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Pharmacie galnique
LES SUSPENSIONS
Cours de troisime anne
Pharmacie galnique
Plan du cours
I. Introduction.
II. Gnralits.
III. Instabilits des suspensions.
IV. formulation des suspensions.
VI. Contrles
VII. Conclusion
I.
INTRODUCTION
Dr YANALLAH
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Les suspensions
Pharmacie galnique
Les suspensions occupent une place importante parmi les formes pharmaceutiques. En effet,
dans le domaine pharmaceutique, un grand nombre de substances actives posent des
problmes de mise en forme, notamment du fait de leur faible solubilit aqueuse entranant
ainsi une mauvaise biodisponibilit. Diffrentes approches permettent damliorer leur
hydrosolubilit. Lorsque ces approches ne sont pas possibles, le formulateur soriente vers la
prparation des suspensions.
II.
GENERALITES
2.1- Dfinition :
-
Les suspensions sont des systmes bi phasiques constitus par de fines particules
solides disperses dans un liquide dans lequel elles sont insolubles.
La phase solide est appele phase disperse, interne ou phase discontinue.
La phase liquide est dite phase dispersante, externe ou phase continue.
2.2- Intrt
La formulation des suspensions trouve son intrt :
-lorsquil nest pas possible de formuler une solution.
-lorsque le formulateur souhaite obtenir une forme pharmaceutique
libration prolonge.
2.3-
limite :
La mise au point dune suspension pharmaceutique est assez dlicate car de nombreux
facteurs peuvent perturber la stabilit de la prparation. Il est donc primordial davoir une
bonne connaissance des proprits physiques et physicochimiques des poudres, du
phnomne dadhsion solide/liquide et de la rhologie des fluides.
2.4- Avantages et Inconvnients
a) Avantages :
Forme intressante pour les principes actifs insolubles dans les solvants aqueux ou non
aqueux;
-De masquer le got dsagrable de certains principes actifs;
-Dviter les difficults la dglutition ;
-Llaboration de formes retards (exemple : insuline retard);
-Lamlioration de la stabilit chimique des PA (les antibiotiques en suspension sont
plus stables quen solution) ;
Amliore la biodisponibilit par rapport aux comprims et glules.
b) Inconvnients
La suspension prsente quelques problmes :
1-Instabilit et ds homognisation au cours de la conservation ;
2-Formulation dlicate ncessitant la connaissance des proprits physico-chimiques et le
comportement rhologique des composants ;
3-Problmes lors de la fabrication (mouillage, mlange, rpartition).
2.5-
Classification
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3.3.1 La mouillabilit :
Lorsque ces particules sont trs lyophobes elles sont recouvertes dune mince couche
dair, elles ne sont, alors, pas mouilles par le vhicule et auront tendance
sagglomrer et flotter la surface.
Phnomne de mouillage ?
Le mouillage dun solide par un liquide est un phnomne de surface qui peut tre
apprci par langle de contact que forment le solide et la tangente la gouttelette
liquide.
Dans un systme ternaire (gaz-solide-air) tel que celui-ci, le point A est soumis
laction de trois tensions interfaciales : liquide-air LA, solide-liquide SL, solide-air SA
:
lquilibre :
o :
SA : Tension interfaciale solide- air (nergie de surface du solide).
SL : Tension interfaciale solide - liquide.
LA : Tension interfaciale liquide air (tension superficielle du liquide).
: Angle de contact.
Daprs la loi de Dupr, le travail dadhsion WSL entre le solide et le liquide dpend de la
valeur des trois tensions interfaciales prcdentes :
WSL = SA + LA - SL .. (b)
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- Plus la tension superficielle du liquide dispersant nest faible, meilleur sera le mouillage
-Toute substance susceptible dabaisser la tension superficielle du liquide dispersant,
diminue par consquent la valeur de langle de contact et facilite le mouillage.
Comment amliorer la mouilabilit ?
Par laddition :
Surfactifs : Tween 80 pour les phases aqueuses , Span 60 pour les phases huileuses
galement un rle
3.3.2- La sdimentation :
Cest une tendance naturelle pour des particules disperses, dont la densit est
gnralement suprieure la densit du milieu dispersant, de sdimenter sous laction de
la pesanteur.
Deux notions sont alors importantes :
la vitesse avec laquelle les particules sdimentent
la nature du sdiment form.
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Ne pas dpasser certaines limites!!! Pour assurer un coulement facile dans la cuillre
ou le passage dans laiguille de la seringue
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Etat flocul
Hauteur du sdiment
Faible (cake)
Elev
Petite
Vitesse de
Sdimentation
Remise en suspension
Lente
Grosse
(agrgats de particules)
Rapide
Structure du
sdiment :
Liquide surnageant :
Difficile (si
cake)
Compact et peu
volumineux
Opalescent
Aise
poreux et volumineux
Limpide
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Diminution du potentiel
zta
Abaissement de l'nergie
de rpulsion
interparticulaire
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Mthode MARTIN
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6- Tests rhologiques :
Ces tests ont pour but de suivre :
La viscosit au cours du stockage.
La viscosit aprs agitation et rhomognisation est celle qui conditionne la prise de
mdicaments.
IV- CONCLUSION
La suspension peut se prsenter sus forme de poudre ou de granul et constitue au moment
de lemploi par addition dun liquide (ceci pour contourner les inconvnients dus au
grossissement des cristaux ou au changement de forme cristalline, qui modifieront la
stabilit).
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