Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antidiabetice Hormoni Sexuali
Antidiabetice Hormoni Sexuali
B. SUBSTANE DE SINTEZ:
SULFONILUREE cresc eliberarea insulinei din pancreas i utilizarea glucozei n esuturi:
Generaia I:
TOLBUTAMID
CLORPROPAMID
Generaia II:
GLIBENCLAMID
GLIPIZID
GLIQUIDON
GLICLAZID
GLIMEPIRID
INHIBITORI AI ALDOREDUCTAZEI:
TOLRESTAT
EPALRESTAT
GLINIDE:
REPAGLINID
EXENATID
INSULINA
Hormon secretat de celulele beta pancreatice, cu o structur format din 51 aminoacizi dispui n dou
lanuri polipeptidice, unite prin puni disulfurice.
n organism se formeaz din precursori: pre proinsulina, proinsulina.
Dozarea preparatelor de insulin s-a realizat n mai multe feluri:
Iniial, o unitate de insulin era considerat ca i cantitatea necesar scderii glicemiei la iepuri (a jeun)
la 45 mg/100 mL snge;
Pentru preparatele moderne, unitatea se definete la greutate:
1 mg insulin standard = 24 28 uniti insulinice.
Fcin:
Nu se administreaz oral, deoarece este degradat de acidul clorhidric din stomac;
Administrat subcutanat, este degradat rapid de insulinaz, avnd un t1/2 scurt (0,6 ore).
INSULINA
Fdin:
Metabolism glucidic:
Stimuleaz ptrunderea i utiliarea glucozei n esuturi;
Stimuleaz fosforilarea oxidativ n hepatocite, celulele musculare, adipocite;
Crete depozitele de glicogenprin stimularea formrii glicogensintetazei i prin scderea
glicogenolizei hepatice;
Nu se administreaz oral, deoarece este degradat de acidul clorhidric din stomac;
Metabolism protidic:
Stimuleaz sinteza proteinelor n muchi prin stimularea sintezei ribozomale;
Metabolism lipidic:
Crete anabolismul lipidic: stimuleaz hidroliza lipoproteinelor, stimuleaz sinteza trigliceridelor;
Alte aciuni:
Stimulaz ATP aza membranar i crete influxul ionilor de potasiu;
INSULINA
Ftox:
Hipoglicemie mai ales la supradozare, nsoit de transpiraii, HTA, tahicardie, paloare, anxietate,
iritabilitate, confuzie, foame, grea, convulsii;
Reacii alergice;
Lipodistrofii (lipoatrofie sau lipohipertrofie) la locul injeciei;
Insulinorezisten, datorit apariiei anticorpilor antiinsulinici;
Indicaii:
Medicaie de substituie n diabet zaharat insulinodependent, dar i la aduli n forme severe de diabet;
Asociat cu antidiabetice orale n diabetul zaharat de tip II;
Tipuri de insuline:
Cu aciune de scurt durat (L=15 30 min.; D=6 8 h): insulina injectabil neutr; insulina zinc
amorf suspensie;
Cu aciune intermediar (L=1 2 h; D=18 24 h);
Cu aciune lent i durabil (L=4 6 h; D=36 h);
Avantaj pentru generaia II: potena mai mare: 5 mg glibenclamid = 1000 mg tolbutamid = 250 mg clorpropamid;
Fcin:
Absorbie oral bun;
Legare de proteinele plasmatice > 90%
Epurare hepatic i renal, ca metabolii
acetilai;
Fdin:
Aciune hipoglicemiant prin mecanismele:
Pancreatic: stimuleaz secreia de insulin, fiind active doar atunci cnd se mai pstreaz capacitatea
secretorie a pancreasului;
Extrapancreatic:
Crete numrul de receptori pentru insulin la nivel hepatic i crete reactivitatea celulelor la hormon;
Scade glicogenoliza;
Crete utilizarea glucozei n muchi;
Alte aciuni:
Crete secreia i aciditatea gastric;
Efect fibrinolitic;
Efect antidiuretic (clorpropamid);
Interaciuni medicamentoase:
Crete efectul hipoglicemiant:
la asociere cu medicamente care deplaseaz sulfamidele
hipoglicemiante de pe proteinele plasmatice:
anticoagulante orale, fenilbutazona;
la sociere cu medicamente care poduc inhibiie
enzimatic + deplasare de pe proteinele plasmatice:
acid acetilsalicilic n doze mari, cloramfenicol;
Crete efectul hipoglicemiant i sunt mascate semnele
hipoglicemiei: beta adrenolitice neselective;
Farmacocinetic
Posologie
GLIBENCLAMID
GLIPIZID
- Cp.: 5 10 mg;
- 2,5 5 - 10 mg/zi cu 15 20 min.
nainte de mas;
GLIQUIDON
- Cp.: 30 mg;
- 15 mg 30 mg 60 mg/zi (administrare
oral, nainte de micul dejun);
GLICLAZID
- Cp.: 80 mg;
- 40 80 mg/zi; doza poate fi crescut
la 160 320 mg/zi;
GLIMEPIRID
- Cp.: 1-2-3-4 mg
- 1 4 mg/zi (maxim 6 mg);
Ftox.:
Tulburri digestive: grea, vom, anorexie;
Hipoglicemie, frecvent la asociere cu sulfamide
sau insulin;
Acidoz lactic datorat stimulrii glicolizei
anaerobe cu: crampe musculare, dureri
abdominale, astenie, colaps. La concentraii ale
lactatului de 3,5 mmoli/l, mortalitatea este 80%.
Contraindicaii n situaiile care favorizeaz acidoza
lactic:
insuficien renal;
insuficien hepatic; insuficien cardiac;
infarct de miocard, etc.
INHIBITORI AI ALFA
GLUCOZIDAZEI
ACARBOZA
Mecanism hipoglicemiant:
Acarboza inhib alfa glucozidaza din peretele
inestinal i scade astfel degradarea
polizaharidelor n monozaharide absorbabile.
Scade hiperglicemia postprandial n DZ I i DZ II.
RA:
Digestive: dureri abdominale, diaree (datorit
fermentrii glucozei n intestin).
Indicaii:
n diabetul zaharat de tip II, n completarea dietei:
50 mg x 3/zi.
ALTE ANTIDIABETICE
INHIBITORI AI ALDOREDUCTAZEI - scad
transformarea glucozei n sorbitol, responsabil
de nefropatie, neuropatie, retinopatie;
REPAGLINID
Stimuleaz eliberarea insulinei din pancreas;
Este indicat n DZ non insulinodependent cu
glicemie necontrolat prin diet
0,5 mg 4 mg/zi.
EXENATID
Aciune antihiperglicemic asemntoare
PGL1: crete secreia de insulin n funcie de
concentraia glucozei n snge.
Se administreaz s.a n coaps, abdomen sau
partea superioar a braului: 5 g x 2/zi.
FSH
MUCOASA UTERIN
Strat bazal - nemodificat
Strat funcional - dezvoltare
Zi 1
Zi 14
Zi 28
Faza luteinizant
Faza folicular se
(foliculinoprogesteron
dezvolt un folicul ce
ic) folicul spart se
conine lichid folicular
transform n corp
i un ovul
Ruperea stratului funcional n ziua a
Foliculul Graff cu galben care secret
28 a cu apariia menstruaiei;
progesteron.
ovulul matur se
Durata 3 1 zi;
sparge sub aciunea
Pierdere- 60 100 ml snge
necoagulabil;
LH i are loc expulzia
ovulului.
HIPERFOLICULINEMIE
LH
FSH
Zi 1
Zi 8 - 10
HIPOFOLICULINEMIE
LH
FSH
Zi 1
Zi 16 - 18
Contraindicaii absolute:
Sarcin (n primul trimestru induc malformaii ale inimii i
membrelor);
Alptare;
Antecedente tromboembolice;
Sngerri genitale nediagnosticate;
Cancer mamar,
Afeciuni hepatice acute;
n TBC este contraindicat asocierea cu rifampicin
deoarece aceasta are efect inductor enzimatic i scade
eficaitatea estrogenului;
CLORMADINON
GESTONORON
MEGESTROL
Derivai de pregnandien: NOMEGESTROL
Derivai de estran:
ALILESTRENOL
LINESTRENOL
NRETISTERON
LEVONORGESTREL
ETINODOL
DIENOGEST
GESTODEN
NORETINODOL
Aciuni:
Fixarea oului fecundat i meninerea
sarcinii;
Pregtirea glandei mamare pentru lactaie;
Aciune antiestrogenic, de inhibare a
ovulaiei;
PROGESTATIVE
Farmacotoxicologie:
Tulburri dispeptice digestive;
SNC: cefalee, iritabilitate, depresie,
Cretere n greutate;
Flebite i tromboembolii;
Indicaii:
Iminen de avort;
Menoragii i metroragii funcionale;
Terapie de substituieFfixarea oului fecundat
i meninerea sarcinii;
Pregtirea glandei mamare pentru lactaie;
Aciune anties
Endometrioze (doze mari);
Cancer endometrial recurent sau metastatic;
Dismenoree;
Contracepie
COMBINAII ESTROPROGESTATIVE:
- FIXE (monofazce) conin o asociere de estrogen (frecvent etinilestradiol) + progestativ
(levonorgestrel, desogestrel, etinilestradiol etc.). Se administreaz din prima zi a ciclului menstrual pn
n ziua 21, cu 7 zile pauz.
- SECVENIALE:
- Bifazice au 2 tipuri de comprimate cu aceeai doz de estrogen dar cu doze diferite de
progestativ.
- Trifazice au 3 tipuri de comprimate cu aceeai doz de progesteron i 3 doze diferite de
progestativ. Se administreaz din prima zi a ciclului menstrual pn n ziua 21, cu 7zile pauz.
Mecanisme de aciune:
Inhib funcia hipofizei i suprim vrfurile hormonale;
Modific endometrul n sens nefavorabil implantaiei;
ngroa mucusul cervical i ngreuneaz ptrunderea spermatozoizilor.
Indicaii:
Inducerea i susinerea contraciilor
uterine n timpul travaliului;
Controlul hemoragiei post partum i
post abortum;
Controlul involuiei uterine;
Inducerea avortului terapeutic;
Menoragii, metroragii;
Indicaii:
Profilaxia i tratamentul iminenei de
avort i a naterii premature.
METILTESTOSTERON
FLUOXIMESTERON
MESTEROLON
DANAZOL
Indicaii:
Hipogonadism la tineri, datorat incapacitii
testiculului de a secreta testosteron;
Hipogonadism la adult posttraumatic sau
postinfecios;
Cancer de sn la femei postmenopauz;
Osteoporoz;
Doze mari n hipoplazia i aplazia mduvei
hematoformatoare;
STEROIZI ANABOLIZANI:
METANDIENONA
OXIMETOLONA
NOZOLOL
NORETANDROLON
OXANDROLON
NANDROLON
ETILESTRANOL
STANOZOLOL
Indicaii:
Creterea masei musculare;
Denutriie;
Osteoporoz la vrstnici;
Post intervenii chirurgicale;