Sunteți pe pagina 1din 30

FARMACOLOGIA APARATULUI DIGESTIV

Cuprinde :
I. STIMULATOARE SI SUBSTITUIENTI AI SECRETIILOR DIGESTIVE
II. ANTIULCEROASE
III. VOMITIVE ,ANTIVOMITIVE PROPULSIVE SI REGLATOARE ALE MOTILITATII
GASTROINTESTINALE
IV. ANTIDIAREICE SI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
V. LAXATIVE PURGATIVE SI ANTIFLATULENTE
VI. ANTISPASTICE
VII.ANOREXIGENE (scad apetitul alim.) SI OREXIGENE (cresc apetitul alim.)

I . STIMULATOARE SI SUBSTITUIENTI AI SECRETIILOR DIGESTIVE


AMARELE sunt substante cu gust amar , care stimuleaza reflex secretia salivara si secretia
gastrica. Se folosesc diferite tincture : T-ra chinae , T-ra geniane , T-ra absinthi(pelin).Stimuleaza
secretia gastrica si pofta de mancare.Tincturile se administreaza ca atare , cate 10-12 pic.in apa ,
inainte de masa .
ACIDUL CLORHIDRIC DILUAT , preparat oficinal , care contine HCl cca 10%, se
administreaza oral ,
2,5 10 ml in 200-250 ml apa ( se suge cu paiul pentru a nu ataca dintii), la mese.Este recomandat
ca medicatie de substitutie pentru combaterea tulburarilor dispeptice la balonari cu alcohidrie.
dispepsia = tulburari digestive cu caracter functional subiectiv : greata , arsuri ,
flatulenta (balonari);
PEPSINA = enzima proteolitica a sucului digestiv , poate fi asociata cu HCl.
PANCREATINA este un preparat de enzime pancreatice si contine tipsin,lipaz.si
amilaz.Este indicata in combaterea tulburarilor dispeptice de insuficienta a pancreasului.Eficacitatea
este limitata de inactivarea enzimelor continute de catre sucul gastric acid , de aceea se
administreaza dupa mese.
Preparate care contin pancreatina: TRIFERMENT , NUTRIZYM.
COLERETICELE sunt medicamente care cresc cantitatea de bila formata in ficat.
Exemple de coleretice : - saruri si acizi biliari ,
- Anghinarea ( Cynara scolymus)
- Rostopasca ( Chelidonium herba)
- Uleiuri volatile ( mentol , pinim , cineol)
Indicatii ale colereticelor
-in patologia hepatica insuficienta secretiei biliare , ictere
- in patologia biliara litiaza biliara nedureroasa , infectii biliare , colicistite cronice , dischinezii
biliare
- tulburari dispeptice de diferite origini hepatica,digestiva,obezitate

ATENTIE
1

C.I. in afectiuni hepato-biliare acute (litiaza biliara dureroasa,colecistite acute, hepatita


acuta , icter obstructiv ,ciroza decompensata , insuficienta hepatica grava)

SARURI SI ACIZI BILIARI naturali si ACIDUL DEHIDROCOLIC( FIOBILIN ) obtinut prin


semisinteza provoaca o secretie biliara abundenta .Sunt folositi pentru drenarea bilei si pentru
spalarea cailor biliare , atunci cand acestea contin nisip sau calculi mici.Preparatele de bila si saruri
biliare ( bila bovina uscata ), care usureaza digestia si absorbtia grasimilor , sunt utile uneori ca
medicatie substitutiva , in caz de deficit de bila.
Efecte secundare: diaree , colici,iritatii gastrice.
C.I. : curele prelungite , colon iritabil , ulcer gastroduodenal.
ACIDUL CHENODEZOXICOLIC , un acid biliar fiziologic favorizeaza dizolvarea calculilor
biliari mici de colesterol ( < 5 mm ).
ACIDUL URSODEOXICOLIC , tot un acid biliar are si el rol in dizolvarea calculilor biliari ( <
15 mm ).
Exemple : URSOSAN , URSOFALK
COLECISTOCHINETICE - sunt produse care stimuleaza contractia vezicii biliare si
eliminarea bilei in intestin.
Colecistochinetic = Colagog
Drept produse colecistochinetice se intalnesc : saruri si acizi biliari , carbicol , anghinare ,
uleiuri volatile de menta , sulfat de magneziu , ulei de masline , ulei de floarea soarelui , galbenus de
ou .
Indicatii : -dischinezii biliare hipotone , atonie veziculara ;
-litiaza biliara in afara perioadelor de colici.
Momentul optim de administrare : dimineata cu 30 min. inainte de micul dejun
C.I. : colici biliare , gastroenterita acuta
II.ANTIULCEROASE
Tratamentul bolii ulceroase urmareste corectarea dezechilibrului dintre factorii agresivi - suc
gastric hiperacid , reflux biliar si factorii protectori ai mucoasei gastrice bariera de mucus ,
capacitate de reinnoire a celulelor endoteliale si de cicatrizare a leziunilor mucoasei.
Medicatia antiulcerosa cuprinde :
1. ANTIACIDELE , care reactioneaza chimic cu HCl , crescand pH-ul sucului gastric;
2. INHIBITOARE ALE ACTIVITATII SECRETOARE ACIDE:
a) Antihistaminice H2 - RANITIDINA
b) Inhibitoare ale pompei de protoni
c) Parasimpatolitice
d) Inhibitoarele anhidrazei carbonice
3. PROTECTOARE ALE MUCOASEI SI STIMULENTE ALE REGENERARII
Aceste medicamente pot grabi procesul de vindecare spontan a leziunii dureroase , pot
micsora incidenta complicatiilor ( sangerari , perforatii ) si pot reduce frecventa recurentelor
active.
1.ANTIACIDELE
Sunt substante care contin cationi bazici , capabili sa neutralizeze HCl.
Antiacidele linistesc durerea ulceroasa in mod caracteristic .Vindecarea ulcerului duodenal e grabita ,
datorita scaderii marcante a incarcaturii acide care ajunge in duoden.
Ulcerul gastric este mai putin influentat.
2

CLASIFICARE:
a) Functie de solubilitatea in apa si HCl:
- Alcalinizante
- Neutralizante
- Adsorbante
b) Functie de coeficientul de absorbtie din tubul digestiv:
- Sistemice ( alcalinizante) se absorb si produc alcaloza
- Nesistemice ( neutralizante , derivatii de Al si adsorbantele ).Nu se absorb si nu produc
alcoza.
- Semisistemice ( se absorb partial ) carbonatul de calciu si saruri de magneziu
ALCALINIZANTE - carbonat acid de sodiu ( NaHCO3 bicarbonat de sodiu), fosfat disodic ,
citrat de sodiu - sunt solubile in apa si HCl.
In exces

= alcalinizarea continutului gastric , cu scaderea vascozitatii mucusului protector;


= stimularea secundara a secretiei acide (efect rebound )
= favorizeaza litiaza renala
EFECT REBOUND = agravarea simptomelor patologice la oprirea prizei unui medicament , care
amelioreaza atat timp cat este administrat.
NEUTRALIZANTE carbonat de Ca,carbonat bazic de Mg, hidroxid si fosfat de Al sunt
solubile in HCl , dar insolubile in apa.
In exes = ridica pH-ul gastric la maxim neutru
ADSORBANTE carbonat bazic de Bismut , nitrat bazic de bismut , silicat de Mg si Al , acid
alginic sunt insolubile in apa si HCl si au efect antiacid redus actionand printr-un film protector la
suprafata mucoasei gastrice ( pansamente gastrice).
Def : substante care datorita suprafetei mari pot fixa cantitati importante de gaze sau substante
aflate in solutie ( ex: carbunele medicinal , saruri de bismut)
Antiacidele se administreaza obisnuit , asociate intre ele , sub forma de comprimate ( orale
sau pentru supt), pulberi sau suspensii. Administrarea antiacidelor se face tinand seama de influenta
alimentelor asupra secretiei si motilitatii gastrice . O schema rationala de tratament recomanda o
prima doza la o ora dupa ingestia alimentelor , cand efectul de tamponare al acestora diminueaza si
secretia acida creste ; o a doua doza se administreaza dupa alte 2 h , urmand ca dupa o ora sa se
reia ciclul masa antiacid .O ultima doza se administreaza seara , la culcare.
Concluzie pe nemancate , antiacidele raman in stomac 10 - 20 min. , pe mancate raman in
stomac cca .2 3 h.
INDICATIE gastrita hiperacida , ulcer gastric si duodenal , esofagita de reflux asociere cu
MM cu capacitate ulcerigena , asa cum sunt AINS si AIS
-durata tratamentului 1 1 luni
C.I. hemoragii si perforatii gastrice
- abdomen acut ( apendicita)
Interactiuni : diminua absorbtia pentru digoxin , acid acetilsalicilic , cimetidina , prednison,
propanolol, benzodiazepine , fenotiazine , chinolone ( antibiotice ) , anticoagulante , tetracicline si Fe;
cresc absorbtia pentru teofilina , acid valproic, levodopa , sulfonamide .
ATENTIE ! alcoolul , cafeaua si tutunul scad efectul antiacidelor .
REGULA GENERALA ! ANTIACIDELE se administreaza la interval de 1 2 h , fata de alte
MM.

COMPUSI DE ALUMINIU
Hidroxidul de Al este un antiacid nesistemic , cu actiune slaba , lenta . La beneficiul
terapeutic poate contribui si capacitatea de legare a acizilor biliari , agresivi pentru mucoasa gastrica
si esofagiana.
Hidroxidul de Al poate fi cauza de constipatii , ionii de Al trivalenti inhiband motilitatea
gastrointestinala. Deoarece in intestin se formeaza fosfati de Al insolubili care se elimina , tratamentul
indelungat poate fi cauza de carenta fosfatica. Hidroxidul de Al se foloseste ca gel in suspensie
apoasa , cate 5 30 ml , sau ca gel uscat cate 0,5 g odata.
COMPUSI DE MAGNEZIU
Hidroxidul de Mg este un antiacid predominant nesistemic , cu actiune relativ rapida ,
intensa si de durata medie . Administrat in exces , creste pH-ul gastric la 8-9 . La persoanele normale
, nu se produce alcaloza , dar urina poate deveni alcalina.
Ionii de Mg au proprietati laxative , de aceea preparatele de Mg se asociaza cu antiacidele
constipante. O mica parte din Mg se absoarbe din intestin.In prezenta insuficientei renale , Mg se
poate acumula in cantitati toxice , provocand fenomene de deprimare centrala.
Pentru actiunea antiacida se foloseste suspensia apoasa sau lapte de Mg cate 5 15 ml sau
pulbere de hidroxid de Mg 500-750 mg o data. Oxidul de Mg sau Magnezia Usta formeaza in apa
hidroxid de Mg actionand ca atare.Dozele utile sunt de 250 mg 1 g ca antiacid si 2 5 g ca laxativ.
Carbonatul de Mg si trisilicatul de Mg au efect antiacid mai slab , mai lent si mai durabil.
CARBONATUL DE CALCIU
( Neutralizant )
Carbonatul de Ca este o sare foarte putin solubila , are actiune antiacida predominant
nesistemica relativ rapida , intensa si de durata medie.
In stomac , ionii de Ca stimuleaza secretia de gastrina provacand un rebound al secretiei acide
; acest efect nedorit poate fi depasit prin administrarea frecventa a antiacidelor . Calciul precipita in
intestin , cu consecinte constipante. O mica parte se absoarbe tratamentul prelungit cu doze mari (
peste 8 g / zi ) =>hipercalcemie cronica , care poate fi periculoasa in prezenta insuficientei renale.
Hipercalciuria favorizeaza formarea calculilor renali . Carbonatul de Ca se administreaza asociat de
regula cu alte antiacide pentru a evita dozele prea mari si constipatia .
BICARBONATUL DE SODIU
( Alcalinizant)
Este o sare alcalina solubila , este un antiacid sistemic cu actiune rapida , intensa si de scurta
durata.
Administrat postprandial ( dupa mese ) , creste pH-ul gastric la 7 8 , realizand la bolnavi un
beneficiu terapeutic imediat . Dupa incetarea efectului , se produce un rebound moderat al secretiei .
CO2 care se elibereaza in reactie cu HCl , provoaca distensie , uneori neplacuta , dar eructatia care
urmeaza poate da o senzatie de bine.
Bicarbonatul de Na alcalinizeaza urina.Riscul alcalozei este semnificativ cand se
administreaza indelung in doze mari.Folosirea cronica nu este recomandabila .Prin continutul mare in
Na poate fi daunator la bolnavii cu insuficienta cardiaca , HTA si insuficienta renala.
Dozele obisnuite ca antiacid gastric sunt de 0,5 4g o data , fara a depasi 16 g / zi ( 8g/zi la
batrani)
4

MM antiacide :
DICARBOCALM , cp.masticabile ( carbonat de Ca , carbonat de Mg , trisilicat de Mg , mentol )
MAALOX , cp.masticabile , suspensie orala ( compusi de Al si hidroxizi de Mg)
MALUCOL , cp.masticabile ( oxizi de Mg si de Al)
RENNIE , cp.masticabile (carbonat de Ca si Carbonat de Mg)
GAVISCON ,cp.masticabile , suspensie orala (saruri de Ca , saruri de Mg, mentol )
ALMAGEL , suspensie orala (compusi cu Al , compusi cu Mg , benzocaina)
Compusii pe baza de Al sunt C.I. in sarcina. La femeile insarcinate se pot administra RENNIE ,
DICARBOCALM , de preferat cu recomandarea medicului.

2. INHIBITOARE ALE SECRETIEI GASTRICE


A) Antihistaminice H2 antagonizeaza actiunea stimulatoare a histaminei , care are functia
excitosecretorie gastrica ; antihistaminicele H2 actioneaza prin blocarea receptorilor histaminergici H2
Reprezentati : CIMETIDINA , RANITIDINA , NIZATIDINA , FAMOTIDINA
Momentul optim de administrare este seara la culcare , deoarece noaptea este crescut
tonusul parasimpatic.
CIMETIDINA - este un compus de sinteza cu nuclei ( ca si histamine ) inhiba marcat
secretia gastrica. La bolnavii cu ulcer duodenal activ , provoaca repede usurarea simptomatica si
grabeste vindecarea ; eficacitatea este mai slaba in ulcerul gastric. La intreruperea brusca sau dupa
tratament indelungat produce efect rebound cu perforatii ale ulcerului.
Reactii adverse :
- Digestive ( greata , voma , diaree , constipatie , uscaciunea gurii )
- Endocrine ( ginecomastie , oligospermie, impotenta sexuala )
- Discrazie sanguine ( leucopenie , trombopenie)
- Hepatice ( cresterea transaminazelor , hepatita , icter )
- Renale( nefrita )
- Cardiovasculare ( bradicardie , hTA)
- Neuropsihice , in special la vastnici si in insuficienta renala sau hepatica ( somnolenta
sau agitatie , anxietate , confuzie , parestezii , delir , convulsii , coma ).
Indicatii si posologii (mod de administrare )
Per os in - ulcer duodenal 800 mg odata seara sau 400mg x2/zi
-ulcer gastric
-esofagita de reflux si Sindrom ZOLLINGER-ELLISON- 400mgx4/zi
Sindrom Zollinger Ellison = tumoarebgastrica secretoasa de gastrina
-asociere cu AINS si AIS pentru combaterea efectului advers ulcerigen.
Cai de administrare: per os , i.v. , i.m.
C.I. cancer gastric , sarcina.
RANIDITINA are o potenta mai mare comparativ cu cimetidina .Doza echiactiva clinic
este de 300 mg ranitidina pentru 800 mg cimetidina. Doza utilizata in tratamentul ulcerului 300 mg
/zi seara per os.
In isuficienta renala doza se reduce la .
Se administreaza s i.m.si i.v.
R.A. sunt similare cimetidinei , dar de intensita mai mare si frecventa mult mai redusa
-discrazie sanguina ( leucopenie ,trombopenie)
-hepatita insotita sau nu de icter , cu cresterea transaminazelor serice , este
reversibila.
5

Interactiuni -poate creste in anumite limite , efectele medicamentelor beta-adrenolitice,


nifedipina , teofilina , benzodiazepine.
Actiunea ranitidinei e scazuta la asociere cu antiacide.
FAMOTIDINA are o potenta mai mare comparativ cu cimetidina ( de 20 ori ).
Doza echiactiva clinic este de 40 mg famatidina pentru 800 mg cimetidina
Durata actiunii nocturne este lunga ( 10-12 h).
Nu sunt semnalate reactii adverse ale cimetidinei ( discrazie sanguina , neuropsihice ,
patologie hepatica si renala).
Se administreaza 40 mg famotidina odata , seara.
In insuficienta renala , doza zilnica se reduce la .
PRODUSE : QUAMATEL , cp, fiole
FAMOTIDINA 20 mg si 40 mg
B) INHIBITOARE ALE POMPEI DE PROTONI
Reprezentati : OMEPRAZOL , PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL , ESOMEPRAZOL
Antiulceroase foarte potente , de rezerva , in cazuri rezistente la alte antiulceroase.
Mecanism blocarea ATP-azei H+ / K+ ( pompa de protoni ), enzima membranara a
celulelor parietale glandulare gastrice ( realizeaza efluxul ionilor H + , in schimbul influxului de ioni K+ )
-> inhibarea secretiei acide gastrice ( mai intensa decat antihistaminei H2)
ATP adenozin trifosfat (pompa de protoni)
OMEPRAZOL inhiba puternic secretia gastrica acida si cu eficacitate superioara
comparativ cu antihistaminice H2 .
Per os , in mediul acid gastric , omeprazolul este degradat , de aceea forma farmaceutica
este enterosolubila , forma din care absorbtia completa se realizeaza in 3-6 h.
Durata de actiune este lunga ( peste 24 h).
In tratamentul prelungit ( peste 2 luni ) , datorita inhibarii puternice a secretiei acide ,
stimuleaza secretia de gastrina ( gastrinemia poate creste pana la de 10 ori , iar revenirea se face
dupa 2-4 saptamani de la oprirea tratamentului).
INDICATII : -ulcer duodenal evolutiv( per os , 20 mg/zi odata timp de o luna.
-ulcer gastric evolutiv , 1-2 luni
-esofagita de reflux , 1-2 luni
-de electie in Sindrom Zollinger Ellison; doze mai mari individualizate.
Timpul optim de administrare : formele gastrorezistente , enterosolubile , intre mese.
R.A. a) efect rebound hipergastrimemic , care , in tratament foarte prelungit , poate provoca
chiar si tumori carcinoide ( studii pe sobolani)
b)efecte secundare , rare ( cca 1%) si reversibile
-favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric datorita reducerii puternice a
aciditatii gastrice , in tratamente foarte lungi;
-digestive (greata , diaree , constipatie)
-sanguine (neutropenie , trombocitopenie , agranulocitoza)
-centrale ( cefalee, stare de confuzie, halucinatii)
-hepatice ( cresterea enzimelor hepatice , hepatita)
c)fotosensibilizare : eruptii cutanate , angioedem, soc anafilactic.
INTERACTIUNI : a) poate creste toxicitatea unor MM ( fenitoina , diazepam) =>asocierea
impune prudenta
Nu interfera cu teofilina si propanolol
b) scade absorbtia unor MM (ketoconazol)
6

PRODUSE : OMEPRAZOL ,cps.


OMERAN 20 mg , 40 mg cps.
ORTANOL 20 mg, 40 mg cps.
ULTOP 20 mg , cps.
OMEZ 20 mg,cps.

ESOMEPRAZOL- este izomerul omeprazolului .


Profil farmacologic asemanator cu cel al omeprazolului , cu unele deosebiri.
R.A. - similare omeprazolului
INTERACTIUNI prin cresterea pH-ului gastric , pe parcursul tratamentului cu esomeprazol ,
ca si in cazul omeprazolului , este redusa absorbtia unor MM( ex.ketoconazol)
-poate sa scada epurarea si sa creasca toxicitatea unor MM biotransformate(
ex.diazepam , fenitoina).
Mod de administrare : 40 mg / zi odata , 1 luna in esofagite de reflux
20 mg x 2 /zi , in ulcer cu Helicobacter pylori
PRODUSE : NEXIUM 10mg , granule gastrorezistente in plicuri
NEXIUM 20 mg , 40 mg , cps.

LANSOPRAZOL
Profil farmacologic asemanator cu cel al omeprazolului.
INTERACTIUNI - poate creste concentratia plasmatica a unor MM ( fenitoina, diazepam)
Mod de administrare : 30 mg odata / zi in ulcer duodenal ( 1 luna)
-in ulcer gastric si esofagian de reflux (2 luni)
120 mg odata / zi in Sd.Zollinger Ellison
PRODUSE : LEVANT 15 mg , 30 mg , cps.
LANZUL 30 mg

PANTOPRAZOL
Profil farmacologic asemanator cu cel al omeprazolului .
Avantaje : -este mai stabil chimic , la pH neutru
-nu creste semnificativ clinic concentratiile plasmatice de MM biotransformate de
acelasi sistem enzimatic ( diazepam , fenitoina).
Mod de administrare : 20-40 mg odata / zi in ulcerul gastric si duodenal ;
40-80 mg / zi in esofagita de reflux.
Durata tratamentului : max.2 luni
PRODUSE :
CONTROLOC 20,40 mg , cps.
NOPAZA
20,40 mg , cps.
PANTEXEL
20,40 mg , cps

C) PARASIMPATOLITICE
PARASIMPATOLITICELE sau anticolinergicele , administrate in doze obisnuite , inhiba
secretia bazala de HCl cu 40-50% si ceva mai putin secretia provocata de gastrina si histamina;
secretia stimulata prin alimente este influentata variabil. Parasimpatoliticele diminueaza , de
asemenea , tonusul si piristaltismul gastric , cu intarzierea golirii stomacului si prelungirea efectului
7

antiacidelor asocierea cu antiacidele este avantajoasa in ulcerul duodenal , dar este daunatoare in
ulcerul gastric ( mareste timpul de contact al secretiei acide cu ulceratia gstrica)
Reprezentanti : atropina parasimpatolitic natural ;
butilscopolamoniu , propantelina parasimpatolitice de sinteza
otiloniu , pirenzepina
FARMACODINAMIE
Parasimpatoliticele prezinta : actiuni la nivelul tubului digestiv
a)hiposecretoare salivara si gastrica
b)antispastica.
a)Actiunea hiposecretoare gastrica diminua secretia gastrica;
- diminua si secretia de mucus si bicarbonat de
Na(dezavantaj)
b)Actiunea antispastica

- relaxeaza muschii netezi gastrointestinali contractati , cu efect \


antispastic;
-diminua peristaltismul si tonusul normal , cu tendinta la constipatii

FARMACOTERAPIE
-Parasimpatoliticele sunt eficace in ulcerul duodenal si ulcerul gastric
-Asocierea cu antiacide este benefica
-Actiunea antispastica este benefica in calmarea durerii ulcerase.
-Indicatii in spasme si colici.
Dozele eficace provaca frecvent efecte nedorite : uscaciunea gurii , tulburari de vedere ,
constipatie , dificultate de a urina . Glaucomul si adenomul de prostatul constituie de contraindicatii.
ATROPINA
Este un alcaloid din Atropa belladona (matraguna).
Prezinta : -efecte farmacoterapeutice ( hiposecretor gastric , antispastic)
-efecte secundare ( uscaciunea gurii , constipatii , cresterea presiunii intraoculare,
diminuarea acomodarii vederii )
Scade secretia salivara , bronsica , sudoripara , gastrica.
: stenoza pilorica , glaucom , adenom de prostata.
Indicatii : ca antiulceros , mai ales in ulcer duodenal, pentru actiunea hiposecretoare gastrica
si pentru calmarea durerii prin actiunea antispastica; per os atropina sau preparate cu belladona in
asociere cu antiacide.
PROPANTELINA
Avantaj : actiune mai selectiva asupra tractului gastrointestinal , pe secretie gastrica si
motilitate digestiva.
PIRENZEPIN
-aborbtie digestiva redusa ( 20-30% ) cu B.d.per os , mica , crescuta pe nemancate.
-eliminare lenta , majoritar netransformata, prin bila si scaun;
-actiune citoprotector gastrica.
R.A. -de tip atropinic , rare si de intensitate mica.
Se indica: -in ulcerul duodenal si gastric activ 50 mg x2/zi ,timp de 1 1.
- profilaxia recidivelor
-Sd.Zollinger-Ellison , doze duble
8

Atentie ! Timpul optim de administrare este inainte de mese cu cca . h dimineata si seara (
alimentele diminua absorbtia per os si asa destul de precara )
C.I: glaucom, adenom de prostata

D ) INHIBITOARELE ANHIDRAZEI CARBONICE


ACETAZOLAMIDA
Acetazolamida , o sulfamida, administrata in doze relativ mari , inhiba secretia gastrica . La
bolnavii cu ulcer gastric si duodenal , a fost semnalata disparitia durerii si grabirea vindecarii leziunii.
Actioneaza ca inhibitor al carboanhidrozei , enzima importanta pentru secretia ionilor de H ,
disponibili pentru formarea HCl.
FARMACODINAMIE
-inhiba secretia gastrica acida si stimulata de histamina , pentagastrina si insulina;
-inhiba si secretia de bicarbonat de Na de catre celule mucipare gastrice si duodenale
( dezavantaj)
-actiune diuretica , cu alcanizarea urinii;
-scade presiunea intraoculara , fiind indicata in glaucom;
-are actiune antiepileptica , in micul rau epileptic.
R.A. - reducerea barierei bicarbonice protectoare a mucoasei gastrice
-acidoza
-parestezii ale extremitatilor
-dureri musculare
-astenie , somnolenta
-reactii alergice
C.I. - insuficienta renala , acidoza , alergie la sulfamide
Atentie ! Administrarea la diabetici si la bolnavi cu acidoza impune o supraveghere atenta.
Mod de administrare: ulcer duodenal si gastric activ in doze relativ mari de 25 mg / Kg /
corp/zi.Se recomanda asocierea cu NaHCO3 si KHCO3 pentru corectarea dezechilibrurilor
electrolitice si acido-bazice provocate.

3.PROTECTOARE ALE MUCOASEI SI STIMULANTE ALE REGENERARII

Mucoasa gastrica si duodenala pot fi protejate de agresiuni chimice si mecanice prin formarea
unei pelicule protectoare sau prin stimularea secretiei de mucus protector.
SUCRALFAT
Se absoarbe digestiv nesemnificativ ( 3-5 % ).
Se elimina aproape in totalitate prin scaun.
Nu are efecte sistemice ; are actiune protectoare exclusiv la nivelul nisei ulceroase , durata
max.6h.
R.A. :constipatii.
Indicatii : ulcer gastric si duodenal activ ( exclusiv cu nisa ulceroasa).
Mod de administrare: 1 g x 4/zi inainte de mese cu o ora si la culcare , timp de 1 3 luni.
Atentie ! Nu se asociaza cu antiacidele ( ele cresc pH-ul gastric iar sucralfatul devine activ
numai in mediul acid).
Interactiuni : -impiedica absorbtia digestiva a tetraciclinelor , fenitoinei ( se administreaza la
interval de 2 h).
9

Produse : VENTER 1g.


SARURILE DE BISMUT
Sarurile de bismut insolubile , administrate la ulcerosi pot creste proportia vindecarilor in primele
4-6 saptamani de la tratament. Efectul o fost atribuit formarii unei pelicule protectoare de proteinat de
bismut , prin coagularea proteinelor la suprafata leziunii ulceroase.
Dozele mici ( 5 g odata ) au efect constipant,dozele mari ( 20 g) au efect laxativ.Scaunul capata
culoare neagra (melena), prin sulfura de Bi formata in intestin.
Bismutul este de obicei lipsit de toxicitate in dozele mici obisnuite .Dozele mari , in anumite
conditii chiar dozele obisnuite ( in prezenta sindroamelor ocluzive si insuficientei renale ) , pot
provoca un sindrom toxic neurologic grav , cunoscut sub denumirea de encefalopatie.
Preparatele folosite obisnuit in ulcer sunt carbonat bazic de Bi , fosfatul de Bi si subnitratul de
Bi, administrate in doze de 5 g de 2-3 / zi, pe stomacul gol. La copii si la cei cu ocluzie intestinala ,
subnitratul de Bi ,trebuie utilizat cu grija, deoarece pot provoca fenomene de intoxicatii cu nitriti (
methemoglobinemie) si colaps.
Subcitratul de bismut coloidal este mai eficace si mai bine suportat.Produce si eradicarea
Helicobacter pylori.
Sarurile de Bi nu se asociaza cu antiacidele (antiacidele cresc pH-ul gastric , inactivand sarea
de Bi.)
C.I. In insuficienta renala
Indicatii : ulcer gastric si ulcer duodenal activ.
Mod de administrare: inainte de mese cu 1/2 h si la culcare timp de 1 1 1/2 luni cate 120
mg x 4 /zi. Se poate repeta dupa minim 2 luni pauza.
Produs : DE-NOL (subnitrat de Bi).
SPIRULINA
Spirulina platensis(alga albastra-verde)
Continut : proteine (50%) , glucide , lipide , minerale , acizi nucleici , vitamine ( A,B 12 , E)
Indicatii -ca stimulator al regenerarii , in ulcer gastric si duodenal
-ca energizant in amenii si convalescenta .
R.A. : cresterea uricemiei si litiaza renala (datorita continutului radicali de acizi nucleici)
Precautii ! Doza maxima zilnica = 45 g spirulina ( 2g acizi nucleici)

FARMACOTERAPIA IN ULCER CU Helicobacter pylori pozitiv


Helicobacter pylori este o bacterie , un bacil gram-negativ , spiralat , care creste in stratul
de mucus ce captuseste mucoasa gastrica infectand mucoasa stomacului si a duodenului
.Helicobacter pylori determina o inflamatie continua a mucoasei gastrice la toate persoanele infectate.
H.P.persisita toata viata in mediul chiar si acid al stomacului , fiind responsabila de majoritatea bolilor
stomacale.Se raspandeste interuman prin respiratie , prin sarut , prin folosirea aceleasi toalete ,
acelorasi haine , cuverturi , prin apa contaminata , prin absenta unor masuri de igiena esentiale cum
ar fi spalatul pe maini => gastrita , ulcer , cancer gastric.
Provoaca si halena ( respiratie urat mirositoare).
Farmacoterapia urmareste eradicarea infectiei cu H.P.Eradicarea H.P.e considerata absenta
H.P.la o analiza efectuata la o luna de la oprirea tratamentului.
In lipsa eradicarii , se poate reinfecta si recidiva ulcerul .
Reinfectia dupa eradicare are ca principala cauza transmiterea incrucisata in cadrul familiei.
Eradicarea sigura a infectiei cu H.P. Se obtine asociind medicatia antiulceroasa inhibitoare a
secretiei gastrice acide cu medicatia antiinfectioasa intr-o tripla sa quadrupla terapie.Dubla terapie ar
10

trebui evitata deoarece prezinta o rata de eradicare scazuta si exista pericolul rezistentei
microbiene.Dubla terapie este totusi indicata bolnavilor ce nu tolereaza reactiile adverse.
SCHEMA DE FARMACOTERAPIE DUBLA, timp de 7 zile
OMEPRAZOL , 40mg+AMOXICILINA 1g
SCHEMA DE FARMACOTERAPIE TRIPLA , cu durata de 7 14 zile
a)SUBCITRAT DE Bi coloidal 480 mg+TETRACICLINA 500 mg+METRONIDAZOL 250 mg
b)OMEPRAZOL 20 mg+CLARITROMICINA 500 mg+METRONIDAZOL 250 mg
c)OMEPRAZOL 20 mg+CLARITROMICINA 500 mg+AMOXICILINA 1g
d)RANITIDINA BISMUTAT CITRAT 400 mg+ CLARITROMICINA 500 mg
( sau METRONIDAZOL 250 mg)+ TETRACICLINA 500 mg (sau AMOXICILINA 1g)
SCHEMA DE FARMACOTERAPIE QUADRUPLA , cu durata de 10-14 zile
a) OMEPRAZOL 20 mg+Bi SUBCITRAT COLOIDAL 240 mg+AMOXICILINA 500mg+
METRONIDAZOL 250 mg
b)RANITINA 15 mg + Bi SUBCITRAT COLOIDAL 480 mg+ TETRACICLINA 500 mg+
METRONIDAZOL 250 mg.
OMEPRAZOLUL are ca alternativa , alti inhibitori ale pompei de protoni : PANTOPRAZOL ,
LANSOPRAZOL.
Tripla si quadrupla farmacoterapie prezinta un potential farmacotoxicologic crescut
DISPEPSIA apare de obicei postprandial ( dupa mese).
Simptomatologie pirosis ( durere ca o arsura localizata in epigatru)
- eructatii
- balonare
- meteorism (gaze).
Cauze - stilul de viata nesanatos;
-stres
-oboseala
-dieta saraca
-intarzierea evacuarii gastrice
-constipatia cronica
Se intalneste in urmatoarele afectiuni:
- Colonpatia functionala
- Ulcer gastric si duodenal
- Tulburari nervoase insotite de anxietate
Recomandari - Tratament igienico-dietetic care consta in :
- evitarea stresului
- evitarea alimentelor condimentate ( sosuri picante)
- evitarea bauturilor alcoolice , cafea , ceai verde si negru
- mese regulate.
Tratament farmacologic:
ANTIACIDE
DICARBOCALM , RENNIE , MALUCOL
ENZIME
- TRIFERMENT , NUTRIZYN
ADSORBANTE
- CARBUNE MEDICINAL

11

GASTRITA
Se confunda cu dispepsia . Se caracterizeaza prin prezenta arsurilor in epigastru ce apar
imediat dupa masa.Se diferentiaza de criza de ulcer care apare la 2 ore dupa masa si dupa consumul
la mese de cruditati , dulceturi , sucuri de fructe.
CAUZE:
- Mese neregulate ;
- Alimentatie in graba;
- Nemestecarea mancarii;
- Bauturi carbogazoase in timpul mesei;
- Consumul de tutun.
Tratament farmacologic
ANTIACIDE
PANSAMENTE GASTRICE
INDIGESTIA
Corespunde unei intolerante gastrice.Apare pasager fiind confundata cu o criza de ficat pentru
ca e caracterizata de durere in hipo-drept , cefalee pulsativa prin greata si varsaturi.
CAUZE
- Ingerarea grasimilor , a ciocolatei , a fructelor , in graba
- Colonpatia ( boala inflamabila a colonului)
- Duodenitele ( inflamarea colonului).
Tratament farmacologic
Administrarea de COLERETICE sau COLECISTOKINETICE COLEBIL
MM ROWACHOL , cps.pic.orale din uleiuri esentiale de menta
-BILICHOL , cps
adm .cu h inainte de masa
REFLUXUL GASTRO-ESOFAGIAN RGO
Se caracterizeaza prin intoarcerea anormala a continutului gastric sau duodenal in esofag
datorita inchiderii deficitare a sfincterului esofagian. Se manifesta prin pirozis (durere asemanatoare
unei arsuri) , eructatii , gust acru sau amar , dispnee astmatatiforma , tuse chiar si durere toracica.
De evitat :
- cafea , alcool , tutun , citrice , alimentatie excesiva.
- Administrarea de AINS si AIS
- Blocante ale canalelor
Factori de risc : sarcina , supraponderabilitatea , tusea.
Recomandari :
- Evitarea meselor abundente (5-6 ori / zi)
- Evitarea sucurilor carbogazoase.
Tratament farmacologic
ANTIHISTAMINICE H2 : RANITIDINA , OMEPRAZOL
INHIBITOARE ALE POMPEI DE PROTONI
TRATAMENT IGIENICO-SANITAR
- Aport hidric pentru 24 h cu ceai de menta sau musetel;
- Orez , carne slaba fiarta , oua tari , paine prajita;
- Branza proaspata de vaci.
C.I. : LAPTELE SI DULCIURILE CONCENTRATE
IN DIAREEA CRONICA se indica alimentatia zilnica reprezentata de 5-6 mese zilnic cu repaos
de 30 min. SE EVITA : alimentele reci , fructele crude , alimentele condimentate , carnea grasa.
12

III VOMITIVE, ANTIVOMITIVE PROPULSIVE SI REGLETOARE


ALE MOTILITATII GASTROINTESTINALE
VOMA
Voma este un act reflex ( de origine central sau perifierica vicerale ),care consta in evacuarea
brusca , prin cavitatea bucala a continutului stomacului sa duodenului.
Mecanisme efectoare ce contribuie la actul vomei :
-contractia duodenului , pilorului , muschilor abdominali
-relaxarea fundului stomacului , sfincterului cordial, esofagului.
Complicatiile ce insotesc voma prelungita:
-tulburari hidrice , electrolitice si acido-bazice (deshidratare , hipokaliemie, hipocloremia ,
alcaloza)cu tulburari metabolice consecutive;
-agravarea unor patologii cronice:insuficienta cardiaca , infarct miocardic
-hemoragii digetive , rupturi esofagiene.
De aceea voma severa prelungita trebuie combatuta.
Patologie cu simptom de voma;
Patologie diversa : gastro-dduodenita , ulcer gastro-duodenal, colicistita , cancer digestiv,
uremie , traumatisme craniene, hipertensiune intracraniana, tulburari vestibulare ( ca raul de
miscare),postoperator , postanestezie , boala de iradiatii.
Voma mai apare in sarcina ( in primele 3 luni)
MM cu reactive adverse vomitiva :
Voma poate sa fie provocata si de tratamentul cu MM (ca efect advers)
-chimioterapice antitumorale (cisplatina);
-antiparkinsoniene dopaminergice ( levodopa , bromocriptina ,
-morfinomimetrice ( stimularea centrului vomei)
-disulfiram
-digitalice , tetracicline.
VOMITIVE
Clasificare:
In functie de loc si mecanism de actiune:
a)CENTRALE (stimuleaza centrul vomei ); apomorfime
b)MIXTE (mecanism central si periferic pe neuroreceptorii mucoasei digestive ): ipeca
FARMACOTERAPIE
INDICATII in intoxicatii, cand substanta este un toxic periculos si se mai afla in stomac , in
cantitate mare (pana la 3 h de la ingestie)
De electie: ipeca
Se evita apomorfina
Recomandabila : voma prin stimulare faringiana.
Preferabila spalatura gastrica si aspiratia gastrica
FARMACOEPIDEMIOLOGIE
C.I.majora : in ingestia de substante caustice
C.I. si la cardiaci , batrani , gravide.
IPECA
13

Radacina specie Uragoga ipecacuanha


Compozitie chimica :alcaloizi , din care emitina > 50%
Latenta : 15-30 min.
Sirop ( 14 mg total de alcaloizi / 10ml ) circa 30ml / adult,apoi un pahar cu apa .Se poate repeta
la nevoie , dupa 30 minute.
PRODUS :STODAL sirop.

ANTIVOMITIVE ( ANTIEMETICE )
Antivomitivele sunt MM care combat voma , actionand simptomatic patogenic , la nivel central
sau periferic , in actul reflux al vomei , de asemenea linistesc si greata. Antivomitivele actioneaza
predominant la nivelul formatiunilor centrale implicate in actul vomei ; centrul vomei , zona
chemoreceptoare declansatoare din bulb , nuclei vestibulari ,interferand probabil cu efectul unor
mediatori chimici ( dopamine , serotonine , histamine ,acetilcolina)
FENOTIAZINELE NEUROLEPTICE
-clorpromazina( CLORDELAZIN,PLEGOMAZIN)
-proclor perazina ( EMETIRAL)
-tietilperazina( TORECAN)
Sunt antivomitive . Actioneaza predominant asupra zonei chemoreceptoare declansatoare din
bulb ( probabil prin antagonizarea dopominei ) , ceea ce explica eficacitatea fata de voma mediate
prin chemoreceptorii centrali - provocata de anestezice si de alte MM , in uremie , in boala de iradiatie
. Sunt , in general , bine suportate , in conditiile folosirii ocazionale , ca antiemetice. Uneori provoaca
somnolenta sau hipotensiune ortostatica .
Bolile hepatice , insuficienta renala , varsta inaintata , asocierea cu anestezicele sau cu
morfima impugn prudent.
METOCLOPRAMID
Este un alt antivomitiv eficace .Deprima zona chemoreceptoare declansatoare , este un
antagonist al dopaminei , in plus stimuleaza peristaltismul gastric si relaxeaza sfincterul piloric, efect
util in diferite stari diskinetice digestive , ca si pentru unele procedee diagnostice (intubarea
duodenului , examen radiologic gastroduodenal).Totodata , metoclopramidul impiedica refluxul gastresofagian si duodeno-gastric, grabeste golirea stomacului , grabeste tranzitul intestinal subtire.
Prezinta si efecte de tip prolactina ( stimuleaza secretia de prolactina ) prin mecanism
antidopaminergic).
Prezinta totodata si efecte neurologice extrapiramidale.
R.A. somnolenta sau agitatie , anxietate
-diaree , dureri abdominal
-efecte neurologice extrapiramidale , mai ales la copii si personae tinere ( miscari
distonice ale limbii , ale fetei si ale membrelor,
)
-genicomastie , diminuarea libidoului , galactoree, amenoree.
C.I. obstructie digestiva , ileus mecanic (obstructie intestinala)
-cancer de san
PRECAUTII : in insuficienta renala , sarcina, alaptare , soferi
INDICATII : ca antivomitiv in toate tipurile de voma
a)in tulburari labirintice (rau de miscare)
b)ca propulsive(prokinetic) - in reflex esofagian
- spasm pyloric
-adjuvant in intubatie duodenala
14

c) in migrena (la inceputul crizei , o doza).


TIMP OPTIM DE ADMINISTRARE : inainte de mese ( cu 30 min )
INTERACTIUNI : a)Metoclopramidul creste absorbtia digestive a paracetamolului , tetraciclinei
, levodopei ( apar crize hipertensive) si scade absorbtia digetiva a
cimetidinei , digoxinei , penicilinei V .
b)Parasimpatoliticele , antiparkinsoniene , anticolinergice si opioidele
antagonizeaza efectul propulsive al metaclopramidului.
Efectul sedativ al metroclopramidului e potential de deprimante SNC ( alcool , tranchilizante ,
opioide)lectie in greturi.Se prezinta sub forma de comprimate , fiole,..
DOMPERIDON
-antidopaminergic central (efect antivomitiv ) si periferic (efect prokinetic)
-creste secretia de prolactina.
R.A. : mai putin frecvente decat la metoclopramid
INDICATII : - sindrom dispeptic complex ( golirea stomacului intarziata , reflex gastroesofagian, esofagita)
-de electie (alegere, selectionare) in greturi si varsaturi provocate de
antiparkisoniene dopaminergice ( levodopa,bromocriptina ) max.3 luni
MOD DE ADMINISTRARE : INAINTE DE MESE CU 15-30 min.
C.I. : ileus mecanic , cancer de san, copii sub 5 ani.
PRECAUTII : administrarea injectabila , asocierea la chimioterapie antitumorala , aritmii ,
insuficienta renala , sarcina alaptare.
PRODUS : MOTILIUM . cp.
ONDANSETRON
Este un antivomitiv eficace fata de varsaturile severe provocate de unele citostatice
anticanceroase.Actioneaza ca antagonist al serotoninei (care este eliberata central si periferic sub
actiunea citostaticelor)
PRODUS : ZOFRAN

SCOPOLAMINA
Alcaloid din hyosciamus niger.Este inrudit cu atropine , are proprietati anticolimergene si este
un sedative psihomotor.
R.A. : prezinta efecte secundare
-anticolimergice ( uscaciunea gurii , cresterea presiunii intraoculare )
-sedare
INDICATII : -protejeaza fata de voma din cadrul raului de miscare
C.I. : glaucoma , adenom de prostata
PROMETAZINA
Este un antihistaminic H1.
INDICATII : -de electie in tulburari vestibulare (rau de miscare)
-voma din sarcina
-voma medicamentoasa (opioide,anestezice generale)
R.A. :
-sedare , somnolenta pronuntata
-uscaciunea gurii
C.I. : soferi
PRODUS : ROMERGAN , solutie orala
15

Alte antivomitive : carminative vegetale : melisa , anason , fenicul , menta (eficacitate in


cazuri
usoare)

PROPULSIVE GASTROINTESTINALE
( PROKINETICE)
Definitie
Sunt medicamente care stimuleaza motilitatea gastro-intestinala , favorizand tranzitul normal
fiind utile in sindromul de hipomotilitate gastric, in esofagite de reflux si pentru examenul radiologic al
tubului digestiv. Relaxeaza sfincterul piloric si contracta sfincterul cardio.Actioneaza prin antagonism
central si periferic fata de dopamine si / sau prin mecanism colimergic periferic .
Reprezentanti : METOCLOPRAMID , DOMPERIDON, CISAPRID.
METOCLOPRAMIDUL este un antagonist dopaminergic , care are proprietati stimulante
colinergice , grabeste golirea stomacului si mareste peristaltismul intestinului subtire.Are de asemeni
proprietati antivomitive.
DOMPERIDON
prokinetice.

( MOTILIUM )si CISAPRID ( PREPULSID ) sunt alte medicamente

PROKINETICELE au urmatoarele indicatii :


-Sindromul de hipomotilitate gastric (intalnit postoperator , in anorexie nervoasa , neuropatie
diabetic , dispestie)
C.I. in obstructive gastrointestinal mecanica
PRECAUTII : postchirurgical in cazul interventiilor pe abdomen.

REGLATOARE ALE MOTILITATII


GASTROINTESTINALE

TRIMEBUTIN
Absorbtie per os buna , eliminare predominant urinara ( 70% in 24 h)
Este un regulator al motilitatii gastrointestinale , actionand ca : stimulator in hipomotilitate ,
relaxant , spasmolitic , in hipermotilitate.
Restabileste motilitatea fiziologica in tulburarile de motilitate gastrointestinal din bolile digestive
functionale.
R.A.: rare , cutanate
INDICATII : -sindrom de colon iritabil
-tulburari digestive functionale ( spasme , crampe si dureri abdominal , diaree,
constipatii, balonari)
-la copii ( din prima saptamana de viata ) , in colici , abdomen dureros cronic ,
tulburari de transit intestinal ( diaree , constipatii )
POSOLOGIE : per os adulti 100-200 mg x 3 / zi , in comprimate sau suspensie
16

-copii

1 ml suspensie
PRODUSE : cp
DEBRIDAT 100 mg
COLPERIN 100 mg
TRIMEBUTIN 100 mg
IBUTIN
300 mg
Suspensie DEBRIDAT

IV ANTIDIAREICE SI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE

DIAREEA
Diareea consta in scaune ( eliminare de materii fecale ) cu consistenta scazuta ( moi sau
apoase ), consecinta ai tranzitului intestinal accelerat si / sau hipersecretiei gastro-intestinale datorate
iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice .
ANTIDIAREICE
Definitie : antidiareicele reduc consistenta scazuta , volumul si numarul scaunelor.
Medicatia antidiareica simptomatica cuprinde:
- Substante care micsoreaza peristaltismul , cum sunt opioidele si anticolinergicele.
- Substante care cresc vascozitatea continutului intestinal si au proprietati absorbante si
protectoare.
Clasificare
In functie de locul de actiune si mecanismul de actiune se deosebesc:
A) ANTIDIAREICE simptomatic - patogene
1.antipropulsive si antisecretoare opioidergice, T-ra de opiu, LOPERAMID
2.antipropulsive parasimpatolita (anticolinergice)
3.adsorbante si protectoare(saruri de Ca , saruri de Bi, caolin , diosmectita)
4.astringente (derivati
5.antinflamatoare intestinale(mesalazina, sulfasalazina)
B)ANTIDIAREICE DE SUBSTITUTIE
1.Solutii de electroliti pentru rehidratare
2.enzime digestive(gastrice, intestinale , pancreatice)
3.microrganisme antidiareice , sensitetizatoare de acid lactic(Lactobacillus acidophilus ,
saccharomyces boulardii)
C)ANTIDIAREICE ETIOTROPE
Antiinfectioase si antiparazitare intestinale:
-antibiotice ( NISTATINA , NATAMICINA , COLISTINA , RIFAXIMIN)
-chimioterapice ( FURAZOLIDON , CLORCHINALDOL, NIFUROXAZID)
SAPROSAN
FARMACOTERAPIE
Tratamentul diareii acute
Consta in :
17

- tratamentul de urgenta al pierderilor de apa si electroliti, prin rehidratatre cu solutie de


electroliza pe cale orala sau parenterala( in cazuri grave in spital);
-dieta fara solide si lapte;la sugari se mentine alaptatul la san;
-tratament antidiareic medicamentos simptomatic patogenic sau etiologic , in cazuri grave si
cu durata peste 24h
Tratamentul diareii cronice
Consta in :
-corectarea dezechilibrului hidroelectrolitic si acido-bazic;
-tratament antidiareic medicamentos patogenic sau etiologic;
Corectarea dezechilibrului hidroelectrolitic si anato-bazic reprezinta o urgenta in caz de semn
de deshidratare ( pierdere peste 1 l / 24 h ) si se realizeaza prin rehidratare cu solutie de electroliti si
glucoza pe cale i.v. sau per os.
Tratamentul antidiareic fiziopatogenic de elictie in diareea cronica este reprezentat de :
-antipropulsive opioidergice( LOPERAMID )in scolul reducerii numarului de scaune;
-adsorbante si protectoare ( DIOSMECTITA)pentru cresterea consistentei scaunului;
Tratamentul etiologic in diareea cronica infectioasa (semne : febra , frison , scaun cu
mucus , sange si puroi ) trebuie inceput inainte de rezultatul coproculturii si a antibiogramei ,
cu chimioterapie antimicrobiana, din clasa fluorochinolone ( CIPROFLOXACINA , NORFLOXACINA)
C.I. administrarea antipropulsivelor ( opioide, parasimpatolitice) in urmatoarele cazuri de
diaree acuta
-enterite infectioase cu( E-coli ,Salmonella si Shigella) intrucat prelungesc stagnarea
microorganismelor in intestine si febra.
-diaree provocata de tratamentul cu antibiotic cu spectru larg , intrucat pot provoca efecte
toxic
A) ANTIDIAREICE SIMPTOMATIE PATOGENE
1. ANTIPROPULSIVE SI ANTISECRETOARE OPIOIDERGICE
Reprezentanti : OPIU , CODEINA , LOPERAMID , DIFENOXILAT , DIFENOXIM
OPIU
Are prorietati constipante prin continutul sau in morfina.Dozele Mici micsoreaza miscarile
peristaltice ;reflexul anal de defecatii este inhibat . La efectul constipant contribuie si diminuarea
secretiilor biliare si pancreatica.Se foloseste obisnuit tinctura de opiu in doza de 10-15 pic.de 3-4 ori /
zi .Este indicate in diareea acuta excesiva si pentru intarirea scaunului la bolnavii cu
colostomie.Utilitatea este mult limitata de riscul de dependent.
C.I. : -colita ulceroasa
-ocluzie intestinala
T-ra de opiu , 1% = T-ra de Davila
CODEINA
Codeina areproprietati constipante ca si morfina , dar este mai avantajoasa deoarece riscul de
dependent este mult mai mic. Dozele utile sunt de 20-30 mg la fiecare 6 h.
LOPERAMID- antipropulsiv
Are proprietati antidiareice de tip opioid .Efectul asupra tractului gastrointestinal este mai
selective.Nu provoaca fractie dependenta.
Prezinta : -efect antidiareic ami puternic si prelungit , comparativ cu codeine;
18

-nu traverseaza bariera hematoencefalica si in consecinta nu are efecte la nivel SNC.


INDICATII : diaree cronica si acuta ( fara semen de infectie sau infestatie intestinala).
POSOLOGIE ; DIAREE ACUTA
Adulti , initial 4 mg , apoi cate 2 mg repetat dupa fiecare scaun diareic ( max 16 mg / zi)
Copii 6-12 ani , initial 2 mg , apoi cate 1 mg (max 4 mg / zi la 6-8ani si 6 mg / zi la 9-12 ani
DIAREEA CRONICA
Adulti : 2 mg de 1-3 ori / zi
Copii peste 8 ani : 1mg x 1 2 ori / zi
PRODUSE : IMODIUM ,cps.
LOPEDIUM , 2 mg cps.
LOPERAMID , 2 mg , sirop , cps.
Antisecretoare opioidergice - > aceofan (este selective inhibitor al secretiei intestinale)
Racecadrotil ( HIDRASEC 100 mg, cps,10 mg plic, 30 mg plic)

2.ANTIPROPULSIVE PARASIMPATOLITICE ( ANTICOLINERGICE )


ATROPINA inhiba motilitatea gastrointestinala prin actiunea anticolinergenica . Poate fi utila
impotiva diareei si durerilor abdominal , in colonel iritabil , in dizenterie si in alte cazuri de diaree
acuta si cronica . Se administreaza oral , 0.5 mg de 3-4 ori / zi .Se poate utiliza si extractul de
belladonna cate 30mg , sau T-ra de belladonna , cate 30 60 pic.de 3 4 ori / zi.
BUTILSCOPOLAMINA si PROPANTELINA
( SCOBUTIL)
BUSCOPAN
Sunt substituienti de sinteza ai atropinei cu actiune mai selectiva asupra tractului
gastrointestinal.Pot fi indicate pentru combaterea simptomatica a diareei.
ADSORBANTE SI PROTECTOARE
REPREZENTANTI : Saruri de Bi (subsalicilat de Bi),
Saruri DE Ca (carbonat de Ca)
Caolin=silicat de Al hidratat natural
Diosmecta (aluminosilicat natural)
Pectine
SARURI DE Bi
REPREZENTANT : SALICILAT DE BISMUT
Prezinta efect antidiareic prin mecanism complex :
-adsorbant al toxinelor microbiene ;
-actiune bacteriacida fata de Camphylobacter pylori( Helicobacter pylori 0
-actiune antiinflamatoare prin salicilat
INDICATII : de electie in diareea de putrefactie si diareea calatorului
-in triterapia ulcerului cu HP pozitiv
EFECTE TOXICE encefalopatie la doze mari , repetate , timp lung
-aparitia melenei
C.I. insuficienta renala grava
Se administreaza per os pe stomacul gol , cu h inainte de masa , cca 250 mg x 3 / zi.
SARURI DE Ca
19

REPREZENTANT : CARBONAT DE CALCIU


INDICATII : in diareea de fermentatie
MOD DE ADMINISTRARE : 2-10 g / zi timp limitat ( pentru a preveni efectul rebound acid)
C.I. : insuficienta renala grava
CAOLINUL
Administrat oral in doza de 5-15 g , pe nemancate , poate linisti diareea. Efectul a fost pe
seama cresterii consistentei scaunului de catre pulberea insolubila si adsorbantei toxicelor ,
produsilor de fermentatie si de putrefactie din intestin.Nu trebuie asociat cu alte medicamente ( le
micsoreaza absorbtia).
C.I. : in caz de obstructie la nivelul tubului digestiv.
CARBUNELE MEDICINAL
Este un carbune cu proprietati adsorbante marcate .Se administreaza cate 2 8 g / zi pentru
combaterea diareei acute , flatulentei si distensiei abdominale.In doze mari , poate fi util in intoxicatiile
cu medicamente administrate oral.
DIOSMECTITA
Prezinta : -capacitate mare de acoperire a mucoasei intestinale cu rol in adsorbtia gazelor ,
compusilor iritanti , toxinelor microbiene , acizilor biliari;
-mucoprotectie activa ( cresterea cantitatii si vascozitatii mucusului protector)
-reducerea hipersensibilitatii mucoasei intestinale.
R.A. : rar , constipatii ( care dispare dupa reducerea dozei la )
AVANTAJE : -absenta reactiilor adverse
-normalizarea tranzitului fara influenta tonusului si peristaltismului intestinal.
INDICATII : -diareea acuta si cronica , forme usoare si medii , la adult
-diareea acuta a copilului ( din prima zi de viata )
-sd.colonului iritabil
MOD DE ADMINISTRARE
IN DIAREE
Adult : 1 plic x 3 / zi , fiecare cu
pahar cu apa.
Copii : 0-1an , 1 plic / zi;
1-2 ani , 1-2 plicuri / zi
Peste 2 ani , 2-3 plicuri / zi
IN SD.COLONULUI IRITABIL
3 plicuri / zi , 1 saptamana , apoi 2 plicuri /zi , timp de 3 saptamani
Cura se poate relua la nevoie.
ATENTIE ! Tratamentul cu suspensie de diosmectita nu poate inlocui rehidratarea.
PRECAUTII : pentru evitarea interactiunilor cu alte medicamente , acestea se administreaza
cu minim 1 h inainte de diosmectita.
PRODUS : SMECTA , plicuri
ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
CLASIFICARE :
-CORTICOSTEROIZI ( BUDESONID);
-DERIVATI DE ACID AMINOSALICILIC (MESALAZINA , SULFASALAZINA)
INDICATII : electie in bolile inflamatorii intestinale , colita ulceroasa , boala Crohn
SULFASALAZINA
20

Prezinta o absorbtie digestiva redusa , in intestinul subtire .


Biotransformare : in colon , sub actiunea enzimelor bacteriene , la acid 5 aminosalicilic si
sulfapiridina .
Acidul 5 aminosalicilic este metabolitul activ , responsabil de efectul terapeutic , iar
sulfapiridina este responsabila de efectele adverse.
R.A. frecvente oligospermie cu infertilitate reversibila
-cefalee, insomnie , greta , hiposalivatie
-reatii alergice , de sensibilizare la sulfonamida manifestate prin eruptii
cutanate , febra ,tulburari hematologice
-la nivelul SNC : ameteli , tinnitus(zanganit in urechi) , neuropatie periferica,
meningita aseptica.
PRECAUTII : monitorizarea functiei hepatice sau renale
INDICATII
a)colopatie acuta si cronica , colita ulceroasa , boala Crohn
b)Poliartrita reumatoida
CAI DE ADMINISTRARE
-per os sub forma de forme farmaceutice enterosolubile;
-rectal (clisme) sau supozitoare

B)ANTIDIAREICE DE SUBSTITUTIE
SOLUTII PENTRU REHIDRATARE
OMS recomanda formula :
-NaCl 3,5 g
-KCl 1,5 g
-Citrat trisodic 2,9 g
la 1 l de apa
-glucoza 20 g
ATENTIE ! Se bea in cantitati mici , frecvent , un volum egal cu volumul pierdut prin scaun.In
cazuri grave si cand nu se poate face administrarea orala , se face rehidratare parenterala i.v. cu
solutii Ringer.
ANTIDIAREICE microorganisme
Microorganisme sintetizatoare de acid lactic:
LACTOBACILLUS ACIDOPHILUS
LACTOBACILLUS CASEI
SACCHAROMYCES BOULARDI
INDICATII : in profilaxia discrobismului secundar antibioterapiei si refacerea florei intestinale
dupa tratamentul cu antibiotice.
L. acidophilus si L. casei acidifica continutul intestinal si astfel inhiba multiplicarea
microorganismelor de putrefactie .
Saccharomyces boulardi inhiba multiplicarea , multor bacterii precum si a Candidei
albicans.Sintetizeaza vitamine din grupul B (B1 , B2 , B6 ), acid pantotenic , acid nicotinic.

21

V.LAXATIVE PURGATIVE SI ANTIFLATULENTE


CONSTIPATIA
Este un sindrom manifestat prin intarzierea tranzitului intestinal , cu scaune la intervale mai
mari fata de normal ( 1-2 / saptamana) , fecale cu consistenta crescuta si dificultate de defacatie.
Cauze ale constipatiei :
a)Functionale :
-patogene (alimentatie fara fibre si cu putine rezidii)
-habituale (lipsa educatiei in sensul formarii reflexului pentru scaun regulat)
b)Mecanice (tumori , stenoze , malformatii congenitale la nivelul sigmoidului).
FARMACODINAMIE
Definitie
Laxativele si purgativele sunt medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului , utile in
tratamentul constipatiei.
LAXATIVELE produc un scaun normal , ca aspect si consistenta - Latenta 8-12 h.
PURGATIVELE provoaca eliminarea intregului continut intestinal , prin mai multe scaune
repetate (solide , semisolide , apoi apoase) Latenta 2-6 h.
Dupa efectul purgativ ( golirea completa a intestinului ) urmeaza 1 3 zile fara scaun.
CLASIFICARE
A)LAXATIVE DE VOLUM ( maresc volumul continutului intestinal)
-SUBSTANTE MUCILAGINOASE , polizaharide nedigerabile , naturale si sintetice (seminte
de in , agar-agar din alge, metilceluloza , carboximetilceluloza)
-FIBRE VEGETALE NEDIGERABILE ( tarate de grau)
B)PURGATIVE OSMOTICE ( fluidifica si cresc volumul continutului0
-SALINE - saruri de Mg2+ (sulfat , citrat )
-alte saruri (sulfat de Na,fosfat disodic)
-LACTULOZA
-MACROGOLI
C)PURGATIVE DE CONTACT , STIMULATOARE IRITANTE (stimulatoare , directe de contact
, ale peristaltismului intestinal
-ale intestinului subtire (ulei de ricin)
-ale intestinului gros antracenozide (crusin, aloe,sena, revent (rubarba)
-derivati de difenilmetan (bisacodil , fenolftaleina)
DULCOLAX
Supozitoare
LAXAMAG
-sulf
D)LAXATIVE LUBREFIANTE SI EMOLIENTE (inmoaie continutul intestinal)
-ulei de parafina , docusat
E)LAXATIVE PENTRU UZ RECTAL(administrare intrarectala)
-fosfat monosodic si disodic , sorbitol, glicerina
ATENTIE! Antracenozidele si fenolftaleina pot produce diaree la sugar (difuzeaza in laptele
matern).
INDICATIILE PURGATIVELOR -(timpul optim de administrare :pe nemancate , dimineata)
-CONSTIPATII ACUTE
-INTOXICATII
-dupa ANTIHELMINTIC (pentru grabirea eliminarii viermilor intestinali)
-inainte de examenul radiologic al tubului digestiv si preoperator.
INDICATIILE LAXATIVELOR -(timpul optim de administrare : seara , inainte de culcare)
-CONSTIPATII CRONICE
-usurarea defecatiei la bolnavii cu risc , la care trebuie evitat efortul de defecare
22

(cardiovasculari, hernie inghinala , fisuri anale , hemoragii , colon iritabil , bolnavi la pat)
In constipatia cronica , laxativele se asociaza cu masuri igienico-dietetice:
-alimente bogate in fibre vegetale (paine integrala , legume, fructe ); piure de fructe la copii
-dieta bogata in lichide
-miscare , exercitii fizice
C.I. : - APENDICITA ACUTA , PERITONITA
-OBSTRUCTIE INTESTINALA
-SARCINA , FEMEI CE ALAPTEAZA
PRUDENTA ! La cardiaci - tratamentul indelungat cu laxative purgative induce hipokaliemie
si creste toxicitatea cardiotonicelor.
Abuzul este C.I. deoarece poate induce boala laxativelor (colita severa si pierderi de apa ,
electroliti , vitamine)
A)LAXATIVE DE VOLUM
Reprezentanti: substante mucilaginoase , fibre vegetale nedigerabile.
Cresc continutul colonului , stimuland consecutiv peristaltismul .Inmuierea scaunului se
produce dupa 1 3 zile de tratament.Laxativele de volum sunt de alec in caz de constipatie
functionala , la bolnavii cu anorexie si la cei cu obiceiuri sau restrictii alimentare , care nu permit
realizare unui continut intestinal necesar sustinerii peristaltismului.
Metilceluloza , carboxilmetilceluloza sodica, agarul ( geloza), seminte de Psyllium , semintele
de in , ingerate impreuna cu apa , actioneaza ca laxative de volum.
R.A. flatulenta
-obstructie intestinala ,
INDICATII :Sunt preferate la bolnavii cu ulcer gastro-duodenal .Taratele de grau sunt
recomandate in tratamentul de lunga durata.Alimentele cu efect laxativ de volum sunt : painea
integrala , fructe (prune , smochine , curmale)

B) PURGATIVE OSMOTICE
REPREZENTANTI: SALINE , LACTULOZA, MACROGOLI
Diferitele saruri , administrate oral , au efect purgativ sau laxativ , in functie de doza.Ele se
absorb in mica masura ramanand in intestin , unde retin apa prin osmoza; rezulta un continut
intestinal lichid, de volum crescut , ceea ce determina , secundar , cresterea peristaltismului.
OSMOZA = proces de difuziune a uneia sau mai multor substante(dintr-o solutie) printr-o
membrana permeabila sau semipermeabila.
SARURI DE MAGNEZIU
Sunt saruri hidrosolubile dar cu absorbtie digestiva redusa , care administrate in solutie
hipertone , atrag apa si o retin in lumenul intestinal , prin fenomenul de osmoza ( ce se manifesta
pana la izolonizarea cu lichidul intestinal) consecintele sunt :
-cresc volumul continutului intestinal =>cresc peristaltismul
-fluidifica continutul =>favorizeaza eliminarea.
Sarurile de Mg2+ stimuleaza eliberarea de colecistochinina (hormon duodenal ce stimuleaza
motilitatea intestinala si secretiile intestinala si pancreatica).
R.A. -hipermagneziemie cu efect deprimant SNC(in caz de insuficienta renala );
-hipernatriemie , ce poate agrava o HTA / insuficienta cardiaca;
-hipocalcemie severa cu coma (in cazul fosfatilor);
23

-rara , iritatii ale mucoaselor , cu greturi si voma (la solutiile foarte concentrate).
C.I. MgSO4 in insuficienta renala
INDICATII : purgative (la doze mari) si laxative (la doze mici);
MgSO4 (sare amara) este -pugativ la 10-15 g
-laxativ la 5 g
LACTULOZA
Mecanism : per os nu se absoarbe si ajunge in colon unde este transformata de bacterii in
acid lactic si acid acetic , care actioneaza ca laxative osmotice si diminua flora bacteriana
producatoare de amoniac ; regleaza un scaun normal.
R.A. : diaree si flatulenta ( la doze mari).
Mod de administrare : adulti ca laxativ 10 -30 g / zi
PRODUS :DUPHALAC, LACTULOZA

MACROGOLI
Sunt inerti chimic ; vascozitatea creste si higroscopicitatea scade cu cresterea greutatii
moleculare.
Avantaj : Laxativ osmotic , fara perturbarea echilibrului hidroelectrolitic.
R.A. diaree si dureri abdominale ( la doze mari).
C.I. colita ulceroasa , dureri abdominale nediagnosticate.
INDICATII : constipatie cronica functionala ,la adult
POSOLOGIE : 1 plic a 10 g M 4000 se dizolva intr-un pahar cu apa.
3-4-plicuri / zi pana la aparitia efectului ( primul scaun), apoi tratamentul de
intretinere cu 1-2 plicuri / zi
PRODUS : FORTRANS , FORLAX

C) PURGATIVE STIMULATOARE ALE PERISTALTISMULUI INTESTINAL


(PURGATIVE IRITANTE , DE CONTACT)
CLASIFICARE : -ale intestinului subtire ( ulei de ricin , rezine)
-ale intestinului gros ( antracenozide , sulf)
MECANISM : -irita mucoasa intestinale, cu urmatoarele consecinte
-cresc peristaltismul intestinal
-cresc permeabilitatea mucoasei si secretia activa a electrolitilor si apei spre
lumenul intestinal , fluidificand continutul si favorizand eliminarea.
ULEI DE RICIN este metabolizat sub actiunea lipazei pancreatice la acid ricinoleic , care este
metabolitul activ , ce stimuleaza peristaltismul. Dozele utile sunt 15-30 ml la adulti si 5 15 ml la
copii. Gustul neplacut poate fi mascat partial prin adaugarea de zeama de lamaie.Este indicat in
cazurile cand este nevoie de o singura purgatie.
Provoca rareori colici intestinali .Poate declansa travaliul , cand se administreaza la femeile
insarcinate, aproape de termen.
SULFUL ,ajuns in intestinul gros,sub actiunea florei saprofite, este redus la hidrogen sulfurat ,
care este stimulator fiziologic al peristaltismului colonului.
24

ANTRACHINONELE actioneaza la nivelul colonului , prin metaboliti activi eliberati din


glicozide precursoare , sub actiunea florei intestinale .Stimuleaza secretia de electroliti si apa precum
si peristaltismul.
Antrachinone vegetale :FRANGULA (scoarta de crusin)
RUBARBA (rizomul de revent)
ALOE
SENNA
Sunt folosite pentru evacuarea rapida a colonului si in cazuri rebele de constipatie functionala
.Se administreaza oral , sub forma de extractii vegetale.Pot provoca colici intestinali .Purgatie este
urmata de o perioadqa de constipatii .Folosirea prelungita poate fi cauza de colita si pierderi de
electroliti , vitamine si apa .Se elimina prin lapte , in cantitati mici , dar suficiente pentru a provoca
uneori diaree la sugari.
Derivati de difenilmetan ( fenolftaleina , bisacodil)
BISACODIL- DULCOLAX- 2 / zi
Are proprietati purgative.
R.A. la administrare prelungita =>iritatia mucoaselor,cu diaree si colici abdominal
=>hipokaliemie , cu astenie
=>boala laxativelor (deshidratare cu scadere ponderala , astenii
datorata hipokalemie)
=>reactie alergica
=>efect toxic hepatic
C.I. asocierea cu diuretice ( se potentiaza pierderile hidro-electrolitice si hipokaliemia)
Mod de administrare : 5-10 mg , seara.

D) LAXATIVE EMOLIENTE SI LUBREFIANTE


REPREZENTANTI : ulei de parafina , docusat
MECANISM : -formeaza un film la suprafata mucoasei , cu efect emolient protector pentru
mucoase si lubrefiant favorizand inaintarea continutului intestinal ;
-inmoaie continutul intestinal si favorizeaza propulsia lui.
DOCUSAT
Are efect tensioactiv si favorizeaza emulsionarea grasimilor , contribuind la imbibarea bolului
fecal cu grasimi si apa si la imnuierea acestuia.
MOD DE ADMINISTRARE : 100 -500 mg / zi in 2- 3 prize.
ULEI DE PARAFINA
Administrat zilnic , mult timp induce hipovitaminoze ( scade absorbtia vitaminelor liposolubile
A,D,K)
ATENTIE! Intarzie vindecarea dupa operatii de hemoroizi
Provoca uneori o senzatie neplacuta si prurit anal.

25

ANTIFLATULENTE
Gazele din tubul digestive pot proveni din :
-antrenarea de aer , la inghitirea alimentelor si a salivei
-CO2 rezultat din reactia chimica de neutralizare intre HCl si NaHCO3 , din secretia intestinala;
-gaze ( CO2 , H2S) rezultate in procesele de digestie enzimatica si activitate bacteriana
intestinala. Volumul zilnic 500-1500 ml gaze.
Timpul normal de transit al gazelor din stomac la anus este de 20-30 min.
Meteorismul este consecinta cresterii volumului de gaze din tubul digestiv si se manifesta
prin marirea volumului abdomeniului , cu senzatia de balonare si durere.
CAUZE : aerofagie ( in timpul meselor), formarea unei cantitati mari de gaze in tubul digetiv ,
resorbtia redusa , eliminare redusa ( constipatie , hipotonie intestinala , postoperatorie).
FLATULENTA reprezinta eliminarea prin anus a gazelor in exces.
Definitie : antiflatulentele sunt substante , de sinteza sau naturale , ce elimina excesul de
gaze din intestine.
Clasificare: -adsorbante : carbune medicinal
-tensioactivi : dimeticona, simeticona
-stimulente de motilitatie : -intestinale
-carminative vegetale (uleiuri volatile din plante
aromatice)
-parasimpatomimetrice ( neostigmina)
INDICATII : METEORISM si FLATULENTA ; inaintea investigatiilor in scop diagnostic in sfera
abdominala postoperator ; la sugari in colica abdominala.
a)In forme usoare : carbune vegetal sau carminative vegetale
b)In forme medii si inainte de examenele radiologice abdominal : dimeticona/ simeticona
c)In cazuri grave si atonie gastrointestinal postoperatorie : neostigmina
ADSORBANTE(carbune medicinal)
Adsoarbe gazele , nu se absoarbe si se elimina prin scaun.
POSOLOGIE : 2 8 g / zi sub forma de capsule.cp.
TENSIOACTIVE ( DIMETICON , SIMETICON )
Nu se absoarbe si scade tensiunea superficiala a bulelor mici de gaze , favorizand formarea
de bule mai mari , ce pot fi resorbite sau eliminate.
R.A. poate produce constipatii.
MOD DE ADMINISTRARE : 40-250 g odata de 2 3 ori / zi , in timpul mesei sau dupa mese
, la nevoie si inainte de culcare.
STIMULANTE ALE MOTILITATII GASTROINTESTINALE
CARMINATIVE VEGETALE
Uleiurile volatile vegetale sunt iritante slabe pe mucoase si provoaca o usoara stimulare a
peristaltismului intestinal si a secretiilor digestive ( salivara , gastrica , intestinala si pancreatica ) , cu
relaxarea sfincterelor.
R.A.-pot produce iritatia mucoaselor
-doze mari de anason si fenicul =>excitatie psihomotorie cu convulsii si coma
-menta poate induce constipatii
REPREZENTATI : FRUCTE DE ANASON (Pimpinella anisum)
FRUCTE DE FENICUL( Foeniculum vulgare)
FRUCTE DE CHIMEN (Carum cavi)
26

FRUCTE DE CORIANDRU(Coriandrum sativum)


FRUNZE DE MENTA(Mentha piperita)
Carminativ : MM care favorizeaza eliminarea gazelor intestinale , calmand durerile
abdominale.
NEOSTIGMINA
-Parasimpatomimetric indirect ( anticolinesterazie)
-Indicatii in cazuri grave de meteorism , datorate atoniei gastrointestinale postoperatorii.
C.I. obstructie intestinale , ileus mecanic.

VI

ANTISPASTICE

Antispasticele sau spasmoliticele sunt substante care impiedica spasmul musculaturii


netede.In uzul curent , termenul este limitat la MM active fata de spasmele musculaturii netede
gastrointestinale , biliare , tractului urinar si a aparatului genital feminin.
Muschii gastro-intestinali au inervatie dubla parasimpatica ( stimulatoare ) si simpatica (
inhibitoare)
Definitia SPASMULUI = contractura de tip spastic a muschilor netezi.
Agentii spastici pot fi : mecanici , fizici , chimici , inflamatii,tumori.
Locul actiunii agentilor spastici poate fi muschiul neted digestiv, mucoasa digestiva , alte tesuturi la
distanta.
Spasmele sunt insotite de tulburari motorii si secretorii , de durere.
Spasmele intense pot genera colici gastro-intestinale si abdominale.
Actiunea antispastica reprezinta profilaxia ( prevenirea )spasmului.
Actiunea spasmolitica reprezinta tratarea ( inlaturarea) spasmului.
MM spasmolitice inlatura contractura musculara spastica si durerea ce o insoteste , producand
relaxare musculara.
Clasificare:
In functie de tipul de mecanism :
NEUROTROPE =>anticolinergice parasimpatolitice de tip atropinic
=>gangliplegice
MIOTROPE , de tip papaverinic
ANTISPASTICE NEUROTROPE PARASIMPATOLITICE
1.naturale : atropina
2.sinteza: butilscopolamoniu , propantelina , fenpipramide , otilonium , oxibutimen
NEUROTROP=cu afinitate particulara pentru tesut nervos
ANTISPASTICE MIOTROPE
MIOTROP = cu afinitate particulara pentru tesutul muscular
1.naturale :papaverina
2.antispastice analgezice :noraminofenazona ( metamizol ).- ALGOCALMIN
Acetaminofen - PARACETAMOL
27

In functie de teritoriul predominant de actiune


ANTISPASTICE DIGESTIVE ( atropina , butiscopolamoniu , otilonium )
ANTISPASTICE URINARE ( oxibutinin , propaverina , tolterodina )
FARMACOTERAPIE :
Indicatiile antispaticelor : in spasme la nivelul tractului intestinal , biliar , urogenital , aparute in
inflamatii , litiaza , tumori ; inaintea investigatiilor endoscopice;
CAI DE ADMINISTRARE : oral , injectabil ( in cazuri acute si forme grave);
Intrarectal , in cazuri de neutilitate a caii orale ( voma , convulsii , coma ) si
in pediatrie.
A) ANTISPASTICE PARASIMPATOLITICE
Eficacitatea antispastica este mai mare la nivelul tubului digestiv si mai slaba asupra cailor biliare si
urinare ; sunt diminuate tonusul si peristaltismul gastrointestinal , efect util in ulcer si in afectiunile
spastice ale tractului digestiv . Parasimpatoliticele se asociaza obisnuit cu opioidele , pentru a le
atenua actiunea spastica , cand acestea se injecteaza ca analgezice in colici.
Parasimpatoliticele favorizeaza contractia sfincterului vezical => efect dezavantajoase la bolnavii cu
adenom de prostata , favorizand retentia de urina ( reprezinta o contraindicatie )
R.A. : uscaciunea gurii ( hiposalivatie ) , constipatii ( reducerea tonusului gastrointestinal)
C.I. : atonie intestinala postoperator , ileus paraliticus, constipatie , stenoza si spasm piloric ,
esofagita de reflux , retentie urinara , adenom de prostata, glaucom.
STENOZA = ingustari a unui canal sau a unui orificiu din organism in urma unei cicatrizari i-a unei
inflamatii sau tumori.
ATROPINA este un parasimpatolitic activ ; durata efectului antispastic este de 3 5 ore.In
situatiile acute , se injecteaza subcutan; in rest se administreaza oral. Pot fi folosite si pulberea ,
extractul sau tinctura de bella donna.(matraguna)
BUTILSCOPOLAMONIU BROMURA = un derivat al scopolaminei ; este putin eficace pe cale
orala, deoarece se absoarbe limitat .
Adult per os : 10 20 mg odata x 3 4 ori / zi.
Se poate administra si i.v. si i.m. sau rectal.
Produse farmaceutice : BUSCOPAN , cp.
SCOBUTIL cp. , fiole
USCOSIN , supozitor.
OTILONIUM BROMIDIUM
Adult , per os : 40 mg odata x 2 3 ori / zi.
Produs farmaceutic : SPASMOMEN 40 mg.
Preparatele medicamentoase contin antispasticele parasimpatolitice sanguine sau in asociere cu
antispastice musculotrope sau / si cu analgezice sau tranchilizante.
Exp :
PIAFEN , cp. ( fenpipramida 0.1 mg + pitofenona + metamizol 500 mg ) in care :
fenpipramida = antispastic parasimpatolitic
pitofenona = antispastic musculotrop
metamizol = antispastic analgezic

28

B) ANTISPASTICE MUSCULOTROPE
Reprezentanti : papaverina , drotaverina , mebeverina , pitofenona.
PAPAVERINA : alcaloid din opiu , are proprietati antispastice si vasodilatatoare prin actiunea
musculotropa . Eficacitatea terapeutica este slaba . Injectarea intravenoasa directa trebuie evitata ,
deoarece poate provoca aritmii, chiar si accidente mortale.
DROTAVERINA
Prezinta absorbtie rapida si aproape completa per os.
Prin placenta , drotaverina difuzeaza in cantitati mici .
Prezenta actiune antispastica cu potenta de cca 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina.
Actiunile la nivel cardiovascular sunt mai slabe , fata de papaverina.
R.A. - vertij , cefalee ( datorata vasodilatatiei)
-palpitatii , hTA dupa administrarea i.v.
! PRUDENTA SI PRECAUTII :
- administrare i.v. Se face in pozitie culcata
- administrarea cu prudenta in timpul sarcinii si alaptarii
Interactiuni : cu levodopa ( scade efectul antiparkisonian cu agravarea bolii )
INDICATII : ca antispastic in :
-spasme si colici biliare (colecistita , litiaza biliara)
-spasme si colici - renale (litiaza renala , cistita )
- gastrointestinale (ulcer , gastrita , colita , colon iritabil , constipatie spastica)
-afectiuni ale aparatului genital feminin ( dismenoree , anexita , iminenta de avort )
POSOLOGIE : adult , per os , s.c. , i.m. 40 -80 mg odata x 2-3 ori / zi .
copii , per os 40 120 mg / zi in 2 3 prize ( la 1- 6 ani)
80 200 mg / zi in 2 5 prize ( peste 6 ani )
PRODUSE :
NO SPA 40 mg
NO SPA forte 80 mg
SPAVERIN , 40 -80 mg
SPASMOCALM , 40 mg

MEBEVERINA
Este un antispastic musculotrop de sinteza , recomandat mai ales in colopatii . De electie in
colonul iritabil .Se administreaza oral . Este bine suportata.
POSOLOGII : 100 mg x 4 ori / zi .
PRODUSE FARMACEUTICE : COLOSPASMIN 100 mg , cp
DUSPATALIN
200 mg , cps

VII.ANOREXIGENE SI OREXIGENE
Definitie : ANOREXIGENELE sunt MM ce reduc pofta de mancare , prin mecanism central sau
periferic si utilizate in obezitate sub dieta restructiva , hipocalorica permitand scaderea progresiva a
greutatii.
Clasificare : in functie de mecanism :
a)central -grupul amfepromonei : amfepromona , sibutramina
29

-grupul fenfluraminei : fenfluramina , dexfenfluramina.


b)periferic -orlistat ( ALLI , XENICAL )

Definitie : OREXIGENE sunt MM ce cresc pofta de mancare.


Clasificare : in functie de mecanism :
a)central :antagonisti serotominergici ai receptorilor , ciproheptadina
b)periferic :substantele amare(stimulente ale secretiei gastrice prin mecanism reflex conditionat)

CIPROHEPTADINA
-antiserotominic
-antihistaminic H1- efect antialergic
Prezinta ca R.A. somnolenta => C.I. la conducatori auto si la copii sub 2 ani.
INDICATII : - ca orexigen , pentru stimularea apetitului
-in manifestari alergice ( ca antihistaminic H1)
POSOLOGIE : per os la adult : 4 mg odata de 3 x / zi
Copil : 2-6 ani max 8 mg / zi PRODUS : PERITOL cp.sirop
7-14 ani max 16 mg / zi

30