Sunteți pe pagina 1din 67

[1.

Scurtistoricalsupozitoarelor

Supozitoarelereprezintaunadincelemaivechiformemedicamentoasesisepoatesustineca
originealorsegasestenceamaindepartataantichitate.
nlucrarifoartevechisuntmentionatesupozitoarepebazadeargint.DatecuprinsenPapirusEbers
(1600.e.n.)casintabliteleasirieneatestacamediciigreciutilizaucaleadeaplicarerectala
pentrunumeroasemedicamente.
nlucrarilecelebruluimedicgrecHipocratecasialaltormedicidinantichitatesegasescformule
pentruaplicarearectalacuactiunelocalalaxativasaupurgativa,deexemplupebazadebula,sau
cuactiuneantihemoroidalacualunsigogosideristic.
Disconide(79e.n.)prescriesupozitoaresipessariipebazadeglandemacinatesicuextractde

opiu.
RufusdinEphesutilizasupozitoareleavndcasuportmiereaconcentrata,rezineuscate,smochine
taiatesistafide.
Galenus(131200e.n.)aplicapentruprimadatasupozitoarelepurgativepebazadesapunurisialte
formulecare,casialeluiAvicenademaitrziusaumentinutnuzpnansecolulalXVIlea.

nrecepturasupozitoarelordinsecolulalVIleaseutilizaucasubstanteactivegumamirrha,
rostopascasiopiulndiaree.ngeneral,pnanaceastaperioadasefoloseaucelemaidiverse
materialecasuportpentrupreparareasupozitoarelor:miereconcentrata,ceara,grasimi,sapunuri,
bucatideos,lemne,radacinisitulpinivegetale,materialetextile,lna.
nFarmacopeeaUniversalaaluiLemergdin1765sedauexplicatiiasupraetimologieitermenuluide
supozitoarecarederivadelaverbullatinsupponereanlocui,asubstitui,pentruaprecizaca
acesteanlocuiescspalaturilefatadecareunelepersoaneaurepulsie.nanul1762farmacistul
parizianA.Baumeintroducecaexcipientuntuldecacao.
Ulterior,LewingsiEschbaun,nanul1897,asociazamasadeuntdecacaocumicilecantitatide

axungie,Dieudonne(1902)culanolinaiarScaville(1912)cucearasicetaceu.
Dupaintroducereauntuluidecacao,moduldepreparareafostprinmodelaremanualasiapoiprin
presare.
[1.]

SupozitoarelenFarmacopeeaRomna

SupozitoarelesuntoficialencadinprimaeditieaFarmacopeiiRomnedinanul1863.naceasta
editiesuntnscrisesupozitoareledeuntdecacaodenumitecepsoaredeuntdecacao.
PentruprimadataneditiaaIVadin1926apareomonografiedegeneralitatipentrusupozitoarele
ncaresementioneazacaexcipientuntuldecacao,masadegelatinaglicerina.Deasemenease
facprimeleaprecieriasupralungimiide34cmsigreutateade1,55g.
nFarmacopeeaRomnaVdinanul1943suntnscrisetreimonografiidegeneralitatipentru
supozitoarelerectale,vaginalesiuretrale.
nFarmacopeeaRomnaVIaparesiomonografiepentrusupozitoareledeglicerina.
nFarmacopeeaRomnaVIIseindicacaexcipient,pelngauntuldecacao,amestecuride
grasimi,masadegelatinaglicerinapentruprimadatagrasimihidrogenatesauprodusesintetice
corespunzatoare.
nFarmacopeeaRomnaVIIItoateceletreimonografiisuntcuprinsentrosinguramonografiede
generalitatiiarpelngaexcipientiicunoscutiaparsipolietilenglicolii.
nFarmacopeeaRomnaIXexistaosinguramonografiedegeneralitaticarecuprindetoatedatele
desprepreparareasicontrolulcalitativalsupozitoarelor.

Supozitoare
(Suppositoria)
II.Generalitati
2

FarmacopeeaRomna,editiaaXaoficializeazasupozitoarelentromonografiedegeneralitaticare
prevedeurmatoareadefinitie:Supozitoarelesuntpreparatefarmaceuticesolide,obtinutedinunasaumai
multesubstanteactivencorporatentrunexcipient,destinateafiadministratepecalerectala,vaginalasi
uretrala.

Dupa destinatia

pe

care

au

se

numesc:

1.supozitoarerectale(supozitoare);
supozitoarevaginale(ovule,globule);
supozitoareuretrale(bujiuri).
Supozitoarele rectalepermitoactiunelocalaamedicamentuluilanivelul
rectului

sauoactiuneasupraanumitororganeoritesuturialecorpului.

Actiuneasupozitoarelorrectaleafostprimacunoscutasiurmaritaolungaperioadadetimpiarnprezent
seutilizeazaaceastaposibilitatedeaplicarelocalaaunorsubstanteactiveastringente,antiseptice,
antihelmintice,localanestezice,nhemoroizi,fisurianale,pentrucombatereaparazitilorintestinali.
Interesulpentruaceastaformaacrescutcndsantrevazutposibilitateauneiresorbtiiamedicamentelor
prinmucoasarectalasideciposibilitateauneiactiuniladistana.Relativtrziucercetarileanatomicesi
fiziologiceauajunslaconcluziaclaraaposibilitatiiresorbtieimedicamentelorsirealizareauneiactiuni
terapeuticegeneraleasupraorganismului.Tocmaiaceastareprezintaastaziprincipalaindicatieaacestei
formefarmaceutice.Calearectalasubformadesupozitoarepermiteadministrareaunormedicamentesedative,
analgezice,antireumaticecarenusepotadministrapecaleorala,dupaoperatiipetraiectulgastrointestinalsau
cndcaleainjectabiladeasemeneanupoatefifolosita.Calearectalasubformadesupozitoarerezolvasi
problemabolnavilorcaresuntsuprasensibililagustulunormedicamente.

Alegereacaiirectaledeadministrareamedicamentelorsubformadesupozitoareestecontraindicata
nuneleleziunilocalealerectului,cndmucoasarectalanumaijoacarolul
demembranaselectivaderesorbtiesiprincipiiactivi
pottrece
ncirculatiedintrodataprin
intermediulleziunilor.
Deasemenea,ncazulsugarilormucoasarectalaestefoartesensi
bilasiresorbtiaunui
medicamentpoatefimasiva,n
consecinta
actiuneasapreaenergica.
Supozitoarelerectaleauformacilindrica,conicasautorpila,iargreutatealaadulti23g,iarla

copii12g.
Supozitoarelevaginaleauformaovala,iargreutatealaceledinbutirsigrasimisinteticeestede2
4g,iarlaceledinmasagelatinoasa512g.
Supozitoareleuretraleauformacilindricaascutitalauncapat,lungimeade10cm.

III.Consideratiicuprivirelaresorbtiaprincipiiloractive

prinmucoasarectala

Dinpunct
de
vedere
anatomic
rectul
este
segmentul
cel
mai
inferioral
intestinu
lui,lungde15
20
cm

si
sempartendouaportiuni:
Pars
Ampullaris,
carecuprinde
cele
trei
patrimisuperioare
siPars
Analis,
patrimeinferioara,
care
estenchisa
spre
exte
rior
pe
doi
muschi.
Portiunea
ampularaprezinta
pliuri
transversale,iarnparteaanala
68pliurilongitudinale.
Datorita
acestor
cute
este
posibila
extinderea
rectului.
Rectul
este
acoperit
cuomucoasaalecarei
celule
secretamucusul,
care
obduce
suprafata

rectului
n
cantitate
de
1

3
ml
si
cu
un
PH
de
7,3.
Rectul
este
vascularizat
de
o
reteafinade
vase
cu
numeroase
anastomoze
arterialesi
venoase,caresedispunntreigrupe:venehemoroidalesuperioare,mediisaumijlocii.Venele
hemoroidalesuperioareconducsngeleprinintermediulveneimezentericeinferioaren
venaporta
sideaicilaficat;venelehemoroidalemedii
siinferioare
dirijeazacurentulsanguin
prininter
mediulveneloriliaceinternelavenacavasi
prinocolirea
ficatului,directnmareacirculatie.
Dinceledemaisusrezultacasupozitoruladministratseplaseazasicedeazasubstanteactivelanivelul
venelorhemoroidalemediisauinferioare,acesteavorfipreluatedesistemulvenosrespectivsivorfi
trecutedirectncirculatiagenerala,scapnddebarierahepatica;dacasupozitorul,dupaaplicare,se
fixeazasicedeazamedicamentelanivelulvenelorhemoroidalesuperioare,acesteavorfiabsorbitesi

vortreceprinficat,undepotsuferidiferitemodificari.Substanteleactiveliposolubilesuntresorbitede
vaselelimfatice,ajungnvenacavasiapoinmareacirculatie,faraatreceprinficat.
Dupauniiautorimedicamenteleabsorbitedemucoasarectalatrecdirectncirculatiagenerala.Dupa
altiautori,trecereaprinficatasubstanteloractiveresorbiteprinmucoasarectalaesteobligatorie.Prin
utilizareadesupozitoareradioopacesapututstabiliicadupaintroduceresupozitorulajungenscurttimp
nzonancarevafiabsorbit,zonacareestesituatalacelputin6cmdeanussicareestetributara
venelorhemoroidalesuperioare.Medicamentulabsorbitajungencirculatiageneralaprinocolirea
ficatuluicirca7580%,iaropartemaimicatrecemaintiprinficat.Ipotezacamedicamentele
resorbiteprinmucoasarectalaajungncirculatiageneralapeceledouacaidirectsiprinintermediul
ficatuluiesteceamaiplauzibilaavndnvederesifaptulcantreceletreigrupedevenehemoroidale
existaanastomozeastfelnctnuesteposibilaoresorbtieunilaterala.

Cuprivirelamecanismulabsorbtieisubstanteloractive,imediatdupaeliberarealordin
supozitoruladministrat,
acesteaajung
fienceluleleepiteliale
alepereteluiintestinal(resor
btie
intracelulara
),fie
ca
difuzeazan
spatiileintercelulareale
pereteluiintestinalsiajungdi
rect
ncapilarele
sanguine
(resorbtie
intercelulara).
Trebuie
subliniatcapereteleintestinal
poseda,
n
opozitie
cucelemaimultealtetesuturiopermeabilitateireversibila,dirijatadinspre
vase
catre
tesuturi.
Resorbtiaprincipiiloractiviestedependentasi
departicularitatileindivid
uale
ale

pacientilor,
cadeexemplu:masuraanastomozelorvenoase,
prezentahemoroizilor.
Resorbtia,sideciactiuneamedicamentelorestedependentanunumaideconditiilefiziolog
4

icecisideproprietatilebazeidesupozitoare.ncazulutilizariibazelordesupozitoareinsolubilen
apaca:untdecacao,trigliceridesemisintetice,etc.,eliberareamedicamentelorsepetrecenumai
dupatopireasupozitorului,ntructparticularitatilesubstanteimedicamentoasesuntn
conjuratecuunfilmlipofil,contactulcusucurileintestina
leseface
maidificilsiprocesulresor
btiei
estentrziat.Prin
asociere
deemulgatoricareexistanunele
bazesemisinteticesereme
diaza
aceastadeficienta.
ncazul
utilizariiexcipientilor
hidrosolubili
substanteleactivesuntelib
eratetreptat,pemasuradizolvariisupozitorului:resorbtialorprinpenetratiamucoaseirectaleeste
maiusoara.Pentruaceastansaestenecesaraprezentauneicantitatiminimedeumiditate,respec
tivmucuscaresapermitadizolvareasupozitoarelor.ncazcontrar,estedeasteptatprindizolvare,
siprineliberareanumaipartialaasubstantei
active,oactiunemedicamentoasanesatisfacatoare.
IV.Constituentiisupozitoarelor
Supozitoarele
sunt
constituite
din:
Substanteactive;
Excipientisaubazedesupozitoare;
Substanteajutatoare.
Ca
excipientipentrupreparareasupozitoarelorsentrebuinteazanfunctiedescopul
urmarit:

excipientiliposolubilica
unt
de
cacao,grasimi
sintetice
neutre
sau
excipienti
hidrosolubilicamasadegelatinacu
glicerinasi
polietileniglicoli.
n
cazul
cnd
pepre
scriptienu
seprecizeazaexcipientul
se
va
folosi
untulde
cacaosau
gliceridesintetice.
Excipientiifolositilapreparareasupozitoarelortrebuiesandeplineascaurmatoareleconditii:

Safieinertidinpunctdevederefarmacodinamic;
Sasetopeascalatemperaturacorpului(37grade)sausasedizolvencontactcumucoasele;
Sanureactionezecusubstanteleactive;
Safiestabili,sanusealterezesubinfluentaagentiloratmosferici,respectivsafieconservabili;
Saaibaoconsistenacorespunzatoarepentruafimodelabili;
Saaibaproprietatihidrofile;

Sapermitaocedaresioresorbtiecorespunzatoareasubstanteloractivencorporate.

Clasificarea

excipientilor:

Excipientiliposolubili;
Excipientihidrosolubili.

[1.]

Excipientiliposolubili:

Acestiexcipientisuntceimaivechisiaufostreprezentatipentruolungaperioadadetimpaproape
exclusivdeuntuldecacao,caresimentinesinprezentoimportanaconsiderabila.
Primaconditiepecaretrebuiesaondeplineascaexcipientiidinaceastacategorie
estedea
prezentaunpunctdetopireapropiatdetemperaturacorpului,
sianume3536grade,
deoarece
substanteleactivencorporatenupotficedatesi
decinu
pot
actionadectdinacestebazetop
ite.
Topireaacestormaseesteprecedatade
un
punct
de
nmuiere,cndseproducedefor
marea
supozitorului.Acestpuncttrebuiesafie
pe
ctposibil
apropiatdepunctulde
topire.

Deoareceexcipientiisuntconstituitidinamestecuridegliceridenuprezintaunpunctdetopirediferit,
asanctsepoatevorbideunintervaldetopire,caresepoatecaracterizaprinmaimultepunctedetopire.
Astfel,existaunpunctdetopireinitialsaupornire,carereprezintaaceatemperaturalacarecoloanade
excipientimaruntitiintrodusintruntubusordepunctdefuziunedeschislaambelecapeteeste
deplasatnsusdecatreapadintrunvasncaresencalzeste.Punctuldetopiredecurgereestedatde
temperaturalacarecoloanadeexcipientdintruntubnformadeUsedeplaseazanjoslancalzirentro
baiedeapa,iarpunctuldetopiredeclarificareestetemperaturalacareexcipientulseprezintacaun
lichidclarpeunecranntunecat.Dinpunctdevederetehnologicesteimportantsipunctuldesolidificareal
acestormase,careestenecesarsafiectmaiapropiatdepunctuldetopirepentruaasigurantarirea
rapidaasupozitoarelor,ncazulpreparariiprinprocedeuldetopiresiturnarenforme.

Excipientiidinaceastagrupatrebuiesaprezinteovscozitatesuficientapentruasempied
ica
sedimentareasubstanteloractivesuspendate,obunacapacitatedecontractiedupasolidifi
care
pentruasedetasausordin
forme.Sub
aspectulcedarii
substanteloractivencorporate,
este
necesar
caacesti
excipienti
sa
prezinte
o
bunacapacitate
dentinderepemucoasarec
tala,
calitate
careeste
asigurata
de
prezenta
unor
componente
cuproprietati
emulgatoare.
Din
aceasta
grupa
de
excipienti

mentionam
n
primul
rnd:
6

(a)Untuldecacao

Din
punct
de
vedere
chimic
este
un
amestec
de
trigliceride
ale
acizilor
grasi
saturati
palmitic,
stearic,
arahidic

si

nesatu
rati

acidul
oleic.

Topireauntuluide
cacao
trebuie
facuta
pe
baie
de
apapna
la
o
temperatura
de
36
grade.
Intervalul
de
punctde
topire
este
de
30

35
grade,
indice
deacidi
tate
cel
mult
2,25;
indice
de
iod
32
38,densitate

D
20
=
0,946

0,972.

n
cazul
n
care
substantele
active
modificapunctul
de
topire
al
untului
de
ca
cao,
cum
este
cloratul
hidrat,
camfora,
se
pot
adauga
substante
ajutatoare,
respectiv
ceara,
care
sa
nu
depaseasca5
%
sau
alti
produsi

ca
alcooluletilic,
cetaceu
etc.

Untul
de
cacao
prezinta
urmatoarele
avantaje:

Areunpunctdetopirecomplet(35grade)corespunzator,adaptatlatemperaturacorpuluiuman,el
esteurmatdeozonaderemolierecarepermitementinereaconsistenteisolidepnalatemperatura
de30grade;
Desiesteograsimenaturalavegetala,areostabilitatebuna,avnduncontinutredusnacizigrasi
nesaturati,rncezestegreu,avndoaciditatemicaestebinetoleratdemucoase;
Nureactioneazacusubstantelemedicamentoase;
Prinmalaxaredaomasausordemodelat,dasupozitoarecuaspectprezentabil;
Poatefisterilizatdacaestenecesar,deexemplulapreparareasupozitoarelorcuantibiotice.
Untul de

cacao prezinta

si

dezavantaje

ca:

Lipsacompletaacapacitatiidencorporareasolutiilormedicamentoase,excipientulfiindtotallipsit
dehidrofol;
Prinasocierecuunelesubstanteactive,camfor,clorhidratetc.,simodificaconsistentaprin
scadereapunctuluidetopiresisolidificare;
ncalzitpeste36gradesemodificanformeinstabilementionate,careprezintaunpunctdetopire
sub30grade,ceeacempiedicaobtinereadesupozitoareprintopiresauturnarenforme;
Cedeazasubstanteactivenlumenulintestinal.

Pentrucorectareaunordeficientealeuntuluidecacaosaupreconizatsubstituentiaiuntuluidecacao
prinutilizareadediferiteasociericusaufaraparticipareauntuluidecacao,caresaaibansa
punctuldetopirecorespunzator,cadeexemplu:cetaceu1g,uleideolive3g,untdecacao4g;
punctdetopire33grade.Pentrumarireacapacitatiidencorporareaapeisiasolutiilorapoase,
untuldecacaoseasociazacuemulgatorica:lanolina,colesterol,oleatdecalciu.
7

Uleiurisigrasimisolidificate
Suntproduseobtinuteprinmarireaconsistenteinurmandepartariicomponentelorfluidedindiferite
grasiminaturale.Separareafractiunilorlichidesefaceprincristalizaresiesoraresaudistilarenvid.
Astfel,prineliminareaprodusilorusorfuzibilidinuleiuldecocosseobtinCopraolulcare,fatade
untuldecacaoprezintaavantajulcaarecaracterefidrofileputndncorporapnala50%apasiprin
solidificaresireducevolumulceeacepermiteusoaradetasaredinformeasupozitoarelor.

Un
alt
procedeu
demarire
aconsistentei
unorgrasimi
l
constituie
satu
rareaacizilor
grasi
nesaturati
cu
hidrogen
obtinnduse
grasimi
hidrogenate
care
aucalitatea
de
afi
mai
putin
autooxidabile.
Din
aceasta
categorie
faceparte:
Uleiuldearahidehidrogenatavndmasaalba,aproapefaragustsimiros,nuareactiuneiritanta
asupramucoaseirectale,punctuldetopirenusemodificalaadaosdecloral,fenol.
UleiuldesemintedebumbachidrogenatcudenumireprescurtatadeCBSApoatefiutilizatca
excipientattpentrusupozitoarectsipentruunguente.

Adepssolidulesteunprodussemisinteticcareseobtineprinesterificareaunoracizigrasisaturati

cuglicerina.Seprezintacaomasaalba,sfarmicioasa,grasalapipait,carenurmancalziriise
topestecaunfluidalbincolorpnalaslabgalbui,esteaproapelipsitdegustsimirossieste
usorsolubilaneter,cloroform,benzol,greusolubilanalcoolabsolut,insolubilanapa.Dupa
topire,produsulformeazalaagitarecuaceeasicantitatedeapacaldaoemulsiealba.Nutrebuiesa
aibamirossigustdernced.Indiceledeiodestemultmaimicdectaluntuluidecacao,decelmult
7,deaceeaestemultmaiconvenabildectuntuldecacao.Datoritacontinutuluinemulgatori,
excipientulpermiteontinderepemucoasarectala,ceeacefavorizeazaresorbtiaprincipiiloractivi.
nurmasolidificarii,supozitoarelesepotdetasacuusurintadinforma,faranecesitateaunui
adjuvant.
EsteriumTesteunexcipientcuadaosde1%parafinamicrocristalinacareservestecasubstanade
reteapentrumasacaresetopestela34grade.Produsulprezintaunpunctdetopireinitialde50grade,
nsadeveninddeconsistenacremoasala32si48gradesipoatecedaprincipiiactivi.

MasapentrusupozitoareGarepunctedefuziunediferitedela31la41grade.Seprezintacaomasa
alba,ceroasa,inodora,estecompatibilacumucoasele,nuareactiuneiritanta.Produsulcontineun
emulgatorneionicpebazadecearadealbinaceeacepermiteemulsionareadeapapnala40%.
Alcoolulmiristicseprezintacaomasaceroasa,alba,cupunctdefuziune3638grade,estelipsit
detoxicitate,foartebinetoleratdemucoasa.
8

Monolenularepunctdefuziunede39grade,nuesteiritant.Incorporeazaocantitateapreciabilade
apasiformeazaomasauntoasa,careasigurauncontactintimcumucoasarectala.
Massupolesteconstituitdintrunamestecdetrigliceride,areobunacapacitatedencorporareaapei
(100%),areovscozitatesistabilitatesuficientapentruamentinensuspensiemajoritatea
substanteloractive.
Lasupolulunexcipientsintetic,arepunctuldefuziunede3437grade,indicedeiodmaimicde2.
Prezintaomarestabilitatechimica.Sefolosestelapreparareasupozitoarelorprinturnare.
Tween-ul61arepunctuldetopirede3539grade,esteliposolubil,darsidispersabilnprezenta
apei.PrinadaosdeTween60,punctuldetopiresepoatefixala36grade.
Suppostal-ulNarepunctuldefuziunede3737,5grade,esteutilizatnspeciallaprelucrarea
antibioticelor.
SuppostalE5arepunctuldetopirede38,539grade.
Neosuppostalunamestecdesuppostalcumonostearatdepolietilenglicol.NeosuppostalulNare
punctuldetopirede38grade,iarneosuppostalulEs39,5grade.Suntfolositicaexcipientipentru
prelucrareansupozitorasubstanteiactiveliposolubilesihidrosolubile.

2.Excipientihidrosolubili

Ca
excipienti
hidrosolubilise
utilizeaza
gelurilehidrosolubile,
care
la
temper
aturacamereiprezinta
o
consistenasolida,

iar
la
temperaturiridicate
se
fluidific
a.
Masa
degelatina
glicerina
se
poate
preparadupadiferite
formule:
0x08graphic:StrangeNoGraphicDataGelatina2g;
Glicerol10g;nF.R.Vlll
Apa4g.
Codexul

Francez

Gelatina10%;
Glicerina60%;
9

(1965) prevede

urmatoarele

proportii:

Apa30%.

nloculgelatineicasubstana
formatoarede
gel
se
poate
utilizasapunul
medic
inal,
care
intensifica
n
acelasi
timp
actiunea
laxativa
purgativaa
supozitoarelor.

Prepararea
masei

de
sapun

glicerina
se
poate
face
prin
dizolvarea
de
10

30
%
sapun
medicinal
n
glicerinancalzita
la
115

120
grade,
dupa
care
se
toarna
nforme
metalice
la
80
grade
sau
n
forme
de
material
plastic.
Glicerinasepoateprelucransupozitoaredetipemulsiecuunexcipientgrassifarautilizarea
gelatinei:
Glicerina46p;

MasaEstarinumBe52p;
Aerosil1p;
Cremophor1p.
MasaEstarinummpreunacuCremophorulsetopescpebaiadeapa,aerosilulsetritureaza
mpreunacuglicerinasiseadaugatopiturii.nformulachiardacaglicerinaestenproportiede
46%,actiunealaxativasefacesimtitadupa1020minutedelaadministrareasupozitoarelor.

PolietilienglicoliiPEG

Acestia
asociati
n
diferite
amestecuri
se
preteaza
la
ncorporarea
ox
idului
de
zinc,

iodoformului,
dermatolului,
ihtiolului,
coralhidratului.

Se
prefera
polimerizate
inferioare,
deexemplu
PEG
1000
care,
pe
lnga
solubilitatea
sa
n
apa
la
temperaturi
cuprinse
ntre31,9
36,9gradesen
moaie
si
prinaceastaseusureazacedareasi
deci
resorbtia
principiilor
activi.

Utilizarea
acestor
produse
se
bazeaza
pe

solubilitatea
lor
n
apa,
dar
care
este
totusi
limitata,
si
anume
de
1
:
10,
deci,
pentru
unsupozi
tor
de2
g
este
necesar
circa
20
ml
de
apa
pentru
o
dizolvare
deplina.

Deoarece
n
rect
am
vazut

ca
exista
numai
1

3
ml
de
mucus
apos,
rezulta
ca
nu
se
poate
conta
pe
dizolvare
completa
a
supozitoarelor
pe
baza
de
PEG
urisieliberarea
si

resorbtia
substantelor
active
este
incompleta.
Atuncicndpolietilenglicoliisuntutilizatitrebuiesaseianconsiderareincompatibilitatilepecarele
aufatadeanumitesubstanteactiveca:fenoli,ioduri,aminofenazona,uneleantibioticeetc.

ngeneral,
sepoateconsideracabazeleliposolubilegrase
suntindicate
pentru
o

actiunelocalala
nivelulrectuluiasubstanteiactivencorporaten
supozitor,n
timp
ce
10

substantelehidrosolubilesiliposolubilecare
contin
emulgatorisunt
excipienti
de
penetratii
permit
resorbtia
substantelorprin
mucoasa
rectala,
exercitnd
o
actiune
la
distana.
Sub
aspectulconservariitrebuiementionatca
masele
grase
sunt
supuse
pro
ceselor
de
rncezire.
Cele
cu
un
indice
de
iod
mai
crescut
rncezesc
mairepede;
supozitoarele
de
tipsuspensiesunt

mai
conservabile
dect
cele
de
tip
emulsie.
Cnd
se
va
prepara
supozitoare
de
tip
emulsie
se
vor
utilizabaze
cu
proprietati
emulgatoare,
sau
care
contin
emulgator.
Nu
sunt
indicati
excipientii
hidrosolubili.
Daca
substantele
active
scad
punctul
de

topire
al
excipientilor
caexemplu
men
tolul,
eucaliptul,
ihtiolul,
se
vor
alege
excipienti
cu
punctul
de
topire
crescut.
n
cazul
ncorporarii
prin
suspendare
a
unor
substante
active
se
vor
alege
excipienti
cuun
interval
al
punctului
de
solidificare
limitat
pentru
a
se
evita

sedimentarea.

3.Substanteajutatoarecaresefolosesclaprepararea

supozitoarelorpentrurezolvareadiferitelordificultati

careseivesc

[1.]

Substantecaremarescvscozitateaexcipientilor.
Seutilizeazanconcentratiimici,n
generalde1%.mpiedicasedimentareaparticulelorsuspendatenmasatopitaaexcipientului.Se
utilizeaza:
bentonita,lecitina.

Substantecareridicapunctuldefuziunealexcipi
entilor.Dacapunctuldefuziunenuestecorespunzatorsaunuavemladispozitieunexcipientcuun
punctdetopiremairidicat,atuncisefolosesc:alcoolcetilic,cearaalbasigalbena,cetaceu.
Substantecarescadpunctuldetopirealexcipientului.ncazulunorcantitatimaridesubstanaactiva,
sepoatecrestemultpunctuldefuziunesidinacestmotivseadaugaunuleicaresetritureazampreuna
cucomponentelesolide,dupacareseadaugaexcipientulsiseprelucreazancontinuare.Sefolosesc
uleiuldericin,uleiurivegetale.Emulgatorisefolosescatuncicndactiuneaemulgatoareneestesuficient
a,sauexcipientulnucontineemulgatori.
Substantepentrufixareaunorprincipiiactivisefolosescncazulunormedicamentefluidesauvscoase
ca:ihtiol,extractemoi.Suntindicatenacestscopaerosoli,carbonatde
magneziusaulactoza.
Substantecarepotfavorizaresorbtiaprincipiiloractivica:
vasodilatatoare,nitroglicerina,talazolina.
Colorantisefolosescpentrumbunatatirea
aspectuluisupozitoarelorca:solutiiuleioasedeazulene,declorofila.
Agentidecon

servaresiantioxidanti.Pentruconservareasupozitoarelorcuexcipientihidrosolubilidegelatinasau
agarseutilizeazaacidulsorbicsisarurilesale;pentruexcipientiigrasiseutilizeazaantioxidanti
cualfatocoferolul0,03%.

11

V.Preparareasupozitoarelor

Prepararea

supozitoarelor consta

n:

12345678.ncorporareasubstanteloractivenexcipient;
Divizareamaseinsupozitoareprindiferitemetode.
1.
ncorporareasefacenfunctiedeproprietatile
fizico
chimice
a
sub
stantelorfolositesisefacenasafelnct
substantele
active
sa
fie
ct
mai
omogen
dispersaten

excipientul
maruntit
sautopit.
Daca
substantele
activesunt
solu
bile,
ncorporarea
se
faceprin
dizolvare
rezultnd
supozitoare
de
tip
solutie.
Daca
substantele
active
suntinsolubilen
apa
ct
si
n
masele
liposolu
bile
ncorporarea
seface
prin
suspendare
si
rezulta
supozitoarede
tip
suspensie.
Daca
substantele
active
sunt

solubile
n
apa
ncorporarea
se
face
prin
emulsionare
si
rezulta
supozitoare
de
tip
emulsie.

[a.]ncorporareaprindizolvare.Ducelaodispersiemolecularacarepermiteresorbtiaceamaibunasi
actiuneaceamaiintensa.Substanteleactivesolubilengrasimisedizolvantrobazagrasatopita,iar
ceihidrosolubilintromasadegelatinaglicerinasaupolietilenglicoli.

Prin

dizolvarepotfipreparatesubformadesupozitoareurmatoarelesubstante:

1.Cloralhidrat5%;
Mentol6%;
12

Camfor8%;
Fenol1%;
Procaina1%;
Fenobarbital0,10%.
nafaradecamfor,mentolsicloralhidrat,solubilitateacelorlaltesubstanteactivese
gasescsubconcentratiiledozeloractiveterapeutice.

Dacasedizolvatotusicantitatimai

marinmasafluidaaexcipientuluitopitdupasolidificareamasei,substanteleactiverecristal

izeazasicristalelepotluadimensiunimacroscopice. Dacanuavemosolubilitatecorespun
zatoare
asubstanteloractive,atuncitrebuieprelucratesubformadesuspensie,dupaopre
alabila
pulverizare.
Estepreferabilaodispersieprinsuspendaredectformareadecristale
maricarenrautatesc
conditiilederesorbtiefiindiritantela
nivelulmucoaseirectale.
Trebuiementionatcasubstanteleoleosolubilescadpunctuldesolidificaresitopirealuntuluide
cacao,
astfelnctsupozitoareleramnfluidelatemperaturacamerei.
Temperaturadesolidificarea
untuluidecacaoasociatcu25%cloralhidratscadedela26gradela19grade.Lafelsepetrecesila
adaugareacu25%camfor,5%fenolsi10%procaina.Pentrucrestereapunctuluidetopireauntuluide
cacaosentrebuinteazaceara,cetaceu,parafina.Sastabilitcacearagalbena,pnala3%,scade
punctuldetopiresinumaipeste5,6%,crestepunctuldetopirecupeste37grade,cetaceupnala18%
scadepunctuldetopire,darpeste28%crestepunctuldetopirepeste37%.Dinpunctdevederepractic
untuldecacaosepoateasociacu6%parafina,8%ceara,3%cetaceu,25%alcoolcetilic.

[a.]ncorporareasubstanteloractiveprinsuspendare.

Substantele
activesencorporeaza
prin
suspendaretriturnduse
cu
excipientul
fuzionat
sau
adus
n
stare
deconsistena
cremoasa.
Pentru
o
bunadispersaresiomogenizareasub
stantelor
activen
masaexcipientuluiestenecesarao
pulverizarefinaaacestoranparticule
sub
150
.
Tot
pentruoomogenizare
corespunzatoaremasadesubstanatrebuiesafiesu
pusantimpulturnariiuneiagitari,
iar
turnare
sasefacarapid
pentruaseevitasedimenta
rea.
Pentru
cantitatimaimari,
sedimentarea
sepoate
mpiedica
prinmarirea
vscozitatii.

[a.]ncorporareasubstanteloractiveprinemulsionare.

Substantele
hidrosolubile
se
dizolva
n
apa
si
se
prelucreazacumasaex
cipientului
topita
saumaruntitantrunsupozitor
de
tip
emulsie.
n
functie
de
proprietatile
emulgatoareale
maseise
obtin
emulsii
de
tip
A/U
sau
U/A.
stabilitati
Supozitoareledetipemulsivprezintaentilor,de reduseaexcipi
aceeasentrebuinteazaimediat,
nusuntindicate
pentrua
ficonservate.
dezavantajulunei
13

Emulsiile
de
tipU/A
realizeazao
resorbtie
maibuna,
deoarece
substantaac
tivaexistan
faza
apoasa
externafiind
ncontact
directcu
mucoasa
rectala.
SupozitoareledetipU/A.Preparareatrebuiesasefacatinndseamadeurmatoareleconsiderente:

1.Nuseemulsioneazaocantitatemaimaredesolutieapoasadepeste50%;
Selucreazarapidpentruaevitaevaporareaapei,iarsupozitoareleobtinuteseconservanrecipiente
nchiseermeticsaunfoliiimpermeabile;
Resorbtiaestemaibunadacasubstantaactivanusedizolvanapaciestesuspendatanexcipient
carecontineunemulgatordetipU/A.Caemulgatorsefolosestelecitina,cearaLanette.

Supozitoarele
de
tip
A/U.
Substantele
active
se
afla
n
faza
interna
apoasa,dinacest
motiv
resorbtialor
estentrziatadin
cauza

nvelisului
lipofil.
2.Divizareamaseisepoatefaceprinpresare,turnareamaseitopitenformesaualtemodele.
[a.]Metodadepreparareprinpresareseaplicancazulexcipientuluimaruntitsaurazuitcarese
amestecaprinmalaxarenmojarcusubstanteleactive.Dupaomogenizareaamestecului,acestase
introducenpresapentrusupozitoarecucareseobtineuncilindrulungsisubtire,caresedivizeazacuo
formametalicacuajutorulunuigraficdenumitCtdivid.Cilindriiobtinutisemodeleazaapoi
manuallaunuldincapetesubformadeconsaudecalotaovoidala.
Esteposibilcanlipsauneiprese,cilindrulsafieobtinutmanual,darnusepoaterealizaouniformizare
deplina.Existasipresespecialedesupozitoarecaremodeleazamasanasafelnctsarezulte
supozitoarecuformafinita.Masadesupozitoare,subactiuneapresiuniiexercitatadepistonpatrunde
prinnistemiciorificiinacesteformealematriei.Dupadeschidereadispozitivuluidefixareamatritei
depresa,sedetaseazacuusurintasupozitoarelegatamodelate.Preselepentrusupozitoareutilizaten
industrieauocapacitatede3,5sau10l,actiuneadepresareserealizeazacuajutorulunuipistoncan
cazulprototipurilormici,fiecuajutorulunuisistemhidraulicdepresare.Randamentulestede2501000
desupozitoarepeora.Supozitoareleobtinuteprinpresaresuntuniforme,omogene,corectdozate,n
timpcepresareapartialanumaiamogdaleonuluisaumodelareamanualanupermiteobtinerea
supozitoarelorpedeplinsatisfacatoaresinuesteoprelucrareigienica.

[a.]Metodadepreparareprintopiresiturnarenformeconstantopireaexcipientului,
ncorporareasubstanteloractiveprindizolvare,emulsionaresaususpendare,precumsiturnareamasei
nformemetalicesaudinaltemateriale,respectivtipare.
Formelepentruturnareauo
capacitatede
circa2mlsau
mai
maren
cazul
formelorpentrusupozitoarevaginalesi
seprezinta
subformaunor
blocuri
metalice
care
14

cuprind
pentruturnare2saumai
multecavitati.
n
industrieexista
blocuricuun
numar
maimaredecavitatipentru
obtinereasimultana
a
500600de
supozitoare.
nultimultimpsentrebuinteazanindustrieformepentrusupozitoareconfectionatedinmateriale
plastice,sinteticecareservescnacelasitimpsicaambalajsicaresenchidcufoliidecelofan.Aceste
formeprezintaavantajuluneieconomiidetimpdeoareceeliminaoperatiadedetasareasupozitoarelor
dinformeledeturnare,iarambalareaoferindnacelasitimpconditiideconservarecorespunzatoarefata
deinfluentelemediuluiexterior.Dezavantajulconstantruntimpdesolidificareprelungit.Pentru
preparareasupozitoarelornindustriesefolosescinstalatiisemiautomatedeturnare,careaurandamentde
2.0004.000desupozitoarepeora,pentruinstalatiicompletautomatizatecuunrandamentde20.000
supozitoarepeora.Turnareanformetrebuiefacutanaintedesolidificareatopituriipentruasepreveni
sedimentareaprincipiiloractivisuspendatenvrfulsupozitorului,ceeaceducelausoararupereaacestuia.
Pentruaceastaestenecesarcatopireasasefacalatemperaturafoarteapropiatadepunctuldetopirea
excipientului.Nuserecomandaoracireartificialaaformelor,dardacaaceastaestenecesaratrebuieca
temperaturasanufiepreascazuta,deoarecesepoateproduceocontractiebruscadevolumavndca
rezultatformareadegolurisifisurininteriorulsupozitoarelor.

Pentru oexactitatededozareestenecesarsasecunoascadoifactori:
1.Factoruldecalibrareaformelordeturnare,adicacapacitatealor;
Factoruldedezlocuireasubstanteiactive.
[1.]
Desisupozitoarelesuntformulatesiprescrisengreutate,aplicndaceastametodade
preparare,elesepreparanvolum,adicagreutatealorestenfunctiededensitateaexcipientului
sivolumulnmlalformelordeturnare.Factoruldecalibraresedeterminapentruuntdecacao,
gliceridesipolietilenglicoli.Determinareasefacetopindexcipientiicaataresiturnndmasaflu

idificatanformarespectiva.
Dupasolidificaresecnt
aresctoatesupozitoarelesisempartela
numarulsupozitoarelorrezultate.
Factoruldedezlocuireexprimacantitateangde
masadesupozitoarecareestedezlocuitade1gdesubstanaactiva,insolubila,suspendata.Daca
acestfactoreste,deexemplu0,60pentrusulfamida,nseamnaca1gdesulfamidadezlocuieste
0,60guntdecacao.

Factorul
de
dezlocuire
se
poate
obtine
din
raportul
den
sitatii
excipientului
fata
de
aceea
a
densitatii
substantei
active:
densitate

recipient

0x08graphic:StrangeNoGraphicDataf=

densitate

substana

activa

Factoridedezlocuirepentruunelesubstantemedicamentoasefatadeuntuldecacaosegasescin
tabele.
15

Cu
ajutorul
factorului
decalibraresiafactorului
dedezlocuiresepoatecalcula
cantitatea
totala
de
excipient
necesara
pentru
prepararea
unui
numar
de
supozitoare:
M
=
F

(
f
x
S
)sau
cnd
se
ncorporeaz
amai
multe
substante
active;
M
=
F

(
f
1

x
S1
)
+

(
f
2

x
S2)
+...
+
(f
N

x
SN);
M
=
cantitatea
totala
necesara
de
excipient
n
g;
F=factoruldecalibraresaucapacitateaformelorgoalepentrunumaruldesupozitoarepreparaten
g

excipient;

=
factorul
de
dezlocuire
al
substantei
active;
S
=
cantitatea
de
substana
activa
pentru
numarul
desupozitoare
de
preparat.
[a.]Procesuldeprepararecombinat,depresaresitopireesteutilizatnspecialnindustrie.
Amesteculdeexcipientisisubstanaactivasetopeste,seomogenizeazaprinagitaresisubracire.
Masasolidificatamaruntita,estepresataapoinforme.Avantajulmetodeiconstaevitarea
separariisubstanteloractivesuspendate.
[a.]Procesuldepreparareasupozitoarelorprininclavarepermitencorporareaunorsubstante
activecaretrebuieprotejatefatadeconditiileexterioare,sausuntncorporatenexcipienti.Acest
procedeuseaplicalapreparareasupozitoarelorcupenicilinasialteantibiotice,pulberedefoide
digitatasauaunorsupozitoarevaginalelacareseurmaresteocedaregradataasubstanteloractive.

Aceastametodadeprepararecombinaprocedeul
detopiresiturnarenformecupro
cesul
de
presare.
Eaconstanpreparareaprinturnare

a
unui
supozitor,
iar
n
masa
solid
ificata
se
implanta
substantaactiva,prelucratanunt
de
cacaosaualt
excipient,
sub
forma
unui
bujiu
obtinut
prinpresarecuopresaobisnuita,
cu
diametrulde
3
mm.
Este
nece
sar
ca
supozitorul
smburesafie
plasat
n
centru.
Aceasta
cerinta
este
usorde
real
izat
daca
supozitorul,nmomentul

cnd
se
mplnta,
nupermitedeplasarea
smburelui.
supozitorulsuportsemisolidificatauneimatritesubla
Ovariantaaacesteimetodeconstanforma solidificaredupacumestescoasasinloculei
uneivergele,caresementinepnaeste
introdusasubstantaactiva.nchiderea
lumenuluisefacecuctevapicaturidemasa.
2.Procedeuldepreparareasupozitoarelorprinliofilizare.Esteunprocedeunou,deconditionarea
substanteloractivesubformadesupozitoare,bazatpetehnicanocturnaaliofilizarii.Solutiisau
suspensiicontinndsubstanteactivesiexcipientisuntintroduse,printurnare,nformedesupozitoare
obisnuitecaresesupunimediatcongelariipentruevitareasedimentariilatemperaturade4050grade.
Sedeschidformelesisupozitoarelesuntsupusesublimariilaunvidnaintat.nacesteconditii,apa
nghetatasublimeazasiseobtineuncorpporos,cupastrareaformeiinitialedesupozitor.ncontactcu
umiditatearectala,areloc,desfacerearapidaasupozitoruluisidizolvareacomponentelor.

16

La
prepararea
supozitoarelor
prinaceastametodasefolosescsubstantele:
guma
ara
bica,
tragacanta,metilceluloza,
amidonuri.
Cele
mai
bune
rezultate
le
da
gelatina.
Casubstantedeumpluturasefolosesc:amidonuri,glucoza,lactoza.Deoareceacestesupoz
itoare
au
osuprafata
aspra,
li
se
aplicaunstratsauun
film
subtire
de
PEG
1350
topit.

VI.Conditiiledecalitatesicontrolalsupozitoarelor

Supozitoarele
rectale
au
formacilindrica,
diametrul
bazei
de
8

10
mm,
lungime
de2030mmsio
greutate
de2
3
g,
pentru
copii
1

2
g.
Supozitoarelevagineleauformasferica,greutatealordiferadupaexcipientiifolositi,celecare
sepreparacuuntdecacaoauogreutatede24g,celecualtebazeauogreutatemaimare.
Supozitoarele
uretrale
au
forma
cilindrica,
ascutita
la
un
capat,
cu
lungimeade5

10
cm.
Greutateaaproximativaa
unui
supozitor
uretral
10cmvariaz
a
fata
de
diametru,
dupacum
sepoatevedeantabel:

Diametrul(nmm)
Greutatea(G)

0,30

0,70

1,25

2,00

2,90

4,00

[a.]Controlulomogenitatii:Supozitoareletrebuiesaaibansectiuneunaspectomogen.Acestcontrol
seefectueazaprinsectionareasupozitoruluinlungimesiceledouasuprafeteformateseexamineaza
cuolupade4,5x.Controlulvariatieingreutate.ConformF.R.Xseadmitcavariatiidegreutateale
supozitoarelorfatadegreutateaprescrisasaufatadegreutateamediestabilitape5supozitoarepentru
laturimiciside20desupozitoarepentrulaturimarinutrebuiesadepaseasca10%.Cuprivirela
substantaactiva,aceastanutrebuiesadepaseascacantitateaprescrisamaimultde6%.Controlul
comportariilatopireasupozitoarelor.Supozitoareletrebuiesasetopeascalatemperaturacorpului,la
loculdeaplicaresausa

17

sedispersezencavitateancareseintroduc.Undispozitivdecontrolalsupozitoarelordinacestpunct
devedereestedispozitivulErwaka.Elconstadintruntubdesticlacareseumplecuapadistilata
termostata.nparteasuperioaratubulestengustatsigradat.nacesttubsegasesteospiraladin
sticlancaresefixeazasupozitorul.Spiralaestesustinutacuajutoruluneibaghetedesticlafixata
cuundop.
Supozitorul,naintede
determinaresementinelatemperaturacamerei.
Tubulde
con
trol
cusupozitorulfixatseintroduceapointruncilindru
desticlancarese
introduce
apa
termostaticaprinfixarealuilaunultratermostat,
n
asafelnctmarcazero
a
scarii
gra
date
sacorespundacunivelul
lichiduluidin
cilindru.
Temperaturaapeisefixeaza
la37
grade
siseurmarestecomportarea
supozitorului,
respectiv
intervaluldetimpncare
se
topeste.
Pentruapropiereaconditiilordedesfacereasupozitoruluisaconstruit
dispozitivul
n
care
supozitorulcercetatdinpunctdevederealcomportariidetopireesteintrodusntrun
lu

men
constituitdintromembranasemipermeabila
de
unde
sidenumireaderect
artificial.
Cuajutorulacestuidispozitivsenregistreazatimpuldedeformaresitimpuldetopirecompleta.Else
folosestepentrucontrolulsupozitoarelorpebazadeexcipientiliposolubilisihidrosolubili.

Printemperaturadedeformaresentelegetimpulnecesarmentineriiunuisupozitorla37gradepna
cndsedeformeaza.Existaolegaturantretimpuldedeformaresicedareamedicamentului,n
sensulca,excipientiicarecedeazausormedicamentulsedistingprintruntimpdedeformare
scazut,sub10minute,latemperaturade37grade.Supozitorulliposolubiltrebuiesasetopeascan
celmult30minute,iarsupozitoarelehidrosolubiletrebuiesasedizolvencelmultoora.
[a.]Controlulrezistenteimecaniceasupozitoarelor.Supozitoareletrebuiesaprezinteoanumita
rezistenamecanica,sarezistesubactiuneaunorfortedesolicitaremecanicapentruasimentine
formanconditiiletransportuluisilaaplicare.
Prin

controlul

rezistentei

mecanice

se

ntelege:

231.controlulrezistenteilapresiunecuajutoruldispozitivuluiS.BkiP.Oesch;
controlulrezistenteilaruperecudispozitivulErweka
[a.]Controlulresorbtieisubstanteloractive.Pentrucaunmedicamentncorporatntrunsupozitor
sapoataactionalaloculdorit,estenecesarsaserealizeze:
cedareasubstanteloractivedinmasadesupozitoare;
resorbtiasubstanteloractiveeliberateprinmucoasarectala;
transportulsubstanteloractivelaloculdeactiune.

18

Cedareasubstanteloractivedinsupozitoarese
poateurmariiutiliznddis
pozitivuldeurmarireacomportariilatopire,respectiv
dizolvareasupozitoarelor.
Ambalareasupozitoarelorsefaceprinnvelireafiecaruisupozitornhrtiepergaminatasaucelofan.
Supozitoareledegelatinaglicerinaseparafineazanaintedeambalare.Seintroducapoincutiide
carton,materialplasticsauborcanedesticla.nindustrie,supozitoarelecaresepreparaprinturnaresunt
turnatenformecarereprezintaambalajul.Acesteasuntconfectionatedinfoliidealuminiu,polietilena,
polistiren,caresuntapoimpachetatencutiidecartonsaumaterialesintetice.

Conservarea.
Supozitoarele
trebuie
tinutela
loc
uscatsi
racoros
iar
nfarmacii
seprepara
la
nevoie.
Ele
trebuieprotejate
de
actiunea
oxigenului
at
mosferic,
al
luminii,
absorbtieiumiditatiisiacontaminarii
cumicroorganisme.
Acesteconditiitrebuiesacorespunda
unui
ambalaj
adecvat.
Supozitoarele

pastrate
la
temperaturi
mai
mari
se
pot
deforma
prin
nmuiereaexcipientului.
n
farmacii
se
prepara
n
general
la
nevoie.

VII.Exemplemagistralesioficinale
desupozitoare

Supozitoareoficinalerectale
Supozitoarecuglicerol
glicerol88g;
natriicarbonasanhydricum2g;stearinum10g.
Supozitoarecumetronidozol
Acesteacontin500mgsau1gmetronidozolpesupozitor.

Supozitoaremagistralerectale
1.R.P.extractdebeladonauscatfenobarbital;
clorhidratdepapaverinaa.a.0,03g;excipientq.s.
Areactiuneantispasmoticasisedativa.2.R.P.menthol0,10g
clorelona0,20g;untdecacaoq.s.
Areactiunedezinfectanta.3.R.P.clorhidrat1g

19

excipientq.s.
Areactiunehipnotica.
VIII.Supozitoarevaginalesiuretrale
Supozitoarelevaginale,spredeosebire
decelerectaleseutilizeazanumaipentrutratament
local,lanivelulmucoaseivaginalesi
uretrale,sinuseurmaresterealizareauneiactiuniladis
tanaamedicamentelorprelucraten
aceasta
forma.ntimpul
perioadeide
congestie
menstru
ala,dupanasteresauoridecteori
exista
unprocescongestiv
almucoasei
vaginale
sauuter
ine,capacitateaderesorbtieamedicamentelorestemultmaritasisepotproduceefectenedorite.
care
Excipientiifolositipe
sunt
bazadesapunuri,
iritante
preparareutilizatesunt
pentru
mucoasa
vaginala.
sunt
Procedeelede
aceeasica
identice
sila
cu
supozitoarele
celeaplicate
rectale,
la
cuexceptiacelor
preparareasupozitoarelorrectale.
Supozitoareuretralesaubujiurilesepreparafolosindexcipienticaresetopesclatemperaturacorpului
sausedizolvanlichidelesecretatedemucoase.Sentrebuinteazauntuldecacaolacareseasociaza,n
functiedenecesitatiuleidericin,lanolinasaucearanproportiede13%.Bujiurilesepotprepara
deasemeneasicuexcipientisemisinteticidetipulAdepssolidum.Supozitoareleuretralepreparatecu
acestiexcipientisuntdeconsistentarigida.Bujiuriledeconsistenaelasticaseobtindinmasede

gelatinaglicerina,cadeexemplugelatina,apadistilata,a.a.25gglicerina50g.

Procedeeledeoperaresuntmodelareprinpresaresauturnareanformedupatehnicacunos
cutadelacelelaltesupozitoaresiutilizndmatritelesiformeledeturnarecorespunzatoare.
IX.Concluzii
Supozitoarele sunt

preparate

una

multe substante

sau

mai

farmaceutice solide, obtinute


active ncorporate

din

ntrun excipient.

Suntadministratepecale:rectala;

vaginala;
uretrala.
Supozioarelerectalepermitoactiunelocalaamedicamentuluilanivelulrectuluisauoactiune
asupraanumitororganesautesuturialecorpului.Calearectalasubformadesupozitorpermite
administrareaunormedicamentesedativeantipiretice,analgezicecarenusepotadministrapecale
oraladupaoperatiipetraectulgastrointestinalsaucndcaleainjectabilanupoatefiabordata.
Maipoatefifolositasipentrubolnaviicaresuntsuprasensibililagustulunormedicamente.
Supozitoarelevaginaleseutilizeazanumaipentrutratamentlocal,lanivelulmucoaseivaginalesi
uretrale,sinuseurmaresterealizareauneiactiuniladistanaamedicamentelor.
20

Unele
supozitoare
produc
reactii
adverse
cum
ar
fi:
tulburari
gastrointestinale,
tulburari
oculare
sau
hepatice,
efecte
alergice.
Conservarea
supozitoarelor
se
realizeaza
n
ambalaj
origi
nal,
ferit
de
lumina,
umiditate
si
caldura
(
max.
25OC).
BIBLIOGRAFIE

TehnicafarmaceuticapentrucadremediiCorneliaFica(1977)
Tehnicafarmaceuticamanualdidacticsipedagogic(1974)
FarmacopeeaRomana,ed.aXa;Ed.Medicala,Bucuresti,(1993)