Medicaia antihipertensiv

Tensiunea arterial are o distribuie unimodal n popula ie i o relaie continu cu

riscul cardiovascular, pn la valori ale tensiunii sistolice i diastolice de 115-11- mmHg i
respectiv, 75-7-mmHg (1). Acest fapt face ca termenul de hipertensiune sa fie discutabil
din punct de vedere tiinific. Totui modificarea unei terminologii bine cunoscute i
acceptate ar putea genera confuzie, iar pe de alt parte, utilizarea valorilor simplific
diagnosticul i abordarea terapeutic n practica zilnic. Ca urmare clasificarea
hipertensiunii utilizat n Ghidul ESH/ESC 2003 a fost meninut cu urmtoarele precizri:
-

Cnd tensiunea sistolic i diastolic a unui pacient se ncadreaz n categorii

diferite, categoria mai nalt se va aplica pentru cuantificarea riscului
cardiovascular total, decizia de tratament i estimarea eficienei tratamentului;

Categoria
Optim
Normal
Normal nalt
Hipertensiune grad 1
Hipertensiune grad 2
Hipertensiune grad 3
Hipertensiune sistolic izolat

Sistolic
<120
120-129
130-139
140-159
160-179
>180
>140

i
i/sau
i/sau
i/sau
i/sau
i/sau
i

Diastolic
<80
80-84
85-89
90-99
100-109
>110
<90

Pentru majoritatea pacienilor hipertensivi, administrarea medicamentelor

antihipertensive reprezint o opiune indispensabil n ncercarea de a aduce i menine TA
la valori ct mai aproape de normal. Exist un numr mare de medicamente
antihipertensive care difer ntre ele prin modalitatea de a aciona, eficacitatea, toleran a
pacientului i costurile acestora. Tratamentul antihipertensiv trebuie s fie stabilit dup o
evaluare complet a pacientului.

Principalele clase de medicamente antihipertensive:

Diureticele tiazidice

Reprezentati ai clasei:
-

Diuretice tiazidice clasice: hidroclorotiazida

Diuretice tiazid-like: indapamida, chlortalidona
Diureticele tiazidice scad TA printr-o serie de mecanisme complexe. Pierderea

urinar de sodiu rezult din blocarea reabsoriei tubulare a sodiului. Pot teretmina
hipopotasemie, alterarea toleranei la glucoz n special n combinaia cu beta blocantele,
creterea nivelului de LDL colesterol, urai i TG. n rare cazuri se asociaz cu disfunc ie
sexual erectil. Eficiena lor este redus n asociere cu AINS. Se vor evita la pacien ii cu
gut sau aflai n tratament cronic cu produse ce conin litiu deoarece cresc riscul de efecte
toxice datorate litiului.
Diureticele economisatoare de potasiu
Reprezentai ai clasei:
-

Amilorid, triamteren, spironolacton

Aceste diuretice ndeplinesc dou roluri n tratamentul HTA. Primul este s

limiteze efectele negative ale pierderii de potasiu, potenat de diureticele tiazidice i

tiazid-like. n al doilea rnd, ndeplinesc un rol recunosct n tratamentul HTA din
hiperaldosteronism. n al doilea rnd, ndeplinesc un rol recunoscut n tratamentul HTA din
hiperaldosteronism. Mecanismul de aciune se refer la blocarea schimbului de Na/K la
nivelul tubilor distali. Nu sunt considerai ageni terapeutici de prim linie. Se asociaz
frecvent cu diureticele tiazidice. Este necesar investigarea funciei renale nainte de
iniierea tratamentului, cu ct mai mult dac se asociaz cu IECA ( inhibitori de enzim de
conversie a angiotensinei) i BRA (blocani ai receptorilor de angiotensin), altfel pot
conduce la hiperpotasemii periculoase. Dintre reaciile adverse, mai frecvent este
ginecomastia.
Diureticele de ans
Reprezetani ai clasei:
-

Furosemidul, torasemidul
Diureticele de ans nu sunt medicamente de rutin n tratamentul HTA. Ele pot

fi utilizate n cazul n care pacientul asociaz nsuficien renal sau insuficien cardiac.
Beta-blocantele (BB)

Reprezentani ai clasei:
-

Atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, carvedilol, celiprolol, metoprolol tratat,

metorpolol sccinat, nebivolol, propranolol, talinolol.
Cu excepia BB cu efect simpatomimetic intrinsec, BB au efect cronotrop i

inotrop negativ, efecte care ar explica mecanismul antihipertensiv. De asemenea, produc

blocarea eliberrii renale de renin, ceea ce duce la apariia unui efect antihipertensiv
adiional tardiv. BB difer prin durata de aciune, selectivitatea pe receptorii beta 1
cardiaci, lipofilie i activitatea simpatomimetic intrinsec.
Efecte adverse mai frecvente sunt bradicardie, latergie, dureri musculare la
nivelul membrelor la efort, dificultate de concentrare i memorizare, disfuncie erectil,
accentuarea arteriopatiei obiterante. Produc, de asemenea, alterri metabolice de tipul
scderii toleranei la glucoz, alterareanivelului HDL colesterolului i creterea TG. Sunt
contraindicate n astmul bronic i exist tot mai multe dovezi c riscul de apari ie a
diabetului n special n asociere cu diuretice tiazidice i tiazid-like.
Sunt recomandate n special la pacienii hipertensivi cu boala coronarian
concomitent, n special post infarct, n asociere cu insuficien cardiac sau tahiaritmii.
BB cu carioselectivitatea cea mai nalt i loposolubilitatea cea mai mic sunt cele care
predispun la cele mai puine efecte adverse, iar preparatele cu administrare n doz unic
amelioreaz compliana la terapie.
Blocanii canalelor de calciu (BCC)
Reprezentani ai clasei:
-

Dihidropiridinici: nifedipina, amlodipina, felodipina, nitrendipina, lercanidipina,

licidipina
Non-dihidropiridinici: diltiazem, verapamil
Sunt medicamente cu proprieti antianginoase i antihipertensive. BCC

dihiropiridinici blocheaz canalele de calciu de la nivelul miocitar, scznd frecvena

cardiac. Verapamilul are i efect antiaritmic, prin aciune direct asupra nodulului
atrioventricular. Preparatele de nefidipin cu aciune rapid au efecte de scdere a TA,
scdere ce genereaz stimularea simpatic reflex, tahicardie i stimularea sistemului
renin angiotensin (SRA). n anumite situaii, pot precipita astfel de crize de angin
pectoral, de aceea nu sunt recomandate n tratamentul acut sau cronic al HTA. Aceste

efecte nu sunt prezente la preparetele cu aciune lung. Reaciile adverse mai frecvente
pentru derivaii dihidropiridinici sunt edemele periferice (dependente de doz), hipertrofia
gingival. BCC non-dihidropiridinici, datorit efectului lor inotrop negativ, nu sunt
indicaii la pacienii cu IC i nu se utilizeaz n asociere cu BB.
Inhibitorii de enzim de conversie ai angiotensinei (IECA)
Reprezentai ai clasei:
-

Benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, perindopril, quinapril,

rarnipril, trandolapril.
Aceste medicamente blocheaz transformarea angiotensinei I n angiotensin II

prin inhibarea enzimei de conversie. Scderea nivelului de angiotensin II duce la

vasodilataie i n consecin la scderea TA. Dintre reaciile adverse cea mai frecvent este
tusea, n 10-20% din cazuri i rar angioedemul (1%). IECA sunt contrandica i la pacien ii
cu stenoz bilateral de arter renal deoarece precipit alterarea funciei renale.
Blocanii de receptori de angiotensin (BRA)
Reprezetnani ai clasei:
-

Candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan.

Aceste medicamente blocheaz receptorii de tip 1 ai angiotensinei II, ceea ce

duce la vasodilataie i scderea a TA. Datorit nepotenrii activitii bradikininei, prin

selectivitatea aciunii asupra receptorilor de angiotensin, tusea i angioedemul sunt mult
mai rare dect la IECA. n rest reaciile adverse i contraindicaiile sunt similare cu cele ale
IECA.
Alfa blocanii (AB)
Reprezentani ai clasei:
-

Doxazosin, prazosin, terazosin

Acioneaz prin blocarea activrii receptorilor alfa I adrenergici rezultnd

vasodilataie periferic. Agenii cu aciune scurt prezint risc crescut de hipotensiune

ortostatic. Acest efect secundar este mai puin evident la alfa blocanii cu aciune lung.
Antiadrenergice cu aciune central

Reprezentani ai clasei:
-

Clonidina, metildopa, moxonidina, rezerpina

Aceti ageni terapeutici au utilizare limitat. Ei acioneaz la diferite niveluri

ale SNC, prin blocarea activrii sistemului adrenergic la nivelul nucleilor reglatori din
creier (clonidina, metildopa), sau la nivelul ganglionilor autonomi (rezerpin, guanetidin).
Metildopa i menine indicaia n HTA indus de sarcin, iar clonidina n aosciere, n
tratamentul HTA rezistent la tratament.
Vasodilatatoare directe
Reprezentani ai clasei:
-

Hidralazina, minoxidilul
Sunt vasodilatatoare periferice a cror folosire este limitat n prezent.

Minozidilul este utilizat n HTA rezistent la tratament. Este poten ial diabetogen i
stimuleaz creterea pilozitii corporale.

Succesiunea etapelor tratamentului antihipertensiv corect cuprinde:

-

Momentul iniierii tratamentului farmacologic;

Alegerea medicamentului sau combinaiei de prim intenie;
Urmrirea atingerii i meninerii valorilor int ale TA;
Atitudinea n caz de lips a rspusului la schema de tratament.

BIBLIOGRAFIE

1. Centrul Naional de studii pentru medicina familei (2015) Prevenia,

diagnosticul i tratamentul hipertensiunii arteriale eseniale la adult. Ghid de
practic pentru medicul de familie., Ed. Infomedica
2. Dr. Geanina Bercu, Dr. Rami-Mihail Chreih, Prof. Dr. Carmen Ginghin (2006)
Hipertensiunea arterial, ameninarea tcut, Ed. Medical Antaeus
3. Prof. Dr. Drago Vinereanu (2003) Ghidul pentru managementul
hipertensiunii arteriale.
4. Prof. Dr. L. Gherasim, Prof. Dr. C. Carp, Prof. Dr. R. Cristodorescu, Prof. Dr. Maria
Dorobanu Hipertensiunea arterial