Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
1
FARMACOLOGIA GENERAL
VETERINAR
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
2
DEFINIIA. RAMURILE.
RELAIILE CU ALTE TIINE.
IMPORTANA FARMACOLOGIEI
Definiii:
Farmacologia este o tiin medical derivat din biologie i care se ocup cu stud
ul
medicamentelor.
gr. pharmakon = medicament, logos = tiin, cuvnt.
Medicamentul reprezint o substan care se utilizeaz n scopul ameliorrii sau vind
ecrii
unei stri morbide sau pentru prevenirea i chiar diagnosticarea acesteia.
Medicamentele pot deveni otrvuri dac se depete doza sau dac starea organismul
ui este
profund afectat.
Medicamentele pot fi uneori veritabile alimente, vitamine sau sruri minerale.
Exemplul: glucoza poate fi:
medicament n unele afeciuni;
aliment excelent;
otrav n urma administrrii n cazul diabetului zaharat.
Ramurile farmacologiei
Farmacodinamia studiaz schimburile survenite n organismul bolnav sau sntos sub
aciunea medicamentelor.
Farmacocinetica studiaz soarta medicamentelor n organism, respectiv, se refe
r la
absorbie, difuzarea, metabolizarea i eliminarea lor din organism.
Farmacodinamia este o disciplin experimental i se ocup cu lmurirea proceselor biochim
ice
moleculare i submoleculare care stau la baza aciunii medicamentoase. Aceste cer
cetri se continu
n clinic, aceast ramur purtnd denumirea de farmacologia clinic.
Farmacoterapia se ocup cu cazurile n care se prescriu medicamentele, sub ce form, n
ce
concentraii, doza i calea de administrare.
Farmacocnozia se ocup cu studiul drogurilor.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
3
Prin drog se nelege materia brut de origine vegetal, animal i chiar mineral di
care
provine un medicament; ele conin principii active, singure sau n asociere,
putnd fi considerate
ulterior medicamente.
Chimia farmaceutic este tiina ce studiaz proprietile fizico-chimice ale substanelo
organice i anorganice ntrebuinate n medicin, modul lor de obinere i prelucrare,
metodele de
control ale calitii i condiiile de conservare optim.
Receptura (recepta = reet) studiaz modul de redactare al reetelor, precum i preparare
a i
conservarea formelor medicamentoase i a preparatelor galenice.
Farmacotoxicologia se ocup cu studiul efectelor duntoare ale diferitelor sub
stane
medicamentoase ajunse n organism n doze mult mai mari dect cele terapeutice.
Farmacovigilena se ocup cu studiul efectelor adverse, nefavorabile ale med
icamentelor
asupra organismului.
Placeboterapia reprezint o modalitate de cur psihologic (n medicina uman).
Talasofarmacologia (farmacologia marin = biomedicina marin) i propune s
valorifice teoretic i practic tot ceea ce poate da oceanul planetar.
Farmacogenetica studiaz influena medicamentelor asupra ereditii i posibilitile d
cercetare a viciilor genetice pe cale medicamentoas.
Cronofarmacologia studiaz metodele de administrare a medicamentelor, inndu-se
cont
de bioritmurile existente (sezoniere, bianuale, etc.).
Thanatofarmacologia studiaz terapia muribunzilor.
Imunofarmacologia studiaz influena medicamentelor asupra rspunsului imun.
tiina farmacologic este o verig ntre disciplinele teoretice i practice.
Istoricul farmacologiei
primele ncercri de utilizare a unor leacuri au fost sub forma practicilor vrjitoreti
din timpuri foarte vechi;
primul document, Tblia de argil sumerian de la Nippur 2100 .e.n. este considerat
prima farmacopee din lume;
papirusul Georg Moriz ce cuprinde cunotiine despre circa 200 plante medicinale;
Hippocrate susine c medicamentele sunt doar adjuvani ai organismului animal
; este
printele alopatiei al crui principiu de baz este contraria contrariis curan
tur = contrariile se
combat prin contrarii (medicina clasic);
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
4
Dioscoride este considerat printele farmacocnoziei prin lucrarea sa De mat
eria
medica;
Gallenus arat c drogurile mai conin pe lng substanele utile n terapie i unii factor
dunatori ce trebuie nlturai nainte de utilizare preparate galenice;
n Evul Mediu s-au nregistrat progrese remarcabile n lumea arab care elabor
eaz
codexuri de medicamente; Avicena cu lucrarea Canonul medicinei;
n perioada Renaterii, Paracelsus ajunge la concluzia c numai cantiti reduse dintr-un
drog sunt responsabile de efectul terapeutic (quinta esentia), anticipnd noi
unea de principiu
activ. Ulterior, chimia i fizica i fac simit prezena n farmacologia modern;
Sammuel Hahneman pune bazele homeopatiei al crui principiu este similia similibus
curantur (asemntoarele se combat prin asemntoare); susine c principiul vindecrii boli
este
pe baza administrrii unor doze infinitezimale dintr-un medicament care n d
oze mari la subiecte
sntoase provoac simptomele bolii respective;
n Romnia, printele farmacologiei veterinare este Al. Locuteanu ce a fost
urmat de
Grigore Slavu, Francisc Popescu, Emilian Licperta; un aport important l-au avut i
: Olimpia Vechiu,
Petre Balaci i Marin Mircea.
Nomenclatura medicamentelor
denumirea internaional (DCI = denumirea comun internaional) este recomandat
de OMS cu scopul de a internaionaliza;
denumirea oficinal este aceea din farmacopee (FR X); multe denumiri cor
espund cu
cele internaionale;
denumirea comercial este dat de firma productoare;
denumirea chimic se utilizeaz n practic numai pentru substanele cu structur
simpl;
denumirea generic (aprobat) este denumirea oficial valabil pentru anumite ri
pentru medicamentele stabilite de comitete speciale.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
5
CIRCUITUL BIOLOGIC al
MEDICAMENTELOR
FARMACOCINETICA MEDICAMENTELOR
Acest fenomen cuprinde dou momente:
1. invazia medicamentului eliberarea medicamentului din forma farmaceutic n c
are este
nglobat, absobia acestuia la locul aplicrii i difuzarea sa n snge i esuturi.
2. evazia medicamentului metabolizarea i eliminarea medicamentului din organism.
INVAZIA MEDICAMENTELOR
n majoritatea cazurilor, medicamentele NU se administreaz sub forma lor pur,
ci sunt
nglobate ntr-un excipient la care se adaug diveri adjuvani (emulgatori, anti
oxidani, conservani,
etc.).
Dup administrare trebuie s aib loc dezintegrarea formei farmaceutice i elibe
rarea
substanelor active. Cantitatea de substan activ din forma farmaceutic poart denu
mirea de
disponibilitatea farmaceutic, care depinde de mai muli factori:
natura solventului;
gradul de dizolvare al substanei active;
temperatura, pH-ul i vscozitatea mediului, la locul de dizolvare i absorbie;
micarea particulelor din mediu;
solvatarea medicamentului, funcie de cantitatea de ap din compoziia chimic a
mediului; ex: forma anhidr a ampicilinei are la nivelul tubului digestiv o solubi
litate mai mare dect
forma hidratat.
Eliberarea medicamentului din forma farmaceutic este urmat de o absorbie la
nivelul
sngelui, proces care poate fi mai rapid sau mai lent n funcie de diveri factori.
Cantitatea de medicament care se absoarbe n circulaia sangvin poart denumirea
de
biodisponibilitate farmaceutic ce se stabilete prin experimente clinice, administrn
du-se iniial un
preparat farmaceutic de referin cu o biodisponibilitate foarte mare. Apoi
se administreaz forma
farmaceutic de cercetat i de fiecare dat se cerceteaz nivelul sangvin.
B% = 100
CR
CT
unde, CT = cantitatea absorbit din preparatul de cercetat i
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
6
CR = cantitatea absorbit din preparatul de referin.
Factorii care influeneaz biodisponibilitatea:
disponibilitatea farmaceutic;
viteza i gradul de absorbie a substanei active.
n cazul administrrii medicamentelor pe cale oral, biodisponibilitatea descrete astfe
l: soluii
emulsii
suspensii
pulberi
capsule
comprimate (drajeuri).
Biodisponibilitatea n timp NU este relevant sub aspectul eficacitii medicament
elor. Un
medicament poate avea o biodisponibilitate mare, n timp, dar nivelurile
sale sangvine NU sunt
eficace. Un medicament poate realiza rapid niveluri sangvine foarte mari, chiar
toxice, dar care scad
rapid. Situaia optim este atunci cnd nivelul sangvin este optim, iar biodisponibili
tatea este ct mai
mare.
Dac nivelul sangvin este prea ridicat, absobia poate fi ntrziat prin adugarea unui exc
ipient
uleios i a unor adjuvani lipofili; ex: o suspensie uleioas de procain-pen
icilin G (nivel sangvin
eficace n 24 ore) va realiza nivelul eficace timp de o sptmn dac i se adaug stearat de
Al.
ABSOBIA MEDICAMENTELOR
Cile de administrare ale medicamentelor se clasific astfel:
1. Ci naturale (indirecte cu absorbie indirect):
calea enteral (intern): administrarea medicamentelor pe cale:
oral (per os);
rectal (per rectum);
calea extern: administrarea medicamentelor:
la nivelul mucoaselor: respiratorie, conjunctival, genito-urinare, mamar, mucoasei
conductului auditiv;
la nivelul pielii.
2. Ci artificiale (directe cu absorbie direct):
calea parenteral: administrarea prin injecii sau la nivelul leziunilor de
continuitate
(plgi traumatice i/sau operatorii).
Viteza cu care se absoarbe un medicament de la locul de aplicare depinde de:
vascularizaia esutului;
concentraia medicamentului la locul de aplicare;
proprietile fizico-chimice ale medicamentului;
forma farmaceutic.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
7
Calea de administrare determin NU numai viteza de absorbie, dar i natura efectului.
Exemple: -sulfatul de Mg (sarea amar) administrat per os are efect purgativ, iar
injectabil are
efect narcotic sau hipnotic;
-eterul etilic administrat prin inhalaii are efect narcotic, administrat s.c. are
aciune
analeptic (restaurarea marilor funcii), iar administrat per os are efect analgezic
digestiv.
1. CILE NATURALE
a) Calea oral este una dintre cela mai uzuale ci de administrare. Este fo
losit la bovine,
ovine, purcei, carnivore, psri. La cal i porcul adult, aceast cale se preteaz mai puin
. La cal se pot
administra medicamente cu sonda nazoesofagian sau sub form de electuarii, iar la p
orc, sub form
de electuarii sau instilaii nazale.
Exist modaliti:
colective;
individuale, de administrare a medicamentelor per os.
modaliti colective:
prin intermediul furajelor sau a apei medicamentate.
modaliti individuale:
cu ajutorul sondelor;
breuvajul (butura forat);
bolurile;
pilulele;
comprimatele;
drajeurile;
electuariile.
Se prefer modalitile colective, cu specificarea faptului c amestecul medicam
entului cu
furajul sau apa de but trebuie realizat ct mai omogen.
Avantaje ale administrrii per os:
.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
9
Unele substane sunt inactivate de HCl din stomac, ele trebuind s se administreze s
ub form de
comprimate, capsule sau pilule, acoperite de un nveli gastrorezistent.
Stomacul are uneori un rol important n eliberarea unor principii medicamentoase d
in produsele
iniiale; ex: HCl transform srurile trivalente de Fe n sruri bivalente, absobia acestor
a fcndu-se
preponderent sub form bivalent.
Dac regimul alimentar este bogat n grsimi, mucoasa gastric secret enterogastra
n
substan ce reduce motilitatea gastric i ntrzie absobia.
La rumegtoare, este o situaie particular majoritatea medicamentelor trebuie n
globate n
lapte, soluii dulci sau srate, sub aciunea acestora avnd loc o nchidere refl
ex a jgheabului
esofagian, iar medicamentele trec direct n cheag.
Particulariti la om:
timpul mediu de golire a stomacului este de 4 ore;
prezena unor lichide grbete evacuarea;
mncarea consumat rece este evacuat mai rapid;
poziia culcat pe stnga ntrzie evacuarea.
Absobia medicamentelor la nivelul intestinului subire
Majoritatea medicamentelor se absorb preponderent la nivelul intestinului subire.
Ulterior, trec
n vena port, iar apoi la nivelul ficatului unde se transform, uneori chi
ar inactivate sau depozitate.
Unele medicamente sunt ns sechestrate la nivelul bilei, o dat cu aceasta vrsndu-se n i
ntestin de
unde sunt resorbite strbtnd un ciclu entero-hepato-enteric (ex: purgativele antrach
inonice).
Absobia ionilor la nivel intestinal este diferit. Astfel, ionii monovaleni se absor
b mai uor, n
timp ce cei bivaleni se absorb mai greu.
Medicamentele existente sub form de soluii, suspensii i emulsii se absorb mai uor de
ct cele
existente sub form de boluri, pilule sau comprimate.
Absobia medicamentelor poate fi grbit prin nglobarea lor n soluii apoase cldu
sau
administrate pe stomacul gol.
Absobia poate fi ntrziat n urma administrrii pe stomacul plin sau n urma asocierii lor
cu
lapte, substane mucilaginoase, substane adsorbante sau uleiuri minerale.
Exist i asocieri nepermise cum sunt:
tetraciclinele cu lapte, cnd n prezena Ca se formeaz chelai insolubili;
srurile biliare pot forma cu anumite medicamente produi insolubili (ex: negamicina
i
kanamicina absobia este ntrziat).
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
10
Mucina este un polizaharid care acoper mucoasa gastric i intestinal sub forma
unui strat
subire care NU influeneaz absobia. n unele cazuri, ns, formeaz cu medicamentul
compus
greu absorbabil (ex: streptomicina).
O alimentaie bogat n grsimi mrete absobia intestinal a unor medicamente prin
stimularea secreiei biliare (ex: griseofulvina).
Strile inflamatorii de la nivelul mucoasei intestinale influeneaz absobia. Respectiv
, n prima
faz a acesteia, absobia poate fi ncetinit, iar n cea de-a doua faz, absobia
ste mai rapid i
neselectiv.
Flora intestinal intervine fie n activarea, fie n inactivarea unor medicamen
te. Exemple de
activare: ftalilsulfatiazolul, n prezena florei intestinale, elibereaz sulfat
iazolul ce se absoarbe.
Exemple de inactivare: flora intestinal inhib absobia vitaminei B
12
.
Secreiile intestinului subire pot avea, de asemenea, un rol activator (ex:
trigliceridele din
uleiul de ricin se hidrolizeaz n prezena sucului intestinal rezultnd acidul
ricin-oleic ce are rol
purgativ).
Absobia medicamentului depinde n acelai timp i de mrimea particulelor. Cu ct particule
le
sunt mai fine cu att se absorb mai uor (ex: o suspensie de sulfatiazin cu particu
le de 1 2 i o
alta cu particule de 7 ; n cazul primei suspensii, concentraia sangvin este cu 40% m
ai mare dect
n cazul celei de-a doua).
Medicamentele care NU s-au absorbit la nivelul intestinului subire i pot co
ntiua absobia
ntr-o proporie mai redus la nivelul colonului i a rectului.
n cazul administrrii orale a medicamentelor trebuie s se in seama de ritmul de furaja
re i de
momentul zilei.
Exemple: -exist medicamente care se administreaz naintea tainului de dimine
a
(antihelminticele i hepatoprotectoarele);
-exist medicamente care se administreaz naintea tainurilor n general
(substanele digestive);
-exist medicamente care se administreaz dup tainuri (medicamentele iritante,
antiacide, stimulante ale secreiei tubului digestiv);
-exist medicamente care se administreaz ntre tainuri (substanele
antimicrobiene, antitusive, tranchilizante, antialergice).
b) Calea rectal
Avantaje:
unele medicamente vor produce un efect mai rapid, mai intens i de durat mai lung;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
11
n urma absorbiei la acest nivel medicamentul ajunge n venele hemoroidale inferioare
i de aici n vena cav inferioar, ocolind ficatul;
dac ns medicamentele se introduc profund intrarectal, absobia se poate face
i prin
venele hemoroidale superioare care au anastomoze cu sistemul port astfel c 50% aj
ung n ficat.
Dezavantaje:
medicamentele se absorb numai parial nct trebuie administrate doze mari (excepie, la
iepure unde absobia este mai bun i doza rectal este mai mic dect doza oral);
exist medicamente care NU se pot administra pe aceast cale ntruct mucoasa
este
sensibil.
Absobia medicamentelor n urma administrrii pe cale rectal se face ntr-un inter
val de timp
variabil, de la 7 la 40 minute.
Modalitile de administrare rectal:
supozitoare;
clisme.
c) Calea respiratorie
Medicamentele administrate la nivelul aparatului respirator pot fi absor
bite att prin mucoasa
nazal, rinofaringian, bronhic, dar mai ales prin epiteliul alveolei pulmonare (100
m
2
).
De la nivelul circulaiei alveolare, medicamentele absorbite ajung n venele pulmona
re, apoi n
marea circulaie, evitndu-se bariera hepatic. Efectul lor apare n 20 30 secun
de, dar, de obicei,
este de scurt durat.
n urma utilizrii medicamentelor la nivelul aparatului respirator se urmrete
uneori un efect
local, alteori general.
Exemple: -instilaiile nazale efect local;
-anestezia prin intubaie (narcoza general) efect general.
d) Calea conjunctival
Pe aceasta cale, medicamentele se absorb rapid, dar datorit sensibilitii m
ucoasei, calea se
prefer pentru tratamenul local.
Se utilizeaz soluii, ungvente, pulberi care trebuie s fie sterile, s aib un pH alcali
n i s fie
izotone cu lacrimile. Izotonizarea se poate face cu ajutorul NaCl, acidului bori
c i a tetraboratului de
Na; ex: vaccinarea antipseudopestoas la psri se realizeaz la acest nivel (ridic pragu
l imunitii).
e) Calea genito-urinar
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
12
Se utilizeaz, n special, pentru tratamentul afeciunilor localizate la nivelul apara
tului genital i
urinar. O parte ns din antibioticele administrate intrauterin pot fi absorbite n ci
rculaia general.
Modaliti de administrare:
la femele se pot face irigaii vaginale, uterine, aplicri intravaginale, i
ntrauterine sub
form de ungvente, comprimate, bujiuri, irigaii ale vezicii urinare;
la masculi se pot face irigaii i aplicri de ungvente.
Spre exemplu, ntr-o endometrit tratamentul local se asociaz cu un tratament
general (prin
injecii).
f) Calea mamar
Se utilizeaz exclusiv n scopul local pentru tratamentul mamitelor.
Medicamentele se introduc pe canalul papilar i sinusul mamelonar (iap, va
c, oaie, capr)
putndu-se utiliza soluii, suspensii, ungvente pe baz de chimioterapice i antibiotice
.
g) Calea cutanat
Se poate vorbi despre o absorbie a medicamentelor de-a lungul canalelor glandelor
sebacee i
sudoripare, precum i de-a lungul foliculilor piloi.
Ptrunderea medicamentelor este ngreunat de stratul protector de grsime secretat de g
landele
sebacee, precum i de stratul cornificat al epidermei.
Absobia poate fi mrit prin:
masaj;
aplicarea de cldur local;
degresarea prealabil;
Moleculele hidrofobe difuzeaz simplu prin membranele lipidice, iar cele hidrofile
prin canalele
formate de moleculele proteice.
d. Distribuirea n esuturi i fixarea pe farmacoreceptorii specifici
Gradul sau volumul aparent de distribuire a unui medicament n organism este o con
stant care
se poate calcula matematic dup formula:
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
18
V
o
= doza administrat (mg/kg) x 100, unde V
o
volumul aparent
concentraia plasmatic (mg/ml)
Cu ct concentraia plasmatic este mai mic cu att valoarea lui V
o
este mai mare i
medicamentul se distribuie mai mult n organism.
Exist substane care se distribuie uniform n toate esuturile; ex: alcoolul are V
o
= 60 70%.
Substanele care rmn n snge au volum de distribuie mic; ex: dextranii.
Volumul de distribuie se rsfrnge i asupra vitezei de eliminare. Astfel medicamentele
care se
distribuie mai mult, se elimin mai lent.
Din punct de vedere al difuziunii medicamentelor exist 2 clasificri:
I. Dup compartimentul hidric n care se distribuie:
substane care NU prsesc patul vascular;
substane care difuzeaz n spaiul interstiial, dar NU ajung intracelular.
II. Dup uniformitatea cu care se distribuie:
medicamente ce se distribuie uniform n toate esuturile;
medicamente ce se distribuie selectiv n anumite esuturi.
Ca i n snge, n esuturi medicamentele se fixeaz reversibil de structuri prote
ice sau
lipoproteice. Aceasta se explic astzi prin teoria modern a farmacoreceptor
ilor. Acetia sunt
compui chimici situai pe suprafaa sau n interiorul celulelor care au rolul de a fixa
medicamentul i
de a elabora rspunsul. Din aceast interaciune rezult un complex substan rece
tor, care n
majoritatea cazurilor rspunde de efectul farmacodinamic al medicamentului.
Legturile dintre
substan i receptor sunt aceleai ca i n faza de circulaie sangvin, dar se ntlnesc cu
ven
mult mai mare legturile Van der Waals.
Intensitatea efectului este n funcie de numrul receptorilor ocupai sau de v
iteza cu care se
formeaz complexul substan receptor.
Clasificarea farmacoreceptorilor
Exist receptori:
de membran:
receptori simpli;
canale ionice;
receptori cuplai cu proteina G;
receptori intracelulari.
Receptorii simpli de membran se caracterizeaz prin aceea c secvena lor extracelular e
ste
hidrofob, iar secvena intracelular este capabil de reacii de fosforilare.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
19
Canalele ionice se compun din subuniti notate cu literele alfabetului gr
ecesc. Au o parte
citosolic, mai ngust dect partea extracelular.
Exemple: -receptorul pentru nicotin;
-receptorii pentru acidul -aminobutiric;
-receptorii pentru glicin.
Receptorii cuplai cu proteina G se compun din 3 domenii extracelulare,
7 domenii
transmembranare i 3 domenii intracelulare.
Receptorii intracelulari sunt mai greu de studiat dei structura lor gen
etic este mai bine
definit dect cea a receptorilor de membran. Pn n prezent se cunosc lucruri s
igure despre
receptorii pentru hormonii tiroidieni i receptori pentru hormonii cu structur ster
oidic.
n urma cuplrii medicamentului cu farmacoreceptorul su specific se produc m
odificri
metabolice la nivelul membranei celulare i/sau la nivelul organitelor celulare. C
a urmare, se schimb
permeabilitatea membranei i chiar compoziia chimic a celulei. Treptat, acest
e modificri celulare
sau extracelulare i gsesc rspuns clinic prin intensificarea sau inhibarea unei funcii
fiziologice.
EVAZIA MEDICAMENTULUI
Acest fenomen cuprinde dou momente:
metabolizarea medicamentului;
eliminarea din organism a medicamentului.
METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR
nc din momentul absorbiei lor i pn la eliminarea din organism, medicamentele
sufer o
serie de transformri structurale cuprinse sub denumirea de metabolizarea
sau biotransformarea
medicamentelor.
Aceste noiuni NU sunt sinonime cu descompunerea medicamentelor pentru c un medicam
ent
poate fi transformat d.p.d.v. chimic ntr-un produs mai complicat.
De asemenea, noiunile NU sunt sinonime cu inactivarea medicamentelor, deoar
ece un
medicament poate suferi n organism, iniial, o inactivare i dup aceea o activare.
Clasificarea medicamentelor d.p.d.v. al metabolizrii lor
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
20
n funcie de activitatea metaboliilor lor, medicamentele se clasific n 4 grupe:
I. medicamente ce NU sufer transformri n organism, fiind eliminate ca atare; ex: et
erul,
stricnina, penicilina.
II. medicamente ce sunt transformate iniial n metabolii activi i, ulterior, n metabol
ii
inactivi; ex: fenacetina se transform n paracetamol, diazepamul n oxazepam,
codeina n morfin,
iar uleiul de ricin n acid ricin-oleic.
Cunoscndu-se metaboliii activi ai unor medicamente s-a trecut la preparare
a acestora prin
sintez i la introducerea lor n terapeutic.
III. medicamente ai cror metabolii sunt inactivi; ex: barbituricele.
IV. medicamente ai cror metabolii au alt aciune; ex: fenilbutazona este cunoscut pent
ru
efectul su antiinflamator; unul dintre metaboliii si se numete fenilbutilfen
azon i are efect
clearence
unde, U concentraia de creatinin din urin;
V volumul de urin excretat/minut;
S concentraia creatininei din snge.
Multe medicamente sunt nefrotoxice; ex: srurile de Hg sau uleiul de tere
bentin provoac
inflamaia epiteliului tubular i necroza acestuia.
Sulfamidele au i ele potenial nefrotoxic deoarece metabolitul acetilat cristalizea
z n rinichi i
poate provoca blocaj renal; din acest motiv se alcalinizeaz urina prin
administrarea per os de
bicarbonat de Na.
n intoxiciile medicamentoase se grbete eliminarea renal prin administrarea de diuretic
e i
alcalinizarea urinei.
Eliminarea medicamentelor pe la nivelul tubului digestiv
Medicamentele se elimin, n primul rnd, prin saliv (halogenurile cloruri, ioduri, bro
muri).
Srurile metalelor grele pot provoca apariia unor stomatite. Alcaloizii se elimin to
t pe la acest nivel.
Pe acest principiu se bazeaz proba dopping la caii de curse, constnd n eliminare un
or alcaloizi cu
ajutorul crora se stimuleaz n mod fraudulos capacitatea sportiv a animalelor.
Prin stomac se elimin similar halogenurile i unii alcaloizi. Caracteristici: unele
medicamente
care se elimin prin bil sufer un ciclu entero-hepatic-enteric; ex: unii a
lcaloizi, cloramfenicolul,
tetraciclinele, unii silicilai.
Pe la nivelul intestinului gros se elimin substanele purgative i srurile de Ca. Prin
fecale se
pot elimina medicamentele insolubile, neabsorbabile (crbunele medicinal, sru
rile de bismut) i
unele solubile, neabsorbabile (MgSO
4
, streptomicina).
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
24
Eliminarea medicamentelor pe la nivel pulmonar
Pe la acest nivel se elimin medicamente sub form gazoas sau volatil care stimuleaz n m
od
reflex respiraia (alcoolul, eterul, uleiurile eterice).
Prin glandele bronice se elimin unele medicamente cum sunt bicarbonatul
de Na sau
benzoatul de Na ce stimuleaz n acelai timp secreia glandelor bronice.
Eliminarea medicamentelor pe la nivelul pielii i a glandelor
existente n piele
Se elimin unele medicamente ce pot provoca dermatite sau dermatoze exsu
dative sau
exfoliative; ex: iodurile, unele sruri de Hg, Pb, As.
Pe la nivelul glandei mamare, respectiv, prin lapte se elimin alcoolul, alcaloizi
i, antibioticele,
aspirina, derivaii salicilici, barbituricele, cafeina, ionii de Ca, clora
lhidratul, estrogenii, iodurile,
sulfamidele i vitaminele.
Unele medicamente pot transmite mirosul lor neplcut laptelui (ex: camfor
ul, uleiul de
terebentin).
Laptele care conine antibiotice i sulfamide NU mai coaguleaz (NU se pot fa
brica lactate
doza de atac;
doza de ntreinere;
doza de depozit.
Doza de atac se utilizeaz, de obicei, la nceputul tratamentelor n cazul s
ulfamidelor i
antibioticelor cu scopul de a realiza n timp scurt concentraii terapeutice
mari (mult peste
concentraia optim).
Doza de ntreinere este o doz terapeutic medie prin care se urmrete meniner
a unor
concentraii mult peste concentraia optim.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
26
Doza de depozit este utilizat n stri cronice i subacute i urmrete realizarea
unor
concentraii sangvine la limit, dar eficiente un timp ndelungat. Aceasta se
realizeaz cu ajutorul
medicamentelor retard care au absorbie i eliminare lent.
III. Dup orar:
doza pro dosi;
doza pro die;
doza pro cura.
Doza pro dosi reprezint cantitatea de medicament care se utilizeaz la o sin
gur
administrare.
Doza pro die reprezint cantitatea de medicament care se administreaz pe zi. Dac ntr-o
zi
se face o singur administrare, doza pro dosi corespunde cu doza pro die.
Doza pro cura reprezint cantitatea de medicament care se administreaz n cursu
l unui
ciclu de tratament; cnd ntregul tratament const dintr-o singur administrare
se vorbete despre o
administrare unic.
IV. Dup unitatea de animal:
doza per animal;
doza per kilocorp;
doza per m
2
suprafa corporal.
Doza per animal se utilizeaz n cazul unor medicamente mai puin toxice. n do
meniul
farmacografiei (arta de a scrie reete) se lucreaz cu 4 categorii de animale:
animale mari (cabaline, taurine);
animale mijlocii (ovine, caprine i suine peste 20 kg);
animale mici (carnivore, purcei, animale de blan);
psrile.
Doza per kilocorp se utilizeaz n cazul medicamentelor active.
Doza per m
2
suprafaa corporal se utilizeaz n cazul medicamentelor active i foarte active;
ex: digoxinul la cine (cardiotonic) 0.22 mg/m
2
suprafa corporal.
Indicele terapeutic
50
50
DE
DL
I
t
ul circulaiei alveolei
pulmonare, are efect general narcotic.
Aciunea local este aciunea pe care o desfoar medicamentul la locul de aplica
re, fr a
ptrunde n circulaie; ex: cloroformul la nivelul pielii are efect vasodilat
ator, hiperemiant i uneori
analgezic.
Aciunea direct se produce n urma fixrii medicamentului pe farmacoreceptorii specific
i.
Aciunea indirect se traduce prin efectul asupra altor organe i sisteme; e
x: cafeina are
aciune central n urma fixrii ei la nivelul scoarei cerebrale. Aciunea stimulant la niv
lul cordului
are mecanisme indirecte datorit stimulrii centrilor nervoi ai cordului, a
musculaturii striate i
datorit vasodilataiei coronariene. Efectul diuretic al cafeinei este produ
s datorit vasodilataiei
renale, acesta fiind un efect direct; acest fenomen poate fi datorat i
mririi debitului sangvin (efect
indirect).
Mecanisme de aciune ale medicamentului
n general, medicamentele au aciune de stimulare i de inhibare, ele fie c
amplific, fie c
reduc o funcie fizic ce exist deja n organism, dar n nici un caz NU pot crea o funcie
nou.
Funcia amplificatoare se obine fie prin activare, fie prin deprimare.
Exemple: -efectul diuretic al unor medicamente se produce fie prin mrire
a filtratului
glomerular, fie prin scderea reabsorbiei tubulare;
-efectul tahicardizant este produs de adrenalin prin stimularea -receptori
lor i de
ctre atropin prin blocarea receptorilor colinergici cardiaci.
Funcia de reducere se obine fie prin deprimare, fie prin activare.
Exemple: -efectul antifebril se poate produce fie prin stimularea centru
lui termolizei urmat de
vasodilataie (ex: aspirina i piramidonul), fie prin inhibarea centrului te
rmogenezei, scznd
temperatura corporal.
Unele medicamente i exercit efectul ntr-o situaie patologic.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
33
Exemple: -substanele antipiretice coboar numai temperaturile crescute ale o
rganismului,
neavnd nici un efect asupra temperaturii normale;
-adrenalina produce bronhodilataie numai n cazul n care exist bronhoconstricie.
Medicamentele i exercit efectele prin intemediul urmtoarelor mecanisme:
mecanisme fizice;
mecanisme chimice;
mecanisme biochimice.
Mecanismele fizice:
mecanisme osmotice; ex: purgativele i diureticele osmotice;
mecanisme coloid-osmotice; ex: nlocuitorii de plasm;
mecanisme de reducere a tensiunii superficiale; ex: detergenii;
mecanisme de adsorbie; ex: substanele adsorbante (crbunele medicinal).
Mecanisme chimice:
precipitarea reversibil/ireversibil a proteinelor; ex: substanele astringente
i
dezinfectante;
reacia de neutralizare; ex: bicarbonatul de Na ce neutralizeaz HCl din stomac;
formarea unor sruri; ex: citratul de Na, n prezena sngelui, formeaz citratul de Ca
dependen psihic.
Tolerana, n aceast situaie, reprezint nsuirea organismului de a suporta doze toxice f
apar semne clinice de intoxicie. Ea poate fi:
nnscut, const n proprietatea unor specii de a suporta doze mari dintr-un
medicament, fenomen ce se explic prin particularitile enzimatice ale acelei specii;
ctigat reversibil caracterizat prin faptul c dispare la ntreruperea
tratamentului.
Tolerana nnscut
Exemple: -iepurele dispune de un echipament enzimatic bogat n tropin-estera
z, enzim ce
descompune atropina; aa se explic rezistena acestei specii fa de atropin;
-iepurele prezint rezisten crescut la digital pe care o neutralizeaz prin fi
xarea
pe proteinele serice;
-la unele specii exist o toleran crescut de individ: unii oameni sunt rezis
teni la
anticoagulante nct necesit o doz iniial mai mare pentru scderea timpului de protrombin
Tolerana ctigat (midriatism, obinuina la medicamente)
Exist o toleran reversibil ce se instaleaz dup mai multe administrri, toleran
nstalat
prin mecanisme diferite:
saturarea farmacoreceptorilor ce se ntlnete n cazul tranchilizantelor i purgativelor;
scderea sensibilitii farmacoreceptorilor (n cazul barbituricelor);
scderea absorbiei intestinale (n cazul arsenului);
inducia enzimatic (n cazul alcoolului, nicotinei, barbituricelor, tranchiliz
antelor,
stupefiantelor, analgezicelor); ex: n urma unor administrri repetate de As
per os, individul poate
deveni rezistent chiar la doze mortale.
Tolerana medicamentoas face necesar administrarea unor doze crescute pentru
a obine
acelai efect terapeutic, ceea ce explic n medicina uman mania unor oameni de
a consuma
cantiti mari de substane analgezice, hipnotice sau tranchilizante.
Tahifilaxia (tolerana acut) se instaleaz dup cteva administrri efectuate la in
tervale
scurte. Este un fenomen rar i NU are importan practic n medicina veterinar.
Se semnaleaz, n
special, dup administrarea unor amine simpaticomimetice indirecte cum sunt: efedr
ina, amfetamina,
precum i consecutiv administrrii extractelor totale de hipofiz posterioar la animale
le de laborator
i la om.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
37
Dependena medicamentoas apare, de obicei, dup consumul de stupefiante, ce pot fi:
stimulante de tipul amfetaminei;
deprimante de tipul morfinei;
halucinogene de tipul dolantinului;
unii solveni organici volatili de tipul aurolacului.
Se caracterizeaz prin 3 fenomene:
1. toleran astfel c sunt necesare doze tot mai mari pentru a obine acest efect;
2. dependen psihic ce const n modificri de comportament i o stare psihic i
rioas
de administrare a medicamentului pentru a preveni sau nltura starea de disconfort;
3. dependen fizic ce const n apariia unor tulburri somatice, vegetative i psihice n
n care se ntrerupe administrarea.
Dependena medicamentoas are 2 faze:
a. habituaia situaie n care dup intreruperea administrrii medicamentului NU se produc
e
sindromul de abstinen;
b. adicia situaie n care sindromul de abstinen este bine exprimat.
Intolerana reprezint starea de sensibilitate individual sau de specie fa de un medica
ment.
Ea poate fi:
nnscut;
ctigat.
Intolerana nnscut poate fi observat la toi indivizii dintr-o specie.
Exemple: -cobaiul, hamsterul, chinchila au intoleran la penicilin;
-calul are intoleran la fenotiazin i procain;
-pisic are intoleran la aspirin i fenol.
Atunci cnd intolerana se ntlnete numai la anumii indivizi dintr-o specie poart denumir
a
de idiosincrazie. Aceasta NU trebuie confundat cu alergia medicamentoas. Ea
se manifest dup
prima doz de medicament sau la scurt timp de la nceperea tratamentului. NU este vo
rba de o reacie
alergic acut, ci de o deficien genetic de metabolizare, incriminndu-se anomalii enzima
tice.
Intolerana ctigat (cumulare funcional) este alergia medicamentoas i apare pe
a
reaciei Ag Ac. Unele medicamente sunt Ag primare, altele devin Ag numa
i dup ce se leag de
proteinele plasmatice = haptene.
Alergia medicamentoas se poate manifesta prin:
oc alergic medicamentos (oc anafilactic);
tulburri alergice grave ce se traduc prin astm bronic, febr, erupii cutan
ate, edeme,
urticarie, colici, tumefacii auriculare, leucopenie, agranulocitoz.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
38
Pot exist uneori tulburri alergice uoare care sunt ca i cele anterioare ns cu exprimri
mult
mai slabe.
ocul anafilactic
Este manifestarea cea mai grav i se declaneaz uneori chiar n cursul administ
rrii; ex: la
bovine, n cazul administrrii serului de iap gestant pot apare urmtoarele fen
omene: dispnee
intens, prurit cutanat, tremurturi musculare, creterea temperaturii corporal
e, salivaie abundent,
edem facial, puls slab, respiraie uiertoare, iar moartea poate surveni n circa 15 mi
nute.
Medicaia de elecie n astfel de situaii este adrenalina injectat subcutanat.
n medicina veterinar s-au semnalat reacii alergice la:
antibiotice: ampicilin, penicilin, moldamin, oxitetraciclin, tylosin, griseof
ulvin,
streptomicin;
sulfamide;
hormoni glucocorticoizi;
hormoni gonadotropi (corionici i serici).
n medicina uman pentru precizarea diagnosticului se efectueaz teste cutanate
care au
dezavantajul ca pot declana ocul anafilactic.
Fenomene ce au loc dup asocierea medicamentelor
Prin asocierea a dou sau mai multe medicamente se urmrete fie un efect sinergic, fi
e un efect
antagonic.
Sinergismul (gr. sin = mpreun, ergos = putere) reprezint aciunea a dou medicamente de
a se completa reciproc n ceea ce privete efectul lor farmacodinamic.
B A
A sau B.
Avantajele acestui sinergism constau n:
dozele pariale pot fi reduse;
spectrul de aciune poate fi lrgit;
pot fi reduse efectele nedorite.
Exemple: -n medicina uman, doza de atropin i 1/3 doza de papaverin reprezint
doza
normal de atropin;
-n medicina veterinar, asocierea cloralhidratului cu MgSO
4
poate duce la
reducerea dozei de cloralhidrat.
Cocteiulul medicamentos NU este un sinergism propriu-zis, ci este o sum
de
medicamente cu care se trateaz o boal.
Exemple: -atonia rumenal poate fi tratat cu: parasimpaticomimetice + purga
tive saline +
cafein. Fiecare substan are rolul su n vindecarea acestei afeciuni;
-n medicina uman, reumatismul poate fi tratat cu: analgezice + antipireti
ce +
antiinflamatorii + miorelaxante + vitaminele complexului B.
n astfel de situaii, exist pericolul unor biotransformri neateptate i a unei toxiciti
escute.
Antagonismul este proprietatea a dou medicamente de a-i anihila reciproc efectul d
atorit
unor fenomene fizice, chimice sau farmacodinamice.
n medicin, acest fenomen se numete incompatibilitate.
El poate fi:
unilateral: se reduce numai efectul unuia dintre medicamente;
reciproc, cnd este vorba de efectele ambelor medicamente asociate.
Incompatibiliti:
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
40
fizice: fenomenul de nemiscibilitate, insolubilitate, lichefiere reciproc;
chimice: fenomenul de oxidare, reducere, neutralizare, precipitare, chela
tare, etc. n
general, aceste fenomene se folosesc pentru combaterea intoxiciilor;
farmacodinamice: se exprim numai in vivo i constau n efectele farmacodinamice
opuse ale celor dou medicamente.
Antagonismul direct se ntlnete atunci cnd medicamentele au efect contrar asupra acel
uiai
farmacoreceptor; ex: parasimpaticomimeticele i parasimpaticoliticele.
Antagonismul indirect se ntlnete atunci cnd aciunea este opus, dar prin fixa
re pe
farmacoreceptori diferii; ex: adrenalina este un vasoconstrictor, iar histamina a
re efect vasodilatator,
ambele acioneaz asupra aceeai funcii, dar acioneaz asupra unor elemente morfologice di
ferite.
Reaciile adverse ale medicamentelor
Ramura farmacologiei care se ocup cu studiul reaciilor adverse poart denum
irea de
farmacovigilen.
1. Reaciile alergice se traduc prin urticarie, eczeme, oc anafilactic sau
edem Quinche.
Cele mai cunoscute medicamente ce sunt alergice fa de organism sunt pen
icilinele, sulfamidele,
aminofenazona, acidul acetilsalicilic, etc. Unele medicamente pot deveni alergic
e fa de organism n
urma cuplrii lor cu proteinele plasmatice.
Idiosincrazia atunci cnd reacia apare dup prima administrare de medicament sau n urm
a
administrrii unor doze mici.
2. Reaciile anafilactoide se produc n urma punerii n libertate la nivelul es
uturilor a
histaminei ce la rndul ei declaneaz un ntreg tablou clinic.
3. Reacia de rezisten se produce n urma administrrii repetate a medicamentului avnd
drept urmare i scderea intensitii efectelor farmacodinamice.
4. Reacia de toleran acut (tahifilaxia) const n diminuarea treptat a efectelo
farmacodinamice pn la abolirea lor. O repetare a administrrii NU mai gsete receptorii
liberi.
5. Reacia de toleran const n diminuarea treptat a rspunsurilor la medicamentele ce
se introduc treptat n organism; fenomenul se datoreaz fie accelerrii metabolizrii me
dicamentului,
fie diminurii absorbiei.
6. Reaciile farmacogenetice unii indivizi datorit caracteristicilor genetice
manifest
reacii adverse neobinuite la medicamente, fenomenul datorndu-se unor anomali
i enzimatice
ereditare; ex: sulfamide, acid acetilsalicilic i salicilai, unii corticoizi, etc.
Reaciile adverse se manifest la doze terapeutice.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
41
Testarea medicamentelor
Cercetarea farmacocinetic contribuie la aprofundarea principiilor active utilizat
e n terapie i la
fundamentarea tiinific a celor mai recente produse farmaceutice.
Cercetarea farmacologic este un instrument de seam al efecturii controlulu
i al aciunii
farmacodinamice i toxicitii medicamentelor. Studiul complet i complex al efectelor b
iologice ale
edicamentelor,
dezinfectantelor, raticidelor, insecticidelor.
a. produse biologice de uz veterinar sunt utilizate la animale pentru producerea
unei imuniti
active sau pasive (vaccin, seruri imune, seruri alergene, antigeni, etc.).
b. medicamentul de uz veterinar este orice compus sau amestec de compui chimici d
e origine
vegetal sau animal, condiionate ntr-o form farmaceutic, utilizate ca atare fr modific
are n
urma administrrii la un animal are drept scop diagnsoticarea, prevenirea, amelior
area sau vindecarea
unei stri patologice.
c. dezinfectantele sunt substane sau produse chimice ce n contact cu germe
nii infecioi au
asupra lor o aciune distructiv, neutralizant.
d. raticidele (rodenticidele) sunt substane chimice cu aciune toxic letal sau rapid f
olosite n
scopul distrugerii roztoarelor duntoare i vectoare de boli transmisibile.
e. insecticidele sunt substane chimice cu efect distrugtor n mas a insectelor duntoare
.
Aditivii furajeri constituie o grup de ingrediente chimice ce se adaug n anumite pr
oporii n
nutreurile combinate cu scopul de a satisface unele cerine privind stimularea ritm
ului de cretere, a
produciei animaliere, diminuarea consumului specific, profilaxia i combatere
a bolii, corectarea
gustului i mirosului (factori de palatabilitate).
Capitolul II. Monitorizarea testrii i autorizrii produselor de uz veterinar
care se
finalizeaz prin aprobarea arjei O ce urmrete s se produc ntr-o cantitate
ient pentru a
trece n etape la verificri tehnologice i fiziologice dac toate testele au f
ost favorabile (rezultatele
din cadrul cercetrii farmaceutice, cercetrii farmacologice preclinice, cerc
etrii toxicologice,
cercetrii clinice i al cercetrii privind reziduurile de medicament sau de
metabolii n produsele
alimentare de origine animal i n dejeciile animalelor tratate, inclusiv a c
ercetrii mutagenetice i
carcinogenetice).
Capitolul III. Testarea biopreparatelor, medicamentelor, dezinfectantelor,
raticidelor,
insecticidelor i a aditivilor furajeri dndu-se importan inocuitii, criteriilor
de responsabilitate,
la urm ntocminu-se un raport final de ctre Laboratorul Central de Control
al Medicamentului
de Uz Veterinar (LCS). Documentaia se nainteaz la Direcia Sanitar-Veterinar din Minis
ter i,
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
43
ulterior, se trece la producerea arjei O din cadrul liniei tehnologice c
are va rezulta ulterior
(producia de serie a noilor produse).
Capitolul IV. Autorizarea fabricrii produselor de uz veterinar i a aditiv
ilor furajeri
cnd LCS-ul prezint ultimele rapoarte finale Comisiei Medicamentului pentru Avizare
a Produselor
de Uz Veterinar. Se poate ntmpla ca aceste produse s fie refuzate. n caz
pozitiv, se elibereaz
autorizaia de fabricaie.
ibacterian al
sulfamidelor lui Domagk i s-a decernat premiul Nobel pe care l-a refuzat;
astzi se utilizeaz n terapie circa 25 sulfamide dintre care 9 la noi n ar.
Proprietile sulfamidelor:
sunt pulberi de culoare alb, microcristaline, cu gust mai mult sau mai
puin amar
(excepie, sulfamida roie);
n general, sunt insolubile n ap, solubile fiind srurile lor de Na ce se u
tilizeaz n
practic;
prin ardere la flacr devin brune i degaj miros de H
2
S i de NH
3
;
pornind de la sulfanilamid (sulfamida mam) s-au obinut toate celelalte sulfa
mide
prin substituirea unui H de la gruparea NH
2
din poziia para.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
53
Mecanismul de aciune al sulfamidelor
A fost elucidat n 1935 de Trefanel.
Celula bacterian are nevoie, n vederea dezvoltrii i nmulirii, de acid para-am
inobenzoic.
Acesta este un precursor al acidului folic i, ulterior, al acizilor nuc
elici. Datorit asemnrii
structurale dintre sulfamide i vitamina H
1
, atunci cnd sulfamida se afl ntr-o concentraie
competitiv n mediu, ea substituie acidul para-aminobenzoic n cadrul metaboli
smului bacterian
perturbndu-l i n acest mod stopnd dezvoltarea i nmulirea bacteriei.
Exist bacterii care NU au nevoie n cursul metabolismului lor de acid para
-aminobenzoic.
Acestea sunt rezistente la aciunea sulfamidelor.
Atunci cnd NU se respect dozele i intervalele de administrare, sulfamida NU
prezint o
concentraie competitiv astfel c celula bacterian va diferenia acidul para-am
inobenzoic de
sulfamid, devenind sulfamidorezistent.
Exist astfel, bacterii primar rezistente sau bacterii cu rezisten ctigat prin
selecie
natural, mutaii spontane sau adaptare enzimatic. Rezistena ctigat este ireversib
l i se
manifest fa de toate sulfamidele.
Spectrul de aciune al sulfamidelor
cocii Gram-negativi i Gram-pozitivi;
alte bacterii Gram-negative i Gram-pozitive;
anaerobi Gram-pozitivi;
pararicketsii;
unele protozoare.
Suflamidele sunt inactive fa de leptospire, bacteriile alcoolo-acido-reziste
nte, ricketsii,
virusuri, microplasme.
Ele acioneaz mai puternic in vivo dect in vitro (sulfamidele sunt incompatibil
cu
peptona ce se utilizeaz pentru prepararea mediilor uzuale de cultur).
Farmacocinetica sulfamidelor
re, stri
comatoase.
Cea mai sensibil specie la sulfamide este cinele. Se procedeaz la alcalin
izarea urinii n
vederea eliminrii mai rapide a sulfamidelor; n caz de methemoglobinemie s
e poate administra
albastru de metil (fiole de 1 mg/kg).
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
55
Indicaii terapeutice ale sulfamidelor
n pneumonii, peritonite, artrite, abcese, bronhopneumonii, flegmoane, endo
metrite,
gastroenterite, retenii placentare, mamite;
n boli infecioase: pasteureloz, colibaciloz, morv, gurm, listerioz;
n boli parazitare: coccidioz.
Posologia sulfamidelor (doze)
I. doza de atac n prima zi:
adulte 0.12 g/kg;
tineret 0.15 g/kg;
II. doza de a doua zi:
adulte 0.10 g/kg;
tineret 0.12 g/kg;
III. doza de a treia zi:
adulte 0.08 g/kg;
tineret 0.10 g/kg;
IV. doza de a patra zi:
adulte 0.06 g/kg;
tineret 0.08 g/kg;
V. doza de a cincea zi:
adulte 0.06 g/kg;
tineret 0.06 g/kg;
Doza se sindeaz n 2 administrri n cursul unei zile.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
56
ANTIBIOTICELE
Sunt substane naturale produse de ciuperci sau bacterii ca mijloc de lupt contra a
ltor ciuperci
sau bacterii.
Prin antibioz se nelege antagonismul dintre dou microorganisme.
Era antibioticelor ncepe n 1928 cnd Fleming descoper penicilina. Ulterior, c
ercetrile sunt
definitivate de Florey. Dup aceast descoperire pn n 1972, numrul antibioticelor
a crescut la
1547.
Rezistena microbian la antibiotice
Se instaleaz diferit. n general, se instaleaz:
rapid la: streptomicin, eritromicin, ampicilin;
lent la: tetracicline, neomicin, kanamicin;
foarte lent la: cloramfenicol, nitrofuran.
Mecanisme prin care se instaleaz rezistena:
1. elaborarea de ctre microorganism a unor enzime;
2. elaborarea de ctre microorganism a unor substane cu rol antagonic;
3. transmiterea genetic a factorilor de rezisten de la o celul bacterian
la alta (prin
conjugare);
4. prin selecia unor mutante devenite rezistente.
Mecanisme de aciune antibacterian:
exist antibiotice care acioneaz asupra metabolismului membranei bacteriene:
penicilina;
antibioticele polipeptidice;
novobiocina;
sunt antibiotice care intervin la nivelul sintezei proteice din celula bacterian:
streptomicina;
neomicina;
cloramfenicol;
tetraciclinele;
sunt antibiotice ce interfereaz sinteza acizilor nucleici:
griseofulvina;
quinolonele.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
57
Asocierea antibioticelor
NU se asociaz:
penicilina cu tetraciclinele;
cloramfenicolul i macrolidele;
aminoglicozidele ntre ele;
aminoglicozidele cu alte antibiotice ce prezint acelai tip de toxicitate;
un bacteriostatic cu un bactericid;
dou antibiotice cu acelai tip de reacii adverse.
Dup toxicitatea lor, antibioticele pot fi:
netoxice (puin toxice):
betalactaminele;
macrolidele;
tetraciclinele;
cu potenial toxic ridicat:
aminoglicozidele;
polipeptidele ciclice;
cloramfenicolul.
Utilizarea antibioticelor n medicina veterinar
n scop nutritiv (n cantiti foarte mici de circa 20 UI/per milion):
n scopul stimulrii creterii pentru obinerea sporurilor n greutate superioar
vederea reducerii consumului de furaje;
n scopul creterii reactivitii la infecii;
n scopul creterii vitalitii;
n scop curativ pentru tratarea animalelor bolnave;
n scop metafilactic cnd boala este n faza de incubaie;
n scop profilactic (preventiv) la animalele sntoase din focar.
Clasificarea antibioticelor
Antibiotice betalactamice:
peniciline:
naturale:
benzil-penicilina;
procain-penicilina;
benzatin-penicilina;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
58
fenoximetil-penicilina;
de sintez:
ampicilina;
oxacilina;
meticilina;
amoxicilina, etc.
antibiotice cephalosporine.
Antibiotice macrolide:
eritromicina;
tylosina (tilocina);
spiramicina;
Antibiotice false-macrolide (lincosamide):
lincomicina;
clindamicina.
Antibiotice aminoglicozidice:
streptomicina;
kanamicina;
gentamicina.
Cloramfenicolul
Tetraciclinele clasice:
tetraciclina;
oxitetraciclina;
doxiciclina.
Antibiotice polipeptidice:
colimicina;
polimixina B;
gramicidine.
Grupa peptolide (sinergistine):
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
59
rifampicina.
Antibiotice poliemice:
stamicina;
amfotericina B.
Novobiocina
Quinolonele inhibitori ai ADN-girazei, antibiomimetice
Antibiotice furajere:
flavomicina;
tiamulina.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
60
Grupa betalactaminelor
Penicilinele naturale
Benzil-penicilina penicilina cristalin
1928 a fost descoperit de Fleming
1939 a fost purificat de Florey
1945 grupul de cercettori de la Oxford premiul Nobel
Este un amestec de 5 tipuri de peniciline.
Conine acidul 6-aminopenicilanic, un inel lactamic i un inel tiazol.
La acidul 6-aminopenicilanic se pot grefa diveri radicali. Astfel, prin
grefarea radicalului benzil s-a obinut benzil-penicilina.
Este obinut din culturi de Penicillium notatum i de Penicillum crisogenum.
Proprieti:
este o substan de culoare alb, cu gust amar, inodor, stabil n mediu acid;
se poate pstra n soluie la frigider timp de 48 ore;
se dozeaz n UI ce reprezint cantitatea de penicilin ce mpiedic dezvoltarea
stafilococului auriu, tulpina Oxford pe mediu solid (diametru zonei de inhibiie f
iind de 24 mm).
Mecanismul de aciune:
Structura chimic a benzil-penicilinei se aseamn cu cea a unui aminoacid p
e care l
competiioneaz cuplndu-se cu murein-transpeptidaza, enzim necesar sintezei acid
ului acetilmuramic, care este scheletul de susinere al membranei microbiene.
Benzil-penicilina blocheaz sinteza mucopeptidelor din peretele microbian. n
interiorul
bacteriei se acumuleaz produi care blocheaz sinteza proteinelor i a acizilo
r nucleici, astfel c
bacteriile devin gigante, presiunea n interiorul lor crescnd pn la dezintegrarea bac
teriei.
Bacteriile Gram-negative au o membran dubl prin care penicilina NU ptrunde.
n celula homeotermelor, acidul muramic NU joac un rol important n sinteza peretelui
celular,
Se poate utiliza n stri infecioase nespecifice, precum i n boli specifice (rujet, gur
m, antrax,
crbune emfizematos, spirochetoz, leptospiroz).
Local se poate utiliza n mamite, afeciuni oculare, artrite, peritonite.
NU se utilizeaz n boli produse de germeni rezisteni.
NU se administreaz intrarahidian.
NU se utilizeaz la cobai, hamster i chinchila pentru c produce dismicrobism grav.
Ci de administrare:
i.m., cel mai frecvent din 6 n 6 ore;
subcutanat la animalele mici;
la om, sub form de perfuzii lente;
NU se administreaz per os;
local se poate administra n bronhopneumonii, intratraheal nsoit de streptomi
cin i
tripsin;
se folosesc aerosoli n pneumonii;
intraperitoneal i intraarticular la intervale de 12 sau 24 ore;
intramamar;
intrauterin;
pe plgi, mucoase;
intraconjunctival sub form de soluie sau ungvente.
Dozele:
n funcie de:
rezistena germenilor;
gravitatea afeciunii.
la animalele mari 2.000 4.000 UI/kg;
la animalele mijlocii 4.000 6.000 UI/kg;
la animalele mici (carnivore), doza poate fi 25.000 UI/kg sau 50.000 UI/kg;
la psri 10.000 20.000 UI/kg.
intraperitoneal se utilizeaz pn la 400.000 UI/animal mare sau 200.000 UI/an
imal
mijlociu;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
63
intraarticular, pn la 200.000 UI;
intramamar, pn la 400.000 UI (la animalele mari);
pe mucoase i plgi, pn la 50.000 UI/ml soluie sau pn la 50.000 UI/g ungvent.
Penicilina V (fenoximetil-penicilina, isocilina)
Este rezistent la aciunea sucului gastric, motiv pentru care se poate administra p
er os.
Se absoarbe circa 60% la nivelul intestinului.
Este mai puin activ fa de streptococi, meningococi i gonococi.
De obicei, se utilizeaz n continuarea tratamentelor la cini i la pisici, dup
ce s-a utilizat
penicilina injectabil.
Exist comprimate ce conin 200.000 UI, iar doza este de 50.000 UI, astfe
l c aceste
comprimate se fracioneaz pentru 4 administrri.
Penicilinele de semisintez
Penicilinele naturale pot fi inactivate de ctre penicilinazele produse de
unii stafilococi.
Datorit acestui fapt s-a cutat ca dup modelul celor naturale s se obin peni
cilinele pe cale
sintetic.
n 1956 au fost obinute primele peniciline de sintez. Ulterior, gama lor
s-a diversificat
urmrind:
obinerea unor peniciline active n urma administrrii per os, nefiind valabile la cal
i la
bovine la care produc dismicrobism;
Eritromicina
Se poate gsi sub form de:
lactobionat pulbere n flacoane de 300 mg ce se administreaz i.m.;
tiocianat (ex: Eritromvac) pulbere solubil n ap ce se folosete pentru psri, pungi
de 100 sau 1000 g, precum i soluie injectabil de 20, 50, 100 ml (ex: Galimicin 5% p
entru psri i
10% pentru mamifere);
comaciclina (eritromicina + tetraciclina) propionat de eritromicin, sub fo
rm de
comprimate i etilsuccinatul (flacoane a 2 g).
Eritromicina a fost izolat din culturile de Streptomices erithreus.
Spectrul de aciune: este asemntor cu cel al penicilinelor, cuprinznd n plus
micoplasmele, ricketsii i pararicketsii i unele protozoare. NU acioneaz asupra enter
obacteriaceelor
i asupra bacteriilor Gram-negative.
Rezistena bacterian: se dezvolt rapid i, n general, este considerat antibiotic
de rezerv
ce se utilizeaz n infeciile penicilinorezistente, pneumonii, bronite, mamite, abcese
, artrite, retenii
placentare, antrax, gurm, leptospiroz, micoplasmoz, coriz, sinuzit.
NU se administreaz la cal pentru c produce tulburri gastro-intestinale.
Este compatibil cu majoritatea antibioticelor, mai puin cu tetraciclinele.
Farmacocinetica:
Difuzeaz bine prin esuturi: placent, pleur, peritoneu i mai puin la nivelul articulaii
or.
NU difuzeaz la nivelul lichidului cefalorahidian (LCR) i nici la nivelul
sistemului nervos
central (SNC) astfel c NU se poate utiliza n caz de meningite.
50% se metebolizeaz, iar restul se elimin nemodificat.
La psri se poate da n apa de but.
Doze:
lactobionatul:
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
66
1 3 mg/kg la animalele mari i mijlocii;
10 20 mg/kg la animalele mici.
tiocianatul:
2 4 mg/kg la animalele mari;
5 10 mg/kg la animalele mici;
10 20 mg/kg la psri.
Pentru psri, tiocianatul se poate folosi preventiv n micoplasmoz, n apa de but
: 2.5 la
puii de 1 14 zile i 1.25 la puii peste 14 zile i pentru combaterea stresului.
Tylosina
Se gsete sub form de preparate.
Preparate:
Tylavet 20%;
Isotyl 5% (mai conine i eritromicin), utilizate n micoplasmoza aviar.
Pharmasin:
pulbere ce conine tylosin sub form de tartrat;
utilizat mai ales la porci i psri;
la porcii cu gastroenterite;
la psrile cu micoplasmoz i sinuzit.
Tyladin:
pulbere;
n boli respiratorii la psri, porc, bovine.
Tylocin:
pulbere hidrosolubil;
n apa de but la psri.
Tylosin:
soluie 20%;
la rumegtoare, animalele mici, psri.
Antibioticul este specific medicinei veterinare.
A fost izolat n 1959 din culturile de Streptomyces fradiae.
Se utilizeaz la modul general n afeciunile respiratorii i digestive la mamif
ere, iar la psri
mai ales n boli respiratorii (micoplasmoz, bronit infecioas, coriz).
Doze:
la viei, circa 10 mg/kg, i.m., la interval de 12 ore;
la psri, 25 mg/kg, fie n apa de but, fie s.c. la 24 ore, timp de 3 zile;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
67
la cine i pisic, 10 mg/kg la 12 ore, oral sau i.m;
pentru toate speciile este valabil tratamentul ntre 3 5 zile.
Oleadomicina (sigmamicina)
Sigmamicina conine oleadomicin i tetraciclin.
A fost izolat n 1955 din culturile de Streptomyces antibioticus.
Preparat:
Comaciclin:
conine sigmamicin;
produs romnesc.
Spiramicina (rovamicina)
A fost obinut din culturile de Streptomyces ambofacies.
Concentraia acestui antibiotic n esuturi i lapte este de 20 60 ori mai mare dect n s
.
Preparate:
Suanovil (Spiravet):
sub form de soluie injectabil i pulbere.
Belcospirina:
combinaie de spiramicin i colistin;
caracterizat prin spectru de aciune larg (datorit colistinei).
Stomorgil:
sub form de comprimate;
pe baz de spiramicin i metronidazol;
utilizat n infecii bucodentare i tulburri gastro-intestinale.
Spectrul de aciune este asemntor penicilinelor.
Sunt antibiotice de rezerv (NU se recurge la medicaie cu macrolide, ci
numai dac NU sunt
valabile penicilinele).
Reprezint medicaia aparatului respirator.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
68
Grupa falselor macrolide (lincosamidele)
Au acelai mecanism de aciune ca i macrolidele.
Spectrul de aciune este asemntor macrolidelor.
Rezistena bacterian se instaleaz foarte lent i este o rezisten ncruciat cu
fa de
macrolide.
Reprezentani:
lincomicina;
clindamicina.
n urma administrrii lor per os, lincomicina se absorbe n proporie de 25
50%, iar
clindamicina 60 90%.
Nivelul terapeutic sangvin se menine circa 6 8 ore.
Se distribuie uniform n organism, rspectiv, i la nivelul esuturilor moi, pi
ele, muchi, oase,
fiind eficiente att n osteomielite, ct i n septicemie.
Difuzeaz prin meningele inflamat ajungnd n lichidul cefalorahidian ntr-o conce
ntraie de
circa 40%.
n lapte, concentraia ajunge la 50 100%.
Aproximativ 50% din aceste antibiotice se metabolizeaz, iar restul de 50
% se elimin
netransformate prin urin i bil.
Contraindicaii: NU se administreaz la cal, iepure i hamster pentru c dau colici grav
e.
Lincomicina:
A fost izolat n 1962 din culturile de Streptomyces lincolnensis.
n cadrul preparatelor se asociaz frecvent cu streptomicina.
Preparate:
Lincocin forte;
Linkomicin, soluie injectabil;
Linkomicin F (uz intramamar);
Linkomicin 110 N, pulbere;
Linco-spectin.
Clindamicina:
Este obinut prin clorurarea lincomicinei.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
69
Este utilizat mai ales la cine i la pisic, administrat per os, n doze de 10 mg/kg n in
eciile
stafilococice ale oaselor i pielii.
Preparate comerciale:
Sobelin.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
70
Grupa aminoglicozidelor
Streptomicina
A fost descoperit i izolat ntre 1943 1944 n SUA de ctre Waksman din culturil
de
Streptomyces griseus.
Structura sa chimic prezint 3 inele de baz fiind considerat un trizaharid.
Acioneaz prin molecula ntreag, mai ales n prezena unui pH alcalin.
Soluiile se pot pstra n frigider circa o sptmn.
Poate fi dozat n UI, astfel c 1.000.000 UI = 1 g streptomicin i reprezint
cantitatea care
inhib 1 ml cultur de Escherichia coli.
Mecanismul de aciune:
Are aciune bacteriostatic, dar poate deveni n anumite condiii bactericid.
Blocheaz ARN-ul mesager al celulei bacteriene producnd erori n copierea codului gen
etic i
mpiedicnd sinteza proteic n celula bacterian.
Tulbur mecanismele de permeabilitate ale membranei citoplasmatice permind eliminare
a din
celula bacterian a o serie de componente vitale.
Rezistena bacterian se poate instala brusc i este parial ncruciat cu cea a antibiotic
r
din aceeai grup.
Se poate asocia cu penicilina i sulfamidele.
Spectru de aciune:
bacili Gram-negativi;
bacili Gram-pozitivi;
leptospire;
stafilococi;
bacilul tuberculozei.
Este slab activ fa de:
Pasteurella;
Listeria;
Pseudomonas;
Proteus.
NU este activ fa de:
clostridii;
ricketsii;
virusuri.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
71
Farmacocinetica streptomicinei:
n urma administrrii pe cale injectabil realizeaz o bun absorbie. Nivelul sangvi
n maxim
apare la circa o or (concentraia minim trebuie s fie circa 3 mcg/ml snge).
Se distribuie extracelular.
Difuzeaz bine prin pleur, pericard, membrane sinoviale.
Prin bariera hematoencefalic ptrunde numai n caz de inflamaii.
Trece i bariera placentar.
Se elimin mai lent dect penicilina; 50% se elimin prin urin sub form activ,
restul
metabolizndu-se i eliminndu-se prin lapte, bil.
n urma administrrii per os NU se absoarbe, avnd un efect local, enteral.
Reacii adverse:
Este mai toxic dect penicilina.
Atac ramura acustic i vestibular a perechii a VIII-a de nervi cranieni i determin tulb
urri
de echilibru, ameeli, astenie.
La animale, dup doze mari i care se administreaz timp ndelungat determin:
la pisic, ataxie ca urmare a efectului ototoxic;
la bovine, oc alergic tradus prin nelinite, salivaie, cianoza ugerului, edemul capu
lui i
uneori edem pulmonar;
poate provoca bloc neuromuscular prin blocarea eliminrii de acetilcolina
la nivelul
plcii motorii;
la porumbel, determin ataxii.
Indicaii terapeutice:
n stri infecioase nespecifice i specifice:
colibaciloz;
leptospiroz;
pasteureloz;
micoplasmoz;
enterite infecioase.
NU se administreaz i.v.
NU se utilizeaz la animalele cu afeciuni renale.
Ci de administrare i doze:
i.m., 1 2 cg/kg la intervale de 12 ore;
la animalele mici, doza poate ajunge pn la 0.1 g/kg;
per os se administreaz n scop local;
intramamar se introduc 50 ml, soluie 1%/sfert de gland mamar;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
72
ungventele au concentraia 1 2%.
Negamicina (neomicina)
A fost izolat n 1949 din culturile de Streptomyces fradiae.
Spectrul de aciune este asemntor cu streptomicina, dar cuprinde i clostridiile.
Rezistena bacterian se instaleaz rar, lent i este ncruciat cu cea la antibio
ele din
aceeai grup.
Mecanismul de aciune este asemntor cu cel al streptomicinei.
Este neurotoxic i nefrotoxic.
Se utilizeaz numai pentru efectul ei local.
Indicaii terapeutice:
74
Are aciune intens i efect rapid.
NU se absoarbe n urma administrrii per os.
Are potenial ototoxic i nefrotoxic.
Preparate:
Gabrocol i Gabrocol-plus, soluii 1%, cu aciune antibacterian, antiprotozoaric i
antifungic.
Doze:
6 ml/100 kg la bovine, cabaline, suine;
4 ml/50 kg la viei, mnji, purcei;
0.1 ml/kg la cine i pisic;
intrauterin la vac, n endometrite, circa 8 ml n amestec cu 50 ml ser fiziologic.
Apramicina
Produsul cel mai cunoscut este Apralan.
Se administreaz numai n furaje.
Combinaiile streptomicinei cu penicilina
n medicina uman NU se folosesc aceste combinaii.
n medicina veterinar:
Propamicina (efitard + sulfamide);
Hostamicina (spectru larg);
Ascomicin.
Asigur un nivel tisular i sangvin ridicat.
Sunt recomandate n infeciile cu germeni penicilinsensibili i streptomicinsensibili.
Se realizeaz o administrare profund i.m. de 1 2 ori/zi.
Doze:
5.000 10.000 UI/kg la animalele mari;
15.000 20.000 UI/kg la animalele mici.
Asocilinul:
ungvent;
concentraia la gramul de ungvent este de 20.000 UI penicilin i 2 cg streptomicin;
excipientul este vaselina;
se folosete n mamitele streptococice, stafilococice, colibacilare;
n afeciuni oculare: cheratite, blefarite, ulcere corneene;
n afeciuni cutanate i genitale.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
75
Alte preparate:
comprimatele pentru aseptizarea materialului seminal conin 5 cg
dehidrostreptomicin i 48.000 UI penicilin i excipieni pentru aseptizarea a 100 ml dil
uat;
Ilcociline-dry-cow (intramamar);
Interpen-vet (n plus are procain i novocain);
Pen-strep-wepft (intramamar);
Penbex, soluie injectabil;
Pentard-streep, soluie injectabil, flacoane de 100 ml (procain-penicilin
sulfamide/benzatin-penicilin sulfamide);
Siccovet (intramamar);
Vetramicin, intramamar i suspensie injectabil; conine i prednisolon.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
76
Grupa cloramfenicolului
Cloramfenicolul
A fost izolat n 1947 din culturile de Streptomyces venezuelae.
Proprieti:
pulbere alb, amar;
substan optic activ;
termostabil;
foarte solubil n ap.
Mecanismul de aciune:
intervine n procesul de translaie;
suspensie uleioas;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
78
conine cloramfenicol, sulfat de tiroidin, acetat de prednisolon i vitaminele A, B,
E
i D
3
.
Tiamfenicol:
derivat al cloramfenicolului;
n preparatul comercial Negerol spray.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
79
Grupa tetraciclinelor
Tetracicline de baz
Tetraciclina
Tetraciclinele au fost izolate n 1947 din culturile de Streptomyces aureofaciens.
Proprieti:
pulbere sau cristale de culoare galben;
insolubile n ap, dar solubile n cloralhidrat, cnd rezult o soluie cu pH acid;
sensibile la lumin.
Mecanismul de aciune:
mpiedic sinteza proteinelor la nivelul celulei bacteriene, interfernd legarea ARN-u
lui
de transfer de aminoacizi, blocnd anumite uniti ribozomale;
chelateaz metalele necesare enzimelor bacteriene;
prezint aciune bacteriostatic.
Rezistena bacterian se instaleaz lent.
Spectrul de aciune:
larg;
bacterii Gram-negative;
bacterii Gram-pozitive;
ricketsii;
spirochete;
actinomicete;
protozoare;
virusuri mari;
NU acioneaz asupra bacilului tuberculozei, germenilor Pseudomonas i Proteus.
Farmacocinetica:
administrate oral se absorb i realizeaz nivelul sangvin maxim n 2 ore;
n prezena srurilor de Ca i Fe realizeaz chelai inactivi;
sufer un circuit entero-hepato-enteric, motiv pentru care se folosesc n infecii bil
iare i
intestinale;
nivelul sangvin eficace este de 2 cg/ml;
difuzeaz foarte bine prin barierele organismului, dar la bovine i suine NU travers
eaz
placenta;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
80
se elimin prin urin, fecale, lapte, saliv.
Reacii adverse:
n cazul administrrilor ndelungate se constat dismicrobism intestinal, cu exc
erbarea
florei intestinale avnd drept consecin apariia enteritelor; pentru a evita, se admin
istreaz cu drojdie
de bere;
injeciile intratisulare determin iritaii, hemoragii i necroze;
au efect imunosupresiv asupra vaccinurilor vii.
Indicaii terapeutice:
pneumonia enzootic;
micoplasmoza aviar.
Preparate:
Tiamuliject;
Tiamulirom;
Tiamulin, injectabil sau granule.
Doze:
la porc, 1.5 mg/20 kg greutate vie;
la pasre 0.2 mg/kg greutate vie.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
88
NITROFURANUL i DERIVAII SI
Produse romneti:
Nitrofuranul, pulbere i bujiuri;
Manis;
Metrosept;
Enteroguard;
Oxifuran;
Pododermin.
Derivaii nitrofuranului
Furazolidona
Preparate:
Furadicilin;
Pasersan;
Clorovit.
Nitrofurantoina
Produse de import:
Amfuridon;
Azovit.
Nitrofuranul
Proprieti:
este o pulbere de culoare galben, insolubil n ap, dar solubil prin fierbere;
este termostabil.
Derivaii nitrofuranului prezint n structura lor un nucleu furanic i o grupare nitro (NO
2
) ce
le confer aciunea antibacterian.
Este bacteriostatic i n doze de 10 ori mai mari chiar bactericid.
Acioneaz prin provocarea de reacii metabolice anormale la nivelul celulei
bacteriene i
consecutiv apariia de fracturi cromozomiale.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
89
Spectrul de aciune:
larg;
bacterii Gram-pozitive (stafilococi, streptococi, clostridii);
bacterii Gram-negative (E.coli, Salmonella);
protozoare (coccidii, Trichomonas).
Rezistena bacterian la nitrofuran este rar.
Farmacocinetica:
Administrat per os se absoarbe foarte puin.
Posed aciune local la nivelul tubului digestiv.
Aciunea lor diminu n prezena puroiului i a altor umori i secreii.
Indicaii terapeutice:
salmoneloza purceilor i a iepurilor;
enterite colibacilare la viei i purcei;
coccidioz la psri.
Pot fi asociai cu antibiotice.
NU se administreaz la palmipede i NU se administreaz, n general, la om per os cu exc
epia
nitrofurantoinei i furazolidonei.
Doze:
la purcei, 2 5 cg/kg, o dat/zi, timp de 8 zile;
la viei, 10 15 mg/kg, de 2 3 ori/zi fr a depi 1 g/animal, timp de 2 3 zile;
la psri, 0.1 0.2 g/kg furaj.
Au toxicitate crescut putnd determina:
la viei, hipersalivaie, semne nervoase i leziuni hemoragice;
la purcei, vom, diaree i semne nervoase (la fel i la psri);
la curci, pot determina cardiomiopatie i insuficien renal.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
90
MEDICAIA ANTIPARAZITAR
Cuprinde:
substane antiprotozoarice;
substane antihelmintice;
substane antiectoparazitare.
SUBSTANELE ANTIPROTOZOARICE
NCRENGTURA: PROTOZOA
CLASE:
FLAGELATA (agenii trihomonozelor);
SPOROZOA (agenii coccidiozelor, hemosporidiozelor, microsporidiozelor);
RHIZOSPORA (cuprinde amibele);
CILIATA (cuprinde infuzorii);
INCERTAE SEDIS (agenii spirochetozelor).
Se utilizeaz n trichomonoze, hemosporidioze, coccidioze, spirochetoze i nosemoza al
binelor.
Substane utilizate n trichomonoz
Tripaflavina, ungvent;
Dimetridazol;
Metronidazol;
Spartix (Carnidazol).
Speciile receptive:
bovinele;
porumbelul;
omul.
Tripaflavina
D.p.d.v. chimic este un derivat acridinic.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
91
Mecanismul de aciune: acioneaz prin a mpiedica sinteza ADN i ARN la nivelul celulei
parazitului.
Are i efect antibacterian.
Se utilizeaz tripaflavina ungvent, care prezint calitatea de a conine o substan adjuv
ant care
are rolul de a asigura o mai bun ptrundere a substanei active.
Indicaii terapeutice: acest ungvent se utilizeaz n profilaxia i tratamentul tr
ichomonozei,
vaginitelor specifice i nespecifice la vaci, plgilor i ulcerelor i ca protec
tor pentru tegumentul
minilor n timpul interveniilor obstetricale i al diagnosticului de gestaie.
Dimetridazol (Emtryl)
Este un derivat nitroimidazolic.
Exist sub form de pulbere sau comprimate.
Mecanismul de aciune: posed mecanism de aciune antibacterian i antiprotozoaric
,
mecanism ce se bazeaz pe existena gruprii nitro, care n prezena unei enzime bacteriene
numit
nitratreductaza l transform n produs toxic fa de protozoar.
Se utilizeaz la bovine i porumbel.
Sulfacoccidin;
Sulfaveridin;
Amprolium;
Appertext;
Aviax;
Sacox;
Galinacox;
Coccidiosol;
Coxistac;
Dimetam;
Elancoban;
Esb3;
Kokcisan;
Lerbeck.
Galisan:
conine tetraciclin i furadicil;
exist pulbere i comprimate;
se utilizeaz curativ i profilactic n tratamentul coccidiozei;
doza: 1 comprimat/kg/zi, timp de 2 3 zile sau pulberea se d n apa de
but
existnd ambalaje cu 100 doze ce se folosesc la 200 de pui i ambalaje cu 200 doze c
e se folosesc la
1000 de pui. Tratamentul se ncepe din a 5-a zi de via cte 5 6 cicluri a cte 3 zile cu
pauze de 10
zile;
administrarea sa se asociaz cu drojdia de bere i vitamina K.
Galiprotect:
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
94
conine oxitetraciclin, furazolidon, vitaminele A, C, D
3
, E, K, B, Mg, Zn i
metionin;
se utilizeaz similar galisanului.
Sulfacoccidin:
are ca substan activ, sulfaquinoxalina;
soluie de culoare brun nchis;
se utilizeaz n coccidioz, holer, tifoz;
se asociaz cu vitamina K;
are efect negativ asupra outului;
doze:
n scop profilactic se administreaz 3 linguri la 22 litri de ap, timp de 2 3 zile,
cu pauz de 3 zile;
n scop curativ se administreaz 3 linguri la 11 litri de ap, timp de 2 3 zile, cu
pauz de 3 zile.
Sulfaveridin:
este o sulfamid potenat;
conine ca substan activ tot sulfaquinoxalina;
se d n apa de but n doz de 200 ml/100 litri de ap, timp de 3 zile, cu pauz de 2
zile, n 3 reprize;
se folosete numai curativ.
Amprolium:
datorit asemnrii structurale substituie vitamina B
1
n cadrul metabolismului
coccidiilor;
preparate comerciale: Amprol-plus i Coccidiovit.
Lerbeck:
se administreaz n furaje n doz de 100 200 ppm;
conine metilclorpindol, ca substan activ.
Aviax:
este un anticoccidian cu spectru larg;
doza: 0.5 kg/tona de furaj.
Esb3:
conine sulfaclorpirazin;
sub form de pulbere;
are un spectru larg anticoccidii;
este i antibacterian;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
95
se d n furaje i n apa de but.
Coccidiosol:
soluie;
n apa de but;
conine sulfaquinoxalin, primetamin i salicilat de Na.
Dimetam:
conine sulfaquinoxalin i diaverdin.
Elancoban:
premix anticoccidian ce conine 10% monensin sodic.
Kokcisan:
conine salinomicin;
doza: 1 kg/tona de furaj.
Sacox:
premix anticoccidian;
conine 6% salinomicin;
acioneaz prin perturbarea echilibrului ionic;
este activ fa de bacterii Gram-pozitive, anaerobi.
Coxistac:
conine salinomicin;
doza: 500 g/tona de furaj.
Appretext:
capsule;
numai la porumbel;
doza: 1 capsul/porumbel.
Glinacox:
pulbere;
folosit n profilaxia coccidiozei;
doza: 1 g/tona de furaj.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
96
Substane utilizate n spirochetoze
Ansevin:
conine stovarsol ce este un derival al arsenului pentavalent;
comprimate i pulbere;
se utilizeaz n spirochetoza aviar i a iepurilor, n gastroenterite la viei, m
i
purcei i n dizenteria cu Treponema la porc;
acioneaz prin tulburarea proceselor de oxidoreducere la nivelul celulei parazitulu
i;
protozoarele pot deveni rezistente la aciunea lui;
la nivelul organismului-gazd se descompune pn la dioxid de arsen, care este toxic
pentru organismul-gazd;
la psri se administreaz sub form de comprimate sau soluie 15% n doz de 0.4
g/kg, cu repetare la 12 24 ore;
la celelalte specii se poate administra n doz de 3 4 cg/kg;
la purcei se administreaz n doz de 0.25 g/purcel;
se mai poate utiliza n nosemoza albinelor i alte boli parazitare ale albinelor.
Fumagilina (Fumidil B):
un flacon de 25 ml se amestec cu 25 ml ap fiart i cu 25 litri de zahr;
din acest amestec se administreaz 0.5 litri/familie de albine din 2 n 2 zile pn la
terminarea amestecului.
Nosemak:
este derivat organomercuric;
doza: 1 comprimat/1 litru sirop.
Nosan:
substana activ este reprezentat de tricloral;
doza: 1 comprimat/1 litru sirop.
Protofil:
este un amestec de uleiuri eterice extrase din plante;
n general, pentru stimularea familiei de albine se administreaz circa 17
ml/litru
sirop, din care se administreaz 50 70 ml/familie.
O alt boal parazitar la albine este varoceza.
Varochet:
cutii ce conin circa 120 benzi de hrtie fumigen;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
97
substana activ este amitrazul;
se fac fumigaii la 7 zile.
Folbex:
asemntor varochetului.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
98
SUBSTANE ANTIHELMINTICE
Substanele antihelmintice se mpart n:
cestocite (cestofuge);
trematodocite (trematodofuge);
nematodocite (nematodofuge).
Cestocite
CLASA: CESTODA tenii
Arecolina:
acioneaz i asupra cestodelor;
doza la cini i pisici este de 1 2 mg/kg;
poate produce vom pentru c este un parasimpaticomimetic.
Niclosamid (Ionesan):
comprimate;
doza la cine este de 7 cg/kg (70 mg/kg).
Droncit:
substana activ este reprezentat de praziquantel:
comprimate;
doza la cine este de 1 comprimat/10 kg.
Drontal:
conine ca substane active: pirantel i praziquantel;
la cine, doza se administreaz n funcie de categoriile de mas corporal;
la un cine de 5 kg se administreaz comprimat;
la un cine cu masa corporal cuprins ntre 5 i 10 kg se administreaz 1
comprimat;
la un cine cu masa corporal cuprins ntre 10 i 20 kg se administreaz 2
comprimate;
doza NU trebuie s depeasc 5 comprimate/animal.
n trecut se mai utilizau:
carbonatul bazic de Cu (n caz de monesioz la ovine);
Bunamidina (la ovine);
Resorantel (ovine);
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
99
CuSO
4
;
rizomul de ferig;
semine de dovleac.
Trematocide
GENUL:
FASCIOLA;
DICROCELIUM.
Rafoxanid:
este un derivat al salicil-anilidei;
pulbere alb-glbuie;
suspensie 2.5%;
comprimate pentru bovine i ovine;
acioneaz prin tulburarea fosforilrii oxidative la nivelul celulelor parazitului;
doza: 7.5 mg/kg;
NU se trateaz femelele n lactaie;
sacrificrile sunt permise dup 28 zile de la tratament;
se fac 2 dehelminitizri pe an.
Acedist (Bromofenofost):
mecanismul de aciune este asemntor rafoxanidului;
comprimate;
NU se folosete la femelele gestante;
doza: 1 comprimat/100 kg.
Dovenix:
soluie injectabil 25%;
se folosete ca fasciolocid i nematodocid.
Nematodocide
Se mpart n:
antiascaridiene;
antistrongilante gastro-intestinale;
antistrongilante pulmonare.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
100
Antiascaridiene
Ascatrix:
conine adipat de piperazin;
exist sub form de pulbere i comprimate;
srurile piperazinei se caracterizeaz prin solubilitate, coninut n piperazin,
palabilitate;
parazitul se elimin, n general, n stare vie;
NU acioneaz asupra oulor de parazii;
piperazina este antagonist fa de acidul -aminoutiric (GABA) care la parazit este
un neurotransmitor, astfel c determin paralizia parazitului;
larvele sunt rezistente astfel c fecalele se ard;
ascatrixul se descompune n intestin, elibernd piperazina; o parte din ace
asta se
metabolizeaz, iar o alta parte se elimin netransformat prin urin;
substana este, n general, bine tolerat;
NU se administreaz la cine n a doua parte a gestaiei;
la bovine, administrarea NU este economic;
doze:
la cal, 0.1 0.2 g/kg;
la viei, 0.4 g/kg;
la porc, 0.1 0.2 g/kg;
la cine i pisic, 0.2 0.3 g/kg;
la psri, 0.3 0.6 g/kg sau 2 n furaj sau n apa de but.
Pe baz de piperazin, n medicina uman se folosesc:
Nematoctan:
comprimate;
sirop 20%.
Fluorosil (silicofluorura de Na):
pulbere grea, cu gust amar, insolubil n ap;
se administreaz numai la porc n ascaridioz;
doze:
sub 40 kg, 0.6 g/animal;
peste 40 kg, 0.8 g/animal;
de 3 ori/zi timp de 2 zile;
se va administra ap la discreie;
la purceii lacomi poate produce intoxicaii.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
101
Antistrongilante gastro-intestinale
Fenotiazina:
Proprieti: -pulbere de culoare verde-nchis, insolubil n ap;
Preparate: -Fenobent: -conine fenotiazin i bentonit (cu rol n scderea absorbiei
fenotiazinei, ducnd n consecin la scderea riscului apariiei intoxicaiilor); -Fe
osar: -combinaie
ntre fenotiazin i sare; -sub form de brichete; -n special, pentru ovine;
Farmacocinetica: -la nivelul intestinului, sub aciunea enzimelor, substana eliberea
z tionol,
care interfereaz cu sistemele oxidoreducatoare ale paraziilor, inhibnd funcia
ovogenetic a
viermilor sau provocnd eliminarea prematur a oulor; -acioneaz asupra tuturor
stadiilor
paraziilor; -se absorbe n intestin, iar dup 5 6 ore se elimin prin urin, f
ecale, bil, lapte; produsele de degradare NU sunt toxice; -sub aciunea aerului coloreaz n rou u
rina, laptele, prul,
lna; -laptele NU se consum timp de 3 zile dup tratament; -sensibilitatea la
fenotiazina scade n
ordinea urmtoare: cal
porc
bovine
capre
oi
psri; -la carnivore NU este
cace; exist o sensibilitate individual pronunat; -animalele tinere sunt mai sensibile;
Reacii adverse: -fenomenul de fotosensibilitate apare la viei, porci, oi, capr manif
estnduse prin: -dermatite n regiunile depigmentate; -cheratoconjunctivite i ulcere
corneene; -hemoliz
(manifestat prin icterul mucoaselor); -respiraie accentuat; -hemoglobinurie.
Indicaii terapeutice: se utilizeaz n: -strongilatoze gastro-intestinale; -profila
xia
dictiocaulozei ovine; -coccidioz la iepuri;
Doze: -la psri, 1 g/pasre; -la cabaline, 7 cg/kg (7 g/100 kg); -la bovine, 60 80 g/a
nimal; se administreaz individual datorit toxicitii; -se prefer efectuarea tratamentulu
i vara, deoarece
furajul verde scade efectele toxice; dup administrare, animalele se in circa 24 or
e la ntuneric.
Vermigal: -preparat de uz uman; -conine o sare de piriviniu; -se folosete n oxiuro
z,
n doz de 5 ng/kg, cu repetare la 10 20 zile.
Antistrongilante pulmonare
Loxuran: -comprimate ce conin dietil-carbamazin; -se administreaz n filarioz, n doz de
1
mg/kg; -se poate da i n caz de trichineloz.
Trovamil (hetrazan): -conine carmazin; -se utilizeaz n dictiocauloz; -are activitate i
fa de
larve.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
102
Antihelmintice cu spectru larg
Acest tip de antihelmintice sunt active fa de mai multe categorii de parazii.
Ivermec
Derivaii benzimidazolici
Era lor ncepe cam n 1965 cnd s-a sintetizat tiabendazolul, care are un spectru mai n
gust.
Inhib enzima fumarat-reductaza, care particip la reaciile mitocondriale.
Reduc consumul de glucoz de ctre parazii astfel c rezervele energetice ale parazitul
ui scad,
acesta murind.
Acioneaz i asupra oulor de parazii.
Acioneaz cel mai bine la ovine i bovine deoarece pasajul prin tubul digestiv este m
ai lung.
Se pot folosi la animalele domestice i la cele slbatice.
Tolerana este foarte bun, fiind suportate doze de 8 10 ori mai mari.
Unii derivai au proprieti embriotoxice, cea mai sensibil fiind oaia.
Contraindicaii: -NU se administreaz n prima parte a gestaiei: cambendazolul (l
a oaie i
scroaf), parbendazolul (la oaie), albendazolul (la oaie i vac); -NU se admi
nistreaz pe toat
perioada gestaiei: fenbendazolul (la carnivore).
Albendazolul: -alturi de mebendazol, prezint cel mai larg spectru;
-doze: -7.5 mg/kg (ca s fie activ i fa de cestode); -10 15 mg/kg (ca s f
ie activ fa de
trematode); -5 mg/kg (activ fa de nematode).
-preparate: -Albendazol 4%, pulbere;
-Equipast: -seringi din plastic; -activ fa de nematode i cestode;
-Equipast N: -albendazol n combinaie cu neguvon (care are rolul de a cret
e spectrul de
aciune);
-Oligozol: -boluri; -conine i selenit de Na; -n special, la ovine i caprine; -doza:
1 bol/animal.
-Ovizol: -capsule; -aceleai indicaii ca la oligozol.
-Pastazol: -n furaje 5% n ascaridioz i n trichineloz, n doz de 10 mg/kg; -la
, n
singamoz, n doz de 5 7 mg/kg.
-Rombendazol: -comprimate, pulbere, suspensie, capsule; -la bovine, ovine,
caprine n
strongiloze (pulmonare sau digestive), fascioloz, dicrocelioz, cisticercoz; -la sui
ne, n ascaridioz,
trichocefaloz; -la cine i pisic, n ascaridioz, ancilostomoz; -la psri, n ascaridioz
rioz,
singamoz; -doza: 10 15 mg/kg.
-Singal: -comprimate; -n singamoz la psri; -doza: 1 2 comprimate/pui.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
103
-Vermitan; -suspensie 2.5%; -la oi, capre, bovine.
-Trichinostop: -pulbere; -doza: 10 mg/kg.
-Valbazen: -suspensie 2.5%; -doza: 5 mg/kg (pentru fascioloz, doza crete la 7.5 mg
/kg);
-Verminil: -suspensie.
-Vermital.
Fenbendazolul: -este activ fa de nematode, trematode i cestode;
-doze: -la bovine, cabaline, 7.5 mg/kg; -la ovine, caprine i suine, 5 mg/kg; -la
cine i pisic,
50 mg/kg; -la porumbel, 100 mg/kg.
-preparate: -Panacur: -suspensie 10%; -past n seringi;
-Vermix: -n special, la cini i pisici; -n combinaie cu praziquantel; -doza: 1 comprim
at/10 kg
la cine i comprimat la pisic; -toleran bun; -NU se administreaz n timpul gestaiei;
-Oxfendazol: -se utilizeaz numai la rumegtoare i cabaline.
-Tyvert: -suspensie; -utilizat la bovine i ovine; -doza: 5 mg/kg.
Oxibendazolul: -prezint un spectru de aciune asemntor fenbendazolului; -se folos
ete la
Esterii organofosforici
Mecanismul de aciune: acetia inhib colinesteraza care este enzima ce desco
mpune
acetilcolina, astfel c acetilcolina se acumuleaz realiznd un bloc de depo
larizare muscular care
provoac paralizia spastic a paraziilor. Efectul acestor substane este mai puternic a
supra parazitului
dect asupra animalului-gazd.
Sunt inactivi fa de cestode, trematode, strongilii pulmonari i oule paraziilor.
Sunt activi fa de cpue, insecte, agenii rilor.
Se absorb foarte bine la nivelul intestinului i se metabolizeaz la nivelul ficatul
ui.
Sunt contraindicai la animalele gestante i la cele slbite, foarte tinere,
cu diaree sau
constipaie.
Preparate:
-Trichlorfon (neguvon): -pulbere de culoare alb, solubil n ap; -se administreaz
per os la
bovine, ovine, caprine, cabaline, suine; -NU se utilizeaz la scroafele gestante;
-se administreaz dup
o diet de 18 ore; dup tratament, dou zile NU se administreaz furaje fibroa
se; -dac animalul
prezint intoleran sau fenomene de natur toxic se administreaz atropin, injectabil n d
e 2
5 ml sau toxogonin, n doz de 1 ml/animal; -dozele terapeutice: 50 75 mg
/kg la bovine, ovine,
caprine, 35 mg/kg la cabaline i 50 mg/kg la suine; -n caz de intoxicaie
apar fenomene
parasimpaticomimetice;
-Dichlorfos: -administrat per os la cabaline, suine, cini i pisici, la fel ca negu
vonul.
-Cumaphos: -se administreaz per os.
Aceti derivai organofosforici se utilizeaz i ca antiparazitar extern prin met
oda pour-on, 1
ml/100 kg, soluie 10%, iar prin metoda spot-on, 6 10 ml/100 kg, soluie
10%. n general, se fac
dou tratamente: primvara i toamna.
-Nitroscanat: -produs numai pentru cine; -este eficace fa de cestode, ascarizi, ank
ilostome; NU se absoarbe n intestin i poate produce iritaii digestive, inapeten, vom, diaree.
-Lopatol: -drajeuri; -administrat n doz de 50 mg/kg, dimineaa pe nemncat; mncarea se
d
dup circa 8 ore, de la administrarea preparatului.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
108
Salicilanilidele
Preparate:
-Closantel (flukiver): -soluie 5%; -este activ fa de trematode, nematode, i
nsectele
hematofage, artropode (cpue).
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
109
SUBSTANE ANTIECTOPARAZITARE
Ectoparaziii (paraziii externi) fac parte din:
ncrengtura: arthropoda
Clasele: -arahnoida (cpue); -insecta.
Clasificarea substanelor antiectoparazitare:
1. substane minerale;
2. substane organice;
3. substane de origine vegetal;
4. piretroide;
5. insecticide clorurate sintetice;
6. insecticide organofosforice;
7. carbamai;
8. ivermectine;
9. amitraz.
Mecanismul de aciune:
Insecticidele pot ptrunde n organismul insectei prin: -inhalaie; -ingestie; -pot di
zolva chitina;
-pot s obstrueze orificiile respiratorii ale paraziilor.
n funcie de mecanismul de aciune, ele pot fi:
-toxice de ingestie;
-toxice la nivelul aparatului respirator producnd asfixie;
-toxice care lizeaz chitina;
-toxice care acioneaz la nivelul sistemului nervos al parazitului: ptrund n
organismul
parazitului unde sunt vehiculate prin sistemul limfatic al acestuia i aci
oneaz asupra sistemului
nervos determinnd moartea sau paralizia parazitului i n consecin desprinderea lui de
pe animalulgazd.
Spre exemplu, ivermectinele stimuleaz eliberarea de GABA.
1. Substane minerale
Sulful: -pulbere galben, insolubil n ap, dar solubil n solveni organici; -se g
sub
form de ungvent pentru combaterea riei la toate speciile; -este utilizat
contra pduchilor i
tricofiiei; -are i efect fungistatic, bacteriostatic, cheratolitic i purgativ; -n co
ntact cu secreiile de la
nivelul pielii formeaz sulfuri alcaline care provoac liza nveliului chitinos al para
ziilor; -ungventul
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
110
are o concentraie de 10 33% substan activ i trebuie s conin ca excipieni substane
putere de ptrundere;
-preparate pe baz de sulf: -Helmerich, ungvent; -Liniamentul vienez; -ungvent ce
conine 10%
sulf i 10% CaCO
3
(de uz uman, cu rol n combaterea riei la om tratament de circa 3 zile).
2. Substane organice
Petrolul: -lichid brun, nemiscibil cu apa; -prin distilare fracionat se obin
e benzina, petrolul
lampant, motorina, pcura; -petrolul brut i cel lampant pot fi utilizate ca antisep
tice, dezinfectante i
antiparazitare; -se utilizeaz sub form de pensulaii contra pduchilor, diluat la 1/5
cu lapte de var
sau ap; -acioneaz asupra pduchilor i oulor acestora; -folosit i pentru tratamentul loc
l n plgi.
3. Substane de origine vegetal
Uleiul de anason (ulei eteric): -diluat cu alcool 1/50 1/100 pentru combaterea e
ctoparaziilor
la psrile de colivie.
Balsamul de Peru: -lichid brun, vscos, insolubil, cu miros de vanilie; -este obinu
t din scoara
arborelui Miroxilon balsamum; -exist i balsamul de Peru artificial; -se gsete sub fo
rm de ungvent
1 10% n rie si, mai ales, n demodecie; -are efct cicatrizant n plgi, eczeme, ulcer ve
rucos.
Piretrina: -este un insecticid de contact; -este obinut din planta Centrum
chrisanteum; -se
folosete sub form de pulbere sau extracte la animalele de apartament sub
form de pudrri, sprayuri, ampoane; -efectul neurotoxic este rapid i de scurt durat astfel nct trebu
ie asociat cu un
tratament general, fie cu un potenator; -mecanismul de aciune const n deschiderea de
lung durat
a canalelor ionice de la nivelul membranei neuronale; -NU intoxic animal
ul-gazd, dar irit
mucoasele; -are aciune toxic pentru peti i albine; -NU este toxic la psri i NU creaz
iduuri n
produsele de origine animal.
4. Piretroidele (piretroizii)
Sunt substane obinute prin sintez chimic ce sunt asemntoare piretrinei.
Au o stabilitate mare i ca urmare au efect de lung durat.
n general, se utilizeaz pentru combaterea riei.
Se aplic numai extern, remanena efectului fiind ntre 2 sptmni i 5 luni.
Sunt bine tolerate.
Atunci cnd tegumentul prezint leziuni exist pericolul absorbiei i intoxicaiilor tradus
e prin
salivaie i convulsii clonice.
NU este necesar un termen de ateptare pentru produsele de origine animal.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
111
Exist mai multe categorii: -delthamethrin; -cypermethrin; -permethrin; -tetram
ethrin; flumethrin; -cyfluthrin.
Efectul repelant (de ndeprtare a insectelor) este datorat mirosului.
Preparate comerciale:
-pe baz de Delthamethrin: -Butox; -Decis;
-pe baz de Cypermethrin: -Ectomin; -Parasect;
-pe baz de Permethrin: -Canovel; -Petrin E;
-pe baz de Tetramethrin: -Pinavet.
Butox: -soluie 5% n flacoane de 50, 100, 250 ml i 1 i 1 litri; -acioneaz
supra mutei
domestice; -aciunea sa este de 230 ori mai mare dect cea a derivailor or
ganoclorurai (NU se mai
utilizeaz astzi) i de 300 400 ori mai mare dect a derivailor organofosforici; -spectr
ul de aciune
este foarte larg i se refer la insecte zburtoare neptoare, insecte generatoar
e de miaze, pduchi
hematofagi, cpue i ageni ai rilor; -tratamentul se face prin mbiere (n bazi
n care nlimea
soluiei pentru ovinele adulte trebuie s fie de 80 cm i 70 cm pentru mie
i) sau prin pulverizare; trecerea prin baia respectiv trebuie s se fac timp de 1 minut, timp n care capul se
scufund de 2
3 ori; -se utilizeaz n concentraie de 0.25 1 litru butox 5% la 1000 litri
ap; -acest preparat a
nlocuit lidavetul ce se stoca n esutul adipos i chiar n lapte.
Decis: -soluie 2.5%; -utilizat pentru combaterea duntorilor din agricultur; -se folo
sesc 10 ml
soluie 2.5% n amestec cu 5 10 litri ap.
Ectomin: -soluie 10% n flacoane de 1 i 5 litri; -se utilizeaz la bovine n do
z de 1 litru la
1000 -1333 litri ap; -la ovine 1 litru la 1000 litri ap; -la porci 1 li
tru la 1000 1333 litri ap; -la
psri 1 litru la 1000 litri ap.
Parasect: -soluie 5%; -se utilizeaz la fel ca butoxul.
Canovel: -produs cu spectru larg; -se administreaz spot-on la cini n funcie d
e greutate; -la
un cine de 5 kg 1 ml, la unul de 5 10 kg 2 ml, de 10 25 kg 5 ml, iar la unul pest
e 25 kg 10 ml; -se
aplic pe linia median superioar prin pulverizare; tratamentul se repet dup 3 sptmni.
Piretrin E: -este un lichid emulsionabil ce conine 5% permethrin pur; -este
eficace fa de
mute, nari, furnici, pienjeni, gndaci i purici.
Pinavet: -flacoane de ampon de 200 ml; -conine 0.5% tethramethrin; -este e
ficace asupra
pduchilor, puricilor, cpuelor, agenilor rilor; -se aplic pe pielea umed.
Orbisect
Ridect
5. Insecticide clorurate sintetice
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
112
n general, NU se mai utilizeaz.
Reprezentani: -DDT (diclordifeniltricloretan); -HCH (hexaclorciclohexan).
S-au utilizat izomerii lor: -PP (pentru DDT); -izomerul (pentru HCH).
Ulterior, au aprut probleme de ecologie, acestea fiind datorate unor re
ziduuri crescute
consecutive liposolubilitii acestor produse n lapte, carne i ou.
Singurul produs care mai este admis n rile UE este lindavetul, care se utilizeaz ase
mntor
piretroidelor, dar care produce intoxicaii traduse prin: -vom; -diaree; -stri
de excitabilitate; midriaz; -convulsii; -paralizia centrului respirator (ca tratament se utiliz
eaz preparatele
anticonvulsivante).
Preparate comerciale: -Furnitox; -Deparatox; -Duplitox; -Lindanest (ungvent f
olosit n
medicina uman pentru combaterea riei).
6. Insecticide organofosforice
Au un spectru de aciune larg asemntor piretroidelor.
Mecanismul de aciune este identic cu cel antihelmintic: inhib colinesteraz
a, lsnd liber
acetilcolina.
Are efect selectiv.
Ptrunde i n corpul ectoparaziilor prin ingestie.
Se utilizeaz contra tuturor ectoparaziilor.
Se aplic prin mbieri, pulverizri locale, splturi locale i generale, coliere
bate cu
organofosforice (zgrzi pentru carnivore, crotalii pentru bovine, benzi adezive pe
ntru cal).
Se absorb bine prin piele. Ptrund n circulaie i acioneaz asupra paraziilor ce
e afl la
nivelul esutului conjunctiv subcutanat.
Se aplic prin metodele: -pour-on (friciuni); -spot-on (pulverizare).
n eventualele intoxicaii se folosete atropina i toxogoninul, ca antidot.
Petii sunt foarte sensibili la organofosforice, de aceea NU trebuie s aj
ung n ap aceste
substane.
Preparate comerciale: -Trichlorfon; -Diazinon; -Phosmet; -Phoxim; -Blotic; -Dich
lorvos.
Organofosforicele sunt contraindicate la pisicile de sub un an i la animalele ges
tante.
Cea mai utilizat substan este neguvonul.
Neguvonul: -pulbere alb, foarte higroscopic; -se utilizeaz contra pduchilor, pu
ricilor,
cpuelor prin splturi locale; -la psri, se utilizeaz sub form de pudrri; -n telazioz
ne se
ub form de
mbieri, prin pulverizare sau splri.
SUBSTANE ANTIMICOTICE
Se folosesc contra: -micozelor cutanate (ex: Trichophyton, Microsporum); -micoze
lor viscerale
(ex: Candida, Aspergillus).
Se pot utiliza antimicotice cu aciune: -general; -local.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
115
Antimicotice cu aciune general
Derivaii imidazolici:
Au un spectru larg.
Au fost descoperii n 1960.
Mecanismul de aciune antimicotic const n inhibarea sintezei ergosterolului, s
ubstan
component a membranei micetului. Ca urmare apar perturbri n funcionalitatea
membranei care
duc la moartea micetului.
Aceti derivai stimuleaz sistemul imunologic al organismului-gazd.
Enilconazolul:
-preparate: -Imaverol: -soluie 10% enilconazol; -se utilizeaz n tricofiie la bo
vine, cabaline,
cine, fcndu-se pulverizri asupra animalului.
-Clinafarm: -soluie 15% enilconazol; -flacoane de 100 ml sau 1 litru i pa
chete cu 6
generatoare de fum; -se face dezinsecie n mediul extern, respectiv, n boxe,
cotee, dilundu-se
soluia de 100 ori, fie un generator de fum pentru 50 cm
3
ncpere.
Minconazolul:
-preparate: -Surolan: -flacoane de 15 ml; conine minconazol; -este antifungi
c i activ fa de
germenii Gram-negativi; -se utilizeaz, n special, la carnivore contra micozelor de
la nivelul pielii i
al urechii.
Clotrimazolul: -ungvet 1%; -soluie de uz extern 1%; -se utilizeaz n micozele extern
e prin 2
3 aplicri/zi.
Unii derivai imidazolici pot fi utilizai i per os pentru aciunea lor general: -Ketoco
nazolul; Minconazolul.
Preparate: -Nizoral: -conine ketoconazol; -se prezint sub form de comprimate; -se u
tilizeaz
att pentru micozele externe, ct i pentru cele interne;
-Femicozin: -este fabricat de Facultatea de Medicin Veterinar, Cluj; -conine
tiabendazol,
CuSO
4
i axungie; -are culoare verzuie; -se utilizeaz n tricofiie.
Griseofulvina: -antibiotic produs de Penicillium griseofulvinum; -inhib sinteza a
cizilor nucleici
la nivelul celulei micetului; -este activ, n special, fa de dermatofii; -se ad
ministreaz per os, o
dat pe zi, n doz de 5 10 mg, timp de 3 6 12 sptmni; -are o afinitate deosebit fa
i pr; -este utilizat n tricofiie; -preparat: -Griseofulvin M (folosit n medicina uman)
Antimicotice cu aciune local
Antibiotice poliemice:
Sunt produse de ciupercile din Genul: Streptomyces.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
116
Au caracter amfoter.
Se ataeaz de moleculele de steroli din membrana micetului formnd pori n m
embran, pori
prin care ies componentele citoplasmatice ale micetului.
Stamicina (Micostatina): -pulbere glbuie, solubil n ap; -exist i sub form de drajeuri;
-se
utilizeaz, n special, n candidoz i uneori i n aspergiloz; -doza: 60.000 UI/kg;
xist i sub
form de ungvent (se aplic i extern) sau comprimate vaginale i ovule; -prepar
at de uz uman: Nidoflor, conine stamicin, neomicin i triamcinolon.
Amfotericina B: -se utilizeaz asemntor stamicinei; -n plus, se poate folosi i n candid
oz i
aspergiloz la psri, administrat n apa de but n concentraie de 0.2 0.3.
Derivaii 8-oxichinaldinici (derivai oxochinoloinici)
Aceti derivai sunt derivai obinui prin sintez.
Saprosanul: -pulbere alb-glbuie, insolubil n ap; -este activ fa de cocii Grampozitivi,
protozoare i ciuperci; -se poate utiliza n dizenterie, candidoz, infecii micro
biene; -NU produce
microbism; -doza: 0.2 0.3 g/kg.
Sulful
n concentraii mari are aciune cheratolitic.
Este i fungicid.
Se utilizeaz ungventul Tricofitin ce conine sulf, CuSO
4
, ulei de pete i parafin solid. Este
utilizat n tricofiie la viei.
Derivaii cationici
Au efect antimicotic prin citoliz.
Bromocetul: -n general, se fac 3 aplicri la 7 8 zile; -pentru splri local
e se folosesc n
concentraii de pn la 5% i pentru cele generale n concentraie de 1 2%; -se mai utilize
z pentru
dezinfecia ustensilelor i a boxelor; -se utilizeaz n tricofiie.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
117
MEDICAIA SISTEMULUI NERVOS
TEORIA FARMACOLOGICA A NARCOZEI:
Narcoza consta n intreruperea temporara a contiinei ,a sensibilitatii dureroase
,a miscarilor
voluntare i a reflexelor.Se mentin ns funciile vitale mari: respiratia ,circu
laia i tonusul
neurovegetativ.Activitatea metabolica scade pn la nivel minim.
Exist mai multe teorii.Se sustine faptul ca substanele narcotice dizolva membrana
lipidica a
neuronilor modificand astfel permeabilitatea i scazand excitabilitatea.
Substanele
narcotice acioneaz succesiv
mai intai la nivelul scoartei ,i
ar apoi la nivelul
formatiunilor subcorticale cuprinzand i maduva spinarii i bulbul.
O teorie mai noua sustine ca substanele narcotice acioneaz asupra sistemulu
i activtor
(reticular) ascendent.
Posibilele accidente ale narcozei:
Spasmul glotic;
Sincopa respiratorie;
Colaps vascular;
Fibrilatie ventriculara;
Sincopa cardiaca.
Efecte secundare:-bradicardie;
-aritmii cardiace;
-hipotonie arteriala;
-hipotensiune ;
-bradipnee;
-oligurie;
-hipotermie.
Exist mai multe tipuri de narcoza:
Narcoza mixta se asociaz mai multe narcotice;ex:Mgso
4
cu cloralhidrat ;
Narcoza cu prenarcoza -se folosete cloraloza i apoi uretan;
Narcoza cu premedicatie;ex: premedicatie morfina i atropina dup care se
utilizeaz narcoticul respectiv.
Neuroleptanalgezia=asocierea dintre un neuroleptic (tranchilizant major) i un
analgezic;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
118
Narconeuroleptanalgezia- neuroleptic+analgezic+narcotic.
Dup modul de prezentare al substanelor exist mai multe tipuri de narcoza:
Narcoza prin inhalatie: Substanele utilizate pot fi:lichide volatile (ete
r etilic, cloroform,
halotan,kelen penthran) sau gaze narcotice (protoxid de azot i ciclopropa
n).Narcoza prin inhalatie
este contraindicata la bovine ,cabaline i ovine pentruca sub aciunea vapori
lor iritanti apare o
hipersecreie salivara i bronsica intensa.Faza de excitatie aparenta este foarte in
tensa nct animalele
trebuie bine contentionate.Porcii suporta bine cloroformul,iar cinele eterul.La p
isic i animalele de
laborator se recomanda eterul.Porcul NU prezinta faza de excitatie apare
nta la cloroform.Psrile i
cobaiul NU fac faza de excitatie aparenta.
Perioada de inductie a narcozei ce cuprinde fazele de analgezie i excitatie apare
nta are o durata
de :
2-5 minute la porc;
5-60 minute la cine;
0,5-1 minute la pisici.
ETERUL ETILIC -se utilizeaz, in special, la carnivore i animale de laborator.Avant
aje:este
ieftin;nu scade tensiunea arteriala ;nu diminua frecventa cardiaca;produc
e o buna relaxare a
musculaturii scheletice;nu are efecte asupra ficatului i rinichilor.Trezire
a din narcoza se face n
momentul n care animalul inspira aer curat.Revenirea este ,ns ,mai lent dect
n cazul
cloroformului intrucat eterul da concentraii sangvine mai mari.Dezavantaje:
perioada de excitatie
aparenta este mai lung i mai intensa dect la cloroform intrucat eterul se dizolva nt
r-o proporie mai
mare n snge;hipersecreia salivara i bronsica este evidenta ,de aceea este indicata a
dministrarea de
atropina.
Eterul poate stimula i centrul vomei.Datorit aciunii iritante poate provoca
spasm laringian,
glotic i bronhic, tuse puternica i apnee pe cale reflexa.
Carnea este improprie pentru consum timp de 2 zile de la utilizarea lui.Aceste n
eajunsuri pot fi
corectate prin prenarcoza.
b)Narcotice nebarbiturice:
ROMPUN este cel mai bun narcotic pentru bovine NU se utilizeaz la suine.Ef
ectul poate fi
gradat n funcie de doza i este insotit de o buna analgezie i miorelaxare.La pisic are
efect vomitiv.
Se administreaz i.m. i se absoarbe rapid.Efectul se instaleaz n cca 5-15 minute
Durata efectului 1-5 ore la bovine;
-45 minute la ovine;
-20-30 minute la cal.
Pentru prelungirea efectului se poate reinjecta dup ore .Aciunea analgezi
ca este datorata
deprimarii centrului durerii din talamus.Sunt flacoane de 25 ml 2% i se administr
eaz :
-la bovine 0.05 mg/kg pentru a produce sedare;
0.3mg/kg pentru narcoza;
-la cal 2-3mg/kg pentru narcoza;
-la cine 2-3 mg/kg pentrunarcoza i se asociaz cu ketamina (6-10 mg/kg).
Se mai numeste i xilazina.
ALCOOLUL ETILIC se poate utiliza la rumegtoarele mari i mici concomite
nt cu
anestezia local .Se administreaz i.v. sau per os.Provoac o senzatie de caldura dato
rit vasodilattiei
periferice.Se metabolizeaz la nivelul ficatului.
In doze mari poate provoca coma etilica i poate provoca moarte prin pa
ralizia centrului
respirator.
Narcoza dureaz 1-2 ore ,iar ca antidot se utilizeaz excitante ale sistemului nerv
os central de
tipul cafeinei.
Starea de ebrietate apare la
alcoolemie de 1%o, iar la 2-3 %o apar
fenomene de ataxie ,
tulburri de vorbire i stari confuzionale.La 3-4%0
apare somnul narcotic
iar la peste 4%o poate
provoca coma sau chiar moarte.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
122
Intoxictia acuta =betie grava (se combate cu cofeina)
Intoxictia cronica =alcoolism (se combate cu antalcool disulfurat ce opr
este metabolizarea
alcoolului).
Alte aciuni: - medicament foarte bun energetic i antifebril la toate speci
ile ;se administreaz
un alcool de 20-30% per os ;doze:-20-50 g/animal mare;
-5-10 g/animal mijlociu;
-1-2 g/animal mic.
CLORALHIDRATUL este cel mai vechi narcotic folosit n M.V.Se prezinta sub
form de
cristale incolore, higroscopice cu miros dulceag (miros de pepene galbe
n).Soluia se prepara n
momentul utilizarii i NU se sterilizeaza prin fierbere.Se utilizeaz n special la e
cvine i suine i mai
rar la rumegtoare i cine.Se poate utiliza concomitent cu MgSO
4
sau cu un barbituric Se
administreaz i.v. 8-10 cg /kg pt sedare profunda i 12-14cg/kg pentrunarcoza
.Se utilizeaz soluia
10% ,iar durata narcozei este 60-90 minuteLa porc sr poate administra i.p. 0.25
g/kg soluie 5% sau
i.v. 0.10-0.12 g/kg ;
-la bovine 0.10-0.12g/kg;
ste paralizata
musculatura respiratorie ,funcia respiratorie poate fi preluata de un aparat.
-in MV n acelasi scop ,pentru culcarea animalelor,pentru efectuarea de intervent
ii pe animale
necontentionate,pentru capturarea animalelor salbatice.
Se clasifica n : a) miorelaxante periferice ;
b) miorelaxante cu aciune centrala .
A)MIORELAXANTE PERIFERICE : -medicamentele acioneaz la nivelul placii motorii a
muschiului striat.
TUBOCURARINA derivat sintetic=flaxedil;blocheaza receptorii pentru acetilcolin
a,creste
gradul de excitabilitate.Placa motorie
ramane polarizata (in repaus ).
Aciunea poate fi antagonizata
de medicamentele ce inhiba colinesteraza i astfel ridica acetilcolina din organis
m.
SUCCINILCOLINA are aciune asemntoare acetilcolinei ,dar se descompune mai in
cet
astfel cxa placa motorie ramane un timp indelungt depolarizata i NU se poate repol
ariza .Aciunea
NU poate fi antagonizata
de nici un medicament.Aceste substane =curariza
nte paralizeaza
musculatura n urmatoarea ordine: muschii pleoapei, ai fetei, ai gatului i cefei,la
ringelui i faringelui,
muschii extremitatilor,muschii abdominali,muschii intercostali i diafragma.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
124
Prin curara se intelege un amestec de alcaloizi ce se obin din specii vegetale de
strychnos.
Tubocurarina se poate administra : - la cal 0.3 mg/kg;
-la porc 0.2-0.3 mg/kg;
-la carnivore 0.3-0.4 mg/kg.
Preparate comerciale : Pavolon 0.02-0.03 mg/kg ;se folosete la cine;
Galamin se folosete la cal 0.5-1 mg/kg;
la rumegtoare i suine 0.3 mg/
kg;
la cine 1
mg/kg.
Miorelaxin se folosete la cal 0.1 mg/kg;
la r
umegtoare 0.01-0.02 mg/kg;
la ci
ne 0.1-0.3mg/kg;
la pisic 1mg/kg.Nu se folosete la porc.
B)MIORELAXANTE
CU ACIUNE CENTRALA: -sunt medicamente ce acioneaz
preponderent asupra maduvei spinarii.
TRECID este d.p.d.v. chimic eterul gliceric al gaiacolului .Substana depri
ma sinapsele
interneuronale de la nivelul maduvei spinarii i a trunchiului cerebral.Po
ate provoca o rezolutie
musculara fara a afecta activitatea centrilor vitali respiratori i a mus
culaturii respiratorii.Nu
acioneaz asupra nervilor periferici ,asupra placii motorii i a muschilor.
Se poate utiliza la toate speciile ,dar mai ales la bovine.Se utilizeaz soluia 1020 % n doza de
5-6 cg/kg.
Pentru a
evita efectul hemolitic al substanei ,dizolvarea se face n glu
coza izotonica.Dup
injectare ,animalele fara nici un fel de spaima
sau agitatie motori
e
flezeaza picioarele i se culca
linistit.Pulsul, respiratia ,temperatura corporal NU sunt modificate.Dup trecerea
efectului animalul
se ridica .Trebuie sa se evite administrarea perivenoasa.
Dozele mortale sunt de 2-3 ori mai mari dect cele terapeutice.
Preparate similare: -Myolaxin;
-My 301.
In M.Uacest preparat se utilizeaz cu efect bronhiolitic i expectorant fiin
d indicat n bronsite
,astm, afeciuni reumatismale, ca miorelaxant n stari de tensiune psihica
Se gaseste n comert
sub
form de comprimate ,sirop 2% i soluie de uz intern 10%.
ANALGEZICE OPIOIDE:
Sunt substane ce deprima durerea la nivel central , inhiband centrul durerii din
talamus nct
animalul
simte teama ,dar NU o percepe ca o durere.Sub aciunea acestor
substane
alte senzatii
(frig, foame) NU sunt resimtite ca neplacute de unde efectul euforizant.
Morfina;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
125
Opiul;
Succedaneele morfinei.
Cu ajutorul lor se realizeaz neuroleptanalgezia ce este suficienta pentru
efectuarea unor
interventii chirurgicale fara ca pacientul sa fie adormit.
OPIUL se obine din latexul capsulelor imature de mac de gradina .Are miros caracte
ristic i
gust amar.Conine 23 alcaloizi ce pot fi derivati ai fenantrenului (morfina, codei
na, apomorfina) ce
acioneaz asupra etajelor nervoase superioare i derivati izochinoleinici (papaverin
a ,narcotina) ce
au aciune spasmolitica.
In comert exist opiu brut;
au efect calmant asupra d
urerilor digestive sau
viscerale ,efect antisecretor digestiv
-extract uscat de opiu; i deprimant al tusei.
-tinctura de opiu simpla.
MORFINA cristale matasoase albe solubile n apa .Se pastreaza la venena i este supus
a legii
stupefiantelor.
Exist fiole de 1 sau 5 ml 2% i fiole de asociere morfina-atropina pt uz uman.
Unii autori sustin ca NU are aciune asupra centrilor durerii din talamus , ci inl
atura perceperea
corticala a durerii inhiband aria de asociere a durerii de la nivelul lobului
frontal.
Animalele reacioneaz diferit la morfina : -la cal i cine produce o sedatie i hipnoza
;
-la bovine i pisic produce stare intensa de excitatie ;
-la porc provoac neliniste.
La nivelul maduvei are aciune excitanta provocand hipertonie musculara =s
emnul lui Straub
(ridicarea cozii la soarece).
-doze: 0.1-0.2 mg/kg la cal;
2mg/kg s.c. la cine ;durata efectului este de
1-2 ore.
SUCCEDANEELE MORFINEI -pot fi derivati semisintetici dilauden;
--heroina.
-sintetici fentanil;
--afentanil;
--mialgin;
--fortral (pentazocina);
--tramal;
--sintalgon etc.
Acesti derivati sintetici au efect analgezic central i prezinta avantajul
unor efecte secundare
mai reduse.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
126
FENTANIL fiole de 10 ml ;are efect sedativ i analgezic.Este folosit n neuroleptanal
gezie n
asociere cu droperidolul.Analgezia se instaleaz n 3-5 minute.Efectul dureaz 30-60 m
inuteLa nevoie
se poate repeta administrarea pentru a prelungi analgezia ,dar
droperi
dolul NU trebuie reinjectat
pentru ca are efect de lung durata (24-36 ore).
-doze :0.1mg/kg i.v. la cine ;
0.002mg/kg i.m. n asociere cu droperidol la cal.
AFENTANIL -preparat :Rapifin ;
-fiole de 1 i 2ml 0.5%o
-i.v.;efectul dureaz 5-10minute
MIALGIN fiole de 2ml 5%;
-efectul analgezic mai slab dect la morfina;
-are efect spasmolitic;
-folosit la cal i cine.
SINTALGON comprimate ;
-efectul dureaz 6-8 ore;
-este mai bine tolerat la cal i cine.
FORTRAL comprimate i fiole de 1ml 3%;
-toleranta foarte buna;
-efect asemntor morfinei;
-la om efectul dureaz 3-5ore ;
-se poate utiliza n premedicatia narcozei;
-la cine 3 mg/kg i.m.;
-la cal 1mg/kg i.v..
TRAMAL -fiole de 1 ml 5% i supozitoare ;
-efect asemntor morfinei;
-nu se utilizeaz inca la animale.
DILAUDEN (HIDROMORFONA) -semisintetizat;
-fiole 1 ml 0.2%;
-efectul analgezic mai puternic dect morfina;
-efecte secundare mai puine dect la morfina.
SUBSTANE TRANCHILIZANTE: -calmeaza selectiv starile emotionale ,tensiunea
nervoasa ,starea de neliniste i teama.Produc indiferenta i somnolent .Nu in
fluenteaza perceptiile
senzoriale i reflexele condiionate.
Exist tranchilizante majore care se mai numesc i neurileptice sau neuroplegice.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
127
-minore sau propriu-zise sau anxiolitice ,adica substane care diminua
starea de frica i care produc indiferenta fata de factorii de mediu extern.In M
U ele NU influenteaza
psihozele umane ,ci le amelioreaza vizibil tulburrile din schizofrenie.Ele sunt m
ai puin active dect
neurolepticele ,inhiband
mai bine starile agresive .Nu au efecte neur
ovegetative directe cum au
tranchilizantele majore ;la om pot crea toleranta i sindrom de abstinent
a .Au efect miorelaxant
central i pot fi indicate n convulsii epileptice.
TRANCHILIZANTE MAJORE -acioneaz asupra sistemului reticular ascendent activtor ,la
nivelul caruia inhiba transmiterea sinaptica adrenergica.Inhiba centrii s
impatici vegetativi din
de romtiazin.
DERIVATI BUTIROFENONICI: -d.p.d.v. chimic sunt total diferiti de cei fenotiazi
nici ,dar
au efect tranchilizant la fel de bun;se utilizeaz n special n neuroleptanalgezie.
HALOPERIDOL fiole de 10ml ;
-se utilizeaz n asociere cu analgezic n vederea unor interventii
chirurgicale,iar la om n schizofrenie, psihopatii.
DROPERIDOL -flacoane de 10 ml;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
129
-produce o indiferenta totala i se utilizeaz n neuroleptanalgezie.
AZOPERONA (STRESNIL) -in special la porc;
-durata efectului rste de 1-3 ore;
-pentru linistirea scroafelor agresive la ftare;
-in vedrea transportului de animale;
-in vedrea anesteziei n asociere cu anestezic local.
ALTE NEUROLEPTICE:
DOMITOR -soluie injectabil;
-substana activ =medetomidina;
-are efect inhibator asupra transmiterii influxului nervos mediat de
noradrenalina;
-este un sedativ cu proprieti analgezice;
-folosit la cine i la pisic;
-ca premedicatie n narcoza;
-administrat i.m. sau s.c.;
-exist flacoane de 10ml 1%.
DOMOSEDAN substana activ este detomidina;
-efect asemntor domitorului;
-are proprieti analgezice la cabaline i bovine;
-utilizat i.m. sau i.v.;
-dozele sunt diferite n funcie de nivelul de sedare urmarit;
-perioada de asteptare este la bovine de 7 zile pentru carne i 3 zile pentru
lapte;
-exist flacone de 5 i 20 ml 10%.
TRANCHILIZANTE MINORE - aproximativ aceleasi recomandari ca la majore;
-au i efect anticonvulsivant i miorelaxant.
DERIVATI DE BENZODIAZEPINA: -Diazepan;
-Napoton;
-Oxazepam;
-Medazepam;
-Nitrazepam.
DERIVATI DE DIFENILMETAN: -Medroxizin.
DERIVATI AI ALCOOLULUI: -Meprobamat.
DIAZEPANUL -stimuleaz efectul
acidului aminobutiric (GABA=neurotransmitator
inhibitor la mamifere);
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
130
-permite un flux crescut de ioni de clor prin membrana postsinaptica;
-la nivelul maduvei inhiba reflexele postsinaptice avnd efect miorelaxant
central;
-se utilizeaz n tratamentul convulsiilor epileptice la cini i pisici;
-exist comprimate i fiole de 2 ml;
-se administreaz i.m. ,i.v. sau per os;
-doze : -0.5mg/kg la animalele mari;
-1-2mg/kg la animalele mijlocii;
-4-6mg/kg la animalele mici.
-durata efectului este la porc 60-70minute;
la bovine 3-4 ore;
la cine 1-2ore
.
eczemele pruriginoase;
-se utilizeaz n rectite ,tumori rectale sau vaginale, intrarectal sau
intravaginal sub form de supozitoare.
-nu e solubil n apa;
-se absoarbe incet;
-efectul este mai lung.
PROCAINA(NOVOCAINA) ester al acidului paraaminobenzoic cu dietilaminoetano
l;se
pastreaza la separanda;
-fiole cu soluie 1%,2%,4%,8%;
-pentru prelungirea efectului se asociaz cu adrenalina;
-anestezic local i pentru diagnosticul
sediului
schiopaturilor;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
132
-ca anestezic n colici gastrointestinale i renale, crize
vasculare, n nefrita acuta, n socul traumatic;
-ca antialergic n socul anafilactic, urticarie, stari
pruriginoase;efectul se datoreaza blocarii receptorilor histaminergici;
-ca antiaritmic n aritmii cardiace, intrucat scade
excitabilitatea,conductabilitatea i puterea de contractie a miocardului;
-ca geriatric pentru tratamentul imbatranirii la om i cine-produsul :Gerovital;
-ca anestezic local se utilizeaz -in anestezia prin infiltratie n conc.0.5-1%;
-in anestezia de conducere 1,2,4%;
-in rahianestezie 5-8%;
-in anestezia epidurala joasa la vac 5-10ml 1-2%;
-in anestezia epidurala inalta la vac 20-40ml 2%;
-se absoarbe i se metabolizeaz rapid;
-slab eficace n anestezia de suprafaa;
-in anestezia de conducere ,efectul se instaleaz n 10minute i dureaz 30-60minute;
-este descompusa prin hidroliza de enzima procin-esteraza;
-se utilizeaz ca analgezic general, antialergic i antiaritmic i.v. lent 0.5-1%1-1.
5mg/kg.
-preparate:Denervin-produs de uz veterinar;pentru schiopaturi cronice la
bovine i
cabaline provocate de entorse cronice, boli ale ongloanelor,exostoze.
XILINA(LIDOCAINA) pulbere alba, solubil n apa; se pastreaza la separanda;
-sunt fiole cu soluie 1,2,4%;
-fiole de 2ml 2% asociata cu 0.003% adrenalina;
-flacoane cu soluie 1%;
-efectul anestezic local este rapid i de durata(60-90minute);
-se utilizeaz i pentru anestezia de suprafaa;
-este mai toxic dect procina;
-in anestezia de suprafaa se utilizeaz n conc. 4%;
-in anestezia prin infiltratie;
-in anestezia de conducere 0.5-2%;
-in MU se utilizeaz n aritmii cardiace i convulsii epileptice.
SUBSTANE CU ACIUNE LA NIVELUL SNV:
D.p.d.v. morfologic SNV este-parasimpatic;
-simpatic.
Dup mediatorul specific exist sistemul:-colinergic;
-adrenergic;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
133
-tripaminergic;
-histaminergic;
-purinergic.
Fibrele colinergice sunt formatiuni care elibereaza acetilcolina.Acestea
sunt fibre
postganglionare parasimpatice,fibre preganglionare parasimpatice i simpatice
re i gandire; la
nivelul bulbului stimuleaz centrul respirator i mai puin
pe cel vasomotor
i vag; stimuleaz ,in
principal, ritmul respiratiilor i mai puin amplitudinea lor; stimuleaz activi
tatea reflexa coordonata
de maduva spinarii(dispare senzatia de oboseala musculara);
-in doze mari produce convulsii tonicoclonice;
-aciuni la nivelul inimii: n doze mici produce bradicardie, n doze mari,
tahicardie ;toate funciile inimii devin pozitive;efectul este puternic num
ai asupra unui cord obosit;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
142
scuteaza diastola i creste consumul de O
2
astfel nct cafeina poate fi utilizata numai n cazul unui
cord fara leziuni;
-la nivelul vaselor cutanate , renale i coronare produce vasodilattie ca
o
compensare a vasoconstrictiei din interiorul splahnicului;
-la nivelul vaselor cerebrale, prin aciunea direct asupra musculaturii nete
de
produce constrictie (efect favorabil n migrena la om); scade fluxul sang
vin cerebral i presiunea
lichidului cefalorahidian;
-la nivelul musculaturii netede a bronhiilor produce bronhodilattie prin
relaxare;acest efect este mai puternic la teofilina dect la cafeina;
-la nivelul rinichiului produce efect diuretic, hidruric, prin vasodilattia pe ca
re o
provoac n zona medulara a rinichiului i prin reabsobia tubulara pe care o provoac;
-tensiunea arteriala NU e modificata prea mult , deoarece paralel cu ameliorarea
activitatii
cardiace se produce vasodilattie periferica; totusi cafeina
remediaza tensiunea arteriala
scazand-o sub limitele normale (este indicata n colaps);
-creste lipoliza i glicogenoliza;
-stimuleaz eliberarea de adrenalina i noradrenalina;
-creste metabolismul bazal cu 10-20%;
-creste temperatura corporal cu 0.2-0.5 C .
Indicaii terapeutice: -in stari de urgenta (iminenat de colaps vascular periferic
sau soc);
-in intoxictii cu depresoare ,in stri de oboseala ,in edeme i hidropizii.
Doze i mod de administrare: -i.m. sau s.c. 5-10ml/animal mare ;
1-5ml/a
nimal mijlociu;
1-2ml/a
nimal mic de 2-3ori pe zi deoarece
efectul dureaz cca 6-8ore.
-in colaps vascular se utilizaeza doze maxime inglobate n ser gluconat izotonic ,
i.v.
-nu se utilizeaz n boli cardiace , stari de excitatie , pentru trezirea din narcoz
a;
-in intoxictia cu cafeina apar fenomene de tahicardie, aritmie, convulsi
i
tonicoclonice, colaps , oprirea cordului n sistola; antidotul :barbiturice de scu
rt durata.
-la om consumul excesiv poate produce palpitatii ,neliniste, insomnie,
tremuraturi ale extremitatilor.
EXCITANTE BULBARE:
PENTETRAZOL fiole de 10ml 10%;
-se absoarbe i se inactiveaza rapid; efectul dureaz 30minute;
-s.c. ,i.m., per os;
Gonadotrofina corionic (prolan sau HCG) e secretat de vilozitatile coriale ale pla
centei la om;
se obine din urina de femeie gravida ntre zilele 50-70.
Aciunea farmacodinamic: -asemntoare LH;
-participa la maturarea preovulatorie a foliculului;
-provoac ovulaie i luteinizarea celulelor granuloase;
-mentine funcia corpului galben(secreie de progesteron);
-are aciune antiestrogenica;
-la mascul stimuleaz
celulele
interstitiale n vederea secreiei
de hormoni androgeni.
Indicaii terapeutice: -la vac i iap naintea tratamentului cu gonadotrofina corionic e
necesar
un examen transrectal pentru precizarea diagnosticului i excluderea animalelor cu
afeciuni lezionale
la nivelul aparatului genital; -la nevoie pentru a obine efect antiestroge
nic se poate asocia cu
progesteronul. Se administreaz s.c., i.m., i.v.;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
145
Dozele sunt diferite n funcie de specie i scopul urmarit : -in chiti folicul
ari i nimfomanii
2500-5000 UI /anim. i.v.
-in agalaxie 500-1500 UI, s.c. 3zile;
-in clduri linitite, silentioase 1000-2000 UI/animal o singura data i.v.
Produse romneti: Gonacor: -s.c.; -1000-1500 UI la animalele mijlocii; -50 UI la cea;
-la mascul 1500-5000 UI la animalele mari;500 UI la animalele
mijlocii;100-500 UI la animalele mici zilnic 4-6 saptamani
-contraindicaii: areactivitatea ovarelor; NU se folosete la
provocarea cldurilor la animalele mici; NU n tulburri ale spermatogenezei.
Gonaprorom:-stimuleaz formarea corpului galben; -creaza condiii optime de ni
dare; -se
administreaz la vaci i iepe 5ml/animal; -la scroafe, oi, capre 1-2.5ml /ani
mal i.v. sau i.m.; nsmantarea se face dup tratamentul cu acest produse: Gonabiom, Prolan simpl
u, Prolan E,
Chorulon, Nymphalon, Werfacor .
GONADOTROFINA SERIC(PMSG): -gonadotrofina seric la iap gestant; -alte denumiri:
SIG-ser de iap gestant sau Prolan A. E secretat la nivelul endometrului, in
special, de iap,
magarita, girafa. Gonadotrofina seric apare la iap n zilele 38-42, atinge
max 70-80, dispare n
zilele 150-180, dar titrul hormonal scade incepand cu cca a 100-a zi.
Aciune farmacoterapeutica: -similara FSH; -stimuleaz dezvoltarea folicular; -sti
muleaz
secreia de hormoni estrogeni; -induce ovulatia impreuna cu LH-ul; -maturarea foli
culilor ovarieni are
loc cam n 5 zile; -momentul optim de administrare
la vac este a 16-17
zi a ciclului sexual; -la
mascul stimuleaz dezvoltarea gl. accesorii ale aparatului genital i spermat
ogeneza i calitatea
spermei. Dozarea se face ca i n cazul celei corionice; dozarea se face
pe sobolance impubere prin
cantarirea ovarului, lucrandu-se la lotul martor cu o substana etalon, se dozeaza
n UI. Poate fi dozata
pe soricioaice impubere, apreciindu-se reactia ovarului i uterului. Dozarea se fa
ce n unitati soareci.
Factorii care dozeaza concentraia gonadotrofinei serice n sngele iepei gestante sun
t: marimea iepei,
anotimpul (primavara nivelul hormonicreste), rasa (iepele de rasa pura au titr
uri mai mari dect cele
matis). Serul pastrat la temperatura camerei 3 zile pierde din valoarea hormonal.
PRELUCRAREA SERULUI: 1) se adauga 0.5% fenol pentru conservare, rezultnd ser brut
;
2) dup fenolare se face precizarea pariala a
proteinelor, rezultnd ser deproteinat i NU este asa de alergogen.
3) dup deprotei
nare se liofilizeaza, rezultnd pulbere
liofilizata.
Indicaii terapeutice: -la vaci i juninci: -n anestru, dup fatari, anestru patologic,
anestru dup
iarna; -pentru provocarea cldurilor; -pentru superovulaie; -in infantilismul genit
al cu ovare aplazice.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
146
-la iap: -n clduri anovulatorii i linitite; -n anestru dup ftare
(sezonier).
-la oaie: -pentru provocarea cldurilor n extrasezon; -pentru provocarea
superovulaiei.
-la scroafa: -anestru dup pubertate, dup lactaie, sezonier; -sincronizarea
cldurilor; -inducera superovulaiei.
-la cea i pisic: -pentru provocarea cldurilor.
-la nutrie: -anestru dup ftare; -dup pubertete la mascul, stimuleaz
calitatile spermei.
Doze i mod de administrare: exist scheme terapeutice,diferentiate pe specii i afeciu
ni.
Vac: -anestru dup ftare 1500-3000 UI, s.c. sau i.m.; -persistenta corp galben 2000
-3000 UI
s.c., i.m., i.v.; -anestru dup pubertate sau sezonier 1500-3000 UI s.c., i
.m, iar dac apar clduri se
face nsmantare dubla; -in infantilismul genital la juninci 6 injectii a 500 UI la
48 de ore.
Masuri de precautie. Se face iniial o proba de toleranta de sensibilizare: se adm
inistreaza s.c. 12 ml i se asteapta 2 ore. Dac se constata edem local, neliniste, acceler
area pulsului i respiratiei,
eventual colica, se renunta. In caz de soc alergic se intervine cu adrenalina s.
c., in doze uzuale.
Oaie: -pentru clduri n extrasezon se injecteaza de 2 ori la 3 zile 50 mg progester
on, apoi 1-2
zile, dup care 700 UI gonadotrifina seric s.c. sau i.m.;cldurile ovulatorii apar du
p 3 zile.
Cea, pisic: -i.m. zilnic 50 UI/kg timp de 8 zile la cea i 20 UI/kg timp de 7 zile la
pisic.
Aceasta este dozarea progesteronului, apoi se administreaza gonadotrofina
seric. Contraindicaii:
administrarea in caz de hiperestrogenism sau in caz de hipogalaxie i agalaxie.
Preparate comerciale: SIG, Prolan A, Werfaser, Foligon, Gonadotriphine seriq
ue-pulbere
liofilizata.
II. Hormonul hipotalamic de eliberare a gonadotrofinelor = Luliberin = G
nRh = decapeptid,
secretat de hipotalamus
Pe cale sangvin ajunge la hipofiza i dirijeaza secreia de hormoni FSH, LH.
Administrarea la animale are efect asemntor cu LH-ul, deci asemntoare gonadot
rofinei
corionice. Fata de gonadotrofine extrahipofiza are avantajul ca NU este
asa de alergogen avnd
greutatea moleculara mic. La nivelul ficatului si rinichiului acest hormon e desc
ompus prin hidroliza;
ulterior s-a sintetizat i un nonapeptid care are un efect de 100 de ori mai puter
ogesteronul pregateste
uterul n vederea nidatiei, stimuleaz dezvoltarea gl. uterine care devin ste
late pe sectiune. Dozele
medii i mari de progesteron inhiba secreia ciclica de gonadotrofine hipofizare, su
prima ciclul sexual
i ovulatia. Dup intreruperea tratamentului se produce eliberarea gonadotrofi
nelor antehipofizare i
instalarea unui nou ciclu sexual i cldurile n decurs de 2-4 zile. Fenomenul sta la
baza sincronizarii
cldurilor i a producerii cldurilor n extrasezon.
In doze mari au aciune androgena determina fenomenul de masculinizare la
femele =>
testosteronul are o slaba aciune gestogena, iar progesteronul o slaba aciune andro
gena. ntre hormoni
estrogeni i androgeni => un androgenism fiziologic, dar i progesteronul se p
oate administra n
hiperfoliculinemie.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
149
-asupra altor organe i sisteme: determina retenia de
apa i electroliti, dar mai puin dect hormonii estrogeni; favorizeaza anabolismu
l proteic, dar mai
slab dect hormonii androgeni => animalul se ingrasa n perioada de gestaie.
Indicaii terapeutice: -in mortalitate embrionara la vac, iap, scroafa, cea; n iminenta
de
avort la iap i vac; pentru evitarea unui avort n urma unor insemintari traum
atizante; in stari de
hiperfoliculenemie i ninfomanie determinate de chiti ovarieni; in clduri prelu
ngite; in hipoplazie
ovariana la vaci i juninci; la vaci pentruinducerea cldurilor n extrasezon; l
a catele i pisici pentru
oprirea cldurilor i mentinerea gestaiei.
Farmacocinetica (circuit biologic): -nu se administreaz per os; se metabolize
az n ficat, se
elimina prin urina n urma glucoronoconjugare; eliminarea e rapid i efectul scurt.
Doze i mod de administrare: este sub form de solutie uleioasa 1% fiole de
2 i 5ml;
administrarea se face s.c. i i.m.; pentru prevenirea mortii embrionare la vac i ia
p 150-200 mg n
zilele a 4-6 dup monta; in ninfomanie la vac i iap 50 mg pe animal zilnic
mai multe zile; n
hipoplazie ovariana la vaci i juninci 25-5 0mg, 10 zile, in prima i ultima
zi se administreaza
concomitent 15 mg Sintofolin i Gonadotrofina seric; in ziua a 12-a se repeta gona
dotrofina seric.
c) Hormoni androgeni cel natural este testosteronul ce este secretat de
celulele interstitiale
Leyding. A fost izolat pentru prima data n 1935 din testicolele de taur i n acelasi
an a fost obinut i
pe cale sintetic. Astazi exist n comert o serie de derivati ai lui: propionatul, me
til-testosteronul ce
au efect scurt (cteva zile); fenilpropionatul, decanoatul,enantatul i valerianatul
ce au efect ntre 2-4
saptamani.
Efecte farmacologice i fiziologice: -efecte asupra sferei genitale: la mas
cul stimuleaz
dezvoltarea organelor sexuale i a caracterelor sexuale secundare; stimuleaz sperma
togeneza n doze
mici i o inhiba n doze mari; inhiba secreia hormonilor gonadotopi adenohipofizari (
in special, LH).
2) provoac
contractii ritmice ale uterului gestant cu dilatarea colului uterin, nct
gestatia poate fi intrerupta n
orice faza fara influente asupra mamei i fatului; mecanismul efectului o
citocic consta n cresterea
ionilor de Ca din interiorul fibrelor miometrului.
Indicaii terapeutice: -PG F
2
pentru sincronizarea cldurilor la iap, vac i oaie; NU se
utilizeaz la scroafa;
-se utilizeaz n anestru dup ftare, lactaie, dup moarte embrionara;
-utilizate n sindromul de repetare a cldurilor la vac;
-datorit efectului ocitocic se indica n: endometrite, piometru; pentru
declansarea fatarii la iap, scroafa, cea, pisic.
-in general, NU sunt indicate la vac datorit frecventei mari a
distociilor, reteniilor placentare, viteiilor nascuti morti sau neviabili;
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
151
-se utilizeaz mai puin pentru intreruperea gestaiei la carnivore.
Doze i mod de administrare: -pentru sincronizarea cldurilor se administreaz 2
doze la
interval de 11 zile; la 3 zile dup a 2-a doza se face o nsmantare artificiala;
-in endometrite cronice i piometru 2 doze la 11zile;
-in sindromul de repetare a cldurilor prima doza se
administreaz n zilele 5-7 ale ciclului i la nevoie se repeta la 11zile;
-in anestru dup ftare 1 doza i dac apar cldurile se face
nsmantarea, dac NU se repeta la 11zile;
-dozele sunt n funcie de preparat.
FLAVOLIZ se administreaz i.m.;
-la vac 500 mcg = 2 ml;
-la iap 250 mcg = 1 ml;
-la oaie 125 mcg = 0.5 ml.
ENZAPROST se administreaz i.m.;
-20 mg la vac;
-5 mg la iap.
Contraindicaii ale PG: -nu se administreaz la animalele gestante i i.v.;
-la porc poate provoca neliniste, tahicardie, hipertermie, urinari,
incordare locomotorie;
-la cal poate provoca transpiratii;
-la vac produc tahicardie, hipertermie.
Preparate comerciale: -FLAVOZIL -conine Cloprostenol;
-PROZIL = analog sintetic al PG F
2;
-ENZAPROST -conine Dinoprost;
-LUTALYSE -conine Dinoprost;
-OESTROPHAN -conine Cloprostenol;
-ESTRUMATE -conine Cloprostenol;
-ILIREN -conine Tiaprost.
Substane utilizate pentru stabilirea diagnosticului de gestaie: -in principal
, se folosesc 2
substane Fecundan pentru vaci;
Gravignost pentru scroafe.
In compozitia lor intra un hormoni estrogenic = valerianatul de estradiol i un an
drogen sintetic
= enantatul de testosteron. Dup administrarea unei singure doze la feme
lele negestante apar
cldurile n decurs de 2-4 zile; la cele gestante NU apar cldurile.
FECUNDANUL se administreza la la 10-15 zile dup monta sau nsmantare la vaci i junin
ci.
2
-drenergic (uterolitic) fara efecte
cardiovasculare. Aceste substane au urmatoarele indicaii: relaxeaza cervixul n
vederea efectuarii
tratamentelor intrauterine sau pentru a extrage fetusii la ftare i reduc c
ontractiile n cervicite i
vaginite.
CLENBUTEROL produsul comercial = Planipart; sunt inhibitori
2
-drenergici i
uterolitici.
ISOXUPRIN produsul comercial = Duphaspasmiu.
Se utilizeaz i produsul Romtiazin 1 mg/kg i.m. la vac; dup 1ora de la adminis
trare,
cervixul devine permeabil astfel nct se poate introduce sonda uterina pent
ru efectuarea
tratamentelor.
Hormonii glucocorticoizi (antiinflamatoare) i steroidice:
Corticosuprarenal secreta hormoni steroizi-2grupe: -glucocorticoizi ce sunt
sintetizati n zona
fasciculata i parial n cea reticulata;
-mineralocorticoizi ce sunt sintetizati n zona
glomerulata.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
155
ACTH stimuleaz secreia de corticosteroizi, dar NU i a mineralocorticoizilor.
HORMONI GLUCOCORTICOIZI naturali sunt: -Hidrocortizonul;
-Corticosteronul.
Produsele comerciale ce se utilizeaz n terapeutica uman i veterinar
se obin prin s
inteza
chimic din acizii biliari.
CORTICOIZII desfasoara multiple efecte terapeutice: -antiinflamator-antireumatic
;
-antisoc-antistres;
-antialergic-antitoxic;
-antitumoral.
Efectul antiinflamator-antireumatic se bazeaza
pe faptul ca glucocortic
oizi inhiba cresterea i
toate reaciile esutului mezenchimal; inhiba fibrinogeneza i multiplicarea fibro
blastilor; scad
volumul esutului limfatic i mobilitatea leucocitelor i activitatea fagocitara
a acestora; inhiba
formareade Ac astfel nct puterea de autoaparare a organismului este sczut;
inhiba sinteza de PG
prin scaderea sintezei de acid arahidonic (ce este precursorul PG).
Efectul antisoc-antistres i antialergic se exprima prin efectul antiexsuda
tiv i de scadere a
permeabilitatii vasculare; este impiedicata trecerea prin peretii capilare
lor a leucocitelor i astfel
activitatea fagocitara a acestora; aceasta crestere a rezistentei peretelui capi
lar contribuie i la efectul
antiinflamator; glucocorticoizilor contribuie la stabilizarea tuturor membranelo
r din organism.
Efectul
antitoxic se datoreaza stabilizarii membranelor celulare ceea
ce corecteaza tendinta
esuturilor de a arde anormal glucoza; astfel se diminua arderea glucozei, creste
glicogenul din ficat,
creste glicemia i apare glicozuria. Pe acest principiu se bazeaza utiliza
rea glucocorticoizilor n
tratamentul cetonemiei la bovine.
n.
ACTH - obinut din hipofiza de animale;
-flacoane de 50 UI sau pulbere injectabil;
-in cursul tratamentului cu glucocorticoizi se produce o inhibitie att a
supra
suprarenalei (se atrofiaza), ct i asupra ACTH; n tratamentul indelungt cu gl
ucocorticoizi se
injecteaza din cnd n cnd i ACTH pentru a preveni atrofia suprarenalelor.
-ACTH poate fi administrat i singur n afeciuni reumatismale, artrite, sinov
ite, dar
mai ales n cetonemie la vaci (se administreaz 2-6 flacoane).
Mineralocorticoizii
Sunt sintetizati n zona glomerulata a corticosuprarenalei.
Cei mai importanti sunt :-aldosteronul (aldosterona);
-dezoxicorticosterona.
Mineralocorticoizii acioneaz predominant n sfera metabolismului apei i al elem
entelor
minerale; astfel, stimuleaz reabsobia de apa i Na de la nivelul
tubilor
renali, retinand apa n
organism. Retenia de Na n organism poate duce la edeme, polidipsie i crest
erea tensiunii arteriale
i este favorizata eliminarea de K.
In comert se gaseste produsul uman i veterinar Mincortid -care este acce
ptat de
dezoxicorticosteron (A.D.C.)
-exist fiole de 1 ml soluie uleioasa
1% i este indicat n tulburri digestive insotite de diaree, n stari de soc (soc traum
atic, obstetrical sau
soc prin arsura), n tulburri hepatice cnd se asociaz cu vitamina A, C i metionina, n a
dinamie i
slabiciune musculara;
-se injecteaza i.m. timp de 3-5 zile la
animalele mari n doza de 100-200 mg, la animalele mijlocii 20-50 mg i la animalele
mici 5-10 mg.
MEDICIN VETERINAR FARMACOLOGIE VETERINAR
159
MEDICATIA URGENTELOR
Cele mai importante sunt tulburrile hemodinamice manifestate prin soc sau colaps
vascular i
hemoragiile interne sau externe masive.
Tratamentul starilor de soc i colaps vascular are obiectivele: 1) refacere
a volemiei care se
corecteaza cu substane rehidratante i mineralocorticoizi.
2) combaterea dezechilibrului
hidroionic cu substane rehidratante.
3) combaterea acidozei cu
substane rehidratante alcaline.
4) a
provizionarea celulelor cu
oxigen i substane nutritive cu soluii nutritive.
5) tonifierea centrilor nervosi
superiori cu substane analeptice.
6) redresarea circulaiei sangvine
cu substane simpaticomimetice.
Terapia rehidratanta: -este indicata n hipovolemii prin diaree, voma, peri
oada indelungata de
anorexie, stari de soc, iminenta de colaps vascular, hemoragii masive, stari tox
iinfectioase.