difera printr-o
actiune prelungita, cu un efect hipotensiv si are un efect sedativ mai slab. Mirenil actioneaza asupra
hipotalamusului avand un efect deprimant asupra centrilor diencefalici si scoartei cerebrale. Are un efect
inhibitor asupra centrilor care controleaza metabolismul, procesele oxidative, mecanismele de reglare a
temperaturii corpului, de reglare a activitatii motrice si de atentie.
Indicatii:
In toate cazurile de schizofrenie incluzand si sindroamele mixte schizofrenico-depresive. Se recomanda in
tratamentul psihozelor insotite de inhibari, in tratarea starilor de tensiune si anxietate, in sindroame neurotice
si psihomatice certe si in tratarea psihozelor senile insotite de stari de teama si anxietate.
Contraindicatii:
Leziuni ale nucleilor subcorticali al creierului, boli cardiovasculare, feocromocitom, alergie la derivati de
phenotiazine.
Mod
de
administrare:
Initial, 2-10 mg pe zi, in doze divizate, in nevroze, tulburari psihosomatice si in tratamentul pacientilor cu
senilitate doza initiala este de 0,75-1,5 mg pe zi. Doza pentru copii este de 0,25-0,50 mg pe zi. Doza trebuie
stabilita individual pentru fiecare pacient. Ca regula, la inceput se administreaza doze mici care cresc gradat
in timpul tratamentului.
Efecte
adverse:
Parkinsonism, eruptii cutanate alergice, leucopenie, agranulocitoza, eozinofilie, contractii tetanice, stari de
somnolenta, stari de oboseala, hipotensiune arteriala.
Forma
de
prezentare:
Drajeuri de 0,25 mg in cutii de 30 drajeuri. Drajeuri de 1 mg in cutii de 30 drajeuri
Derivati de fenotiazinum cu structura piperidica
NEULEPTIL, capsule,solutie buvabila

Substanta activa: propericiazinum
Forme
farmaceutice:
Capsule, cutii cu 50 capsule a 10 mg. Solutie buvabila 4%, flacon de 30 ml.
Indicatii:
Solutia buvabila: Manifestari de agresivitate din cursul evolutiei afectiunilor psihiatrice. Capsule: Tratamentul
simptomatic al tulburarilor de comportament cu manifestari agresive. Terapia initiala sau de intretinere a
psihozelor cu evolutie indelungata. Schizofrenii (mai ales cele cu simptomatologie frusta). Delir cronic (cu
mecanisme interpretative si pasionale).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate dovedita la propericiazina. Antecedente de agranulocitoza toxica sau de porfirie. Risc de
glaucom cu unghi inchis. Risc de retentie urinara legata de afectiuni uretroprosta-tice preexistente. Maladia
Parkinson. Nu se asociaza cu: alcool, levodopa, guanetidina. Atentie! In caz de hipertermie, trebuie intrerupt
tratamentul, acesta fiind unul dintre simptomele sindromului malign (paloare, hipertermie, tulburari
vegetative) ce a fost descris in cazul administrarii de neuroleptice.
Precautii:
Nu se vor consuma bauturi alcoolice in timpul tratamentului. Pacientii epileptici, din cauza coborarii pragului
epileptogen, se vor monitoriza clinic si, dupa caz, electroencefalografic. Se va acorda atentie marita
urmatoarelor cazuri: varstnici, a caror sensibilitate este marita (sedare si hipotensiune); afectiuni
cardiovasculare severe, datorita tulburarilor hemodinamice si, mai ales, a hipotensiunii ce poate aparea;
insuficienta hepatica si/sau renala, din cauza riscului crescut de supradozaj. Pe durata tratamentului se va
evita expunerea la radiatii solare si ultraviolete. oferii si cei ce manipuleaza masini industriale vor fi
avertizati asupra riscului de aparitie a somnolentei, mai ales la inceputul tratamentului.
Sarcina
si
alaptare:
Neuleptil se va utiliza numai daca avantajele terapeutice scontate depasesc riscul aparitiei efectelor
secundare.
Interactiuni
medicamentoase:
Neuleptil potenteaza actiunea drogurilor hipotensoare si antihipertensive, ca si a depresoarelor SNC de tipul
hipnoticelor, tranchilizantelor, anestezicelor si analgeticelor.
Efecte
adverse:
Cele mai importante sunt sindroamele neuropsihice. Manifestarile neurologice cele mai frecvente sunt:
sindrom akinetic fara hipertonie; sindrom excitomotor; sindrom akinetohipertonic; sindrom hiperkinetic
hipertonic. Exceptional survin, in urma curelor prelungite, dischinezii tardive (antiparkinsonienele
anticholinergice sunt fara efect sau pot agrava starea pacientului). Manifestari psihice, ca: indiferenta, reactii
anxioase, variatii ale starii timice. Aceste manifestari pot fi acompaniate de tulburari diverse, intre care se
pot cita: greata, voma, diaree, oligurie; modificari ale pulsului, tensiunii arteriale, ritmului cardiac; tulburari
neurovegetative ca: paloare, congestie, sialoree, vertij, efecte atropinice (uscaciunea gurii, constipatie,
retentie urinara, tulburari de acomodare); efecte endocrine si metabolice: impotenta, frigiditate, amenoree,
galactoree, ginecomastie, hiperprolactinemie, crestere in greutate (ce poate fi importanta). Extrem de rar pot
surveni: icter colestatic, reactii de hipersensibilitate si exceptional accidente sanguine de tipul
agranulocitozei.
Posologie,
mod
de
administrare:
Posologia trebuie adaptata fiecarui caz particular, existand variatii foarte mari si frecvent imprevizibile ale
susceptibilitatii individuale la medicament. Manifestari de agresivitate: adulti: 10-60 mg/zi, in 2-3 prize;
varstnici: 5-15 mg/zi, in 2-3 prize; copii peste 3 ani: 3-15 mg/zi, in 2-3 prize. Psihoze cu evolutie de durata:
adulti: 100-200 mg ca doza de atac, apoi intre 50 si 100 mg/zi, ca tratament de intretinere.
Supradozare:
Sindrom parkinsonian cu potential letal, coma. Tratament: simptomatic, in unitati specializate. A nu se lasa la
indemana copiilor. Respectati riguros recomandarile medicului. In cazul aparitiei unor reactii neplacute
anuntati medicul sau farmacistul.
PIPORTIL L4, solutie injectabila

Substanta activa: pipotiazinum palmitas
Prezentare:
Solutie uleioasa injectabila de 100 mg i.m.- cutie cu 1 fiola de 4 ml; solutie uleioasa injectabila de 25 mg i.m.
- cutie cu 3 fiole de 1 ml.
Indicatii:
Neuroleptic indicat in: psihoze cronice, mai ales schizofrenie, indiferent de tabloul clinic; psihoza
halucinatorie cronica; delir cronic interpretativ si pasional.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la pipotiazine; risc de glaucom de unghi inchis; risc de retentie urinara legata de afectiuni
uretro-prostatice preexistente; boala Parkinson; antecedente de agranulocitoza si/sau porfirie; asocierea cu
levodopa.
Efecte
adverse:
Hipotensiune ortostatica; sedare sau somnolenta; reactii cutanate alergice; fotosensibilizare; scaderea
tonusului ocular; posibilitate de icter colestatic.
Posologie:
Conform prescriptiei medicului. Adulti: 75 mg, fie 3 ml de solutie. Copii: dupa varsta, posologia initiala
variaza intre 12,5 mg si 50 mg; doza maxima intre 25 mg-100 mg. Intervalul intre injectiile de Piportil L4 este
in medie de 4 saptamani.
Precautii:
Datorita sensibilitatii variabile a pacientilor, este recomandat sa se testeze toleranta la produs. Se
recomanda supravegherea atenta a pacientilor epileptici. Se interzice consumul de alcool pe durata
tratamentului. Se recomanda prudenta in administrarea la persoane in varsta, in caz de afectiuni
cardiovasculare grave, insuficienta renala si/sau hepatica, sarcina sau alaptare.
Recomandari:
A nu se lasa la indemana copiilor. Respectati riguros recomandarile medicului. In cazul aparitiei unor reactii
neplacute anuntati medicul sau farmacistul.
TIORIDAZIN, drajeuri
Substanta activa: thioridazinum
Compozitie:
Drajeuri continand 5 mg si 50 mg clorhidrat de tioridazin.
Actiune
farmacoterapeutica:
Neuroleptic fenotiazinic cu spectru larg de actiune. Tioridazin are proprietati antipsihotice in doze mari si
medii si este tranchilizant in doze mici. Potenteaza actiunea analgezicelor, a hipnoticelor si antipireticelor.
Indicatii:
Ca antipsihotic in: schizofrenie, manii, psihoze endo- si exogene, nevroze si psihopatii. Ca tranchilizant in:
stari anxioase, stari de tensiune si agitatie, tulburari de somn, tendinta la stari depresive, tulburari
psihosomatice, stari dureroase rebele la tratament obisnuit (neoplazii maligne, nevralgia trigeminala,
nevralgia din zona zoster); dificultati de concentrare, tulburari ale comportamentului si somnului la copii de
varsta scolara.
Contraindicatii:
Starile comatoase, in special cele generate de alcool, barbiturice, narcotice sau alte depresoare ale SNC.
Nu se recomanda folosirea de Tioridazin la bolnavii cu leucopenie (eventual provocate de citostatice sau alti
factori medicamentosi), cu disfunctie hepatica (sau icter in antecedente), precum si in cazurile de
insuficienta sau tahiaritmie cardiaca. Preparatul se va administra cu precautie in ateroscleroza, sindroame
cardiovasculare si la bolnavii cu fenomene convulsivante in antecedente.
Efecte
secundare:
Asemanatoare cu cele ale clorpromazinei (somnolenta, xerostomie, paloare, cefalee, constipatie alternativa
cu diaree, poliurie, hipertermie, tahicardie, insomnie, fotosensibilizare, eruptii cutanate, hipotensiune
posturala, colorarea in purpuriu a urinei, icter de tip obstructiv, rareori discrazii sanguine, inclusiv
agranulocitoza, sindroame de tip parkinsonian, crestere ponderala, amenoree, galactoree s.a.) se intalnesc
mult mai rar si sunt mai atenuate dupa dozele terapeutice uzuale de Tioridazin.
Posologie
si
mod
de
administrare:
In clinica psihiatrica doza initiala uzuala pentru adulti este de 500 - 600 mg pe zi, care se imparte in mai
multe prize. Dupa ce se realizeaza controlul fenomenelor psihotice, doza zilnica de intretinere este de 100 200 mg pe zi. Ca tranchilizant si anxiolitic doza zilnica este de 0,030 g la adulti si 0,001 g/kg corp la copii.
Forma
de
Cutii cu 50 drajeuri a 50 mg. Cutii cu 30 drajeuri a 5 mg.
Conditii
de
La adapost de lumina, caldura si umiditate.
prezentare:
pastrare:
Producator: Sicomed
Derivati de butirofenona
DROPERIDOL, solutie injectabila
Substanta activa: droperidolum
Compozitie:
Fiecare fiola (10 ml) contine 25 mg de 1- [1- (4 (p-fluorofenil)-4-oxobutil) -1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil]
benzimidazolin-2-ona.
Indicatii:
Se recomanda: in combinatie cu Fentanyl injectabil, in tratamentul neuroleptanalgezic la pacientii varstnici,
cu circulatie labila, cu stare generala alterata; in tratamentul agitatiei psihice post-operatorii; in caz de
intoxicatii de diverse origini, in socuri si in tratamentul complex al arsurilor, chiar in prezenta insuficientei
cardiace, hepatice sau renale; in pregatirea pentru anestezie de diferite tipuri, examinari instrumentale,
endoscopie.
Contraindicatii:
Parkinsonism.
Mod
de
administrare:
Adulti: Pregatirea pentru chirurgie: 2,5-5 mg (1-2 ml) intramuscular, cu 15-45 minute inainte de interventia
chirurgicala. Anestezie chirurgicala: 15-20 mg (6-8 ml) intravenos. Mentinerea anesteziei in cazul
interventiilor chirurgicale de lunga durata: se vor administra, repetat, doze de 2,5-5 mg (1-2 ml). Perioada
postoperatorie: 2,5-5 mg (1-2 ml) intramuscular. La nevoie, doza poate fi repetata. Copii: Pregatirea pentru
chirurgie: 0,1 mg/kg corp, intramuscular, inaintea interventiei chirurgicale. Anestezie chirurgicala: 0,2-0,4
mg/kg corp, intravenos sau 0,3-0,6 mg/kg corp, intramuscular. Dozele vor fi modificate in functie de starea
pacientului. Tratament combinat: poate fi utilizat in combinatie cu Fentanyl, daca exista o echipa
anesteziologica bine antrenata si un echipament adecvat.
Efecte
secundare:
Pot aparea simptome extrapiramidale care se trateaza prin administrare de agenti antiparkinsonieni. In cazul
supradozarii sau hipovolemiei severe, poate aparea scaderea presiunii sanguine. In cazul supradozarii, se
administreaza simptomatice, iar in cazul hipovolemiei, se realizeaza repletia volemica.
Interactiuni
medicamentoase:
Se poate administra, cu precautie, impreuna cu benzdiazepine (le sporeste efectul).
Forma
Cutii de 50 fiole a 10 ml.
de
prezentare:
Producator: Richter Gedeon
HALDOL decanoas, fiole

Substanta activa: haloperidolum
Prezentare
farmaceutica:
Haldol decanoas contine esterul decanoat al haloperidolului. Haldol decanoas este disponibil sub forma de
solutie injectabila. Aceasta solutie contine 70,52 mg haloperidol decanoat echivalent cu 50 mg haloperidol
(formulare F40). Alti ingredienti: alcool benzilic, ulei de susan.
Farmacodinamica:
Haloperidol decanoat este un ester al haloperidolului si acidului decanoic si astfel, un neuroleptic depozit
apartinand grupei butirofenonelor. Dupa injectare intramusculara, haloperidol decanoat este eliberat gradat
din tesutul muscular si hidrolizat lent in haloperidol liber, care intra in circulatia sistemica. Haloperidol
decanoat este un antagonist dopaminic potent si, prin urmare, un neuroleptic foarte incisiv. La nivel cerebral,
haloperidol exercita o actiune incisiva asupra delirurilor si halucinatiilor (probabil datorita interactiunii cu
receptorii dopaminergici din tesuturile mezocortical si limbic) si un efect inhibitor prin activitatea sa asupra
ganglionilor bazali, ex. fasciculele nigrostriate, care stau la baza efectelor adverse motorii extrapiramidale
(distonie, acatisie si parkinsonism.). Haloperidol prezinta un efect sedativ psihomotor eficient, ceea ce
explica de asemenea, efectul sau favorabil asupra maniilor si a altor sindroame de agitatie. Activitatea
asupra ganglionilor bazali este probabil raspunzatoare de efectele secundare extrapiramidale motorii
(distonie, acatisie si parkinsonism). Haloperidol prezinta un efect psihomotor sedativ foarte eficient, care
explica si efectul favorabil asupra sindromului maniei si a altor sindroame de agitatie. A fost observat un
efect de resocializare la pacientii care manifesta retragere emotionala. Efectele antidopa-minergice
periferice explica activitatea sa impotriva greturilor si a vomei (via zona trigger chemoreceptoare), relaxarea
sfincterelor gastro-intestinale si eliberarea crescuta de prolactina (prin inhibarea acti-vitatii factorului de
inhibare a prolactinei la nivelul adenohipofizei).
Farmacocinetica:
Administrarea de haloperidol decanoat ca injectie intramusculara depozit duce la o eliberare lenta si
continua de haloperidol liber. Concentratiile plasmatice cresc gradat, de obicei atingand nivelul de varf in 3 9 zile de la injectare si scazand apoi, cu un timp de injumatatire de aproximativ 3 saptamani. Nivelele
plasmatice de echilibru sunt atinse in 2 - 4 luni la pacientii care sunt injectati lunar. Proprietatile
farmacocinetice ale haloperidolului decanoat dupa injectare intramusculara sunt legate de doza. Relatia
dintre nivelul plasmatic al haloperidolului si doza este practic liniara pentru doze mai mici de 450 mg. S-a
sugerat ca pentru a obtine raspunsul terapeutic dorit, este necesara o concentratie plasmatica de
haloperidol de la 4 mg/l la o limita superioara de 20 - 25 mg/l. Haloperidol trece usor de bariera
hematoencefalica. Legarea de proteinele plasmatice este de 92%. Haloperidol este metabolizat in ficat si
este excretat prin urina (40%) si fecale (60%). Aproximativ 1% din doza este excretata in forma nemodificata
in urina.
Indicatii:
Haldol Decanoas este indicat pentru tratamentul de intre-tinere in schizofrenia cronica si alte psihoze. Este
de asemenea indicat in tratamentul altor probleme mentale sau comportamentale in care agitatia
psihomotorie necesita tratament de intretinere.
Contraindicatii:
Stare comatoasa; depresie a SNC datorata alcoolului sau altor medicamente depresive; boala Parkinson;
hipersensibilitate cunoscuta la Haldol Decanoas; leziuni ale ganglionilor bazali.
Precautii:
Au fost raportate foarte rar cazuri de moarte subita la pa-cientii psihiatrici care primesc medicamente
antipsihotice, incluzind si Haldol Decanoas. De vreme ce a fost observata o prelungire a intervalului QT in
timpul tratamentului cu Haldol Decanoas, se reomanda precautie in tratarea pacientilor cu conditii
predispozante de prelungire a intervalului QT (sindrom QT, hipopotasemie, medicamente care prelungesc
intervalul QT). Este recomandat ca pacientii care necesita tratament cu Haldol Decanoas sa fie initial tratati
cu haloperidol oral, pentru a exclude posibilitatea unei sensibilitati secundare la haloperidol. Deoarece
haloperidol este metabolizat in ficat, este necesara precautie la administrarea lui pacientilor cu afectiuni
hepatice. S-a raportat ca Haldol Decanoas poate declansa convulsii. Prin urmare, trebuie manifrestata
prudenta in administrarea sa la pacientii cu epilepsie sau cu conditii predispozante la convulsii (ex. sevraj
alcoolic si leziuni cerebrale). Tiroxina poate spori toxicitatea Haldolului Decanoas. De aceea, trebuie
administrat cu mare atentie la pacientii cu hipertiroidie. Terapia S.A. antipsihotica la acesti pacienti trebuie
intotdeauna sa fie insotita de un tratament tireostatic adecvat. Ca in cazul tuturor agentilor antipsihotici,
Haldol Decanoas nu trebuie administrat in monoterapie cand este predominanta depresia. El poate fi
combinat cu antidepresive pentru a trata acele afectiuni in care coexista depresia si psihoza. Daca este
necesara medicatia antiparkinsoniana concomitenta, aceasta trebuie continuata cel putin 2 saptamani dupa
ultima injectie cu Haldol Decanoas datorita timpului de injumatatire foarte lung al Haldolului Decanoas.
Interactiuni:
La fel ca si celelalte neuroleptice, Haldol Decanoas poate accentua depresia SNC indusa de alte substante
depresive ale SNC, incluzind alcoolul, hipnoticele, sedativele sau analgezicele potente. A fost de asemenea
raportat un efect SNC crescut la combi-narea cu metildopa. Haldol Decanoas poate antagoniza actiunea
adrenalinei si a altor agenti simpatomimetici si poate inversa efectele hipotensoare ale agentilor blocanti
adrenergici, precum guanetidina. Haldol Decanoas poate afecta efectele antiparkinsoniene ale levodopei.
Haldol Decanoas inhiba metabolizarea antidepresivelor triciclice, crescand astfel nivelele plasmatice ale
acestora. In studiile de farmacocinetica au fost raportate cresteri usoare sau moderate ale nivelelor de
haloperidol decanoat atunci cand acesta a fost administrat concomitent cu urmatoarele medicamente:
chinidina, buspirone, fluoxetine. Se recomanda reducerea dozei de haloperidol decanoat. Cand la
tratamentul cu Haldol Decanoas este adaugata administrarea prelungita de inductori enzimatici precum:
carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, nivelele plasmatice ale haloperidolului sunt semnificativ scazute.
De aceea, in timpul tratamentului combinat, doza de Haldol Decanoas sau intervalul dintre doze trebuie
ajustate daca este necesar. Dupa intreruperea administrarii inductorilor enzimatici, este indicat sa se reduca
doza de Haldol Decanoas. In cazuri rare, in timpul administrarii concomitente de litiu si haloperidol
decanoat, au fost raportate urmatoarele simptome: encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie
tardiva, sindrom neuroleptic malign, afectiuni ale trunchiului cerebral, sindrom cerebral acut si coma.
Majoritatea acestor simptome au fost reversibile. Ramane o controversa daca aceasta reprezinta o entitate
clinica distincta. De aceea, daca asemenea simptome apar in cadrul terapiei concomitente cu litiu si Haldol
Decanoas, tratamentul trebuie intrerupt imediat.
Sarcina
si
alaptare:
In studiile efectuate pe un numar mare de persoane, Haldol Decanoas nu a demonstrat o crestere
semnificativa a anomaliilor fetale. Au fost raportate cazuri izolate de malformatii congenitale ca urmare a
expunerii fetale la Haldol Decanoas in combinatie cu alte medicamente. Haldol Decanoas trebuie
administrat in timpul sarcinii doar daca beneficiile anticipate justifica poten-tialele riscuri asupra fatului.
Haldol Decanoas este excretat in laptele matern. Daca administrarea Haldolului Decanoas este considerata
esentiala, beneficiile alaptarii trebuie cantarite fata de riscurile potentiale. Au fost observate simptome
extrapiramidale la sugarii alaptati de mame tratate cu Haldol Decanoas.
Efecte
asupra
capacitatii
de
a
conduce
sau
de
a
lucra
cu
masini:
Poate aparea un anumit grad de sedare sau afectare a starii de alerta, mai ales la doze mari si la initierea
tratamentului, care pot fi potentate de alcool. Pacientilor li se recomanda sa nu conduca sau sa lucreze cu
masini in timpul tratamentului.
Dozaj
si
mod
de
administrare:
Haldol Decanoas injectabil este recomandat pacientilor cu psihoze cronice care necesita tratament
antipsihotic parenteral prelungit. Acesti pacienti trebuie sa fie stabilizati anterior cu medicatie antipsihotica,
inainte de trecerea la tratamentul cu Haldol Decanoas. Haldol decanoas este indicat numai adultilor si a fost
formulat pentru a asigura un tratament de o luna pentru majoritatea pacientilor, cu o singura administrare
intramus-culara profunda in regiunea gluteala. Haldol Decanoas nu trebuie administrat intravenos. Deoarece
injectarea unui volum mai mare de 3 ml este neplacuta pentru pacient, asemenea doze mari nu sunt
recomandate. Deoarece raspunsul individual la neuroleptice este variabil, dozajul trebuie determinat
individual si este bine sa fie initiat si titrat sub supraveghere clinica atenta. Doza individuala de initiere
depinde atat de severitatea simptomatologiei cat si de cantitatea medicatiei orale de intretinere necesare
inainte de inceperea tratamentului cu forma de depozit. Este recomandabil ca doza initiala de Haldol
Decanoas sa echivaleze de 10 - 15 ori doza orala din ziua precedenta de haloperidol. Pentru majoritatea
pacientilor, aceasta inseamna o doza de initiere intre 25 si 75 de mg de Haldol Decanoas. Nu este
recomandata depasirea unei doze initiale maxime de 100 mg. In functie de raspunsul individual al pacientilor
doza poate fi crescuta gradat cu 50 mg pana cand este obtinut efectul terapeutic optim. Doza lunara cea
mai adecvata de Haldol Decanoas atinge deseori de 20 de ori doza zilnica orala de haloperidol. In timpul
ajustarii dozei sau a episoadelor de exacerbare a simptomelor psihotice, terapia cu Haldol Decanoas poate
fi completat cu haloperidol normal. Intervalul uzual dintre injectari este de 4 saptamani. Cu toate acestea,
variatiile in raspunsul pacientului pot necesita ajustarea intervalului dintre doze. La persoanele varstnice si la
pacientii debilitati: Este recomandat sa se inceapa cu doze scazute, de exemplu 12,5 mg - 25 mg la fiecare
4 saptamani, iar doza poate fi marita doar in functie de raspunsul pacientului.
Reactii
adverse:
Efectele secundare consecutive unei administrari de Haldol Decanoas sunt in general cele ale Haldolului.
Ca si in cazul altor medicamente injectabile, s-au raportat reactii cutanate locale la administrarea de Haldol
Decanoas. Simptome extrapiramidale: Ca si la alte neuroleptice, pot aparea simptome extrapiramidale, de
ex. tremor, rigiditate, hipersalivatie, bradikinezie, acatisie, distonie acuta. Medicamentele antiparkinsoniene
de tip anticolinergic nu trebuie prescrise decat daca este necesar. Diskinezie tardiva: Ca la toti agentii
antipsihotici, poate aparea dischinezie tardiva la unii pacienti tratati pe termen lung sau la intreruperea
tratamentului. Sindromul este caracterizat in principal prin miscari ritmice involuntare ale limbii, fetei, gurii
sau maxilarului. La unii pacienti manifestarile pot fi permanente. Sindromul poate fi mascat la reinstituirea
tratamentului, la cresterea dozei sau la inlocuirea cu un alt agent antipsihotic. In acest caz tratamentul
trebuie intrerupt imediat. Sindrom neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haldol
Decanoas poate fi asociat cu cazuri de sindrom neuroleptic malign: un raspuns idiosincrazic rar, caracterizat
prin hipertermie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, alterarea starii de constienta. Hipertermia este
deseori un semn precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic va fi intrerupt imediat si se vor lua
masuri de sustinere si monitorizare atenta. Alte efecte SNC: Acestea sunt ocazionale si includ: depresie,
sedare, agitatie, somnolenta, insomnie, cefalee, confuzie, vertij, crize de grand mal, exacerbare aparenta a
simptomelor psihotice. Simptome gastro-intestinale: Au fost raportate greturi, varsaturi si pierderea
apetitului. Pot aparea modificari in greutatea corporala. Efecte endocrine: Efectele hormonale ale
neurolepticelor antipsihotice includ hiper-prolactinemie, care poate cauza galactoree, ginecomastie si oligosau amenoree. Au fost raportate foarte rare cazuri de hipoglicemie si sindrom de secretie inadecvata de
ADH. Efecte cardiovasculare: S-au raportat ocazional, tahicardie si hipotensiune. Foarte rar au fost
raportate prelungirea intervalului QT si/sau aritmii ventriculare. Acestea pot sa apara mai frecvent la doze
mari sau la pacientii cu predispozitie. Alte efecte: Au existat raportari ocazionale de scadere a numarului
celulelor sanguine. Foarte rar au fost raportate agranulo-citoza si trombocitopenie, de obicei la combinarea
cu alte medicamente. De asemenea s-au observat cazuri izolate de disfunctii hepatice sau hepatita, cel mai
frecvent colestatica. Reactiile de hipersensibilitate cum ar fi rash, urticaria si anafilaxia sunt exceptionale.
Alte efecte secundare raportate ocazional sunt: constipatie, tulburarea vederii, uscaciunea gurii, retentie
urinara, priapism, disfunctii de erectie, edem periferic, transpiratie sau salivatie excesive si variatii ale
temperaturii corporale.
Supradozare:
Deoarece supradozarea este mai putin probabil sa apara la medicatia parenterala decat la cea orala, sunt
prezentate informatiile referitoare la Haldol oral, modificate numai pentru a reflecta durata prelungita de
actiune a Haldolului Decanoas. Simptome: Manifestarile reprezinta o exagerare a efectelor farmacologice
cunoscute si a efectelor secundare. Cele mai predominante simptome sunt: reactii extrapiramidale severe,
hipotensiune, sedare. O reactie extrapiramidala se manifesta prin rigiditate musculara si tremor localizat sau
generalizat. Este, de asemenea, posibila aparitia hiper-tensiunii in loc de hipotensiune. In cazuri extreme,
pacientul devine comatos cu depresie respiratorie si hipotensiune suficient de severa incat sa produca o
stare aparenta de soc. Trebuie avut in vedere riscul aritmiilor ventriculare, posibil asociate cu prelungirea
interva-lului QT. Tratament: Cum nu exista un antidot specific, tratamentul este in primul rand unul de
sustinere. La pacientii comatosi, degajarea cailor respiratorii trebuie asigurata prin intubatie orofaringeana
sau endotraheala. Depresia respiratorie poate necesita respiratie artificiala. Hipotensiunea si colapsul
circulator pot fi contracarate prin administrarea de lichide intravenos, plasma, sau albumina concentrata, si
agenti vasopresori precum dopamina si noradrenalina. Administrarea adrenalinei nu este indicata. In cazul
reactiilor extrapiramidale severe, medicatia antiparkinsoniana de tip anticolinergic trebuie administrata si
continuata timp de mai multe saptamani. Medicatia antiparkinsoniana trebuie intrerupta cu multa precautie,
deoarece pot sa apara simptome extrapiramidale. Trebuie monitorizate ECG si semnele vitale, iar
monitorizarea trebuie conti-nuata pana cand ECG se normalizeaza. Pentru aritmiile severe se indica masuri
antiaritmice adecvate.
Forma
de
Haldol Decanoas 50 mg/ml este disponibil in fiole de 1 mg
prezentare:
Conditii
de
pastrare:
A se pastra la temperaturi intre 15 - 30C. A nu se lasa la indemana copiilor!
Producator: Janssen Pharmaceutica
HALDOL, solutie 15 ml
Prezentare
farmaceutica:
Haldol contine haloperidol, neuroleptic din grupa butirofenonelor. Din punct de vedere chimic, haloperidol nu
apartine altor grupe, cum ar fi fenotiazinele.
Compozitie:
2 mg de haloperidol pe tableta. Alti ingredienti: lactoza, sucroza, amidon de porumb, talc, ulei vegetal
hidrogenat (tip 1), galben de chinolina (formulare F41); 5 mg de haloperidol pe tableta. Alti ingredienti:
lactoza, amidon de porumb, talc, ulei vegetal hidrogenat (tip 1), indigotinsulfonat de sodiu (formulare F44); 2
mg de haloperidol pe ml.de solutie (1 ml = 20 de picaturi). Alti ingredienti: acid lactic, parahidroxibenzoat de
metil, apa purificata (formulare F9).
Farmacodinamica:
Haloperidolul este un neuroleptic apartinand grupei butirofenonelor. Haloperidol este un antagonist central
potent al receptorilor dopaminergici si este deci clasat intre neurolepticele cele mai incisive. Haloperidol nu
exercita nici o activitate anti-histaminica sau anticolinergica. Ca o consecinta directa a blocajului central al
dopaminei, haloperidol exercita o activitate incisiva asupra delirurilor si halucinatiilor (probabil datorita
interactiunii in tesuturile mezocortical si limbic) si o activitate asupra ganglionilor bazali (fasciculele
nigrostriate). Haloperidol induce o sedare psihomotorie eficienta, ceea ce explica efectul sau favorabil
asupra maniilor si a altor sindroame de agitatie (vezi Indicatii). Datorita activitatii sale limbice, Haloperidol
exercita o activitate sedativa neuroleptica si s-a dovedit a fi util ca adjuvant in tratamentul durerii cronice.
Activitatea asupra ganglionilor bazali este probabil la originea efectelor secun-dare extrapiramidale motorii
(distonie, acatisie si parkinsonism). Efectele antidopaminergice periferice explica activitatea sa impo-triva
greturilor si a varsaturilor (via zona trigger chemoreceptoare), relaxarea sfincterelor gastrointestinale si
eliberarea crescuta de prolactina (printr-o inhibare a activitatii factorului de inhibare a prolactinei la nivelul
adenohipofizei).
Farmacocinetica:
Nivelele plasmatice de varf ale haloperidolului sunt atinse in 2 - 6 ore de la administrarea orala. Dupa
administrarea orala, biodisponibilitatea sa este de 60-70%. Timpul de injumatatire plasmatic mediu
(eliminare terminala) este de 24 (intre 12 - 38) ore dupa administrarea orala. S-a sugerat ca, pentru a obtine
raspuns terapeutic, concentratia plasmatica a haloperidolului variaza intre 4 g/l si 20 - 25 g/l. Haloperidol
traverseaza usor bariera hematoencefalica. Legarea de proteinele plasmatice este in proportie de 92%.
Excretia se face prin fecale (60%) si urina (40%). Aproximativ 1% din haloperidolul ingerat este excretat in
forma nemodificata in urina. La nivele plasmatice de echilibru volumul de distributie (VDss) este larg
(7,9+2,5l/kg). S-a observat o mare variabilitate interindividuala, dar putin intraindividuala a concentratiilor
plasmatice de haloperidol si a majoritatii parametrilor farmacocinetici. Ca si in cazul altor medicamente care
sunt metabolizate in ficat, aceasta variabilitate poate fi explicata partial prin activitatea caii metabolice de
oxidare/ reducere reversibile din ficat; Alte cai metabolice includ N-dezalchilarea oxidativa si
glucuroconjugarea.
Indicatii:
Ca agent neuroleptic in: Deliruri si halucinatii din: schizofrenia acuta si cronica, paranoia, confuzia acuta,
alcoolism (sin-dromul Korsakoff). Deliruri ipohondriace. Tulburari de persona-litate: paranoida, schizoida,
schizotipa, antisociala, de granita si alte tipuri de personalitate. Ca agent antiagitatie psihomotorie in:
dereglari de personalitate: personalitate paranoida, histrionica, compulsiva. Manie, dementa, retardare
mentala, alcoolism. Tulburari de personalitate: compulsiva, paranoida, histrionica si alte tulburari de
personalitate. Agitatie, agresivitate, impulsul de a hoinari la varstnici. Tulburari comportamentale si de
caracter la copii. Miscari coreice. Singultus (sughit). Ticuri, balbaiala. Ca adjuvant in tratamentul durerii
cronice severe: pe baza activitatii sale limbice, Haldol permite adesea reducerea dozei de analgezice (de
obicei morfinomimetice). Ca antiemetic in: Greata, varsaturi de origine variata. Haldol este medicamentul de
electie in cazul in care anti-emeticele clasice sunt insuficient de active.
Contraindicatii:
Stare comatoasa; depresia SNC datorata alcoolului sau altor medicamente depresive; boala Parkinson,
hipersensibilitate cunoscuta la Haldol; leziuni ale ganglionilor bazali.
Precautii:
Au fost raportate cazuri rare de moarte subita la pacientii psihiatrici tratati cu medicamente antipsihotice,
incluzand Haldol. De vreme ce s-a observat o prelungire a intervalului QT in timpul tratamentului cu Haldol,
se recomanda precautie la pacientii cu conditii predispozante de prelungire a intervalului QT (sindrom QT,
hipopotasemie, medicamente care prelungesc QT-ul), in special daca Haldol-ul este administrat parenteral.
Deoarece Haldol este meta-bolizat in ficat, se recomanda precautie la pacientii cu afectiuni hepatice. La
pacientii epileptici si avand conditii predispozante la convulsii (sevraj alcoolic si leziuni cerebrale) s-au
raportat cazuri de convulsii declansate de Haldol. Tiroxina poate creste toxicitatea Haldol-ului. De aceea,
trebuie folosit cu deosebita precautie la pacientii cu hipertiroidie.Terapia S.A. antipsihotica la acesti pacienti
trebuie intotdeauna sa fie insotita de un tratament tireostatic adecvat. In schizofrenie, raspunsul la
tratamentul antipsihotic poate fi intarziat. De asemenea, daca tratamentul este intrerupt, reaparitia
simptomelor poate sa nu fie observata timp de mai multe saptamani sau luni. Simptome acute de sevraj
incluzand greata, varsaturi si insomnie, au fost rareori raportate dupa incetarea brusca a dozelor mari de
medicamente antipsihotice. Poate aparea de asemenea recurenta, de aceea este preferabil ca intreruperea
sa se faca treptat. Ca in cazul tuturor agentilor antipsihotici, Haldol nu trebuie sa fie singurul medicament
administrat cand este predominanta depresia. El poate fi combinat cu antidepresive pentru a trata acele
conditii in care coexista depresia si psihoza. Daca este necesara administrarea concomitenta a medicatiei
antiparkinsoniene, aceasta trebuie conti-nuata dupa intreruperea tratamentului cu Haldol daca excretia
medi-camentului antiparkinsonian este mai rapida decat cea a Haldol-ului pentru a evita dezvoltarea sau
agravarea simptomelor extrapira-midale. Medicul trebuie sa aiba in vedere posibilitatea cresterii tensi-unii
intraoculare atunci cand se administreaza concomitent cu Haldol medicamente anticolinergice, incluzand
agentii antiparkinsonieni.
Interactiuni:
Ca si celelalte neuroleptice, Haldol poate accentua depresia sistemului nervos central, produsa de alte
depresive SNC, inclusiv alcool, hipnotice, sedative sau analgezice puternice. A fost de asemenea raportat
un efect SNC crescut la combinarea cu metildopa. Haldol poate afecta efectele antiparkinsoniene ale
levodopei. Haldol inhiba metabolizarea antidepresivelor triciclice, crescand astfel nivelele plasmatice ale
acestora. In studiile farmaco-cinetice s-a raportat o crestere usoara sau moderata a nivelelor de haloperidol,
la administrarea concomitenta cu urmatoarele medica-mente: chinidina, buspirone, fluoxetina. Este indicata
reducerea dozei de haloperidol. Cand la tratamentul cu Haldol este adaugata administrarea prelungita de
inductori enzimatici precum: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, nivelele plasmatice ale
haloperidolului sunt semnificativ scazute. De aceea, in timpul tratamentului combinat, doza de Haldol trebuie
ajustata, daca este necesar. Dupa intreruperea administrarii inductorilor enzimatici, este indicat sa se reduca
doza de Haldol. In cazuri rare, in timpul administrarii concomitente de litiu si haloperidol, au fost raportate
urmatoarele simptome: encefa-lopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardiva, sindrom neuroleptic
malign, afectiuni ale trunchiului cerebral, sindrom cerebral acut si coma. Majoritatea acestor simptome au
fost reversibile. Ramane o controversa daca aceasta reprezinta o entitate clinica distincta. De aceea, daca
asemenea simptome apar in cadrul terapiei concomitente cu litiu si Haldol, tratamentul trebuie intrerupt
imediat. Haldol poate antagoniza actiunea adrenalinei si a altor agenti simpatomimetici si poate inversa
efectele hipotensoare ale agentilor blocanti adrenergici, precum guanetidina.
Sarcina
si
alaptare:
In studiile efectuate pe un numar mare de persoane, Haldol nu a demonstrat o crestere semnificativa a
anomaliilor fetale. Au fost raportate cazuri izolate de malformatii congenitale ca urmare a expunerii fetale la
Haldol, majoritatea in combinatie cu alte medicamente. Haldol trebuie folosit in timpul sarcinii doar daca
beneficiile anticipate justifica potentialele riscuri asupra fatului. Haldol este excretat in laptele matern. Daca
admi-nistrarea Haldol-ului este considerata esentiala, beneficiile alaptarii trebuie cantarite fata de riscurile
potentiale. Au fost observate sim-ptome extrapiramidale la sugarii alaptati de mame tratate cu Haldol.
Efecte
asupra
capacitatii
de
a
conduce
sau
de
a
lucra
cu
masini:
Poate aparea un anumit grad de sedare sau afectare a starii de alerta, mai ales la doze mari si la initierea
tratamentului, care pot fi potentate de alcool. Pacientilor li se recomanda sa nu conduca sau sa lucreze cu
masini in timpul tratamentului.
Dozaj
si
mod
de
administrare:
Dozele sugerate mai jos sunt doar valori medii, medicul trebuie sa ajusteze doza in functie de raspunsul
pacientului. Aceasta implica adesea o crestere a dozei in faza acuta si o reducere gradata in faza de
mentinere, pentru a determina doza minima eficienta. Doze mari trebuie administrate doar pacientilor care
raspund slab la doze scazute. Adulti: Ca agent neuroleptic. Faza acuta: episoade acute de schizofrenie,
delirium tremens, paranoia, confuzie acuta, sindrom Korsakoff, paranoia acuta 5 - 10 mg. i.v. sau i.m.,
repetate din ora in ora pana la con-trolul suficient al simptomelor, pana la o doza maxima de 60 mg/zi. In
cazul administrarii orale, este necesara o dozare aproape dubla. Faza cronica: schizofrenie cronica,
alcoolism cronic, tulburari cronice de personalitate 1 - 3 mg administrate oral de 3 ori/zi, doza poate fi
crescuta pana la 10 - 20 mg de 3 ori/zi in functie de raspunsul pacientului. Ca agent antiagitatie
psihomotorie. Faza acuta: manie, dementa, alcoolism, tulburari de personalitate, tulburari comportamentale
si de caracter, singultus, miscari coreice, ticuri, balbaiala 5 - 10 mg i.v. sau i.m. Faza cronica: 0,5 - 1 mg
administrat oral de 3 ori/zi, doza poate fi crescuta pana la 2 - 3 mg de 3 ori/zi daca este necesar, pentru a
obtine raspunsul terapeutic. Ca adjuvant in tratamentul durerii cronice. 0,5 - 1 mg administrate oral de 3
ori/zi, doza poate fi ajustata, daca este necesar. Ca antiemetic. Varsaturi induse central: 5 mg i.v. sau i.m.
Profilaxia varsaturilor postoperatorii: 2,5 - 5mg i.v. sau i.m. la sfarsitul operatiei. La pacientii varstnici:
Tratamentul trebuie initiat cu jumatate din doza stabilita pentru adulti si ajustata in functie de rezultate, daca
este necesar. La copii: 0,1 mg/3 kg corp administrate oral de 3 ori/zi; doza poate fi ajustata, daca este
necesar.
Reactii
adverse:
La variatii scazute ale dozei (1 - 2 mg./zi), efectele adverse ale Haldolului au fost rare, slabe si tranzitorii. La
pacientii care primesc doze mai mari, anumite reactii adverse apar mai frecvent. Efectele neurologice sunt
cele mai comune. Simptome extrapiramidale: Ca si la alte neuroleptice, pot aparea simptome
extrapiramidale, de ex. tremor, rigiditate, hipersalivatie, bradikinezie, acatisie, distonie acuta. Medicamentele
antiparkinsoniene de tip anticolinergic nu trebuie prescrise decat daca este necesar. Diskinezie tardiva: Ca
la toti agentii antipsihotici, poate aparea dischinezie tardiva la unii pacienti tratati pe termen lung sau la
intreruperea tratamentului. Sindromul este caracterizat in principal prin miscari ritmice involuntare ale limbii,
fetei, gurii sau maxilarului. La unii pacienti manifestarile pot fi permanente. Sindromul poate fi mascat la
reinstituirea tratamentului, la cresterea dozei sau la inlocuirea cu un alt agent antipsihotic. In acest caz
tratamentul trebuie intrerupt imediat. Sindrom neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice,
Haldol poate fi asociat cu cazuri de sindrom neuroleptic malign: un raspuns idiosincrazic rar, caracterizat
prin hipertermie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, alterarea starii de constienta. Hipertermia este
adeseori un semn precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic va fi intrerupt imediat si se vor lua
masuri de sustinere si monitorizare atenta. Alte efecte SNC: Acestea sunt ocazionale si includ: depresie,
sedare, agitatie, somnolenta, insomnie, cefalee, confuzie, vertij, crize de grand mal si exacerbarea aparenta
a simptomelor psihotice. Simptome gastro-intestinale: Au fost raportate greturi, varsaturi, pierderea apetitului
si dispepsie. Pot aparea modificari in greutatea corporala. Efecte endocrine: Efectele hormonale ale
neurolepticelor antipsihotice includ hiperprolactinemie, care poate cauza galactoree, ginecomastie si oligosau amenoree. Au fost raportate foarte rare cazuri de hipoglicemie si sindrom de secretie inadecvata de
ADH. Efecte cardiovasculare: S-au raportat ocazional, tahicardie si hipotensiune. Foarte rar au fost
raportate prelungirea intervalului QT si/sau aritmii ventriculare, in special in timpul administrarii parenterale.
Acestea pot sa apara mai frecvent la doze mari sau la pacientii cu predispo-zitie. Alte efecte: Au existat
raportari ocazionale de scadere a numarului celulelor sanguine. Foarte rar au fost raportate agranulo-citoza
si trombocitopenie, de obicei la combinarea cu alte medica-mente. De asemenea s-au observat cazuri
izolate de disfunctii hepa-tice sau hepatita, cel mai frecvent colestatica. Reactiile de hiper-sensibilitate cum
ar fi rash, urticarie si anafilaxie sunt exceptionale. Alte efecte secundare raportate ocazional sunt:
constipatie, tulburarea vederii, uscaciunea gurii, retentie urinara, priapism, disfunctie erectila, edem periferic,
transpiratie sau salivatie excesive, pirozis, variatii ale temperaturii corporale.
Supradozare:
Simptome: Manifestarile reprezinta o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute si a efectelor
secundare. Cele mai predominante simptome sunt: reactii extrapiramidale severe, hipotensiune, sedare. O
reactie extrapiramidala se manifesta prin rigi-ditate musculara si tremor localizat sau generalizat. Este, de
asemenea, posibila aparitia hipertensiunii in loc de hipotensiune. In cazuri extreme, pacientul devine
comatos cu depresie respiratorie si hipotensiune suficient de severa incat sa produca o stare aparenta de
soc. Trebuie avut in vedere riscul aritmiilor ventriculare, posibil asociate cu prelungirea intervalului QT.
Tratament: Nu exista un antidot specific. Tratamentul este in general unul de sustinere, dar se recomanda
lavajul gastric si inducerea varsaturilor (exceptand pacientii obnubilati, comatosi si convulsivi) urmate de
administrarea de carbune activ. La pacientii comatosi, degajarea cailor respiratorii trebuie asigurata prin
intubatie orofaringeana sau endotraheala. Depresia respiratorie poate necesita respiratie artificiala. Trebuie
monitorizate semnele vitale si ECG, iar monitorizarea trebuie continuata pana cand ECG se normalizeaza.
Pentru aritmiile severe se indica masuri antiaritmice adecvate. Hipotensiunea si colapsul circulator pot fi
contracarate prin administrarea de lichide intra-venos, plasma, sau albumina concentrata si agenti
vasopresori precum dopamina si noradrenalina. Administrarea adrenalinei nu este indicata de vreme ce
poate cauza hipotensiune severa in prezenta Haldol-ului. In caz de reactii extrapiramidale severe, medicatia
antiparkinsoniana (ex. mesilat de benztorpina 1 - 2 mg i.m. sau i.v.) trebuie administrata parenteral.
Mod
de
prezentare:
Tablete de 2 mg.si 5 mg. Flacon de 15 ml cu picurator (300 picaturi) a 0,1 mg/picatura.
Conditii
de
A se pastra la temperaturi intre15-30C.
pastrare:
Producator: Janssen Pharmaceutica
HALOPERIDOL, fiole
Compozitie:
O fiola contine solutie injectabila haloperidol 5 mg/1 ml. Un comprimat contine haloperidol 1 mg
Actiune
terapeutica:
Haloperidolul este un neuroleptic din grupa derivatilor butirofenoici. Prin investigatii farmacologice s-a
consta-tat ca Haloperidolul inhiba fixarea si acumularea de catecolamine in sistemul nervos central.
Preparatul are un larg spectru de activitate antipsihotica atat in afectiuni psihotice acute, cat si cronice, in
special in diverse forme de schizofrenie. Produsul exercita un efect sedativ in starile de agitatie excesiva si
agresivitate a pacientilor. El reduce simptomele de neliniste, anxietate si ostilitate. In timpul tratamentului s-a
observat ca pacientii devin mai sensibili la psihoterapie si la alte metode de reabilitare. Frecvent s-au obtinut
ameliorari la pacientii care nu erau sensibili la alte preparate.
Indicatii:
Agitatie psihomotorie acuta, psihoze de involutie, agitatie maniacala, agresivitate, schizofrenie cronica sau
acuta, halucinatii, simptome de ostilitate fata de mediul inconjurator.
Contraindicatii:
Coma, depresie acuta a sistemului nervos central cauzata de alcool sau alti agenti chimici. Boala Parkinson.
Alergie la medicament. Medicamentul nu se administreaza in timpul sarcinii si alaptarii, copiilor cu
insuficienta circulatorie acuta, pacientilor tratati cu anticonvulsivante sau anticoagulante.
Efecte
adverse:
Tulburari ale sistemului extrapiramidal, cum este pseudoparkinsonismul, agitatie psihomotorie, distonie,
cresterea reactivitatii, a reflexelor, contractii tetanice, miscari involuntare, dereglari ale functiilor motorii.
Insomnie, euforie, anxietate, cefalee si ameteli, senzatie de gura uscata, greata si varsaturi, retentie urinara, edeme, tulburari de vedere. Modificari sanguine: Leucopenie, leucocitoza, foarte rar agranulocitoza.
Uneori pot sa apara modificari ale functiei hepatice, modificari cutanate, disfunctii endocrine, impotenta,
tulburari menstruale, mastodinie, hiperglicemie sau hipoglicemie.
Mod
de
administrare:
Tratamentul este individualizat in functie de starea pacientului si se administreaza sub supraveghere
medicala. In tratamentul oral, doza initiala este de 1-2 comprimate (1 mg-2 mg) de 2-3 ori pe zi, crescanduse doza gradat pana la 10-15 mg pe zi. Dupa realizarea controlului in fazele acute ale afectiunilor, dozele de
intretinere sunt de 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi. Pacientilor cu stare generala alterata sau in varsta, initial
li se vor administra 0,5-1,5 mg pe zi, in doze divizate. Nu va fi depasita doza zilnica de 15 mg. Tratamentul
injectabil intramuscular consta dintr-o doza de 2-5 mg Haloperidol. Injectiile pot fi repetate la interval de 6-8
ore. Atentie! In timpul tratamentului pacientii nu vor conduce vehicule si nu vor manevra masini sau aparate
care necesita o buna coordonare neuromusculara.
Forma
de
prezentare:
Cutie cu 50 fiole a 1 ml. Cutie cu 10 fiole a 1 ml. Cutie cu 40 comprimate a 1 mg. Cutie cu 250 comprimate a
1 mg.
Producator: Polfa - Varsovia
HALOPERIDOL, picaturi si solutie injectabila

Actiune
terapeutica:
Haloperidol este un neuroleptic major, inca-drat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati
antipsihotice si antiemetice si, de asemenea, reduce agitatia psihomotorie.
Compozitie:
10 ml de solutie contin 20 mg de haloperidol (10 picaturi = 1 mg). Fiecare fiola (1 ml) contine 5 mg
haloperidol.
Indicatii:
Tulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie, dementa, oligofrenie, psihopatie, schizofrenie acuta si
cronica, alcoolism. Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica, paranoia si confuzie acuta. Coree Huntington,
sindrom Gillis de la Tourette. Indicatii pentru picaturi: agitatie senila, agresivitate, vagabondaj, balbaiala,
varsaturi si sughit; tulburari de comportament si de caracter, la copii; in asociere cu analgetice majore, in
tratamentul durerii cronice. Injectarea se recomanda in cazuri acute (agitatie psihomotorie acuta) sau daca
administrarea orala nu se poate efectua (neliniste in intoxi-catia alcoolica acuta, faza de agitatie din delirium
tremens, agitatie psihotica acuta etc.).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la preparat. Stare comatoasa. Tulburari neurologice insotite de simptome piramidale sau
extrapira-midale. Depresii provocate de alcool sau de medicamente depresive. Leziuni ale ganglionilor
bazali. Contraindicatii relative: Sarcina sau alaptare. Preparatul injectabil nu poate fi administrat sub varsta
de 10 ani. Inainte de administrarea preparatului injectabil in stari depresive endogene, se evalueaza cu
atentie raportul beneficiu / risc.
Mod
de
administrare:
Individual. Pentru a determina doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul
par-ticular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este
necesara reducerea dozei. La copii, se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol. Adulti: doza initiala, in
faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (1/2-4 tablete, de 3 ori pe zi sau 7-60 picaturi, de 3 ori pe zi).
Daca administrarea, ca anti-septic general, se poate face in doze mari, in agitatia psihomotorie este
necesara, in general, reducerea dozei. Copii: (exclusiv in tratamentul psihozei): doza initiala se stabileste in
functie de varsta: intre 3-5 ani: cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5-15 ani: cate 5
picaturi, de 2 ori pe zi (dimineata si seara). Doza alternativa pentru copii: 0,1 mg/3 (!) kg greutate corporala,
de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale,
apoi reducerea gradata a dozei pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile
cronice, se pot administra 1-3 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia
psihomotorie, se administreaza 0,5-1 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu
se obtine o imbunatatire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.
Mod
de
administrare
a
preparatului
injectabil:
Psihoza acuta: Adulti: 5-10 mg (1-2 fiole) i.v. sau i.m. Aceasta doza poate fi repetata la 30-60 minute, o data
sau de doua ori, pana la obtinerea efectelor terapeutice. In general, doza maxima zilnica nu va depasi 15-40
mg (in cazuri exceptionale, se poate merge pana la 100 mg, zilnic). Daca doza totala zilnica va fi aplicata
intr-o singura administrare, se va folosi perfuzia intravenoasa, cu durata de aproximativ 6 ore. Copii peste
10 ani: 2,5-5 mg (1/2-1 fiole) i.v. sau i.m., numai daca este neaparat necesar. Alcoolism: In psihoza acuta
alcoolica, se reco-manda 5-10 mg (1-2 fiole) i.v. sau i.m. Daca este necesar, doza poate fi repetata, dar nu
va fi depasita doza maxima zilnica, de 15-60 mg. In delirium tremens, pentru scaderea agitatiei, se
recomanda 10-20 mg (2-4 fiole) i.v. Daca sunt necesare doze mai mari, se prefera administrarea in perfuzie
i.v. In caz de varsaturi persistente sau pentru prevenirea vomei postoperatorii. Se recomanda 2,5-5 mg (1/21 fiole) i.v. sau i.m., la sfarsitul interventiei chirurgicale. Se administreaza in perfuzie i.v., cu un ritm de 5
mg/minut, fara a depasi 5 mg/30 secunde sau 10 mg/minut. Efectele terapeutice apar in 10-40 minute.
Efecte
secundare:
Administrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse. Reactii extrapiramidale: Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara, alte simptome
parkinsoniene. Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la
intreruperea, tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara
utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene. Medicamentele anticolinergice si antiparkinsoniene nu se
administreaza de rutina, ci numai atunci cand este absolut ne-cesar, deoarece scad eficacitatea
Haloperidolului. Diskinezie tardiva: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul determina
aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei - tratati cu
doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn precoce al
diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului se opreste la
timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic. Sindromul
neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina aparitia
sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele manifestari:
hiperpirexie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma sau cresteri
ale nivelului plasmatic al CPK. Semne initiale ca tahicardie, modificari ale presiunii sanguine, transpiratie,
pot precede aparitia hiperpirexiei. In acest caz, se intrerupe imediat tratamentul si se administreaza
anatagonisti de dopamina (bromocriptina). Alte reactii adverse asupra SNC: Oboseala, toropeala, depresie,
somno-lenta, tulburari tranzitorii ale somnului, cefalee, confuzie, crize de grand mal la pacientii epileptici,
simptome psihotice incluzand halu-cinatiile. Reactii adverse gastrointestinale: Poate aparea modificarea
greutatii corporale si, rar, greata, anorexie. Tulburari endocrine: Ca antagonist de dopamina, poate creste
nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, ginecomastie, oligosau amenoree. Foarte rar, s-a
observat aparitia hipoglicemiei sau scaderea secretiei de ADH. Efecte secundare cardiovasculare:
Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare. Alte reactii
adverse: Scaderea tranzitorie a numarului eritrocitelor, granulocitoza, trombocitopenie, tulburari functionale
hepatice, icter, tulburari de erectie sau ejaculare. Pot aparea reactii de hiper-sensibilitate ca: rash cutanat,
urticarie sau anafilaxie. Ocazional, pot aparea: constipatie, tulburari de mictiune, uscaciunea gurii, tulburari
de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate aparea atac de glaucom cu
unghi inchis. In cazurile de moarte subita sau neasteptata, care au fost raportate in cursul tratamentului cu
antispastice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul aplicat.
Interactiuni
medicamentoase:
Haloperidolul poate potenta depresantele SNC, ca: alcool, sedative, hipnotice si analgezice majore, putand
determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru in stabilirea dozei pentru
pacientii varstnici. In combinatie cu metildopa, poate duce la cresterea efectelor adverse asupra SNC. Poate
reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa. Inhiba meta-bolismul antidepresivelor triciclice, crescand,
astfel, nivelul lor plas-matic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului cu tratamentul cronic cu
carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este necesara
ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carba-mazepina si scaderea
acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. In asociere cu litiu, a fost raportata aparitia sindromului encefalopatic. In cazul aparitiei de simptome de neuro-toxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt.
Poate sa scada efectul anticoagulantelor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante
orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant.
Antagonizeaza efectele epinefrinei si ale altor simpatomimetice si scade efectul hipotensor al blocantilor
adrenergici centrali (guanetidina).
Precautii:
Sunt necesare precautii in caz de: boli hepatice, renale, cardiace, boala Parkinson, depresie,
feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie, conditii care predispun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale,
sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea
gradata a trata-mentului. In timpul tratamentului cronic, este necesara monitorizarea numarului de celule
sanguine si a testelor functionale hepatice. Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea
tratamentul cu Haloperidol, la hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antiti-roidian. La pacientii cu
depresie asociata cu psihoza, Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratamentului cu
Haloperidol asociat cu un antiparkinsonian, medicamentul antipar-kinsonian va fi administrat si dupa
intreruperea tratamentului cu Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid
decat Haloperidolul), pentru prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale. In prima faza de administrare
- pentru un timp determinat individual - va fi interzisa conducerea auto-turismelor sau efectuarea altor
activitati periculoase, apoi restrictia va fi stabilita individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in
timpul tratamentului cu Haloperidol.
Supradozare:
In cazul supradozarii, de obicei apar: reactii severe extrapiramidale, hipotensiune si sedare. Simptomele
extrapiramidale se manifesta prin rigiditate musculara, tremor localizat sau genera-lizat. Poate aparea, de
asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot aparea: stare comatoasa si depresie respiratorie,
asociate cu hipotensiune, pana la aparitia starii de soc. Pot aparea, de asemenea, aritmii ventriculare,
insotite de sindrom de QT prelungit. Tratament: nu exista un antidot specific. Dupa lavajul gastric si
provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activat (cu exceptia pacientilor narcotizati
ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor comatosi va fi pastrat liber, prin
respirator orofaringeal sau tubaj endotraheal. In cazul depresiei res-piratorii, va fi necesara respiratia
artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se administreaza, intravenos, plasma
sau concentrat de albumina si norepinefrina vasopresoare (va fi evitata administrarea de epinefrina). Pentru
reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti antiparkinsonieni (de ex.
mesilat de benzatropina 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara verificarea EKG, pana la obtinerea de trasee
normale.
Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.
Conditii
de
Se va pastra la temperatura camerei, ferit de lumina.
Forma
de
Cutii cu: 1 flacon (10 ml); 5 fiole (1 ml).
pastrare:
prezentare:
Producator: Richter Gedeon
HALOPERIDOL, solutie uz intern

Compozitie:
1 ml de solutie pentru uz intern contine 2 mg de halo-peridol (1mg = 10 picaturi).
Actiune
terapeutica:
Haloperidol este un neuroleptic major, incadrat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati antipsihotice, antidiskinetice si antiemetice. Este un antagonist central potent al receptorilor dopaminergici.
Indicatii:
Tulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie, dementa, oligofrenie, schizofrenie acuta si cronica,
alcoolism (sindromul Korsakoff). Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica si confuzia mintala. Tulburari
neurologice diskinetice din: coreea Huntington, sindromul Gilles de la Tourette. Stari de agitatie, agresivitate
si dromomanie la batrani. Ticuri, balbaiala, singultus (sughit). Tulbu-rari de comportament si de caracter, la
copii. Antiemetic de linia a doua in greata si varsaturi de diferite etiologii, daca tratamentul cu alte
antiemetice a fost ineficient. In asociere cu analgezice opioide, in tratamentul durerii cronice (cu prudenta).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la unul dintre componentii pro-dusului. Stare comatoasa. Stari depresive provocate de
alcool sau de medicamente deprimante centrale. Leziuni ale ganglionilor bazali. Tulburari neurologice
insotite de simptome piramidale sau extra-piramidale. Afectiuni cardiovasculare grave.
Contraindicatii
Sarcina, alaptare.
relative:
Precautii:
In: boli hepatice, renale, cardiace, boala Parkinson, de-presie, feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie,
conditii care predis-pun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale, sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost
tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea gradata a tratamentului. In timpul tratamentului cronic, este necesara monitorizarea numarului de celule sanguine si a testelor functionale
hepatice. Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea tratamentul cu Haloperidol, la
hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antitiroidian. La pacientii cu depresie asociata cu psihoza,
Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratamentului cu Haloperidol asociat cu un
antiparkinsonian, medicamentul antiparkinsonian va fi administrat si dupa intreruperea tratamentului cu
Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid decat Haloperidolul), pentru
prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale.
Abilitatea
de
a
folosi
vehicule
sau
utilaje:
In prima faza de administrare pentru un timp determinat individual va fi interzisa conducerea
autoturismelor sau efectuarea altor activitati care necesita o buna coordonare, apoi restrictia va fi stabilita
individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in timpul tratamentului cu Haloperidol.
Reactii
adverse:
Administrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse.
Reactii
extrapiramidale:
Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara, alte simptome parkinsoniene.
Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la intreruperea,
tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara utilizarea
medicamentelor antiparkinsoniene. Medicamentele anti-colinergice si antiparkinsoniene nu se administreaza
de rutina, ci numai atunci cand este absolut necesar, deoarece scad eficacitatea Haloperidolului. Diskinezie
tardiva: crize de contracturi musculare regionale. Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul
determina aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei tratati cu doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn
precoce al diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului
se opreste la timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic.
Sindromul neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina
aparitia sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele
manifestari: hiperpirexie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma,
cresteri ale nivelului plasmatic al CPK, cresterea valorilor testelor functionale hepatice. Semne initiale ca
tahicardie, modificari ale presiunii sanguine, transpiratie, pot preceda aparitia hiper-pirexiei. In acest caz, se
intrerupe imediat tratamentul si se admi-nistreaza antagonisti de dopamina (bromocriptina). Alte reactii
adverse asupra SNC: Astenie, depresie, somnolenta, sedare, insomnii, cefalee, confuzie, crize de grand mal
la pacientii epileptici, simptome psihotice incluzand halucinatiile. Reactii adverse gastrointestinale: Poate
aparea cresterea greutatii corporale si rar, greata, anorexie, varsaturi. Tulburari endocrine: Ca antagonist de
dopamina, poate creste nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, gineco-mastie, oligosau
amenoree. Foarte rar, s-a observat aparitia hipo-glicemiei si scaderea secretiei de ADH. Reactii adverse
cardio-vasculare: Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare.
Alte reactii adverse: Scaderea tranzitorie a numarului eritrocitelor, agranulocitoza rar, trombocito-penie,
tulburari functionale hepatice, icter, tulburari de erectie sau ejaculare. Pot aparea reactii de hipersensibilitate
ca: rash cutanat, urticarie si anafilaxie (foarte rar). Ocazional pot aparea: constipatie, tulburari de mictiune,
uscaciunea gurii, tulburari de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate
aparea atac de glaucom cu unghi inchis. In cazurile de moarte subita care au fost raportate in cursul
tratamentului cu antipsihotice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul
aplicat.
Mod
de
administrare:
Individualizat. Pentru a decide doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul
particular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este
necesara reducerea dozei. La copii, se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol. Adulti: doza initiala, in
faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (7-60 picaturi, de 3 ori pe zi). Daca in administrarea, ca
antipsihotic general, se pot folosi doze mari, in agitatia psihomotorie este necesara, in general, reducerea
dozei. Copii (exclusiv in tratamentul psihozei): doza ini-tiala se stabileste in functie de varsta: intre 3 - 5 ani:
cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5 - 15 ani: cate 5 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si
seara). Doza alternativa pentru copii: 0,1 mg/3 kg greutate corporala, de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea
efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale, apoi reducerea gradata a dozei
pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile cronice, se pot administra 1-3 mg
per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia psihomotorie, se administreaza 0,5-1
mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu se obtine o imbunatatire a
rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.
Interactiuni
medicamentoase:
Haloperidolul poate potenta efectele deprimantelor centrale: alcool, sedative, hipnotice, tranchilizante,
analgezice, opioide, putand determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru la
stabilirea dozei pentru pacientii varstnici. Asocierea cu metildopa poate duce la cresterea efectelor adverse
asupra SNC. Poate reduce efectele antiparkinso-niene ale levodopa. Inhiba metabolismul antidepresivelor
triciclice, crescand astfel, nivelul lor plasmatic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului in tratamentul
cronic cu carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este
necesara ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carbamazepina si
scaderea acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. Asocierea cu litiu poate produce
encefalopatie grava. In cazul aparitiei de simptome de neurotoxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt.
Poate sa scada efectul anticoagulantelor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante
orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant. Antagonizeaza efecte a-adrenergice ale epinefrinei si ale altor simpatomi-metice si scade efectul hipotensor al
blocantilor adrenergici centrali (guanetidina).
Supradozare:
In cazul supradozarii, apar de obicei: reactii extra-piramidale severe, hipotensiune si sedare. Simptomele
extrapira-midale se manifesta prin: rigiditate musculara, tremor localizat sau generalizat. Poate aparea, de
asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot sa apara: stare comatoasa si depresie
respiratorie, asociate cu hipotensiune, pana la aparitia starii de soc. Pot sa apara, de asemenea, aritmii
ventriculare, insotite de sindrom de QT pre-lungit sau torsada varfurilor. Tratament: nu exista antidot
specific. Dupa lavajul gastric si provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activ (cu
exceptia pacientilor anesteziati ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor
comatosi va fi pastrat permeabil, prin tubaj endotraheal. In cazul depresiei respiratorii, va fi necesara
respiratia artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se administreaza, intravenos,
plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina (agent vasopresor) (va fi evitata administrarea de
epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti
antiparkinsonieni (de ex. benzatropina metansulfonat 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara monitorizarea
EKG, pana la obtinerea de trasee normale. Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.
Forma
de
Cutie cu un flacon de sticla cu 10 ml solutie.
Conditii
de
Se va pastra la temperatura camerei, ferit de lumina.
prezentare:
pastrare:
Producator: Armedica sub
Derivati de tioxantene
CLOPIXOL ACUPHASE, fiole
Substanta activa: zuclopenthixolum
Prezentare
farmaceutica:
Fiole a 1 ml solutie uleioasa injectabila continand zuclopentixol decanoat 200 mg.
Actiune
terapeutica:
Neuroleptic tioxantenic, antipsihotic activ si sedativ cu efect prelungit (preparat retard); 200 mg zuclopentixol
decanoat echivaleaza cu 25 mg flufenazina decanoat si 40 g flupentixol decanoat.
Indicatii:
Schizofrenie, indeosebi forme cu agitatie si agresivitate.
Mod
de
administrare:
In injectii intramusculare profunde, obisnuit 1-2 fiole (200-400 mg) la fiecare 2-4 saptamani - se incepe cu
1/2 fiola si se creste progresiv, dupa nevoie (doza maxima recomandata este de 3 fiole o data pe
saptamana); pentru cantitati mai mari de 2 fiole se fac 2 injectii, in locuri diferite.
Reactii
adverse:
Sunt posibile reactii extrapiramidale in primele zile dupa injectii, mai ales la inceputul tratamentului (se
administreaza, eventual, Romparkin), mai rar somnolenta; ocazional reactii iritative locale - eritem, edem,
noduli fibrosi; galactoree, amenoree, diskineziile tardive, semnalate pentru alte neuroleptice, sunt posibile
teoretic si pentru zuclopentixol.
Contraindicatii:
Intoxicatie acuta cu alcool, barbiturice, opioide; bolnavi psihotici care nu tolereaza neuroleptice orale,
psihoze cu apatie, psihoze cu parkinsonism, arterioscleroza avansata, stari confuzionale senile, boli renale,
hepatice si cardio-vasculare grave; se va evita sau prudenta in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru,
nu se recomanda la copii.
Producator: Lundbeck
FLUANXOL DEPOT, fiole

Substanta activa: flupenthixolum
Prezentare
farmaceutica:
Fiole a 1 ml continand flupentixol decanoat 20 mg (cutie cu 5 buc.).
Actiune
terapeutica:
Neuroleptic tioxantenic intr-o forma de depozit; are proprietati anti psihotice de tip incisiv.
Indicatii:
Schizofrenie subacuta si cronica (fara tulburari majore in sfera psihomotorie), stari paranoid-halucinatorii
cronice, psiho-sindroame organice de tipul halucinozei etilice si psihozelor de involutie; pentru profilaxie in
psihoza maniaco-depresiva; este avantajos pentru tratamentul de durata, dupa rezolvarea fazei acute sau la
psihoticii care nu coopereaza.
Mod
de
Intramuscular 1-3 fiole (20-60 mg) la fiecare 2-4 saptamani.
administrare:
Reactii
adverse:
Diminuarea performantelor psihomotorii, tulburari de somn (mai ales insomnie), uscaciunea gurii, tulburari
de vedere, disurie (uneori, la inceputul tratamentului), constipatie, relativ frecvent hipotensiune ortostatica;
manifestari de tip extrapiramidal (la doze mari).
Contraindicatii:
Intoxicatie acuta cu deprimante centrale, stari de agitatie marcata, sarcina, alergie la flupentixol; prudenta la
batrani si in prezenta insuficientei cardiace. La bolnavii care nu au fost tratati anterior cu neuroleptice si la
cei cu risc la acest tip de medicatie, tratamentul trebuie inceput cu un neuroleptic cu efect rapid si de
durata relativ scurta. Se recomanda evitarea bauturilor alcoolice; prudenta cand se asociaza deprimante
centrale (potentare periculoasa), antihipertensive (risc de hipotensiune marcata); nu se asociaza levodopei
(impiedica efectul antiparkinsonian).
Producator: Lundbeck
Dibenzodiazepine si dibenzoxazepine derivati

LEPONEX, comprimate
Substanta activa: clozapinum
Avertizare:
Leponex-ul poate provoca agranulocitoza. Utilizarea lui se va limita la pacientii schizofrenici care nu
reactioneaza la tratamentul clasic cu medicamente neuroleptice sau nu-l tolereaza, care au initial
leucograma normala (numar de leucocite mai mare sau egal cu 3500/mm3 si formula leucocitara normala)
si la care se poate face numararea regulata a leucocitelor (saptamanal in timpul primelor 18 saptamani, cel
putin lunar dupa aceea, pe toata durata tratamentului). Medicii care prescriu acest produs trebuie sa
respecte integral masurile de siguranta cerute. La fiecare consultatie, pacientului tratat cu Leponex trebuie
sa i se aminteasca sa ia imediat legatura cu medicul curant in cazul aparitiei oricarei infectii. Se va acorda
atentie speciala simptomelor de tip gripal sau oricaror altor simptome care pot sugera infectii (febra sau
dureri in gat) si oricarui semn de infectie care poate sugera neutropenie.
Compozitie:
Substanta activa: clozapina, un derivat triciclic dibenzodiazepinic.
Forma
de
prezentare:
Cutie cu 50 comprimate continand 25 mg clozapina. Cutie cu 50 comprimate continand 100 mg clozapina.
Actiune
Agent antipsihotic.
terapeutica:
Farmacodinamica:
S-a dovedit ca Leponex-ul este un agent antipsihotic diferit de neurolepticele clasice. In experientele pe
animale, compusul nu induce catalepsia si nu inhiba comportamentul stereotip indus de apomorfina sau
amfetamina. Are o actiune slaba de blocare a receptorilor pentru dopamina, atat D1,cat si D2,dar are efecte
puternice noradrenolitice, anticolinergice, antihistaminice si de inhibare a reactiei de arousal. S-a dovedit
ca poseda proprietati antiserotoninergice. Din punct de vedere clinic, Leponex-ul produce o sedare rapida si
marcata si exercita efecte antipsihotice puternice. Acestea din urma au fost evidentiate in mod deosebit la
pacientii schizofrenici rezistenti la alte medicamente. In astfel de cazuri, Leponex-ul s-a dovedit eficient in
ameliorarea simptomelor schizofrenice, atat pozitive, cat si negative. Circa 1/3 din pacienti prezinta o
ameliorare clinica relevanta in decursul primelor 6 saptamani de tratament, acelasi lucru este valabil la circa
60% din pacientii tratati pe o perioada de pana la 12 luni. Leponex-ul este unic prin faptul ca nu produce
virtual nici o reactie extrapiramidala majora, cum ar fi distonia acuta. Efectele secundare de tip Parkinson si
acatisie sunt rare. In mod similar, nu s-au inregistrat cazuri de diskinezie tardiva care sa poata fi atribuita
numai tratamentului cu Leponex. Spre deosebire de neurolepticele clasice, tratamentul cu Leponex produce
cresteri mici sau nu creste deloc nivelul prolactinei, evitandu-se astfel efecte secundare ca: ginecomastie,
amenoree, galactoree sau impotenta. O reactie adversa serioasa care poate inteveni in tratamentul cu
Leponex este granulocitopenia/agranulocitoza. Tinand cont de acest risc, utilizarea Leponex-ului trebuie
limitata la pacientii rezistenti la tratament (vezi Indicatii) si la care se pot face examene hematologice
regulate (vezi Masuri speciale de precautie si Reactii adverse).
Farmacocinetica:
Absorbtia Leponex-ului administrat oral este de 90-95%, ritmul sau procentul absorbtiei nu sunt influentate
de alimentatie. Clozapina, substanta activa a Leponex-ului, este supusa unei metabolizari moderate de
prima trecere, care are ca rezultat o biodisponibilitate absoluta de 50-60%. In regim de stabilitate,
administrat de doua ori pe zi, nivelurile maxime in sange apar in medie la 2,1 ore (intre 0,4-4,2 ore), iar
volumul de distributie este de 1,6 l/kg. Clozapina se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie de cca
95%. Eliminarea este bifazica, cu o perioada de injumatatire terminala medie de 12 ore (intre 6 si 26 ore).
Clozapina este aproape complet metabolizata inainte de excretie. S-a constatat ca doar unul dintre
metabolitii principali, metabolitul des-metil, este activ. Actiunile lui farmacologice seamana cu cele ale
clozapinei, dar sunt mult mai slabe si de scurta durata. In urina si fecale se detecteaza doar urme slabe de
medicament nemodificat. Circa 50% din doza administrata este excretata in urina, iar 30% in fecale.
Indicatii:
Tratamentul cu Leponex este indicat doar la pacientii schizofrenici rezistenti la tratament, adica pacientii
schizofrenici care nu raspund la neurolepticele clasice sau care nu le tolereaza. Lipsa de raspuns se
defineste ca o lipsa de ameliorare clinica satisfacatoare, in ciuda utilizarii unor doze adecvate din cel putin
doua neuroleptice comercializate pe piata, prescrise pentru perioade adecvate de timp. Intoleranta se
defineste ca imposibilitatea de a obtine un beneficiu clinic adecvat cu medicamente neuroleptice clasice, din
cauza reactiilor adverse neurologice grave si netratabile (efecte secundare extrapiramidale sau diskinezie
tardiva).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la Leponex, demonstrata anterior, antecedente de granulocitopenie/agranulocitoza induse
de medicament, functie deficitara a maduvei osoase, psihoze alcoolice sau alte psihoze toxice, intoxicatii cu
medicamente, stari comatoase, colaps circulator si/sau depresie a SNC de orice cauza, insuficienta
hepatica, renala sau cardiaca grava.
Precautii:
Masuri speciale de precautie: Din cauza asocierii Leponex-ului cu agranulocitoza, sunt obligatorii
urmatoarele masuri de precautie: Medicamentele care au un potential important de deprimare a functiei
maduvei osoase nu vor fi folosite concomitent cu Leponex-ul. In plus, va fi evitata folosirea concomitenta de
antipsihotice cu actiune prelungita, din cauza imposibilitatii de a indeparta rapid din organism aceste
medicamente (care pot fi mielosupresive), in situatii in care acest lucru ar fi necesar, ex. granulocitopenia.
Inaintea inceperii tratamentului cu Leponex, trebuie efectuata numaratoarea leucocitelor si formula
leucocitara, pentru a fi siguri ca vor primi medicamentul numai pacientii cu un numar de leucocite normal.
Dupa inceperea tratamentului cu Leponex, numarul de leucocite trebuie monitorizat saptamanal, timp de 18
saptamani. Apoi, numaratoarea trebuie facuta cel putin lunar, cat timp dureaza tratamentul. La fiecare
control, pacientului i se va reaminti sa ia imediat legatura cu medicul curant cand apare orice fel de infectie
sau febra. Daca in timpul tratamentului cu Leponex apar infectii si/sau numarul de leucocite scade sub
3.500/mm3, sau mult sub nivelul de baza, chiar daca numarul depaseste 3 500/mm3, trebuie repetate
numaratoarea si formula leucocitara. Daca rezultatele confirma numarul de leucocite sub 3 500/mm3 si/sau
pun in evidenta un numar absolut de granulocite neutrofile intre 2 000 si 1 500/mm3, leucocitele si
granulocitele trebuie verificate de cel putin doua ori pe saptamana. Daca numarul de leucocite scade sub 3
000/mm3 si/sau numarul absolut de granulocite neutrofile scade sub 1 500/mm3, tratamentul cu Leponex va
fi intrerupt imediat. Trebuie facute zilnic numaratoarea leucocitelor si formula leucocitara, iar pacientii trebuie
monitorizati cu atentie, pentru a depista simptome de gripa sau alte simptome sugestive pentru infectie.
Daca Leponex-ul a fost intrerupt si numarul de leucocite continua sa scada, ajungand sub 2 000/mm3 si/sau
granulocitele neutrofile scad sub 1 000/mm3, tratamentul in aceasta situatie va fi condus de un specialist
hematolog experimentat. Daca este posibil, pacientul va fi trimis la o unitate hematologica specializata, unde
se poate recomanda izolare de protectie. Pacientii carora li s-a intrerupt tratamentul cu Leponex ca rezultat
al unor deficiente in privinta leucocitelor (numar de leucocite mai mic de 3 000/mm3 si/sau numar
absolut de neutrofile mai mic de
1 500/mm3) nu vor mai fi tratati cu Leponex. Alte precautii: Sub tratamentul cu Leponex poate aparea
hipotensiune ortostatica, cu sau fara sincopa. Rareori (cca 1 pacient din 3.000 tratati cu Leponex), colapsul
poate fi profund si poate fi insotit de stop cardiac si/sau stop respirator. Astfel de evenimente sunt mai
probabile in timpul ajustarii initiale a dozei, in caz de marire rapida a dozei, in foarte rare ocazii au aparut
chiar dupa prima doza. Asadar, pacientii care incep tratamentul cu Leponex necesita o supraveghere
medicala atenta. La pacientii cu convulsii in antecedente sau cu tulburari cardiovasculare, renale sau
hepatice (Nota: boala hepatica grava este o contraindicatie), doza initiala va fi de 12,5 mg, administrata o
data in prima zi, iar cresterea dozei va fi lenta si in trepte mici. In caz de disfunctie hepatica, functia ficatului
trebuie monitorizata regulat. Leponex-ul are actiune anticolinergica, asadar, este indicata supravegherea
atenta la pacientii cu hipertrofie prostatica si glaucom cu unghi ingust. In timpul tratamentului cu Leponex,
temperatura poate creste tranzitoriu peste 38C, cu incidenta maxima in primele 3 saptamani de tratament.
Aceasta febra este in general benigna. Ocazional, poate fi asociata cu cresterea sau scaderea numarului de
leucocite. Pacientii cu febra vor fi examinati cu atentie, pentru a exclude posibilitatea unei infectii sau
aparitia agranulocitozei. In prezenta febrei mari se va lua in considerare posibilitatea unui sindrom malign
neuroleptic (SMN). Utilizarea la copii: nu au fost stabilite siguranta si eficienta la copii. Utilizarea la varstnici:
se recomanda inceperea tratamentului cu o doza foarte mica (12,5 mg in administrare unica in prima zi) si
limitarea cresterii dozelor ulterioare la 25 mg pe zi. A nu se lasa la indemana copiilor!
Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini:

Datorita capacitatii Leponex-ului de a provoca sedare si de a scadea pragul de aparitie a convulsiilor, vor fi
evitate conducerea automobilului sau manevrarea masinilor, in special in primele saptamani de tratament.
Sarcina
si
alaptare:
Studiile de reproducere pe animale nu au evidentiat afectarea fertilitatii sau a fatului cauzate de clozapina.
Totusi, nu exista date asupra sigurantei tratamentului cu Leponex la femeile gravide. Deci, produsul va fi
folosit in timpul sarcinii numai daca beneficiile preconizate depasesc in mod evident orice risc potential.
Studiile efectuate pe animale sugereaza ca clozapina este secretata in laptele matern, de aceea, mamele
tratate cu Leponex nu trebuie sa alapteze.
Reactii
adverse:
Hematologice: Agranulocitoza este un risc inerent in tratamentul cu Leponex. Desi este in general reversibila
la intreruperea tratamentului, aceasta reactie poate fi fatala. Majoritatea cazurilor de agranulocitoza (aprox.
80%) apar in primele 18 saptamani de tratament. Deoarece este necesara intreruperea imediata a
tratamentului pentru a preveni aparitia agranulocitozei, care poate pune viata in pericol, este obligatorie
monitorizarea numarului de leucocite (vezi Masuri speciale de precautie). Pot aparea leucocitoza
inexplicabila si/sau eozinofilie, in special in primele saptamani de tratament. Sistemul nervos central:
Somnolenta si sedarea sunt printre cele mai frecvente efecte secundare observate. Pot aparea, de
asemenea, ameteala si cefalee. Leponex-ul poate provoca modificari EEG, inclusiv aparitia de complexe
varf-unda si scade pragul de aparitie a convulsiilor intr-o masura dependenta de doza. Daca apar convulsii,
doza va fi redusa si, daca e necesar, se va incepe un tratament anticonvulsivant. Va fi evitata
carbamazepina, din cauza potentialului de deprimare a functiei maduvei osoase, si se va lua in considerare
posibilitatea unei interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente anticonvulsivante. Pot aparea simptome
extrapiramidale, dar ele sunt mai blande si mai rare decat in cazul tratamentului neuroleptic clasic. S-au
observat rigiditate, tremor si acatizie, dar distonia acuta nu este un efect secundar dovedit al tratamentului
cu Leponex. Nu s-au raportat cazuri de diskinezie tardiva provocate direct doar de Leponex. S-au inregistrat
cateva cazuri de sindrom malign neuroleptic la pacientii tratati cu Leponex administrat singur sau in
combinatie cu litiu sau alti agenti cu efect asupra SNC. Sistemul nervos vegetativ: S-au observat uscaciunea
gurii, tulburari de vedere si tulburari ale reglarii sudoratiei si ale termoreglarii. Sialoreea este un efect
secundar neexplicat teoretic, dar relativ frecvent. Aparatul cardiovascular/respirator: Pot aparea tahicardie si
hipotensiune posturala, cu sau fara sincopa, in special in primele saptamani de tratament. Mai putin frecvent
poate aparea si hipotensiune. In rare cazuri s-a observat colaps circulator profund (vezi Alte precautii si
Interactiuni). Pot aparea modificari ECG si s-au observat cazuri izolate de aritmii cardiace, pericardita si
miocardita. Aparatul digestiv: Pot aparea greata, varsaturi si constipatie. S-au observat cresteri ale
enzimelor hepatice si, rar, colestaza. Sistemul genito-urinar: S-au observat atat incontinenta, cat si retentie
urinara si, in cateva cazuri, priapism. Alte reactii adverse: Poate aparea hipertermie benigna, in special in
primele saptamani de tratament. S-au observat cazuri izolate de reactii cutanate. La unii pacienti s-a
observat o crestere considerabila in greutate dupa tratament prelungit. Se stie ca intervin decese subite,
inexplicabile, in randul pacientilor psihiatrici sub medicatie antipsihotica conventionala, ca si al celor care nu
primesc aceasta medicatie. S-au inregistrat cazuri izolate de astfel de decese la pacienti tratati cu Leponex.
Interactiuni:
Medicamentele cunoscute ca avand un potential substantial de deprimare a functiei maduvei osoase nu
trebuie folosite concomitent cu Leponex-ul (vezi si Masuri speciale de precautie). Leponex-ul poate
potenta efectele centrale ale alcoolului, inhibitorilor de MAO si ale deprimantelor sistemului nervos central,
cum ar fi narcoticele, antihistaminicele si benzodiazepinele. Este necesara o precautie deosebita la
inceperea tratamentului cu Leponex la pacientii care sunt (sau au fost recent) tratati cu benzodiazepine sau
orice alte medicamente psihotrope, deoarece acestia pot prezenta un risc crescut de colaps circulator, care,
in rare ocazii, poate fi profund si poate duce la stop cardiac si/sau respirator. Din cauza riscului de efecte
aditive, se vor lua masuri de precautie in cazul administrarii concomitente de medicamente cu efecte
anticolinergice, hipotensoare sau deprimante respiratorii. Deoarece clozapina se fixeaza in proportie mare
pe proteinele plasmatice, administrarea Leponex-ului la un pacient care primeste un alt medicament care se
fixeaza in proportie mare pe proteine (ex. warfarina) poate provoca o crestere a concentratiilor plasmatice
ale acestui medicament, avand ca rezultat potential efecte adverse. Similar, efecte adverse pot rezulta din
dislocarea clozapinei fixate pe proteine de catre alte medicamente care se fixeaza in proportie mare pe
proteine. Administrarea concomitenta a cimetidinei, un medicament care inhiba sistemul enzimatic citocrom
P-450, poate creste nivelurile plasmatice ale clozapinei, avand ca posibil rezultat efecte adverse.
Administrarea concomitenta a fenitoinei si, posibil, a altor medicamente care induc sistemul enzimatic
citocrom P-450 poate reduce nivelurile plasmatice ale clozapinei si poate fi asociata cu recurenta
simptomelor psihotice. Folosirea concomitenta a litiului sau a altor agenti cu efect asupra SNC poate creste
riscul aparitiei sindromului malign neuroleptic (SMN). La pacientii tratati cu Leponex, efectul adrenalinei si
derivatilor ei, de crestere a presiunii sanguine, poate fi inversat.
Dozare:
Dozele trebuie adaptate individual. Pentru fiecare pacient se va folosi doza minima eficienta. Se recomanda
urmatoarele doze pentru administrarea orala: Doza initiala: 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data
sau de doua ori in prima zi, apoi una sau doua tablete de 25 mg a doua zi. Daca este bine tolerata, doza
zilnica poate fi crescuta treptat cu 25-50 mg pe zi, pana la un nivel de maximum 300 mg pe zi in decurs de
2-3 saptamani. Ulterior, daca este necesar, doza zilnica poate fi crescuta din nou cu 50-100 mg la intervale
de jumatate de saptamana sau, preferabil, de o saptamana. Pentru utilizare la varstnici, vezi Alte Precautii.
Domeniul dozelor terapeutice: la majoritatea pacientilor este de asteptat ca eficienta antipsihotica sa apara
la 300-450 mg pe zi, divizate in mai multe doze. Unii pacienti pot necesita doze de pana la 600 mg pe zi.
Doza zilnica totala poate fi divizata in mod inegal, lasand doza mai mare seara, la culcare. Doza maxima:
pentru a obtine un beneficiu terapeutic complet, unii pacienti pot sa necesite doze mai mari, in aceste cazuri
sunt permise cresteri judicioase (care sa nu depaseasca 100 mg) pana la o doza maxima de 900 mg pe zi.
Trebuie luata in considerare posibilitatea aparitiei unor reactii adverse mai puternice (in particular convulsii)
la doze de peste 450 mg pe zi. Doza de intretinere: dupa obtinerea unui beneficiu terapeutic maxim, multi
pacienti pot fi mentinuti cu doze mai scazute in conditii de eficienta terapeutica. Se recomanda o reducere
foarte atenta a dozei. Tratamentul trebuie mentinut pe o perioada minima de 6 luni. In cazul unor doze
zilnice care nu depasesc 200 mg, este potrivita o singura administrare seara. Incheierea tratamentului: in
cazul in care se planuieste incheirea tratamentului cu Leponex, se recomanda o reducere gradata a dozei
intr-o perioada de 1-2 saptamani. Daca este necesara intreruperea brusca (ex., in caz de leucopenie),
pacientul trebuie supravegheat atent pentru eventualitatea recurentei simptomelor psihotice. Reinceperea
tratamentului: la pacientii la care au trecut mai mult de 2 zile de la ultima doza de Leponex, tratamentul
trebuie reinceput cu 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data sau de doua ori in prima zi. Daca aceasta
doza este bine tolerata, este posibil sa se atinga nivelul terapeutic mai rapid decat in cazul tratamentului
initial. Totusi, la orice pacient care a avut la doza initiala stop respirator sau cardiac (vezi Alte precautii),
dar a putut atinge ulterior nivelul dozei terapeutice, reluarea tratamentului trebuie facuta cu extrema
precautie. Trecerea de la un neuroleptic clasic la Leponex: in general se recomanda ca Leponex-ul sa nu fie
folosit in combinatie cu neurolepticele clasice. La inceperea terapiei cu Leponex, in cazul unui pacient tratat
cu un neuroleptic oral, se recomanda intai intreruperea neurolepticului clasic prin scaderea progresiva a
dozei pe o perioada de cca o saptamana. Dupa ce neurolepticul nu a mai fost administrat timp de cel putin
24 de ore, se poate incepe tratamentul cu Leponex conform indicatiilor de mai sus.
Supradozare:
S-au inregistrat supradozari cu efect fatal in cazul tratamentului cu Leponex, majoritatea la doze mai mari de
2.000 mg. De asemenea, s-au inregistrat cazuri de pacienti care si-au revenit dupa supradozare de peste
4.000 mg. Semne si simptome: Somnolenta, letargie, coma, areflexie, confuzie, agitatie, delir, hiperreflexie,
convulsii, sialoree, midriaza, tulburari de vedere, termolabilitate, hipotensiune, colaps, tahicardie, aritmii
cardiace (in special bloc AV, extrasistole), depresie sau insuficienta respiratorie. Tratament: Lavaj gastric
urmat de administrare de carbune vegetal activ, in primele 6 ore dupa ingerarea medicamentului. (Este
improbabil ca dializa peritoneala si hemodializa sa fie eficiente.) Tratamentul simptomatic sub monitorizare
cardiaca continua, supravegherea respiratiei, controlul electrolitilor si al echilibrului acido-bazic. Folosirea
adrenalinei si a derivatilor ei va fi evitata in tratamentul hipotensiunii, din cauza posibilitatii unui efect
adrenalinic invers. Este necesara o supraveghere medicala atenta pentru cel putin 5 zile, din cauza riscului
unor reactii intarziate.
Producator: Novartis
Benzamide
TIAPRIDAL, comprimate, solutie injectabila
Substanta activa: tiapridum
Compozitie.
Comprimate: Tiaprid (DCI) clorhidrat, exprimat in baza 100 mg. Excipienti q.s. ad. un comprimat; Solutie
injectabila: Tiaprid (DCI) clorhidrat, exprimat in baza 100 mg; Excipienti q.s. ad. o fiola.
Proprietati:
Farmacodinamice: benzamida apartinand neurolepticelor. Farmacocinetice: Dupa injectarea i.m. a unei doze
de 200 mg se atinge in 30 de minute un varf de concentratie plasmatica de 2,5 g/ml. Administrarea per os a
unei doze de 200 mg antreneaza aparitia unui varf plasmatic de 1,3 g/ml la o ora dupa priza.
Biodisponibilitatea absoluta a comprimatului este de 75%. Tiapridul trece bariera hematoencefalica, precum
si pe cea placentara, fara acumulare. Data fiind slaba metabolizare, 70% din doza administrata se regaseste
neschimbata in urina. Semiviata de eliminare plasmatica este 2,9 ore la femei si 3,6 ore la barbati.
Eliminarea se face mai ales prin urina, clearance-ul renal fiind de 330 ml/min. Pentru un clearance sub 20
ml/min, dozele zilnice sunt ajustate: jumatate de doza pentru un clearance al creatininei de la 11 la 20
ml/min, un sfert de doza pentru un clearance al creatininei de 10 ml/min.
Indicatii:
Stare de agitatie si de agresivitate, mai ales la subiectul etilic. Dureri intense si rebele. Miscari anormale de
tip coreic (numai comprimat).
Posologie:
Adulti: Stari de agitatie si agresivitate - in general 200 pana la 300 mg/zi, deci 2 pana la 3 comprimate pe zi
timp de 2 luni. Acest tratament poate fi repetat la anumiti pacienti. Delir si predelir - 400 pana la 1 200 mg/zi,
deci 4 pana la 12 fiole pe cale i.m. sau i.v., repartizate in injectii la fiecare 4 sau 6 ore. Aceasta posologie se
poate modifica pana la 1 800 mg/zi. Miscari anormale - in general 300 pana la 800 mg/zi, deci 3 pana la 8
comprimate pe zi, in functie de intensitatea simptomelor. In diskineziile provocate de levodopa: in general 75
pana la 150 mg/zi. Posologia va debuta cu un sfert de comprimat. Dureri intense si rebele - in general, 200
pana la 400 mg/zi, deci 2 pana la 4 fiole sau 2 pana la 4 comprimate pe zi. Copii peste 7 ani: 100 pana la
150 mg/zi, cate 1/2 comprimat de 2 pana la 3 ori pe zi. Aceasta posologie poate fi marita pana la 300 mg/zi.
Contraindicatii:
Asociatii nerecomandate: alcool, levodopa. Feocromocitom: au fost semnalate accidente hipertensive grave
cu medicamente antidopaminergice, intre care unele benzamide.
Atentionari
si
precautii
la
administrare:
Atentionari: Sindrom malign - in caz de hipertermie este imperativa intreruperea tratamentului. Aceasta
precautie trebuie luata mai ales daca produsul este administrat in doza mare si in tratamentul etilismului.
Precautii
la
la pacientii epileptici se recomanda o supraveghere sporita.
utilizare:
Prudenta:
La pacientii in varsta, datorita sensibilitatii lor sporite - efect sedativ, hipotensiune; in afectiunile
cardiovasculare grave - risc de hipotensiune; in insuficientele renale - risc de supradozare; la parkinsonieni,
pentru a corecta anumite tulburari ale dopaterapiei - a se respecta posologia precisa; la nou nascut - vezi
Sarcina si alaptare.
Conducere
de
autovehicule
si
operare
de
Produsul trebuie folosit cu prudenta la conducatorii de vehicule si operatorii de aparate.
aparate:
Interactiuni
medicamentoase:
Asocieri nerecomandate: Alcool potentarea efectului sedativ al neurolepticelor. Afectarea vigilentei poate
face primejdioasa conducerea vehiculelor si utilizarea aparatelor. Levodopa - antagonism reciproc intre
levodopa si neuroleptice. Asocieri de luat in considerare: Antihipertensive - efect antihipertensiv si risc sporit
de hipotensiune ortostatica. Alte antidepresive: derivati de morfina (analgezice, antitusive) cea mai mare
parte a antihistaminicelor H1, barbiturice, benzodiazepine, tranchilizante altele decat benzodiazepinele,
clonidina si familiile inrudite - potentarea deprimarii centrale, care poate comporta anumite riscuri, mai ales
in cazul conducerii de vehicule sau a operarii de aparate. Captopril si enalaprill (inhibitori ai enzimei de
conversie) - efect antihipertensiv si risc de hipotensiune ortostatica.
Sarcina
si
alaptare:
Sarcina: Efect teratogen - la om, in absenta datelor clinice, riscul nu este cunoscut. Nu exista date privind
repercusiunile cerebrale fetale ale tratamentelor neuroleptice prescrise pe intregul parcurs al sarcinii.
Alaptare: In absenta datelor privind trecerea in laptele matern, alaptarea este nerecomandata in timpul
tratamentului.
Efecte
secundare:
Sindrom malign: vezi Atentionari. Neurologice: sedare sau somnolenta, diskinezii precoce, care cedeaza la
administrarea unui antiparkinsonian anticolinergic, sindrom extrapiramidal, care cedeaza partial la
antiparkinsoniene anticolinergice, diskinezii tardive, ca pentru toate neurolepticele in cursul curelor
prelungite. Vegetative: hipotensiune ortostatica. Endocrine si metabolice: impotenta, frigiditate, amenoree,
ginecomastie, hiperprolactinemie, crestere in greutate, care poate fi importanta.
Supradozare:
Sindrom parkinsonian foarte grav, coma. Tratament simptomatic in mediu spitalicesc. Se elibereaza numai
cu prescriptie medicala.
Forma
de
prezentare:
Cutie cu 20 de comprimate a 100 mg clorhidrat de tiaprid, exprimat in tiaprid baza. Cutie cu 12 fiole a 100
mg/2 ml clorhidrat de tiaprid, exprimat in tiaprid baza.
Producator: Sanofi ~ Synthelabo
Tratamentul farmacologic
- medicamente psihotrope -; medicamente care actioneaza asupra SNC k1m11ml
- clasificare: o psiholeptice -; cu actiune inhibitorie asupra SNC o psihoanaleptice -; cu actiune stimulenta asupra
SNC o timostabilizatoare o inhibitori ai colinesterazei
Psiholepticele
Clasificare:
1. Hipnotice
2. Sedative
3. Neuroleptice
Hipnotice
Definitie: medicamente folosite cu rol de inducere si mentinere a somnului

Clasificare: a. Hipnotice barbiturice b. Hipnotice nebarbiturice
Hipnoticele barbiturice
Actiunea barbituricelor se realizeaza prin stimularea recepetorilor GABA-ergici (GABA -; acidul gamma amino
butiric -; neurotransmitator cu efect inhibitor)
Se clasifica dupa durata de actiune:
- cele cu durata scurta se administreaza ca inductoare ale somnului (in insomnia de adormire - nevroze)
- cele cu durata medie si lunga se administreaza pentru mentinerea somnului (in insomnia de trezire -; episodul
depresiv major)
Barbiturice cu durata de actiune foarte scurta:
- se folosesc in anestezie (ex tiopental -; durata de actiune de 5 -; 15 minute)
Barbiturice cu durata scurta de actiune:
- ex. Ciclobarbital -; durata de actiune 3 -; 6 ore
Barbiturice cu durata de actiune medie
- ex Butabarbital -; durata de actiune 6 -; 8 ore
Barbiturice cu durata lunga de actiune
- ex Fenobarbital -; durata de actiune 10 -; 12 ore
- ex Amobarbital -; durata de actiune 10 -; 12 ore
Barbituricele se folosesc pe scara din ce in ce mai redusa -; in prezent rareori pentru efectul hipnotic
Unele barbiturice au efect anticonvulsivant -; sunt indicate in Epilepsie (ex Fenobarbitalul)
Risc major de dependenta -; dependenta apare dupa cateva luni de administrare zilnica (ex Fenobarbital -; 3 luni)
Hipnotice nebarbiturice
Sunt heterogene din punct de vedere chimic
- Hipnotice benzodiazepinice (ex Nitrazepam, Flurazepam, Midazolam -; Dormicum si Zolpidem - Stilnox)
- Alte substante (ex Glutetimid, Cloralhidratul, Zopiclona -; Imovane)
Hipnoticele mai noi (Dormicum, Stilnox, Imovane) nu modifica semnificativ raportul somn REM / somn lent
Toate hipnoticele nebarbiturice dau dependenta la administrare repetata -; in general cele benzodiazepinice
determina mai rapid dependenta decat cele nebenzodiazepinice
Sedative
Se mai numesc si anxiolitice sau tranchilizante
Se clasifica dupa structura chimica in a. Sedative benzodiazepinice b. Sedative nebenzodiazepinice
Benzodiazepinele:
Actiunea lor se realizeaza prin intermediul receptorilor GABA-ergici
Spectru de actiune multiplu:
- actiune anxiolitica
- sedare
- actiune miorelaxanta
- actiune anticonvulsivanta
- actiune hipnotica
Se clasifica
dupa actiunea dominanta:
- benzodiazepine neselective -; prezinta toate cele 5 actiuni in ponderi relativ egale (ex Diazepam)
- benzodiazepine cu efect predominant anxiolitic (ex Alprazolam -; Xanax sau Frontin, Clorazepat -; Tranxene si
Tofisopam - Grandaxin)
- benzodiazepine cu efect predominant anticonvulsivant (ex Clonazepam - Rivotril)
- benzodiazepine cu actiune predominant hipnotica (mai sus)
dupa durata de actiune
- benzodiazepine cu durata de actiune scurta (timp de injumatatire sub 6 ore) -; ex. Flurazepam, Midazolam,
Zolpidem, Clorazepat
- benzodiazepine cu durata de actiune intermediara (timp de injumatatire de 6 -; 20 ore) -; ex. Clordiazepoxid
(Napoton), Oxazepam, Lorazepam, Alprazolam
- benzodiazepine cu durata lunga de actiune (timp de injumatatire peste 20 ore) -; ex Diazepam, Clonazepam
Dependenta apare la toate preparatele benzodiazepinice -; mai rapid se instaleaza la cele cu durata lunga de
actiune
Alta indicatie de electie a medicamentelor benzodiazepinice o reprezinta starea de sevraj la alcool:
- cel mai frecvent folosite: Diazepam, Clordiazepoxid
- in cazul existentei unei insuficiente hepatice se recomanda Oxazepamul sau Lorazepamul (nu necesita
metabolizare hepatica)
Sedative nebenzodiazepinice
Sunt heterogene din punct de vedere chimic
Cele mai cunoscute sunt:
- Meprobamatul -; indicat si in sevrajul alcoolic
- Buspirona (Spitomin) o efect anxiolitic fara efect sedativ semnificativ o avantaj -; nu da dependenta (actiunea
este mediata de receptorii serotonin-ergici)
- Hidroxizinul o este un antihistaminic utilizat in afectiunile alergice o are un efect anxiolitic important o poate fi
folosit si ca hipnotic o avantaj -; nu da dependenta
Neurolepticele
Se mai numesc antipsihotice sau tranchilizante majore.
Efectele lor sunt mediate in special prin receptorii DOPAm-ergici (neurotransmitator dopamina) -; ele blocheaza
acesti receptori
Efecte comune:
- corectarea simptomelor psihotice -; halucinatii si idei delirante
- sedare
Clasificare:
dupa structura chimica (sunt mentionate clasele si medicamentele mai frecvent folosite)
- Fenotiazine o Alifatice -; Clorpromazina o Piperidinice -; Tioridazinul o Piperazinice -; Flufenazina, Trifluoperazina,
Perfenazina
- Butirofenone -; Haloperidol, Droperidol
- Tioxantene -; Tiotixen, Flupentixol, Zuclopentixol (Clopixol)
- Indoli -; Molindon
- Dibenzodiazepine - Loxapina
in functie de actiunea care se instaleaza initial odata cu cresterea treptata a dozei:
- Sedative o efectele sedative se valideaza la doze mici, inaintea instalarii efectelor antipsihotice care apar la doze
mai mari o efectele adverse sunt dominate de simptome anticolinergice o efectele extrapiramidale sunt mai rare
decat in cazul celor incisive o exemple -; fenotiazinele alifatice si piperidinice
- Incisive o efectele sedative apar la doze mai mari decat cele care au efect antipsihotic evident o efectele adverse
sunt dominate de efecte extrapiramidale o exemple -; fenotiazinele piperazinice, butirofenonele, tioxantenele,
dibenzodiazepinele
dupa generatie
- Neuroleptice standard (neuroleptice clasice) o sunt cele reprezentate mai sus
- Preparate depot o au reprezentat un prim progres in tratamentul psihozelor cronice, mai ales al schizofreniei,
crescand complianta la tratament (fiind necesara o singura injectie la 2, 3 sau 4 saptamani) o ele contin un
neuroleptic standard incisiv care se elibereaza treptat in plasma de la locul injectiei intramusculare o exemple:
Flupentixol decanoat (Fluanxol depot), Zuclopentixol decanoat (Clopixol depot), Flufenatina decanoat (Modecat,
Dapotum), Haloperidol decanoat
- Neuroleptice atipice (de generatia a II-a) o Se caracterizeaza prin:
? efect si asupra simptomelor negative ale schizofreniei (acestea sunt influentate in mica masura de neurolepticele
clasice)
? efecte extrapiramidale mai reduse, uneori chiar absente -; mai ales diskinezia tardiva
? efectele se mediaza atat prin actiune asupra receptorilor DOPAm-ergici cat si serotoninergici -; mai sunt
denumite neuroleptice SDA (Serotonin Dopamin Antagonisti)
? dezavantajul cel mai important in tara noastra este pretul ridicat al acestor neuroleptice o Reprezentanti
? Sulpiridul -; la doze mici are proprietatile unui neuroleptic atipic avand efect dezinhibitor si rare efecte
extrapiramidale (200 -; 800 mg/zi), in vreme ce la doze mari devine un neuroleptic standard cu proprietati
predominant sedative si actiune buna pe simptomele pozitive
? Clozapina (Leponex, Clozaril) -; este un neuroleptic atipic cu efect foarte bun si pe simptomele pozitive, efectele
extrapiramidale sunt practic absente, insa datorita riscului de agranulocitoza este indicat in schizofrenia rezistenta
la tratament
? Risperidona (Rispolept, Risperdal) -; are efecte bune si pe simptomele pozitive, insa fenomenele extrapiramidale
sunt relativ mai frecvente in comparatie cu celelalte neuroleptice atipice
? Olanzapina (Zyprexa) -; efectul asupra simptomelor pozitive este bun, insa efectul asupra simptomelor negative
este mai intens, in doze uzuale are un efect antidepresiv, in doze mai mari are efecte sedative pronuntate fiind
eficient in tratarea agitatiei psiho-motorii; efectele extrapiramidale sunt absente dar cresterea in greutate este mai
pronuntata decat in cazul celorlalte neuroleptice
? Quetiapina (Seroquel) -; are efect bun atat pe simptomele pozitive cat si pe cele negative, pana in prezent nu sau constatat efecte adverse extrapiramidale, dar pot apare tulburari de conducere la nivelul sistemului
excitoconductor al inimii (modificarea traseului EKG)
Indicatii:
- schizofrenia -; tratament atat al episoadelor acute dar si pentru prevenirea recaderilor (dupa un prim episod
tratamentul se continua minim 1 an, dupa care dozele se reduc treptat pana la intreruperea tratamentului; dupa
mai multe episoade tratamentul este cronic -; toata viata)
- stari de agitatie psiho-motorie, indiferent de etiologie (episod manical, stari de sevraj la substante psihotrope,
tulburari acute de comportament in retardarea mintala sau demente, depresia agitata, etc.)
- tratamentul de scurta durata al anxietatii
- unele dintre neuroleptice au si un efect antidepresiv (flupentixolul, tioridazinul si olanzapina), insa majoritatea
determina o agravare a depresiei
- ca antiemetice
Efecte adverse:
- efectele extrapiramidale -; se datoreaza blocarii receptorilor DOPAm-ergici cu producerea unui dezechilibru intre
mediatia colinergica (neurotransmitator acetilcolina) si cea DOPAm-ergica o distonia acuta -; apare in fazele de
initiere a tratamentului si consta in contractii tonice bruste ale musculaturii limbii (protruzia limbii), buzelor (gura nu
mai poate fi inchisa, motiv pentru care saliva se scurge din gura), globilor oculari (plafonarea privirii), gatului
(torticolis) sau spatelui (opistotonus -; arcuirea spatelui) o parkinsonismul indus de neuroleptice -; este un sindrom
extrapiramidal identic clinic cu cel din boala Parkinson: flexibilitate ceroasa, bradikinezie, tremor de repaos
(dispare in timpul miscarilor intentionate), semnul rotii dintate (la flexia si extensia mainii pe antebrat miscarea nu
este continua, ci sacadata) o akatisia -; imposibilitatea de a sta nemiscat in pat, pe scaun sau in picioare, se
asociaza frecvent cu tasikinezia -; plimbare in continuu o catatonia indusa de neuroleptice -; este o stare identica
cu catatonia, dar ca efect secundar al medicatiei o diskinezia tardiva -; apare dupa perioade lungi de tratament,
spre deosebire de celelalte manifestari extrapiramidale se accentueaza in cazul reducerii dozei de neuroleptic
si/sau asocierii unui medicament anticolinergic (situatii in care celelalte simptome remit); consta in miscari
localizate la nivelul musculaturii faciale, a limbii si buzelor sau a globilor oculari, alteori miscari coreo-atetozice ale
membrelor si trunchiului
- sindromul neuroleptic malign -; este un sindrom rar, dar care pune in pericol viata pacientului; el consta in
rigiditate musculara, febra si stare confuzionala
- efecte anticolinergice - incetosarea vederii datorata tulburarilor de acomodare, uscaciunea gurii, constipatie,
retentie urinara
- efecte cardiovasculare -; hipotensiunea ortostatica (scaderea tensiunii arteriale la ridicarea brusca in picioare, cu
ameteli sau chiar lesin - sincopa), rareori moarte subita (tulburari de repolarizare miocardice cu aritmii cardiace);
sunt mai frecvente in cazul neurolepticelor sedative
- efecte endocrinologice -; scaderea libidoului cu disfunctie erectila sau tulburari de ejaculare, hiperprolactinemie
(cresterea secretiei de prolactina cu galactoree la femei -; scurgerea de lapte si ginecomastie la barbati -;
cresterea in volum a glandei mamare)
- alte efecte adverse -; reactii alergice cutanate, icter (coloratie galbena a pielii datorata cresterii concentratiei de
bilirubina in sange), modificari sanguine, reactii oftalmologice cu afectarea secundara a vederii
Psihoanaleptice
Clasificare:
- antidepresivele
- amfetaminele
Antidepresivele
Sunt medicamente folosite in tratamentul depresiei majore (endogene).
Dupa un episod depresiv major in cazul Tulburarii depresive recurente se indica administrarea antidepresivului
inca 6 luni pana la 2 ani dupa remiterea simptomatologiei in doza de cel putin din doza terapeutica care a
determinat corectarea simptomelor depresive.
Efectul antidepresiv se datoreaza cresterii transmisiei serotoninergice si/sau noradrenergice
Clasificare:
Antidepresivele triciclice
- sunt primele antidepresive folosite in tratamentul depresiei; datorita aparitiei a multor efecte adverse utilizarea lor
in prezent este redusa
- ele se clasifica dupa existenta unui efect sedativ si anxiolitic asociat in o antidepresive sedative: Amitriptilina,
Doxepin -; indicat si in sevrajul alcoolic, Trimipramina o antidepresive nesedative: Imipramina, Clomipramina
(Anafranil) -; indicat si in tulburarea obsesiv-compulsiva, Nortriptilina
- efecte adverse: o efecte anticolinergice -; tulburari de acomodare ale vederii, uscaciunea gurii, constipatie,
retentie urinara, transpiratii accentuate o hipotensiune ortostatica, tahicardie si aritmii cardiace cu moarte subita o
tremor, cefalee, spasme musculare, convulsii -; contraindicate la epileptici o afectare hepatica cu icter o efecte
adverse hematologice -; agranulocitoza o eruptii cutanate
- efectele adverse sunt de cele mai multe ori tranzitorii, ele pot fi evitate sau reduse in intensitate daca tratamentul
se incepe cu doze mici care se cresc treptat pana la doza corespunzatoare
- efectul antidepresiv se instaleaza dupa 10 -; 14 zile de tratament, lipsa de raspuns la un antidepresiv se
mentioneaza daca nu apare nici o ameliorare dupa 4 saptamani de administrare a antidepresivului respectiv, cu
conditia ca doza sa fie corecta
Antidepresive tetraciclice sau inrudite cu triciclicele
- reprezentanti: Mianserina, Maprotilina, Trazodona
- toate au efect sedativ si anxiolitic
- efectele adverse anticolinergice si cardiovasculare sunt mai reduse in intensitate
- efectul antidepresiv se instaleaza ceva mai rapid -; de exemplu pentru Mianserin dupa 4 -; 7 zile de tratament
Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei -; ISRS
- efectul antidepresiv se datoreaza inhibarii recaptarii serotoninei din fanta sinaptica in axonul neuronului
presinaptic -; fapt care determina o persistenta crescuta a serotoninei in sinapsa si, in consecinta cresterea
activitatii serotoninergice
- reprezentanti: Fluoxetin (Prozac), Fluvoxamin (Fevarin), Sertralina (Zoloft), Paroxetina (Seroxat)
- sunt indicate si in tulburarile anxioase, mai ales in tulburarea de panica (in special Paroxetina)
- efectele adverse sunt rare si de cele mai multe ori tranzitorii datorita actiunii selective pe transmisia
serotoninergica o pot determina convulsii, fiind contraindicate la epileptici o in unele cazuri -; mai ales la varstnici
poate apare un sindrom serotoninergic: agitatie, confuzie, convulsii si febra (risc letal); pentru evitarea acestuia se
recomanda cresterea treptata a dozelor pana la dozele eficiente terapeutic o uneori determina greata si varsaturi,
diaree, anorexie, reactii cutanate, iritabilitate, anxietate, agitatie, tremor si disfunctii sexuale o pentru evitarea
anxietatii, agitatiei si iritabilitatii se recomanda asocierea in primele 2 -; 3 saptamani de tratament a unei
benzodiazepine
Agonisiti selectivi ai serotoninei si noradrenalinei -; NaSSA
- efectul antidepresiv se datoreaza unei stimulari selective atat a transmisiei serotoninergice cat si noradrenergice
- reprezentanti: Mirtazapina (Remeron) -; are efect sedativ si anxiolitic important, Venlafaxina (Efectin) -; este
eficienta in tulburarea de panica
- efectele adverse sunt rare si de cele mai multe ori tranzitorii datorita actiunii selective pe transmisia
serotoninergica si noradrenergica: o astenie o greata si varsaturi, anorexie o ameteli, insomnie sau somnolenta,
iritabilitate, tremor o transpiratii accentuate o scaderea libidoului, difunctie erectila, tulburari de ejaculare sau
anorgasmie
Agonisti selectivi ai noradrenalinei
- efectul antidepresiv se realizeaza prin stimularea selectiva a activitatii noradrenergice
- reprezentanti: Reboxetina (Edronax)
- indicatie de electie in depresiile inhibate -; stuporul depresiv, dar si in cele cu tulburari de concentrare, indecizie si
lipsa interesului pentru activitati
- efectele adverse sunt rare si de cele mai multe ori tranzitorii o ameteli, insomnie, parestezii o hipotensiune,
tahicardie o transpiratii accentuate, uscaciunea gurii, constipatie, disurie o difunctii sexuale -; mai ales disfunctie
erectila
Inhibitorii monoaminoxidazelor -; IMAO
- efectul antidepresiv se datoreaza inhibarii monoaminoxidazelor (MAO -; enzime care degradeaza
neurotransmitatorii eliberati in fanta sinaptica) -; neurotransmitatorii eliberati persista timp mai indelungat in
sinapsa si determina o stimulare mai accentuata si de durata a receptorilor postsinaptici
- reprezentanti: Fenelzina si Tranilcipramina -; produc o denaturare a MAO (inhibitie ireversibila), motiv pentru care
impun restrictii alimentare (evitarea alimentelor care contin precursori ai neurotransmitatorilor -; Triptofan si 5
HidroxiTriptamina)
- indicate si in fobii si tulburari hipocondriace
- efectele adverse sunt frecvente si intense iar interactiunile cu alte medicamente sunt multiple si soldate cu
consecinte grave -; din acest motiv ele sunt de evitat in prezent cu atat mai mult cu cat exista multe alte optiuni
terapeutice mult mai bine tolerate (sunt antidepresive de rezerva)
- exista in prezent inhibitori reversibili ai MAO care sunt mai bine tolerati si nu impun restrictii alimentare -;
Moclobemid (Aurorix), motiv pentru care sunt recomandati si ca tratament de prima intentie
Amfetaminele si compusi amfetamin-like:
- sunt rar folosite datorita potentialului lor de a induce dependenta psihica si a urmarilor administrarii pe termen
lung (psihozele amfetaminice)
- reprezentanti: Dextroamfetamina, Metilfenidat (Ritalin)
- indicatii: o narcolepsia -; crize de somn care survin pe neasteptate, surprinzand pacientul in orice ipostaza,
dintre care unele pot fi extrem de periculoase (de exemplu: cand trece strada) o obezitate -; rar utilizate in prezent
datorita aparitiei medicamentelor hipolipemiante care sunt relativ bine tolerate si impun riscuri mult mai mici la
administrarea pe termen lung o in psihiatria pediatrica -; in tulburarea hiperkinetica (tulburarea de baza este
deficitul atentional)
Timostabilizatoare
Sunt medicamente utilizate in tratamentul episodului maniacal si in profilaxia recaderilor in Tulburarea afectiva
bipolara.
Clasificare:
- Sarurile de Litiu
- Antiepilepticele timostabilizatoare
Sarurile de Litiu
- efect dovedit in tratamentul maniei si in profilaxia recaderilor din tulburarea afectiva bipolara
- potenteaza efectul antidepresivelor, fiind indicat si in depresia rezistenta la tratament
- cel mai frecvent utilizat sub forma de Carbonat de Li, dar exista si sub alte forme (de exemplu Citratul de Li)
- datorita efectelor toxice (mai ales renale, cardiace si asupra glandei tiroide) si existentei unui registru terapeutic
relativ apropiat de registrul toxic, tratamentul impune dozarea regulata a Li-emiei (concentratia plasmatica a Li)
- in episodul manical este nevoie de cantitati mai mari de Carbonat de Li pentru a obtine Li-emii echivalente cu
cele obtinute in perioadele de remisie; Li-emia cu efect terapeutic necesara in tratamentul episodului maniacal este
mai mare decat Li-emia care are eficienta dovedita in tratamentul profilactic al recaderilor
- principalele efectele adverse sunt: o tulburari gastro-intestinale, in special diaree o tremuraturi sau fasciculatii,
senzatie de slabiciune musculara o uscaciunea gurii sau gust metalic o modificari hematologice -; leucocitoza
(cresterea numarului de leucocite) o efectele toxice susmentionate
Antiepilepticele
- efectul lor se datoreaza cresterii potentialului de repaus al membranei neuronale -; se produce o hiperpolarizare
a membranei care determina o stimulare mai intensa pentru declansarea unui influx nervos si incetineste
propagarea acestuia
- ele sunt indicate la cazurile la care administrarea sarurilor de Li este contraindicata
- potenteaza efectul antidepresivelor fiind indicate in depresia rezistenta la tratament
- reprezentanti: o Carbamazepina -; se utilizeaza si in sevrajul alcoolic pentru a preveni aparitia crizelor
convulsivante; are un efect sedativ important -; utilitate si in tratamentul maniei o Acidul valproic (Convulex) sau
Valproatul de Sodiu (Depakine) -; este mai bine tolerat dar este preferat in special pentru tratamentul profilactic al
tulburarii afective bipolare o Gabapentinul (Neurontin) este foarte bine tolerat, efectul sedativ este exprimat putand
fi folosit atat in mania acuta cat si in scop profilactic o Topiramatul -; este putin utilizat la noi, tolerabilitatea sa este
relativ buna, dar este indicat mai ales ca antiepileptic o Lamotriginul -; este de asemenea putin utilizat la noi in
patologia psihiatrica, fiind indicat in special ca antiepileptic
Inhibitori ai colinesterazei
Sunt medicamente noi utilizate in tratamentul dementei Alzheimer (unul din mecanismele incriminate in patogenia
acestei demente este deficitul de acetilcolina)
Efectul terapeutic se datoreaza inhibitiei colinesterazei -; enzima care degradeaza acetilcolina -; ca urmare deficitul
acestui neurotransmitator este in parte compensat.
Eficienta lor este dovedita in cazurile surprinse in stadii timpurii -; situatie in care este posibila o recuperare partiala
a deteriorarii cognitive. In cazuri avansate eficienta acestor medicamente este discutabila, ele pot stopa progresia
afectiunii sau pot incetini ritmul procesului deteriorativ
Reprezentanti:
- Donepezil (Aricept)
- Rivastigmina (Exelon)
- Selegilina (Selegos)
Terapia electro-convulsivanta
Definitie: inducerea unei depolarizari a SNC prin aplicarea unui stimul electric la nivelul extremitatii cefalice
Mecanism de actiune -; putin cunoscut, se presupune ca se realizeaza modificari in functiile unor
neurotransmitatori la nivel cerebral
Variante tehnice:
dupa modul de aplicare al electrozilor
- aplicarea bilaterala a electrozilor (bitemporal)
- aplicarea unilaterala a electrozilor (la nivelul unei singure emisfere cerebrale -; fronto-occipital)
dupa asocierea unei anestezii generale
- metoda simpla -; in care terapia nu se relizeaza sub anestezie, metoda abandonata in tarile dezvoltate; aspectul
clinic dupa aplicarea stimulului electric este identic cu cel al unei crize epileptice, are o desfasurare multifazica: o
faza tonica -; contractie generalizata a musculaturii si apnee, uneori cu incontinenta de urina si fecale o faza
tonico-clonica -; convulsii tonico-clonice epileptiforme cu persistenta apneei o faza confuziva -; dureaza in medie
30 minute, pacientul are la revenire amnezia episodului, amnezie care cuprinde si cateva minute anterior aplicarii
stimulului electric
- metoda protejata -; stimulul electric se aplica sub stare de anestezie generala (se administreaza Tiopental pentru
inducerea somnului si curarizante cu actiune scurta -; preparate de succinil-colina -; Miorelaxin); contractiile
musculare sunt minime sau abente dar este necesara ventilatia artificiala pana la reluarea spontana a respiratiei
dupa metabolizarea curarizantului
Indicatii
- de prima intentie -; episodul depresiv sever cu simptome psihotice
- alternativa -; schizofrenia rezistenta la tratament neuroleptic, mai ales forma catatonica
Contraindicatii:
- pentru metoda simpla o contraindicatii absolute
? sindromul de hipertensiune intracraniana
? infarctul miocardic acut in antecedente
? anevrisme cerebrale
? tratament prezent cu anticoagulante o contraindicatii relative
? stari febrile
? orice afectiune cardio-vasculara inclusiv hipertensiunea arteriala
? afectiuni respiratorii care se pot complica cu pneumotorace
? afectiuni osteoarticulare
? varsta inaintata nu reprezinta o contraindicatie in sine, ci prin osteoporoza consecutiva
? sarcina nu este o contraindicatie -; fata de neuroleptice, terapia electroconvulsivanta nu are efecte teratogene
asupra embrionului
- pentru metoda protejata -; se mentin doar contraindicatiile absolute ale metodei simple
Efecte nedorite
- pentru metoda simpla o pe termen scurt:
? apnee prelungita cu stop cardio-respirator -; rar
? fracturi sau luxatii
? aritmii cardiace
? pneumotorace o pe termen lung
? tulburari de memorie -; de obicei reversibile in cateva saptamani sau luni
- pentru metoda protejata o pe termen scurt -; complicatiile generate de starea de anestezie generala o pe termen
lung -; tulburarile de memorie
Alte variante de tratament biologic
Terapia prin lumina
Consta in expunerea pacientului la o sursa de lumina artificiala

Este indicata in depresie -; s-a aplicat dupa descrierea depresiilor sezoniere
Deprivarea de somn
Consta in intarzierea si reducerea duratei somnului prin implicarea in diverse activitati (de exemplu vizionarea TV)
Este indicata in depresie
Psihochirurgia
Consta in producerea de leziuni la nivelul unor arii cerebrale implicate in determinismul unor simptome specifice
Este o metoda rar folosita in prezent, ea este rezervata doar acelor cazuri la care orice alta varianta de tratament a
esuat
Terapii psihologice
Indicatii (dupa DSM-IV):
- tulburarile anxioase
- tulburarile somatoforme
- tulburarile disociative
- disfunctiile sexuale
- tulburarile de alimentatie
- alte tulburari ale impulsurilor
- tulburarile de adaptare
- tulburarile de personalitate
- dependenta sau abuzul la substante psihoactive
- tulburarile persistente ale dispozitiei
Contraindicatii (dupa DSM-IV):
- delirium
- demente
- tulburari amnestice si alte tulburari cognitive
- tulburari psihotice determinate de consumul de substante psihoactive
- schizofrenia si alte tulburari psihotice
- episodul depresiv major cu simptome psihotice sau risc suicidar
- episodul manical
In afectiunile nementionate mai sus terapiile psihologice pot fi utilizate daca particularitatile cazului o indica.
Metode -; clasificare:
- dupa numarul de persoane implicate o psihoterapie individuala o psihoterapie de grup
- dupa metoda utilizata o terapii psihodinamice o terapii umaniste (ex terapia centrata pe client) o terapii
comportamentale o terapii cognitive o terapii cognitiv-comportamentale (ex terapia rational emotiva)

Medicamente Psihotrope

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Medicamente Psihotrope

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Dr.

II. MEDICAIA ANTIPARKINSONIAN

o cretere relativ n transmisia de acetilcolin, n special n

Amantadina, care nu este n totalitate un anticolinergic, genereaz de

Derivati de fenotiazinum cu grupare dimetilaminopropil

LEVOMEPROMAZIN, comprimate, fiole

Efecte asupra capacitatii de conducere auto sau de exploatare a altor masini:

Fenotiazide cu structura piperazinica

MAJEPTIL, comprimate,solutie buvabila

MIRENIL RETARD, fiole

Derivati de fenotiazinum cu structura piperidica

NEULEPTIL, capsule,solutie buvabila

Producator: Rhne-Poulenc Rorer

PIPORTIL L4, solutie injectabila

Producator: Richter Gedeon

HALDOL decanoas, fiole

Producator: Janssen Pharmaceutica

HALOPERIDOL, picaturi si solutie injectabila

Producator: Richter Gedeon

HALOPERIDOL, solutie uz intern

Producator: Armedica sub

FLUANXOL DEPOT, fiole

Dibenzodiazepine si dibenzoxazepine derivati

Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini:

Definitie: medicamente folosite cu rol de inducere si mentinere a somnului

Consta in expunerea pacientului la o sursa de lumina artificiala

S-ar putea să vă placă și