Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
sntesis de cido flico:
Sulfonamidas
Trimetoprim
QUINOLONAS
Acido nalidxico primera quinolona.
Fluoracin en el C6 del anillo bsico: FLUOROQUINOLONAS.
Antibacterianos sintticos de AMPLIO espectro.
Accin BACTERICIDA dependiente de concentracin.
Actan sobre dos enzimas involucradas en la sntesis de ADN: ADN
girasa y topoisomerasa IV.
Clasificadas en relacin a su actividad antibacteriana en cinco
generaciones.
QUINOLONAS
CLASIFICACION
GENERACION
FARMACO
PRIMERA
Acido Nalidxico
SEGUNDA
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
TERCERA
Gatifloxacina
CUARTA
Moxifloxacina
QUINTA
Delafloxacina
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
FLUOROQUINOLONAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacin
Levofloxacina
Ofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina
Levofloxacina
Gatifloxacina
Moxifloxacina
Fluoroquinolonas respiratorias.
Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos causantes de
neumonas atpicas (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella)
Utiles en infecciones respiratorias altas y bajas.
LEVO
GATI
MOXI
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
0
+
0
+
+
+
0
+
0
+
+
+
+
+
+
Microorganismo
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
LEVO
GATI
MOXI
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Microorganismo
Microorganismo
LEVO
GATI
MOXI
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CIPRO
Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae
Enfermedad
Neumona
Artritis
Sinusitis
Otitis
Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves
Streptococcus
pyogenes
Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1g/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Recomendada
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA
Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1g/ml)
PENICILINA G o Ampicilina
Ceftriaxona, Cloranfenicol
Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Ceftriaxona o Cefotaxima
Cefepime o MER
Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 g/ml)
Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima
MER
MOXIFLOXACINA
PENICILINA G + Clindamicina
Endocarditis-Bacteriemia
Streptococcus
agalactiae
Endocarditis-Bacteriemia
Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis
Cefalosporina 2-3G
Macrolidos
Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 g/ml)
Streptococcus
bovis y viridans
Enterococcus
E. faecalis
E. faecium
Alternativa
1. Sensible a Pen G y
Gentamicina
2. Pen G resistente,
sensible a Genta
AMP/SB + GENTAMICINA
VANCO + GENTAMICINA
4. Sensible a Pen G
resistente a Genta
PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)
Penicilina G sola
Clindamicina sola
Ceftriaxona
Cefalosporina G1
Ceftriaxona o Cefotaxima
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO
Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO
Cocos Gram -
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Neisseria gonorrhoae
No complicada:
Uretra, cervix, recto, faringe
Oftalma Neonato
Diseminada:
Bacteriemia+Artritis
Neisseria
meningitidis
Meningitis
Ceftriaxona o Cefotaxima
Profilaxis postexposicin
Moraxella
Catarralis
Otitis-Sinusitis-Neumona
Acinetobacter
Ampicilina+Sulbactam
(por actividad del sulbactam, IBL)
Minociclina
Fluoroquinolona
Espectinomicina
ENFERMEDAD
I.T.U
Recomendada
Alternativa
CEF 1G, 2G o 3G
BL/IBL + AG
CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA
BL/IBL + AG
P. mirabilis
CIPROFLOXACINA, PIP-TZ
TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae
CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido.
TC/CL; PIP/TZ
Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurociruga
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
FLUOROQUINOLONA
TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii
Infecciones
nosocomiales
Serratia marcescens
Carbapenmicos
Proteus vulgaris
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Morganella morganii
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Providencia stuartii
Providencia rettgeri
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Salmonella typhi
Fiebre Tifoidea
CIPROFLOXACINA
Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella
Gastroenteritis Aguda
FQ o Azitromicina
Ceftriaxona
Yersinia enterocoltica
Yersiniosis. Sepsis
CIPROFLOXACINA, Ceftriaxona
TMP/SMX
Yersinia pestis
Genta o Estreptomicina.
Doxiciclina.
CIPROFLOXACINA.
Profilaxis
DOXICICLINA
CIPROFLOXACINA.
Cipro o Genta
ENFERMEDAD
Recomendada
Alternativa
AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G
FQs
Cefotaxima, Ceftriaxona
FQs
Legionella
pneumophila
LEVOFLOXACINA o MOXIFLOXACINA
Azitromicina.
Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchisptica
Tosferina
Azitromicina
Claritromicina
TMP/SMX
Pseudomona
aeruginosa
Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
C. jejuni
Enteritis
Azitromicina
Eritromicina o Ciprofloxacina
Vibrio cholerae
Clera
DOXICICLINA; FQs
Azitro. Eritro
Pasteurella
multocida
Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina
Streptobacilus
moniliformis
PENICILINA G
Doxiciclina
Brucellas
Brucelosis
DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO
Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis
Tularemia
Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi
Chancroide
Azitro, Ceftriaxona
Eritromicina. Ciprofloxacina
ESPIROQUETAS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Treponema pallidum
Sfilis
PENICILINA G
Leptospira interrogans
PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)
Doxiciclina o Amox
(casos leves)
Borrelia burgdorferi
Mordedura de Ixodes
Eritema Migratorio
DOXI (14 a 21 d)
Carditis
Doxiciclina; Amoxicilina
Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis
ENFERMEDAD
Penicilina G; Cefotaxima
ALTERNATIVA
OTRAS
Ureaplasma urealyticum
Uretritis. Cervicitis
Artritis
Doxiciclina, AZITROMICINA
DOXI o AMX (30 a 60 d.)
Eritromicina
Ceftriaxona; Penicilina G.
Chlamydia trachomatis
Borrelia recurrentes
Linfogranuloma venreo
Fiebre Recidivante
Doxiciclina
DOXICICLINA
Eritromicina, Azitromicina
ERITROMICINA
AZITROMICINA.
ERITROMICINA (en RN)
Doxiciclina
AZITROMICINA (en RN)
Tracoma
AZITROMICINA
Doxiciclina, Tetraciclina
Chlamydia pneumoniae
Neumona
DOXICICLINA
ERITROMICINA; FQ
Chlamydia psittaci
Psitacosis (Ornitosis)
DOXICICLINA
Cloranfenicol
Mycoplasma pneumonie
Neumona atipica
Doxiciclina
AZITROMICINA
Gardnerella vaginalis
Vaginosis bacteriana
Metronidazol o Tinidazol
Clindamicina
Rickettsias
Pneumocytis jiroveci
DOXICICLINA
TMP/SMX
DAPSONA/TMP.
Cloranfenicol,
Clindamicina + Primaquina
AZITROMICINA
TMP/SMX
Clindamicina + Primaquina
TAMBIEN EFECTIVO
MACRLIDO
MACRLIDO.
TAMBIEN EFECTIVO
Penicilina G.
AZITROMICINA,
CLARITROMICINA
FQ
Atovacuona
FLUOROQUINOLONAS
ADMINISTRACION
VIA ORAL:
Absorbidas en alto porcentaje por va oral, excepto Norfloxacina.
b) No administrar conjuntamente con productos que contengan Ca, Mg, Al, Fe,
Zn o Sucralfato (interfieren con la absorcin).
c) La comida retarda 1h el tiempo para alcanzar la concentracin pico.
VIA ENDOVENOSA:
Indicada solo cuando est contraindicada la va oral.
Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.
VIA TOPICA:
Solucin oftlmica y tica
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FLUOROQUINOLONAS
AJUSTE DE DOSIS EN IR
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
CLASIFICACIN
Va de
administracin
Biodisponibilidad
(%)
t1/2
(h)
Excrecin
Renal
(%)
LCR /
Sangre
(%)
--------------
-----------
-------
-------------
------------
Oral IV T*+
70-80
3.3
29
26
Oral
30-50
3.3
27
Oral IV T*
>95
5.0
73
LOMEFLOXACINA
Oral T*
80
7.8
66
LEVOFLOXACINA
Oral IV
>99
6-8
80
30-50
Oral IV T*
96
7.8
72
36
Oral IV T*
92
10-14
20
I GENERACIN
Acido Nalidxico
II GENERACIN
CIPROFLOXACINA
NORFLOXACINA
OFLOXACINA
III GENERACIN
GATIFLOXACINA
IV GENERACIN
MOXIFLOXACINA
FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
FLUOROQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS
FLUOROQUINOLONAS
INTERACCIONES
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la sntesis o
metabolismo de cidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de sntesis de RNA:
Rifamicinas.
3. Otros:
Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
sntesis de cido flico:
Sulfonamidas
Trimetoprim
SULFONAMIDAS
GENERALIDADES
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
FARMACOCINETICA
SULFONAMIDAS
CLASIFICACION
Sulfisoxazol
Sulfametizol
Orales
absorbibles
Orales no
absorbibles
Tpicas
Sulfadiazina
+ Pirimetamina (Toxoplasmosis)
+ Pirimetamina (Paludismo)
Sulfasalazina
Sulfacetamida
Oftlmica
Oftlmica
SULFONAMIDAS
EFECTOS ADVERSOS
TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCION
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
In vitro
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
0
+
0
+
+
+
0
+
0
0
+
0
+
+
+
+
+
+
Microorganismo
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Microorganismo
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo
CIPRO
LEVO
MOXI
GATI
TMP/SMX
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
PRIMERAS ELECCIONES
TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
FARMACOCINETICA
FARMACO
ABSORCION
ORAL
(%)
UNION A
PROTEINAS
(%)
t1/2
(h)
SULFAMETOXAZOL
80-90
68
10-12
TRIMETOPRIM
85-90
45
9-11
Administracin: ORAL y EV
METABOLISMO
(%)
EXCRECION
RENAL
(%)
Acetil (70)
30-50
OXI-HID (20)
60-80
TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
EFECTOS ADVERSOS
Renales: cristaluria.
FASE TEMPRANA:
Sntomas iniciales inespecficos (fiebre, odinofagia, prurito ocular).
Preceden las manifestaciones cutneas por unos das.
Lesiones cutneas iniciales: regin esternal y cara (palmas y plantas).
Eritematosas y maculares, con tendencia a coaslecer.
Afectacin de mucosa: bucal, genital y ocular (90%).
Amplias zonas de desprendimiento cutneo.
Grado de desprendimiento cutneo (pronstico).
FASE TARDIA:
Secuelas: hipo e hiperpigmentacin de la piel, distrofia ungueal,
complicaciones oculares.
Porcentaje de SC afectada
(importancia pronstica):
SSJ: menos del 10% de la SC
NET: ms del 30% de la SC.
Superposicin SSJ-NET: entre el
10 y 30%.
Tratamiento:
Suspensin inmediata del
medicamento.
Hidratacin.
Esteroides sistmicos.
Otros