Curs.

1
INTRODUCERE
Farmacologia este definita ca tiina care se ocup cu studiul aciunii
medicamentelor sub toate aspectele. Farmacologia generala se ocupa cu studiul
proceselor de baza, chimice, fizice, fizico chimice, fiziologice, biochimice care apar ca
urmare a administrarii medicamentelor, la nivelul molecular, celular, tisular, n
organismul viu (uman, animal).
In sens etimologic: pharmakon =medicament, logos=stiinta, discurs.
Farmacologia este alctuit din dou ramuri principale distincte i anume:
farmacocinetica, ce urmrete evoluia (n sensul circulaiei i al transformrilor)
medicamentelor n organism de la administrare pn la eliminare i farmacodinamia,
ramur care studiaz efectele medicamentelor asupra organismului.
Farmacologia cuprinde sau este corelata si cu alte discipline, printre care se
numr:
Farmacotoxicologia studiaz efectele toxice ale medicamentelor.
Farmacognozia - are ca obiect de studiu proveniena medicamentelor de
origin natural: animal, vegetal sau mineral. Farmacogmozia nu prezint un
interes deosebit pentru medici, dar ea este important pentru farmaciti.
Farmacografia - stabilete modalitile de prescriere a medicamentelor, astfel
nct acestea s poat fi folosite.
Farmacoterapia reprezintia aplicarea practic a farmacologiei i constituie o
modalitate de tratament, n unele cazuri cea mai important, care, de multe ori se
completeaz cu dietoterapie, fizioterapie, balneoterapie, tratament chirurgical.
Farmacologia este o disciplin experimental, deoarece se bazeaz pe
cunotinele acumulate n urma inveestigrii unor unor modele experimentale, prin
metode: fizice, chimice, biofizice, biochimice, morfologice i fiziologice.
Farmacologia generala studiaza: procesele fundamentale prin care se
realizeaza circulatia medicamentelor, etapele parcurse de medicament de la
patrunderea sa in organism pana la eliminare, modificarile suferite de medicamente in
organism (farmacocinetica generala), precum si efectele medicamentelor asupra
organismului si mecanismele prin care se realizeaza aceste efecte (farmacodinamie
generala).
Practic, modificarile ce au loc ca urmare a administrarii unui medicament, atat
la nivelul medicamentului, cat si la nivelul organismului asupra caruia actioneaza
acesta, se succed conform schemei de mai jos:

Fig. 1.1. Fazele care urmeaza administrarii unui medicament

Capitolul 1. NOIUNI DE BAZ SPECIFICE MEDICAMENTELOR
1.1. Elementele componente ale unui medicament
Conform definiiei agreate de Organizaia Mondial a Sntii (OMS), orice
substan sau produs utilizat cu scopul de a modifica sau explora un sistem fiziologic
sau o stare patologic n interesul individului cruia i este administrat se numete
medicament.
Altfel spus, medicamentul poate fi definit ca substana sau produsul (rezultat
din asocierea mai multor substane) utilizat n scopul prevenirii, al vindecrii bolilor
sau al ndeprtrii unor simptome suprtoare pentru individ.
Noiunea de substan medicamentoas (substan activ) definete
substana care are proprietatea de interaciona prin mecanisme fizice, fizico-chimice
sau chimice cu moleculele, atomii sau ionii din care este alctuit materia vie,
decland succesiv, la nivelul organismului, un lan de reacii, care se manifest
practic simultan, sub forma efectului farmacologic. Prin urmare, aciunea biologic a
subtanelor medicamentoase este determinat de structura chimic a acestora i
implicit de proprietile lor fizice, fizico-chimice i chimice. Prin aciunea lor,
substanele medicamentoase au capacitatea de a modifica funciile diferitelor celule,
ceea ce se reflect asupra ntregului organism, ca urmare a interrelaiilor complexe
ce caracterizeaz organismele vii.
De cele mai multe ori, asigurarea eficienei terapeutice a substanelor
medicamentoase (active) depinde de asocierea acestora cu substane auxiliare.
Substanele auxiliare (excipieni) sunt substane inactive din punct de vedere
farmacologic, dar care influeneaz favorabil manifestarea efectului farmacologic al
substanelor medicamentoase, ndeplinind mai multe roluri, indispensabile pentru
utilizarea substanelor active n scop terapeutic.
Formele sub care sunt prelucrate substanele medicamentoase mpreun cu
substanele auxiliare, pentru a putea fi administrate n condiii optime i folosite n
mod uzual cu eficacitate maxim, poart numele de forme farmaceutice.

Prelucrarea n forme farmaceutice a substanelor active i auxiliare se

realizeaz prin intermediul unor operaii farmaceutice generale (cntriri, pulverizare,
dizolvare, solubilizare, filtrare) sau speciale (granulare, comprimare, modelare, etc),
care fac obiectul tehnologiei farmaceutice.
Substanele medicamentoase sunt n marea lor majoritate sensibile la factori
externi, degradndu-se n timp. Din acest punct de vedere, formele farmaceutice
asigur stabilitatea n timp a substanelor medicamentoase cu pstrarea proprietilor
terapeutice ale acestora.
Formele farmaceutice sunt la rndul lor protejate de factorii denaturani din
mediul nconjurtor prin intermediul ambalajelor.
Prin urmare, elementele care definesc n totalitate un medicament sunt
urmtoarele:
Substana medicamentoas (activ), caracterizat din punct de vedere
farmacologic,
respectiv
farmacodinamic,
farmacocinetic
i
farmacotoxicologic (inclusiv teratogenitate, mutagenitate, cancerogenez)
i fizico-chimic (identificare, coninut, proprieti fizico-chimice, puritate,
stabilitate). Caracterizarea farmacologic este realizat n urma
experienelor efectuate pe animale de laborator.
Substanele auxiliare, caracterizate din punct de vedere farmacodinamic i
farmacotoxicologic (toxicitate acut, toxicitate a dozelor repetate,
teratogenitate), prin efectul pe care l au asupra absorbiei substanei active
i din punct de vedere fizico-chimic (identificare, coninut, proprieti fizicochimice, puritate, stabilitate). Caracterizarea farmacologic este realizat n
urma experienelor efectuate pe animale de laborator.
Forma farmaceutic ce se caracterizeaz prin compatibilitate, eliberare,
stabilitate, toleran, aspect, valabilitate. Toate aceste caracteristici se
determin prin cercetri farmaceutice.
Ambalajul, caracterizat prin natura materialului, compoziie, puritate,
compatibilitate farmaceutic i cu uzul terapeutic, teste microbiologice.
1.2. Substane medicamentoase (active)
De obicei substanele medicamentoase se clasific n funcie de dou criterii i
anume: natura (originea) i compoziia lor
Lund drept criteriu de clasificare natura lor, substantele medicamentoase pot
fi mprite in urmatoarele categorii:
a. substante anorganice (minerale) care pot fi naturale (obinute din natur) si de
sinteza (rezultate in urma unor reactii chimice);
b. substante organice, care la rndul lor pot fi:
b1: naturale
b2: de sinteza
b3: de semi-sinteza.
Substantele farmaceutice organice naturale se difereniaza (n funcie de
originea lor) astfel:
b1.1: substane de origin vegetal, care pot fi plante ntregi, pri din plante,
extracte vegetale sau substane active chimic pure izolate n urma proceselor de

extracie din materii prime vegetale, produse obinute din culturi de celule vegetale;
b1.2: substane de origin animal - organe, esuturi sau glande, extracte din
esuturi sau produse obinute din culturi de celule animale;
b1.3.: substane de origin microbian, care sunt produse ale metabolismului
celulelor microbiene i se obin prin tehnologii de biosintez. n aceast categorie se
ncadreaz i produsele biosintetizate de ctre microorganismele modificate genetic.
Un alt criteriu de clasificare a substanelor medicamentoase (utilizat n special
n tehnica farmaceutic) n care substanele medicamentoase sunt considerate
materiile prime pentru obinerea formelor farmaceutice, este cel referitor la
compoziia acestora. Din acest punct de vedere, substanele medicamentoase pot fi:
a. substane unitare;
b. substane complexe.
Substanele unitare sunt alctuite dintr-o singur specie molecular,
corespunztore unei singure structuri chimice bine definite (papaverina, penicilina
GK, insulina, etc.). Aceste substane au un coninut maxim omogen n toat masa, nu
conin impuriti sau conin impuriti n limite minime. n principiu, substanele folosite
la prepararea medicamentelor trebuie s fie foarte pure, mai pure dect aa numita
calitate "pro-analisi", calitatea lor fiind denumit "farmaceutic".
Prezena impuritilor n substanele medicamentoase nu este admis sau, cel
mult, sunt admise anumite impuriti n limite extrem de mici, deoarece aceste
impuriti pot avea aciune toxic asupra organismului sau opus substanei
medicamentoase i, n anumite situaii, pot determina dificulti la formularea
farmaceutic.
Substanele active complexe sunt de fapt amestecuri de dou sau mai multe
substane i sunt de regul produse biologice vegetale, ca de exemplu extractele
vegetale, n care, alturi de unul sau mai multe principii active, se gsesc i o serie
de substane inactive din punct de vedere farmacologic, dar neduntoare
organismului. Extractele totale i extractele purificate sunt substane
medicamentoase complexe n a cror compoziie se gsesc mai multe substane
chimice, dintre care unele au structur chimic i aciune farmacologic bine
cunoscute, iar altele nu sunt bine definite din punct de vedere chimic i farmacologic.
Acestea se folosesc n terapeutic pentru c, pe baza experienei acumulate, s-a
constatat c sunt active sub aceast form i pentru c, prin mijloacele obinuite, nu
s-au putut separa n componenii activi, iar substane sintetice care s le nlocuiasc
nu s-au putut prepara. n general, aceste produse sunt amestecuri neomogene,
standardizate numai n anumii componeni i anume n aceia care pot fi determinai
cantitativ. Substane inactive (substane-balast), coninute de aceste extracte, n
anumite proporii, nu pot fi ndeprtate n totalitate fr a se pierde i din substanele
active.
Substane medicamentoase pure, de sintez, semisintez sau biosintez, care
au aciune farmacologic sinergic sau care se poteneaz reciproc se pot asocia n
vederea prelucrrii ntr-o form farmaceutic adecvat unic i caracteristic unui
medicament unitar.
Pentru evitarea confuziilor este necesar precizarea diferenei ntre termenii
substan activ i principiu activ. Principiul activ este o noiune folosit n cazul
substanelor medicamentoase complexe, pentru a defini acel component al unui

amestec de substane naturale dintr-un extract, care are o aciune bine stabilit
asupra organismului.
Un alt criteriu de clasificare a substanelor medicamentoase se refer la tipul
de procedeu tehnologic de baz, utilizat pentru obinerea lor. Din acest punct de
vedere, substanele medicamentoase se pot clasifica n urmtoarele patru categorii:
- substane medicamentoase naturale, care se obin din materii prime naturale
de origin vegetal sau animal prin procedee de extracie;
- substane medicamentoase de biosintez, care se obin din materii prime de
origin microbian n urma unor procese de biosintez (n anumite condiii de mediu),
urmate de extracie;
- substane medicamentoase de sintez, care se obin din materii prime
artificiale, n urma unor procese de sintez chimic.
- substane medicamentoase de semi-sintez, care se obin n urma modificrii
prin sintez a unor substane naturale i prezint noi proprieti farmaco-terapeutice.
n afar de natura, compoziia i tehnologia de obinere, exist i alte criterii
de clasificare a substanelor medicamentoase, cum ar fi: structura chimic, aciunea
farmacologic, organul asupra cruia acioneaz, etc.
Clasificarea n funcie de structura chimic nu este cea mai reprezentativ,
deoarece substane medicamentoase cu structuri chimice foarte diferite, coninnd
grupe funcionale diverse, au adeseori aciuni terapeutice asemntoare. n schimb,
clasificarea n funcie de aciunea farmacologic prezint avantajul de a ncadra n
aceeai clas substane medicamentoase cu aceeai aciune, favorizndu-se astfel
stabilirea unor corelaii ntre aciunea farmacologic i anumite elemente de structur
chimic.
1.3.

Substane auxiliare

Substanele auxiliare se asociaz cu substanele active pentru c ele pot

influena aciunea farmacologic a acestora n urmtoarele direcii:
- unele substane auxiliare au rolul de a favoriza ptrunderea substanei
medicamentoase n organism, servind drept vehicul dizolvant (cum este cazul apei ,
cu ajutorul creia se pot obine soluii medicamentoase oftalmice, injectabile sau
perfuzabile sau drept baze se ncorporare cu caracter hidrofil, cum sunt excipienii
hidrofili folosii la prepararea unguentelor (bentonitele, PEG-ul, metilceluloza, alcoolul
polivinilic, pectinele, etc.
- o alt serie de substane auxiliare au un rol foarte important n meninerea stabilitii
fizico-chimice i biologice a substanelor medicamentoase; n acest scop se folosesc
antioxidanii (pirosulfiii, cisteina, acidul ascorbic, etc.), agenii chelatani (EDTA-sare
de sodiu), conservanii (fenoseptul, nipaginul, clorhexidinele, etc.);
- unele substane auxiliare se asociaz substanelor active cu scopul de a imbuntii
absorbia acestora, n sensul de a o accelera (compuii tensioactivi de tipul tweenurilor), sau de a o ntrzia (polivinilpirolidina - PVP, metilceluloza,
carboximetilceluloza);
- o alt categorie de substane auxiliare sunt folosite cu scopul de a corecta gustul
sau mirosul neplcut al unor medicamente, att pentru aduli, ct mai ales pentru
copii (substane edulcorante sau aromatizante, etc.).