MIORELAXANTE

CENTRALE
Curs 11

Este o tulburare neuromotorie caracterizata prin cresterea tonusului muscular datorita

hiperexcitabilitatii neuronilor motorii; aceasta stare poate creste datorita lipsei unei
inhibitii sau unei stimulari excesive date de semnalele de la nivel central, prin intermediu
neuronilor intermediari din maduva spinarii.

Miorelaxantele diminueaza spascititatea prin reducerea hiperexcitabilitatii neuronale.

Starea spastica este caracterizata prin cresterea tonusului musculaturii striate si poate sa
apara prin:

- reflex miostatic (amplificarea reflexului de intindere);

- reflexe nociceptive de la nivelul tendoanelor, muschilor si din tesuturi.

Adrenoleucodistrofia;
Afectarea cerebral datorit lipsei de oxigen care poate aprea n cazul persoanelor care
aproape au suferit un nec sau o sufocare;
Paralizia cerebral;
Leziunile craniene;
Scleroza multipl;
Boli neurodegenerative boli care n timp distrug creierul i sistemul nervos;
Fenilcetonuria;
Leziunile mduvei spinrii;
2
Accidentele vasculare cerebrale.

Actioneaza prin relaxarea musculaturii striate spastice;

Efectul lor se datoreaza deprimarii reflexelor polisinaptice care intervin in producerea si

mentinerea starii spastice;

Eficienta lor este mai slaba la administrare orala, fiind crescuta la administrarea injectabila
(i.m.); majoritatea au efect sedativ/tranchilizant, unele fiind si analgezice;

Miorelaxantele centrale sunt utilizate pentru combaterea starilor spastice:

1. musculare de natura locala, consecutive inflamatiei si traumatismelor;

2. de origine reflexa segmentara ca urmare a starilor patologice viscerale/somatice;

eficacitatea lor in monoterapie este limitata, in majoritatea cazurilor se asociaza cu
antiinflamatoare nesteroidiene;

3. starile spastice asociate afectiunilor neurologice.

Actiunea miorelaxanta centrala se datoreaza actiunii acestor agenti medicamentosi, cu actiune:

- asupra jonctiunii neuromusculare,

- la nivel central prin blocarea impulsurilor interneuronale din cadrul arcului reflex
postsinaptic;

In general, agentii miorelaxanti centrali produc relaxarea musculaturii striate si calmarea

durerii, in conditiile prezentei spasmului dureros al muschiului, in diferite afectiuni: bursita,
spondiloza, luxatii, sindroamele de disc, etc.
3

I. ETERI AI
GLICEROLULUI

II. DERIVATI DE
BENZOXAZOL

- MEFENESINA
- GUAIFENESINA
- METOCARBAMOL
- CARISOPRODOL
- TIBAMAT
- MEFENOXALONA

- ZOXAZOLAMINA
- CLORZOXAZONA
- TOLPERISONA
- BACLOFEN
- TETRAZEPAM

- MEFENESINA
- GUAIFENESINA
- METOCARBAMOL
- CARISOPRODOL
- TIBAMAT
- MEFENOXALONA

 DECONTRACTYL;

3-(2-metil-fenoxi)-propan-1,2-diol:

Relaxant muscular cu actiune centrala:

Inhibarea excitatiei polisinaptice a neuronilor motorii;
Utilizari: Spasme musculare acute; in chirurgie in interventii de scurta
durata si in tetanos ; oral, i.m., i.v., rectal/ supozitoare;
Dezavantaj: durat scurt de aciune i un efect mult mai mare asupra
maduvei spinarii dect asupra creierului, ducand la depresie
respiratorie pronunata la doze clinice, cu indice terapeutic foarte
sczut.

 ROBITUSSIN, TRECID,

MUCINEX; (RS)-3-(2-metoxi-

fenoxi)-propane-1,2-diol:

Relaxant

muscular care este rapid

metabolizat prin oxidarea gr. OH alcoolic secundar;
Este utilizata mai rar singura datorita actiunii sale sedative; in
mod frecvent este asociata cu antihistaminice, analgezice si
vasoconstrictoare (dextrometorfan, acetaminofen, efedrin,
pseudoefedrin, fenilefrina) ca antitusiv si expectorant;
Actioneaza prin creterea volumului i reducerea vscozitii
secreiilor n trahee i bronhii, permind micare ciliara pentru
a transporta secreiile n sus spre faringe. Astfel, crete eficiena
reflexului de tuse i faciliteaza nlturarea secreiilor.
7

 ROBAXIN,

LUMIRELAX; 3-(o-metoxifenoxi)-2-hidroxipropil-1-carbamat:

Esterul

carbamic al guaiafenezinei, introdus in terapeutica in

anul 1957 ca relaxant muscular central, utilizat pentru
tratamentul spasmelor musculare scheletice;
Are si actiune tranchilizanta si expectoranta, utilizat in
spasme musculare acute, entorse, torticolis;
Administrare: oral, 2-4 g/zi, in 2-4 prize; parenteral si topic
sub forma de unguent.
8

de aciune este n prezent necunoscut, dar poate

implica inhibarea anhidrazei carbonice ca relaxant muscular,
efectele metocarbamolului fiind atribuite n mare msur
efectelor deprimante centrale;
Metocarbamol este derivatul carbamat al guaifenesinei, dar nu
produce guaifenesin ca metabolit, deoarece legtura
carbamica nu este hidrolizata metabolic;
Metabolismul are loc prin conjugare in faza I prin hidroxilare
i O-demetilare, urmat de faza II; principalii metabolii sunt
carbamai nehidrolizai.
Mecanismul

ZOXAZOLAMINA
- CLORZOXAZONA
- TOLPERISONA
- BACLOFEN
- TETRAZEPAM

10

 DEFLEXOL,

FLEXIN, ZOXAMIN, ZOXINE; 2-amino-5cloro-benzoxazol:

Actiune relaxanta a musculaturii striate, de cca. 10 ori mai pronuntata

decat a mefenesinei;
Datorita actiunii hepatotoxice accentuate este utilizata foarte rar;
Metabolzarea sa in organism are loc la amoniac si un metabolit care
are o actiune mai intensa decat produsul initial, iar toxicitatea este
mult mai redusa; aceasta constatare a condus la obtinerea prin sinteza
a acestui metabolit sub denumirea de Clorzoxazona.

11

 BIOMIORAN,

PARAFLEX, PARAFON,
RELAXAZONE;
5-cloro-2-benzoxazolinona;
5-cloro-3H-benzo-oxazol-2-ona:

Se

obtine din 2-amino-4-clor-fenol prin tratare cu fosgen:

12

MYDOCALM, MUSCODOL, MYOLAX, MYDETON; 2-4-dimetil-3-piperidinpropifenona, clorhidrat:

Actiune miorelaxanta centrala, prin blocarea canalelor de sodiu i de calciu voltaj-dependente;

Spectru larg de actiune, actionand deprimant asupra reflexelor postsinaptice care intervin in
producerea si mentinerea spasmelor musculare; astfel scade tonusul, reduce rigiditatea, fiind si
vasodilatator periferic.

Indictii:

In starile cu tonus patologic crescut al muchilor striati, cauzate de boli neurologice (afectarea
tractului piramidal, scleroza multipla, mielopatie, encefalomielita), paralizie spastic i a altor
manifestari de encefalopatie cu distonie musculara; boala Parkinson, manifestari spastice
datorate afectiunilor reumatice: spondiloza, spondilartroze, sindroame cervicale i lombare,
artroza articulaiilor mari, ateroscleroza obliteranta a vaselor extremitatilor;

Angiopatia diabetic

Trombangeit obliterant

Sindromul Raynaud

Administrare: 75-100 mg/zi o data pe zi sau 75-100 mg de 3 ori/zi; i.m. = 1-2 fiole/zi.
13

Tolperisonul este absorbit din intestin aproape complet i atinge concentraia

plasmatic de vrf in snge dup 1,5 ore. Este metabolizat n ficat i rinichi;
este excretat prin rinichi n dou etape: prima cu un timp de njumtire de
dou ore, iar a doua cu un timp de njumtire de 12 ore.

14

LIOSERAL, BACON, BLACON, APLOBACLOFEN; derivat al GABA

fiind derivatul (RS)-4-amino-3-(4-clorofenil)-al acidului butanoic:

Mecanism de actiune:
Reduce reflexul polisinaptic i monosinaptic
la nivel medular, prin inhibarea eliminrii
aminoacizilor glutamat i aspartat;
Indicatii terapeutice!!: tratarea maladiilor neurologice asociate cu
spasme ale muchilor scheletici (striai), baclofenul avnd o aciune
benefic asupra contraciilor musculare reflexe i o diminuare marcant a
durerii, automatismului i tonusului; astfel se amelioreaz mobilitatea,
facilitnd n acelai timp fizioterapia.

15

MYOLASTAN, RELAXAM, MUSARIL; 7-cloro-5-(ciclohexen-1-il)-1,3-dihidro-1metil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona:

Benzodiazepina cu actiune miorelaxanta:

deprima specific reflexele mono- si polisinaptice

care intervin in producerea si mentinerea spasmelor musculare;

Produce hipotonie musculara si reduce rigidatea in hemiplegie;

Are si actiune sedativa, anxiolitica, anticonvulsivanta.

Retragere de pe piata

Comitetul pentru evaluarea riscurilor de farmacovigilen (PRAC) a emis recomandarea de a

suspenda autorizaiile de introducere pe pia a medicamentelor care conin TETRAZEPAM
n ntreaga Uniune European n aprilie 2013.

Comisia European a confirmat suspendarea autorizaiilor de introducere pe pia pentru

TETRAZEPAM n Europa, din cauza toxicitii cutanate, n vigoare de la 1 august 2013.

4 reacii de hipersensibilitate alergice, inclusiv exantem aculopapular, erupii cutanate

eritematoase, erupii urticariene, eritem multiform, fotodermatita, eczeme i sindrom
Stevens-Johnson pot aprea ocazional ca rezultat al expunerii TETRAZEPAM, determinand
aceasta suspendare a APP.
16