Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
CLASA DE AGENI
FARMACOLOGICI
EXEMPLE DE AGENI
FARMACOLOGICI
ANTIMICROBIENE
AMOXICILIN, CLARITROMICIN,
METRONIDAZOL, TETRACICLIN
COMPUI CU BISMUT
BLOCANI AI RECEPTORILOR H2
CIMETIDIN, RANITIDIN,
FAMOTIDIN, NIZATIDIN
INHIBITORI AI POMPEI DE
PROTONI
OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL,
PANTOPRAZOL, ESOMEPRAZOL
PROSTAGLANDINE
MISOPROSTOL
ANTIACIDE
AGENI PROTECTORI AI
MUCOASELOR
SUCRALFAT, SUBSALICILAT DE
BISMUT
BLOCANI AI
RECEPTORILO
R H2
DOZE
TERAPEUTICE
CIMETIDIN
800-1000 mg
(200 mg la
fiecare mas
i 400 mg
nainte de
culcare)
pentru faz
acut;
400 mg
nainte de
culcare
pentru
profilaxie;
1000-2000
mg pentru
sindromul
ZollingerEllison
PRECAUII
Reducerea
dozelor n
insuficiena
hepatic
(IH) i
renal (IR);
70% se
elimin
nemodificat
n urin.
Se excret
n laptele
matern,
traverseaz
bariera
placentar
METABOLIZAR
E
EFECTE
ADVERSE
30% se
metabolizea
z hepatic
prin
CYP1A2,
2C9, 2C19,
2D6, 2E1,
3A4 de unde
rezult
interaciuni
farmacocine
tice multiple
Impoten
la doze
mari,
ginecomas
tie,
leucopenie
, depresie,
stri
confuziona
le la
vrstnici,
hepatite,
bradicardie
T1/2=2h
BLOCANI AI
RECEPTORILO
R H2
DOZE
TERAPEUTICE
PRECAUII
RANITIDIN
150 mg x 2/zi
sau
300 mg n
priz unic
seara pentru
faza acut,
150 mg (300
mg pentru
fumtori)
seara n
priz unic
pentru faza
de meninere
Sindromul
ZollingerEllison: 150
mg x 3/zi
Clearence
redus la
vrstnici,
t1/2
prelungit la
aceiai
populaie,
biodisponibil
itatea fiind
crescut
Se excret
n laptele
matern,
traverseaz
bariera
placentar
METABOLIZAR
E
Nu este
metabolizat
extensiv,
T1/2=2-3
ore
EFECTE
ADVERSE
Minime, nu
produce
efectele
antiandrog
enice i de
cretere a
prolactine
miei
observate
la
cimetidin
BLOCANI AI
RECEPTORILO
R H2
FAMOTIDIN
DOZE
TERAPEUTICE
PRECAUII
METABOLIZAR
E
40 mg o dat
pe zi, la
culcare,
pentru faza
acut
20 mg o dat
pe zi, la
culcare,
pentru
profilaxia
recidivelor
n IR trebuie
redus doza,
dar n IH i
la vrstnici
nu este
necesar
ajustarea
dozei.
Se elimin
n laptele
matern, este
de preferat
a nu se
administra
la gravide
T1/2=2.5-3.5
ore
Metabolizar
e hepatic
EFECTE
ADVERSE
Cefalee,
vertij,
diaree,
constipaie,
diaree
BLOCANI AI
RECEPTORILO
R H2
DOZE
TERAPEUTICE
PRECAUII
METABOLIZAR
E
EFECTE
ADVERSE
NIZATIDIN
150 mg x 2/zi
pentru faza
acut
150 mg o
dat pe zi,
seara, n
profilaxie
n IR trebuie
redus doza.
Se elimin
n laptele
matern, este
de preferat
a nu se
administra
la gravide
mai ales n
primul
trimestru
T1/2=1-2
ore
Interfer
puin cu
sistemele de
metabolizar
e enzimatic
hepatice
Cefalee,
astenie,
dureri
toracice,
somnolen,
tuse, prurit,
hipersudora
ie
INHIBITORI AI
POMPEI DE
PROTONI
ESOMEPRAZO
L
DOZE
TERAPEUTIC
E
20 mg o
dat pe zi
PRECAUII
METABOLIZAR
E
Nu este
necesar
reducerea
dozelor la
vrstnici, n IR
i nici n IH
uoarmoderat.
Nu s-au
detectat
efecte
teratogene i
nici nu este
sigur
eliminarea sa
n laptele
matern totui,
ca msur de
precauie, se
evit
Se
metabolizea
z prin
CYP2C19 i
depinde de
polimorfism
ul acestei
enzime.
Se
metabolizea
z i prin
CYP3A4.
Este
inhibitor al
CYP2C19.
T1/2=1.3 ore
EFECTE
ADVERSE
Risc uor
crescut de
infecii
gastrointestinale.
Agitaie,
confuzie,
depresie,
somnolen,
bronhospas
m, vedere
neclar,
hepatit+/icter,
alopecie.
INHIBITORI AI
POMPEI DE
PROTONI
DOZE
TERAPEUTIC
E
PRECAUII
METABOLIZAR
E
EFECTE
ADVERSE
LANSOPRAZOL
30 mg o
dat pe zi
n cazul
prezenei
Helicobact
er pylori se
asociaz
30 mgx2/zi
lansoprazo
l cu
antibiotic
Sindromul
ZollingerEllison 60
mg o dat
pe zi
Nu este necesar
reducerea dozelor
n IR i nici n IH
uoar. n IH
moderat i
sever se reduc
dozele cu 50%.
La vrstnici poate
fi necesar
reducerea dozelor.
Nu s-au detectat
efecte teratogene
i nici nu este
sigur eliminarea
sa n laptele
matern totui, ca
msur de
precauie, se evit
administrarea sa
n sarcin i
perioada de
alptare
Se
metabolizea
z prin
CYP2C19 i
depinde de
polimorfism
ul acestei
enzime.
Se
metabolizea
z i prin
CYP3A4.
T1/2=1-2
ore
Risc uor
crescut de
infecii
gastrointestinale
Cefalee,
ameeli,
grea,
diaree,
vrsturi,
flatulen,
xerostomi
e, creteri
ale
transamin
azelor,
urticarie,
purit,
fatigabilit
ate,
hipomagn
eziemie
INHIBITORI AI
POMPEI DE
PROTONI
PANTOPRAZOL
DOZE
TERAPEUTIC
E
20 mg o
dat pe zi
PRECAUII
METABOLIZAR
E
EFECTE
ADVERSE
Nu este necesar
reducerea dozelor
n IR i nici la
vrstnici. n IH nu
se depesc
dozele de 20 mg.
Nu exist date
relevante privind
utilizarea acestui
agent
farmacologic la
femeile
nsrcinate, de
aceea se
recomand a nu
se folosi dect
dac este absolut
necesar.
Se excret n
laptele matern.
Metabolizat
aproape
exclusiv
hepatic prin
CYP2C19 i
depinde de
polimorfism
ul acestei
enzime.
Se
metabolizea
z i prin
CYP3A4.
T1/2=2-3
ore
Risc uor
crescut de
infecii
gastrointestinale
Tulburri
de somn,
cefalee,
ameeal,
diaree,
grea,
constipai
e,
xerostomi
e, creteri
ale
transamin
azelor,
prurit,
fatigabilit
ate,
exantem,
PROSTAGLANDIN
E
DOZE
TERAPEUTIC
E
MISOPROSTOL
=analog stabil
de
prostaglandin
E1.
Indicaie
principal =
reducerea
riscului de
ulcer indus de
administrarea
AINS
100-200
mcg la 6
ore, ultima
doz la
culcare
PRECAUII
Induce
contracii
uterine i
mobilizarea
ftului, de
aceea este
contraindicat
n timpul
sarcinii
FARMACOCINETIC
EFECTE
ADVERSE
73% se elimin
renal.
Absorbie rapid
dup
administrare
oral, t1/2=2040 min.
Metabolizare
prin sistemele
de oxidare ale
acizilor grai,
prezente n mai
multe organe
din organismul
uman.
Nu are
interaciuni
farmacocinetice
majore
Cefalee,
angin
pectoral,
grea,
vrsturi,
diaree
ANTIACIDELE
SUBCITRAT
DE
BISMUT
:
are
activitate
antimicrobian asupra H.pylori, inhib aciunea
pepsinei,
stimuleaz
sinteza
i
secreia
prostaglandinelor endogene, crete secreia de
mucus i formeaz un nveli protector al zonei
ulcerate;
- 1 cp (120 mg) de 4 ori pe zi, nainte de mese + la culcare/
-2 cp (240 mg) de 2 ori pe zi, nainte de micul dejun i cin;
-durata maxim a tratamentului cu acest agent este de 8
sptmni, dac trebuie reluat se face o pauz de minim 8
sptmni;
-efecte adverse: scaune de culoare neagr, grea, vrsturi,
constipaie, diaree, prurit
AGENII FARMACOLOGICI
RECOMANDRI, MECANISME
AGENI DE PROTECIE A
MUCOASELOR (sucralfat)
Ader la mucoase i
promoveaz vindecarea. Are
durat scurt de aciune i
eficacitate limitat.
ANTAGONITI AI RECEPTORILOR H2
(famotidina, ranitidina)
CLASA DE AGENI
EXEMPLE
ANTAGONITII RECEPTORILOR D2
CENTRALI
Metoclopramidul este un
blocant al RD2 centrali,
antagonist 5HT3, agonist 5HT4
i crete eliberarea de
acetilcolin din neuronii
plexului mienteric; prokinetic i
antiemetic. Poate determina
fenomene extrapiramidale.
Administrare po sau iv/im.
Domperidona traverseaz
greu bariera hematoencefalic,
inducnd mult mai rar
anxietate i distonie fa de
metoclopramid. Crete
presiunea la nivelul esofagului
inferior, mbuntete
motilitatea antro-duodenal i
accelereaz golirea gastric,
fr efect pe secreia gastric.
CLASA DE AGENI
EXEMPLE
Fenotiazinele acioneaz tot
prin antagonizarea RD2
centrali- proclorperazin. Sunt
eficiente i n emeza indus de
chimioterapie. AU ca efecte
secundare hipotensiunea
ortostatic, sedarea marcat i
fenomenele extrapiramidale.
Butirofenonele sunt
antiemetice cu poten
moderat (droperidol,
haloperidol), cu proprieti de
antagonizare a RD2
Ondansetron, granisetron,
palonosetron, dolasetron
Au durat lung de aciune.
Eficieni i n emeza indus de
chimioterapieMetabolizare
CLASA DE AGENI
EXEMPLE
AGONITI AI RECEPTORILOR
MOTILINICI
ERITROMICINA
Dozele subantibiotice (50-250
mg x 3-4/zi) au efecte
prokinetice prin aciuni asupra
receptorilor pentru motilin
AGONITI AI RECEPTORILOR
MUSCARINICI
BETANECOL
Are efecte de stimulare a
receptorilor M, fr aciune pe
receptorii N. Are durat lung de
aciune, nefiind hidrolizat de
colinesteraze. Crete motilitatea
gasrto-intestinal.
BLOCANTE ALE
RECEPTORILORPENTRU SUBSTAN
P/NEUROKININ-1
APREPITANT
Este recomandat doar la
pacienii care primesc regimuri
chimioterapeutice cu potenial
emetogen nalt sau moderat i
pentru prevenirea emezei
postoperatorii
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
ACTIVATORI AI
RECEPTORILOR
CANABINOIDICI
CB1 I CB2
DRONABINOL
Terapia anorexiei la pacienii cu scdere ponderal
diagnosticai cu SIDA; tratamentul senzaiei de
grea i a vrsturilor asociate cu chimioterapia la
cei care au euat n a rspunde la tratamente
antiemetice convenionale.
ANTIHISTAMINICE
CU PROPRIETI
ANTI-H1
CICLIZINA
Are i efecte antimuscarinice centrale, precum i
efecte asupra aparatului labirintic i zonei trigger
chemoreceptoare, fiind utilizat n terapia rului de
micare
ANTICOLINERGICE
SCOPOLAMINA
Blocheaz aciunea acetilcolinei pe situsurile
parasimpatice din musculatura neted, glandele
secretorii i SNC. Utilizat transdermic ca antiemetic
n rul de micare, dup operaii i anestezie;
injectabil- produce amnezie, sedare i ar efecte
antiemetice
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
IRITANTE I
STIMULANTE
DE VOLUM
Polizaharide vegetale
(Metilceluloz, tre, pulbere de psyllium)
Au aciune blnd, cvasifiziologic, asemntoare
componentelor nedigerabile din fructe i legume.
LUBRIFIANTE
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
OSMOTICE I
SALINE
EMOLIENTE/
SURFACTANI
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
ALTELE
Linaclotid
Agonist al receptorilor guanilatciclazei C, minim
absorbit, care stimuleaz secreia fluidelor n
intestin i tranzitul intestinal.
Misoprostol
Analog prostaglandinic utilizat n unele cazuri de
constipaie sever.
Prucaloprid
Este un agent prokinetic cu aciune asupra
receptorilor 5HT4
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
AGENI CARE
SCAD
MOTILITATEA
INTESTINAL
PROTECTOARE
Subsalicilat de bismut
Tratamentul diareii cltorului, scade secreia
intestinal de fluide
Determin colorarea n negru a scaunului i a limbii
ADSORBANTE
AGENI FARMACOLOGICI
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
SULFASALAZINA I
5AMINOSALICILAII
SULFASALAZINA
Indicat n colita ulcerativ, boala Crohn, dar i n
artrita reumatoid, psoriazic i alte artrite
Unul din metaboliii si, sulfapiridina,determin
efecte adverse de tipul agranulocitozei
Un alt metabolit al su, acidul 5-aminosalicilic (5ASA) este responsabil de efectul terapeutic al
moleculei i se poate folosi ca terapie de sinestttoare. Exist n uz mai muli derivai ai 5-ASA
(mesalamina, olsalazina)
GLUCOCORTICOIZI
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
ANTIBIOTICE
Metronidazol
Ciprofloxacin
Metronidazol+ciprofloxacin
Rifaximin
Claritromicin
MEDICAIE
SIMPTOMATICANTIDIAREICE
Loperamid
PROBIOTICE
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
IMUNOSUPRESOAR
E
- Pentru formele
refractare de boal
inflamatorie
colonic
TERAPII BIOLOGICE
Anti-TNF:
INFLIXIMAB; ADALIMUMAB;CERTOLIZUMAB
PEGOL
Cei care nu rspund la unul din anticorpi ar putea
rspunde la ceilali
CLASA DE
AGENI
EXEMPLE
TERAPII BIOLOGICE
(II)
Anticorpi anti-integrin:
NATALIZUMAB anticorp monoclonal anti-integrin
alfa-4. Poate induce ca efect advers
leucoencefalopatie progresiv multifocal
VEDOLIZUMAB anticorp monoclonal antiintegrin alfa-4-beta-7
Anticorpi monoclonali anti IL-12 i IL-23 prin
inhibarea receptorilor acestora pe celulele T,
NK i celulele care prezint antigen:
USTEKINUMAB
CAZ CLINIC
pentru
durere
abdominal
superioar
accentuat la 2-3 ore postprandial, uneori
conducnd la treziri nocturne, senzaie de
plenitudine postprandial, senzaie de grea
i ocazional vrsturi
Pacienta este diagnosticat cu ulcer duodenal
Helicobacter pylori pozitiv prin endoscopie
digestiv i analiz biopsic
Care
ar
intenie?
fi
tratamentul
de
prim
Metronidazolul
n combinaie cu alcoolul
induce o reacie de tip disulfiram, probabil
prin impactul acestui medicament asupra
florei intestinale
Se
recomand,
n
consecin,
oprirea
complet a consumul de alcool pe durata
terapiei cu metronidazol
CAZ CLINIC
Colonoscopia
Budesonidul
este un CS cu metabolism
extensiv la primul pasaj hepatic care poate fi
recomandat ca tratament de meninere pe
termen mediu (3-6 luni)
Doza recomandat este de 6 mg/zi oral
Corticosteroizii convenionali nu sunt eficieni
n prevenirea recderilor la pacienii aflai n
remisiune